Mehanizem delovanja trombolitikov, indikacije, neželeni učinki

Iz tega članka se boste naučili: kako trombolitiki delujejo, komu in za kaj so predpisani. Vrste zdravil. Neželeni učinki, interakcije z drugimi zdravili, kontraindikacije.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Trombolitiki (fibrinolitiki) so zdravila, ki so namenjena uničevanju krvnih strdkov. Za razliko od protitrombocitnih sredstev in antikoagulantov, ki znižujejo viskoznost krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov, lahko trombolitiki raztopijo že nastale krvne strdke. Zato so antitrombotični agensi in antikoagulanti - preprečevanje krvnih strdkov in trombolitikov - njihovo zdravljenje.

Predstavi drog v tej skupini le izkušeni resuscitator ali kardiolog v bolnišnici.

Mehanizem delovanja

Za "viskoznost" krvi izpolnjuje poseben protein - fibrin. Ko v krvi ni dovolj - obstaja nagnjenost k krvavitvam in upočasnjuje proces strjevanja s poškodbo tkiva. Toda, ko je njegova raven povišana - iz nje nastajajo krvni strdki.

Poseben encim - plazmin razdeli preveliko količino fibrina. Proces cepitve se imenuje fibrinoliza. V krvi je ta encim v velikih količinah prisoten v neaktivni obliki - v obliki plazminogena. In samo, če je potrebno, se spremeni v plazmin.

Mehanizem fiziološke fibrinolize

Pri zdravih ljudeh je količina fibrina in plazmina v krvi uravnotežena, toda s tendenco k trombozi se raven plazmina zmanjša.

Trombolitična zdravila (drugo ime - fibrinolitikov) aktivirajo absorpcijo krvnih strdkov in pretvorijo plazminogen v plazmin, ki lahko razgradi fibrin - beljakovino, ki tvori krvne strdke.

Indikacije

Fibrinolitiki, predpisani za takšne bolezni:

• Miokardni infarkt, ki ga sproži tromb.
• Ishemična kap.
• Pljučna embolija.
• Tromboza vseh velikih arterij ali žil.
• Intrakardialni tromb.

Zdravljenje tromboze je priporočljivo najkasneje 3 dni po nastanku krvnega strdka. In je najbolj učinkovit v prvih 6 urah.

Trombolitične sorte

Glede na novost in učinkovitost zdravil v tej skupini so razdeljeni na 3 generacije.

Prvo zdravilo, ki ima trombolitično aktivnost, je Streptokinaza. Ta encim proizvajajo bakterije - beta-hemolitični streptokoki. Fibrinolitični učinek te snovi je bil prvič opisan že leta 1940.

Kljub učinkovitosti orodja pogosto povzroča alergijske reakcije.

Poleg tega tako Streptokinaza kot Urokinaza izzoveta delitev ne le nevarnega fibrina, ki je tvoril tromb, ampak tudi fibrinogen, protrombin, faktor strjevanja 5 in faktor strjevanja 8. To je zelo polno krvavitev.

Te pomanjkljivosti prvih trombolitikov so spodbudile znanstvenike, da razvijejo nove, varnejše za telesne fibrinolitike.

Trombolitiki 2 in 3 generacije so bolj selektivni. Na tromb delujejo bolj namensko in krvi ne drobijo. To zmanjša krvavitev kot stranski učinek trombolitične terapije. Toda tveganje za krvavitev še vedno ostaja, še posebej, če obstajajo predispozicijski dejavniki (če je na voljo, je uporaba zdravil kontraindicirana).

V sodobni medicinski praksi se pretežno uporabljajo trombolitiki druge generacije, saj so varnejši od drog prve generacije.

Kontraindikacije

V takšnih primerih ne izvajajte trombolitične terapije:

• Bogata notranja krvavitev v zadnjih šestih mesecih.
• Operacija hrbtenjače ali možganov v zgodovini.
• Hemoragična diateza.
• Vnetna vaskularna bolezen.
• Sum hemoragične kapi
• Huda arterijska hipertenzija, ki ni primerna za nadzor zdravil (sistolični krvni tlak nad 185 mm Hg ali diastolični krvni tlak nad 110 mm Hg. Art.).
• Nedavna poškodba možganov.
• Prišlo je 10 dni in pozneje huda poškodba ali operacija.
• Porod (pred 10 dnevi in ​​pozneje).
• Punkcija podklavične ali jugularne vene in drugih žil, ki jih ni mogoče pritisniti pred manj kot 10 dnevi.
• Kardiopulmonalna reanimacija, ki je trajala več kot 2 minuti, pa tudi tista, ki je povzročila poškodbe.
• Okvara jeter, huda jetrna bolezen (ciroza, hepatitis itd.).
• Razne žile požiralnika.
• Hemoragična retinopatija (nagnjenost k krvavitvam v mrežnici, ki jo pogosto najdemo pri sladkorni bolezni).
• Poslabšanje peptične razjede v zadnjih 3 mesecih.
• Pankreatitis v akutni obliki.
• Endokarditis bakterijske narave.
• Aneurizme in druge nepravilnosti velikih arterij ali žil.
• Tumorji s povečanim tveganjem za krvavitev, zlasti v prebavnem traktu, v pljučih, možganih.
• Hemoragična kap v zgodovini.
• Intrakranialno krvavitev v zgodovini.
• Huda ishemična kap, s konvulzijami med simptomi.
• Tuberkuloza s hemoptizo.
• Individualna intoleranca za zdravilo.

Obstajajo tudi kontraindikacije glede trenutnega stanja krvi. Trombolitiki so kontraindicirani, če krvni test pokaže naslednje nenormalnosti:

• Raven sladkorja nad 400 miligramov na deciliter ali manj kot 50 mg / dl.
• Število trombocitov je manjše od 100.000 na mm3.

Če se zdravilo uporablja za možgansko kap, obstaja starostna meja. Fibrinolitiki se običajno ne dajo pri bolnikih z možgansko kapjo, mlajšimi od 18 let in več kot 80 let.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri bolnikih, ki prejemajo antikoagulante (kot je varfarin), se ne dajejo pripravki za trombolitično zdravljenje.

Pri sočasni uporabi z zdravili, ki vplivajo na raven trombocitov (antibiotiki iz skupine cefalosporinov, nesteroidna protivnetna zdravila, kortikosteroidi), se tveganje za krvavitev poveča.

Tudi bolniki, ki so jemali antiplateletna zdravila stalno povečujejo tveganje za krvavitev. Zdravnik mora to upoštevati pri izračunu odmerka trombolitikov.

Če je bolnik tik pred uvedbo fibrinolitika vzel zaviralce ACE, se tveganje za alergijsko reakcijo poveča.

Neželeni učinki

Glavni neželeni učinek vseh trombolitikov je krvavitev:

1. Na prostem Iz nedavno poškodovanih plovil, na primer, iz katerih je bila vzeta kri za analizo. Iz dlesni, nosu.
2. Krvavitev v kožo. V obliki petehije (točke), modrice, petehijske krvavitve.
3. Notranji. Iz sluznice prebavil, organov urogenitalnega sistema. Krvavitve v retroperitonealnem prostoru. V možganih (ki se kaže v nevroloških simptomih: konvulzije, motnje govora, letargija). Redkeje - krvavitev iz parenhimskih organov (jetra, nadledvične žleze, vranica, trebušna slinavka, ščitnica in druge žleze, pljuča).

Notranje krvavitve pri bolnikih brez kontraindikacij so precej redke.

Lahko se pojavijo tudi aritmije (ki bodo zahtevale uporabo antiaritmikov), nizek krvni tlak, slabost, bruhanje, zvišana telesna temperatura.

Alergijska reakcija na zdravilo povzroča izpuščaj, bronhospazem, edem, zmanjšanje pritiska. Alergija na zdravila lahko povzroči usodni anafilaktični šok. Zato je pomembno, da uporabite antialergijska zdravila v času, ko se pojavijo prvi simptomi.

Neželeni učinki so najbolj izraziti pri zdravilih prve generacije. Pri uporabi fibrinolitikov 2 in 3 generacije, se pojavljajo manj pogosto in ne tečejo tako močno.

Z uporabo trombolize je lahko 1 generacija tako močna krvavitev, da potrebujete transfuzijo krvi.

Nadaljnje zdravljenje

Odziv telesa na ostro redčenje krvi je povečana produkcija trombina - snovi, ki poveča krvne strdke. To lahko privede do ponovitve tromboze. Za profilakso lahko ponovno dajo trombolitično 2 ali 3 generacije (vendar ne prve zaradi večje krvavitve po njihovi uporabi).

Namesto ponovne uvedbe fibrinolitika za preprečevanje ponovnega tvorjenja krvnih strdkov lahko uporabite antikoagulante (heparin) ali antiplateletna sredstva (acetilsalicilna kislina).

Preveliko odmerjanje

Ker se zdravilo hitro izloča iz telesa, je preveliko odmerjanje redko. Vendar pa je zelo nevarno, saj povzroča močno krvavitev, po kateri je potrebna transfuzija krvi.

Za odpravo prevelikega odmerka ustavite vnos zdravila. Antifibrinolitike lahko dajemo tudi (inhibitorji fibrinolize) - zdravila z nasprotnim učinkom, ki obnavljajo strjevanje krvi in ​​ustavijo krvavitev. Najpogostejše zdravilo te skupine je aminokaprojska kislina.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Kaj so trombolitična zdravila in njihov seznam

Visoko tveganje za trombozo na podlagi razširjenosti ateroskleroze in krčnih žil povzroča zanimanje za hitro zdravljenje - trombolizo. To postavlja vprašanje, kaj je trombolitično? To je zdravilo, namenjeno raztapljanju krvnih strdkov.

Farmakološko delovanje trombolitikov

Razvoj tromboze je odvisen od kaskadnih reakcij koagulacije, poškodbe sten krvnih žil in reakcije trombocitov. Po uničenju endotelijskih celic pod stresom nastane več snovi. Spodbujajo migracijo trombocitov in tvorbo strdkov. Obstajajo tri komponente tromba: trombociti, trombin in fibrin.

Vsak od njih postane terapevtski cilj:

1. Protrombin se aktivira z glavnim koagulacijskim faktorjem, trombinom, aktiviranimi trombociti.
2. Fibrinogen se z novo aktiviranim trombinom pretvori v fibrin, ki tvori matriks - trombociti so zlepljeni in agregirani.

Aspirin, zaviralci glikoproteina 2b in 3a, klopidogrel vplivajo na aktivacijo in agregacijo trombocitov. Plazminogen, ki se zbira v fibrinskem matriksu, pretvorimo v plazmin s trombolitičnimi sredstvi. Ta beljakovina razgrajuje fibrin in podpira pretok krvi.

Obstaja praksa dajanje aktiviranega plazmina v obliki fibrinolizinskega pripravka. Študije so pokazale, da deluje počasi, saj se uporablja le pri periferni žilni trombozi, manj pogosto s pljučno embolijo.

Pripravki za trombolizo se uporabljajo za na novo nastale krvne strdke. Starejši strdki imajo veliko fibrinsko polimerizacijo, zato so odporni na metodo.

Glavna trombolitična zdravila so narejena na podlagi treh snovi:

1. Streptokinaza (beta-hemolitični streptokok filtrat) je bila prvič uporabljena pri miokardnem infarktu leta 1958. Injekcije so bile prvotno uporabljene proti edemom.
2. Leta 1947 so odkrili potencial molekule urokinaze iz človeškega urina, ki aktivira plazminogen v plazmin.
3. Aktivator tkivnega plazminogena je snov iz endotelijskih celic, vključen v ravnovesje trombolize in trombogeneze.

Indikacije za uporabo trombolitikov

Glavni klinični sindromi, povezani z nastankom krvnih strdkov, se zdravijo s trombolizo:

• akutni miokardni infarkt;
• globoka venska tromboza;
• pljučni embolus;
• akutna ishemična kap;
• akutna periferna arterijska okluzija.

Absolutna indikacija je masivna pljučna tromboembolija z akutnimi hemodinamskimi motnjami: šok, vztrajno znižanje krvnega tlaka.

Primarna terapija za globoko vensko trombozo se začne z antikoagulacijo, ki preprečuje nadaljnjo blokado. Pri akutni proksimalni trombozi in vztrajnosti simptomov se tromboliza uporablja 14 dni. Bolnikovo stanje je glavno vodilo pri izbiri terapije. Indikacije so dobro funkcionalno stanje in pričakovana življenjska doba več kot 1 leto.

Trombolitična zdravila se dajejo z majhnim tveganjem za krvavitev. Za zmanjšanje simptomov in tveganja za post-tromboflebitični sindrom se uporablja samo tromboliza, usmerjena s katetrom.

Postopek izvajamo pod nadzorom angiografije ali radiografske tomografije. Da bi se izognili zapletom in sistemskim učinkom, se injicirajo molekule s fibrin-specifičnim trombolitičnim sredstvom.

Kategorične kontraindikacije

Uporaba trombolize je omejena z več dejavniki:

• dolgi pogoji infundiranja;
• visoko tveganje za hemoragične zaplete zaradi velikih odmerkov zdravil.

Absolutne kontraindikacije so akutne krvavitve. Pri možganski kapi neznanega tipa in hemoragični varianti je tromboliza nevarna.

Prepovedana je uporaba drog za anevrizmo po nedavni ishemični kapi, travmi ali operacijah.

Kontraindikacije so hemoragična diateza in disekcija aortne anevrizme, krvavitev v želodčni razjedi in arterijska hipertenzija, ki ni nadzorovana z zdravili.

Relativne kontraindikacije za lizo tromba: peptični ulkus v obdobju poslabšanja in s ponavljajočimi se krvavitvami, okvarjenim delovanjem jeter in ledvic, malignimi novotvorbami, prenesenim infektivnim endokarditisom.

Uporaba trombolitikov ni priporočljiva, če ste pred kratkim opravili vaskularno punkcijo in kardiopulmonalno oživljanje. Nedavni prehodni ishemični napad poveča tveganje za krvavitev.

Zdravnika morate obvestiti o jemanju antikoagulantov in aspirina, pa tudi o nedavnem infundiranju streptokinaze in anistreplaze. Lizije se ne izvede, če bo bolnik kmalu imel operacijo.

Nadomestijo se dodatne intravaskularne metode: ultrazvočna pospešena tromboliza, pri kateri se sredstvo vnaša v posodo skupaj z ultrazvočnimi valovi nizke intenzivnosti. Študije so pokazale, da ta metoda zmanjšuje odmerek zdravil in skrajša čas infuzije.

Razvrstitev trombolitikov

Sodobna trombolitična sredstva se stalno spreminjajo, kar se odraža v klasifikaciji:

1. Prva generacija: urokinaza, ki je prikazana v 20 minutah, in streptokinaza, ki pogosto povzroča alergijske reakcije.
2. Druga generacija zdravil vključuje: mutantno prourokinazo, ki ima večjo stabilnost v plazmi, visoko aktivacijo plazminogena, kot tudi anisoiliran plazminogen-streptokinazni aktivatorski kompleks (APSAC) - se v daljšem delovanju razlikuje do 90 minut.
3. Tretja generacija trombolitikov je produkt genskega inženiringa, kot so glikozilirani rekombinantni tkivni aktivator plazminogena, molekule z različnimi mesti litičnih snovi.

Trombolitični režimi

Način dajanja zdravila je odvisen od obdobja njegovega izločanja in aktivnosti. Pri trombolizi obstajajo dve metodi zdravljenja:

1. Infuzijo ali počasno infuzijo sredstva v veno, ki se uporablja za injiciranje streptokinaze s fiziološko raztopino pri akutnem miokardnem infarktu (1,5 milijona ie v 100 ml v 30-60 min) in alteplazo 30 ie v 3-5 minutah.
2. Bolus je hitro dajanje velikega odmerka zdravila intravensko, da se spodbudi takojšnji terapevtski učinek. V primeru srčnega infarkta je reteplaza bolus injicirana (prvih 10 ie in še več po 30 minutah) in tenekteplaza v odmerku, ki je odvisen od bolnikove telesne mase enkratno.
3. Mešana različica vključuje začetno bolusno dajanje zdravila in prehod na intravensko infuzijo. Tako se med srčnim infarktom uvaja alteplaza: prvi bolus po 15 mg, ki preide na kapalno shemo 0,75 mg / kg v 30 minutah in na 0,5 mg / kg v 60 minutah.

Možnosti za vnos urokinaze so predstavljene z izbiro bolusa v višini 2 milijona ie ali odmerka 1,5 milijona ie s prehodom na infuzijo 1,5 milijona ie na uro.

V primerih miokardnega infarkta se v kombinirani terapiji uporabljajo antikoagulanti in trombolitiki. Heparin se uporablja kot dodatna metoda po lizi ali pred njim v bolusnem načinu. Dodatno zdravljenje s heparinom je potrebno pri vseh bolnikih, pri katerih poteka tromboliza z urokinazo in alteplazo, in ni potrebna pri uporabi fibrin-specifičnih zdravil - streptokinaze in APSAC.

Seznam zdravil

Tromboza s trombozo spodnjih okončin se izvaja zaradi omejenega seznama zdravil zaradi nevarnosti krvavitve:

1. Zdravilo Alteplaz se uporablja za injekcijo, usmerjeno s katetrom, neposredno v krvni strdek 12-24 ur. Zakasnjena v neaktivni obliki za povezavo s fibrinom stimulira pretvorbo vezanega plazminogena v aktivni plazmin.
2. Urokinazni ali plazminogenski aktivator urokinaznega tipa se vnese v količini 4400 ie / kg v 15-20 minutah s prehodom bolusa na 4400 ie / kg na uro. Terapija tromboze spodnjih okončin traja do 1-3 dni. Občasno se uporablja zdravilo s katetrom v visokih odmerkih.
3. Streptokinazo uporabljamo za bolus z odmerkom 250.000 ie s preklopom na kapalno injekcijo 100.000 ie na uro v trajanju 1-3 dni ali dokler se tromb raztopi.
4. Spremenjena oblika - reteplaza - se redko uporablja za lizo venskega tromba, lahko pa se uporablja za dajanje katetra v količini 1ME na uro za 1-2 dni.

Seznam trombolitičnih zdravil za arterijsko trombozo je razširjen s teneteplazo, ki je odporna na inhibitorje plazminogenskega aktivatorja.

Anistreplazo predstavlja kompleks streptokinaze in plazminogena, ki ima podaljšan učinek in odpravlja krvni strdek v 70% primerov.

Zaključek

Trombolitična sredstva se razlikujejo po trajanju delovanja, odpornosti na inaktivacijo in izločanju. Glavne indikacije za trombolizo so miokardni infarkt in pljučna trombembolija. Obstaja metoda dajanja zdravil neposredno v tromb z uporabo katetra. Uporaba terapije je odvisna od bolnikovega stanja, sočasnih bolezni in tveganja krvavitve.

Kaj so trombolitična zdravila in njihov seznam

V človeškem telesu se v življenju pojavljajo različni procesi, kot so uničenje starih celic in nastanek novih, rekrutiranje in zapravljanje energije, kopičenje in sežiganje maščobe. Kri je vrsta tekočine, za katero so značilni določeni procesi: tvorba tromba in fibrinoliza (utekočinjanje nastalih strdkov). Ko se naravni rezervati telesa ne spopadajo več z raztapljanjem krvnih strdkov, rešujejo trombolitike.

Farmakološko delovanje

Izvajajo se blokade različnih premerov žil v arterijskem in venskem kanalu. Povečana tvorba tromba vodi v poslabšanje pretoka krvi, zaprtje krvnih žil, poslabšanje možganov, srca, pljuč. Tromboza lahko povzroči tudi različne zaplete, kot so ishemične kapi, miokardni infarkt, periferne žilne bolezni (tromboflebitis, krčne žile).

Naloga trombolitičnih snovi je, da raztopijo tromb, ki nastane na enem mestu, ali da ga odtrgate na drugem mestu v posodi ali arteriji.

Za reševanje v sili z uporabo najnovejših tipov raziskav in tehnologij. Zdravilo se injicira neposredno v območje tromboze.

Indikacije za uporabo

Trombolitična zdravila se uporabljajo za uničevanje že nastalih krvnih strdkov v krvnih žilah in arterijah. Uporabljajo se za reševalna vozila. Trombolitiki so intravenski encimi za hitrejše delovanje.

Kontraindikacije

Glavni negativni učinek skupine trombolitičnih zdravil je lahko krvavitev, otežuje glavne bolezni, možen je tudi negativen vpliv na človeško stanje kot celoto. V skladu s temi dejavniki obstajajo kontraindikacije za uporabo trombolitikov.

Razvrščamo v dve kategoriji: absolutno in relativno. Absolutne kontraindikacije so pri strogo prepovedanih trombolitičnih zdravilih. Relativne kontraindikacije - to je, ko zdravnik pretehta tveganja in pozitivne rezultate, in odloča o sprejemu posebnih sredstev.

Pozor! Prvi zdravnik, ki vam pove, ali je treba vzeti denar, je flebolog.

Absolutne kontraindikacije

• v času imenovanja ne sme biti notranjih krvavitev;
• močne urinske in prebavne krvavitve;
• operacije resnih pasov, poškodbe notranjih organov, od trenutka, ko mora miniti najmanj deset dni;
• operacije na hrbtenjači in možganih, od trenutka, ko so izvedene, morajo trajati vsaj dva meseca;
• nepopravljiv visok krvni tlak;
• verjetnost perikarditisa;
• sum na aneurizmo aorte;
• kap in rezidualni učinki;
• akutna faza diateze;
• verjetnost akutnega pankreatitisa;
• nizko strjevanje, s trombociti manj kot 100 tisoč v 1 cm3;
• individualne intolerance na trombolizo.

Relativne kontraindikacije

• bolezni, ki sprožijo krvavitev;
• hude bolezni ledvic, jeter in žolčevodov;
• velike spremembe možganskih žil;
• akutni perikarditis;
• nosečnost;
• krvni tlak do 180/110 mm Hg. Čl. in zgoraj;
• poškodbe mrežnice pri sladkorni bolezni;
• poškodbe hrbtenjače in možganov;
• želodčne in črevesne krvavitve;
• hude zlomi uda;
• hude opekline;
• tromboflebitis;
• ki prejemajo trombolitična sredstva acetiliranega plazminogena - streptokinaznega kompleksa ali streptokinaze (ne manj kot štiri - devet mesecev).

Zaradi dejstva, da imajo ta zdravila veliko kontraindikacij, jih predpiše zdravnik po temeljitem krvnem testu in EKG. Po prejemu rezultatov se oceni tveganje in verjetnost posledic jemanja trombolitičnih zdravil.

Vsako leto se poveča število teh zdravil. Razlikujejo se po stopnji vpliva na telo. Nekateri vključujejo snovi plazmin, ki raztopi krvne strdke, medtem ko drugi prispevajo k pospešitvi sinteze plazmagena v plazmin. Naslednja skupina združuje dejanja prejšnjih dveh skupin.

Razvrstitev

Medicina se je najprej seznanila s trombolitičnimi sredstvi v poznih 40. letih 20. stoletja. Intenzivno delo na tem področju, iskanje učinkovitejših sredstev je privedlo do tega, da je imela ta skupina zdravil več generacij. Trenutno obstaja pet generacij zdravil:

1. Prva generacija so encimi, ki so v naravi. Spreminjajo krvni plazmin in spodbujajo sintezo plazemskih genov v plazmin. Aktivni elementi se izločajo iz krvi. Ta zdravila spreminjajo koagulacijo, kar povzroča hude krvavitve. Te sestavine so za telo tuje, medtem ko povzročajo vse vrste alergijskih reakcij. Ta zdravila vam omogočajo hitre rezultate, vendar se zaradi možnosti hude krvavitve uporabljajo redko.
2. Druga generacija je fibrinsko specifično sredstvo, ki je bilo umetno proizvedeno s pomočjo bakterij E. coli kot rezultat selekcije in genskega inženiringa. Neposredno vplivajo na krvne strdke, medtem ko ni neželenih stranskih učinkov. Ta zdravila so dobro preučena, njihova proizvodnja je bila razvita v velikem obsegu. Zaradi odsotnosti izrazitih pomanjkljivosti jih je trenutno najbolj povpraševanja.
3. Tretja generacija je izboljšana rekombinantna aktivatorja. Njihove koristi so daljše ukrepanje, kot tudi izboljšana sposobnost iskanja krvnega strdka.
4. Četrta generacija je sredstvo kombiniranega delovanja, ki se odlikuje po hitrosti in intenzivnosti učinka na krvne strdke v primerjavi s pripravki prejšnjih generacij. Vendar jih v tem trenutku še vedno slabo razumejo.
5. Peta generacija je kombinacija naravnih in rekombinantnih aktivnih snovi.

Seznam zdravil

Prva generacija

1. Fibrinolizin je naravni encim, ki se sprosti iz darovane krvi in ​​se proizvaja v intravenskem prašku za injiciranje. Vpliva na fibrinske niti, uničuje njihovo strukturo in normalizira krvni obtok. Obstajajo različne alergijske reakcije, saj sestava uporablja tuji protein. Tveganje za krvavitev se poveča, ko se zmanjša koagulacija krvi.
2. Streptokinaza je prašek, ki se uporablja za pripravo raztopine. Uporablja se izključno v bolnišnici. Razlog za to so njegovi neželeni učinki: krvavitev, krvavitev, nenadni padci tlaka, tahikardija, bradikardija. To zdravilo dobro raztopi krvne strdke, bistveno izboljša kakovost levega prekata srca.
3. Urokinaza je trombolitično sredstvo, ki je glavni aktivator plazmina, ki pomaga pri notranjem in zunanjem uničevanju krvnega strdka. Za njegovo proizvodnjo z uporabo ledvičnih celic. Učinki tega zdravila so opazni po treh do šestih urah. Možne so krvavitve in krvavitve pri prevelikem odmerku.
4. Streptodecase je zdravilo daljšega trajanja. To zdravilo ima majhen vpliv na strjevanje krvi. Verjetno: omotica, kožne alergijske reakcije, vročina.
5. Thromboflux je zdravilo, ki se uporablja v napredovalnih primerih bolezni. To zdravilo prispeva k močnemu zmanjšanju fibrinogena v krvi, kar povzroča možgansko krvavitev. Možni: izpuščaj, znižanje krvnega tlaka, tahikardija, bradikardija.

Druga generacija

1. Alteplaza je zdravilo, ki ima majhno tveganje za krvavitev. To zdravilo uničuje krvni strdek in izboljšuje pretok krvi. Uporablja se v prvih urah po srčnem napadu ali kapi, kar zmanjšuje tveganje zapletov in smrti.
2. Actilize je trombolitično sredstvo, ki se uporablja v primerih hude poškodbe žil in arterij s trombozo. Najbolj učinkovita v zgodnji fazi kliničnih manifestacij v prvih 1,5 do 2 urah po pojavu simptomov srčnega napada ali kapi. Tveganje zapletov je minimalno.
3. Prourukinaza je zdravilo, značilno po tem, da ima najmanjše tveganje za krvavitev. Z njegovo uporabo so možne: alergijske reakcije, tahikardija, aritmija.
4. Gemaza je rusko zdravilo, ki se prodaja v obliki praška in se uporablja predvsem v oftalmologiji po operaciji in med srčnim infarktom. Pri uporabi najnižjega tveganja za krvavitev.
5. Purolase je zdravilo, ki daje največji učinek pri trombozi perifernih žil okončin in srčni napad v prvih minutah po prvih simptomih.
6. Metaliza je zdravilo, za katero je značilen ciljno selektivni učinek in najmanjša verjetnost krvavitve. Uporablja se redko zaradi visokih cen.

Tretja generacija

1. Reteplaza je zdravilo, ki se dolgo uporablja za izboljšanje oskrbe s krvjo. Med študijo je pokazala, da pri uporabi zdravila manjše tveganje za krvavitev.
2. Tenekteplaza je učinkovito zdravilo, ki lahko hitro deluje z majhnim tveganjem za krvavitve.
3. Lanoteplazy - je trombolitično sredstvo, pridobljeno zaradi genskega inženirstva, biosintetike.
4. Antistreplaza je zdravilo, za katero je značilna hitra aktivnost na krvnih strdkih. Enkratna uporaba zadostuje za doseganje želenega rezultata, uničenje krvnega strdka pa opazimo v 45 minutah.

Četrta generacija

To so posodobljene pripravke tretje generacije hitre izpostavljenosti plazminogenu (biosintetiki).

Peta generacija

To so orodja, ki združujejo lastnosti prejšnjih generacij zdravil (rt-PA + + konjugat "urokinaza-plazminogen" itd.)

Zaključek

Vloga trombolitikov v medicini je neprecenljiva, rešujejo življenja mnogih ljudi. Najbolj priljubljena so zdravila druge generacije. Opravili so zadostne raziskave, se dobro izkazali in nimajo očitnih pomanjkljivosti. Tudi v specializiranih svetovnih laboratorijih se izvajajo ukrepi za razvoj tablet, ki se odvzamejo v notranjosti in uničijo krvne strdke. Vendar pa to zahteva izboljšano nanotehnologijo in medtem uporabljamo tisto, kar imamo trenutno.

Trombolitična zdravila - seznam najbolj učinkovitih

Patološka tromboza vodi do prekrivanja krvnih žil, upočasnjuje pretok krvi, zmanjšuje funkcionalnost okončin, zmanjšuje delovanje možganov, pljuč, srca.

Za zdravljenje tromboze se uporabljajo trombolitiki - raztapljanje krvnih strdkov drog, seznam katerih se letno posodablja.

Zdravila se razlikujejo glede na način delovanja. Nekateri vsebujejo plazmin - snov, ki raztopi fibrinske strdke. Druga zdravila aktivirajo prenos plazminogena, sintetiziranega v jetrih, v plazmin. Tretja skupina sredstev ima obe dejavnosti.

Veliko jih zanima, ali je mogoče uporabiti trombolitična zdravila doma za vensko trombozo.

Sredstva se uporabljajo samo, če življenje ogroža v bolnišnici.

Značilnosti trombolitične terapije

Zdravila pomagajo preprečevati invalidnost in smrtnost, zato se uporabljajo kljub visokemu tveganju za izlitje v kožo, možgane, retroperitonealni prostor. Priprave se uporabljajo za:

• Tromboflebitis.
• Ishemična kap.
• Trombembolija.
• Tromboza koronarnih žil.
• Phlebothrombosis.
• Miokardni infarkt.
• Tromboza mrežnice.
• Da bi preprečili ponovno zaprtje krvnih žil.

Kontraindikacije

Trombolitiki imajo veliko kontraindikacij, zato jih po opravljenih laboratorijskih preiskavah krvi in ​​elektrokardiografije imenuje specialist. Zaradi velike verjetnosti akutne izgube krvi se zdravila ne uporabljajo: z želodčno in nosno krvavitvijo, tveganjem za rupturo aorte, hemofilijo, visokim krvnim tlakom, nizkim številom trombocitov, operacijo, ki je bila opravljena v zadnjih desetih dneh.

Zdravnik oceni tveganje in odloči o možnosti uporabe trombolitičnih zdravil za:

1. Okvara ledvic in jeter.
2. Ateroskleroza možganskih žil.
3. Manjše krvavitve.
4. Nedavni zlomi.
5. Vnetna bolezen notranje ali zunanje obloge srca.
6. Starost.
7. Nosečnost.
8. Krvavitev v mrežnici.

Možnost krvavitve se poveča z uporabo trombolitikov s kortikosteroidi, cefalosporini, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, antitrombocitnimi zdravili.

Razvrstitev

Do danes obstaja pet generacij drog.

Prva generacija zdravil, ki spodbujajo prenos plazminogena v plazmin. Aktivatorji so izolirani iz človeškega tkiva in krvi. Zdravila motijo ​​proces koagulacije, izzovejo močno krvavitev. Hude alergijske reakcije povzročajo naravne sestavine, ki jih telo dojema kot tuje beljakovine.

Druga generacija - fibrin-specifične trombolitike, ustvarjene z metodo selekcije in genskega inženiringa, delujejo le na krvne strdke, praktično ne povzročajo neželenih učinkov.

Tretja generacija je napredna rekombinantna aktivatorja z dolgotrajnim delovanjem.

Četrta generacija - zdravilo kombiniranega delovanja, hitro raztopi strdke.

Peta generacija je kombinacija naravnih in rekombinantnih aktivatorjev plazminogena.

Zdravila 4 in 5 generacije so v kliničnih preskušanjih.

Prva generacija

Zdravila prve generacije dajejo hiter učinek, vendar se zaradi velike verjetnosti krvavitve le redko uporabljajo.

Fibrinolizin

Prašek za injiciranje, naravni encim, izoliran iz plazme darovalske krvi. Uničuje fibrinske niti, prispeva k obnavljanju krvnega obtoka.

Med uporabo se lahko pojavijo alergijske reakcije na beljakovine: bolečine v trebuhu, zvišana telesna temperatura, koprivnica.

Zdravilo je učinkovito za zgodnjo uporabo. Fibrinolizin uničuje koagulacijske faktorje, kar povzroči zmanjšanje fibrinogena, tveganje za krvavitev.

Streptokinaza

Proizvaja se v obliki praška za pripravo raztopine, uporablja se v bolnišnici. Snov raztopi krvne strdke, zmanjša periferni žilni upor, izboljša delovanje levega prekata srca.

Glavni neželeni učinki: tahikardija, alergijski izpuščaji, znižanje krvnega tlaka, glavobol, notranje krvavitve, hematomi, krvavitve v možganih.

Urokinaza

Direktni aktivator plazmina prispeva k notranjemu in zunanjemu uničenju krvnega strdka. Nespecifična tromboliza se proizvaja iz kultur ledvičnih celic. Po uvedbi rezultatov se pojavijo po 3-6 urah.

Na mestih injiciranja se lahko pojavijo krvavitve, med prevelikim odmerkom se pojavijo obsežne intrakranialne in notranje krvavitve.

Streptodekaza

Ima dolg fibrinolitični učinek. S pravilno izbranim odmerkom praktično ne vpliva na strjevanje krvi. Možni zapleti: glavobol, urtikarija, mrzlica.

Tromboflux

Lahko se uporablja v poznih obdobjih po pojavu simptomov bolezni. Pri srčnem napadu - do 24 ur, tromboza vene spodnjih okončin do 14 dni. Tromboliza se pojavi v 45-60 minutah po intravenski infuziji.

Thromboflux povzroča močno zmanjšanje fibrinogena v krvi, kar povzroči krvavitve v možganih, zunanji membrani srca in notranjih organov.

S hitrim uvajanjem se poveča verjetnost alergijskega izpuščaja, nižji krvni tlak, motnje srčnega ritma, hipertermija.

Druga generacija

Najpogostejša in učinkovita trombolitika druge generacije.

Alteplaza

Uniči krvni strdek, ne vpliva na proces hemostaze, ima majhno tveganje za krvavitev. Rekombinantni aktivator vodi do hitre razgradnje krvnega strdka.

Uporaba zdravila v prvih treh urah po kapi ali srčnem napadu zmanjša tveganje za smrtnost in zaplete.

V redkih primerih opazimo notranjo in lokalno zunanjo krvavitev.

Aktiviraj

Uporablja se za akutno trombozo žil in arterij. Trombolitik je učinkovit pri zgodnjem začetku zdravljenja po pojavu kliničnih znakov.

Visoka pogostost ponovne vzpostavitve prehodnosti je bila zabeležena z uporabo zdravila v 1-1,5 urah po pojavu prvih simptomov srčnega napada. Tveganje za zaplete je zmerno. Aktivna sestavina - Alteplaza se hitro izloči iz krvi.

Prowynkinase

Fibrin specifična rekombinantna tromboliza katalizira plazminogen vezan na fibrin, kar povzroči manj krvavitev.

Obnovitev krvnega pretoka lahko spremljajo ventrikularna tahikardija, aritmične kontrakcije posameznih skupin prekatnih vlaken in lahko se pojavijo blage alergijske reakcije.

Gemase

Domače zdravilo na osnovi rekombinantne prourokinaze je na voljo v obliki praška in pripravljeno za dajanje.

Zdravilo se uporablja predvsem za infarkt in oftalmologijo pri trombozi mrežničnih ven, po antiglaukomatskih operacijah, ekstrakciji sive mrene. Pri lokalni uporabi ne pride do sistemske krvavitve.

Purolaz

Trombolitično sredstvo je učinkovito čim prej po pojavu simptomov srčnega infarkta, tromboze ven v okončinah.

Zdravilo ne spremlja zmanjšanje krvnega tlaka in alergijske reakcije, lahko pride do krvavitev različne resnosti.

Metalize

Gensko spremenjeno zdravilo je zelo selektivno.

Pogostnost resnih krvavitev je manjša kot pri uporabi druge generacije trombolitikov. Zaradi visokih stroškov se le redko uporablja.

Tretja generacija

Zdravila tretje generacije so najbolj učinkovita v 3 urah po nastanku krvnega strdka. S pozno uvedbo (po 24 urah) je manj možnosti za obnovitev vaskularne prepustnosti in ohranitev ventilske naprave.

Reteplaza

Uporablja se predvsem za obnavljanje prehodnosti koronarnih arterij. Orodje, ki je nastalo na podlagi alteplazije, je značilno dolgo trajanje delovanja in izrazita fibrinska specifičnost.

V raziskavi je bilo dokazano, da zdravilo povzroča manj krvavitev, vendar klinična učinkovitost ni višja kot pri alteplazi.

Tenekteplaza

Biosintetično zdravilo z izboljšanimi farmakološkimi lastnostmi, ima visoko specifičnost za fibrin, daje hiter stabilen učinek z relativno nizkim tveganjem za krvavitve.

Lanoteplaza

Gensko spremenjen trombolitik. Za izboljšano formulo je značilna visoka trombolitična aktivnost in nizka pogostost ponovne okluzije.

Lanoteplaza ne povzroča alergije, v redkih primerih so možne krvavitve in krvavitve zmerne resnosti.

Antistreplaza

Kompleks humanega plazminogena in neaktivna oblika streptokinaze hitro deluje na krvni strdek, aktivira se na površini tromba. Študije potrjujejo visoko trombolitično aktivnost.

Zaradi dolgega razpolovnega časa enkratne injekcije zdravila. Thrombus razpade približno 45 minut po nanosu. Antistreptolaza zavira proces lepljenja trombocitov in pritrditev strdka na steno posode.

Zaključek

Prijavite se z zdravnikom, ki dela v vašem mestu, neposredno na naši spletni strani.

Pred kratkim ustvarili kombinacijo zdravila podaljšanega delovanja "Urokinase-Plasminogen", ki je v kliničnih preskušanjih. Znanstveniki poskušajo ustvariti zdravilo v obliki tablet s trombolitičnim učinkom.

Medtem ko se obnavljanje pretoka krvi izvaja z uporabo drog druge generacije. Spodbujajo hitro lizo strdka, zmanjšajo tveganje za tromboembolitske zaplete, povzročijo manj resne krvavitve kot trombolitiki prve generacije. V bolnišnici je določen poseben termin za vsako bolezen.

Kaj je tromboliza - pregled najbolj učinkovitih zdravil

V človeškem telesu se nenehno pojavljajo kemične reakcije. Za kri je značilen dva nasprotujoča si procesa: nastajanje in cepitev krvnih strdkov. In če so te funkcije motene, se tromboza poveča, trombolitiki pa pridejo na pomoč - skupina zdravil, odgovornih za delitev krvnih strdkov.

Trombolitična zdravila

Trombolitična zdravila so zdravila, ki se dajejo intravensko, da se prepreči zamašitev posode s krvnimi strdki. Tromboza se lahko pojavi v žilah ali arterijah, ovira delo najpomembnejših organov, lahko povzroči številne zaplete in smrt.

Glavni namen jemanja trombolitičnih zdravil je raztapljanje tromba, ki moti normalen krvni obtok, ali ki se je odlomil na katerem koli delu arterij in žil. Sodobne droge pomagajo tudi v nujnih primerih.

Pogosto bolniki zmedejo trombolitike, antikoagulante in disagregante. Prva skupina, kot je že omenjeno, odstrani obstoječi tromb, ostali pa preprečijo njegovo nastajanje, uporabljajo se za preprečevanje.

Trombolitiki sami so encimi, ki se vnašajo v tekočem stanju v prizadeta plovila. Že eno uro po jemanju zdravila aktivno deluje, kar pomaga rešiti problem tromboze v najkrajšem možnem času.

Trombolitična zdravila se uporabljajo samo z grožnjo življenja in zdravja v bolnišnici in pod nadzorom zdravnika.

Glavne vrste trombolitikov

Študija trombolitičnih snovi se je začela leta 1940. Že skoraj 80 let je seznam zdravil precej popoln, da jih lahko uspešno uporabimo za zdravljenje tromboze.

Obstajajo klasifikacija trombolitikov generacij:

1. Sistemski trombolitiki so encimi, ki obstajajo v naravi. Aktivirajte katerokoli fazo fibrinolize, da raztopite tromb. Pomembna pomanjkljivost je, da se stimulira ves plazmin v krvi, ne samo v prizadetem delu žil, kar lahko povzroči krvavitev. Glavne sestavine za zdravila prve generacije so naravnega izvora, kar ne izključuje verjetnosti razvoja alergijskih reakcij. Pripravki iz te skupine: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektivna trombolitika so prva umetno pridobljena zdravila: z uporabo genskega inženiringa so v E. coli uvedli potrebno genetsko kodo. Ta sredstva imajo vpliv le na neplazminogen, ki je povezan z nastalim trombom, sistemski učinek, kot pri drogah prve generacije, ni opažen. Droge druge generacije: Alteplaza, Aktilize.
3. Sredstva tretje generacije (Reteplaz, Tenekteplaz) trajajo dlje in imajo bolj natančno usmerjeno delovanje - izboljša se dovajanje trombolitičnih snovi v krvni strdek.
4. Naslednja generacija - kombinirana zdravila (urokinaza-plazminogen). Hitrost delovanja teh snovi je veliko večja kot pri prejšnjih generacijah, vendar imajo tudi svoje pomanjkljivosti: kontraindikacije in zapleti pri njihovem jemanju niso dobro razumljeni.
5. Najsodobnejša sredstva - združujejo lastnosti zdravil iz vseh prejšnjih generacij, združujejo naravne in rastlinske materiale v sestavi.

Trombolitični 4 in 5 generacije so v kliničnih preskušanjih. Razvita zdravila v obliki tablet.

Priporočamo branje:

Mehanizem zdravil

Ko se telo ne spopade in ne razgradi nastalih krvnih strdkov, se uporabijo posebni farmakološki pripravki. Fibrin je beljakovina, ki je odgovorna za viskoznost krvi, če je pomanjkljiva, je kršitev strjevanja krvi in ​​pogostih krvavitev, in če je presežek krvi, nastanejo trombi.

Fibrinoliza (razgradnja fibrinskega strdka) zahteva plazmin, encim, ki nenehno kroži v krvi, vendar morda ne bo dovolj. Za spopad s krvnim strdkom se v veno vbrizga encimska raztopina, ki spodbuja uničenje akumulacije fibrinskih celic.

Mehanizem delovanja trombolitikov temelji na začasnem povečanju količine plazmina v krvi. Obstaja več načinov dajanja zdravil:

• Infuzija - počasno injiciranje zdravila v veno;
• Bolus - hitro injiciranje impresivnega odmerka raztopine za takojšen odziv telesa;
• Mešani način: najprej hitro injiciranje zdravila in nato počasna injekcija.

Indikacije za uporabo

Različna področja medicine vključujejo uporabo trombolitikov, najpogosteje so predpisana pri zdravljenju bolezni, povezanih s povečano tvorbo krvnih strdkov. Zdravila so primerna za zdravljenje arterijskih, venskih in sistemskih tipov tromboze.

Zdravnik mora predpisati trombolitična zdravila, samoinjiciranje takšnih zdravil pa lahko povzroči več škode kot koristi.

Indikacije za uporabo trombolitikov:

• Ishemična kap;
• Miokardni infarkt;
• Označeni tromboembolizem;
• Tromboza velikih žil;
• Nastajanje krvnih strdkov v srcu.

Za oceno stanja bolnika se uporabljajo krvne preiskave, elektrokardiogram ali angiografija.

Kontraindikacije za uporabo trombolitičnih sredstev

Vsako leto znanstveniki poskušajo izboljšati formulo za trombolitična sredstva, a glavna pomanjkljivost je veliko tveganje za krvavitev, ki poslabša splošno zdravje in lahko poslabša osnovno bolezen. Pred jemanjem zdravil se morate seznaniti s priporočili, obstajajo relativne in absolutne kontraindikacije. Zdravnik mora najprej opraviti preiskavo krvi in ​​EKG, nato pa le predpiše zdravilo.

Absolutne kontraindikacije, za katere je strogo prepovedano uporabljati trombolitike:

• Notranja krvavitev pri predpisovanju zdravila;
• Nedavna (manj kot 2 tedna) operacija trebuha;
• Poškodbe notranjih organov, prejete pred manj kot 10 dnevi;
• Kirurški poseg v hrbtenjačo in možgane pred manj kot 2 mesece;
• Hipertenzija;
• Tveganje vnetja perikarda;
• Aneurizma aorte;
• Akutni pankreatitis;
• Nezadostno strjevanje krvi;
• Individualna reakcija na zdravilo;
• Uporaba antikoagulantov;
• Akutna oblika diateze.

Pri relativnih kontraindikacijah se zdravnik odloči, ali naj bolnik prejme trombolizo, ali bo zdravilo povzročilo več škode kot koristi:

• Bolezni, ki vodijo v krvavitev;
• Spremembe v strukturi možganskih žil;
• Visok krvni tlak (do 180/11);
• Diabetična poškodba mrežnice;
• Tromboflebitis;
• Hude bolezni ledvic, jeter in žolčnika;
• Poškodbe glave in hrbtenice;
• Hude opekline;
• Zapleti zlomi okončin;
• Krvavitev v želodcu ali črevesju.

Trombolitična zdravila se hitro izločijo iz telesa, zato so primeri prevelikega odmerjanja zelo redki. Za njih je značilna obilna krvavitev, zmanjšano strjevanje krvi, kar lahko zahteva transfuzijo krvi.

Trombolitiki različnih generacij in njihove značilnosti

Razmislite o seznamu najbolj znanih in pogosto uporabljenih zdravil:

• Streptokinaza je zdravilo prve generacije, proizvedeno v obliki praška za pripravo raztopine. Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici, raztopi krvne strdke, izboljša delovanje levega srčnega ventrikla.

Neželeni učinki so: alergije, srčne aritmije, znižanje krvnega tlaka, glavoboli, lahko pride do notranjih krvavitev;

• Prowrokinaza je trombolitično sredstvo druge generacije. Vsebuje izpeljan fibrin, ki aktivira proizvodnjo plazmogena. Verjetnost krvavitve je manjša kot pri predhodnih fazah. Neželeni učinki so opazno manj: ali je aritmija tahikardija, alergijska reakcija;
• Lanoteplaza - sredstvo, pridobljeno s pomočjo genskega inženiringa. Zdravilo je učinkovita v 3 urah od trenutka blokade plovila, aktivno uniči tromb. Z uvedbo te droge alergije niso bile opažene, v redkih primerih je bila zabeležena zmerna notranja krvavitev.

Trombolitična terapija pomaga pri akutni trombozi in lahko celo reši pacientovo življenje. Sredstva, proizvedena v obliki tekočine za intravensko dajanje, ki lahko vsebujejo sestavine naravnega ali sintetičnega izvora. Vendar pa je strogo prepovedano jemati zdravila za krvne strdke, izbrati analoge, povečati ali zmanjšati odmerek predpisanih zdravil. Ta orodja imajo veliko kontraindikacij, zato je treba odločitev o zdravljenju s trombolitikom opraviti zdravnik po temeljitem pregledu, dokončni diagnozi in ob upoštevanju individualnih značilnosti pacienta.

Kaj so trombolitiki in za kaj se uporabljajo?

Po statističnih podatkih so najpogostejši vzroki invalidnosti in smrti osebe srčni napadi in možganske kapi. Običajno so te bolezni posledica popolne okluzije (okluzije) ali subtotalne arterijske stenoze. Zaradi akutne tromboze odvisna tkiva srca in možganov ne prejmejo ustrezne količine kisika in hranil ter umrejo. Z leti so bile razvite zelo učinkovite metode diagnosticiranja in zdravljenja teh bolezni. Trenutno so razviti tako kirurške metode za odstranitev krvnega strdka iz posode kot tudi neinvazivne postopke, ki se izražajo v intravenskem dajanju posebnega pripravka, trombolitičnega.

Prve droge za intravaskularno lizo (raztapljanje) krvnih strdkov so razvili in testirali sredi 70. let 20. stoletja. Za njih je bilo značilno visoko tveganje zapletov, nizka selektivnost za krvne strdke, veliko število absolutnih kontraindikacij. Sčasoma nove, učinkovitejše in varnejše droge. Običajno so trombolitiki, odvisno od časa nastanka, razdeljeni na več generacij. Glede na to lahko naredite naslednji seznam zdravil, ki segajo od zgodnjega do modernega:

• Steptokinaza;
• Urokinaza;
• Alteplaza;
• Prourokinaza;
• Reteplaza;
• Tenekteplaza.

Sistemske trombolitike imajo zelo stroge in posebne indikacije za uporabo. V tem primeru bistvo njihove uporabe ni preprečevanje izobraževanja, temveč delitev obstoječega tromba, ki ogroža življenje.

Indikacije za uporabo:

• Akutni miokardni infarkt, ki ni starejši od 12 ur.
• Možganska kap, potrjena kot ishemična, povzročena s trombozo možganske arterije.
• Pljučna tromboembolija (PE).

Delovanje vseh trombolitičnih zdravil je vezano na aktivacijo specifičnega koagulacijskega faktorja - plazminogena. Ta snov povzroča tvorbo plazmina. Posledica tega so uničeni fibrinogen in fibrin, ki sta strukturni komponenti krvnega strdka. Rezultat je ponovna vzpostavitev pretoka krvi v arteriji.

S pravočasnim izvajanjem trombolize vam omogoča popolno ohranitev miokarda ali zmanjšanje škode med srčnim infarktom. Pri bolnikih z embolično kapjo z uvedbo zdravila v prvih treh urah se pogosto pojavi popolna regresija vseh nevroloških motenj.

Dozirna oblika trombolitičnih sredstev je liofiliziran prašek, iz katerega dobimo raztopino pred neposredno uporabo. V obliki tablet teh medicinskih pripomočkov ni mogoče najti. Vsa zdravila se dajejo intravensko, v nekaterih primerih je možna intraarterijska uporaba.

Ta pripravek je pridobljen z izolacijo kulture iz b-hemolitičnega streptokoka. Ko se Streptokinaza injicira v krvni obtok, posredno aktivira plazminogen, kar nadalje povzroči kaskado biokemičnih reakcij, katerih cilj je odcepitev krvnega strdka in hipokagulacija. Uporablja se kot hitra infuzija v 1 uri.

Ponavljajoče dajanje tega zdravila je nezaželeno v povezavi z razvojem protiteles v telesu na njegovi glavni sestavini. Posledično se lahko razvijejo resne anafilaksije, vse do šoka. Ima številne neželene učinke, vključno s pogosto hipotenzijo, različnimi krvavitvami iz parenhimskih organov, hemoragičnimi kapi. Ljudje, ki prvič prejemajo to zdravilo, imajo pogosto različne manifestacije alergij (izpuščaj, srbenje, bronho-obstrukcijski sindrom, zvišana telesna temperatura, angioedem in hud šok).

Streptokinaza spada v prvo generacijo trombolitikov, v primerjavi s sodobnimi drogami pa je njena edina prednost zelo nizka cena (približno 3.500 rubljev). Zaradi tega dejavnika se v nekaterih zdravstvenih ustanovah še danes uporablja za zdravljenje masivne pljučne tromboembolije in velikih fokalnih srčnih napadov, če ni možnosti kirurške oskrbe.

Je neposredni aktivator plazminogena, predhodnika plazmina (fibrinolizina), encima, ki uničuje krvne strdke. Proizvaja se iz tkiv, ki obdajajo stene tubulov človeške ledvice, ki so se prej izločale iz urina. Po uničenju trombotične mase med srčnim infarktom izboljša kontraktilnost in perfuzijo srčnega tkiva.

Morda uporaba zdravil pri zdravljenju različnih tromboze perifernih arterij in žil. Uporablja se v kombinaciji s heparinom, ki ga dajemo pred urokinazo. Trajanje dajanja je odvisno od klinične situacije od 1 ure do 24 ur. V primerjavi s Streptokinazo je manj alergen, njihova trombolitična učinkovitost pa je skoraj enaka. Toda cena te droge je veliko višja. Trenutno je v prodaji, vendar v klinični praksi Urokinase nima široke porazdelitve.

Pro-urokinaza je trombolitično sredstvo, ki je aktivator profibrinolizina, rekombinantnega, urokinaznega tipa. Ustvarjeno z uporabo gensko spreminjajočih se tehnologij. Učinkovitejši je v primerjavi z zdravilom Urokinase. Uvedemo intravensko z bolusom, ki mu sledi kapljanje. Ima majhno tveganje za krvavitev. Slabo preučevan, v praksi se redko pojavlja.

Aktivator tkivnega plazminogena in nato plazmin, splošno znan v medicinskih krogih. Je edino trombolitično sredstvo, katerega uporaba je bila uradno odobrena za možgansko kap. Glede na rezultate številnih študij je Alteplaza najvarnejši in najučinkovitejši pri zdravljenju akutnega ishemičnega cerebralnega pretoka krvi.

V nasprotju s Streptokinazo je verjetnost hemoragičnih zapletov pri uporabi tega zdravila veliko manjša. Druga prednost je višji odstotek uspešne trombolize zaradi boljšega in hitrejšega obnavljanja prehodnosti prizadete žile. Razlikuje se po visoki selektivnosti delovanja glede krajev lokalizacije krvnih strdkov.

Prvi odmerek zdravila se vbrizga v žilo, čemur sledi 1-2-urna infuzija. Dodatna uporaba heparina in acetilsalicilne kisline je obvezna. Pomanjkljivost je pogost pojav ponavljajoče stenoze arterij. Povprečna cena se giblje od 25 do 28 tisoč rubljev.

Sodobno zdravilo, ki je izboljšan, modificiran analog Alteplaze. Značilnost te trombolize je možnost hitre, enkratne bolusne injekcije zdravila. Naknadna infuzija ni potrebna.

Zelo učinkovito cepi krvne strdke, zelo redki so neželeni učinki v obliki notranjih krvavitev in alergij. Preprosta uporaba in hitrost delovanja vam omogočata uspešno uporabo zdravila izven bolnišnice, v reševalnem vozilu. Poleg tenekteplazoj s trombolizo se bolniku daje heparin, podajajo aspirin in plavix. Najpomembnejša pomanjkljivost Tenekteplazy je njegova visoka cena, od 40 do 80 tisoč rubljev.

Ker je sistemska tromboliza vedno povezana s tveganjem zapletov, je treba upoštevati vse kontraindikacije.