Nitroglicerin

Nitroglicerin spada v razred nitratov in se uporablja za zdravljenje koronarne srčne bolezni in njenih zapletov. Jemanje tega zdravila je treba natančno seznaniti s stranskimi učinki nitroglicerina, njegovimi kontraindikacijami in simptomi prevelikega odmerjanja.

Glavni farmakološki učinki nitroglicerina:

1. Antianginal
2. Vasodilacija.
3. Koronarna dilatacija.

Nitroglicerin je nujno potreben pri bolnikih z različnimi oblikami bolezni koronarnih arterij, saj lahko za kratek čas zmanjša krvni tlak, razširi srčne žile in lajša bolečine pri angini in drugih ishemičnih boleznih.

Stranski učinki zdravila

Neželeni učinki Nitroglicerina se lahko razvijejo po dolgotrajnem zdravljenju z zdravili in tudi v kratkem obdobju zdravljenja: t

Kardiovaskularni sistem:

Živčni sistem:

Dihalni sistem:

Gastrointestinalni trakt:

Vidni organi:

Alergijske manifestacije:

Krvni sistem:

Koža, sluznice:

Drugo:

Kljub temu, da neželeni učinki Nitroglicerina pogosto spremljajo zdravljenje s tem zdravilom, je še vedno sredstvo izbire pri zdravljenju koronarne bolezni srca.

Kontraindikacije

Obstajajo številne situacije, ki popolnoma izključujejo uporabo nitroglicerina:

1. Individualna nestrpnost.
2. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 90 mm Hg. Čl. Uporaba pri nizkem tlaku ogroža razvoj hude bradikardije in angine pektoris.
3. Kronična obstruktivna kardiomiopatija.
4. Stenoza aortne zaklopke ali subaortna stenoza v hudi obliki.
5. Mitralna stenoza.
6. Konstriktivni perikarditis.
7. Tamponada srca.
8. Izguba velikih količin telesnih tekočin.
9. Traumatska poškodba možganov.
10. Vsi pogoji, ki jih spremlja povečan intrakranialni tlak.
11. Šok
12. Strni.
13. Srčni napad, ki ga spremlja nizek diastolični tlak v levem prekatu in / ali huda hipotenzija.
14. Pljučni edem toksičnega izvora.
15. Srčni utrip pod 50 utripov na minuto.
16. Povišan tlak v pljučnih arterijah primarnega izvora.
17. Ishemija možganskih žil, krvavitev.
18. Glavkom z zaprtim kotom.
19. Desni prekatni infarkt.
20. Neprenašanje laktoze.
21. Pomanjkanje laktaze.
22. Fenilketonurija.
23. Huda anemija.
24. Kombinirani inhibitorji fosfodiesteraze-5.

Vsaka od zgoraj omenjenih patologij je kontraindikacija za sprejem Nitroglicerina.

Kontraindikacije za nosečnice

Uporaba Nitroglicerina pri nosečnicah je možna le po oceni razmerja med koristmi in tveganji.
Dojenje je kontraindikacija za zdravilo.

Kontraindikacije za otroke

Nitroglicerin je kontraindiciran pri otrocih do 18 let.

V primeru prevelikega odmerjanja

Preveliko odmerjanje Nitroglicerin spremlja razvoj naslednjih patoloških reakcij:

1. Hipotenzija pod 90 mmHg. Čl. z razvojem ortostatskega kolapsa.
2. Refleksna tahikardija.
3. Izguba zavesti
4. Huda glavobol.
5. Astenični sindrom.
6. Omotičnost.
7. Zaspanost.
8. Toplota
9. Hipertermija.
10. Povišan intrakranialni tlak.
11. Dispeptične motnje.
12. Motnje, hitro dihanje z razvojem cianoze, kolapsa, methemoglobinemije so znaki hude zastrupitve.

Za odpravo zastrupitve z nitroglicerinom je treba sprejeti naslednje ukrepe:

1. 1. Bolnika postavite v vodoravni položaj. V tem primeru je treba spodnje okončine dvigniti nad raven glave.
   2. Izpiranje želodca.
   3. Uporaba rešitev, ki nadomeščajo plazmo.
   4. Intravenske injekcije agonistov alfa adrenergičnih receptorjev.
   5. Za odstranitev methemoglobinemije je treba jemati askorbinsko kislino ali natrijevo sol.
   6. Oxygenotherapy.
   7. Transfuzija krvi
   8. Nujna hemodializa.
   9. Spremljanje ravni methemoglobina v krvi.

Pomembno je! V primeru prevelikega odmerjanja Nitroglicerina je uporaba epinefrina kot kardiotonične droge strogo prepovedana, saj lahko to povzroči razvoj šoka.

Nitroglicerin: lastnosti, indikacije in kontraindikacije, kako uporabljati v različnih oblikah in primerih

Nitroglicerin se lahko upravičeno šteje za eno najpogostejših oblik angine, ki se uspešno uporablja že več desetletij, in zdravniki po vsem svetu ga še naprej predpisujejo širokemu krogu bolnikov s koronarno boleznijo srca.

Nitroglicerin ima zelo hiter učinek, zato je nepogrešljiv v primeru nenadnih napadov angine. Razširja žile, vključno s koronarnimi, in odpravlja bolečino. V čisti obliki se ta zdravilna snov ne uporablja zaradi nevarnosti eksplozije.

Nitroglicerin so odkrili pred 170 leti, vendar v tistem času ni bil uporabljen za terapevtske namene. Obstaja predlog, da ga uporabimo kot homeopatsko zdravilo za migreno zaradi kratkotrajnih glavobolov po jemanju zdravila, vendar se ta ideja ni razširila.

Zanimivo je, da se je sam Alfred Nobel zanimal za novo snov in je celo patentiral svojo lastno metodo izdelave eksplozivov, pri čemer je našel pravo zdravljenje z njim. Tako se je začela industrijska proizvodnja nitroglicerina kot eksploziva, vendar se je Nobel sam upiral njegovemu protikardiološkemu delovanju, čeprav je trpel za srčno bolečino.

Šele po skoraj 30 letih, zaradi prizadevanj zdravnika W. Merrella, je bil kot zdravilo uporabljen nitroglicerin. Merrell ni le izsledil značilnosti svojega delovanja in jih povzel v svojem članku, ampak tudi določil optimalni odmerek tako, da je raztopino alkohola v navadni vodi raztopil. Leto kasneje se je pojavila trdna oblika nitroglicerina - zdravilo je bilo pomešano s čokolado, kar mu je dalo odlično prebavljivost.

Od začetka prejšnjega stoletja je bil nitroglicerin kot zdravilo izdelan v industrijskem merilu, zahvaljujoč kateremu so bolniki z angino pektoris prejeli odlično zdravilo za zdravljenje srčnih bolečin.

Nitroglicerin velja za organski nitrat, zato bi bilo neumno zanikati možnost njegovih negativnih in celo strupenih učinkov v velikih odmerkih. Učinek zastrupitve in zasvojenosti je bil izrazit pri delavcih v farmakološki industriji. To je spodbudilo znanstvenike k nadaljnjim raziskavam, saj je bilo treba natančno določiti, kako snov deluje v telesu, kakšni so njeni stranski učinki in kako jo pravilno uporabiti.

Konec dvajsetega stoletja so odkrili mehanizem delovanja nitroglicerina - znanstveniki so ugotovili, da zdravilo dolguje vazodilatatorju učinek dušikovega oksida. Za vzpostavitev mehanizma delovanja nitroglicerina so raziskovalci prejeli Nobelovo nagrado.

Več kot 150 let od odkritja nitroglicerin ni izgubil svojega pomena. Nasprotno, še vedno je eno od glavnih sredstev za zaustavitev epizod angine zaradi hitrega delovanja in dokazane visoke učinkovitosti.

Farmakološke lastnosti nitroglicerina

Bolniki z različnimi srčnimi boleznimi vedo, da nitroglicerin pomaga pri hitrem in učinkovitem lajšanju srčnih bolečin, lajšanju angine pektoris, izboljšanju stanja po srčnem napadu, zato je običajno predpisan za angino, ne glede na vrsto.

Nitroglicerin je dolžan razširiti krvne žile na sestavni dušik, ki se pri sproščanju in kombinaciji s kisikom pretvarja v NO - dušikov oksid, spojino, ki običajno spodbuja sproščanje žilnih sten zaradi aktivacije gvanilat ciklaze.

Povečanje vsebnosti gvanilat ciklaze povzroča sproščanje mišičnih vlaken v žilnih stenah, odstranitev njihovega krča, pa tudi sprostitev mišic bronhijev, prebavnega sistema, ureterjev, žolčnih vodov.

Širjenje perifernih venskih žil z intravenoznim nitroglicerinom zmanjšuje krvni tlak na srcu. Zmanjšan pretok krvi skozi votle vene povzroča zmanjšanje tlaka v desnem srcu in pljučni cirkulaciji, zato se šteje, da je pljučni edem ena od indikacij za nitroglicerin.

V pogojih zmanjšane obremenitve srca, zmanjšanja njenega polnjenja s krvjo in pritiska v komori se potreba po srčni mišici za kisik zmanjša in tako doseže analgetičen učinek pri angini.

Vazodilatatorski učinek nitroglicerina mu omogoča, da zaustavi bolečine v srcu, vendar so z njim povezani neželeni učinki. Na primer, dilatacija (razširitev) možganskih žil povzroča glavobol, omotico in celo izgubo zavesti po jemanju zdravila.

Z dolgotrajno uporabo podaljšanih oblik nitroglicerina je možna tvorba odpornosti na zdravila in posledično zmanjšanje učinkovitosti zdravila. Da bi to preprečili, priporočajo strokovnjaki, da si med jemanjem zdravila vzamete odmore za 8-12 ur.

Hitrost delovanja nitroglicerina je odvisna od oblike, v kateri jo bolnik uporablja. Pri jemanju zdravila pod jezik je učinek anestezije opazen po minuti in pol in traja do 5 ur. Dejanje mazila pride malo kasneje - po 15 minutah, največje - uro od trenutka sprejema, akcija traja 3-4 ure.

Obstajajo posebni obliži z nitroglicerinom, ki so pritrjeni na kožo in omogočajo postopen učinek zdravila v daljšem časovnem obdobju. Čez dan se približno petina nitroglicerina absorbira v kri iz takšnega obliža. Količina zdravila, ki jo dobimo iz obliža, je odvisna od njegovega območja.

Domneva se, da nitroglicerin najhitreje vstopa v krvni obtok skozi sluznico in kožo ter intravenozno, saj je zaužitje z biološko uporabnostjo bistveno slabše od transdermalnih in bukalnih oblik zdravila, saj večina prehaja skozi jetra in se tam uniči.

Podjezični način dajanja nitroglicerina velja za privlačnega - pod jezikom, ko se celoten odmerek zdravila absorbira neposredno v krvni obtok in v petih minutah v krvi njegova količina postane največja. Presnova nitroglicerina poteka v jetrih, kjer se razgradi do končnih izdelkov, ki jih izločajo ledvice.

Indikacije in kontraindikacije za imenovanje nitroglicerina

Nitroglicerin se uporablja zelo široko. Skoraj vsak starejši bolnik, ki trpi za ponavljajočimi se srčnimi bolečinami, ima s seboj tablete ali pršilo tega zdravila, ki ga lahko vzamemo takoj, ko se pojavi napad. Učinek prihaja zelo hitro, bolečina je odstranjena, srčno delo se izboljšuje. Glavni razlog za uporabo nitroglicerina je koronarna bolezen srca. Zdravilo se uporablja za:

• Paroksizmalna angina (bolečine v srcu) in da bi jih preprečili;
• Okrevanje v obdobju po infarktu.

Intravenski nitroglicerin je potreben v primeru:

1. Akutni miokardni infarkt;
2. Angina, odporna na druge vrste zdravljenja;
3. Postinfarktična in nestabilna angina;
4. Akutna odpoved levega prekata s pljučnim edemom;
5. Kontrolirana hipotenzija, ki se vzpostavi med kirurškimi posegi za zmanjšanje izgube krvi;
6. Tromboza osrednje retinalne arterije.

Poleg srčne patologije so indikacije za uporabo nitroglicerina lahko akutni pankreatitis, epileptični napadi žolčnih kolik, diskinezija požiralnika in črevesja ter motnje gibljivosti žolčnika.

Na voljo so tudi kontraindikacije za jemanje nitroglicerina. Med njimi so:

• Individualna nestrpnost;
• Sočasno dajanje inhibitorjev fosfodiesteraze (sildenafil);
• Huda hipotenzija;
• Intoleranca za laktozo, galaktoza, ki jo povzročajo dedni vzroki;
• Srce hemotampat;
• Adhezivni perikarditis.

Dodati nitroglicerin previdno:

1. Bolniki s cerebralnim krvavitvami, povečanim intrakranialnim in intraokularnim tlakom;
2. Pri kongestivnem srčnem popuščanju, ko je tlak v levem prekatu zelo nizek;
3. Z anemijo;
4. Hipertiroidizem;
5. Patologija jeter in ledvic;
6. Valvularne okvare srca;
7. Nagnjenost do hipotenzije.

Bolje je, da se nitroglicerin ne jemlje nosečnicam in doječim materam. Varnost njegovega imenovanja za otroke in mladostnike ni bila ugotovljena, zato se nitroglicerin navadno ne uporablja do 18. obletnice.

Navedene kontraindikacije se nanašajo na vse dozirne oblike nitroglicerina. Poleg tega so podaljšana zdravila kontraindicirana za ljudi s povečano črevesno peristaltiko in želodcem ter oslabljeno absorpcijo, in intravenski nitroglicerin je prepovedan za travmatsko poškodbo možganov, hudo aterosklerozo, šok, peritonealni hematopoetski in perikardni, strupeni pljučni edem.

Navodila za uporabo nitroglicerina vsebujejo veliko količino informacij ne samo o mehanizmu delovanja, temveč tudi o možnih neželenih učinkih, zapletih med zdravljenjem, interakcijah z zdravili, ki jih mora bolnik zavedati, zato je po jemanju tega zdravila bolje prebrati navodila in slediti priporočilom vašega zdravila. zdravnika.

Pri prevelikem odmerku zdravila se pojavijo simptomi na živčnem sistemu: bolnik je agitiran, dezorijentiran, lahko je zaostal, v redkih primerih pride do psihoze. Hudo zastrupitev z nitroglicerinom spremljajo kolaps, cianoza kože, motnje dihanja, v krvi se pojavi methemoglobin, ki povzroča hipoksijo.

Verjetnost takšnih učinkov narekuje potrebo po jasnem upoštevanju predpisanega odmerka in režima uporabe nitroglicerina. Zelo redki, vendar še vedno ne izključeni, alergijske reakcije in lokalne negativne manifestacije - srbenje, pekoč občutek, pordelost kože, dermatitis.

Če so se pojavili neželeni učinki z intravenskimi infuzijami, se takoj ustavijo. V primeru uporabe kožnih zdravil jih je treba odstraniti (mazila, obliži). Glede na širitev možganskih žil in morebitno omedlevico pacienta postavimo z dvignjenimi nogami in rahlo spuščeno glavo. Običajno se normalni krvni tlak ponovno vzpostavi v 15–20 minutah.

Pri methemoglobinemiji, ki jo povzroča preveliko odmerjanje nitroglicerina, askorbinske kisline in kisikove terapije, so potrebne hemodialize pri akutni odpovedi ledvic. V redkih primerih so zdravniki prisiljeni uporabiti transfuzijo krvi.

Oblike odmerjanja in značilnosti prejemanja nitroglicerina

Nitroglicerin lahko dajemo intravensko ali v obliki tablet, pršil, obližev. Za intravensko uporabo raztopine zdravila. Uvajanje zdravil skozi kožo ali sluznico dlesni je zelo učinkovito. Če želite to narediti, uporabite kapljice, tablete, spray, ki so sprejeti pod jezikom.

Vzemite nitroglicerin takoj, takoj ko se pojavi bolečina, ali celo za preprečevanje, če mora bolnik vaditi ali izvajati dejanja, ki povzročajo bolečino v srcu. V prvem primeru lahko število tablet doseže tri, v drugem pa je običajno dovolj, da vzamemo le eno. Začetek učinka se ocenjuje z zmanjšanjem in izginotjem bolečine, nadzor krvnega tlaka in srčnega utripa je obvezen.

Sodobni farmakološki trg ponuja širok izbor oblik in imen zdravil, ki vsebujejo nitrate. Analogi običajnih tablet nitroglicerina - nitrokardin, nitrat, nitrati s podaljšanim delovanjem - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Skupni aerosol, ki vsebuje nitroglicerin, je nitromint, razpršilo se imenuje nitrosprej, plošče za bukalno uporabo so trinitrolong, zaplata 10 in nitroperuten TTS.

Za absorpcijo zdravila skozi žile na koži je predpisan poseben obliž, namočen v nitroglicerin. Tablete so lahko podjezične, delujejo precej hitro, prav tako pa se proizvajajo s podaljšanimi oblikami, ki so namenjene dolgoročnemu učinku.

Odmerjanje, oblika in režim zdravljenja so določeni s patologijo, za zdravljenje katere kardiolog predpisuje nitroglicerin - angino, srčni napad, hipertenzivno krizo itd.

jemanje nitroglicerina pod jezikom

Pri napadu srčne bolečine vzemite tableto ali kapsulo nitroglicerina pod jezik, dokler se ne raztopi, povprečni odmerek za boleč napad pa je 0,5-1 miligramov. Če prva tableta ni delovala, je priporočljivo, da naslednjo tableto vzamete ne prej kot pol ure. Če je bolečina minila in tabletka še ni izginila, jo je mogoče in celo treba odstraniti iz ustne votline.

Pri večini bolnikov se bolečina v prvih nekaj minutah po zaužitju nitroglicerina razbremeni, če pa je po 5 minutah srce še vedno boleče, lahko dodate pol miligrama zdravila. Največje število tablet na napad je do tri. Če ne delajo, morate takoj poklicati reševalno ekipo, ker lahko bolečina govori o miokardnem infarktu.

V primerih pogostih ponavljajočih se epizod angine je bolje predpisati podaljšane oblike nitroglicerina, če pa se v tem ozadju razvije akutni napad, mora bolnik pod jezikom dodatno jemati nitroglicerin.

Za preventivne namene so predpisani nitrati v obliki dolgotrajnih tablet. Notranje jemlje se z vodo, pred obroki. Odmerek nitroglicerina je 2,9 mg, vzamejo se do dve tableti na odmerek, pogostnost uporabe je 3-4 krat na dan. V primeru hude patologije se lahko odmerek zdravila poveča na 5,2 mg.

Daljši nitrati delujejo počasneje, večina jih je inaktiviranih v jetrih, zato je učinkovitost nižja od učinkovitosti "sublingvalnih" zdravil. Z redno uporabo največjega števila tablet na sprejem ne sme biti več kot dva.

Filmi ali kapljice, ki prodrejo v sluznico ustne votline, so veliko bolj učinkovite. Kapljice so zakopane pod jezikom, film je prilepljen na dlesni. Ta zdravila so indicirana tako za odpravo bolečinskih napadov kot za preprečevanje angine pektoris (na primer med vadbo).

Nitroglicerinski transdermalni obliži zagotavljajo enakomerno in dolgoročno pretok zdravila v krvni obtok skozi kožo. Namenjeni so bolnikom s kronično okvaro obtoka, po srčnem napadu. Priporočljivo je, da začnete zdravljenje z njimi v bolnišničnem okolju, in ko dosežete največji efektivni odmerek, se bolnika pošlje domov.

Poleg obližev se prodor zdravila skozi kožo doseže z nanosom mazila, ki se nanese na del telesa, ki je brez las in z možnostjo drganja z oblačili.

nitroglicerin

Razpršila in aerosoli so priljubljene in priročne oblike uporabe nitroglicerina. Uporabljajo se za napade bolečin v srcu, kot tudi za začetek ali razvoj pljučnega edema. V sedečem položaju mora pacient narediti 1-2 klikov na razpršilniku steklenice in zadržati dih. Ko zdravilo vstopi v ustno votlino, se učinek pojavi v nekaj minutah.

Največji odmerek pršila ali aerosola pri bolečem napadu je 3 stiskalnice, pri čemer je pljučni edem do štiri. Za preprečevanje napada bolečine pred vadbo lahko bolnik vzame en odmerek zdravila.

Intravenski nitroglicerin je indiciran za miokardni infarkt in druge hude oblike srčnih bolezni. Pomembno je, da natančno izračunamo hitrost dajanja zdravila, sicer se stranskim učinkom ne moremo izogniti. V primeru uporabe posebnega razpršilnika je možno uporabiti tudi nerazredčen nitroglicerin, ker bo naprava sama izračunala, v katerih intervalih in v kakšni količini ga je treba dati bolniku. Pri uporabi običajne kapalke zdravnik izračuna število kapljic na enoto časa.

Zdravljenje z intravensko infuzijo se lahko izvaja 2-3 dni, če je potrebno, ni prepovedano ponovno vnašanje nitroglicerina. V postopku uvajanja bo zdravnik nujno nadziral raven krvnega tlaka, da bi preprečil hudo hipotenzijo.

Pogosto se nitroglicerin ne uporablja samo za napade angine, temveč tudi pri visokem tlaku v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. To je še posebej upravičeno v primeru bolečine v prsih in zasoplosti v ozadju hipertenzivne krize. Odmerek zdravila je enak kot pri angini - do treh tablet v razmaku 5-10 minut. Če bolečina ne izgine, je pritisk še vedno visok, morate takoj poklicati reševalno ekipo.

Varnostni ukrepi

Pacient, ki mu je prikazan nitroglicerin, podrobno seznani zdravnika, ki jemlje zdravilo, da bi se izognili neželenim interakcijam. Hkratni vnos nitroglicerina in drugih vazodilatatorjev, tablet za pritisk, diuretiki, nekatere skupine antidepresivov, antiaritmiki, beta-blokatorji poveča hipotenzivni učinek nitroglicerina.

Nitroglicerin in alkohol sta tudi nezdružljiva zaradi nevarnosti hude hipotenzije, zato je treba kategorično zavrniti uporabo pijač, ki vsebujejo alkohol, zlasti ker so težave s srcem, ki služijo kot indikacija za jemanje nitroglicerina, slabo povezane z uporabo alkohola.

Vroče sobe in visoke temperature okolja prispevajo k razširitvi perifernih žil, zato lahko jemanje nitroglicerina v takšnih razmerah spremlja hipotenzija.

Tablete nitroglicerina ni treba žvečiti, saj lahko nenaden prodor celotnega odmerka v krvni obtok povzroči hud glavobol. Da bi preprečili ta učinek, lahko vzamete istočasno validol, mentol pod jezikom.

Bolniki z akutno srčno patologijo običajno potrebujejo heparin. V tem primeru se je treba spomniti, da nitroglicerin zmanjšuje učinek razgradnje krvi heparina, tako da, če jih je zdravnik prisiljen predpisati sočasno, bo strogo nadzoroval kazalnike hemostaze.

Pripravki nitroglicerina v obliki bukalnih plošč se ne smejo uporabljati v primeru stomatitisa, parodontitisa, prisotnosti odstranljivih zobnih protez, saj te okoliščine otežujejo absorpcijo zdravilne učinkovine.

Nenadzorovana dolgotrajna uporaba nitratov brez prekinitve ustvarja predpogoje za nastanek odpornosti na zdravila. To je še posebej verjetno pri uporabi obliža ali mazila, kadar je zdravilo dejansko stalno prisotno v krvi. Zaradi odpornosti na zdravljenje je zdravljenje neučinkovito, kar zahteva povečanje odmerka zdravila, ki ga jemljete. Da bi se izognili takšnim negativnim trenutkom, zdravniki priporočajo vsak dan odmora - na primer odstranite obliž za noč.

Spomnimo se še enkrat, da bi specialist moral imenovati nitroglicerin v kakršni koli obliki, lahko ga jemljemo samostojno le, če se ugotovi natančna diagnoza in vzrok bolečine v prsih, in kardiolog ali terapevt je že predpisal določeno dozirno in dozirno obliko. Poleg tega je vsak bolnik opozorjen na največjo količino zdravila naenkrat, na kateri, če ni učinka, morate takoj poklicati zdravnika.

Nitroglicerin (nitroglicerin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Nitroglicerin

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Nitroglicerin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Nitroglicerin

Brezbarvna oljnata tekočina. Slabo topno v vodi, dobro je v alkoholu, etru in kloroformu.

Farmakologija

Poveča vsebnost prostih radikalov dušikovega oksida (NO), ki aktivira gvanilat ciklazo in poveča vsebnost cGMP (nadzoruje defosforilacijo lahkih verig miozina) v celicah žilnih gladkih mišic. Razširi pretežno venske žile, povzroči odlaganje krvi v venskem sistemu in zmanjša venski vračanje krvi v srce (prednapetost) in končno diastolično polnjenje levega prekata. Sistemsko arterijsko vazodilatacijo (razširitev predvsem velikih arterij) spremlja zmanjšanje OPSS in krvnega tlaka, tj. afterload Zmanjšanje pred- in naknadne obremenitve srca vodi do zmanjšanja potrebe po kisiku v miokardih; zmanjša povečan centralni venski tlak in pritiska na pljučne kapilare; rahlo poveča srčno frekvenco (refleksna tahikardija kot odziv na zmanjšanje sistemskega krvnega tlaka in možganske kapi, bolj izrazita v pokončnem položaju telesa), zmanjša odpornost koronarnih arterij in izboljša srčni pretok krvi (razen v primerih prekomernega zmanjšanja krvnega tlaka ali občutnega povečanja srčnega utripa pri poslabšanju krvnega pretoka t ).

Razširi velike epikardialne regije koronarnih arterij, spodbuja povečanje gradienta tlaka na mestu aterosklerotične stenoze koronarne žile, zagotavlja perfuzijo celo v primeru subtotalne stenoze, vključuje sorodnike, vključno z z zmanjšanjem odpornosti na pretok krvi skozi njih. Redistribuira koronarni krvni pretok v korist ishemičnih regij, zlasti subendokardnih regij. Ko ishemična hipokinezija posameznih delov miokarda pomaga obnoviti lokalno kontraktilnost. Odpravlja patološko togost miokarda in preprečuje razvoj usodnih aritmij pri miokardnem infarktu. Oslabi postinfarktno preoblikovanje levega prekata. Učinkovito zavira agregacijo trombocitov in njihovo adhezijo na žilni endotelij. Poveča prag miokardne ishemije.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in angino pektoris, poveča srčni pretok, toleranco za vadbo, zmanjša resnost in pogostost napadov. Znatno zmanjša obseg mitralne regurgitacije. Ima osrednji zaviralni učinek na simpatični žilni ton, ki zavira vaskularno komponento tvorbe bolečinskega sindroma. Normalizira metabolizem elektrolitov in energetske procese - razmerje oksidiranih in reduciranih oblik nikotinamidnih koencimov, aktivnost NAD-odvisnih dehidrogenaz. Prispeva k sproščanju kateholaminov v možganih in srcu, ima posredni simpatomimetični učinek na miokard, spreminja konformacijo troponin-tropomiozinskega kompleksa. Spodbuja prenos hemoglobina v methemoglobin in lahko zmanjša prenos kisika. Povzroča razširitev meningealnih žil, ki jih pogosto spremlja pojav glavobola. Sprošča gladke mišice bronhijev, žolčevodov, požiralnika, želodca, črevesja, sečil.

Hitro in precej povsem absorbira s površine sluznice in skozi kožo. Po zaužitju se v glavnem uniči v jetrih (učinek "prvega prehoda") in se nato transformira v NO v gladke mišične celice. V smislu sublingvalno, subbukkalnogo in / v uporabi "primarne" jetrne razgradnje je izključena (takoj vstopi v sistemski krvni obtok). Primarni metaboliti so di- in mononitrati, končni - glicerin. S sublingvalnim sprejemom_maks glavni presnovki (0,2–0,3 ng / ml) dosegli 120–150 s, T_1/2 nitroglicerin 1-4,4 min, presnovki - 7 min. Volumen porazdelitve je 3 l / kg, očistek je 0,3-1,0 l / kg / min. Ko se daje kot aerosol v ustno votlino C_maks presnovkov (14,6 ng / ml) dosežemo po 5,3 min, relativna biološka uporabnost - 76%, T_1/2 - 20 min. Pri zaužitju 6,4 mg C_maks metaboliti (0,1–0,2 ng / ml) dosežemo v 20–60 min. Relativna biološka uporabnost 10–15%. T_1/2 metaboliti je 4 ure, pri a / v uvodu T_1/2 - 1–3 min, skupni očistek - 30–78 l / min, pri srčnem popuščanju se te številke zmanjšajo na 12 s - 1,9 min oziroma 3,6–13,8 l / min. V plazmi se veže na beljakovine (60%). Metaboliti se izločajo predvsem skozi ledvice, del se izloča v pljučih z izdihanim zrakom.

Pri sublingvalnih in ustnih oblikah se napad angine po 1,5 minutah ustavi, hemodinamski in antiishemični učinki pa trajajo do 30 minut oziroma 5 ur. Po jemanju majhnih odmerkov (2,5 mg) hemodinamični učinek traja do 0,5 ure, veliki (forte) - do 5–6 ur (pri teh odmerkih se hemodinamični učinek pojavi po 2–5 minutah, antianginin pa po 20–45 minutah).. Uporaba mazila zagotavlja razvoj antianginoznega delovanja v 15–60 min in 3-4 ur njegovega trajanja. Učinek transdermalnih oblik se pojavi v 0,5–3 urah in traja do 8–10 ur.

Uporaba snovi Nitroglicerin

IHD: angina pektoris (zdravljenje, profilaksa), vazospastična stenokardija (Printsmetal), nestabilna stenokardija, spazem koronarnih arterij med koronarno angiografijo, akutni koronarni sindrom, akutni miokardni infarkt, akutna levokutna insuficienca (srčna astma, astma, sistomija) srčno popuščanje, kontrolirana arterijska hipotenzija med kirurškimi posegi, preprečevanje hipertenzivnih reakcij med endotrahealno intubacijo, zareze t ozhi, sternotomijo, zapora centralne mrežnične arterije, diskinezija požiralnika, funkcionalne holetsistopatii, akutni pankreatitis, zelenkasto kolike, spastičnega črevesa diskinezija.

Kontraindikacije

Preobčutljivost, izrazita hipotenzija, kolaps, miokardni infarkt z nizkim končnim diastoličnim tlakom v levem prekatu in / ali hudo hipotenzijo (SBP pod 90 mm Hg) ali kolapsom, infarkt desnega prekata, bradikardija manj kot 50 utripov / min, primarni pljučni hipertenzija, možgansko krvavitev, poškodba glave, povečan intrakranialni tlak, cerebralna ishemija, srčna tamponada, toksični pljučni edem, izrazita aortna stenoza, stanja, ki jih spremlja zmanjšanje končnega diastoličnega tlaka na levi prekat (izolirana mitralna stenoza, konstriktivni perikarditis), glavkom z zaprtim kotom, nosečnost, dojenje.

Omejitve uporabe. T

Anemija, hipertrofična kardiomiopatija (idiopatska hipertrofična subaortna stenoza), višja starost, huda disfunkcija jeter in ledvic, hipertiroidizem.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba med nosečnostjo je možna le v primerih, kjer pričakovana korist odtehta potencialno tveganje za plod.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - C.

V času zdravljenja je treba prenehati z dojenjem.

Neželeni učinki snovi Nitroglicerin

Na strani živčnega sistema in čutnih organov: glavobol, vrtoglavica, glavobol, šibkost, nemir na motorju, psihotične reakcije, zamegljen vid, poslabšanje glavkoma.

S strani srčno-žilnega sistema in krvi (tvorba krvi, hemostaza): zardevanje obraza, palpitacije, hipotenzija, vklj. ortostatsko, kolaps, methemoglobinemija.

Na delu prebavnega trakta: suha usta, slabost, bruhanje, driska,

Na strani kože: cianoza, zardevanje kože.

Alergijske reakcije: srbenje in pekoč občutek, alergijski kontaktni dermatitis (pri uporabi transdermalnih oblik).

Drugi: hipotermija, občutek toplote, paradoksalni učinki - napad angine, ishemija do razvoja miokardnega infarkta in nenadne smrti; razvoj tolerance.

Interakcija

Salicilati povečajo koncentracijo nitroglicerina v plazmi, barbiturati pospešijo presnovo. Nitroglicerin zmanjša učinek adrenermetika na presor, antikoagulantni učinek heparina (z a / v uvodu). Antihipertenzivi, antiadrenergična zdravila, vazodilatatorji, sildenafil citrat, kalcijevi antagonisti, triciklični antidepresivi, inhibitorji MAO, etanol, kinidin in novocainamid povečujejo hipotenzivne in sistemske vazodilatacijske učinke. Metionin, N-acetilcistein, zaviralci ACE in salicilati povečujejo antianginično aktivnost. Unitiol obnovi zmanjšano občutljivost na nitroglicerin. Dihidroergotamin, m-holinolitiki, alfa adrenergični mimetiki, histamin, pituitrin, kortikosteroidi, stimulansi CNS in vegetativni gangliji, čebelji strupi in kače, prekomerna insolacija zmanjšuje vazodilatatorne in antianginine učinke.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: glavobol, omotica, občutek močnega pritiska v glavi, nenavadna utrujenost ali šibkost, omedlevica, občutek vročine ali mrzlica, povečano znojenje, palpitacije, slabost in bruhanje, cianoza ustnic, nohti ali dlani, zasoplost, hipotenzija, šibek srčni utrip, t telesna temperatura, povišan intrakranialni tlak (možganski simptomi do razvoja napadov in koma), methemoglobinemija.

Zdravljenje: bolnik je postavljen v vodoravni položaj (noge so dvignjene nad glavo, da se poveča venski vračanje v srce), izpiranje želodca (če je po kratkem času po zaužitju), plazemski nadomestki, intravenski agonisti alfa adrenoreceptorjev (fenilefrin). Izogibati se je treba uvedbi epinefrina kot kardiotoničnega sredstva zaradi možnosti povečanja reakcije, podobne šoku. Za odstranitev metemoglobinemije se uporablja kisik pod pritiskom ali 1% raztopina metiltioninijevega klorida (metilen modro) v odmerku 1-2 mg / kg, iv. Priporoča se spremljanje koncentracije hemoglobina v krvi.

Pot uporabe

V / v, podjezično, transdermalno, navznoter, subbukalno.

Previdnostni ukrepi Nitroglicerin

V akutnem obdobju miokardnega infarkta in z razvojem akutnega srčnega popuščanja se predpisuje stroga hemodinamska kontrola. Uporablja se previdno pri aortni in mitralni stenozi, pri bolnikih s hipovolemijo in znižanim BAP (manj kot 90 mm Hg). Pri hipertrofični kardiomiopatiji lahko povzroči pogostejše in / ali poslabšanje napadov angine. Z dolgotrajnim nenadzorovanim vnosom nitroglicerina, imenovanje visokih odmerkov za bolnike z jetrno insuficienco in otroke poveča tveganje za methemoglobinemijo, ki se kaže v cianozi in pojavu rjavega odtenka krvi. V primeru methemoglobinemije je treba zdravilo nujno ukiniti in uvesti antidot metiltioninijev klorid (metilensko modro). Če je potrebno, je za nadzor vsebnosti methemoglobina v krvi ali za zamenjavo nitratov sydnoniminom potrebna nadaljnja uporaba nitratov.

Da bi zmanjšali tveganje neželenih učinkov, je treba paziti, da ga jemljete z zdravili, ki imajo izrazite hipotenzivne in vazodilatacijske lastnosti; Uporaba zdravila v ozadju vnosa alkohola v prostorih z visokimi temperaturami okolja (kopel, savna, vroča prha), kot tudi jemanje več tablet hkrati ali zaporedno v kratkem času pri prvem odmerku, ni priporočljiva.

Ne morete žvečiti tablet in kapsul, da bi preprečili napad angine, ker V sistemsko cirkulacijo lahko vstopi odvečna količina zdravila iz uničenih mikrokapsul skozi ustno sluznico. Ko se na glavi pojavi glavobol in drugi neprijetni občutki, se izboljšanje doseže s predpisovanjem validol ali mentol kapljic sublingvalno. Pogosto se le prvi odmerki slabo prenašajo, potem stranski učinki izginejo.

Ob hkratni uporabi s heparinom je treba povečati odmerek heparina in strogo nadzorovati delno aktiviran tromboplastinski čas. Pri starejših bolnikih se uporablja previdno. Bolnikom z aftoznim stomatitisom, gingivitisom, parodontalnimi obolenji in koreninskim sistemom zob, odstranljivimi zgornjimi zobnimi protezami ni priporočljivo dodeljevati bukalnih oblik.

Nenadzorovan sprejem lahko vodi do razvoja tolerance, izražene z zmanjšanjem trajanja in resnosti učinka z redno uporabo ali s potrebo po povečanju odmerka za dosego istega učinka. Z redno uporabo dolgotrajnih oblik nitroglicerina, zlasti obližev in mazil, je zdravilo skoraj vedno prisotno v krvi, zato se tveganje za razvoj tolerance znatno poveča. Da bi preprečili pojav odpornosti, je potrebna intermitentna uporaba podnevi ali sočasno dajanje kalcijevih antagonistov, zaviralcev ACE ali diuretikov. Priporočljivo je, da se transdermalne oblike nitroglicerina odstranijo iz telesa ponoči, s čimer ostane čas brez učinkov zdravila. Paziti je treba na razvoj odtegnitvenega sindroma, ki je povezan z ostrim prenehanjem uporabe nitroglicerina v telesu in se kaže v nenadnem razvoju kapi.

Z vključitvijo / v uvedbo možnega razvoja tahifilaksije, ki zahteva spremembo odmerka navzgor. Stopnjo tolerance lahko ocenimo po dinamiki pritiska v desnem atriju. Približevanje indeksa tolerance na 25% zahteva, da se raztopina ustavi. Razvoj tolerance pri intravenskem dajanju se lahko simulira z zmanjšanjem vsebnosti nitroglicerina v raztopini zaradi kršitve tehnike dajanja, uničenja nitroglicerina, ko je neposredno izpostavljen svetlobi ali njegove absorpcije na stenah plastičnega infuzijskega sistema (20–80% pri uporabi sistemov polivinilklorida, polistirena-butadiena in propionata). celuloza, lateks ali poliuretan). Priporočamo uporabo sistemov iz kemično čistega stekla, polietilena, najlona, ​​teflona, ​​silikona. Ne priporočamo uporabe predolgih hidravličnih vodov. Pri uvedbi / vnosu nitroglicerina je treba upoštevati, da se po prenehanju infuzij in prenosu bolnika na tablete (celo dolgotrajno delujoče) nitrate lahko pojavi odtegnitveni sindrom ali nezadosten odmerek, s povečanjem pogostosti zapletov v akutnem obdobju miokardnega infarkta - povečanje napadov angine, povečanje pogostnosti napadov angine, povečanje simptomi neuspeha cirkulacije, ponovitev miokardnega infarkta, nastanek akutne srčne anevrizme, povečanje pogostnosti ruptur miokarda.