logo

Kalcijevi antagonisti za hipertenzijo

Kalcijevi antagonisti - skupina zdravil za hipertenzijo, ki imajo enak mehanizem delovanja, vendar različne kemijske strukture. Drugo ime za ta zdravila so zaviralci kalcijevih kanalov.

Mehanizem delovanja

Eden od razlogov za povečanje pritiska je neravnovesje kalcija v krvni plazmi in celicah. Kalcij sodeluje pri procesih prenosa signalov od živčnih receptorjev do intracelularnih struktur, to je povzroči krčenje celic in stres. Kot rezultat tega procesa celice preveč reagirajo na biološko aktivne snovi, ki zagotavljajo stimulativni učinek.

Antagonisti kalcijevih ionov zavirajo prodiranje kalcija v krvne žile in srčne celice preko posebnih kalcijevih kanalov.

  • zmanjšanje pretoka kalcija v celice iz krvi;
  • vplivajo na znotrajcelično gibanje kalcija.

Razvrstitev

Antagonisti kalcija so razdeljeni na derivate:

  • fenilalkilamin;
  • benzotiazepin;
  • dehidropiridina.

Druga razvrstitev vključuje delitev antagonistov kalcija na dve skupini:

Klasifikacija po generacijah deli droge v skupine:

  • prva generacija (Nifedipin, Diltiazem, Verapamil);
  • druga generacija IIA (Nifedipin SR, nikardipin SR, Felodipin SR, Dilitiam SR, Verapamil SR);
  • druga generacija IIB (Benidipin, Felodipin in drugi);
  • tretja generacija (Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin).

Zdravila prve generacije imajo več lastnosti, ki omejujejo njihovo uporabo:

  • nizka biološka uporabnost;
  • kratko ukrepanje;
  • pogost pojav neželenih učinkov (glavobol, tahikardija, pordelost kože);
  • srčnega utripa in moči (diltiazem in verapamil).

Priprave druge generacije imajo boljši učinek kot prvi. Nekatere od njih so kratkotrajne, vrhovi koncentracije aktivnih snovi v krvi pa so doseženi ob različnih časih.

Droge tretje generacije so bile razvite ob upoštevanju pomanjkljivosti drog prve in druge generacije, zato jih imajo

  • visoka biološka uporabnost;
  • visoka tkivna selektivnost;
  • dolgo razpolovno dobo telesa.

Seznam zdravil

  • Anipamil
  • Verapamil
  • Gallopamil
  • Devapamil
  • Tyapamil
  • Tyropamil
  • Falipamil
  • Diltiazem
  • Klentiazem
  • Amlodipin
  • Barnidipin
  • Isradipin
  • Lacidipin
  • Lekarnidipin
  • Manidipin
  • Nizoldipin
  • Nikardipin
  • Nilvadipin
  • Nimodipin
  • Nitrendipi
  • Nifedipin
  • Ryodipin
  • Felodipin
  • Efondipine

Zdravila, ki jih predpiše zdravnik, so pogosto najboljši način za določenega bolnika in imajo dolgotrajen pozitiven učinek.

Indikacije

Seznam splošnih indikacij za jemanje antagonistov kalcija:

  • arterijska hipertenzija;
  • pljučna hipertenzija;
  • CHD;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • Raynaudov sindrom;
  • sindrom razdražljivega črevesja;
  • motnje srčnega ritma;
  • preprečevanje napadov migrene;
  • kršitve perifernega in možganskega obtoka;
  • difuzni spazem požiralnika.

Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti se uporabljajo pri:

  • angina pektoris;
  • periferna žilna ateroskleroza;
  • izolirana sistolična hipertenzija pri starejših;
  • nosečnosti.

Ne-dihidropiridinski blokatorji kalcijevih kanalov so primerni za:

  • angina pektoris;
  • supraventrikularna tahikardija;
  • ateroskleroza karotidnih arterij.

Uporaba kalcijevih antagonistov lahko zmanjša krvni tlak. Najpomembnejši rezultat je dosežen v stanju počitka. Učinek na pritisk med vadbo je manj izrazit. Droge imajo najbolj izrazit učinek pri hipertenziji pri "nizkih koreninah" pri starejših bolnikih.

Nekatera zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Zaradi tega učinka niso primerni za nekatere skupine bolnikov. Novi kalcijevi antagonisti nimajo tega stranskega učinka, nekateri celo zmanjšajo hitrost pulza.

Neželeni učinki in kontraindikacije

  • Zardevanje, zardevanje obraza;
  • hipotenzija;
  • periferni edemi;
  • zmanjšanje sistolične funkcije levega prekata.
  • nizek krvni tlak;
  • nosečnosti (razen nifedipina in verapamila).
    Poleg felodipina in amolodipina:
  • srčno popuščanje z zmanjšano funkcijo levega prekata.
  • bradikardija;
  • motnje atrioventrikularnega prevajanja;
  • zmanjšana samodejna sinusna vozlišča.
  • kombinacija z zaviralci beta;
  • bradikardija;
  • tahikardijo s širokimi kompleksi QRS.

Brez umetnega spodbujevalnika:

  • AV blokada 2 in 3 stopinje;
  • sindrom bolnega sinusa.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Koncentracija kalcijevega antagonista v krvi se poveča, če se vzame skupaj z:

  • posredni antikoagulanti;
  • NSAID;
  • lidokain;
  • sulfonamidi;
  • diazepam;
  • srčnih glikozidov.

Nevarna kombinacija - zaviralci kalcijevih kanalov in antiaritmični mediatorji, kot so prokainamid in kinidin.

Zaviralec ACE in diuretične skupine zdravil delujejo močneje, če je bil uporabljen kalcijev antagonist.

Najpogostejše zdravljenje bolnikov s hipertenzijo je kombinirano zdravljenje. Nekatera zdravila so kombinacija več zdravilnih učinkovin. Včasih je predpisanih več različnih tablet, če končnega izdelka ni. S takšnim pristopom k zdravljenju oseba sprejme manjšo koncentracijo vsake aktivne sestavine posebej. To vodi do zmanjšanja pogostnosti in resnosti neželenih učinkov.

Ne moremo združiti vseh skupin zdravil. Dolgoletne izkušnje z zdravljenjem hipertenzije so strokovnjakom omogočile, da določijo najbolj uspešno kombinacijo zdravil. To so lahko:

  • zaviralci kalcijevih kanalov in diuretik;
  • zaviralci adrenergičnih receptorjev beta;
  • Zaviralci ACE in zaviralci kalcijevih kanalov;
  • blokatorji kalcijevih kanalčkov dihidropiridina in beta blokatorji;
  • Zaviralec ACE in diuretik.

Dva glavna pristopa sta uporaba kombinacije "zaviralec ACE in zaviralci kalcijevih kanalov" in "zaviralec ACE in diuretik".

Manj pogosto uporabljene kombinacije:

  • blokatorji kalcijevih kanalčkov brez dihidropiridina in dihidropiridinski antagonisti kalcija;
  • Zaviralec ACE in zaviralec beta;
  • alfa blokator ni beta blokator.

Diet

Prehrana, bogata s kalcijem, lahko zmanjša pritisk za 3-5 enot. Ta učinek se kaže samo pri tistih bolnikih, pri katerih je bila raven kalcija v krvi sprva znižana.

Študije so pokazale, da lahko prekomerna koncentracija kalcija v krvi poveča pritisk. Opozoriti je treba, da je takšno raven težko doseči s korekcijo prehrane, zato zdravniki ne priporočajo, da se mlečni izdelki odrečejo nizkemu tlaku.

Magnezij

Magnezij je kalcijev antagonist. Neravnovesje kalcija in magnezija lahko vodi do mnogih neprijetnih pojavov. Mehanizem delovanja magnezija na človeka je večplasten in kompleksen. Brez nje je zdravo delovanje telesa nemogoče.

Pomanjkanje magnezija je lahko eden od vzrokov za visok krvni tlak. Nekateri strokovnjaki predpisujejo zdravila vsakomur, ki je doživel hipertenzijo. Menijo, da je pri visokem tlaku verjetnost, da je v telesu prisoten magnezij v nezadostnih količinah, do 80-90%.

Pomanjkanje magnezija v telesu lahko povzroči simptome srčno-žilnega sistema:

  • glavobol;
  • angina pektoris;
  • aritmije;
  • tahikardija;
  • okvarjena mikrocirkulacija;
  • povečanje tlaka;
  • nagnjenost k trombozi.

Najbolj specifični simptomi so mišični krči v nogah, hrbtu, obrazu, vratu in stopalih.

Magnezij sprošča osrednji živčni sistem in lajša vazospazem. To lastnost uporabljajo zdravniki pri injiciranju magnezijevega dioksida v hipertenzivno krizo.

Magnezij velja za naravnega analoga zaviralcev kalcijevih kanalov. Povečuje učinkovitost zdravil za hipertenzijo. Hkratni vnos zdravila z magnezijem lahko ublaži neželene učinke, ker:

  • diuretiki povečajo izgubo magnezija;
  • zaviralec ACE lahko prekomerno zviša raven kalija v krvi.

Poleg tega, z dodajanjem magnezija v prehrani bo omogočilo malo prekiniti brez soli brez prehrane, ki je včasih svetujejo strokovnjaki. Magnezij uravnava vsebnost natrija, kar omogoča, da soli popolnoma ne zapusti.

V lekarni lahko kupite magnezij pod imeni "Magvit", "Magnicum" ali "Magnezij B6".

Pred jemanjem magnezija se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom. Strokovnjak lahko predpiše urinski test za preverjanje zdravja ledvic.

Taurin

Za stabilizacijo tlaka z naravnimi dodatki, razen magnezija, je treba posebno pozornost posvetiti tavrinu.

Taurin je blag diuretik, ki najpogosteje daje pozitiven učinek in ne povzroča neželenih učinkov. Uporablja se v vseh primerih, ko je potrebno zmanjšati količino tekočine v telesu. Ta diuretik ne pomaga le pri normalizaciji visokega krvnega tlaka, ampak ima tudi številne druge pozitivne lastnosti, med drugim:

  • preprečevanje motenj vida;
  • odpravljanje edema;
  • krepitev imunosti.

Indikacije za taurin so podobne indikacijam za diuretične droge. Delovanje te snovi je kratko. Včasih se uporablja za odpravo začasnega edema, na primer po letu ali v določenih obdobjih cikla pri ženskah.

Ko zdravnik predpiše diuretik, ga lahko vprašate, če lahko dodate ali nadomestite zdravilo s tavrinom. Ne spreminjajte cilja sami.

Znane droge in njihove značilnosti

Nifedipin

Mehanizem delovanja zdravila povzroči nenadne spremembe v koncentraciji snovi v krvi za kratek čas. To je nepogrešljiva lastnost za lajšanje hipertenzivne krize ali napadi angine pektoris, vendar pa zdravilo ni primerno za dolgoročno zdravljenje angine. Ta kakovost zdravila ni prisotna pri zdravilih nifedipina s podaljšanim delovanjem.

Redni nifedipin se običajno vzame 3 ali 4-krat na dan, 10 ali 20 mg. Nifedipin podaljša delovanje dovolj, da popije 1 ali 2-krat na dan, njegov odmerek zdravnik izbere posebej (običajno od 30 do 90 mg).

Verapamil

Zdravilo se predpisuje previdno pri bolnikih z:

  • zmanjšanje kontraktilne funkcije levega prekata;
  • kongestivno srčno popuščanje;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • premagajte AV vozlišče.

Verapamil lahko povzroči bradikardijo in druge neželene učinke, zato je njegovo samo-predpisovanje nesprejemljivo. Zdravilo je primerno za zdravljenje supraventrikularnih tahiaritmij.

Amlodipin

Amlodipin je dobro znano zdravilo, ki se uporablja po vsem svetu. Spada v tretjo generacijo drog. Za zdravilo so značilni šibki stranski učinki, dolgotrajno in znatno zmanjšanje tlaka. V Rusiji se amlodipin prodaja pod imeni Norvask, Tenoks, Normodipin in nekateri drugi. Amlodipin zmanjša tveganje za možgansko kap in srčni napad. Zdravilo se običajno jemlje enkrat na dan, v primeru zamujene tablete pa ni nenadnega skoka pritiska.

Ocene

Natalia, stara 58 let

Vedno sem imel hipertenzijo in s starostjo je postala povsem neznosna. Diuretik je pomagal, vendar je bilo dolgo piti škodljivo. Zdaj vzamem nifedipin, moje stanje le ustreza indikacijam za nameravano uporabo. Ta pripravek se je popolnoma približal meni. Pred tem sem takoj pritisnil, ko sem hodil po ulici, zdaj pa se lahko varno gibljem po mestu na kateri koli razdalji, ki jo potrebujem. Nifedipin ni drag in se prodaja v kateri koli lekarni. Pred kratkim mi je hčerka naročila iz magnezija v velikem odmerku, preverila bom, če je prišlo do učinka.

Zaradi težav s srcem mi je bil predpisan verapamil. Zdravilo je dobro, začel sem se počutiti veliko bolje. Pomembno je, da se verapamil redno pije in ne odpove. Šele takrat bo dober učinek. To zdravilo je celo v reševalnih posadkah, kar ne pušča dvomov o njegovi učinkovitosti. Verapamil ni zelo drag in ugotovitev ni problem. Izbor takšnih zdravil je težaven proces, potrebno je znanje in izkušnje. Priporočen mi je bil zaviralec ACE, zdravnik pa je rekel, da mi popolnoma ne ustreza.

Amlodipin me ne sprejema, ampak moja babica. Vsak dan mora jemati zdravila pod pritiskom. Zdravnik je predpisal amlodipin v velikem odmerku, vendar morate vzeti pol tabletke enkrat na dan. Učinek je takšen, kot bi moral biti - tlak je normalen. Babice iste starosti pijejo druge droge, čeprav so indikacije podobne. Eden od njih se je pritožil zaradi zaviralca ACE. Verjetno razlog za samozdravljenje. Zdravnik bolje pobere zdravilo. Prebrali smo tudi o skupinah sredstev pritiska. Mislil sem kupiti nifedipin. Nato so se obrnili k zdravniku, zdaj pa smo prepričani, da je izbral najprimernejšo možnost. Stroški amlodipina so relativno poceni. Obstaja več analogov te droge.

Vitaly, 52 let

Amlodipin deluje dobro - za štiri dni jemanja pritiska ni nikoli "skočil". Ampak jaz verjetno drog ne ustreza. Prišlo je do otekanja nog. Diuretik Enap je povzročil tudi neželene učinke in se mu moral posloviti. Morali boste iti k zdravniku. Mnogega nifedipina še nisem preizkusil. Mogoče bom nekaj predpisal z drugačnim mehanizmom delovanja, kot je zaviralec ACE. O diuretiku "taurin" še ni slišal, morda bi mi pomagal pri edemih.

Zaviralci kalcijevih kanalov imajo v večini primerov dober učinek proti hipertenziji. Glavne indikacije za jemanje so hipertenzija in nekatere bolezni srca.

Zdravila se lahko uporabljajo samostojno ali v kombinaciji z drugimi sredstvi pritiska. Vendar pa je treba pred jemanjem zdravil katere koli skupine se je potrebno posvetovati s strokovnjakom za individualno izbiro zdravila in njegovo odmerjanje. Učinek istega zdravila se lahko razlikuje pri ljudeh z različnimi diagnozami, splošnimi zdravstvenimi in individualnimi značilnostmi telesa. Obstajajo kontraindikacije za same droge in njihove kombinacije.

Ne-dihidropiridinski kalcijevi antagonisti zdravil

Antagonisti kalcija - zdravila za hipertenzijo

Kalcijevi antagonisti so skupina zdravil z različnimi kemijskimi strukturami za hipertenzijo, ki imajo skupen mehanizem delovanja. Sestoji iz zaviranja prodiranja kalcijevih ionov v celice srca in krvnih žil preko specifičnih "počasnih" kalcijevih kanalov. Neuravnoteženost kalcija v celicah in v krvni plazmi je večina zdravnikov priznala kot enega od mehanizmov za razvoj hipertenzije.

Kalcij sodeluje pri prenosu signalov iz živčnih receptorjev v intracelularne strukture, ki povzročajo, da se celice zožijo in zožijo. Pri hipertenziji je raven kalcija v krvni plazmi pogosto znižana, v celicah pa povišana. Zaradi tega celice srca in krvnih žil reagirajo močneje, kot je potrebno, na delovanje »stimulativnih« hormonov in drugih biološko aktivnih snovi.

Kalcijevi antagonisti (drugo ime - blokatorji kalcijevih kanalov) ne samo zmanjšujejo pretok kalcija iz krvi v celico, temveč vplivajo tudi na znotrajcelično gibanje kalcija.

Kalcijevi antagonisti so nekoliko manj učinkoviti od drugih zdravil za zniževanje tlaka prve izbire. Študije so pokazale, da približno enako znižujejo krvni tlak pri bolnikih, preprečujejo razvoj miokardnega infarkta, splošno in kardiovaskularno smrtnost. Kalcijevi antagonisti zmanjšujejo verjetnost, da bo možganska kap močnejša od jemanja diuretikov, zaviralcev beta in zaviralcev ACE. Toda pri zdravljenju antagonistov kalcija se pogosto razvije srčno popuščanje. Ta zdravila niso priporočljiva za zdravljenje hipertenzije po srčnem napadu.

Kalcijevi antagonisti - razvrstitev

Kalcijevi antagonisti so razvrščeni glede na njihovo kemijsko strukturo. Razdeljeni so na:

  • Derivati ​​fenilalkilamina
  • Derivati ​​benzotiazepina
  • Dihidropiridinski derivati

Verapamil, anipamil, devapamil, tiapamil, tiropamil, falipamil, galopamil

Amlodipin, barnidipin, isradipin, lacidipin, mediconidipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, nizolipin, nitrendipin, nifedipin, riodipin, felodipin, efondipin

Nedavna evropska priporočila za zdravljenje hipertenzije (2007) opisujejo nekatere pogoje, v katerih imajo dihidropiridinski in drugi dihidropiridinski (drugi) kalcijevi antagonisti prednost pri predpisovanju:

Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti

Ne-dihidropiridinski (preostali) kalcijevi antagonisti

  • Izolirana sistolična hipertenzija (pri starejših)
  • Angina pektoris
  • Hipertrofija levega prekata
  • Ateroskleroza perifernih žil
  • Nosečnost
  • Angina pektoris
  • Karotidna arterioskleroza
  • Supraventrikularna tahikardija

Kalcijevi antagonisti učinkovito zmanjšajo sistolični in diastolični krvni tlak v mirovanju, vendar je lahko njihov učinek na sistolični krvni tlak med vadbo manj pomemben kot v mirovanju. Na splošno je učinkovitost kalcijevih antagonistov pri starejših bolnikih s hipertenzijo z nizko korenino večja.

Antagonisti kalcija - derivati ​​dihidropiridina prve in druge generacije - povzročajo bolj ali manj izrazito povečanje srčne frekvence, kar je za hipertenzivne bolnike s srčnimi težavami nezaželeno. Več „naprednejših“ kalcijevih antagonistov nima takšnega učinka. Verapamil in diltiazem pa zmanjšujeta srčni utrip.

Kalcijevi antagonisti sproščajo krvne žile, vendar to ne vodi v zastajanje tekočine in edeme, ker imajo ta zdravila rahlo diuretično delovanje.

Odmerki kalcijevih antagonistov, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije

Selektivnost tkiva antagonistov kalcija

Lastnost tkivne selektivnosti je neločljivo povezana z vsemi zdravili, povezanimi z antagonisti kalcija. To pomeni, da ne vplivajo na mišice okostja, gladke mišice bronhijev, sapnika, tkiva živčnega sistema in prebavnega trakta. Zato kalcijevi antagonisti nimajo takšnih stranskih učinkov kot utrujenost in mišična oslabelost, značilna za zaviralce beta. Ne vplivajo na osrednji živčni sistem in zato ne povzročajo depresije ali zaviranja.

Kalcijevi antagonisti se razlikujejo tudi v razmerju med njihovo aktivnostjo in žilnimi celicami. Za verapamil, diltiazem in nifedipin je to razmerje 3: 1, 3: 1 oziroma 10: 1. Amlodipin, felodipin, nitrendipin, nikardipin, isradipin so 100-krat in je nizidolidipin 1000-krat bolj aktiven na krvnih žilah kot na srcu, tj. Imajo visoko vaskularno selektivnost.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se lahko uporabljajo kalcijevi antagonisti z visoko vaskularno selektivnostjo, saj njihovo pomembno vazodilatacijsko delovanje kompenzira majhen učinek zmanjšanja moči srčnega utripa. Visoka vaskularna selektivnost, kot je npr. Nizolidipin, je lahko prekomerna. Močna vaskularna sprostitev lahko povzroči povečano proizvodnjo "razburljivih" hormonov adrenalina in noradrenalina, kar poveča srčno frekvenco in porabo kisika. Povzroča tudi rdečico kože, omotico, glavobol.

Generacije zdravil za hipertenzijo iz skupine kalcijevih antagonistov

Leta 1996 so predlagali novo klasifikacijo kalcijevih antagonistov, pri čemer so upoštevali različno trajanje delovanja zdravil, njihovo selektivnost tkiv in posebnosti učinka na telo bolnika. Glede na ta merila so bili kalcijevi antagonisti razdeljeni na zdravila prve, druge in tretje generacije:

Skupina kalcijevih antagonistov

Nifedipin SR in GITS, Nicardipine SR, Felodipin SR

Benidipin, izradipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, nisoldipin, nitrendipin, felodipin

Amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin

Za zdravljenje bolezni srca in ožilja obstaja več skupin zdravil. Med temi so tudi kalcijevi antagonisti. Imenujejo se tudi zaviralci kalcijevih kanalov. Ta skupina sredstev je precej raznolika. In vsa zdravila je treba uporabljati le na priporočilo zdravnika.

Mehanizem delovanja

Kalcijevi ioni so potrebni za normalno delovanje človeškega telesa. Dostavljajo se znotraj celice preko posebnih kanalov. Istočasno se sprožijo različni bioenergetski procesi, zaradi katerih celice opravljajo svoje fiziološke funkcije.

Nevarne situacije so situacije, v katerih se v celicah pojavi presežek kalcijevih ionov, zlasti med hipoksijo, razvojem ishemije in drugimi patološkimi stanji. Istočasno so metabolični procesi v celici aktivnejši, tkiva imajo veliko potrebo po kisiku in začnejo se razvijati destruktivne spremembe.

Kalcijevi kanali so prisotni v srčnih mišičnih celicah - kardiomiocitih, v srčnem prevodnem sistemu, v mišični plasti žilne stene, v skeletnih mišicah in v nekaterih drugih strukturah. To so proteini, ki imajo kompleksno strukturo. Nahajajo se transmembrane. Prek njih se prenašajo tudi drugi ioni: vodik, natrij in barij.

Kalcijevi kanali delujejo drugače. Nekateri od njih se aktivirajo, ko se pojavi določena potencialna razlika na notranji in zunanji strani membrane. Drugi kanali se odprejo pod vplivom različnih biološko aktivnih snovi, kot so serotonin, kateholamini, histamin, acetilholin in drugi.

Kanali, ki prenašajo kalcij, obstaja več vrst. V srcu in krvnih žilah večinoma delujejo kanali L-tipa. Imenujejo se tudi počasi. Zagotavljajo postopno prodiranje ionov v celico. Hkrati se oblikuje počasen kalcijev potencial.

V celicah prevodnega sistema srca obstajajo tudi T-kanali, ki so nizki, hitri. Imajo vlogo pri nastajanju kontrakcij srčne mišice in sodelujejo pri regulaciji prevajanja impulzov skozi AV-stičišče.

Poleg kanalov tipa L in T so kanali R tipa prisotni tudi v mišični plasti posode. Predpostavlja se, da so vključeni v regulacijo proizvodnje nevrotransmiterjev. Kalcijevi antagonisti imajo večji učinek na delovanje počasnih kanalov tipa L.

Klinični učinki zaviralcev kalcijevih kanalčkov

Inhibicijo vnosa kalcija znotraj kardiomiocitov in celic vaskularnih gladkih mišic spremlja ekspanzija koronarnih arterij, pa tudi arterije in arteriole na periferiji.

Nekateri antagonisti kalcija lahko neposredno vplivajo na delovanje srca. Uporaba takšnih zdravil vodi do razvoja dodatnih učinkov:

  • zmanjšana moč krčenja srčne mišice;
  • zaviranje prevodnosti;
  • srčnega utripa

Kanali tipa L najdemo tudi v steni bronhijev, skeletnih mišic, ureterjev, maternice, organov gastrointestinalnega trakta in trombocitov. Zato lahko kalcijevi antagonisti do neke mere vplivajo na delovanje teh sistemov.

Tako lahko z uporabo blokatorjev kalcijevih kanalov dosežemo naslednje rezultate:

  1. Antianginalno (antiishemično) delovanje.
  2. Znižanje krvnega tlaka.
  3. Kardioprotekcija - zmanjšanje resnosti LVH (miokardna levica prekata), izboljšanje diastolične funkcije srca.
  4. Nefroprotekcija - dilatacija ledvičnih žil, izboljšanje ledvičnega pretoka krvi, povečanje hitrosti glomerularne filtracije.
  5. Antiaritmični učinek (zdravila iz niza dihidropiridina).
  6. Zmanjšanje lastnosti agregacije trombocitov.
  7. Anti-sklerotični učinek.

Vrste blokatorjev kalcijevih kanalov

Obstaja več razvrstitev. V medicinski praksi pa se večinoma uporablja delitev te skupine zdravil glede na kemijsko strukturo. Na podlagi tega oddaja:

  • fenilalkilamini - skupina verapamil;
  • dihidropiridini - nifedipinska skupina;
  • benzodiazepini so skupina diltiazema;
  • difenilpiperazini - cinarizinska skupina;
  • diarilaminopropilamin - bepridil. t

Obstaja delitev zaviralcev kalcijevih kanalov glede na njihovo zmožnost vplivanja na stanje simpatičnega živčnega sistema in pogostost srčnih kontrakcij. HRV ne-dihidropiridinskih serij - verapamil in diltiazem - zmanjšata HR. Dihidropiridini prispevajo k povečanju srčnega utripa.

Trenutno uporabljeni kalcijevi antagonisti treh generacij:

Pripravki druge in tretje generacije imajo daljši učinek, imajo visoko tkivno specifičnost. Njihova prednost je tudi dobra prenašanje, manj neželenih reakcij.

Farmakokinetika

Antagonisti kalcija se uporabljajo oralno (peroralno). V nujnih primerih se nekatera zdravila dajejo parenteralno (intravensko), npr. Verapamil, nifedipin ali diltiazem. Nifedipin se lahko uporablja tudi sublingvalno, na primer za lajšanje hipertenzivne krize. V tem primeru je treba tableto žvečiti.

Po zaužitju se skoraj vsi kalcijevi antagonisti, razen felodipina, izradipina in amlodipina, hitro absorbirajo. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je zelo visoka in sega od 70 do 98%. Zdravila v tej skupini dobro prodrejo v tkiva in se podvržejo biotransformaciji v jetrih. Večinoma se izločajo preko ledvic (80–90%), deloma skozi črevesje. Umik se pri starejših upočasni. Biološka uporabnost se lahko spreminja glede na sočasne bolezni.

Značilnosti zdravil I generacije:

  • največja koncentracija se doseže po 1-2 urah po zaužitju;
  • razpolovna doba je od 3 do 7 ur;
  • Velja 4-6 ur.

Razlike v generaciji II:

  • največja koncentracija v krvi je opažena po 3–12 urah;
  • razpolovna doba je lahko od 5 do 11 ur;
  • povprečno trajanje ukrepa je 12 ur.

Uporaba v medicinski praksi

Zaviralci kalcijevih kanalov imajo indikacije in kontraindikacije. Možnost uporabe določenega zdravila določi zdravnik. Vendar pa obstajajo številne značilnosti, ki omogočajo uporabo antagonistov kalcija v prisotnosti kontraindikacij za druga zdravila.

Značilnosti kalcijevih antagonistov:

  1. Ni negativnega vpliva na presnovne procese, vključno s presnovo ogljikovih hidratov in maščob.
  2. Ne povzročajo bronhospazma kot blokatorjev B, zato se lahko uporabljajo za KOPB.
  3. Ne vplivajo na duševno in telesno aktivnost, kot tudi na potenco, ki je značilna za diuretike, B-blokatorje.
  4. V nasprotju z diuretiki in zaviralci ACE ne motite ravnotežja elektrolitov.

Kljub vsem pozitivnim vidikom imajo zaviralci kalcijevih kanalov omejitve za uporabo pri brejih in doječih ženskah, pri starejših bolnikih in osebah, mlajših od 18 let, v prisotnosti patologije ledvic in jeter. Upoštevati mora tudi vse možne interakcije med zdravili.

Fenilalkilamini

Takšna zdravila imajo selektivni učinek na srce in njegov prevodni sistem. Stanje krvnih žil se spreminja v manjši meri. Glavni podatki za uporabo:

  • motnje srčnega ritma - sinusna in supraventrikularna tahikardija, ekstrasistolija (atrijska), atrijska fibrilacija;
  • različne možnosti za angino - post-infarkt, stres, varianta;
  • hipertenzija, vključno s hipertenzivno krizo;
  • srčna patologija - hipertrofična kardiomiopatija in idiopatska hipertrofična subaortna stenoza.

Kontraindikacije za uporabo so:

  • sindrom karotidnega sinusa;
  • srčni utrip pri sedenju ≤ 50 na minuto;
  • sindrom bolnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok 1–2 stopinje.

Pogosti neželeni učinki:

  • pomembno zmanjšanje pulz - bradikardija;
  • glavoboli;
  • srčno popuščanje;
  • zadrževanje urina;
  • slabost

Najpogosteje se v klinični praksi uporablja verapamil (Finoptin, Isoptin). Na voljo v tabletah po 40 in 80 mg. Vzame se 2-3 krat na dan. Na voljo so tudi tablete s podaljšanim delovanjem - Isoptin SR in Verohalid EP. Vsebujejo 240 mg zdravilne učinkovine. Dovolj je, da zdravilo vzamete enkrat na dan.

Obstaja injekcijska oblika zdravila - 0,25% raztopina verapamil hidroklorida. V ampulo 2 ml raztopine, ki vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine. Uporablja se v nujnih primerih intravenski bolus.

Priprave druge generacije se praktično ne uporabljajo v rutinski medicinski praksi.

Dihidropiridini

To je največja skupina zaviralcev kalcijevih kanalov. Glavna točka uporabe so v manjši meri posode, ki vplivajo na srce in njegov prevodni sistem.

Indikacije za uporabo:

  • arterijska hipertenzija;
  • vazospastična angina pektoris (Prinzmetala);
  • stabilna angina.

Nekatera zdravila se lahko uporabijo za izboljšanje stanja bolnikov z Raynaudovo boleznijo.

Kontraindikacije za uporabo:

  • akutni koronarni sindrom;
  • supraventrikularna tahikardija (ponavljajoča se);
  • dekompenzirano srčno popuščanje.

Pogosti neželeni učinki:

  • palpitacije srca - tahikardija;
  • otekanje nog;
  • glavoboli;
  • rdečina obraza;
  • hiperplazija gingive.

Vsa zdravila iz te serije so lahko predstavljena v obliki tabele:

Benzodiazepini

Ti blokatorji kalcijevih kanalčkov brez dihidropiridina vplivajo tako na srce kot na žile.

Indikacije za uporabo so naslednje: t

  • angina in Prinzmetal;
  • preprečevanje krča koronarnih arterij med koronarno angiografijo ali operacijo obvoda koronarnih arterij;
  • paroksizmalna supraventrikularna tahikardija;
  • arterijska hipertenzija, tudi po miokardnem infarktu;
  • kombinacija hipertenzije z angino pektoris, kadar so blokatorji B kontraindicirani;
  • zdravljenje hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo, če obstajajo kontraindikacije za uporabo zaviralcev ACE.

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini: t

  • srčno popuščanje;
  • sindrom karotidnega sinusa;
  • atrioventrikularni blok 2–3 stopinje;
  • navpični srčni utrip ≤ 50 na minuto;
  • sindrom bolnega sinusa.

Neželeni učinki med zdravljenjem: t

  • bradikardija;
  • slabost;
  • zadrževanje urina;
  • atrioventrikularni blok;
  • glavobol;
  • zaprtje.

Največji klinični pomen je diltiazem. Analogi so:

  • Tiakem - 60 mg tablete, retard kapsule - 200 in 300 mg;
  • Cortiazem - retard tablete 90 mg;
  • Cardil - 60 mg tablete, 120 mg dolgo delujoče tablete;
  • Zilden - 60 mg tablete;
  • Diltsom - tablete 60 mg, retardna oblika 90 mg;
  • Dilren - 300 mg dolgo delujoče kapsule;
  • Diltiazem CP - 90 mg dolgo delujoče tablete;
  • Diakordin 60, 90 Retard in 120 Retard - navadne tablete in podaljšano delovanje;
  • Blokaltsin - tablete s podaljšanim delovanjem 60 mg;
  • Altiazem PP - 120 mg kapsule s podaljšanim delovanjem.

Zdravilo II generacije - Klentiazem - se v praksi ne uporablja v Rusiji.

Drugi zaviralci kalcijevih kanalčkov

Difenilpiperazini vključujejo zdravila, kot so cinarizin (Stugeron, Vertizin) in flunarizin (Sibelium). Ti antagonisti kalcija zaradi širjenja krvnih žil pomagajo izboljšati oskrbo možganov s krvjo in krvni obtok v okončinah. Poleg tega uporaba takšnih zdravil vodi v izboljšanje reoloških lastnosti krvi - zmanjšanje viskoznosti, povečanje odpornosti celic na pomanjkanje kisika. Zato so glavne indikacije za uporabo:

  1. Motnje oskrbe možganov s krvjo: aterosklerotična lezija, discirkulacijska encefalopatija, razvoj ishemične kapi, v obdobju rehabilitacije po možganski krvavitvi in ​​travmatskih poškodbah možganov.
  2. Pojav motenj, kot so omotica, tinitus, izguba spomina, napadi migrene, demenca, duševna utrujenost, razdražljivost, depresivno razpoloženje, duševne motnje, slaba koncentracija pozornosti.
  3. Preprečevanje in zdravljenje perifernih obtočnih motenj: obliteranti ateroskleroze, trofične razjede, Raynaudova bolezen, diabetična angiopatija, obliteranti tromboangiitisa, intermitentna klavdikacija, parestezije in hladni udi.
  4. Vzdrževalno zdravljenje v primeru simptomov, povezanih s patologijo notranjega ušesa: omotica, tinitus, nistagmus, slabost in bruhanje.
  5. Preprečevanje sindroma gibalne bolezni.
  • nosečnost in dojenje;
  • Parkinsonova bolezen;
  • individualne nestrpnosti.

Od stranskih učinkov je mogoče:

  • utrujenost in zaspanost;
  • glavoboli;
  • dispeptični simptomi;
  • holestatska zlatenica;
  • suha usta.

Edini predstavnik diarilaminopropilamina je bepridil (Kordium). Je kalcijev antagonist, ki se uporablja za zdravljenje koronarne bolezni srca (angine) in supraventrikularne tahikardije. V klinični praksi se le redko uporablja.

Tako so kalcijevi antagonisti učinkoviti pri zdravljenju bolezni cirkulacijskega sistema. Med zdravljenjem je potrebno stalno spremljanje krvnega tlaka, srčnega utripa, elektrokardiograma. To bo omogočilo pravočasno odkrivanje neželenih učinkov in pravilno ocenilo učinkovitost zdravljenja.

Kalcij se zdi pomemben element, ki je potreben za normalno in polnopravno človeško življenje. Kljub temu pa obstajajo številne situacije, ko je treba upočasniti njeno delovanje, ki je povezano z določenimi patologijami.

Ta vloga je bila dodeljena kalcijevim antagonistom (ali zaviralcem kalcijevih kanalov), ki ne omogočajo, da kalcij skozi kalcijeve kanale vstopi v gladke mišične celice.

Antagonisti kalcijevih ionov so našli obširno uporabo za zdravljenje bolezni srca in ožilja, hipertenzije in drugih bolezni. Razvoj takšne kategorije zdravil predstavlja velik dosežek na področju farmakologije poznega 20. stoletja.

Potrebno je ugotoviti, kakšen mehanizem delovanja kalcijevih antagonistov imajo, v kakšnih okoliščinah jih je priporočljivo uporabljati in ugotoviti, kakšne so kontraindikacije za to kategorijo zdravil?

Razvrstitev kalcijevih kalcijevih antagonistov

Zaviralce kalcijevih kanalov lahko razvrstimo v več skupin, kar ločujemo z več dejavniki. Glede na njihovo kemijsko strukturo so zdravila razdeljena v tri kategorije:

  • Derivati ​​fenilalkilamina (Verapamil, Falipamil).
  • Derivati ​​benzodiazepina (Dilzem, Cardil).
  • Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti (Normodipin, Felodipin).

Druga sistematizacija deli kalcijeve antagoniste v naslednje kategorije: t

  1. Ne-dihidropiridinski zaviralci kalcijevih kanalčkov.
  2. Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti.

V začetku leta 1996 je bila pripravljena še ena sistematizacija takih zdravil, ki vključuje specifičnost učinka zdravil, trajanje njihove izpostavljenosti in posebnosti odkrivanja tkivne selektivnosti:

  • Pripravki prve generacije (Diltiazem, Nifedipin).
  • Pripravki druge generacije (Falipamil, Manidipine).
  • Pripravki tretje generacije (Lacidipin, Amlodipin).

Kalcijevi antagonisti prve generacije imajo nekatere lastnosti, ki lahko zmanjšajo učinkovitost in učinkovitost njihovega sprejemanja. Na primer, imajo precej nizko biološko uporabnost, ker so podvrženi pomembni presnovi med začetnim prehodom skozi jetra.

Poleg tega je trajanje te kategorije drog kratkoročno, pogosto povzročajo negativne reakcije: zardevanje obraza, migrene, hitro bitje srca.

Antagonisti kalcija, ki spadajo v 2. generacijo, se uporabljajo pogosteje, zdi se, da so učinkovitejši za zdravljenje. Vendar je vpliv nekaterih od njih zelo kratek. Poleg tega je težko predvideti, kaj bodo dali rezultat, ker se koncentracija zdravil v človeški krvi doseže za drugo časovno obdobje.

Najnovejša generacija izdelkov je povečala biološko toleranco in selektivnost tkiv, imajo dolgo življenjsko dobo iz človeškega telesa. Običajno je ta generacija najpogosteje predpisana za zdravljenje hipertenzije.

Mehanizem delovanja

Kalcijevi antagonisti se v farmakoloških učinkih precej razlikujejo, imam drugačen mehanizem delovanja. Kar se tiče splošne lastnine, je njihova lipofilnost, ki povzroča potrebno absorbacijo v prebavnem traktu, poleg tega je edini način, da se iz človeškega telesa odpravi presnova v jetrih.

Zaviralci kalcijevih kanalov se razlikujejo v biološki uporabnosti in razpolovni dobi: t

  1. Zdravila s kratkim časom delovanja - ne več kot 8 ur. V to kategorijo spada nifedipin.
  2. Tablete povprečnega trajanja delovanja - do 18 ur (Felodipin).
  3. Dolgotrajne droge - do enega dne (Nitrendipin).
  4. Zelo dolgotrajne tablete - do 36 ur (amlodipin).

Vsak kalcijev antagonist je sposoben dati izrazito arterijsko vazodilatacijo, zaradi katere se upor perifernih žil zmanjša.

Mehanizem delovanja zdravil:

  • Regulacija ritma srčnih kontrakcij, zato se pogosto priporočajo kot antiaritmična zdravila.
  • Pozitivno vplivajo na krvni obtok v možganih glede na aterosklerotične procese v žilah možganske hemisfere, zato so pogosto predpisani za zdravljenje bolnikov po možganski kapi v zgodovini.
  • Sposoben blokirati kalcij iz nabojev v gladkih mišičnih celicah, kar povzroči zmanjšanje intenzivnosti srčne mišice, njeno kontraktilnost. Zaradi antispastičnega učinka na stene krvnih žil in arterij se pretok krvi v srce poveča.
  • Zaviranje agregacije trombocitov, ki preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
  • Zmanjšan pritisk v pljučnih arterijah, zato se bronhi ekspandirajo. Ta funkcija vam omogoča, da jih ne uporabljate le kot antihipertenzivne droge.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo antianginične, antiishemične, antiaritmične, hipotenzivne učinke, prav tako imajo organoprotektivne in antiaterogene, ekstrakardinalne lastnosti.

Antianginalno delovanje tablet je povezano z njihovim učinkom na srčne žile in srčno mišico, kakor tudi učinek na periferno gibanje krvi skozi žile.

Hipotenzivni učinek je med seboj povezan s periferno vazodilatacijo, ne da bi znižal krvni tlak, vendar povečuje dotok krvi v notranje organe - srce, ledvice, možgane.

V preskusih na živalih je bilo ugotovljeno, da zaviralci kalcijevih kanalov lahko zavirajo prekomerno proizvodnjo insulina tako, da blokirajo vstop kalcijevih ionov v celice gladkih mišic trebušne slinavke.

Insulin sodeluje pri razvoju arterijske hipertenzije, aktivira sintezo "stimulativnih" hormonskih elementov, zgosti stene krvnih žil, zadržuje sol v človeškem telesu.

Zdravila za antagoniste kalcija

Kalcij je pomemben element v sledovih, potreben za normalno in polno delo človeškega telesa. Vendar je pri nekaterih boleznih treba "upočasniti" delovanje te komponente. V ta namen se uporabljajo posebna zdravila - kalcijevi antagonisti.

Kalcijevi antagonisti - kaj je to?

Kalcij je aktivni udeleženec v prenosu signalov iz živčnih receptorjev v intracelularne strukture, ki prispevajo k temu, da se celice zategnejo in zožijo. Eden od razlogov za razvoj hipertenzije, po mnenju sodobnih zdravnikov, je sprememba razmerja med kalcijem v celicah in krvno plazmo. Količina kalcija v krvni plazmi se pogosto zmanjša, v celicah pa se poveča. To je polno dejstva, da celice srca in krvnih žil reagirajo intenzivneje, kot je potrebno, na dražljaje, hormone in druge biološko aktivne sestavine.

Zdravila - kalcijevi antagonisti ali AK bodo pomagali pri soočanju s tem problemom. To je skupina zdravil za hipertenzijo, ki se razlikujejo po kemijski sestavi, vendar imajo skupen mehanizem delovanja. Sestavlja ga dejstvo, da pride do zaviranja procesa prodiranja kalcijevih ionov skozi posebne kalcijeve kanale v celice srca in krvnih žil.

Ukrepanje na človeško telo

Antagonisti kalcija so med najboljšimi zdravili med antihipertenzivnimi zdravili. Opravijo odlično delo z glavno nalogo - ponovni normalizacijo kazalcev krvnega tlaka. Vendar pa imajo še en pozitiven učinek na telo:

  1. Sposoben vrniti v normalni srčni ritem, zahvaljujoč katerega se antagonisti kalcija uporabljajo kot antiaritmična sredstva.
  2. AK se predpisuje bolnikom, ki so doživeli možgansko kap, saj zdravilo pozitivno vpliva na pretok krvi v možganih, kar je še posebej pomembno pri aterosklerozi žil v glavi.
  3. Preprečujejo tvorbo tromba, saj povzročajo zaviranje metabolizma Ca v celicah, kar prispeva k inhibiciji agregacije trombocitov.
  4. Kalcijevi antagonisti lahko zmanjšajo pritisk v pljučni arteriji in povzročijo širitev bronhijev. Prisotnost anti-aterogenih lastnosti omogoča uporabo AK ne le kot antihipertenzivnih zdravil.
  5. Zmanjšajte stres v miokardu in njegovo kontraktilnost. Antispastični učinek povzroča dilatacijo koronarnih arterij, zaradi česar se poveča krvni obtok v srcu. In to pomaga povečati oskrbo miokarda s kisikom in hranili.

Indikacije

Glavne indikacije za predpisovanje zdravil AK so:

  • hipertenzija;
  • pljučna hipertenzija;
  • CHD (ishemična bolezen srca);
  • angina pektoris;
  • motnje možganske in periferne cirkulacije;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • kronična bolezen karotidne arterije;
  • tahikardija in druge nepravilnosti v srčnem ritmu;
  • Raynaudova bolezen;
  • AK je imenovan tudi za preprečevanje glavobola.

Razvrstitev kalcijevih kalcijevih antagonistov

Obstajajo številne klasifikacije zaviralcev kalcija, ki temeljijo na kemijski sestavi, trajanju delovanja zdravil itd. Leta 1996 so strokovnjaki predlagali novo klasifikacijo AK. Zdravila za zaviranje kalcija so bila razdeljena v tri skupine - prva, druga in tretja generacija zdravil. Razmislite več.

  1. Med prvimi generacijskimi zdravili spadajo: Verapamil, Diltiazem in Nifedipin. Ta zdravila imajo močan hipotenzivni učinek, zlasti Nifedipin, ki pogosto omejuje njihovo učinkovito uporabo. Zdravila prve generacije imajo nizko biološko uporabnost, kratko obdobje izpostavljenosti in pogosto izzovejo razvoj neželenih učinkov: povzročajo glavobol, pordelost kože, povečajo srčni utrip.
  2. Seznam zdravil druge generacije kalcijevih antagonistov je precej širok: benidipin, izradipin, manidipin, nikardipin, nilvadipin, nimodipin, Nisoldipin, Nitrendipin, Felodipin. Ta orodja so bolj učinkovita, imajo pa tudi pomanjkljivosti: za mnoge je učinek kratek, vrh koncentracije dosežen ob različnih časih in pogosto je nemogoče vnaprej določiti učinkovitost za bolnike.
  3. AK-ji tretje generacije so zasnovani tako, da upoštevajo pomanjkljivosti zdravil prejšnjih generacij. Seznam zdravil zadnje generacije vključuje taka zdravila: amlodipin, Lacidipin, Lekarnidipin. Ta zdravila imajo naslednje prednosti: visoka biološka uporabnost, dolgo razpolovno dobo telesa, visoka selektivnost tkiv.

Če upoštevate praktične značilnosti zdravil, potem je, odvisno od vpliva zdravil, ki se uporabljajo na srčni utrip in tonus simpatičnega živčnega sistema, AK razdeljen na dve podskupini:

  • dihidropiridinske droge - tiste, ki refleksno povečujejo srčni utrip (npr. nikardipin, amlodipin, lacidipin);
  • ne-dihidropiridin - zmanjšajo srčni utrip (na primer Verapamil, Diltiazem) in so po njihovem učinku podobni zaviralcem beta-receptorjev.

Način uporabe

Spoznajmo način uporabe določenih zdravil.

  1. Nifedipin. Uporablja se peroralno v odmerku od 5 do 10 mg po obroku 3 - 4-krat čez dan in za lajšanje hipertenzivne krize - 5-10 mg pod jezikom.
  2. Nifedipin retard (Corinfar retard). Imenuje se po 10-20 mg dvakrat na dan po obroku.
  3. Nifedipin GITS (kontinuirano zdravilo). Uporablja se 60 do 90 mg za enkratno uporabo.
  4. Felodipin. Daje se po obroku 2,5-10 mg enkrat na dan. Tablete je treba jemati z vodo, vendar jih ne smete drobiti ali žvečiti, ampak jih je treba vzeti cele. Po potrebi se odmerek postopoma poveča.
  5. Amlodipin. Uporablja se po obrokih 2,5-10 mg enkrat na dan. Po potrebi se odmerek postopoma poveča. Največji dovoljeni odmerek je 10 mg na dan.
  6. Lacidipin. Začetni odmerek za odrasle je 2 mg na dan. Če je mogoče, jemljete zdravilo hkrati, po možnosti zjutraj. Polni učinek se razvije po 3-4 tednih redne uporabe.
  7. Nizoldipin. Na začetku zdravljenja je odmerek 5 do 10 mg dvakrat na dan. Glede na indikacije v 3 do 4 tednih se lahko poveča na 20 mg na odmerek. Zdravilo se jemlje s hrano zjutraj in zvečer. Ne morete žvečiti, morate piti veliko vode.
  8. Gallopamil Dodeljeno 50 mg 2-krat na dan. Če ga jemljete s hrano ali takoj po njem, je največji dovoljeni odmerek na dan 200 mg.
  9. Diltiazem. Sprejeti 60 - 90 mg trikrat na dan. Tablete se ne smejo žvečiti, jih je treba jemati pred obroki in piti veliko vode. Največji dnevni odmerek je 360 ​​mg (4-krat 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Uporablja se od enega do dvakrat na dan, 120-180 mg ob obroku.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Med nosečnostjo in dojenjem ni zaželeno jemati zdravil z antagonisti kalcija, ker niso bile izvedene študije, ki bi bile strogo nadzorovane proti tej skupini bolnikov. Treba je razmisliti, da lahko nekatera zdravila prodrejo tako v materino mleko kot v placento. Pri intravenski uporabi se lahko pri materi pojavi hipotenzija, ki povzroči stisko ploda.

Vendar so v nekaterih primerih lahko upravičene potencialne koristi uporabe zdravil za zdravljenje nosečnic z antagonisti kalcija. Odločitev o zdravljenju sprejme zdravnik, pri čemer je treba upoštevati stanje matere in potek nosečnosti.

Kontraindikacije

Za vsa zdravila, ki vsebujejo kalcijeve antagoniste, so opredeljene naslednje kontraindikacije:

  • nizek krvni tlak;
  • pogosto obdobje brejosti (z izjemo Verapamila, Nifedipina);
  • srčno popuščanje z zmanjšano funkcionalnostjo levega prekata.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki, ki se pojavijo pri jemanju AK, so:

  • hiperemija kože obraza;
  • močno znižanje krvnega tlaka;
  • otekanje okončin;
  • zmanjšanje sistolične aktivnosti levega prekata.

Dihidropiridinski pripravki lahko sprožijo razvoj naslednjih neželenih reakcij:

  • refleksna tahikardija;
  • periferna zabuhlost;
  • hipertrofija dlesni;
  • migrena;
  • hiperemija kože obraza.

Ne-dihidropiridinski kalcijevi antagonisti lahko povzročijo:

  • kršitev sinusnega ritma;
  • zmanjšanje samodejnosti sinusnega vozlišča;
  • atrioventrikularna prevodna motnja;
  • težave z blatom, hepatotoksičnost (verapamil).

Kalcijevi antagonisti - učinkovita zdravila, ki se uspešno uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil. Da bi dobili največje koristi od uporabe zdravil, je treba sistematično spremljati krvni tlak, srčni utrip, AV prevajanje, pa tudi spremljanje prisotnosti in resnosti srčnega popuščanja. Pomembna točka je izvajanje priporočil zdravnika in ne smemo pozabiti, da je samozdravljenje nesprejemljivo.