Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov: splošni opis, vrste skupin zdravil

Iz tega članka boste spoznali blokatorje kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, za katere so predpisane bolezni. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih zaviralcev kalcijevih kanalov.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (skrajšano BPC) ali kalcijevi antagonisti (skrajšano AK) je skupina zdravil, katerih člani preprečujejo vstop kalcija v celice prek kalcijevih kanalov. BKK deluje na:

1. Kardiomiociti (srčne mišične celice) - zmanjšajo kontraktilnost srca.
2. Prevodni sistem srca - počasen srčni utrip (HR).
3. Gladke mišice - razširijo koronarne in periferne arterije.
4. Miometrij - zmanjša kontraktilno aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali so beljakovine v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki omogočajo prehajanje kalcija. Zaradi vstopa kalcija v celice se pojavi krčenje mišic, sproščanje nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCBs (razen cilnidipina) deluje le na njihov počasen L-tip. Prav ta vrsta kalcijevega kanala igra glavno vlogo pri vnosu kalcijevih ionov v gladke mišične celice in kardiomiocite.

Kliknite na sliko za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

• P-tip - postavljen v celice majhnega mozga.
• N-tip - lokaliziran v možganih.
• R - postavi v celice majhnega mozga in drugih nevronov.
• T - postavljen v nevrone, celice s srčnim spodbujevalnikom, osteociti (kostne celice).

BPC se najpogosteje predpisuje za zdravljenje arterijske hipertenzije (AH) in angine pektoris (CHD), še posebej, če so te bolezni povezane s sladkorno boleznijo. AK se uporablja za zdravljenje določenih aritmij, subarahnoidne krvavitve, Raynaudovega sindroma, preprečevanja glavobola in preprečevanja prezgodnjega poroda.

Najpogosteje, CCB predpišejo kardiologi in terapevti. Neodvisna uporaba BPC je prepovedana zaradi tveganja hudih zapletov.

Skupine BKK

V klinični praksi se razlikujejo naslednje skupine BPC:

• Dihidropiridini (skupina nifedipina) - delujejo predvsem na žilah, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - delujejo na miokard in srčni prevodni sistem, zato so predpisani predvsem za zdravljenje angine in aritmij.
• Benzodiazepini (skupina diltiazema) je vmesna skupina z lastnostmi dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Obstajajo 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizem delovanja

BPC se vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katere večina kalcijevih ionov vstopi v celico. Kalcij sodeluje pri delovanju sinusnih in atrioventrikularnih vozlišč (uravnava srčni ritem), pri krčenju kardiomiocitov in gladkih mišic žil.

Vpliv na te kanale, BKK:

• Oslabi krčenje srca in zmanjša potrebo po kisiku.
• Zmanjšajte žilni tonus in odpravite krč, znižanje krvnega tlaka (BP).
• Zmanjšajte krčenje koronarnih arterij in s tem povečate prekrvavitev miokarda.
• Počasi srčni utrip.
• Poslabšanje agregacije trombocitov.
• Proti preprečevanju nastajanja novih aterosklerotičnih plakov, zavirajo delitev gladkih mišičnih celic žilne stene.

Vsaka od posameznih zdravil nima vseh teh lastnosti naenkrat. Nekateri od njih imajo večji vpliv na žile, drugi - na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki predpisujejo zaviralce kalcijevih kanalov za zdravljenje naslednjih bolezni:

• AH (povišan krvni tlak). Če povzroči dilatacijo krvnih žil, BPC zmanjša sistemsko žilno upornost, kar zmanjša raven krvnega tlaka. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in minimalno vplivajo na vene. BPC-ji so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil.
• Angina (bolečina v srcu). BKK razširi krvne žile in zmanjša kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjšuje krvni tlak in s tem zmanjšuje obremenitev srca, kar vodi do zmanjšanja njene potrebe po kisiku. CCBs, ki delujejo predvsem na srce (verapamil, diltiazem), zmanjšujejo srčni utrip in oslabijo krčenje srca, kar vodi do zmanjšanja njegove potrebe po kisiku, zaradi česar so učinkoviti izdelki za angino pektoris. CCB-ji lahko tudi razširijo koronarne arterije in preprečijo njihov krč, kar izboljša prekrvitev krvi v miokard. Zaradi teh učinkov je BPC - skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - osnova farmakoterapije za stabilno angino pektoris.
• Supraventrikularne aritmije. Nekateri CCBs (verapamil, diltiazem) vplivajo na sinusno in atrioventrikularno vozlišče, tako da lahko učinkovito obnovijo normalen srčni ritem pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali viharjem.
• Raynaudova bolezen (spastična vazokonstrikcija, ki najpogosteje prizadene roke in noge). Uporaba nifedipina pomaga odpraviti spazem arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. V ta namen se včasih uporabljajo amlodipin ali diltiazem.
• Grozdni glavobol (ponavljajoči se napadi zelo hude bolečine v eni polovici glave, ponavadi okoli oči). Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
• Sprostitev mišic maternice (tokoliza). Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjih porodov.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolezen, pri kateri se močno zgosti stene srca). Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil) oslabijo krčenje srca, zato so predpisani za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije, če imajo bolniki kontraindikacije za jemanje zaviralcev beta.
• Pljučna hipertenzija (povečan pritisk v pljučni arteriji). Za zdravljenje pljučne hipertenzije je predpisan nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
• Subarahnoidna krvavitev (krvavitev v prostor okoli možganov). Za preprečevanje vazospazma se uporablja nimodipin, ki ima selektivni učinek na možganske arterije.

Kontraindikacije

Zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo lastne kontraindikacije, ki so jasno predpisane v navodilih za zdravilo. Na primer:

1. Sredstva iz skupin verapamila in diltiazema so kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, srčno patologijo ali sistoličnim srčnim popuščanjem. Prav tako jih ni mogoče dodeliti bolnikom, ki že prejemajo zaviralce beta.
2. Vsi kalcijevi antagonisti so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
3. BPC se ne uporablja pri nosečnicah in doječih ženskah.

Neželeni učinki

Neželeni učinki CCL so odvisni od lastnosti skupine teh agensov: t

• Učinek na miokard lahko povzroči hipotenzijo in srčno popuščanje.
• Učinek na prevodni sistem srca lahko povzroči blokade ali aritmije.
• Vpliv na žile včasih povzroča vroče vročine, otekanje, glavobole, izpuščaje.
• Drugi neželeni učinki so zaprtje, ginekomastija, povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani kalcijevi antagonisti. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za znižanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila v tej skupini so:

• Nifedipin je eden izmed prvih BPC, ki deluje predvsem na žilah. Določite znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpravite simptome vazospastične angine, zdravljenja Raynaudove bolezni. Nifedipin redko poslabša srčno popuščanje, saj se poslabšanje kontraktilnosti miokarda kompenzira z zmanjšanjem obremenitve srca. Obstajajo zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine.
• Nikardipin - to zdravilo, tako kot nifedipin, prizadene žile. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenje hipertenzije.
• Amlodipin in felodipin spadata med najpogosteje predpisane BPC. Delujejo na žile, ne zmanjšujejo kontraktilnosti srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar so primerni za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna pri vazospastični angini. Neželeni učinki so povezani z razširjenimi arterijami (glavobol, vroče utripa), lahko izginejo v nekaj dneh.
• Lercanidipin in isradipin sta po lastnostih podobna nifedipinu, uporabljata se le za zdravljenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - to zdravilo ima selektivno delovanje možganske arterije. Zaradi te lastnosti se nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarnega spazma možganskih arterij v subarahnoidnem krvavitvi. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni ne uporabljamo nimodipina, ker ni dokazov o učinkovitosti njegove uporabe za te namene.

Neželeni učinki vseh dihidropiridinskih CCB so povezani z razširitvijo krvnih žil (glavobol, zardevanje), lahko izginejo v nekaj dneh. Pogosto se razvijejo tudi otekline v nogah, ki jih je težko odstraniti.

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcijevih kanalčkov iz te skupine vplivajo predvsem na miokard in srčni prevodni sistem, zato so najpogosteje predpisani za zdravljenje angine pektoris in aritmij.

Praktično je edini BPC iz skupine fenilalkilaminov, ki se uporabljajo v klinični medicini, verapamil. To zdravilo poslabša kontraktilnost srca in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Zaradi teh učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine pektoris in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano srčno popuščanje, bradikardijo, padec krvnega tlaka, poslabšanje prevodnih motenj v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce beta.

Benzodiazepini

Benzodiazepini zavzemajo vmesni položaj med dihidropiridini in fenilalkilamini, tako da lahko širijo krvne žile in poslabšajo kontraktilnost srca.

Primer benzodiazepa je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na srčni prevodni sistem, ga je treba skrbno kombinirati z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Drugi varnostni ukrepi pri uporabi BPC

Vsako zdravilo iz skupine BPC se lahko uporablja le na način, ki ga je predpisal zdravnik. Upoštevati je treba naslednje točke:

1. Če jemljete zdravilo iz skupine BPC, ne smete piti grenivkinega soka. Ta prepoved je posledica dejstva, da poveča količino droge, ki vstopa v kri. Posledično lahko krvni tlak nenadoma pade, kar je včasih zelo nevarno. Sok grenivke vpliva na skoraj vse zaviralce kalcijevih kanalov, razen amlodipina in diltiazema. Sok pomaranč in drugega sadja se lahko pijejo.
2. Posvetujte se z zdravnikom, preden začnete jemati zdravila, vključno s fitoterapevtskimi sredstvi, v kombinaciji z antagonisti kalcija.
3. Pripravite se na dolgoročno uporabo BPC pri zdravljenju hipertenzije. Nekateri bolniki sami prenehajo jemati antihipertenzivna zdravila takoj, ko se njihov krvni tlak normalizira, vendar lahko takšna dejanja ogrozijo njihovo zdravje.
4. Če imate angino in nenadoma prenehate jemati te blokatorje, boste morda imeli bolečine v srcu.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali kalcijevi antagonisti (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice prek kalcijevih kanalov.

Kalcijevi kanali so proteinske tvorbe, skozi katere se kalcijevi ioni premikajo v celico in iz nje. Ti nabiti delci so vključeni v nastanek in vodenje električnega impulza, prav tako pa zagotavljajo krčenje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijevi antagonisti se aktivno uporabljajo pri zdravljenju koronarne bolezni srca, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnjujejo pretok kalcija v celice. Istočasno se koronarne žile raztezajo, izboljša se pretok krvi v srčni mišici. Posledično se izboljša oskrba s kisikom in izločanje presnovnih produktov.

Z zmanjšanjem pogostosti krčenja srca in kontraktilnosti miokarda AK zmanjša potrebo srca po kisiku. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je njegovo sposobnost sprostitve.
AK razširijo periferne arterije, kar pomaga znižati krvni tlak.

Nekatera zdravila iz te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšujejo agregacijo ("vezavo") trombocitov in preprečujejo nastanek krvnih strdkov v koronarnih žilah. Imajo anti-aterogene lastnosti, izboljšajo presnovo holesterola. AK zavarujejo celice z zaviranjem lipidne peroksidacije in upočasnitvijo vstopa nevarnih lizosomskih encimov v citoplazmo.

Razvrstitev glede na kemijsko strukturo

AK glede na kemijsko strukturo so razdeljene v tri skupine. V vsaki skupini se razlikujejo I in II generacije, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("namenskosti") dejanja in trajanju učinka.

Klasifikacija AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (cardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (obvod), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo tako na srce kot na žile. Imajo antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšajo pogostost srčnih kontrakcij.

Derivati ​​dihidropiridina širijo krvne žile, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenzivni bolezni je izrazitejši kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se pogosto uporabljajo derivati ​​generacije dihidropiridina II, zlasti amlodipin. Imajo dolgo trajanje delovanja in jih bolniki dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Angina stres

Za dolgoročno zdravljenje stresne angine se uporabljajo verapamil in diltiazem. Najbolj so indicirane pri mladih bolnikih s kombinacijo stenokardije s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, žolčni diskinezijo, nagnjenostjo k drisko. Dodatne indikacije za izbiro teh zdravil so obliterirna ateroskleroza spodnjih okončin in cerebrovaskularna insuficienca.

V mnogih primerih kaže kombinirano zdravljenje, ki združuje diltiazem in zaviralce beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in verapamila se lahko uporablja zelo previdno, da bi se izognili možni hudi bradikardiji, arterijski hipotenziji, zmanjšani srčni prevodnosti in zmanjšanju kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Pri bolnikih z majhnim fokalnim miokardnim infarktom (»miokardni infarkt brez Q vala«) je mogoče razmisliti o uporabi diltiazema, če ta ni okvara obtoka, in ejekcijska frakcija presega 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu („z Q-valom“) AK niso prikazane.

Hipertenzija

AK lahko povzroči povratni razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice, ne povzroči presnovnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Še posebej so prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris, okvarjenega metabolizma lipidov in obstruktivnih bolezni bronhijev. Pomagajo pri izboljšanju delovanja ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični odpovedi ledvic.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Pri kršitvah ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila iz skupin verapamila in diltiazema.

Bolezni srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij so uporabili sredstva iz skupin verapamila in diltiazem. Upočasnjujejo prevajanje srca in zmanjšujejo avtomatizem sinusnega vozlišča. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vstopa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za lajšanje in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pogostost srčnih kontrakcij med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supraventrikularnih ekstrasistol.

V ventrikularnih aritmijah je AK ​​neučinkovita.

Neželeni učinki

AK povzroči širjenje krvnih žil. Posledično se lahko pojavita omotica, glavobol, zardevanje obraza, hitro bitje srca. Zaradi nizkega žilnega tonusa se pojavijo edemi v nogah, gležnjih in stopalih. To še posebej velja za zdravila nifedipina.
AK poslabša sposobnost miokarda za zmanjšanje (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativni dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazema.

Pri uporabi zdravila nifedipin zaprtje, driska, slabost, v redkih primerih bruhanje. Uporaba visokih odmerkov verapamila pri nekaterih bolnikih povzroči hudo zaprtje.
Redko pride do neželenih učinkov kože. Izražajo se z rdečico, izpuščajem in srbenjem, dermatitisom, vaskulitisom. V hudih primerih se lahko razvije Lyellov sindrom.

Sindrom odpovedi

Po nenadnem prenehanju jemanja AK postajajo gladke mišice koronarnih in perifernih arterij preobčutljive na kalcijeve ione. Posledično se razvije krč teh žil. Lahko se kaže v povečanih napadih angine, zvišanem krvnem tlaku. Odtegnitveni sindrom je manj pogost pri skupini z verapamilom.

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem delovanju zdravil se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazem ne smejo biti predpisani za sindrom bolnih sinusov, atrioventrikularni blok, sistolično disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. Kontraindicirani so pri sistoličnem krvnem tlaku pod 90 mm Hg. Art., Kot tudi Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Pripravki iz skupin verapamila in diltiazem so relativno kontraindicirani v primeru intoksikacije z digitalisom, hude sinusne bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k hudi konstipaciji. Ne smemo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost močnega znižanja krvnega tlaka.

Zaviralci kalcijevih kanalov

Zaviralci kalcijevih kanalčkov so pogosto predpisani proti visokemu krvnemu tlaku in številnim drugim boleznim. Ta zdravila imajo jasne indikacije za uporabo in zahtevajo obvezno upoštevanje kontraindikacij.

Droge in njihove vrste

Antagonisti kalcija ali blokatorji kalcijevih kanalov (BPC) so velika skupina zdravil z enakim mehanizmom delovanja, ki se razlikujejo po sestavi, strukturi in nekaterih lastnostih (absorpcija, izločanje in učinek na srce). Drugo pravilno ime za skupino so blokatorji počasnih kalcijevih kanalov.

Opisane droge spadajo v prvo vrstico, uporabljajo se kot antihipertenzivi.

Običajno z arterijsko hipertenzijo ta zdravila normalizirajo raven krvnega tlaka in če so neučinkovita, se nadomestijo ali kombinirajo z drugimi zdravili (zaviralci beta, zaviralci ACE). Priporočljivo je, da jih zdravimo v starosti, ob prisotnosti motenj perifernega pretoka krvi, poškodbe ledvic, angine pektoris. Obstaja več skupin kalcijevih antagonistov, tukaj so najpomembnejše:

Nifedipin skupina - zdravila

Kalcijevi ioni igrajo pomembno vlogo v celotnem telesu. Kalcij je potreben za kosti, pomaga pri zdravljenju z zlomi, magnezij pa pomaga pri krčih v nogah. Element nadzira tudi krčenje srca - odgovoren je za normalno delovanje miocitov. Kadar je element presežek ali če je njegova odstranitev kršena, črpalna funkcija ne deluje in tlak se poveča. Pomagajte pri reševanju problema BKK.

Najpogosteje na seznamu zdravil zdravniki predpisujejo derivate dihidropiridina, ki se sicer imenujejo skupina Nifedipin. Slednji je prvi razviti BPC, ki pozitivno vpliva na plovila. Ima naslednje učinke:

• upočasni prodiranje kalcija v kardiomiocite, gladka mišična vlakna arterij;
• daje antianginalno, hipotenzivno delovanje;
• zmanjšuje tonus arterij, ne da bi prizadel tonus žil;
• razširi lumen perifernih in koronarnih žil;
• zmanjšuje potrebo po kisiku v miokardu.

Zdravila ne vplivajo na ritme srca, ne zavirajo prevodnosti. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, diabetesom mellitusom, tistimi, ki so na hemodializi, se zdravilo uporablja le v bolnišnici. Glavni podatki:

• lajšanje napadov angine;
• hipertenzija;
• Raynaudova bolezen;
• hipertenzivna kriza.

Z isto zdravilno učinkovino so razvili dražja zdravila, ki se razlikujejo po stopnji čiščenja, vrsti sproščanja in blagovni znamki proizvajalca - Nifecard, Kordaflex, Cordipin, Corinfar, Kaltsigard, njihova cena je 200-600 rubljev. V skupini dihidropiridinov spadajo tudi Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask).

Skupina Verapamil - Predstavniki

Verapamilni derivati ​​spadajo v skupino fenilalkilamina, imajo izrazit vpliv na prevodnost miokarda. Njihova posebnost je učinek na sinusni vozel - srčni spodbujevalnik, saj je delo celičnih membran v njem posledica prisotnosti kalcijevih ionov.

Verapamil ne deluje na ventrikularni prevodni sistem - tam je depolarizacija odvisna od natrijevih ionov.

Verapamil ima močan antianginalni učinek - manifestira se kot posledica neposrednega delovanja zdravila, kakor tudi zaradi vpliva na tonus arterij na periferiji. Zdravilo je predpisano kot dodatno sredstvo za kardiomiopatijo, saj zmanjšuje tonus miokarda.

• supraventrikularne aritmije;
• stabilna angina brez vazospazma;
• paroksizmalne in druge vrste tahikardije;
• tahiaritmija;
• atrijsko trepetanje;
• ekstrasistola supraventrikularna;
• hipertenzija, krizne razmere;
• hipertenzija majhnega kroga.

Na podlagi Veropamil, obstajajo tudi številne druge droge - Isoptin (440 rubljev), Tarka (760 rubljev). Druga generacija zdravil v tej skupini predstavlja gallopamil in zdravilo, ki temelji na njem, imenovano Prokorum.

Diltiazem in njegove analogi

Benzodiazepini so šibkejši od Nifedipina, vplivajo na krvne žile, srce. Menijo, da zasedajo srednji položaj med Verapamilom in Nifedinom, nanašajo se na droge tretje generacije. Posebnosti:

• zmerno zatiranje sinusnega vozlišča;
• zmerno zmanjšanje funkcije atrioventrikularnega vozlišča;
• blago znižanje krvnega tlaka.

Glavna droga skupine je Diltiazem (150 rubljev). Ima antianginozne, antihipertenzivne, antiaritmične lastnosti, zmanjšuje kontraktilnost miokarda, zmanjšuje srčni utrip, prispeva k povečanju koronarnega pretoka krvi in ​​zmanjšuje potrebo po kisiku v srcu. Prav tako zdravilo prispeva k povečanju ledvičnega in možganskega pretoka krvi. Po zaužitju zdravila se količina kalcijevih ionov v miokardialnih celicah zniža, kar zagotavlja zgoraj opisane učinke.

Diltiazem se proizvaja v obliki običajnih tablet in zdravil s podaljšanim delovanjem (Diltiazem SR). Najpogosteje je predpisana za angino pektoris, kombinirano z arterijsko hipertenzijo, z boleznijo koronarnih arterij, Prinzmetal angina pektoris. Nezaželeno je, da bi kombinacijo zdravil z beta-blokatorji, zato je mogoče povečati negativni učinek na prevodni sistem srca.

Skupina Zinnarizin

To zdravilo in njegovi analogi imajo nekoliko drugačne indikacije. Širijo se večinoma na možganske žile, na srce pa posredno in neznatno.

Cinnarizin se lahko uporablja za glavobole in migrene - odstranjuje žilni spazem.

Med indikacijami za zdravljenje s Tsinnarizinom so omotica, izguba spomina, tinitus, zmanjšana pozornost. Zdravilo v kompleksni terapiji je indicirano pri Menierovi bolezni, labirintitisu, nistagmusu različne etiologije. Druge navedbe:

• morska bolezen;
• motnje možganske cirkulacije (kronične);
• okvare perifernega obtoka;
• Raynaudova bolezen;
• akrocijanoza;
• razjede na okončinah pri sladkorni bolezni, krčne žile.

Cinnarizin je tudi del zdravila Stugeron in v kombinaciji s piracetamom - v zdravilu Fescetam, Omaron. Drugo generacijo skupine predstavlja aktivna snov flunarizin, ki je bila podlaga za ustvarjanje številnih zdravil za migreno.

Moderni kalcijevi antagonisti

Četrta generacija drog vsebuje precej omejen seznam. Seznam zdravil zadnje generacije zaviralcev kalcijevih kanalčkov je Tsilnidipin. Zdravilo spada v skupino dihidropiridinov, tako da je najbolj predpisana za zdravljenje hipertenzije, koronarne arterijske bolezni. Zdravilo ima visoko selektivnost za počasne kalcijeve tubule.

Tsilnidipin je obetavno zdravilo, ki so ga razvili japonski znanstveniki v dvajsetih letih. Najbolj se uporablja na Japonskem, v Rusiji ga predstavljajo izvirni in različni generiki. Prednosti zdravila so:

• varnost bolnikov;
• visoka učinkovitost proti hipertenziji;
• brez neželenih učinkov na srčni utrip;
• izboljšanje lastnosti sten arterij;
• primernost za uporabo v starosti.

Zdravilo pomaga proti stresni hipertenziji, z jutranjim povišanjem tlaka. Prav tako ima nefroprotektivni učinek in se lahko uporablja pri bolnikih s sladkorno boleznijo. V primeru IHD daje zdravilo dodaten učinek v obliki izboljšanja lipidnega profila.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Večina kalcijevih antagonistov je prepovedano piti v akutnem obdobju miokardnega infarkta, če ne upoštevamo teh kontraindikacij, se tveganje za srčno smrt močno poveča. Tudi med prepovedmi zdravljenja so:

• predinfarktno stanje, nestabilna angina;
• hipotenzija;
• tahikardija - za skupino zdravil z nifedipinom;
• bradikardija - za skupino zdravil z verapamilom;
• akutno srčno popuščanje;
• starost do 12-18 let, odvisno od skupine zdravil in specifičnega zdravila;
• dojenje, nosečnost;
• v zadnjih fazah ledvične, jetrne insuficience (prepoved ni pomembna za vsa zdravila).

Vsako zdravilo ima neželene učinke, najpogosteje pa glavobol, vročino, hud padec tlaka. Številni bolniki imajo periferne edeme, razvoj tahikardije. Veliko zdravil z dolgim ​​sprejemom se kažejo kot zaprta, povečani testi delovanja jeter, kožni izpuščaji. Cinnarizin lahko poveča simptome Parkinsonove bolezni.

Zakaj potrebujemo zaviralce kalcijevih kanalov

Zdravila, ki zmanjšujejo količino kalcijevih ionov v celicah, imenujemo blokatorji kalcija (počasne kalcijeve kanale). Registrirane so bile tri generacije teh zdravil. Uporablja se za zdravljenje ishemične bolezni, visokega krvnega tlaka in tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Preberite v tem članku.

Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov

Zdravila te skupine imajo drugačno strukturo, kemijske in fizikalne lastnosti, terapevtske in stranske učinke, vendar jih združuje en sam mehanizem delovanja. Sestoji iz zaviranja prenosa kalcijevih ionov skozi membrano.

Med njimi oddajajo zdravila s pretežnim vplivom na srce, na žile, selektivno (selektivno) in neselektivno delovanje. Pogosto je v enem zdravilu blokator v kombinaciji z diuretikom.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (CCB) se uporabljajo za zdravljenje v kardiologiji približno 50 let, kar je posledica teh prednosti:

• klinično učinkovitost pri ishemiji miokarda;
• zdravljenje in preprečevanje angine pektoris, srčni napad, hipertenzija, aritmije;
• zmanjšanje tveganja zapletov in smrtnosti pri boleznih srca;
• dobro prenašanje in varnost celo dolgih tečajev;
• pomanjkanje odvisnosti;
• nobenega negativnega učinka na presnovne procese, kopičenje sečne kisline;
• lahko uporabljamo pri bolnikih z astmo, sladkorno boleznijo, boleznimi ledvic;
• ne zmanjšujejo duševne ali telesne dejavnosti, moči;
• imajo antidepresivne učinke.

Priporočamo, da preberete članek o zdravilih za zdravljenje hipertenzije. Iz nje boste spoznali nevarnosti visokega pritiska, razvrstitev zdravil za hipertenzijo, uporabo kombinirane terapije.

In tukaj več o zdravljenju atrijske fibrilacije.

Mehanizem delovanja zdravil

Glavni farmakološki učinek BPC je zaviranje prenosa kalcijevih ionov iz zunajceličnega prostora v mišična vlakna srca in žilnih sten s počasnimi kanali tipa L. S pomanjkanjem kalcija te celice izgubijo sposobnost aktivne kontrakcije, zato se koronarne in periferne arterije sprostijo.

Poleg tega se uporaba drog kaže na naslednji način:

• zmanjša se potreba po miokardnem kisiku;
• izboljšano toleranco pri vadbi;
• nizka odpornost arterijskih žil vodi do zmanjšanja obremenitve srca;
• aktivira se pretok krvi v ishemičnih conah, obnovi poškodovani miokard;
• gibanje kalcija v vozliščih in vlaknih prevodnega sistema je zavrto, kar upočasni ritem krčenja in aktivnost patoloških žarišč vzbujanja;
• adhezija trombocitov in nastajanje tromboksana upočasni, pretok krvi se poveča;
• obstaja postopna regresija hipertrofije levega prekata;
• maščobna peroksidacija se bistveno zmanjša in s tem nastanejo prosti radikali, ki uničijo celice krvnih žil in srca.

Zdravila v začetnih fazah preprečujejo tvorbo plakov, ki blokirajo arterije, koronarnim žiljem ne dovoljujejo zožiti in ustaviti proliferacije gladkih mišic žilne stene.

Uporaba antianginalnih ali selektivnih zaviralcev

Glavne indikacije za uporabo BPC so takšne bolezni:

• primarno in simptomatsko hipertenzijo, tudi med krizo (kapljice ali tableta nifedipina znižujejo krvni tlak v 10 minutah);
• ostala angina in napetost (za bradikardijo in blokado uporablja Nifedipin hipertenzijo, Verapamil ali Diltiazem pa za lajšanje aritmij);
• tahikardija, utripanje, atrijsko trepetanje, ekstrasistole se zdravijo z Verapamilom;
• akutne motnje možganskega pretoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, motnja gibanja, migrenski glavobol (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolezen (Corinfar, Lacipil).

Ne manj učinkovita je bila uporaba kalcijevih antagonistov pri bronhospazmu, mucanju, alergijah (cinarnizin), kompleksnem zdravljenju senilne demence, Alzheimerjeve bolezni in kroničnega alkoholizma.

Oglejte si videoposnetek o izbiri zdravil za hipertenzijo:

Kontraindikacije

Obstajajo splošne omejitve za predpisovanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Te vključujejo:

• sindrom sinusne depresije,
• nestabilna angina pektoris, srčni napad (tveganje zapletov),
• nizek krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije srčnega popuščanja,
• hudo ledvično ali jetrno patologijo, t
• nosečnost, dojenje, otroška starost.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, srčnim infarktom so kratkotrajna zdravila, kot je Nifedipin, še posebej nevarna. Huda cirkulatorna okvara se ne zdravi z Verapamilom ali Diltiazemom.

Vrste počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov

Ker skupina BPC združuje različne droge, je bilo predlaganih več različic klasifikacij. Obstajajo tri generacije zdravil:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi sta Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretji je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Glede na učinek na glavne klinične simptome se te podskupine razlikujejo:

• razširitev perifernih arteriolov - Nifedipin, Felodipin;
• izboljšanje koronarnega pretoka krvi - amlodipin, felodipin;
• zmanjšanje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• zaviranje prevodnosti in avtomatizma - Verapamil.

Odvisno od kemijske strukture BPC se delijo:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno razširijo periferne arterije.
• Verapamilna skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Delujejo na miokard, zavirajo prevajanje srčnega impulza v atrijih, ne vplivajo na žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Enako vplivajo na srce in krvne žile.
• Cinnarizinska skupina - Stugeron, Nomigrain. Razširite predvsem cerebralne žile.

Priprave 3 generacije

Za prvo generacijo zaviralcev kalcija je značilna nizka biološka uporabnost, nezadostna selektivnost delovanja in hitra izločitev iz telesa. Za to so potrebni pogosti vnosi in precej visoki odmerki. Druga generacija je brez teh pomanjkljivosti, saj so zdravila v krvi dolgotrajna, njihova prebavnost je veliko večja.

Tretjo generacijo BKK zastopa Lerkamen. Dobro prodre v celično membrano, se v njej nabira in se počasi izpere. Zato je kljub kratkotrajni cirkulaciji v krvi njen učinek dolgotrajen. Zdravilo uporabite enkrat na dan, kar vam omogoča, da ohranite stalen učinek in je primeren za bolnika.

Hkrati ima zdravilo še druge pozitivne učinke na hemodinamiko:

• izboljšuje možgansko cirkulacijo,
• ščiti možganske celice pred uničenjem,
• deluje kot antioksidant
• razširitvijo arterije ledvic zavira njihovo strjevanje,
• ima izrazit hipotenzivni učinek,
• nanaša na kardio-nefro in cerebroprotektorje.

• glavobol
• otekanje,
• padec tlaka
• rdečica obraza
• vroče utripa,
• srčni utrip
• zaviranje srčnega impulza.

Verapamil zavira prevodnost in avtomatizem, lahko povzroči blokado in asistolijo. Manj pogosti so zaprtje, prebavne motnje, izpuščaj, kašelj, zasoplost in zaspanost.

Priporočamo branje članka o preprečevanju miokardnega infarkta. Iz nje boste spoznali ukrepe primarne preventive, zdravljenja bolezni, ki vodijo do srčnega infarkta, pa tudi metode sekundarne preventive.

In tukaj več o zdravljenju ateroskleroze vratnih žil.

Počasni blokatorji kalcijevih kanalčkov učinkovito znižajo krvni tlak, z dolgotrajnim zdravljenjem preprečijo hipertrofijo miokarda, zaščitijo notranjo sluznico krvnih žil iz aterosklerotičnega procesa, odstranijo natrij in vodo zaradi ekspanzije ledvičnih arterij. Zmanjšujejo smrtnost in pogostost zapletov pri srčnih boleznih, povečujejo toleranco za vadbo in nimajo izrazitih stranskih učinkov.

Sodobna, najnovejša in najboljša zdravila za zdravljenje hipertenzije vam omogočajo, da nadzirate svoje stanje z najmanj posledicami. Katere zdravila izbirajo zdravniki?

Možno je izbrati zdravila za posode glave le pri zdravniku, saj se lahko razlikujejo po spektru delovanja, kot tudi neželeni učinki in kontraindikacije. Katera so najboljša zdravila za širjenje krvnih žil in zdravljenje žil?

Zdravilo Norvask, ki uporablja antagonist kalcijevih kanalov in ki pomaga zmanjšati potrebo po nitroglicerinu, bo pomagalo tudi pri pritisku. Med indikacijami so angina. Zdravila ni mogoče sprati s sokom granatnega jabolka.

Za ekstrasistole, atrijsko fibrilacijo in tahikardijo se uporabljajo zdravila, nova in moderna, pa tudi zdravila starejše generacije. Dejanska razvrstitev antiaritmičnih zdravil vam omogoča, da hitro izberete skupine, ki temeljijo na indikacijah in kontraindikacijah.

Pri hipertenziji in angini je predpisan Azomex, ki ga bolniki precej pozitivno prenašajo. Tablete imajo malo stranskih učinkov. Ni popolnih analogov, ampak zdravila, ki vsebujejo glavno snov.

Pri zdravljenju hipertenzije nekatera zdravila vsebujejo eprosartan, ki pomaga normalizirati krvni tlak. Učinek temelji na zdravilu, kot je Tevet. Obstajajo analogi s podobnim delovanjem.

Določite blokatorje za aritmije za lajšanje napada, kot tudi za stalno. Beta-blokatorji so v vsakem primeru izbrani individualno, samozdravljenje je lahko nevarno.

Jemanje verapamila brez recepta ni priporočljivo. Na voljo je v tabletah in vialah za injiciranje. Kakšne so kontraindikacije? Kako uporabljati z visokim in nizkim tlakom, aritmijami?

Pri angini se izvaja antianginalna terapija. Ocenite merila za njegovo učinkovitost na EKG, obremenitvene teste, Holterjevo spremljanje. V začetnih fazah je predpisana terapija prve izbire.

Zaviralci kalcijevih kanalov. Seznam najnovejše generacije zdravil. Mehanizem delovanja, razvrstitev

Heterogena skupina zdravil ali zaviralci kalcijevih kanalov so najnovejša generacija zdravil, katere seznam je številnih. BPC se pogosto uporablja pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Vloga kalcija v telesu in posledice njegovega presežka

Pri ljudeh je kalcij eden najbolj iskanih mineralov. Med vsemi snovmi, ki vsebujejo minerale, je na 5. mestu. Skoraj v celoti se nahaja v kosteh. Samo 1% je v zobih in mišicah. Majhen delež kalcijevih ionov (0,1–0,3%) vstopi v zunajcelično tekočino.

Mineral je vključen v razvoj skeletnega sistema, zob. On je odgovoren za stanje živčnega in mišičnega sistema, porazdeli živčne impulze. Kalcijevi ioni so prav tako vključeni v številne funkcije mišičnega sistema oziroma uravnavajo srčni utrip.

Brez kalcija bi bilo človeško telo brezoblično.

Regulator kalcija je samo telo, zlasti ščitnica. Vendar pa obstajajo situacije, ko se človeško telo ne ukvarja s količino makroelementa, ki vstopa vanj.

Posledice presežnega kalcija:

• potrebo po bruhanju;
• izguba apetita;
• prebavne motnje;
• nereden srčni utrip;
• disfunkcija ledvic;
• psiho-čustvene motnje;
• razčlenitev

Presežek kalcija se sam po sebi počasi odstranjuje iz telesa. Akumulira se v ledvicah, kar vodi do nastanka kamnov. Presežek mineralnih snovi se zbira znotraj žilnih sten, ki začne proces zoženja žil in arterij. Od obilja kalcija vpliva na mišice.

Zakaj potrebujemo zaviralce kalcijevih kanalov

Pridobivanje v celico, delci kalcija povečajo telesno presnovo, povečajo uporabo kisika, povzročijo mišične krče, povečajo živčnost.

Kaj se dogaja pod vplivom CCL:

• sprostitev arterijskih in venskih žil;
• izboljšanje srčnega in možganskega obtoka;
• povečuje se količina tekočine, ki jo izloča telo;
• zakasnitev postopka - lepljenje trombocitov;
• ponavljajoči se srčni utrip se obnovi;
• so krči gladkih notranjih in zunanjih mišic.

Sestava BPC

Zaviralci kalcijevih kanalov (seznam najnovejše generacije zdravil bomo razpravljali kasneje v članku) imajo raznoliko sestavo. Kalcijevi antagonisti imajo eno zdravilno učinkovino, vendar številne "pomožne" spojine, ki so potrebne za ustvarjanje zdravil ozkega ali širokega profila.

Proizvajajo tudi zdravila, ki jih sestavlja več zdravilnih učinkovin. V teh oblikah BPC, poleg glavne aktivne sestavine vključuje več soli dušikove kisline. Takšne kombinacije se uporabljajo v kardiološki praksi.

Zaviralci kalcijevih kanalov so na voljo v različnih oblikah. Na seznamu zdravil zadnje generacije so kapsule, ki se uporabljajo pod jezikom, zdravila za injekcije in kapalke.

Skupine, razvrstitev BKK

Farmakološki dejavniki iz skupine BBK imajo široko uporabo v medicinski praksi.

S pomočjo BKK obravnavajo:

• različne patologije srca;
• motnje možganov;
• neuravnoteženost perifernega obtoka.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (seznam zdravil zadnje generacije, razdeljenih na več podvrst), se delijo glede na farmakološko sestavo.

Obstajajo 4 glavne skupine zdravil:

1. Ne upočasnjuje dela srčne mišice - dihidropiridine.
2. Počasni srčni utrip - difenilalkilini.
3. Povečajte pretok krvi v srce in obnovite ritem - benzodiazepine.
4. Izboljšanje krvnega pretoka v možganih - difenilpiperazin.

Generacija BKK

V tej fazi farmakološkega napredka obstajajo 4 razreda CCL.

Ti razredi so razdeljeni na 1., 2. in 3. generacijo:

1. Najstarejši od vseh so selektivni kalcijevi antagonisti. Bolniki jih morajo uporabljati vsakih 6 ur.
2. Druga generacija ima daljše trajanje. Uporabljajo se 2-krat na dan po 12 urah. Priprave druge generacije imajo manj negativnih manifestacij v primerjavi s prejšnjo skupino.
3. Zaviralci kalcijevih kanalov - seznam zdravil zadnje generacije presega predhodnike v moči in trajanju dela v telesu. Njihov učinek je 24 ur, kar olajša zdravljenje.

Mehanizem delovanja

BPC ima svojo zadrževalno moč, ki preprečuje vstop kalcijevih ionov v gladke mišične celice. Aktivne sestavine razširjajo srčno-žilni sistem, kar poveča hitrost pretoka krvi. Posledica tega je, da srce prejme več kisika, ki izloča presnovne produkte.

Z zmanjšanjem srčne frekvence in kontraktilnosti srca, CCB-ji omejijo potrebo po kisiku. Zdravilo pomaga srčni mišici pri sprostitvi. Površinske žile (arterije) so razširjene, kar zavira simptome hipertenzije.

Obstajajo blokatorji kalcijevih kanalov, ki obnovijo srčni ritem. Zdravila tega razreda upočasnjujejo proces lepljenja trombocitov, kar preprečuje nastanek krvnih strdkov v srčnih žilah. Kalcijevi antagonisti pomagajo zbirati "napačen" holesterol in ga odstraniti iz krvnega obtoka, s čimer se poveča presnova holesterola v telesu.

Indikacije za uporabo

Obseg imenovanja zaviralcev kalcijevih kanalov je velik.

Pogoste bolezni so:

• visok krvni tlak. Ena izmed primarnih učinkov teh zdravil je znižanje tlaka;
• angina pektoris ali angina pektoris, razen akutnega koronarnega sindroma;
• kakršne koli napake srčnega utripa;
• poškodbe medceličnega septuma;
• Raynaudov sindrom, prizadetost perifernega obtoka;
• glavoboli neznane etiologije;
• discikularna in dismetabolična patologija možganov;
• odvisnost od drog in odvisnost od alkohola;
• demenca;
• neinfektivne lezije živčnega sistema.

Vsi BPC imajo vazodilatacijske lastnosti. Ločeno ločimo skupino zaviralcev kalcijevih kanalov, ki imajo antihistaminske lastnosti. Predpisani so za alergijsko srbenje. Ta zdravila vključujejo cinarizin.

Spazmi vaskularnega sistema so povezani z vsemi zgoraj omenjenimi patologijami. To vodi v moteno cirkulacijo krvi v telesu. Posledično umirajo celice in tkiva, lokalna ali globalna nekroza povzroči srčni napad.

Angina stres

Angina pektoris je bolezen, pri kateri se razvije pomanjkanje kisika v srcu in posledično miokardna distrofija. Patologijo spremljajo ostri napadi bolečin v prsnem, vratnem in aksilarnem predelu. Ta proces nadzira presežek kalcija, ki vodi do vazospazma. Lahko ga sprožita čustva in fizična izčrpanost.

Vsi kalcijevi antagonisti povečujejo srčno-žilni obtok, kar pomaga preprečiti nov napad. Kalcijevi antagonisti pomagajo bolniku vzdržati čustveni in fizični stres.

Pri sistemski terapiji je treba bolniku predpisati Diltiazem v individualno izbranem odmerku in režimu zdravljenja.

Pri angini pektoris v kombinaciji s srčno aritmijo in hipertenzijo je treba imenovati dihidropiridine (corinfar, nifedipin). V mnogih primerih je Nifedipin primarna droga pri zdravljenju patologije.

Srčni napad

Miokardni infarkt je oblika distrofičnih sprememb v srcu. Vzrok patološkega procesa je zoženje žil glavne mišice telesa in posledično tvorba tromba.

Zdravila heterogene skupine zdravil imajo sproščujoč učinek na številne organe in sisteme, kar vodi do širjenja spazmodičnega žilnega sistema.

Zdravila znižujejo krvni tlak. Verapamil je eno najbolj učinkovitih in poceni zdravil. Pri hudi in nepredvidljivi bolezni je potrebno združiti to skupino kalcijevih antagonistov z drugimi antiishemičnimi zdravili.

Hipertenzija

Hipertenzija je kronična bolezen, ki se kaže v trajni vazokonstrikciji.

Potreba po uporabi zaviralcev kalcijevih kanalčkov je posledica dejstva, da zavirajo dostop kalcija do krvnih žil.

Terapija kronične oblike patologije je vseživljenjska in prispeva k doseganju stabilnega stanja:

• zmanjšanje tveganja krvnih strdkov;
• zmanjšanje verjetnosti zapletov hipertenzije;
• upočasnjeno tvorbo žilnih ploščic;
• zmanjšanje verjetnosti odebelitve sten levega prekata.

Pri zdravljenju hipertenzije je smiselno uporabiti vse 4 razrede blokatorjev.

Vsaka skupina zdravil ima številne posebne lastnosti:

1. Dihidropiridini (nifedipin, amlodipin). Njihovo delovanje sprošča stene krvnih žil. Z zelo visokim pritiskom, predpisovanje teh zdravil hitro stabilizira bolnikovo stanje. Možni neželeni učinki - pri dolgotrajni uporabi se lahko pojavi oteklina.
2. Definilalkilamini (verapamil, halopamil). Zdravila v tej skupini sproščajo srčni spazem, normalizirajo srčni utrip.
3. Benzodiazepini (diltiazem). Zmanjšajte moč srčnih kontrakcij in napetost srčne mišice. Zdravljenje z diltiazemom je treba izvajati pod strogim nadzorom zdravnika, saj zdravilo zožuje krvne žile, kar lahko negativno vpliva na celotno zdravljenje.
4. Difenilpiperazini. Imenovanje Cinnarizina primerno v nasprotju s cerebralno cirkulacijo, saj prispeva k normalizaciji hitrosti pretoka krvi.

Disfunkcija srčnega ritma

Velika večina srčnih aritmij ali aritmij je posledica primarne patologije ali bolezni. Zdravljenje glavnega vzroka bo pomagalo pri spopadanju z aritmijo.

Glavna zdravila pri zdravljenju srčnega popuščanja so Finoptin in Diakordin.

1. Finoptin je razred "počasnih" blokatorjev kalcija. Aktivne sestavine kažejo lastnosti antiaritmičnega delovanja, ekspanzijo krvnih žil in znižanje pritiska. Zdravilo zmanjša porabo kisika s srčno mišico z zmanjšanjem srčnega utripa in njegovo izravnavo.
2. Diakordin (diltiazem). Ima izrazit antiaritmični učinek, zlasti pri paroksizmalni tahikardiji, srčni utrip nad 120 utripov na minuto. Diakordin funkcija - zmanjšuje pretirano delovanje srca in zmanjšuje število srčnih utripov. Ko se to zgodi, mišična spazmična sprostitev mišic, ki zmanjša lokalni odziv na žilno napetost.

Varnostni ukrepi

Pri uporabi zdravil iz skupine antagonistov kalcija morate upoštevati previdnostne ukrepe.

1. Potrebno je združiti kalcijeve antagoniste z antihipertenzivnimi zdravili.
2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin omejujejo umikanje nosilcev lipidov, peptidov in hormonov. To vodi v zvišanje ravni celanida v krvi.
3. Uporaba grenivke in acetilsalicilne kisline pri zdravljenju kalcijevih antagonistov zmanjša raven citokroma, ki katalizira številne reakcije v telesu. Število blokatorjev v krvi se bo povečalo.
4. Diakordin in Finaptin povečata učinkovitost holesterola, vendar povečata tveganje za razvoj jetrne zastrupitve.
5. Medsebojno delovanje BPC z zaviralci alfa povzroči padec tlaka, kar povzroča hudo omotičnost in izgubo zavesti.
6. Kalcijeve antagoniste je treba uporabiti za življenje. Zdravljenja ne morete prekiniti sami, spremeniti odmerka in prilagoditi režima zdravljenja.
7. Predpiše zdravilo skupina BPC lahko le zdravnik. Zaviralce kalcija je treba uporabljati pod njegovim nadzorom tako, da vsak mesec obiščete strokovnjaka.

Kontraindikacije

Kot vsako zdravilo imajo antagonisti kalcija tudi svoje kontraindikacije. Razdeljeni so na absolutne (v celoti) in relativne (pogojne).

Absolutne omejitve za prejemanje:

• prvih 12 tednov nosečnosti;
• dojenje;
• zmanjšan tlak;
• zastoj v pljučih;
• pljučna arterijska bolezen;
• motnje krvnega obtoka v možganih zaradi ločitve krvnega strdka.

Relativne (pogojne) omejitve:

• Diakordin in uporaba Finoptina ob koncu nosečnosti;
• maligna degeneracija jeter;
• HR manj kot 55 utripov na minuto;
• progresivna oblika angine pektoris;
• odebelitev interventrikularnega septuma;
• kombinacijo BPC z magnezijem.

Neželeni učinki

Pri uporabi različnih skupin kalcijevih antagonistov se stranski učinki razlikujejo.

Vse skupine farmakoloških zdravil povzročajo podobne zaplete:

• otekanje spodnjih okončin;
• povečanje srčnega utripa;
• občutek toplote;
• otekanje obraza;
• amlodipin lahko povzroči alergijske reakcije;
• nekatera zdravila, nasprotno, močno zmanjšajo srčni utrip (diakordin).
• omotica;
• ni gibanja črevesja.

Da bi se izognili neželenim učinkom, je treba izbrati odmerek zdravila.

Sindrom odpovedi

Zdravila za kalcijev antagonist se razlikujejo po kemijskih formulah, zato imajo različne manifestacije odtegnitvenega sindroma:

1. Finoptin. Od vseh zaviralcev kalcija ima to zdravilo najdaljši in kumulativni učinek na bolnika. Po ukinitvi finoptina ostane v tkivih telesa že dolgo časa in nima odtegnitvenega sindroma kot takega.
2. Diakordin Prekinitev zdravljenja nima znanstvenih dokazov o odtegnitvenem sindromu.
3. Corinfar Po nenadni prekinitvi zdravljenja pride do zapletov in poslabšanja stanja bolnika.
4. Cinnarizin. Dolgotrajna uporaba ne vpliva na umik zdravila.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridinski blokatorji kalcija so zdravila, ki ne upočasnjujejo srčnega delovanja.

Te vključujejo:

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcija tega razreda so razdeljeni na več generacij.

Vsak od njih ima selektivni učinek na srčno mišico.

1. Prva generacija je Verardard, Izoptin, Lekoptin.
2. Druga generacija - Verogalid, Verathard, Izoptin SR.
3. Tretja generacija - Gallopamil, Procorum.

Benzodiazepini

Ta vrsta kalcijevega antagonista vpliva na celoten kardiovaskularni sistem. Zmanjša srčni utrip.

Benzodiazepini so razdeljeni na 2 generaciji.

1. Prva generacija - Diakordin, Aldizem.
2. Druga generacija - Altiazem PP, Brocalcin.

Selektivna BKK

Selektivno pomeni drugače selektivno. Vsak preparat iz razreda zaviralcev kalcijevih kanalov ima tkivno selektivnost.

Ti kalcijevi antagonisti so razdeljeni v več podvrst.

Zaviralci kalcija s primarnimi učinki na arterije in žile: dihidropiridini in drugi:

Zaviralci kalcija s primarnim delovanjem na mišice srca: fenilkilamini in benzotiazepini.