logo

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

  • Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
  • Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
  • Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
  • Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
  • Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
  • Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

  • Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
  • Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
  • Antioksidacijska aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
  • Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
  • Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
  • Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

  • kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
  2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
  3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

  1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

  1. Kardioselektivni beta-blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol), skupaj z antihipertenzivnim učinkom, zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
  2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
  3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
  4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

  • esencialna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
  • sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
  • srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
  • motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
  • subkompenzirano srčno popuščanje;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralne zaklopke;
  • tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
  • Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
  • hipotenzija;
  • akutno srčno popuščanje;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

  • bronhialna astma;
  • kronična obstruktivna pljučna bolezen;
  • periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

  • zmanjšanje srčnega utripa;
  • upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
  • pomembno znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

  • motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
  • psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
  • gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
  • odtegnitveni sindrom;
  • kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
  • mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
  • impotenca in zmanjšan libido;
  • zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
  • zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
  • kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
  • fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

  • po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
  • bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
  • Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.

Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta

Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.

Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.

Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

  • plovila so zožena;
  • pulz pospešuje;
  • zvišanje krvnega tlaka;
  • povečuje raven glukoze v krvi;
  • bronhije se širijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:

  • širi krvne žile;
  • nižji srčni utrip;
  • preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
  • ozek bronhialni lumen;
  • znižanje krvnega tlaka.

To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:

  1. Glavobol
  2. Utrujenost.
  3. Zaspanost.
  4. Omotičnost.
  5. Povečana živčnost.
  6. Možna kratkotrajna sinkopa.
  7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
  8. Alergijske reakcije.

Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t

  • bradikardija;
  • šibek sinusni sindrom;
  • akutno srčno popuščanje;
  • atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirano srčno popuščanje;
  • alergični na sestavine zdravil.

Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.

Kliknite na sliko za povečavo

Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Alfa blokatorji

Ukrep

Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.

  • Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
  • Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
  • Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Kaj so beta blokatorji? Razvrstitev, imena zdravil in nianse njihove uporabe

Priprave skupine beta-blokatorjev so zelo zanimive zaradi njihove neverjetne učinkovitosti. Uporabljajo se pri ishemični bolezni srčne mišice, srčnem popuščanju in nekaterih srčnih nenormalnostih.

Pogosto jih zdravniki predpisujejo za patološke spremembe srčnega ritma. Beta-adrenergični blokatorji so zdravila, ki v določenem časovnem obdobju blokirajo različne tipe (β1-, β2-, β3-) adrenergičnih receptorjev. Vrednost teh snovi je težko preceniti. Štejejo se za edinstven razred medicine v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino.

Dodelite beta adreno blokatorje selektivne in neselektivne. Iz referenčnih knjig se lahko naučimo, da je selektivnost sposobnost blokiranja izključno β1-adrenoreceptorjev. Pomembno je omeniti, da ne vpliva na β2-adrenoreceptorje. Ta članek vsebuje osnovne informacije o teh snoveh. Tu se lahko seznanite z njihovo podrobno razvrstitvijo, pa tudi z zdravili in njihovimi učinki na telo. Torej, kaj so selektivni in neselektivni beta blokatorji?

Razvrstitev zaviralcev beta

Razvrstitev zaviralcev beta je popolnoma enostavna. Kot smo že omenili, so vsa zdravila razdeljena v dve glavni skupini: neselektivni in selektivni zaviralci beta.

Neselektivni blokatorji

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - zdravila, ki ne selektivno blokirajo β-adrenoreceptorje. Poleg tega imajo močno antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično in membransko stabilizirajoče delovanje.

Skupina neselektivnih blokatorjev vključuje naslednja zdravila:

  • Propranolol (zdravila z enako zdravilno učinkovino: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • Nadolol (Korgard);
  • Obunol;
  • Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
  • Pindolol;
  • Sotalol;
  • Thymosol (Arutymol).

Antianginalni učinek tega tipa zaviralcev beta je, da lahko normalizirajo srčni utrip. Poleg tega se zmanjša kontraktibilnost miokarda, kar postopoma vodi do zmanjšanja potrebe po deležih kisika. Tako se oskrba srca s krvjo bistveno izboljša.

Ta učinek je posledica upočasnitve simpatične stimulacije perifernih žil in zaviranja aktivnosti sistema renin-angiotenzin. Hkrati pa se zmanjša celotna periferna žilna upornost in zmanjša srčni pretok.

Neselektivni blokator Inderal

Ampak antiaritmični učinek teh snovi je posledica odstranitve aritmogenih dejavnikov. Nekatere kategorije teh zdravil imajo tako imenovano notranjo simpatomimetično aktivnost. Z drugimi besedami, imajo močan stimulacijski učinek na beta-adrenoreceptorje.

Ta zdravila ne zmanjšajo ali zelo malo zmanjšajo srčnega utripa v mirovanju. Poleg tega ne dopuščajo povečanja slednjih pri izvajanju fizičnih vaj ali pod vplivom adrenomimetikov.

Kardio selektivna zdravila

Razlikujemo naslednje kardio-selektivne beta blokatorje:

  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Atenol;
  • Betacard;
  • Blokum;
  • Catenol;
  • Catenolol;
  • Hypoten
  • Myocord;
  • Norman;
  • Prenormin;
  • Telvodin;
  • Tenolol;
  • Tensicore;
  • Velorin;
  • Phalitonzin.

Kot veste, v strukturah tkiv človeškega telesa obstajajo določeni receptorji, ki se odzivajo na hormone adrenalin in noradrenalin. Trenutno obstajajo α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorji. Ne tako dolgo nazaj so opisali β3-adrenoreceptorje.

Predstavite lokacijo in vrednost adrenoreceptorjev na naslednji način:

  • α1 - nahaja se v telesnih žilah (v arterijah, venah in kapilarah), aktivna stimulacija povzroči njihov krč in močno povečanje krvnega tlaka;
  • α2 - za "negativno povratno zanko" za sistem za uravnavanje zdravja telesnih tkiv - to pomeni, da lahko njihova stimulacija vodi do takojšnjega znižanja krvnega tlaka;
  • β1 - se nahaja v srčni mišici in njihova stimulacija vodi do povečanja srčnega utripa, poleg tega pa povečuje potrebo po kisiku v miokardu;
  • β2 - postavljen v ledvice, stimulacija izzove umik bronhospazma.

Kardioselektivni β-blokatorji so aktivni proti β1-adrenoreceptorjem. Pri neselektivnih blokih enako blokirajo β1 in β2. V srcu je razmerje 4: 1.

Z drugimi besedami, stimulacija tega organa kardiovaskularnega sistema z energijo se izvaja predvsem preko β1. Zaradi hitrega povečanja odmerka zaviralcev receptorjev beta se njihova specifičnost postopoma zmanjšuje. Šele potem, ko to selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Pomembno je omeniti, da selektivni ali neselektivni beta-blokatorji enako znižujejo raven krvnega tlaka.

Hkrati pa imajo kardio-selektivni beta-blokatorji veliko manj stranskih učinkov. Prav zato so veliko primernejše, da se prijavijo za različne s tem povezane bolezni.

Tako najverjetneje izzovejo pojav bronhospazma. To pojasnjuje dejstvo, da njihova aktivnost ne vpliva na β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v impresivnem delu dihalnega sistema - pljuč.

Treba je omeniti, da so selektivni blokatorji veliko šibkejši kot neselektivni. Poleg tega povečujejo periferno žilno odpornost. Prav zaradi te edinstvene lastnosti se ta zdravila predpisujejo kardiologom z resnimi motnjami perifernega obtoka. To večinoma velja za bolnike z intermitentno klavdikacijo.

Malo ljudi ve, vendar je karvedilol redko predpisan za znižanje krvnega tlaka in odpravo aritmij. Običajno se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Trenutno obstajajo tri glavne generacije teh zdravil. Seveda je zaželeno, da se uporabljajo droge zadnje (nove) generacije. Priporočljivo jih je uporabljati trikrat na dan.

Zdravilo karvedilol 25 mg

Poleg tega ne smemo pozabiti, da so neposredno povezani z minimalno količino neželenih stranskih učinkov. Z inovativnimi zdravili so vključeni karvedilol in tseliprolol. Kot smo že omenili, se precej uspešno uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni srčne mišice.

Med neselektivnimi dolgo delujočimi zdravili so: t

Toda selektivni dolgo delujoči zdravili vključujejo:

  • Atenolol;
  • Betaksolol;
  • Bisoprolol;
  • Epanolol.

Pri opazovanju nizke učinkovitosti izbranega zdravila je treba pregledati predpisano zdravilo.

Če je potrebno, se obrnite na svojega osebnega zdravnika, da bo lahko vzel novo zdravilo. Vsa stvar je, da sredstva pogosto nimajo želenega učinka na pacienta.

Zdravila so lahko zelo učinkovita, vendar posamezni bolnik zanje preprosto ni dovzeten. V tem primeru je vse zelo individualno in je odvisno od nekaterih značilnosti pacientovega zdravja.

Zato je treba zdravljenje izvajati previdno in s posebnimi pomisleki. Zelo pomembno je, da ste pozorni na vse individualne značilnosti človeškega telesa.

Kontraindikacije

Ravno zato, ker imajo beta-blokatorji zmožnost, da nekako prizadenejo različne organe in sisteme (ne vedno pozitivno), je njihova uporaba nezaželena in celo kontraindicirana za nekatere spremljajoče bolezni telesa.

Različni neželeni učinki in prepovedi uporabe so neposredno povezani s prisotnostjo beta-adrenergičnih receptorjev v mnogih organih in strukturah človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

  • astma;
  • simptomatsko znižanje krvnega tlaka;
  • zmanjšanje srčne frekvence (znatno upočasnitev bolnikovega pulza);
  • hudo dekompenzirano srčno popuščanje.

Kontraindikacije so lahko relativne (kadar pomembne koristi za zdravljenje prevladajo nad škodo in verjetnostjo neželenih učinkov): t

  • različne bolezni srca in ožilja;
  • kronična obstruktivna respiratorna bolezen;
  • pri osebah s srčnim popuščanjem in počasnim pulzom je uporaba nezaželena, vendar ni prepovedana;
  • diabetes mellitus;
  • prehodna šepavost spodnjih okončin.

Sorodni videoposnetki

Kateri neselektivni in selektivni beta-blokatorji (zdravila iz teh skupin) se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca:

Pri boleznih, kjer je indiciran sprejem zaviralcev beta, jih je treba uporabljati zelo previdno. To še posebej velja za ženske, ki nosijo otroka in dojenje. Druga pomembna točka je nenadna odpoved izbranega zdravila: v vsakem primeru ni priporočljivo nenadoma prenehati s pitjem te ali druge droge. V nasprotnem primeru oseba čaka na nepričakovan pojav, imenovan "sindrom odtegnitve".

Kako premagati hipertenzijo doma?

Da se znebite hipertenzije in očistite krvne žile, potrebujete.

Beta-blokatorji - zdravila z navodili za uporabo, indikacijami, mehanizmom delovanja in ceno

Učinek na beta-adrenoreceptorje adrenalina in noradrenalina pri boleznih srca in krvnih žil lahko povzroči smrtne posledice. V tem primeru zdravila, združena v skupine beta-blokatorjev (BAB), ne olajšajo samo življenja, temveč jo tudi podaljšajo. Preučevanje teme BAB vas bo naučilo bolje razumeti svoje telo pri odpravljanju bolezni.

Kaj so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Z adrenergičnimi blokatorji (adrenolitiki) mislimo na skupino zdravil s skupnim farmakološkim delovanjem - nevtralizirajo adrenalinske receptorje krvnih žil in srca. Zdravila "izklopijo" receptorje, ki reagirajo na adrenalin in norepinefrin, in blokirajo naslednje ukrepe:

  • ostro zoženje lumena krvnih žil;
  • visok krvni tlak;
  • antialergijski učinek;
  • bronhodilatatorska aktivnost (ekspanzija lumna bronhijev);
  • zvišana glukoza v krvi (hipoglikemični učinek).

Zdravila vplivajo na β2-adrenoreceptorje in β1-adrenoreceptorje, kar povzroča nasprotni učinek adrenalina in noradrenalina. Širijo krvne žile, znižajo krvni tlak, zožijo lumne bronhijev in znižajo raven krvnega sladkorja. Ko se aktivirajo, beta1-adrenergični receptorji povečajo pogostost, moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo.

Zaradi delovanja na β1-adrenoreceptorje se izboljša prevodnost srca, razgradnja glikogena v jetrih, povečanje nastajanja energije. Ko so beta2-adrenoreceptorji razburjeni, se stene krvnih žil in mišic bronhijev sprostijo, sinteza insulina pospeši in maščoba se razgradi v jetrih. Stimulacija beta-adrenoreceptorjev z uporabo kateholaminov mobilizira vse sile telesa.

Mehanizem delovanja

Pripravki iz skupine zaviralcev beta-adrenoreceptorjev zmanjšujejo pogostost, moč srčnih kontrakcij, zmanjšujejo pritisk, zmanjšujejo porabo kisika v srcu. Mehanizem delovanja zaviralcev beta (BAB) je povezan z naslednjimi funkcijami:

  1. Diastola se podaljša - zaradi izboljšane koronarne perfuzije se zmanjša intrakardialni diastolični tlak.
  2. Pretok krvi se prerazporedi iz normalno krožeče oskrbe s krvjo v ishemijo, kar poveča toleranco telesne dejavnosti.
  3. Antiaritmično delovanje je preprečevanje aritmogenih in kardiotoksičnih učinkov, preprečevanje kopičenja kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar lahko poslabša energetsko presnovo v miokardu.

Lastnosti zdravila

Neselektivni in kardioselektivni beta-blokatorji lahko zavirajo enega ali več receptorjev. Imajo nasproten vazokonstriktorski, hipertenzivni, antialergijski, bronhodilatacijski in hiperglikemični učinek. Če se adrenalin veže na adrenoreceptorje, se stimulacija pojavi pod vplivom adrenergičnih zaviralcev in povečuje se simpatomimetična notranja aktivnost. Glede na vrsto beta blokatorjev se razlikujejo njihove lastnosti:

  1. Neselektivni beta-1,2-blokatorji: zmanjšajo periferno žilno odpornost, miokardno kontraktilnost. Zaradi zdravil te skupine se aritmija prepreči, zmanjša se proizvodnja ledvice in zmanjša pritisk. V začetnih fazah zdravljenja se žilni ton poveča, nato pa se zmanjša na normalno. Beta-1,2-adrenergični zaviralci zavirajo adhezijo trombocitov, tvorijo krvne strdke, povečajo kontrakcijo miometrija, aktivirajo gibljivost prebavnega trakta. Pri ishemični bolezni srca blokatorji adrenoreceptorjev izboljšajo toleranco pri vadbi. Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice, zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji, znižajo intraokularni tlak, kar omogoča njihovo uporabo pri glavkomu.
  2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergični blokatorji - zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozlišča, zmanjšajo razdražljivost in kontraktilnost srčne mišice. Zmanjšujejo potrebo po kisiku iz miokarda, zavirajo učinke noradrenalina in adrenalina v stresnih pogojih. Zaradi tega se prepreči ortostatska tahikardija, zmanjša smrtnost v primeru srčnega popuščanja. To izboljša kakovost življenja ljudi z ishemijo, razširjeno kardiomiopatijo, po kapi ali srčnem napadu. Beta1-adrenergični blokatorji odpravijo zožitev kapilarnega lumna, pri bronhialni astmi pa zmanjšajo tveganje za razvoj bronhospazma, pri sladkorni bolezni pa se odpravi tveganje za razvoj hipoglikemije.
  3. Alfa in beta-blokatorji znižujejo holesterol in trigliceride, normalizirajo lipidni profil. Zaradi tega se krvne žile raztezajo, popuščanje srca se zmanjša, krvni pretok skozi ledvice se ne spremeni. Alfa-beta-blokatorji izboljšajo kontraktibilnost miokarda, pomagajo krvi, da po kontrakciji ne ostane v levem ventriklu, ampak se popolnoma vnese v aorto. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, zmanjšanja stopnje njegove deformacije. V primeru srčnega popuščanja zdravila zmanjšajo ishemične napade, normalizirajo srčni indeks, zmanjšajo smrtnost pri ishemični bolezni ali dilatacijsko kardiomiopatijo.

Razvrstitev

Za razumevanje delovanja zdravil je koristna razvrstitev zaviralcev beta. Razdeljeni so na neselektivne, selektivne. Vsaka skupina je razdeljena na dve dodatni podvrsti, z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Zaradi tako kompleksne klasifikacije zdravniki nimajo dvomov glede izbire optimalnega zdravila za določenega bolnika.

Prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje

Po vrsti vpliva na vrste receptorjev so izolirani zaviralci beta in neselektivni zaviralci beta. Prvi delujejo le na srčne receptorje, zato jih imenujemo tudi kardio-selektivni. Neselektivna zdravila vplivajo na vse receptorje. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatorji vključujejo Bopindolol, Metipranolol, Oksprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni zaviralci beta-1 so Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatorji vključujejo proksodalol, karvedilol, labetalol.

S sposobnostjo, da se raztopi v lipidih ali vodi

Beta-blokatorji so razdeljeni na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topne maščobe so metoprolol, propranolol, pindolol, oksprenol, hidrofilen - atenolol, Nadolol. Lipofilna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu in se presnavljajo v jetrih. Pri ledvični insuficienci se ne kopičijo in se zato podvržejo biotransformaciji. Lipohidrofilni ali amfofilni pripravki vsebujejo acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatorji beta-adrenoreceptorjev se slabše absorbirajo v prebavnem traktu, imajo dolgo razpolovno dobo, izločajo se preko ledvic. Prednostno se uporabljajo pri bolnikih z jetrno insuficienco, ker se izločajo preko ledvic.

Z generacijami

Med beta-blokatorji oddajajo zdravila prve, druge in tretje generacije. Koristi sodobnejših zdravil, njihova učinkovitost je višja, škodljivi stranski učinki - manj. Med prvimi generacijskimi zdravili so Propranolol (del Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Druga generacija zdravil - Atenolol, Bisoprolol (del Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Zaviralci beta tretje generacije imajo tudi vazodilatacijski učinek (sproščajo krvne žile), med njimi so nebivolol, karvedilol, labetalol. Prva poveča proizvodnjo dušikovega oksida, ki uravnava sproščanje krvnih žil. Poleg tega karvedilol zavira alfa-adrenergične receptorje in poveča proizvodnjo dušikovega oksida, Labetalol pa deluje na alfa in beta-adrenergične receptorje.

Seznam zaviralcev beta

Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Prav tako predpisuje odmerjanje in pogostost zdravil. Seznam znanih blokatorjev beta:

1. Selektivni beta adrenergični blokatorji

Ta sredstva selektivno delujejo na receptorje srca in krvnih žil, zato se uporabljajo samo v kardiologiji.

1.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

2. Neselektivni zaviralci adreno beta

Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, nižjega krvnega tlaka in intraokularnega tlaka.

2.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

3. Beta blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi

Za reševanje problemov visokega krvnega tlaka se uporabljajo blokatorji adrenoreceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Zapirajo krvne žile in normalizirajo delovanje srca.

3.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

3.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Beta-blokatorji - znane droge

4. BAB dolgotrajno delovanje

Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - dolgodelujoča zdravila delujejo daljši antihipertenzivni analogi, zato so imenovani v manjšem odmerku in z zmanjšano pogostnostjo. Ti vključujejo metoprolol, ki je vsebovan v tabletah Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokerji ultrakratkega delovanja

Kardioselektivni zaviralci beta - ultra kratkotrajna zdravila imajo delovni čas do pol ure. Med njimi je esmolol, ki ga vsebuje Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številna patološka stanja, ki jih lahko zdravimo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Odločitev o imenovanju določi lečeči zdravnik na podlagi naslednjih diagnoz:

  1. Angina in sinusna tahikardija. Beta-blokatorji so pogosto najbolj učinkovito zdravilo za preprečevanje napadov in zdravljenje angine pektoris. Aktivna sestavina se nabira v telesnih telesih in podpira srčno mišico, kar zmanjšuje tveganje za ponovitev miokardnega infarkta. Sposobnost kopičenja zdravila vam omogoča, da začasno zmanjšate odmerek. Možnost prejemanja BAB z angino pektoris se poveča s sočasno sinusno tahikardijo.
  2. Miokardni infarkt. Uporaba BAB pri miokardnem infarktu vodi do omejitve sektorja nekroze srčne mišice. To vodi do zmanjšanja smrtnosti, zmanjšuje tveganje za zastoj srca in ponovitev miokardnega infarkta. Priporočljivo je, da uporabljate kardio selektivna zdravila. Vloga je sprejemljiva, da se začne takoj ob sprejemu pacienta v bolnišnico. Trajanje - 1 leto po pojavu miokardnega infarkta.
  3. Srčno popuščanje. Možnosti za uporabo zdravila BAB za zdravljenje srčnega popuščanja so še v študiji. Trenutno kardiologi dovoljujejo uporabo zdravil, če je diagnoza kombinirana z naporom angine, arterijsko hipertenzijo, motnjo ritma, tahizistološko obliko atrijske fibrilacije.
  4. Hipertenzija. Ljudje v mladosti, ki vodijo aktivni življenjski slog, se pogosto soočajo z arterijsko hipertenzijo. V teh primerih lahko zdravnik predpiše zdravilo BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne diagnoze (hipertenzija) z motnjami v ritmu, angino v naporu in po miokardnem infarktu. Zvišanje hipertenzije v hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je osnova za sprejem BAB.
  5. Nenormalnosti srčnega utripa vključujejo motnje, kot so supraventrikularne aritmije, atrijsko trepetanje in atrijska fibrilacija, sinusna tahikardija. Za zdravljenje teh bolezni se uspešno uporabljajo zdravila iz skupine BAB. Manj izrazit učinek opazimo pri zdravljenju ventrikularnih aritmij. V kombinaciji s kalijem je zdravilo BAB uspešno uporabljeno za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Značilnosti vloge in pravila za sprejem

Ko se zdravnik odloči za imenovanje zaviralcev beta, mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti takšnih diagnoz, kot so emfizem, bradikardija, astma in aritmija. Pomembna okoliščina je nosečnost ali sum. BAB jemljemo hkrati s hrano ali takoj po obroku, saj hrana zmanjša resnost neželenih učinkov. Odmerek, režim in trajanje zdravljenja določi kardiolog.

Med zdravljenjem je priporočljivo skrbno spremljati pulz. Če pogostost pade pod določeno raven (določeno pri predpisovanju režima zdravljenja), morate o tem obvestiti zdravnika. Poleg tega je opazovanje zdravnika v času jemanja zdravil pogoj za učinkovitost terapije (specialist lahko prilagodi odmerek glede na posamezne indikatorje). Sprejem BAB ne morete preklicati, sicer se neželeni učinki še poslabšajo.

Neželeni učinki in kontraindikacije beta adreno blokatorjev

Imenovanje BAB je kontraindicirano za hipotenzijo in bradikardijo, bronhialno astmo, dekompenzirano srčno popuščanje, kardiogeni šok, pljučni edem, insulin-odvisen diabetes mellitus. Naslednji pogoji so relativne kontraindikacije:

  • kronična obstruktivna pljučna bolezen brez bronhospastične aktivnosti;
  • bolezni perifernih žil;
  • prehodna šepavost spodnjih okončin.

Značilnosti vpliva BAB na človeško telo lahko povzročijo številne neželene učinke različne stopnje. Bolniki imajo lahko naslednje pojave:

  • nespečnost;
  • šibkost;
  • glavobol;
  • respiratorna odpoved;
  • poslabšanje ishemične bolezni srca;
  • črevesna motnja;
  • prolaps mitralne zaklopke;
  • omotica;
  • depresija;
  • zaspanost;
  • utrujenost;
  • halucinacije;
  • nočne more;
  • počasna reakcija;
  • tesnoba;
  • konjunktivitis;
  • tinitus;
  • krči;
  • Raynaudov pojav (patologija);
  • bradikardija;
  • psiho-čustvene motnje;
  • zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
  • srčno popuščanje;
  • srčni utrip;
  • hipotenzija;
  • atrioventrikularni blok;
  • vaskulitis;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenija;
  • bolečine v mišicah in sklepih
  • bolečine v prsih;
  • slabost in bruhanje;
  • motnje jeter;
  • bolečine v trebuhu;
  • napenjanje;
  • grč grla ali bronhijev;
  • kratka sapa;
  • kožne alergije (srbenje, rdečina, izpuščaj);
  • hladne okončine;
  • potenje;
  • plešavost;
  • šibkost mišic;
  • zmanjšan libido;
  • zmanjšanje ali povečanje aktivnosti encimov, ravni glukoze v krvi in ​​ravni bilirubina;
  • Peyroniejeva bolezen.

Razveljavi sindrom in kako se izogniti

Z dolgotrajnim zdravljenjem z visokimi odmerki BAB lahko nenadno prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitveni sindrom. Hudi simptomi se kažejo kot ventrikularne aritmije, napadi angine in miokardni infarkt. Svetlobni učinki so izraženi kot povečanje krvnega tlaka in tahikardije. Po nekaj dneh po poteku terapije se razvije sindrom umika. Da bi odpravili ta izid, morate upoštevati pravila:

  1. BAB je treba prenehati jemati počasi, 2 tedna in postopno znižati odmerek naslednjega odmerka.
  2. Med postopno odpovedjo in po popolnem prenehanju vnosa je pomembno močno zmanjšati telesne napore in povečati vnos nitratov (po dogovoru z zdravnikom) in drugih antiangioloških učinkovin. V tem obdobju je pomembno omejiti uporabo sredstev za zmanjšanje tlaka.

Popoln seznam beta adrenomerov zadnje generacije in njihova klasifikacija (alfa, beta)

Adrenalin in norepinefrin (kateholamina) sta odgovorna za uravnavanje osnovnih funkcij človeškega telesa. Med izločanjem prizadenejo preobčutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se delijo na podvrste: alfa in beta (2 podvrsti).

B1-adrenoreceptor, ko se izloča v velikih količinah, poveča srčni utrip, pospeši razgradnjo glikogena in razširi tudi koronarne arterije.

B2-adrenoreceptorji sprostijo stene krvnih žil, zmanjšajo tonus maternice pri ženskah, vodi k pospešitvi procesa izločanja insulina. Aktiviranje obeh vrst kateholaminov človeško telo mobilizira vse sile, da podprejo vitalno dejavnost. Beta-blokatorji so posebna skupina zdravil, ki vplivajo na učinek kateholaminov na vitalne organe.

Mehanizem delovanja

Kot je omenjeno zgoraj, uporaba zaviralcev beta povzroči znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje srčnega utripa. Pri bolnikih je opaziti podaljšanje diastole - čas mirovanja srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo.

Izboljšano polnjenje koronarnih žil (miokardna oskrba s krvjo) je vzrok za zmanjšanje intrakardialnega pritiska.

Kri začne krožiti in prerazporejati med normalnimi in ishemičnimi mesti, oseba pa ima priložnost, da lažje prenaša fizične napore. Še en nesporni plus beta-blokatorji - imajo edinstvene antiaritmične lastnosti. Njihov sprejem vodi do supresije delovanja kateholaminov in zmanjšuje hitrost kopičenja kalcijevih ionov v telesu, kar močno poslabša operacije izmenjave energije v miokardu.

Razvrstitev zdravil

β-blokatorji so skupina zdravil. Razvrščeno po posebnih značilnostih. Na primer, kardioselektivnost ali sposobnost izbranega zdravila, da blokira učinke samo β1-adrenoreceptorjev.

Višji kot je indeks selektivnosti beta adrenergičnih zaviralcev, varnejši so za bolnike s prisotnostjo bolezni dihal in sladkorne bolezni.

Kljub temu je koncept selektivnosti abstrakten kazalnik, saj se pri sprejemanju drog v velikih količinah stopnja indikatorja zmanjšuje. Obstaja skupina zdravil s simpatikomimetično aktivnostjo: dodatno stimulirajo učinke BAB in lahko vodijo do počasnejšega srčnega utripa in lahko negativno vplivajo na presnovo lipidov v telesu.

V klasifikaciji so zdravila z vazodilatacijskimi lastnostmi za širjenje krvnih žil. Proces lahko nadzorujemo z neposrednim delovanjem a-blokatorjev na stene krvnih žil.

Indikacije in absolutne kontraindikacije za uporabo

Indikacije za uporabo zaviralcev beta so popolnoma odvisne od njihovih lastnosti. Neselektivni zaviralci imajo omejen nabor zdravil, selektivna zdravila pa se lahko uporabljajo pri številnih bolnikih. Lahko ga imenuje:

  1. Hipertenzija;
  2. Migrena;
  3. Srčno popuščanje;
  4. Marfanov sindrom;
  5. Migrena;
  6. Glavkom;
  7. Aneurizma aorte;
  8. Miokardni infarkt v kateri koli fazi;
  9. Kronično srčno popuščanje;
  10. Sinusne tahiaritmije.

V evidenci kardiologov in srčnih kirurgov, ki svojim pacientom predpisujejo ustrezno zdravljenje, je pogosto mogoče videti droge druge in tretje generacije, ki so idealne za zdravljenje žil in srca.

V prisotnosti naslednjih bolezni in nepravilnosti velja absolutna prepoved (kontraindikacija) za uporabo zaviralcev beta:

  1. Nosečnost, otroška starost;
  2. Bronhialna astma;
  3. Srčni blok II;
  4. Slabost sinusnega bolnika;
  5. Dekompenzirano srčno popuščanje.

I generacija - ne-kardio selektivna

Ne-bioselektivni adrenoblokerji so prvi predstavniki te skupine zdravil. V povezavi z blokiranjem receptorjev prvega in drugega tipa lahko povzroči neželene učinke - bronhospazme.

Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Nekatera zdravila imajo sposobnost delnega stimuliranja beta-adrenergičnih receptorjev - to je simpatomimetična aktivnost. Glavna prednost je, da praktično ne upočasnjujejo srčnega ritma in ne vodijo do možnega odtegnitvenega sindroma.

Seznam zdravil vključuje:

Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

  • Sotalol;
  • Nadolol;
  • Flistrolol;
  • Nepradilol;
  • Timolol.

II generacija - kardio selektivna

Pripravki druge generacije blok receptorjev prvega tipa, ki se nahajajo v srcu. Lahko ga uporabljajo bolniki, ki imajo veliko verjetnost neželenih učinkov na ozadju pljučnih bolezni (to je posledica dejstva, da ne vplivajo na β-2-adrenoblokatorje v pljučih).

Bolnikom s srčno fibrilacijo ali sinusno tahikardijo se predpisujejo kardioselektivni beta-adrenergični blokatorji II generacije.

Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

  • Celiprolol;
  • Talinolol;
  • Atzekor;
  • Epanolol.

Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

  • Betaksolol;
  • Esmolol;
  • Bisoprolol;
  • Nebivolol;
  • Atenolol.

III generacija (z vazodilatacijskimi lastnostmi)

Posebnosti tretje generacije zdravil so njihovi posebni farmakološki učinki: blokirajo tako beta-receptorje kot tudi alfa-receptorje v krvnih žilah. Podrobneje preučite obstoječo skupino.

Ni biološko selektivno

Prispevajo k sprostitvi sten krvnih žil zaradi sočasnega učinka na beta-1 in beta-2-adrenergične blokatorje. Te vključujejo:

Kardio selektivno

Namenjeni so povečanju količine dušikovega oksida, ki se izloča, da bi razširili srčne žile in zmanjšali verjetnost žilne okluzije (aterosklerotični plaki). Nova generacija zdravil vključuje:

Trajanje ukrepa

Vsi β-adreno-blokatorji so razdeljeni v dve glavni skupini: dolgo in kratko delovanje. Trajanje vpliva na biokemično sestavo zdravila.

Drogo delujoča zdravila

Ta kategorija sredstev vključuje naslednje:

  1. Amfifilni - topni v maščobah in vodi (npr. Atsebutolol in Biseprolol). Izloča se iz telesa s presnovo v jetrih ali izločanjem skozi ledvice.
  2. Hydrophilic (Atenolol) - se obdelujejo v vodi, vendar se ne absorbirajo v jetrih.
  3. Kratko delujoče lipofilno - raztopi v maščobah, se dobro absorbira v jetrih, deluje kratko časa.
  4. Lipofilno dolgotrajno delovanje.

Ultrashort droge

Najpogosteje se ti beta-blokatorji dajo v obliki kapalke. Obdobje izpostavljenosti telesu ne presega 30 minut, potem pa se vse biokemične snovi začnejo razgrajevati v človeški krvi.

Aktivno se uporablja pri bolnikih s hipotenzijo in srčnim popuščanjem, ker ne povzročajo neželenih učinkov. Glavni predstavnik te skupine zdravil je Esmolol.

Neželeni učinki

Prosimo, upoštevajte, da mora biti vnos teh zdravil strogo nadzorovan z zdravnikom!

Ločena skupina ljudi ima lahko neželene učinke, ki so izraženi v:

  • izpadanje las;
  • motnje srčnega ritma;
  • zmanjšanje holesterola;
  • motnje spanja in depresija;
  • motnje spomina;
  • spolna disfunkcija;
  • alergijske reakcije.

Uporaba adrenergičnih zaviralcev prostatitisa

Beta blokatorji se pogosto uporabljajo v urologiji za zdravljenje prostatitisa. Del snovi terazosin in silodozin izboljša proces uriniranja pri ljudeh, ki imajo težave.

Imenovan s prostatitisom ali če imate naslednje težave:

  • šibek ton mehurja;
  • nizek tlak v sečnici;
  • adenoma prostate;
  • sproščeno stanje mišic prostate.

Pozitivni rezultati adrenergičnega blokiranja v teh primerih so že vidni po nekaj tednih. Seznam zdravil je vključeval: Glansin, Omsulosin in Fokusin.

Ni nujno, da se sami zdravite - svetujemo vam, da se posvetujete z zdravnikom, da ne bi poslabšali poteka bolezni.

V postopku zdravljenja močno ne priporočamo uporabe alkohola, kar zmanjšuje učinek adrenergičnih zaviralcev na človeško telo. S preprostimi besedami ne delajte nekaj, kar na koncu ne vodi do popolnega okrevanja.