Pregled srčnih glikozidov: indikacije, kako delujejo, prednosti in slabosti

Iz tega članka boste izvedeli: kako delujejo srčni glikozidi, kaj so, kdo so predpisani. Ali povzročajo neželeni učinki, zdravila iz teh skupin se razlikujejo po trajanju delovanja. Razvrstitev trajanja delovanja: s učinki, kaj je lahko nevarno, ali obstajajo kontraindikacije.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Glikozidi so zdravila, ki se predpisujejo bolnikom s srčnim popuščanjem levega prekata. Stimulirajo srčno mišico in preprečujejo aritmije.

Ta zdravila se uporabljajo samo pod nadzorom kardiologa ali aritmologa. Samozdravljenje ali nespoštovanje priporočil zdravnika glede odmerjanja lahko povzroči resne posledice srčnega zastoja.

Korglikon - eden od predstavnikov srčnih glikozidov

Indikacije za uporabo

Pri bolnikih, ki imajo:

• kronično srčno popuščanje v obliki levega prekata;
• akutno srčno popuščanje z disfunkcijo levega prekata;
• atrijske aritmije (atrijsko trepetanje ali atrijska fibrilacija), ki izhajajo iz kroničnega srčnega popuščanja.

Mehanizem delovanja glikozidov

Glavni učinek teh kemičnih spojin je usmerjen v mišične celice srca.

Klinično se ti učinki na srce manifestirajo na naslednji način: t

• Poveča se moč sistole (krčenje srca). Zaradi tega srce v aorto vrže več krvi in ​​vsi organi so bolje oskrbljeni s krvjo.
• Obdobje diastole se podaljša (sprostitev srčne mišice). Zaradi tega ima srčna mišica možnost, da se dalj časa sprostite.
• Sistolični krvni tlak se dvigne (zaradi dejstva, da se srce bolj strdi).
• Srčni utrip se upočasni. To je še posebej pomembno za bolnike s tahikardijo.
• Pretok krvi pospešuje.
• Venski tlak se zmanjša.
• Simptomi srčnega popuščanja (edem, akrocijanoza, kratka sapa) so mimo.

Glikozidi delujejo na srčni prevodni sistem: zmanjšajo hitrost impulza skozi atrioventrikularno vozlišče

V manjšem obsegu imajo srčni glikozidi učinek na druge organe. Med ekstradikardnimi učinki teh zdravil je mogoče razlikovati sedative (sedativ) in diuretik. Vendar pa ti ukrepi niso izraženi tako močno kot učinki na srce. Srčne učinke glikozidov lahko zabeležimo na EKG.

Po zaužitju teh zdravil se kardiogram spremeni na naslednji način:

1. Kompleks QRS je zožen.
2. Interval R - R se poveča.
3. Interval P - P se poveča.
4. Segment S-T se zoži.
5. Interval Q-T se skrajša.

Če ste na pregledu, morate ta zdravila ukiniti, da bi odpravili njihov učinek na rezultate EKG.

Razvrstitev srčnih glikozidov

Med srčnimi glikozidi obstajajo zdravila, ki se razlikujejo po svojih zdravilnih lastnostih in trajanju delovanja.

Razvrstitev glikozidov po terapevtskih lastnostih:

Zato se predpisujejo samo v injekcijah.

Izhajajo iz ledvic.

Izloča se iz jeter in ledvic.

Lahko se daje v obliki tablet in injekcij.

Dolgo se izloča iz telesa.

Proces izločanja vključuje jetra in ledvice.

Dodelite jih tabletam.

Tudi zdravila teh skupin se razlikujejo po trajanju delovanja. Razvrstitev po trajanju ukrepa: t

Če ga jemljemo v obliki tablet, se delovanje pojavi v 1-2 urah. Maksimalni učinek se doseže v 4-6 urah. Skupno trajanje delovanja je 24–36 ur.

Intoksikacija

Srčni glikozidi se lahko kopičijo v telesu. Zdravniki to upoštevajo pri predpisovanju zdravila - z vsakim nadaljnjim odmerkom se lahko odmerek zmanjša.

Nepravilna uporaba zdravila, samozdravljenje ali nenormalno delovanje jeter in / ali kopičenje zdravila v telesu lahko povzročijo zastrupitev. Glavna nevarnost v primeru zastrupitve s temi zdravili so aritmije.

Srčni simptomi zastrupitve z glikozidi:

Tudi med zastrupitvijo se pojavijo ekstrakardični simptomi:

1. Na strani prebavil: slabost, bruhanje, bolečine v želodcu.
2. Na strani centralnega živčnega sistema: šibkost, vrtoglavica, apatija, motnje zaznavanja barv (najpogosteje - ksantopija - oseba vidi vse v rumenih tonih), manj pogosto - halucinacije.

Zdravljenje zastrupitve je treba izvesti v zgodnji fazi, saj je huda faza nevarna ventrikularna trepetava, ki je lahko smrtna. Terapija je:

• ukinitev nadaljnjega uživanja drog;
• čiščenje telesa z aktivnim ogljem, karbolom in podobnimi izdelki;
• vnos specifičnih antidotov v glikozide (Unithiol, Difenina);
• odstranitev aritmij z lidokainom, amiodaronom ali fenitoinom;
• dajanje kalijevih pripravkov (Panangin, kalijev klorid), da bi nadomestili njegovo pomanjkanje in zmanjšali občutljivost za glikozide.

Neželeni učinki

Najpogosteje se pojavijo s kopičenjem zdravila v telesu ali z enim samim prevelikim odmerkom. Ti neželeni učinki so opisani v prejšnjem poglavju.

Včasih pa se pojavijo neželeni učinki ob pravilni uporabi zdravila. To se zgodi zelo redko.

Škodljivi učinki:

Pri daljši uporabi - ginekomastija.

O vseh neželenih učinkih takoj obvestite svojega zdravnika, saj lahko kažejo na zastrupitev s temi zdravili.

Zaradi širokega spektra stranskih učinkov osrednjega živčnega sistema med zdravljenjem z glikozidi, je bolje ne voziti avtomobila, kot tudi opustiti druge dejavnosti, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti.

Kontraindikacije

Pri nekaterih boleznih srčni glikozidi niso predpisani, ker lahko povzročijo neželene učinke.

53. Razvrstitev srčnih glikozidov. Dolgo delujoči glikozidi

53. Razvrstitev srčnih glikozidov. Dolgo delujoči glikozidi

Srčni glikozidi so razdeljeni v tri skupine.

1. Glikozidi z dolgotrajnim delovanjem, z uvedbo katerih se največji učinek pri zaužitju razvije v 8-12 urah in traja do 10 dni ali več. Pri intravenskem dajanju se učinek pojavi v 30–90 minutah, največji učinek se pojavi po 4–8 urah, v to skupino spadajo glikozidi vijoličnega digitalisa (digitoksin itd.), Ki imajo izrazito kumulacijo.

2. Glikozidi povprečnega trajanja delovanja, z uvedbo katerih se največji učinek pojavi po 5–6 urah in traja 2-3 dni. Pri intravenskem dajanju pride do reakcije v 15–30 min, največja pa v 2–3 h, v to skupino spadajo volneni digitalis-glikozidi (digoksin, celagid itd.) Z zmerno kumulacijo. Glikozidi rjavice in adonis imajo takšno lastnost.

3. Glikozidi hitrega in kratkega delovanja - zdravila v nujnih primerih. Vnesite samo intravensko, učinek se pojavi v 7-10 minutah. Maksimalni učinek se kaže v 1–1,5 urah in traja do 12–24 ur, v to skupino spadajo glikozidi strophanthus in lily lilija, ki praktično nimajo kumulativnih lastnosti. Zdravljenje s srčnimi glikozidi se začne z velikimi odmerki, predpisanimi za 3-6 dni (zasičena faza), dokler se ne doseže jasen terapevtski učinek - zmanjšanje stagnacije, odpravljanje edema, kratka sapa in izboljšanje splošnega stanja. Nato se odmerek zmanjša in vzdrževalni odmerki so predpisani (faza vzdrževanja), ki zagotavlja učinkovito in varno zdravljenje, ob upoštevanju individualnih značilnosti pacienta. V primeru prevelikega odmerka srčnih glikozidov so predpisani kalijevi pripravki - panangin, asparkam.

Glikozidi dolgo delujejo. Digitoksin (digitoksin).

Glikozidi, pridobljeni iz različnih vrst digitalisa (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Itd.). Ima močan kardiotonični učinek, povečuje silo krčenja srčne mišice, zmanjšuje srčni utrip, ima izrazite kumulativne lastnosti, se hitro absorbira iz prebavil.

Uporaba: kronično srčno popuščanje z moteno krvno cirkulacijo II. In III.

Odmerjanje: predpisano peroralno po 0,1 mg in pektumu po 0,15 mg 1-2 krat dnevno. V.R.D. - 0.5 mg, V. S.D. - 1 mg.

Neželeni učinki in kontraindikacije: enaki kot za druge droge digitalis.

10: Oblika zdravila: tablete 0,0001 g št. 10, rektalne svečke 0,00015 g št.

Izvleček iz suhih listov digitalis purpurovoy, ki vsebujejo kompleksne glikozide.

Neželeni učinki: s prevelikim odmerkom brady-dardie - slabost, ekstrasistola.

Kontraindikacije: akutni endokarditis, ki se uporablja previdno s svežim miokardnim infarktom, motnjami ritma.

Oblika zdravila: tablete 0,8 mg števila 10, svečke 0,0012 št.

FARMA / 7. KARTIČNI GLIKOZIDI Predavanja

To so zdravila, katerih glavno delovanje se kaže v srcu s svojo neustrezno funkcionalno sposobnostjo.

Viri njihovega prejema so:

iz rastline strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoksin, digoksin, celanid)

V kemijski strukturi sta dva dela:

aglikon - glavna sestavina

glikon - sladkorni ostanki. t

Vsi glikozidi imajo enak aglikon, kemijska struktura temelji na policiklični skupini ciklopentanperhidrofenantrena, vsebuje laktonsko skupino, ki določa specifične učinke srčnih glikozidov.

Glikon je sladkorni del molekule, pritrjen na aglikon, določa razliko v glikozidih: v digitoksinu je sestavljen iz 3 molekul digitoksija, v strofantinu - iz glukoze itd.

Farmakokinetika je določena predvsem s stopnjo polarnosti molekul in je odvisna od števila OH- (hidroksilnih skupin) v aglikonu. Na podlagi tega obstajajo tri skupine srčnih glikozidov:

1. skupina - POLARNI GLIKOZIDI - 4-6 OH skupine so v disociranem stanju (strophanthin, Korglikon). Njihove glavne lastnosti so:

dobro topen v vodi, toda slabo v maščobah

slabo absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost približno 3-5%, zato se ne daje peroralno

ki je slabo vezana na beljakovine, ima aktivna frakcija hitro zdravilni učinek

izloča skozi ledvice

2. skupina - NEVARNI GLIKOZIDI - t so v nedisociranem stanju (digitoksin, metildigitoksin), imajo naslednje lastnosti:

slabo topen v vodi, dober v maščobah

dobro absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost okoli 100%

v krvi, do 90% vezanih na beljakovine (albumin), kar pomeni, da obstaja veliko neaktivnih frakcij, t

Večina se presnovi v jetrih in nato izloči v obliki neaktivnih presnovkov z ledvicami

udeležba v jetrno-črevesnem obtoku do 25%, kar zagotavlja dolgo prebivanje zdravila v telesu

imenovan izključno z usta v tabletah.

Skupina 3 - RELATIVNO POLARNO SRCE GLIKOZIDI - imajo nekaj OH skupin, kar jim daje nekaj polarnosti (digoksin, celanid), opažamo naslednje lastnosti: t

biološka uporabnost približno 40-50%

dobro se raztopi v vodi in maščobah

približno 7-8% sodeluje v krvnem obtoku

tablete in ampule

Tablete so predpisane v skladu s shemo nasičenosti (digitalizacija), pri njihovi uporabi so 2 obdobja: obdobje digitalizacije, obdobje vzdrževalnih doz. Pri takih zdravilih je pomembno uporabiti pojem "koeficient izločanja CE" - to je količina zdravila, ki se v 24 urah presnavlja in izloča iz telesa.

Višja kot je eliminacijska kvota, manjše je tveganje za kumulacijo (kopičenje) zdravila v telesu, kar se zgodi kot posledica hepatotermalne cirkulacije.

Pri strofantinu KE = 40-50% (brez kumulacije), digitoksin (KE = 7%) - pri ponovnem imenovanju pride do kumulacije in obstaja nevarnost zastrupitve.

Nasičeni odmerek je tisti odmerek pripravka za srčni glikozid, pri katerem se doseže terapevtski učinek na telo in ni toksičnega učinka.

Srčni glikozidi imajo podoben učinek na telo, glavni učinki so realizirani v srcu:

kardiotonični učinek (pozitivna inotropna) - moč srčnih kontrakcij se poveča, sistolični tlak se poveča

negativni kronotropni učinek - upočasni srčni utrip, bradikardijo

negativni dromotropni učinek - zaviranje prevoda miokarda

toksični učinek v primeru prevelikega odmerka (pozitivni učinek kopičenja) - povečuje razdražljivost miokarda.

Upoštevajte učinek srčnih glikozidov na kardiomiocite:

srčni utrip se poveča brez povečane potrebe po kisiku

pozitiven učinek na miozin ATP-azu, izboljšano zmanjšanje energije

zavira delo Na-Ca-oinoobmennika, ki odstrani kalcijeve ione v zameno za natrijeve ione

Aktivnost Na-K-ATPaze se v terapevtskih odmerkih zmanjša za 5-7% t

zato so KLINIČNI učinki glikozidov:

povečanje srčne moči

hitrost pretoka se poveča

boljšo prekrvavitev notranjih organov

Simptomi srčnega popuščanja se zmanjšajo (venski tlak pade, edem, akrocijanoza izgine).

n H-XP depresor

Vpliv na celice prevodnega sistema: t

neposredno zaviranje natrijevega kalijevega ATPaze

zaviranje novega impulznega vala

refleksno vzbujanje središča vagusa (bradikardija in zmanjšanje prevodnosti).

Klinično se to kaže z antiaritmičnim učinkom, miogensko dilatacijo, gašenjem heterotopičnih žarišč za vzbujanje, ki povzročajo dodatno vzbujanje. Terapevtska vrednost - z supraventrikularnimi aritmijami.

Neželeni stranski učinek se pojavi pri prevelikem odmerjanju. Razlog za to je zmanjšanje potenciala mirovanja v celicah prevodnega sistema zaradi inhibicije aktivnosti več kot 10% natrijevega kalijevega ATPaze. To povečuje razdražljivost miokarda, ki je klinično manifestirana heterotopična žarišča vzbujanja. V prekatih ustvarja ekstrasistole, povečuje razdražljivost sinusnega vozlišča in izginja iz nadzora vagusa, nastajajo aritmije srca.

EKSTRAKCARDNI UČINKI SRCA

sedativni učinek - zeliščni pripravki srčnih glikozidov se lahko uporabljajo za zdravljenje nevroze:

infuzijo spomladanskega zelišča adonis

Bekhterevovo zdravilo (adonisov pomlad, natrijev bromid, kodein)

diuretično delovanje - zaradi povečane diureze; reabsorpcija natrija v proksimalnih tubulih ledvic zavira, inhibira se natrijev-kalijev ATPaza ledvičnih tubularnih celičnih membran, zmanjša edem.

KLASIFIKACIJA srčnih glikozidov po trajanju delovanja.

PRIPRAVE ZA HITRO UKREPANJE:

z intravensko uporabo, največji učinek po 0,5-2 ur, latentno obdobje 5-10 minut, trajanje delovanja je 8-12 ur.

DROGI SREDNEGA TRAJANJA (relativna polarnost):

uporablja se tako znotraj kot intravensko:

intravensko - maksimalni učinek po 2-5 urah, latentno obdobje 5-30 minut, trajanje delovanja 10-12 ur

znotraj - največji učinek po 4-6 urah, latentno obdobje 1-2 ur, trajanje 24-36 ur.

PRIPRAVE ZA DOLGOROČNO UKREPANJE (nepolarni glikozidi):

Samo znotraj - največji učinek po 6-12 urah, latentno obdobje 2-3 ure, trajanje učinka je 2-3 dni.

INDIKACIJE za uporabo srčnih glikozidov:

akutno srčno popuščanje (strofantin, Korglikon - intravensko razredčeno v fizikalni raztopini ali 5% glukoze, injicirano zelo počasi)

kronično srčno popuščanje, ki ga povzroča sistolična disfunkcija levega prekata (tukaj so glikozidi srednje in dolgotrajno delovanje, digoksin je najmanj nevaren)

atrijska aritmija pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem.

Vpliv srčnih glikozidov na EKG.

srčni utrip - to kaže na zmanjšanje QRS (kardiotonično delovanje).

bradikardija - povečanje intervala R-R

zaviranje prevodnosti - rast intervala P - Q v razponu starosti

zmanjšanje vala T ali njegovega »perverzije«, to je poravnava, glajenje koronarnega T, ki se približuje normi.

INTOKSIKACIJA KARDIČNIH GLICOSIDOV. T

Razlog za to je kopičenje srčnih glikozidov z večkratno uporabo (kumulacija), zdravili srednje in dolgega trajanja (digitoksin, metilcistein) so v tem pogledu najbolj nevarna.

Osnova za klinično sliko je povečanje ekscitabilnosti miokarda.

Pri terapevtskih odmerkih je 5-7% natrijev-kalijev ATP-ase membran kardiomiocitov zavrto. Pri zaviranju več kot 10% se pojavi toksičen učinek, zmanjša se koncentracija kalija, zmanjša se K + na zunanji površini membrane, pojavijo se heterotopne žarišča vzbujanja v miokardu, zaviranje AV vozlišča vodi do atrioventrikularne blokade.

Pogojno lahko izberete dve stopnji zastrupitve s srčnimi glikozidi:

zgodnja faza - prezgodnje utripe prekatov iz heterotopičnih žarišč vzbujanja, upočasnitev AV prevajanja, huda bradikardija (srčni utrip manj kot 60 na minuto - indikator prevelikega odmerka)

huda faza - ti simptomi so navedeni tukaj:

poslabšanje srčnih aritmij (bi- in trigeminija)

nastanek ektopičnih žarišč na različnih mestih (polytopic extrasystoles)

utripanje in plapolanje prekatov in plapolanje (zastoj srca v diastoli)

bradikardija zaradi tahikardije

za preprečevanje absorpcije - aktivnega oglja, karbola, holestiramina

funkcionalni antagonisti ali protistrupi (v molekuli Na + K + -ATP-ase je aktivno mesto za vezavo natrija na notranji površini membrane, za kalij - od zunaj), zato za aktiviranje te beljakovine morate predpisati pripravke kalijevega-kalijevega klorida, panangin (asparkam). Antidot - unitiol 5% intravensko, Trilon B (EDTA) v vodni raztopini se dobro veže na kalcij. DIGIBID je specifični antidot, zdravilo, ki v krvi s strupom tvori vodotopne spojine in se izloča z urinom. Gre za očiščene fragmente Fab-protiteles, ki jih dobimo z imunizacijo digoksina.

Simptomatsko zdravljenje - boj proti aritmijam:

2.2.1. Srčni glikozidi

Srčni glikozidi so kompleksne dušikove spojine rastlinskega izvora s kardiotonično aktivnostjo. V tradicionalni medicini se že dolgo uporabljajo kot dekongestivna sredstva. Pred več kot 200 leti je bilo ugotovljeno, da selektivno vplivajo na srce, povečujejo njegovo aktivnost, normalizirajo krvni obtok, zato je zagotovljen dekongestivni učinek.

Srčni glikozidi so prisotni v številnih rastlinah: škrjanec, spomladanski adonis, majska lilija, rumeni kost itd., Ki rastejo v Rusiji, pa tudi v strophanthusu, ki je dom Afrike.

V strukturi srčnih glikozidov lahko ločimo dva dela: sladkor (glikon) in ne-sladkor (aglikon ali genin). Aglikon v svoji strukturi vsebuje steroidno (ciklopentapergidrofenantrensko) jedro s pet- ali šestčlenskim nenasičenim laktonskim obročem. Kardiotonično delovanje srčnih glikozidov je posledica aglikona. Del sladkorja vpliva na farmakokinetiko (stopnja topnosti srčnih glikozidov, njihova absorpcija, penetracija membrane, sposobnost vezanja na krvne beljakovine in tkiva).

Farmakokinetični parametri srčnih glikozidov različnih rastlin se znatno razlikujejo. Zaradi lipofilnosti se glikozidi digitalisa skoraj v celoti absorbirajo iz prebavil (75-95%), medtem ko se glikozidi strophanthus z hidrofilnostjo absorbirajo le za 2-10% (ostalo se uniči), kar nakazuje parenteralni način dajanja. V krvi in ​​tkivih se glikozidi vežejo na beljakovine: treba je omeniti močno povezavo med digitalisnimi glikozidi, kar na koncu vodi v dolgo latentno obdobje in sposobnost kumulacije. Tako se med prvim udarcem sprosti le 7% odmerka digitoksina. Inaktivacija srčnih glikozidov poteka v jetrih z encimsko hidrolizo, po kateri se aglikon z žolčem sprosti v črevesni lumen in reabsorbira; Ta proces je še posebej značilen za aglikonsko nožnico. Večina glikozidov se izloča skozi ledvice in prebavila. Hitrost izločanja je odvisna od trajanja fiksacije v tkivih. Trdno pritrjena v tkivih in ima zato visoko stopnjo kumulacije - digitoksin; glikozidi, ki ne tvorijo močnih kompleksov z beljakovinami, so kratkotrajni in malo kumulativni - strofantin in korglikon. Digoksin in celanid sta vmesna.

Srčni glikozidi so glavna skupina zdravil za zdravljenje akutnega in kroničnega srčnega popuščanja, pri katerem oslabitev kontraktilnosti miokarda vodi do dekompenzacije srčne dejavnosti. Srce začne porabljati več energije in kisika za opravljanje potrebnega dela (učinkovitost se zmanjšuje), moti se ionsko ravnovesje, izčrpa metabolizem beljakovin in lipidov, izčrpajo se sredstva srca. Volumen kapi upada, sledi oslabljen krvni obtok, kar se odraža v povečanem venskem pritisku, razvija se venska kongestija, poveča hipoksija, kar prispeva k povečanju srčnega utripa (tahikardija), upočasni se kapilarni krvni pretok, pojavi se edem, zmanjša se diureza, pojavi se diabetes.

Farmakodinamični učinki srčnih glikozidov so posledica njihovega učinka na srčno-žilni, živčni sistem, ledvice in druge organe.

Mehanizem kardiotoničnega delovanja je povezan z učinkom srčnih glikozidov na presnovne procese v miokardu. Medsebojno delujejo s sulfhidrilnimi skupinami transportne Na +, K + -ATPaze kardiomiocitne membrane, kar zmanjšuje aktivnost encima. Sprememba ionskega ravnovesja v miokardu: intracelularna vsebnost kalijevih ionov se zmanjša, koncentracija natrijevih ionov v miofibrilih pa se poveča. To prispeva k povečanju vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miokardiju zaradi njihovega sproščanja iz sarkoplazmičnega retikuluma in povečanja izmenjave natrijevih ionov z zunajceličnimi kalcijevimi ioni. Povečanje vsebnosti prostih kalcijevih ionov v miofibrilih prispeva k nastanku kontraktilnega proteina (actomyosin), ki je potreben za kontrakcijo srca. Srčni glikozidi normalizirajo presnovne procese in energetski metabolizem v srčni mišici, povečajo konjugacijo oksidativne fosforilacije. Posledično se sistola znatno poveča.

Krepitev sistole vodi v povečanje možganske kapi, izločanje krvi iz srčne votline v aorto, povišanje krvnega tlaka, draženje tlaka in baroreceptorjev, refleksno stimulira središče vagusnega živca in upočasni ritem srčne aktivnosti. Pomembna lastnost srčnih glikozidov je njihova sposobnost podaljšanja diastole - postane daljša, kar ustvarja pogoje za počitek in prehrano miokarda, obnovo porabe energije.

Srčni glikozidi lahko zavirajo prevajanje impulzov vzdolž srčnega prevodnega sistema, zaradi česar se interval med kontrakcijami preddvorov in prekatov podaljša. Z odpravo refleksne tahikardije, ki je posledica nezadostnega krvnega obtoka (refleksa Weinbridge), srčni glikozidi prispevajo tudi k podaljšanju diastole. V velikih odmerkih glikozidi povečajo avtomatizem srca, lahko povzročijo nastanek heterotopičnih žarišč za vzbujanje in aritmije. Srčni glikozidi normalizirajo hemodinamske indekse, ki označujejo srčno popuščanje in tako odpravljajo zastoj: tahikardija izgine, kratko dihanje, zmanjša cianozo, odstranijo se edemi. diureza.

Nekateri srčni glikozidi imajo sedativni učinek na centralni živčni sistem (adonis, šmarnice). Diuretični učinek srčnih glikozidov je predvsem posledica izboljšanja delovanja srca, pomembno pa je tudi njihovo neposredno stimulativno delovanje na delovanje ledvic.

Glavne indikacije za imenovanje srčnih glikozidov so akutna in kronična srčna odpoved, atrijska fibrilacija in flutter, paroksizmalna tahikardija. Absolutna kontraindikacija je zastrupitev z glikozidi.

Pri dolgotrajnem dajanju glikozidov je možno preveliko odmerjanje (glede na počasno izločanje in sposobnost kumulacije). spremljajo naslednji simptomi. Na strani prebavil - bolečine v epigastriju, slabost, bruhanje: srčni simptomi - bradikardija, tahiaritmija, oslabljeno atrioventrikularno prevajanje; bolečine v srcu; v hudih primerih - oslabljena funkcija vidnega analizatorja (motnje vida - xantopsija, makropsija, mikropsija). Diureza se zmanjša, funkcije živčnega sistema so motene (razburjenje, halucinacije itd.). Zdravljenje zastrupitve se začne z odpravo glikozida. Predpišejo se pripravki kalija (kalijev klorid, panangin, kalijev orotat), ker glikozidi zmanjšajo vsebnost kalijevih ionov v srčni mišici. Kot antagonisti srčnih glikozidov vplivajo na transport ATPaze v kompleksni terapiji z uporabo unitiola in difenina. Ker srčni glikozidi povečajo količino kalcijevih ionov v miokardiju, je mogoče predpisati zdravila, ki vežejo te ione: dinatrijeva sol etilen diamin tetraocetne kisline ali citrate. Za odstranitev aritmij, ki se pojavijo, se uporabljajo lidokain, difenin, propranolol in druga antiaritmična zdravila.

V zdravstveni praksi se uporabljajo različni pripravki iz rastlin, ki vsebujejo srčne glikozide: galenske, ne galenske, vendar najbolj kemično čiste glikozide, za katere ni potrebe po biološki standardizaciji. Srčni glikozidi, pridobljeni iz različnih rastlin, se razlikujejo po farmakodinamiki in farmakokinetiki (absorpcija, sposobnost vezanja na plazmo in miokardialne beljakovine, hitrost nevtralizacije in izločanje iz telesa).

Eden od glavnih glikozidov digitalisa (vijoličnega) je digitoksin. Njegovo delovanje se začne v 2-3 urah, največji učinek se doseže v 8-12 urah in traja do 2-3 tedne. Pri večkratni uporabi se digitoksin lahko kopiči (kumulira). Iz volnate rokavice izberemo glikozidni digoksin, ki deluje hitreje in manj dolgoročno (do 2-4 dni), v manjši meri pa se kopiči v telesu v primerjavi z digitoksinom. Še hitrejši in krajši je učinek celanida (izolanid, ki ga dobimo tudi iz volnene rokavice. Ker so pripravki na rožico relativno počasni, vendar dolgi, je priporočljivo, da jih uporabljamo za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja, kot tudi pri srčnih aritmijah. srčno popuščanje intravensko.

Pomladni adonisovi pripravki (adonizid) se raztopijo v lipidih in vodi, se ne absorbirajo popolnoma iz prebavil, imajo manj aktivnosti, delujejo hitreje (v 2-4 urah) in krajše (1-2 dni), v manjši meri vežejo na beljakovine v krvi. Zaradi izrazitega sedativnega učinka so adonisovi pripravki predpisani za nevroze, povečana razdražljivost (Bechterewova zmes).

Pripravki strophanthan so zelo topni v vodi, slabo absorbirajo iz prebavil, zato jih zaužitje daje šibek, nezanesljiv učinek. Niso močno vezani na beljakovine v plazmi, koncentracija prostih glikozidov v krvi pa je zelo visoka. Ko se dajejo parenteralno, delujejo hitro in močno, ne zadržujejo se v telesu. Glikozid strophanthus strophanthina se običajno daje intravensko (po možnosti subkutano in intramuskularno). Učinek opazimo po 5-10 minutah, učinek traja do 2 dni. Strophanthin se uporablja pri akutnem srčnem popuščanju, ki se pojavi pri dekompenziranih okvarah srca, miokardnem infarktu, okužbah, zastrupitvi itd.

Farmakodinamika in farmakokinetika šmarnice sta blizu pripravkov strofanta. Korglikon vsebuje količino lilija dolinskih glikozidov, ki se uporablja intravenozno za akutno srčno popuščanje (kot strofantin). Zeliščna medicina - tinktura šmarnice, če jo dajemo oralno, ima šibek stimulativni učinek na srce in pomirja osrednji živčni sistem, lahko poveča aktivnost in toksičnost srčnih glikozidov.

Imenuje se znotraj ali intravenozno (curek ali kapalno).

Na voljo v tabletah po 0,00025 g, v 1 ml ampule z 0,025% raztopino.

Zdravilo se daje intravenozno (v izotonični raztopini natrijevega klorida) in intramuskularno.

Na voljo v 1 ml ampule z 0,025% raztopino.

Na voljo v 1 ml ampule po 0,06% raztopini.

Kaj morate vedeti o srčnih glikozidih

Srčni glikozidi so skupina zdravil, ki se uporabljajo za izboljšanje delovanja organa na različnih stopnjah njegovega neuspeha. Neodvisna uporaba teh orodij lahko povzroči hude motnje srca in je zato strogo prepovedana.

Kaj so ta zdravila

Kot prva zdravila s podobnim učinkom so bili izvlečki rastlin - lilija, rokavica in strophanthus.

Vsi imajo enako kemijsko strukturo: vsebujejo del, ki ni sladkor (aglikon) in glikon. Slednje predstavljajo taki sladkorji, kot so digitoksoza, glukoza, cimroza, ramnoza itd. Včasih je ostanek ocetne kisline pritrjen na ta del.

Farmakološke lastnosti in trajanje kliničnega delovanja vsakega glikozida se bistveno razlikujejo.

Bolniki s srčnim popuščanjem morajo vedeti, kaj je to - srčni glikozidi, kakšen je njihov mehanizem delovanja.

Kakšne rastline vsebujejo glikozide

Vključujejo:

1. Adonis (pomlad, poletje, jesen).
2. Sparrower izvaljen.
3. Digitalis (rdeča in vijolična).
4. Oleander
5. Šmarnica
6. Strophanthus
7. Euonymus.
8. Kupena.
9. Raven oko.
10. Kalanchoe.

Vse te rastline so strupene, zato mora biti njihova uporaba zelo previdna.

Seznam zdravil za glikozide

Spodaj je seznam zdravil, ki se pogosto uporabljajo pri boleznih srca:

• Digoksin. Prav je, da je prvi na tem seznamu, kot je najpogosteje imenovan. Glikozid se pridobiva iz listov digitalizirane volne. Digoksin ima dolgotrajen učinek, vendar hkrati ne povzroča zastrupitve in redko povzroča neželene učinke. Digoksin je na voljo v obliki tablet ali raztopine za injiciranje.
• Strofantin. Zdravi zdravila hitro deluje. Skoraj se ne kopiči v telesu. Čez dan se popolnoma izloči iz telesa. Uporablja se z injekcijo.
• Digitoksin se uporablja manj pogosto. To pojasnjuje dejstvo, da ima nekakšen kumulativni učinek, zato je težko izbrati pravi odmerek zdravila. Uporablja se v tabletah, injekcijah ali svečkah.
• Zdravilo Celanide je na voljo v obliki tablet in tekočin za injiciranje.
• Korglikon se daje samo za intravensko dajanje.
• Medilazid se uporablja v obliki tablet.

Klasifikacija sredstev te skupine

Vsa obravnavana imena zdravil s seznama imajo naslednjo razvrstitev:

1. Podaljšano delovanje. Aktivnost se začne šele po 8 urah in traja do 10 dni. Po intravenski injekciji tega zdravila se njegov učinek začne šele po pol ure in traja do 16 ur.
2. Srednje trajanje. Ko zdravilo vstopi v telo, se aktivira šele po 6 urah in deluje še 2 ali 3 dni. Pri intravenskem dajanju se ukrep začne po približno 10 minutah in traja do 3 ure.Te učinke opazimo pri uporabi zdravila Digoxin.
3. Hitro ukrepanje. Ta zdravila se uporabljajo za nujno oskrbo. Uporabljajo se samo intravensko. Učinek opazimo po nekaj minutah in traja do enega dneva. Takšne lastnosti je drog Strofantin.

Farmakološko delovanje

Delo te skupine zdravil je namenjeno:

• povečane kontrakcije srca;
• zmanjšanje sistole v času zaradi ustreznega učinka na srce;
• povečanje količine izločenega urina;
• povečanje trajanja diastole;
• počasen srčni utrip;
• povečanje količine krvi, ki prihaja v prekate;
• zmanjšanje občutljivosti prevodnega sistema.

Čeprav ima mehanizem delovanja glikozidov na splošno podobne lastnosti, imajo posamezni vidiki nekatere posebnosti. Tako zdravila povečujejo moč in srčni utrip brez povečanja potrebe po kisiku. To pomeni, da telo ne dela več, ampak porabi manj energije. Tako se pojavi kardiotonični učinek zdravil.

Glikozidi delujejo tako na bolno srce kot na zdravo srce. Zdravila bistveno povečajo hitrost in polnost sistole. V majhnih odmerkih se zmanjšajo, v višjih odmerkih pa povečajo stopnjo atrijskega avtomatizma. Te nianse je treba upoštevati pri predpisovanju glikozidov in njihovem jemanju.

Značilnosti delovanja zdravil v različnih patologijah srca

Obstajajo nekatere razlike v učinkih zdravil glede na patologije in stanja:

• z inotropnimi učinki se poveča sistola;
• s kronotropnim delovanjem se srčni utrip zmanjša;
• s povečano razdražljivostjo srčne mišice se ta indikator njegovega srca zmanjša;
• uporaba zdravil obravnavane skupine vodi do zatiranja prevodnega sistema;
• zdravila povečujejo pretok krvi;
• zmanjša venski tlak;
• normalizira delovanje notranjih organov.

Uporaba zdravil ima naslednje učinke: t

1. Pozitivna inotropna. To je posledica povečanja kalcijevih ionov v mišičnih celicah.
2. Negativna kronotropna. Zdravila vzburjajo vagusni živac in baroreceptorje.
3. Negativen dromotropic. To pomeni, da je prehod impulzov skozi atrioventrikularno križišče blokiran.
4. Pozitivni barotropni. To je neželeni učinek, saj povzroča aritmije. To se kaže v nasprotju z odmerjanjem.

Indikacije za sprejem

Priprave tega tipa imajo naslednje indikacije za uporabo: t

1. Atrijska fibrilacija. S to boleznijo so srčni glikozidi izbrana zdravila, saj učinkovito zmanjšajo pogostost krčenja srca in povečajo moč srčne mišice.
2. Dekompenzirana faza srčnega popuščanja.
3. Kronično povečan srčni utrip.
4. Atrijsko trepetanje.
5. Tahikardija supraventrikularnega tipa.

Različni primeri dajanja glikozidov

Zdravilo Digitoxin, ki izhaja iz purpurovoja digitalisa, ima trajen učinek. Priporočljivo je, da ga imenujete za kronično srčno popuščanje. Poleg tega je indicirano dolgotrajno zdravljenje s tem sredstvom.

Zdravila, ki izvirajo iz adonisa (Adonizid in drugi), imajo povprečno trajanje delovanja. Predpisani so za povečano živčno razdražljivost in nevroza.

Sredstva hitrega delovanja (kot je Strofantin) se slabo absorbirajo iz prebavil. Uporabljajo se pri akutnem srčnem popuščanju z dekompenziranimi malformacijami, srčnim infarktom. Tinktura lilije stimulira delovanje srca in pomirja živčni sistem.

Pravila o sprejemu

Dovoljena so le dobro prebavljiva zdravila, kot je Digoxin, Digitoxin. Pri jemanju zdravila morate biti še posebej previdni, ker draži želodec.

Zdravnik predpiše jemanje tablet po eni uri po obroku. Zdravilo Strofantin in Konvallyatoksin sta bila uporabljena intravensko zaradi slabe absorpcije.

Pri srčnem popuščanju, po možnosti intravensko uporabo zdravila. Pred injiciranjem zdravila je treba raztopiti v 10 ali 20 ml raztopine natrijevega klorida.

Včasih zdravniki priporočajo mešanje zdravila z raztopino glukoze (5%). Z intravenskim dajanjem nerazredčenega zdravila lahko dosežemo hiter učinek, hkrati pa obstaja velika verjetnost nastopa znakov prevelikega odmerjanja in zastrupitve.

Ker imajo posamezni glikozidi kumulativne učinke, zdravnik izbere takšne odmerke, pri katerih najdemo največji učinek, hkrati pa se zmanjša tveganje za neželene učinke. To je tako imenovani srednji polni odmerek. To je:

• za preparate digitalisa - 2 mg;
• za glikozide serije strofantina - 0,6-0,7 mg;
• za digitoksin - 2 mg.

Kontraindikacije

Absolutne kontraindikacije za uporabo so takšne bolezni:

• atrioventrikularni blok (druga in tretja stopnja patologije);
• alergije;
• zastrupitev z glikozidi;
• bradikardija.

Relativne kontraindikacije za uporabo:

• atrioventrikularni blok prve stopnje;
• šibkost sinusnega vozlišča;
• nizka frekvenca atrijske fibrilacije;
• akutni miokardni infarkt;
• znižanje ravni kalija in kalcija v krvi;
• pljučno in srčno popuščanje.

Droge se ne priporočajo za imenovanje v takšnih pogojih:

• miokardialna amiloidoza;
• aortna insuficienca;
• hiperfunkcija ščitnice;
• kardiomiopatija različne geneze;
• anemija vseh vrst;
• perikarditis.

Vsa ta zdravila so potencialno nevarna zdravila, zato jih je treba predpisati z veliko previdnostjo.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Bolniki, ki jemljejo srčne glikozide, morajo biti še posebej previdni, saj lahko celo ena sama kršitev odmerka ali režima povzroči hudo zastrupitev. Enako velja za primere stranskih učinkov.

Najpogostejša zdravljenja z glikozidi so:

• bolečine v glavi;
• povečanje prsi pri moških;
• kršitev ritma krčenja srčne mišice;
• izguba apetita;
• nekroza različnih delov črevesja;
• motnje spanja;
• motnje zavesti;
• halucinacije;
• krvavitve iz nosu;
• zmanjšanje ostrine vida in sluha;
• driska;
• depresije

Preveliko odmerjanje

Če se bolnik ne uporablja pravilno, lahko pride do simptomov prevelikega odmerjanja:

• aritmije različne jakosti, do razvoja fibrilacije;
• dispeptični pojavi in ​​slabost ter bruhanje, ki se pojavijo na njihovem ozadju;
• spremembe v kardiogramu;
• kršitve atrioventrikularne povezave do konca srčnega zastoja.

Pri injiciranju glikozidov je treba droge injicirati počasi. Tako se lahko izognete prevelikemu odmerku.

Zdravljenje zastrupitve

Ko visoki odmerki vstopijo v krvni obtok, morate takoj vzeti aktivno oglje in oprati želodec. Potrebno je poklicati reševalno vozilo v sili.

V klinični fazi zdravljenja so uporabili protistrupe:

• pripravki kalija (kalijev orotat, panangin, kalijev klorid) za hitro nadomestitev pomanjkanja ionov te kovine v miokardu;
• glikozidni antagonisti (Unithiol in Difenin);
• citratne soli;
• antiaritmiki (Anaprilin, Difenin in drugi).

Atropin se predpisuje zelo previdno, ker je strogo kontraindiciran v primeru aritmij.

Imenovanje adrenomimetičnih zdravil (zlasti adrenalina) je prepovedano. Lahko povzročijo fibrilacijo, ki ogroža hitro smrt pacienta.

Glikozidi so torej zdravila, ki se predpisujejo za različne vrste bolezni srca in ožilja. Uporabljajo se strogo v predpisanem odmerku in samo v primerih, ki jih določi zdravnik. Samozdravljenje s temi močnimi zdravili je zelo nevarno.

Razvrstitev srčnih glikozidov

Številka predavanja 17

Tema: "Kardiotonična in antiaritmična zdravila."

1. Koncept srčnega popuščanja.

2. Razvrstitev kardiotoničnih zdravil.

3. Srčni glikozidi.

4. Antiaritmična zdravila.

1. Koncept srčnega popuščanja.

Srčno popuščanje - oslabitev kontraktilnosti srca, ki vodi v poslabšanje oskrbe organov s krvjo in tkivi.

Pojavijo se akutna in kronična srčna odpoved.

Za zdravljenje HF velja:

Ø IAPF in Sartani

Ø Betta-blokatorji

Ø Kardiotonična zdravila - srčni glikozidi, adrenomimetiki (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Razvrstitev kardiotoničnih sredstev.

Kardiotonična zdravila - zdravila, ki povečajo kontraktibilnost miokarda.

Kardiotoniki

Srčni glikozidi niso glikozidi

(rastlinski izvor) (sintetični)

Srčni glikozidi.

To sredstvo rastlinskega izvora v terapevtskih odmerkih selektivno deluje na srce.

Nekatera srčna obolenja lahko spremljajo šibkost srčne mišice (poškodbe valvularnega sistema, revmatična srčna bolezen, miokarditis, miokardni infarkt). Zmanjša moč srčnih kontrakcij. Z napredovanjem patološkega procesa srčna mišica ni več sposobna zagotoviti potrebne oskrbe krvi z organi, pojavijo se simptomi dekompenzacije: hemodinamske motnje, tahikardija, povečanje venskega tlaka, pojavijo se edemi. srčno popuščanje. Pojavijo se akutna in kronična srčna odpoved.

Pri akutnih simptomih insuficience se hitro razvijejo in pojavi se resno, smrtno nevarno stanje (huda kratka sapa, pljučni edem). S kroničnimi simptomi se počasi razvijajo.

Najbolj učinkovita sredstva za srčno popuščanje so srčni glikozidi. Najdemo jih v rastlinah: škrjanec, strophanthus, šmarnice, zlatenica, juta, hudičeva, oleander, adonisova pomlad.

Mehanizem delovanja: t

1. Srčni glikozidi povečajo moč srčnih kontrakcij in s tem zmanjšajo porabo kisika in glukoze.

2. Poleg tega srčni glikozidi zmanjšujejo srčne kontrakcije, povzročajo bradikardijo. Tako srčni glikozidi povečajo in zmanjšajo krčenje srca. Pod vplivom srčnih glikozidov srce poveča svoje delovanje, začne črpati več krvi na enoto časa kot pred uporabo srčnih glikozidov. In to vodi v zmanjšanje zastojev, edemov, diureza se poveča, hemodinamika se normalizira, funkcija vseh organov se izboljša.

3. Srčni glikozidi kršijo prevodnost impulzov vzdolž srčnega prevodnega sistema. V velikih odmerkih lahko povzročijo popoln blok impulzov.

4. Srčni glikozidi povečujejo srčni avtomatizem. V primeru prevelikega odmerka lahko povečanje samodejnosti srca povzroči izredne krče srca - ekstrasistole, ki lahko motijo ​​delovanje srca. Resnejši zaplet prevelikega odmerka je atrijska fibrilacija - vsesplošna kontrakcija posameznih skupin mišičnih vlaken srca. Utripanje prekatov srca pomeni njegovo ustavitev, ker prekati izgubijo sposobnost za vožnjo krvi. Glavna indikacija za uporabo srčnih glikozidov je srčno popuščanje.

Razvrstitev srčnih glikozidov

1. Pripravki močnega, hitrega, vendar kratkotrajnega delovanja (skupina strophanthus).

2. Pripravki počasnega, močnega, vendar dolgotrajnega delovanja (skupina digitalis).

3. Zdravila srednje moči in trajanja delovanja (skupina pomladnega adonisa).

1. Skupina strophanthus.

Zdravilo vključuje strophanthus - strophanthin K, šmarnice - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, itd.

Široko razširjen strophanthin in Korglikon. Na voljo v ampulah. Predhodno jih razredčimo v 10-20 ml izotonične raztopine NaCl ali glukoze in počasi injiciramo v veno 5–6 minut. Učinek se pojavi po 5-10 minutah in traja do 12-20 ur. Ni kumulacije zdravil. Droge so zamenljive. Nanesite z akutno srčno popuščanje. Kot sredstvo za nujno oskrbo, pri akutnem miokardnem infarktu, za zdravljenje v hudih oblikah kronične okvare.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - iz šmarnice listov

Konvalatetoksin - konvalatoksin

Cymarine - Cymarinum

Ukrepajte hitro, močno in na kratko.

2 Skupina Digitalis.

Zdravila vsebujejo različne vrste digitalisa. Zdravila se uporabljajo predvsem v notranjosti, postopoma se kopičijo v srcu in se počasi spreminjajo v delovanje. Akcija se razvije v 12-24 urah in traja več dni. Nanesite s kroničnim srčnim popuščanjem različnega izvora. Preparati za digitalizacijo kumulirano, zato je treba to upoštevati pri zdravljenju z zdravili te skupine. Odmerek je treba zmanjšati in nastaviti tako, da podpira ali prekinemo zdravljenje. Če se zdravilo izda brez kumulacije, se lahko pojavijo znaki zastrupitve s srčnimi glikozidi: upočasnitev srčnih kontrakcij, ekstrasistole, slabost, bruhanje, zamegljen vid, halucinacije.

Pomoč: prenehajte jemati zdravilo vbrizgajo atropin, kofein, kalijev klorid, unithiol, antiaritmična zdravila.

Digitoksin - Digitoksin - v notranjosti tablet

Digoksin - Digoksin je močnejše zdravilo

Celanid - Celanidum

Lantosidum - lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Delujte počasi, močno, a dolgo.

3 Skupina adonisovega izvira.

Pomladni adonis (adonis) vsebuje več glikozidov. Adonisovi glikozidi so manj aktivni kot lisice in strophanthus. Ne kopičite. Učinkovito v začetnih fazah srčnega popuščanja. Uporablja se tudi kot sredstvo za pomiritev osrednjega živčnega sistema. Infuzija spomladanskega zelišča adonis - Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-brom - Adonis-brom

Priprave srčnih glikozidov se lahko uporabljajo skupaj s kafro, kofeinom, kordiaminom in koronarnimi dilatacijskimi sredstvi. V tem primeru se poveča učinek srčnih glikozidov.

Kaj so srčni glikozidi, od tega, kar se proizvaja, seznam zdravil

Srčni glikozidi so ena od glavnih skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju akutne in kronične srčne odpovedi (AHF in CHF). Verodostojno je, da so vir za proizvodnjo glikozidov znane rastline, na primer šmarnice ali škrgec in adonis.

Ta zdravila pomagajo bistveno izboljšati delovanje srčne mišice, kar vpliva na učinkovitost samega srca. Vendar pa se sprejem srčnih glikozidov ne more odvzeti kategorično - veliki odmerki so srčni strup.

Kljub dejstvu, da srčni glikozidi (SG) ne vplivajo na celotno življenje bolnika, vam njihova uporaba omogoča:

• bistveno izboljša kakovost življenja;
• zmanjša resnost simptomov HF;
• zmanjšanje pogostnosti dekompenzacije bolezni in s tem povezanih hospitalizacij.

Ta zdravila lahko znatno zmanjšajo število napadov pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo v ozadju kronične insuficience.

Glikozidi - kaj je to

Srčni glikozidi vsebujejo različne rastline: lilije v dolini, različne vrste rokavic, adonis, zlatenico, strophanthus. V ljudskem zdravilstvu se že dolgo uporabljajo kot dekongestiv. Njihov vpliv na srce in sposobnost normalizacije krvnega obtoka sta bila vzpostavljena pred približno dvesto leti.

Mehanizem delovanja glikozidov

Srčno popuščanje spremlja občutno zmanjšanje učinkovitosti srca. To pomeni, da z zmanjšanjem sposobnosti srca, da se zmanjša, hkrati pa poraba miokarda poveča energijo in kisik, da opravi svoje delo.

Razvoj srčnega popuščanja spremljajo:

• ionsko neravnovesje;
• spremembe v presnovi beljakovin in lipidov;
• izrazito zmanjšanje udarnega volumna;
• povečan venski tlak in venska kongestija;
• povečanje hipoksije in tahikardije;
• okvarjen pretok krvi v kapilarah;
• otekanje;
• kršitev ledvic, zmanjšana diureza;
• pojav kratkovidnosti in cianoze.

Uporaba SG vam omogoča:

• za normalizacijo ravnotežja ionov (v celicah miokarda poveča vsebnost prostih kalcijevih ionov, potrebnih za sintezo aktomiozina - beljakovine, ki se uporablja za izvajanje kontraktilne aktivnosti srca);
  
• normalizira izvajanje presnove in energetske presnove v miokardu;
  
• povečanje sistole (ventrikularne kontrakcije) in možganske kapi;
  
• zvišanje krvnega tlaka in počasen srčni utrip;
  
• podaljša diastolično obdobje (sprostitev miokarda v obdobju med kontrakcijami);
  
• zavira srčno prevodnost, odpravlja razvoj refleksne tahikardije;
  
• stabilizira hemodinamske parametre, odpravlja stagnacijo krvi, zagotavlja dekongestivni učinek, normalizira delovanje ledvic in obnovi normalno diurezo.

Nekatera glikozidna zdravila, na primer srčni glikozid, pridobljen iz šmarnice ali adonisa, dodatno vplivajo na centralni živčni sistem (sedativni učinek).

Razvrstitev

Trajanje učinka zdravila je odvisno od sposobnosti glikozidov, da se čvrsto vežejo na beljakovine, kakor tudi od hitrosti njegove biotransformacije in uporabe iz telesa.

Drogo delujoča zdravila

Za SG z dolgim ​​delovanjem in izrazitim kumulacijskim učinkom (sposobnost kopičenja v naslednjih aplikacijah) vključuje podskupino digitalisa. Glukozidi z dolgotrajnim delovanjem po peroralnem dajanju začnejo izvajati največji kardiotonični učinek osem do dvanajst ur po dajanju. Učinek podaljšanega SG traja od desetih dni ali več.

Od te skupine glikozidov so najpogosteje uporabljena zdravila digitoksin in digoksin, pridobljena iz vijolične in velike cvetne škrge.

Srednje trajno sredstvo

Povprečno trajanje izpostavljenosti SG vključuje srčne glikozide, pridobljene iz zarjavelih in volnenih rokavic (celanid in digoksin), ter priprave adonisa.

Pri peroralnem dajanju SG za povprečno trajanje izpostavljenosti dosežemo največjo učinkovitost v petih do šestih urah. Učinek uporabe traja dva do tri dni. Z uvedbo vene se delovanje zdravil začne v 15-30 minutah. Največja učinkovitost se doseže v dveh do treh urah.

Nujna pomoč

Ta razred SG vključuje sredstva, ki izvirajo iz strofanta in šmarnice (pripravki strofantina, konvallotoksin). Sredstva za hitro ukrepanje praktično nimajo kumulacije.

Srčni glikozidi. Priprave po izvoru

• digitalis (digoksin, digitoksin, celanid);
• strophanthus (strofantin, ouabain);
• lilije v dolini (korglikon).

Razlikujemo tudi skupino neglikozidnih zdravil z glikozidno aktivnostjo. Ti vključujejo zdravila z adrenergičnimi in dopaminergičnimi učinki (dopamin, dobutin itd.) In levosimendan (Simdax).

Pripravki gloga imajo zmerne kardiotonične, antispazmodične in sedativne učinke.

Tinkture spomladanskega adonisa (Bechterewova mešanica) imajo poleg glikozidnega učinka izrazit umirjen učinek.

Srčni glikozidi. Imena zdravil

Seveda se lahko imena spremenijo, njihov seznam pa se lahko dopolni z uvedbo novega razvoja. Preizkušene in delovne droge pa lahko pripišemo naslednjemu:

• Preparati digitoksina - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Prep. Digoksin se proizvaja pod imenom Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Prep. Celanid se proizvaja pod imenom Celanid, Lanatozid C.
  
• Prep. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Prep. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikacije za uporabo

Najpogosteje se srčni glikozidi uporabljajo za:

• OCH in CHF,
• tahizistolična atrijska fibrilacija,
• paroksizmalne tahikardije,
• atrijsko trepetanje,
• nodularne AV-aritmije.

Kontraindikacije

• bolnik ima bradikardijo,
• AV blokada
• izrazit kardioskleroza,
• angina pektoris,
• miokardni infarkt,
• endokarditis,
• miokarditis,
• Sindrom ERW
• hipertrofična kardiomiopatija,
• napake ventila,
• tamponada srca.

Absolutna kontraindikacija je tudi zastrupitev s srčnimi glikozidi.

Simptomi prevelikega odmerka srčnih glikozidov

Prvi simptomi prevelikega odmerjanja glikozidov so motnje v prebavnem traktu (bolečina, bruhanje, slabost), sledijo srčni simptomi (bradiaritmija, tahiaritmija, spremembe v AV prevodnosti, bolečine v prsih).

V hujših primerih prevelikega odmerka je vid slab, lahko pride do sprememb v zaznavanju barv, motenega dojemanja velikosti predmetov (makro in mikropzija).

Okvarjeno delovanje ledvic se kaže v zmanjšanju ali odsotnosti diureze. Še vedno je mogoče izrazito živčno razburjenje in halucinacije.

Priporoča se tudi vnos pripravkov vitamina K, ker SG bistveno zmanjša vsebnost K v miokardu. Uporaba glikozidnih antagonistov za delovanje na transportne ATPaze, zdravila unitiola in difenina, je zelo učinkovita.

Da bi zmanjšali koncentracijo Ca-ionov v srčni mišici, uporabimo vezavna sredstva Ca.

Da bi odpravili aritmije, priporočamo uporabo lidokaina, propranolola itd.

Najpogosteje uporabljena zdravila

Digoksin

• imajo izrazit učinek na sistolo in diastolo srca,
• zavirajo atrioventrikularno prevodnost,
• pomaga zmanjšati srčni utrip,
• podaljšati obdobje učinkovitega loma,
• normalizira delovanje ledvic in srca,
• imajo diuretični učinek.

V nasprotju z digitoksinom se hitreje uporablja iz telesa in se v manjši meri kopiči.

Digoksin se izloča skozi ledvice skupaj z urinom.

Ta srčni glikozid se lahko uporablja za:

• congestive CH,
• atrijsko utripanje in trepetanje,
• supraventrikularna paroksizmalna tahikardija.

Zdravilo se lahko uporablja med pripravo bolnikov s hudimi boleznimi srca za porod ali operacijo.

Kontraindikacije za imenovanje digoksina so:

• zastrupitev s srčnimi glikozidi,
• počasen srčni utrip
• blokade
• mitralna in aortna stenoza,
• bolnik ima nestabilno angino pektoris,
• IM,
• Sindrom ERW
• srčno tamponado in ventrikularno tahikardijo.

Pri uporabi je potrebno stalno spremljanje ravnotežja elektrolitov. Zmanjšana raven magnezija in kalija prispeva k pojavu zastrupitve.

Ko uporabljate digoksin v obliki tablet, morate upoštevati dieto z omejitvijo pektina in dati prednost lahko prebavljivim izdelkom.

Med zdravljenjem s tem srčnim glikozidom je kontraindicirano:

• Ca dajanje,
• simpatikomimetiki,
• tiazidni diuretiki,
• barbiturati
• kinidina.

Odmerki digoksina

Po doseganju pričakovanega terapevtskega učinka se vnos srčnega glikozida zmanjša na vzdrževalne odmerke od 0,125 do 0,5 miligrama na dan.

Injekcijski, odraslim dajemo srčni glikozid v odmerku 0,25-0,5 miligrama na deset mililitrov izotoničnega natrijevega klorida. Digoksin se daje počasi. Prvi dan je možno ponovno aplicirati, v prihodnosti pa zdravilo uporabimo enkrat na dan 4-5 dni, z nadaljnjim prehodom na jemanje tablet.

Po potrebi razredčimo z 0,25-0,5 miligrama (od 1 do 2 mililitra 0,025% raztopine) s sto mililitri izotoničnega natrijevega klorida in 5% glukoze.

Digitoksin

Srčni glikozid ima močan kardiotonični učinek (povečuje moč kontrakcij miokarda) in zmanjšuje srčni utrip, vendar ima izrazitejšo kumulacijo kot digoksin.

Prav tako se digitoksin počasi izloča iz telesa zaradi stalne hepatoproteinalne recirkulacije (ne presnavljajoči se del digitoksina po izločanju v jetrih se reapsorbira v črevesju).

Digoksin se popolnoma izloča iz telesa samo z urinom, po nastanku metabolitov.

Indikacije za uporabo srčnega glikozida so:

• CHF,
• tahizistolično atrijsko fibrilacijo
• Nizka emisija CH
• sinusna paroksizmalna tahikardija,
• Och,
• atrijsko trepetanje.

Kontraindikacije za uporabo Digoxina so:

• bolnik ima hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo,
• Sindrom ERW
• atrioventrikularni blok,
• ventrikularna tahikardija ali fibrilacija,
• stenoza ventila,
• bolezni ščitnice,
• neravnovesje elektrolitov,
• miokarditis,
• UI

Doziranje digitoksina

Takoj po doseganju pričakovanega terapevtskega učinka je treba odmerek zmanjšati na vzdrževalni. Praviloma se giblje od 0,05 do 0,1 miligrama enkrat ali dvakrat na dan. Zdravilo se lahko uporablja tudi v 1-2 dneh.

Pri bolnikih z motnjami prebavil se lahko sr-in uporablja v obliki rektalnih svečk.

Strofantin

Srčni glikozid, ki poveča moč srčnih kontrakcij, upočasni srčni utrip in zavira atrioventrikularno prevodnost.

Zdravilo prispeva k znatnemu zmanjšanju potrebe po kisiku srčne mišice, normalizira stopnjo praznjenja prekatov in prispeva k povečanju kapi in minutnega volumna.

Indikacije za zdravilo so OSN in CHF, supraventrikularna tahikardija, prisotnost tahizistolične atrijske fibrilacije.

Zdravilo je kontraindicirano pri:

• preveliko odmerjanje glikozidov,
• želodčne tahikardije,
• atrioventrikularni blok,
• neravnovesje elektrolitov,
• aneurizma aorte,
• Sindrom ERW
• stenoza,
• hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija.

Odmerki strofantina

Pri izvajanju digitalizacije povprečne hitrosti je prikazana uvedba 0,25 miligrama dvakrat na dan.

Tudi strofantin se lahko daje v odmerku od 0,1 do 0,15 miligramov z intervali med injekcijami od 30 do 120 minut.

Pri prehodu na vzdrževalne odmerke se srčni glikozid daje v odmerku do 0,25 miligramov.

Korglikon

V skladu z mehanizmom kardiotoničnih učinkov in učinkov, prim. Vendar, za razliko od strofantina, ima Korglikon daljše delovanje.

Glikozid se lahko uporablja za:

• OCH in CHF,
• dekompenzacija srčne aktivnosti
• tahizistolična atrijska fibrilacija,
• napadi paroksizmalne tahikardije,
• huda vegetativna nevroza (corglycon v tem primeru je kombiniran s sedativi).

Kontraindikacije za imenovanje srčnega glikozida so:

• miokarditis,
• endokarditis,
• IM,
• hude oblike kardioskleroze,
• bolnik ima nestabilno angino pektoris,
• Sindrom ERW
• ventrikularna tahikardija,
• srčna tamponada.

Praviloma se odraslim injicira od 0,5 do 1 ml naenkrat.