Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov: splošni opis, vrste skupin zdravil

Iz tega članka boste spoznali blokatorje kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, za katere so predpisane bolezni. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih zaviralcev kalcijevih kanalov.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (skrajšano BPC) ali kalcijevi antagonisti (skrajšano AK) je skupina zdravil, katerih člani preprečujejo vstop kalcija v celice prek kalcijevih kanalov. BKK deluje na:

1. Kardiomiociti (srčne mišične celice) - zmanjšajo kontraktilnost srca.
2. Prevodni sistem srca - počasen srčni utrip (HR).
3. Gladke mišice - razširijo koronarne in periferne arterije.
4. Miometrij - zmanjša kontraktilno aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali so beljakovine v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki omogočajo prehajanje kalcija. Zaradi vstopa kalcija v celice se pojavi krčenje mišic, sproščanje nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCBs (razen cilnidipina) deluje le na njihov počasen L-tip. Prav ta vrsta kalcijevega kanala igra glavno vlogo pri vnosu kalcijevih ionov v gladke mišične celice in kardiomiocite.

Kliknite na sliko za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

• P-tip - postavljen v celice majhnega mozga.
• N-tip - lokaliziran v možganih.
• R - postavi v celice majhnega mozga in drugih nevronov.
• T - postavljen v nevrone, celice s srčnim spodbujevalnikom, osteociti (kostne celice).

BPC se najpogosteje predpisuje za zdravljenje arterijske hipertenzije (AH) in angine pektoris (CHD), še posebej, če so te bolezni povezane s sladkorno boleznijo. AK se uporablja za zdravljenje določenih aritmij, subarahnoidne krvavitve, Raynaudovega sindroma, preprečevanja glavobola in preprečevanja prezgodnjega poroda.

Najpogosteje, CCB predpišejo kardiologi in terapevti. Neodvisna uporaba BPC je prepovedana zaradi tveganja hudih zapletov.

Skupine BKK

V klinični praksi se razlikujejo naslednje skupine BPC:

• Dihidropiridini (skupina nifedipina) - delujejo predvsem na žilah, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - delujejo na miokard in srčni prevodni sistem, zato so predpisani predvsem za zdravljenje angine in aritmij.
• Benzodiazepini (skupina diltiazema) je vmesna skupina z lastnostmi dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Obstajajo 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizem delovanja

BPC se vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katere večina kalcijevih ionov vstopi v celico. Kalcij sodeluje pri delovanju sinusnih in atrioventrikularnih vozlišč (uravnava srčni ritem), pri krčenju kardiomiocitov in gladkih mišic žil.

Vpliv na te kanale, BKK:

• Oslabi krčenje srca in zmanjša potrebo po kisiku.
• Zmanjšajte žilni tonus in odpravite krč, znižanje krvnega tlaka (BP).
• Zmanjšajte krčenje koronarnih arterij in s tem povečate prekrvavitev miokarda.
• Počasi srčni utrip.
• Poslabšanje agregacije trombocitov.
• Proti preprečevanju nastajanja novih aterosklerotičnih plakov, zavirajo delitev gladkih mišičnih celic žilne stene.

Vsaka od posameznih zdravil nima vseh teh lastnosti naenkrat. Nekateri od njih imajo večji vpliv na žile, drugi - na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki predpisujejo zaviralce kalcijevih kanalov za zdravljenje naslednjih bolezni:

• AH (povišan krvni tlak). Če povzroči dilatacijo krvnih žil, BPC zmanjša sistemsko žilno upornost, kar zmanjša raven krvnega tlaka. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in minimalno vplivajo na vene. BPC-ji so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil.
• Angina (bolečina v srcu). BKK razširi krvne žile in zmanjša kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjšuje krvni tlak in s tem zmanjšuje obremenitev srca, kar vodi do zmanjšanja njene potrebe po kisiku. CCBs, ki delujejo predvsem na srce (verapamil, diltiazem), zmanjšujejo srčni utrip in oslabijo krčenje srca, kar vodi do zmanjšanja njegove potrebe po kisiku, zaradi česar so učinkoviti izdelki za angino pektoris. CCB-ji lahko tudi razširijo koronarne arterije in preprečijo njihov krč, kar izboljša prekrvitev krvi v miokard. Zaradi teh učinkov je BPC - skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - osnova farmakoterapije za stabilno angino pektoris.
• Supraventrikularne aritmije. Nekateri CCBs (verapamil, diltiazem) vplivajo na sinusno in atrioventrikularno vozlišče, tako da lahko učinkovito obnovijo normalen srčni ritem pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali viharjem.
• Raynaudova bolezen (spastična vazokonstrikcija, ki najpogosteje prizadene roke in noge). Uporaba nifedipina pomaga odpraviti spazem arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. V ta namen se včasih uporabljajo amlodipin ali diltiazem.
• Grozdni glavobol (ponavljajoči se napadi zelo hude bolečine v eni polovici glave, ponavadi okoli oči). Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
• Sprostitev mišic maternice (tokoliza). Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjih porodov.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolezen, pri kateri se močno zgosti stene srca). Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil) oslabijo krčenje srca, zato so predpisani za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije, če imajo bolniki kontraindikacije za jemanje zaviralcev beta.
• Pljučna hipertenzija (povečan pritisk v pljučni arteriji). Za zdravljenje pljučne hipertenzije je predpisan nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
• Subarahnoidna krvavitev (krvavitev v prostor okoli možganov). Za preprečevanje vazospazma se uporablja nimodipin, ki ima selektivni učinek na možganske arterije.

Kontraindikacije

Zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo lastne kontraindikacije, ki so jasno predpisane v navodilih za zdravilo. Na primer:

1. Sredstva iz skupin verapamila in diltiazema so kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, srčno patologijo ali sistoličnim srčnim popuščanjem. Prav tako jih ni mogoče dodeliti bolnikom, ki že prejemajo zaviralce beta.
2. Vsi kalcijevi antagonisti so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
3. BPC se ne uporablja pri nosečnicah in doječih ženskah.

Neželeni učinki

Neželeni učinki CCL so odvisni od lastnosti skupine teh agensov: t

• Učinek na miokard lahko povzroči hipotenzijo in srčno popuščanje.
• Učinek na prevodni sistem srca lahko povzroči blokade ali aritmije.
• Vpliv na žile včasih povzroča vroče vročine, otekanje, glavobole, izpuščaje.
• Drugi neželeni učinki so zaprtje, ginekomastija, povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani kalcijevi antagonisti. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za znižanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila v tej skupini so:

• Nifedipin je eden izmed prvih BPC, ki deluje predvsem na žilah. Določite znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpravite simptome vazospastične angine, zdravljenja Raynaudove bolezni. Nifedipin redko poslabša srčno popuščanje, saj se poslabšanje kontraktilnosti miokarda kompenzira z zmanjšanjem obremenitve srca. Obstajajo zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine.
• Nikardipin - to zdravilo, tako kot nifedipin, prizadene žile. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenje hipertenzije.
• Amlodipin in felodipin spadata med najpogosteje predpisane BPC. Delujejo na žile, ne zmanjšujejo kontraktilnosti srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar so primerni za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna pri vazospastični angini. Neželeni učinki so povezani z razširjenimi arterijami (glavobol, vroče utripa), lahko izginejo v nekaj dneh.
• Lercanidipin in isradipin sta po lastnostih podobna nifedipinu, uporabljata se le za zdravljenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - to zdravilo ima selektivno delovanje možganske arterije. Zaradi te lastnosti se nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarnega spazma možganskih arterij v subarahnoidnem krvavitvi. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni ne uporabljamo nimodipina, ker ni dokazov o učinkovitosti njegove uporabe za te namene.

Neželeni učinki vseh dihidropiridinskih CCB so povezani z razširitvijo krvnih žil (glavobol, zardevanje), lahko izginejo v nekaj dneh. Pogosto se razvijejo tudi otekline v nogah, ki jih je težko odstraniti.

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcijevih kanalčkov iz te skupine vplivajo predvsem na miokard in srčni prevodni sistem, zato so najpogosteje predpisani za zdravljenje angine pektoris in aritmij.

Praktično je edini BPC iz skupine fenilalkilaminov, ki se uporabljajo v klinični medicini, verapamil. To zdravilo poslabša kontraktilnost srca in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Zaradi teh učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine pektoris in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano srčno popuščanje, bradikardijo, padec krvnega tlaka, poslabšanje prevodnih motenj v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce beta.

Benzodiazepini

Benzodiazepini zavzemajo vmesni položaj med dihidropiridini in fenilalkilamini, tako da lahko širijo krvne žile in poslabšajo kontraktilnost srca.

Primer benzodiazepa je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na srčni prevodni sistem, ga je treba skrbno kombinirati z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Drugi varnostni ukrepi pri uporabi BPC

Vsako zdravilo iz skupine BPC se lahko uporablja le na način, ki ga je predpisal zdravnik. Upoštevati je treba naslednje točke:

1. Če jemljete zdravilo iz skupine BPC, ne smete piti grenivkinega soka. Ta prepoved je posledica dejstva, da poveča količino droge, ki vstopa v kri. Posledično lahko krvni tlak nenadoma pade, kar je včasih zelo nevarno. Sok grenivke vpliva na skoraj vse zaviralce kalcijevih kanalov, razen amlodipina in diltiazema. Sok pomaranč in drugega sadja se lahko pijejo.
2. Posvetujte se z zdravnikom, preden začnete jemati zdravila, vključno s fitoterapevtskimi sredstvi, v kombinaciji z antagonisti kalcija.
3. Pripravite se na dolgoročno uporabo BPC pri zdravljenju hipertenzije. Nekateri bolniki sami prenehajo jemati antihipertenzivna zdravila takoj, ko se njihov krvni tlak normalizira, vendar lahko takšna dejanja ogrozijo njihovo zdravje.
4. Če imate angino in nenadoma prenehate jemati te blokatorje, boste morda imeli bolečine v srcu.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali kalcijevi antagonisti (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice prek kalcijevih kanalov.

Kalcijevi kanali so proteinske tvorbe, skozi katere se kalcijevi ioni premikajo v celico in iz nje. Ti nabiti delci so vključeni v nastanek in vodenje električnega impulza, prav tako pa zagotavljajo krčenje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijevi antagonisti se aktivno uporabljajo pri zdravljenju koronarne bolezni srca, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnjujejo pretok kalcija v celice. Istočasno se koronarne žile raztezajo, izboljša se pretok krvi v srčni mišici. Posledično se izboljša oskrba s kisikom in izločanje presnovnih produktov.

Z zmanjšanjem pogostosti krčenja srca in kontraktilnosti miokarda AK zmanjša potrebo srca po kisiku. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je njegovo sposobnost sprostitve.
AK razširijo periferne arterije, kar pomaga znižati krvni tlak.

Nekatera zdravila iz te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšujejo agregacijo ("vezavo") trombocitov in preprečujejo nastanek krvnih strdkov v koronarnih žilah. Imajo anti-aterogene lastnosti, izboljšajo presnovo holesterola. AK zavarujejo celice z zaviranjem lipidne peroksidacije in upočasnitvijo vstopa nevarnih lizosomskih encimov v citoplazmo.

Razvrstitev glede na kemijsko strukturo

AK glede na kemijsko strukturo so razdeljene v tri skupine. V vsaki skupini se razlikujejo I in II generacije, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("namenskosti") dejanja in trajanju učinka.

Klasifikacija AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (cardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (obvod), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo tako na srce kot na žile. Imajo antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšajo pogostost srčnih kontrakcij.

Derivati ​​dihidropiridina širijo krvne žile, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenzivni bolezni je izrazitejši kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se pogosto uporabljajo derivati ​​generacije dihidropiridina II, zlasti amlodipin. Imajo dolgo trajanje delovanja in jih bolniki dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Angina stres

Za dolgoročno zdravljenje stresne angine se uporabljajo verapamil in diltiazem. Najbolj so indicirane pri mladih bolnikih s kombinacijo stenokardije s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, žolčni diskinezijo, nagnjenostjo k drisko. Dodatne indikacije za izbiro teh zdravil so obliterirna ateroskleroza spodnjih okončin in cerebrovaskularna insuficienca.

V mnogih primerih kaže kombinirano zdravljenje, ki združuje diltiazem in zaviralce beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in verapamila se lahko uporablja zelo previdno, da bi se izognili možni hudi bradikardiji, arterijski hipotenziji, zmanjšani srčni prevodnosti in zmanjšanju kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Pri bolnikih z majhnim fokalnim miokardnim infarktom (»miokardni infarkt brez Q vala«) je mogoče razmisliti o uporabi diltiazema, če ta ni okvara obtoka, in ejekcijska frakcija presega 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu („z Q-valom“) AK niso prikazane.

Hipertenzija

AK lahko povzroči povratni razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice, ne povzroči presnovnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Še posebej so prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris, okvarjenega metabolizma lipidov in obstruktivnih bolezni bronhijev. Pomagajo pri izboljšanju delovanja ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični odpovedi ledvic.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Pri kršitvah ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila iz skupin verapamila in diltiazema.

Bolezni srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij so uporabili sredstva iz skupin verapamila in diltiazem. Upočasnjujejo prevajanje srca in zmanjšujejo avtomatizem sinusnega vozlišča. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vstopa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za lajšanje in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pogostost srčnih kontrakcij med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supraventrikularnih ekstrasistol.

V ventrikularnih aritmijah je AK ​​neučinkovita.

Neželeni učinki

AK povzroči širjenje krvnih žil. Posledično se lahko pojavita omotica, glavobol, zardevanje obraza, hitro bitje srca. Zaradi nizkega žilnega tonusa se pojavijo edemi v nogah, gležnjih in stopalih. To še posebej velja za zdravila nifedipina.
AK poslabša sposobnost miokarda za zmanjšanje (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativni dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazema.

Pri uporabi zdravila nifedipin zaprtje, driska, slabost, v redkih primerih bruhanje. Uporaba visokih odmerkov verapamila pri nekaterih bolnikih povzroči hudo zaprtje.
Redko pride do neželenih učinkov kože. Izražajo se z rdečico, izpuščajem in srbenjem, dermatitisom, vaskulitisom. V hudih primerih se lahko razvije Lyellov sindrom.

Sindrom odpovedi

Po nenadnem prenehanju jemanja AK postajajo gladke mišice koronarnih in perifernih arterij preobčutljive na kalcijeve ione. Posledično se razvije krč teh žil. Lahko se kaže v povečanih napadih angine, zvišanem krvnem tlaku. Odtegnitveni sindrom je manj pogost pri skupini z verapamilom.

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem delovanju zdravil se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazem ne smejo biti predpisani za sindrom bolnih sinusov, atrioventrikularni blok, sistolično disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. Kontraindicirani so pri sistoličnem krvnem tlaku pod 90 mm Hg. Art., Kot tudi Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Pripravki iz skupin verapamila in diltiazem so relativno kontraindicirani v primeru intoksikacije z digitalisom, hude sinusne bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k hudi konstipaciji. Ne smemo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost močnega znižanja krvnega tlaka.

Zaviralci kalcijevih kanalov

Naslednja dokaj velika skupina antihipertenzivnih zdravil so zaviralci kalcijevih kanalčkov (ali kalcijevi antagonisti). Blokatorji kalcijevih kanalov blokirajo vstop kalcija v celico, s čimer zmanjšajo pretvorbo fosfatne energije v mehansko delo in tako zmanjšajo sposobnost mišičnih vlaken (srca ali žil), da razvijejo mehanski stres.

Rezultat zgoraj navedenega je sprostitev mišičnih vlaken, ki povzroči pojav na organski ravni številnih pojavov. Tako delovanje blokatorjev kalcijevih kanalčkov na steno koronarnih arterij vodi do njihove ekspanzije (vazodilatacijski učinek), učinek na periferne arterije pa povzroči zmanjšanje sistemskega arterijskega tlaka (zaradi širjenja perifernih žil).

Kemija zaviralcev kalcijevih kanalov

Zaviralci kalcijevih kanalov so različne kemijske spojine:

- fenilalkilaminske derivate (ti vključujejo verapamil);

- derivati ​​dihidropiridina (to vključuje nifedipin);

- benzodiazepinski derivati ​​(to vključuje diltiazem).

Vse te droge so bile pridobljene v šestdesetih letih prejšnjega stoletja in ohranjajo svojo vrednost do danes (imenovane so zdravila prve generacije ali prototipna zdravila).

Lastnosti blokatorjev kalcijevih kanalov

Eksperimentalni in klinični podatki kažejo razliko v njihovih učinkih na periferne žile in srce. Torej ima nifedipin nekoliko večji trop, kot verapamil za srce, diltiazem pa enako vpliva na žile in srce. Ena od značilnosti pripravkov prototipov je kratkotrajnost njihovega delovanja, kar vodi do ponavljajoče uporabe med dnevom. Pogosto jemanje zaviralcev kalcijevih kanalov spremlja nestabilnost vazodilatacijskega učinka, neželeni neželeni učinki, povezani z odmerkom. Visoka koncentracija zdravil v krvi se slabo prenaša in bolniki jih pogosto prenehajo jemati (zlasti za zdravila iz skupine dihidropiridinov).

Nova zdravila za zaviranje kalcijevih kanalčkov

Te okoliščine so na eni strani vodile k iskanju priložnosti za razvoj dolgodelujočih drog in po drugi strani pri iskanju načeloma novih zdravil. Tako so se pojavili kalcijevi antagonisti II. In III. Generacije. Nova zdravila so:

- zdravila s počasnim sproščanjem učinkovine - retard ali počasne gelaze - SR (v obliki tablet ali kapsul);

- dozirne oblike za dvofazno sproščanje (redki retard);

- 24-urni zdravilni terapevtski sistemi (GITS - gastrointestinalni topni sistem).

Zaviralci kalcijevih kanalov II generacije

Predstavljeni so blokatorji kalcijevih kanalčkov II.

1. Podskupina II a: podaljšane oblike nifidepina SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, manj znana nikardipin ER, nizoldipin ER. Ta zdravila lahko "zadržijo" krvni tlak 12-24 ur. Vendar pa je glavna zahteva za sodobno antihipertenzivno zdravilo sposobnost nadzorovanja ravni krvnega tlaka za 24 do 30 ur z enkratnim odmerkom zdravila.

2. Podskupina II b vključuje kratkodelujoče kalcijeve antagoniste: galopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinarizin, flunarizin. To so zdravila, ki selektivno (selektivno) prizadenejo nekatera žilna arterijska območja. Zdravila v tej skupini izboljšujejo koronarni in možganski pretok krvi, kar je še posebej pomembno pri starejših bolnikih. Glavni učinki nimodipina, flunarizina in cinarizina so tako usmerjeni v izboljšanje cerebralnega pretoka krvi. Če pa hipertenzije ne spremlja hudega pretoka krvi v možganih, je njihova uporaba neprimerna.

3. generacija zaviralcev kalcijevih kanalov

Tretja generacija zdravil vključuje amlodipin (Norvask) in lacidipin. Glavne razlike med temi zdravili niso le drugačna kemijska struktura, temveč tudi posebne farmakološke lastnosti, zlasti farmakokinetika. V načinu monoterapije so zdravila iz te skupine učinkovita pri skoraj vseh bolnikih z arterijsko hipertenzijo, z naraščajočo starostjo pa se njihova učinkovitost povečuje. Uporabljajo se lahko za popravek epizodično zvišanega krvnega tlaka, pa tudi za hipertenzivne krize in hude oblike arterijske hipertenzije. Zaviralci kalcijevih kanalov sprostijo gladke mišice krvnih žil, izboljšajo pretok krvi v ledvicah in spodbujajo izločanje odvečnih soli in vode iz telesa; nekateri med njimi tudi zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij, stopnjo hipertrofije levega prekata, razburljivost vazomotornega centra in tudi izboljšajo reološke lastnosti krvi.

Podaljšani kalcijevi antagonisti serije dihidropiridina in fenilalkilamina so prednostni pri izbiri antihipertenzivnega zdravljenja pri bolnikih s kronično bronhopulmonalno patologijo. Prednost kalcijevih antagonistov v tem primeru je, da zmanjšajo hipoksični žilni spazem, ki ga posreduje kalcijev ion, sintezo histamina, serotonina, bradikinina v tkivih in edem bronhialne sluznice. Poleg tega kalcijevi antagonisti zmanjšajo pritisk v pljučni arteriji, na eni strani, z zmanjšanjem pljučnega žilnega upora, na drugi strani pa s periferno vazodilatacijo in zmanjšanjem obremenitve desnega prekata. Pomembno je tudi, da imajo kalcijevi antagonisti z zmernim natriuretičnim učinkom zmanjšanje viskoznosti izpljunka.

Neželeni učinki zaviralcev kalcijevih kanalčkov:

Uporaba nekaterih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, zlasti verapamila, galopamila, diltiazema, je lahko omejena zaradi njihovega učinka na srce. Možne kršitve razdražljivosti in prevodnosti miokarda, nevarnost strmega zmanjšanja srčnega utripa in razvoj blokad, zmanjšanje moči miokardnih kontrakcij s pojavom znakov srčnega popuščanja. Zato je treba izbrati posebno zdravilo razreda blokatorjev kalcijevih kanalov ob upoštevanju obstoječih povezanih bolezni srca in ožilja. Možni neželeni učinki zaviralcev kalcijevih kanalov se lahko združijo v več skupin:

1) povezan s prekomernim učinkom (prevelikim odmerkom) in značilnim za vse skupine zdravil: močno znižanje krvnega tlaka, tahikardija, pordelost kože, otekanje spodnjega dela noge, glavobol, omotica, povečanje dnevne količine urina;

2) povezane z učinki na srce (značilno za verapamil in v manjši meri za diltiazem): zmanjšanje srčnega utripa, blokada impulzov v miokardu, pojav simptomov srčnega popuščanja;

3) povezane z učinki na centralni živčni sistem (verapamil): letargija, zaviranje reakcij, povečana utrujenost, živčnost (diltiazem);

4) povezane z učinkom na prebavni sistem (verapamil, redko - diltiazem): zaprtje, zmanjšanje kislosti v želodcu, povečanje jetrnih encimov v krvi, slabost, bruhanje;

5) povezane z alergijskimi reakcijami: kožni izpuščaj, v redkih primerih - angioedem.

Zakaj potrebujemo zaviralce kalcijevih kanalov

Zdravila, ki zmanjšujejo količino kalcijevih ionov v celicah, imenujemo blokatorji kalcija (počasne kalcijeve kanale). Registrirane so bile tri generacije teh zdravil. Uporablja se za zdravljenje ishemične bolezni, visokega krvnega tlaka in tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Preberite v tem članku.

Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov

Zdravila te skupine imajo drugačno strukturo, kemijske in fizikalne lastnosti, terapevtske in stranske učinke, vendar jih združuje en sam mehanizem delovanja. Sestoji iz zaviranja prenosa kalcijevih ionov skozi membrano.

Med njimi oddajajo zdravila s pretežnim vplivom na srce, na žile, selektivno (selektivno) in neselektivno delovanje. Pogosto je v enem zdravilu blokator v kombinaciji z diuretikom.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (CCB) se uporabljajo za zdravljenje v kardiologiji približno 50 let, kar je posledica teh prednosti:

• klinično učinkovitost pri ishemiji miokarda;
• zdravljenje in preprečevanje angine pektoris, srčni napad, hipertenzija, aritmije;
• zmanjšanje tveganja zapletov in smrtnosti pri boleznih srca;
• dobro prenašanje in varnost celo dolgih tečajev;
• pomanjkanje odvisnosti;
• nobenega negativnega učinka na presnovne procese, kopičenje sečne kisline;
• lahko uporabljamo pri bolnikih z astmo, sladkorno boleznijo, boleznimi ledvic;
• ne zmanjšujejo duševne ali telesne dejavnosti, moči;
• imajo antidepresivne učinke.

Priporočamo, da preberete članek o zdravilih za zdravljenje hipertenzije. Iz nje boste spoznali nevarnosti visokega pritiska, razvrstitev zdravil za hipertenzijo, uporabo kombinirane terapije.

In tukaj več o zdravljenju atrijske fibrilacije.

Mehanizem delovanja zdravil

Glavni farmakološki učinek BPC je zaviranje prenosa kalcijevih ionov iz zunajceličnega prostora v mišična vlakna srca in žilnih sten s počasnimi kanali tipa L. S pomanjkanjem kalcija te celice izgubijo sposobnost aktivne kontrakcije, zato se koronarne in periferne arterije sprostijo.

Poleg tega se uporaba drog kaže na naslednji način:

• zmanjša se potreba po miokardnem kisiku;
• izboljšano toleranco pri vadbi;
• nizka odpornost arterijskih žil vodi do zmanjšanja obremenitve srca;
• aktivira se pretok krvi v ishemičnih conah, obnovi poškodovani miokard;
• gibanje kalcija v vozliščih in vlaknih prevodnega sistema je zavrto, kar upočasni ritem krčenja in aktivnost patoloških žarišč vzbujanja;
• adhezija trombocitov in nastajanje tromboksana upočasni, pretok krvi se poveča;
• obstaja postopna regresija hipertrofije levega prekata;
• maščobna peroksidacija se bistveno zmanjša in s tem nastanejo prosti radikali, ki uničijo celice krvnih žil in srca.

Zdravila v začetnih fazah preprečujejo tvorbo plakov, ki blokirajo arterije, koronarnim žiljem ne dovoljujejo zožiti in ustaviti proliferacije gladkih mišic žilne stene.

Uporaba antianginalnih ali selektivnih zaviralcev

Glavne indikacije za uporabo BPC so takšne bolezni:

• primarno in simptomatsko hipertenzijo, tudi med krizo (kapljice ali tableta nifedipina znižujejo krvni tlak v 10 minutah);
• ostala angina in napetost (za bradikardijo in blokado uporablja Nifedipin hipertenzijo, Verapamil ali Diltiazem pa za lajšanje aritmij);
• tahikardija, utripanje, atrijsko trepetanje, ekstrasistole se zdravijo z Verapamilom;
• akutne motnje možganskega pretoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, motnja gibanja, migrenski glavobol (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolezen (Corinfar, Lacipil).

Ne manj učinkovita je bila uporaba kalcijevih antagonistov pri bronhospazmu, mucanju, alergijah (cinarnizin), kompleksnem zdravljenju senilne demence, Alzheimerjeve bolezni in kroničnega alkoholizma.

Oglejte si videoposnetek o izbiri zdravil za hipertenzijo:

Kontraindikacije

Obstajajo splošne omejitve za predpisovanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Te vključujejo:

• sindrom sinusne depresije,
• nestabilna angina pektoris, srčni napad (tveganje zapletov),
• nizek krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije srčnega popuščanja,
• hudo ledvično ali jetrno patologijo, t
• nosečnost, dojenje, otroška starost.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, srčnim infarktom so kratkotrajna zdravila, kot je Nifedipin, še posebej nevarna. Huda cirkulatorna okvara se ne zdravi z Verapamilom ali Diltiazemom.

Vrste počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov

Ker skupina BPC združuje različne droge, je bilo predlaganih več različic klasifikacij. Obstajajo tri generacije zdravil:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi sta Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretji je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Glede na učinek na glavne klinične simptome se te podskupine razlikujejo:

• razširitev perifernih arteriolov - Nifedipin, Felodipin;
• izboljšanje koronarnega pretoka krvi - amlodipin, felodipin;
• zmanjšanje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• zaviranje prevodnosti in avtomatizma - Verapamil.

Odvisno od kemijske strukture BPC se delijo:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno razširijo periferne arterije.
• Verapamilna skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Delujejo na miokard, zavirajo prevajanje srčnega impulza v atrijih, ne vplivajo na žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Enako vplivajo na srce in krvne žile.
• Cinnarizinska skupina - Stugeron, Nomigrain. Razširite predvsem cerebralne žile.

Priprave 3 generacije

Za prvo generacijo zaviralcev kalcija je značilna nizka biološka uporabnost, nezadostna selektivnost delovanja in hitra izločitev iz telesa. Za to so potrebni pogosti vnosi in precej visoki odmerki. Druga generacija je brez teh pomanjkljivosti, saj so zdravila v krvi dolgotrajna, njihova prebavnost je veliko večja.

Tretjo generacijo BKK zastopa Lerkamen. Dobro prodre v celično membrano, se v njej nabira in se počasi izpere. Zato je kljub kratkotrajni cirkulaciji v krvi njen učinek dolgotrajen. Zdravilo uporabite enkrat na dan, kar vam omogoča, da ohranite stalen učinek in je primeren za bolnika.

Hkrati ima zdravilo še druge pozitivne učinke na hemodinamiko:

• izboljšuje možgansko cirkulacijo,
• ščiti možganske celice pred uničenjem,
• deluje kot antioksidant
• razširitvijo arterije ledvic zavira njihovo strjevanje,
• ima izrazit hipotenzivni učinek,
• nanaša na kardio-nefro in cerebroprotektorje.

• glavobol
• otekanje,
• padec tlaka
• rdečica obraza
• vroče utripa,
• srčni utrip
• zaviranje srčnega impulza.

Verapamil zavira prevodnost in avtomatizem, lahko povzroči blokado in asistolijo. Manj pogosti so zaprtje, prebavne motnje, izpuščaj, kašelj, zasoplost in zaspanost.

Priporočamo branje članka o preprečevanju miokardnega infarkta. Iz nje boste spoznali ukrepe primarne preventive, zdravljenja bolezni, ki vodijo do srčnega infarkta, pa tudi metode sekundarne preventive.

In tukaj več o zdravljenju ateroskleroze vratnih žil.

Počasni blokatorji kalcijevih kanalčkov učinkovito znižajo krvni tlak, z dolgotrajnim zdravljenjem preprečijo hipertrofijo miokarda, zaščitijo notranjo sluznico krvnih žil iz aterosklerotičnega procesa, odstranijo natrij in vodo zaradi ekspanzije ledvičnih arterij. Zmanjšujejo smrtnost in pogostost zapletov pri srčnih boleznih, povečujejo toleranco za vadbo in nimajo izrazitih stranskih učinkov.

Sodobna, najnovejša in najboljša zdravila za zdravljenje hipertenzije vam omogočajo, da nadzirate svoje stanje z najmanj posledicami. Katere zdravila izbirajo zdravniki?

Možno je izbrati zdravila za posode glave le pri zdravniku, saj se lahko razlikujejo po spektru delovanja, kot tudi neželeni učinki in kontraindikacije. Katera so najboljša zdravila za širjenje krvnih žil in zdravljenje žil?

Zdravilo Norvask, ki uporablja antagonist kalcijevih kanalov in ki pomaga zmanjšati potrebo po nitroglicerinu, bo pomagalo tudi pri pritisku. Med indikacijami so angina. Zdravila ni mogoče sprati s sokom granatnega jabolka.

Za ekstrasistole, atrijsko fibrilacijo in tahikardijo se uporabljajo zdravila, nova in moderna, pa tudi zdravila starejše generacije. Dejanska razvrstitev antiaritmičnih zdravil vam omogoča, da hitro izberete skupine, ki temeljijo na indikacijah in kontraindikacijah.

Pri hipertenziji in angini je predpisan Azomex, ki ga bolniki precej pozitivno prenašajo. Tablete imajo malo stranskih učinkov. Ni popolnih analogov, ampak zdravila, ki vsebujejo glavno snov.

Pri zdravljenju hipertenzije nekatera zdravila vsebujejo eprosartan, ki pomaga normalizirati krvni tlak. Učinek temelji na zdravilu, kot je Tevet. Obstajajo analogi s podobnim delovanjem.

Določite blokatorje za aritmije za lajšanje napada, kot tudi za stalno. Beta-blokatorji so v vsakem primeru izbrani individualno, samozdravljenje je lahko nevarno.

Jemanje verapamila brez recepta ni priporočljivo. Na voljo je v tabletah in vialah za injiciranje. Kakšne so kontraindikacije? Kako uporabljati z visokim in nizkim tlakom, aritmijami?

Pri angini se izvaja antianginalna terapija. Ocenite merila za njegovo učinkovitost na EKG, obremenitvene teste, Holterjevo spremljanje. V začetnih fazah je predpisana terapija prve izbire.

Antagonisti kalcija: seznam zdravil, delovanje, indikacije

"Tihi" zdravstveni problem, ki ga imenujemo arterijska hipertenzija, zahteva obvezen medicinski poseg. Najboljši svetovni ljudje nenehno iščejo nova in nova zdravila, ki uravnavajo krvni tlak, izboljšujejo krvni obtok in preprečujejo tako nevarne posledice hipertenzije kot srčni napad ali kap. Za to nalogo je dodeljenih veliko različnih skupin zdravil.

Kalcijevi antagonisti (AK) predstavljajo eno od teh skupin in imajo številne pozitivne lastnosti in veljajo za eno najboljših možnosti med antihipertenzivnimi zdravili na splošno. So relativno blage, niso bogate s stranskimi učinki, ki se, če obstaja prostor, zdijo precej šibki.

Kdaj se kalcij preveč?

Strokovnjaki imenujejo zdravila te skupine (antagonisti kalcija), kot jim je všeč: blokatorji "počasnih" kalcijevih kanalov (BPC), blokatorji vnosa kalcijevih ionov, antagonisti kalcijevih ionov. Kaj pa ima kalcij opraviti z njim, zakaj ne bi bilo dovoljeno vstopiti v celico, če se muče mišice, vključno s srcem, kjer se nahajajo ti kanali, zakaj jim je tako veliko pozornosti in na splošno - kaj je bistvo mehanizma delovanja teh zdravil?

Fiziološka aktivnost je značilna samo za ionizirani kalcij (Ca ++), ki ni povezan z beljakovinami. Mišične celice, ki ga uporabljajo za svoje delovanje (krčenje), so zelo potrebne za Ca ione, zato je večji del tega elementa v celicah in tkivih večja sila kontrakcije, ki jo imajo. Toda ali je vedno koristno? Prekomerno kopičenje kalcijevih ionov vodi do prekomerne napetosti mišičnih vlaken in preobremenitve, zato mora biti v celici stalna količina, sicer bodo moteni procesi, odvisni od tega elementa, izgubili bodo periodičnost in ritem.

kardiomiociti preobremenitve s kalcijevim ionom

Vsaka celica sama ohranja koncentracijo kalcija (natrija, kalija) na želeni ravni skozi kanale, ki se nahajajo v fosfolipidni membrani, ki ločuje citoplazmo od zunajceličnega prostora. Naloga vsakega kanala je, da kontrolira prehod v eno smer (bodisi znotraj celice ali ven) in porazdelitev določenih ionov (v tem primeru kalcija) v samo celico ali zunaj nje. Kot je za kalcij, je treba opozoriti na njegovo zelo veliko željo, da pridejo v celico iz zunajceličnega prostora na kakršen koli način. Zato je treba nekatere QC blokirati, tako da ne dovolijo, da bi presežni kalcijevi ioni poskušali vstopiti v celico in tako zaščititi mišična vlakna pred čezmerno napetostjo (mehanizem delovanja AK).

Za normalno delovanje kalcijevih kanalov, poleg Ca ++, so potrebni tudi kateholamini (adrenalin in norepinefrin), ki aktivirajo CC, vendar je zato skupna uporaba antagonistov kalcijevih ionov in beta-blokatorjev (z izjemo zdravil, ki spadajo v skupino nifedipina)., ker je možno pretirano potlačenje funkcije kanala. To ne vpliva na krvne žile, vendar se lahko miokard, ki ima dvojni učinek, odzove z razvojem atrioventrikularnega bloka.

Obstaja več vrst kalcijevih kanalov, vendar je mehanizem delovanja antagonistov kalcijevih ionov usmerjen le v počasne QC (L-tip), ki vsebujejo različna gladka mišična tkiva:

• Sinoatrijske poti;
• Atrioventrikularne poti;
• Purkinje vlakna;
• Myofibrili srčne mišice;
• Gladke mišice krvnih žil;
• Skeletne mišice.

Seveda tam potekajo kompleksni biokemični procesi, katerih opis ni naša naloga. Opozoriti moramo le, da:

Avtomatizem srčne mišice je podprt s kalcijem, ki v celicah mišičnih vlaken srca sproži mehanizem njegovega zmanjšanja, zato bo sprememba ravni kalcijevih ionov neizogibno povzročila motnje v delovanju srca.

Sposobnosti kalcijevega antagonista

Antagoniste kalcijevih kanalov predstavljajo različne kemične spojine, ki imajo poleg znižanja krvnega tlaka še številne druge možnosti:

1. Sposobni so uravnavati ritem srčnih kontrakcij, zato se pogosto uporabljajo kot antiaritmična zdravila.
2. Opozoriti je treba, da imajo zdravila te farmacevtske skupine pozitiven učinek na cerebralni pretok krvi med aterosklerotičnim procesom v žilah glave in se v ta namen uporabljajo za zdravljenje bolnikov po možganski kapi.
3. Z blokiranjem poti ioniziranega kalcija v celice zmanjšajo mehanski stres v miokardu in zmanjšajo njegovo kontraktilnost. Zaradi antispastičnega učinka na stene koronarnih arterij se slednje širijo, kar prispeva k povečanju krvnega obtoka v srcu. Vpliv na periferne arterijske žile se zmanjša na zmanjšanje zgornjega (sistoličnega) krvnega tlaka in seveda na periferno odpornost. Tako se zaradi vpliva teh zdravil potreba po srčni mišici za kisik zmanjša, oskrba miokarda s hranili in predvsem s kisikom pa se poveča.
4. Antagonisti kalcija zaradi zaviranja v celicah presnove Ca ++ zavirajo agregacijo trombocitov, kar pomeni, da prepreči nastanek krvnih strdkov.
5. Zdravila v tej skupini imajo anti-aterogene lastnosti, zmanjšujejo pritisk v pljučni arteriji in povzročajo ekspanzijo bronhijev, kar omogoča njihovo uporabo ne le kot antihipertenzivno zdravilo.

Shema: mehanizem delovanja in možnosti AK 1-2 generacije

Predniki in sledilci

Zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca, ki spadajo v razred antagonistov kalcijevih ionov selektivnega delovanja, so v razvrstitvi razdeljena v tri skupine:

• Prvo skupino predstavljajo derivati ​​fenilalkilamina, katerih prednik je verapamil. Poleg verapamila je na seznamu zdravil tudi droge druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, katerega mesto uporabe so srčna mišica, poti in stene krvnih žil. Ne kombinirajo se z β-blokatorji, ker bo imela miokard dvakraten učinek, ki je preobremenjen z upočasnjeno atrioventrikularno prevodnostjo, za bolnike, ki imajo v svojem arzenalu veliko antihipertenzivnih zdravil različnih farmacevtskih razredov,
  poznati morate te lastnosti zdravil in če poskušate na kakršenkoli način zmanjšati pritisk, to imejte v mislih.
• Skupina derivatov dihidropiridina (drugi) izvira iz nifedipina, katerega glavne sposobnosti so v vazodilatacijskem (vazodilatatornem) učinku. Seznam zdravil druge skupine vključuje zdravila druge generacije (nikardipin, nitrendipin), ki se razlikujejo v selektivnem delovanju na nimodipin v možganih, nizoldipin, ki daje prednost koronarnim arterijam, kot tudi močna dolgo delujoča zdravila, ki nimajo skoraj nobenih stranskih učinkov, povezanih s tretjo generacijo AK: amlodipin felodipin, isradipin. Ker predstavniki dihidropiridina vplivajo samo na gladke mišice krvnih žil, pri tem pa ostajajo brezbrižni do dela miokarda, so združljivi z zaviralci β in v nekaterih primerih celo priporočljivo (nifedipin).
• Tretja skupina počasnih zaviralcev kalcijevih kanalčkov predstavljajo diltiazem (derivati ​​benzotiazepina), ki je v vmesnem položaju med verapamilom in nifedipinom, v drugih razvrstitvah pa se nanaša na zdravila prve skupine.

Tabela: seznam kalcijevih antagonistov, registriranih v Ruski federaciji

Zanimivo je, da obstaja še ena skupina antagonistov kalcijevih ionov, ki se pri klasifikaciji teh ne pojavlja in se ne šteje med njimi. To so neselektivni AK, vključno s piperazinskimi derivati ​​(cinarizin, belredil, flunarizin itd.). Cinnarizin velja za najbolj priljubljeno in znano v Ruski federaciji. Že dolgo se prodaja v lekarnah in se pogosto uporablja kot vazodilatator pri glavobolih, vrtoglavici, tinitusu in slabi koordinaciji gibov, ki jih povzroča krč glave, ki ovira možgansko cirkulacijo. Zdravilo praktično ne spremeni krvnega tlaka, ga bolniki radi, pogosto opazijo izrazito izboljšanje splošnega stanja, zato potrebujejo veliko časa za aterosklerozo možganskih žil, zgornjih in spodnjih okončin ter po ishemični kapi.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva skupina zaviralcev kalcijevih kanalčkov - fenilalkilinskih derivatov ali skupine verapamilov - sestavlja majhen seznam zdravil, pri katerih je verapamil sam (izoptin, finoptin) najbolj znano in pogosto uporabljeno zdravilo.

Verapamil

Zdravilo lahko vpliva ne le na žile, temveč tudi na srčno mišico, medtem ko zmanjšuje pogostnost miokardnih kontrakcij. Verapamil znižuje krvni tlak v majhnih odmerkih, zato se uporablja za zatiranje prevodnosti vzdolž atrioventrikularnih poti in avtomatske depresije v sinusnem vozlišču. V injekcijskih raztopinah (intravensko) zdravilo začne delovati po 5 minutah, zato ga pogosto uporabljajo zdravniki rešilca.

Učinek tablet Isoptina in Finoptina se začne v dveh urah, zato so predpisani za domačo uporabo pri bolnikih z angino, s kombiniranimi oblikami angine in supraventrikularnih motenj ritma, toda v primeru Prinzmetalove angine se verapamil šteje za izbrano zdravilo. Takšna zdravila niso predpisana samim pacientom, to je primer zdravnika, ki ve, da je treba starejše ljudi zmanjšati v odmerku verapamila, ker se njihova presnova v jetrih zmanjša. Poleg tega se zdravilo lahko uporablja za uravnavanje krvnega tlaka pri nosečnicah ali celo kot antiaritmično sredstvo za fetalno tahikardijo.

Druga generacija zdravil

Druga zdravila iz skupine verapamil, povezana z zdravili druge generacije, so bila uporabljena tudi v klinični praksi:

1. Anipamil ima močnejše (v primerjavi z verapamilom) delovanje, ki traja približno 1,5 dni. Zdravilo v glavnem prizadene srčno mišico in žilne stene, vendar atrioventrikularna prevodnost ne vpliva.
2. Falipamil selektivno deluje na sinusni vozel, praktično ne spreminja krvnega tlaka, zato se uporablja predvsem za zdravljenje supraventrikularnih tahikardij, angine mirovanja in angine napetosti.
3. Tiapamil je 10-krat manj zmogljiv kot verapamil, zato mu selektivnost tkiva ni značilna, lahko pa močno blokira natrijeve ionske kanale, zato je dobro priporočljiva za zdravljenje prekatnih aritmij.

Derivati ​​dihidroperidina

Seznam pripravkov derivatov dihidropiridina vključuje:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Pripada aktivnemu sistemskemu vazodilatatorju, ki nima praktično nobenih antiaritmičnih sposobnosti, ki so del zdravil skupine verapamil.

Nifedipin znižuje krvni tlak, nekoliko pospešuje srčni utrip (refleks), ima antiagregacijske lastnosti, zaradi česar preprečuje nepotrebno trombozo. Zaradi antispastic sposobnosti se zdravilo pogosto uporablja za odpravo krcev, ki se pojavijo med spanjem vazospastic angina, kot tudi za profilakticne namene (za preprecevanje razvoja napada), ko ima bolnik angino.

V klinični praksi se pogosto uporabljajo takojšnje oblike nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), ki začnejo delovati v približno pol ure in ostanejo učinkoviti do 6 ur, če pa jih žvečijo, bo zdravilo pomagalo v 5-10 minutah, vendar antianginalno njegov učinek še vedno ne bo tako izrazit kot učinek nitroglicerina. Tablete nifedipina s tako imenovanim dvofaznim sproščanjem začnejo delovati po 10-15 minutah, trajanje pa lahko traja približno en dan. Tablete nifedipina se včasih uporabljajo za hitro znižanje krvnega tlaka (10 mg pod jezikom - učinek se pojavi od 20 minut do 1 ure).

Zdaj v evropskih klinikah nifedipin s podaljšanim delovanjem postaja vse bolj priljubljen, saj ima manj stranskih učinkov in ga je mogoče jemati enkrat na dan. Vendar je edinstven sistem uporabe nifedipina za neprekinjeno sproščanje, ki zagotavlja do 30 ur normalno koncentracijo zdravila v krvni plazmi, ki se uspešno uporablja ne le kot antihipertenzivno sredstvo za zdravljenje hipertenzije, ampak sodeluje tudi pri lajšanju paroksizmalne angine počitka in napetosti. Opozoriti je treba, da se v takih primerih število neželenih manifestacij prepolovi, če primerjamo nifedipin za neprekinjeno sproščanje z drugimi oblikami tega zdravila.

Nikardipin (perdipin)

Šteje se, da je vazodilatacijski učinek razširjen, zdravilo je večinoma vključeno v terapevtske ukrepe v boju proti angini in arterijski hipertenziji. Poleg tega je nikardipin primeren kot hitro delujoče sredstvo za lajšanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (Baymikard)

Mehanizem delovanja spominja na nikardipin.

Nitrendipin (obvod)

Strukturno je zelo podoben nifedipinu, ima vazodilatacijski učinek, ne vpliva na atrioventrikularne in sinusne vozle in se lahko kombinira z zaviralci beta. Ob sočasni uporabi digoksina lahko obvod poveča njegovo koncentracijo za polovico, kar ne smemo pozabiti, če je potrebna kombinacija teh dveh zdravil.

Amlodipin (Norvasc)

Nekateri od teh virov spadajo v tretjo generacijo drog, drugi pa pravijo, da skupaj z felodipinom, izradipinom, diltazemom, nimodipinom spada v drugo generacijo kalcijevih antagonistov. Vendar to ni tako pomembno, saj je odločilni dejavnik dejstvo, da navedena zdravila delujejo nežno, selektivno in dolgo časa.

Amlodipin ima visoko selektivnost tkiva, ne upošteva se miokarda, atrioventrikularne prevodnosti in sinusnega vozlišča in traja do enega in pol dni. V isti vrsti z amlodipinom lahko najdemo tudi lacidipin in lerkanidipin, ki se uporabljata tudi za zdravljenje arterijske hipertenzije in ju imenujemo blokatorji vnosa kalcijevih ionov že 3 generacije.

Felodipin (Plendil)

Ima visoko selektivnost za krvne žile, ki je 7-krat večja kot pri nifedipinu. Zdravilo se dobro kombinira z zaviralci beta in je predpisano za zdravljenje koronarne bolezni srca, vaskularne insuficience, hipertenzije v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Felodipin lahko poveča koncentracijo digoksina na 50%.

Isradipin (lomir)

Trajanje antianginoznega delovanja je do 9 ur, pri peroralni uporabi pa se lahko pojavijo neželeni učinki v obliki obrazne hiperemije in edema stopal. Pri motnjah cirkulacije, ki jih povzroča stagnacija, je priporočljivo dajati intravensko (zelo počasi!) V odmerku, ki ga je izračunal zdravnik (0,1 mg / kg telesne teže na 1 minuto - 1 odmerek, nato 0,3 mg / kg - 2 odmerka). Očitno je, da bolnik sam ne more izvesti takšnih izračunov ali injicirati zdravila, zato se injekcijske raztopine tega zdravila uporabljajo samo v bolnišnici.

Nimodipin (nimotop)

Zdravilo se hitro absorbira, hipotenzivni učinek se pojavi v približno eni uri. Opazen je bil dober učinek intravenskega dajanja zdravila v začetni fazi akutne motnje možganske cirkulacije in v primeru subarahnoidne krvavitve. Uporaba nimodipina za zdravljenje možganskih katastrof je posledica visokega tropizma zdravila v žilah možganov.

Nova zdravila iz razreda kalcijevih antagonistov

Diltiazem

Novi tipi kalcijevih ionskih blokatorjev, ki jih lahko imenujemo tudi tretja generacija zdravil, vključujejo diltiazem. On, kot je bilo že omenjeno, zavzema položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". To je podobno verapamilu, ker je tudi »ne-ravnodušno« do sinusnega vozlišča in atrioventrikularnega prevajanja, pri čemer pa zmanjšuje njihovo funkcijo, čeprav v manjši meri. Tako kot nifedipin, tudi diltiazem zniža krvni tlak, vendar ga dela bolj nežno.

Diltiazem se predpisuje za ishemično bolezen srca, Prinzmetalsko angino pektoris in različne vrste hipertenzije, ter zmanjšuje le visok pritisk (zgornji in spodnji). Pri normalnem krvnem tlaku zdravilo ostaja brezbrižno do žil, tako da se ne morete bati pretiranega padca tlaka in razvoja hipotenzije. Kombinacija tega zdravila s tiazidnimi diuretiki krepi diltiazem hipotenzivne sposobnosti. Kljub številnim prednostim novega orodja pa je treba opozoriti na številne kontraindikacije za njegovo uporabo:

Bepredil

Zdravilo ima edinstveno sposobnost blokiranja počasnih kalcijevih in natrijevih kanalov, ki lahko zaradi tega vplivajo na žilno steno in srčni prevodni sistem. Tako kot verapamil in diltiazem vpliva na AV vozlišče, vendar lahko v primeru hipokalemije povzroči razvoj ventrikularnih aritmij, zato se pri predpisovanju zdravil te lastnosti upoštevajo, stopnja magnezijevih in kalijevih ionov pa se stalno spremlja. Opozoriti je treba, da to zdravilo na splošno zahteva posebno nego, ni kombinirano s tiazidnimi diuretiki, kinidinom, sotalolom, nekaterimi antidepresivi, zato se bolnikova pobuda bolnika sooča z različnimi posledicami in bo popolnoma neprimerna.

Foridon

Rada bi dodala na seznam zdravil prvotno antianginalno zdravilo, proizvedeno v Ruski federaciji, imenovano foridon, ki lahko v ustreznih odmerkih nadomesti nifedipin in diltiazem.

Funkcije, ki jih morate upoštevati

Kalcijevi antagonisti nimajo toliko kontraindikacij, vendar so še vedno prisotni in jih je treba upoštevati:

• Praviloma nifedipina ni predpisan z nizkim začetnim tlakom, v primeru šibkega sinusnega vozlišča ali nosečnosti.
• Trudijo se ignorirati verapamil, če je bolniku postavljena diagnoza abnormalnosti AV prevajanja, sindrom bolnega sinusa, hudo srčno popuščanje in seveda arterijska hipotenzija.

Čeprav primeri prevelikega odmerka zaviralcev kalcijevih kanalov niso uradno zabeleženi, če pa sumite na podobno dejstvo, bolnik prejme intravenski kalcijev klorid. Poleg tega zdravila v tej skupini, kot tudi katero koli farmakološko sredstvo, dajejo nekatere neželene učinke: t

1. Rdečica obraza in dekolteja.
2. Zmanjšan krvni tlak.
3. "Zardevanje", kot v menopavzi, teža in bolečina v glavi, omotica.
4. Črevesne motnje (zaprtje).
5. Povečan pulz, otekanje, ki prizadene predvsem gleženj in spodnji del noge - neželeni učinek nifedipina;
6. Uporaba verapamila lahko povzroči zmanjšanje srčnega utripa in atrioventrikularnega bloka.

Tabela: AK stranski učinki in kontraindikacije

Ob upoštevanju dejstva, da so zaviralci kalcijevih kanalčkov pogosto predpisani v kombinaciji z zaviralci beta in diuretiki, je treba poznati neželene učinke njihove interakcije. izbiro odmerjanja teh zdravil.