Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov: splošni opis, vrste skupin zdravil

Iz tega članka boste spoznali blokatorje kalcijevih kanalov in seznam teh zdravil, za katere so predpisane bolezni. Različne skupine teh zdravil, razlike med njimi, njihov mehanizem delovanja. Podroben opis najpogosteje predpisanih zaviralcev kalcijevih kanalov.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (skrajšano BPC) ali kalcijevi antagonisti (skrajšano AK) je skupina zdravil, katerih člani preprečujejo vstop kalcija v celice prek kalcijevih kanalov. BKK deluje na:

1. Kardiomiociti (srčne mišične celice) - zmanjšajo kontraktilnost srca.
2. Prevodni sistem srca - počasen srčni utrip (HR).
3. Gladke mišice - razširijo koronarne in periferne arterije.
4. Miometrij - zmanjša kontraktilno aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali so beljakovine v celični membrani, ki vsebujejo pore, ki omogočajo prehajanje kalcija. Zaradi vstopa kalcija v celice se pojavi krčenje mišic, sproščanje nevrotransmiterjev in hormonov. Obstaja veliko vrst kalcijevih kanalov, vendar večina CCBs (razen cilnidipina) deluje le na njihov počasen L-tip. Prav ta vrsta kalcijevega kanala igra glavno vlogo pri vnosu kalcijevih ionov v gladke mišične celice in kardiomiocite.

Kliknite na sliko za povečavo

Obstajajo tudi druge vrste kalcijevih kanalov:

• P-tip - postavljen v celice majhnega mozga.
• N-tip - lokaliziran v možganih.
• R - postavi v celice majhnega mozga in drugih nevronov.
• T - postavljen v nevrone, celice s srčnim spodbujevalnikom, osteociti (kostne celice).

BPC se najpogosteje predpisuje za zdravljenje arterijske hipertenzije (AH) in angine pektoris (CHD), še posebej, če so te bolezni povezane s sladkorno boleznijo. AK se uporablja za zdravljenje določenih aritmij, subarahnoidne krvavitve, Raynaudovega sindroma, preprečevanja glavobola in preprečevanja prezgodnjega poroda.

Najpogosteje, CCB predpišejo kardiologi in terapevti. Neodvisna uporaba BPC je prepovedana zaradi tveganja hudih zapletov.

Skupine BKK

V klinični praksi se razlikujejo naslednje skupine BPC:

• Dihidropiridini (skupina nifedipina) - delujejo predvsem na žilah, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - delujejo na miokard in srčni prevodni sistem, zato so predpisani predvsem za zdravljenje angine in aritmij.
• Benzodiazepini (skupina diltiazema) je vmesna skupina z lastnostmi dihidropiridinov in fenilalkilaminov.

Obstajajo 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizem delovanja

BPC se vežejo na receptorje počasnih kalcijevih kanalov, skozi katere večina kalcijevih ionov vstopi v celico. Kalcij sodeluje pri delovanju sinusnih in atrioventrikularnih vozlišč (uravnava srčni ritem), pri krčenju kardiomiocitov in gladkih mišic žil.

Vpliv na te kanale, BKK:

• Oslabi krčenje srca in zmanjša potrebo po kisiku.
• Zmanjšajte žilni tonus in odpravite krč, znižanje krvnega tlaka (BP).
• Zmanjšajte krčenje koronarnih arterij in s tem povečate prekrvavitev miokarda.
• Počasi srčni utrip.
• Poslabšanje agregacije trombocitov.
• Proti preprečevanju nastajanja novih aterosklerotičnih plakov, zavirajo delitev gladkih mišičnih celic žilne stene.

Vsaka od posameznih zdravil nima vseh teh lastnosti naenkrat. Nekateri od njih imajo večji vpliv na žile, drugi - na srce.

Indikacije za uporabo

Zdravniki predpisujejo zaviralce kalcijevih kanalov za zdravljenje naslednjih bolezni:

• AH (povišan krvni tlak). Če povzroči dilatacijo krvnih žil, BPC zmanjša sistemsko žilno upornost, kar zmanjša raven krvnega tlaka. Ta zdravila vplivajo predvsem na arterije in minimalno vplivajo na vene. BPC-ji so vključeni v pet glavnih skupin antihipertenzivnih zdravil.
• Angina (bolečina v srcu). BKK razširi krvne žile in zmanjša kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija, ki jo povzroča uporaba dihidropiridinov, zmanjšuje krvni tlak in s tem zmanjšuje obremenitev srca, kar vodi do zmanjšanja njene potrebe po kisiku. CCBs, ki delujejo predvsem na srce (verapamil, diltiazem), zmanjšujejo srčni utrip in oslabijo krčenje srca, kar vodi do zmanjšanja njegove potrebe po kisiku, zaradi česar so učinkoviti izdelki za angino pektoris. CCB-ji lahko tudi razširijo koronarne arterije in preprečijo njihov krč, kar izboljša prekrvitev krvi v miokard. Zaradi teh učinkov je BPC - skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - osnova farmakoterapije za stabilno angino pektoris.
• Supraventrikularne aritmije. Nekateri CCBs (verapamil, diltiazem) vplivajo na sinusno in atrioventrikularno vozlišče, tako da lahko učinkovito obnovijo normalen srčni ritem pri bolnikih z atrijsko fibrilacijo ali viharjem.
• Raynaudova bolezen (spastična vazokonstrikcija, ki najpogosteje prizadene roke in noge). Uporaba nifedipina pomaga odpraviti spazem arterij, s čimer se zmanjša pogostost in resnost napadov Raynaudove bolezni. V ta namen se včasih uporabljajo amlodipin ali diltiazem.
• Grozdni glavobol (ponavljajoči se napadi zelo hude bolečine v eni polovici glave, ponavadi okoli oči). Verapamil pomaga zmanjšati resnost napadov.
• Sprostitev mišic maternice (tokoliza). Včasih zdravniki uporabljajo nifedipin za preprečevanje prezgodnjih porodov.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolezen, pri kateri se močno zgosti stene srca). Zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil) oslabijo krčenje srca, zato so predpisani za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije, če imajo bolniki kontraindikacije za jemanje zaviralcev beta.
• Pljučna hipertenzija (povečan pritisk v pljučni arteriji). Za zdravljenje pljučne hipertenzije je predpisan nifedipin, diltiazem ali amlodipin.
• Subarahnoidna krvavitev (krvavitev v prostor okoli možganov). Za preprečevanje vazospazma se uporablja nimodipin, ki ima selektivni učinek na možganske arterije.

Kontraindikacije

Zaviralci kalcijevih kanalčkov imajo lastne kontraindikacije, ki so jasno predpisane v navodilih za zdravilo. Na primer:

1. Sredstva iz skupin verapamila in diltiazema so kontraindicirana pri bolnikih z bradikardijo, srčno patologijo ali sistoličnim srčnim popuščanjem. Prav tako jih ni mogoče dodeliti bolnikom, ki že prejemajo zaviralce beta.
2. Vsi kalcijevi antagonisti so kontraindicirani pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom, nestabilno angino pektoris, hudo aortno stenozo.
3. BPC se ne uporablja pri nosečnicah in doječih ženskah.

Neželeni učinki

Neželeni učinki CCL so odvisni od lastnosti skupine teh agensov: t

• Učinek na miokard lahko povzroči hipotenzijo in srčno popuščanje.
• Učinek na prevodni sistem srca lahko povzroči blokade ali aritmije.
• Vpliv na žile včasih povzroča vroče vročine, otekanje, glavobole, izpuščaje.
• Drugi neželeni učinki so zaprtje, ginekomastija, povečana občutljivost na sončno svetlobo.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini so najpogosteje predpisani kalcijevi antagonisti. Ta zdravila se uporabljajo predvsem za znižanje krvnega tlaka. Najbolj znana zdravila v tej skupini so:

• Nifedipin je eden izmed prvih BPC, ki deluje predvsem na žilah. Določite znižanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih krizah, odpravite simptome vazospastične angine, zdravljenja Raynaudove bolezni. Nifedipin redko poslabša srčno popuščanje, saj se poslabšanje kontraktilnosti miokarda kompenzira z zmanjšanjem obremenitve srca. Obstajajo zdravila z dolgotrajnim delovanjem, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in angine.
• Nikardipin - to zdravilo, tako kot nifedipin, prizadene žile. Uporablja se za preprečevanje napadov angine in zdravljenje hipertenzije.
• Amlodipin in felodipin spadata med najpogosteje predpisane BPC. Delujejo na žile, ne zmanjšujejo kontraktilnosti srca. Imajo dolgotrajen učinek, zaradi česar so primerni za zdravljenje hipertenzije in angine pektoris. Njihova uporaba je še posebej uporabna pri vazospastični angini. Neželeni učinki so povezani z razširjenimi arterijami (glavobol, vroče utripa), lahko izginejo v nekaj dneh.
• Lercanidipin in isradipin sta po lastnostih podobna nifedipinu, uporabljata se le za zdravljenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - to zdravilo ima selektivno delovanje možganske arterije. Zaradi te lastnosti se nimodipin uporablja za preprečevanje sekundarnega spazma možganskih arterij v subarahnoidnem krvavitvi. Za zdravljenje drugih cerebrovaskularnih bolezni ne uporabljamo nimodipina, ker ni dokazov o učinkovitosti njegove uporabe za te namene.

Neželeni učinki vseh dihidropiridinskih CCB so povezani z razširitvijo krvnih žil (glavobol, zardevanje), lahko izginejo v nekaj dneh. Pogosto se razvijejo tudi otekline v nogah, ki jih je težko odstraniti.

Fenilalkilamini

Zaviralci kalcijevih kanalčkov iz te skupine vplivajo predvsem na miokard in srčni prevodni sistem, zato so najpogosteje predpisani za zdravljenje angine pektoris in aritmij.

Praktično je edini BPC iz skupine fenilalkilaminov, ki se uporabljajo v klinični medicini, verapamil. To zdravilo poslabša kontraktilnost srca in vpliva tudi na prevodnost v atrioventrikularnem vozlišču. Zaradi teh učinkov se verapamil uporablja za zdravljenje angine pektoris in supraventrikularne tahikardije. Neželeni učinki vključujejo povečano srčno popuščanje, bradikardijo, padec krvnega tlaka, poslabšanje prevodnih motenj v srcu. Uporaba verapamila je kontraindicirana pri bolnikih, ki že jemljejo zaviralce beta.

Benzodiazepini

Benzodiazepini zavzemajo vmesni položaj med dihidropiridini in fenilalkilamini, tako da lahko širijo krvne žile in poslabšajo kontraktilnost srca.

Primer benzodiazepa je diltiazem. To zdravilo se najpogosteje uporablja za angino pektoris. Obstaja oblika sproščanja podaljšanega delovanja, ki je predpisana za zdravljenje hipertenzije. Ker diltiazem vpliva na srčni prevodni sistem, ga je treba skrbno kombinirati z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.

Drugi varnostni ukrepi pri uporabi BPC

Vsako zdravilo iz skupine BPC se lahko uporablja le na način, ki ga je predpisal zdravnik. Upoštevati je treba naslednje točke:

1. Če jemljete zdravilo iz skupine BPC, ne smete piti grenivkinega soka. Ta prepoved je posledica dejstva, da poveča količino droge, ki vstopa v kri. Posledično lahko krvni tlak nenadoma pade, kar je včasih zelo nevarno. Sok grenivke vpliva na skoraj vse zaviralce kalcijevih kanalov, razen amlodipina in diltiazema. Sok pomaranč in drugega sadja se lahko pijejo.
2. Posvetujte se z zdravnikom, preden začnete jemati zdravila, vključno s fitoterapevtskimi sredstvi, v kombinaciji z antagonisti kalcija.
3. Pripravite se na dolgoročno uporabo BPC pri zdravljenju hipertenzije. Nekateri bolniki sami prenehajo jemati antihipertenzivna zdravila takoj, ko se njihov krvni tlak normalizira, vendar lahko takšna dejanja ogrozijo njihovo zdravje.
4. Če imate angino in nenadoma prenehate jemati te blokatorje, boste morda imeli bolečine v srcu.

Avtor članka: Nivelichuk Taras, vodja oddelka za anesteziologijo in intenzivno nego, 8 let delovnih izkušenj. Visokošolsko izobraževanje na specializaciji "Splošna medicina".

Zaviralci kalcijevih kanalov: pregled zdravil

Zaviralci kalcijevih kanalčkov ali kalcijevi antagonisti (AK) so zdravila, ki zavirajo vstop kalcijevih ionov v celice prek kalcijevih kanalov.

Kalcijevi kanali so proteinske tvorbe, skozi katere se kalcijevi ioni premikajo v celico in iz nje. Ti nabiti delci so vključeni v nastanek in vodenje električnega impulza, prav tako pa zagotavljajo krčenje mišičnih vlaken srca in žilnih sten.
Kalcijevi antagonisti se aktivno uporabljajo pri zdravljenju koronarne bolezni srca, hipertenzije in motenj srčnega ritma.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila upočasnjujejo pretok kalcija v celice. Istočasno se koronarne žile raztezajo, izboljša se pretok krvi v srčni mišici. Posledično se izboljša oskrba s kisikom in izločanje presnovnih produktov.

Z zmanjšanjem pogostosti krčenja srca in kontraktilnosti miokarda AK zmanjša potrebo srca po kisiku. Ta zdravila izboljšajo diastolično funkcijo miokarda, to je njegovo sposobnost sprostitve.
AK razširijo periferne arterije, kar pomaga znižati krvni tlak.

Nekatera zdravila iz te skupine (verapamil, diltiazem) imajo antiaritmične lastnosti.
Ta zdravila zmanjšujejo agregacijo ("vezavo") trombocitov in preprečujejo nastanek krvnih strdkov v koronarnih žilah. Imajo anti-aterogene lastnosti, izboljšajo presnovo holesterola. AK zavarujejo celice z zaviranjem lipidne peroksidacije in upočasnitvijo vstopa nevarnih lizosomskih encimov v citoplazmo.

Razvrstitev glede na kemijsko strukturo

AK glede na kemijsko strukturo so razdeljene v tri skupine. V vsaki skupini se razlikujejo I in II generacije, ki se med seboj razlikujejo po selektivnosti ("namenskosti") dejanja in trajanju učinka.

Klasifikacija AK:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (cardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (obvod), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) in benzotiazepina (diltiazem) delujejo tako na srce kot na žile. Imajo antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinek. Ta zdravila zmanjšajo pogostost srčnih kontrakcij.

Derivati ​​dihidropiridina širijo krvne žile, imajo antihipertenzivno in antianginalno delovanje. Ne uporabljajo se za zdravljenje aritmij. Ta zdravila povzročajo povečanje srčnega utripa. Njihov učinek pri angini pektoris in hipertenzivni bolezni je izrazitejši kot v prvih dveh skupinah.

Trenutno se pogosto uporabljajo derivati ​​generacije dihidropiridina II, zlasti amlodipin. Imajo dolgo trajanje delovanja in jih bolniki dobro prenašajo.

Indikacije za uporabo

Angina stres

Za dolgoročno zdravljenje stresne angine se uporabljajo verapamil in diltiazem. Najbolj so indicirane pri mladih bolnikih s kombinacijo stenokardije s sinusno bradikardijo, arterijsko hipertenzijo, bronhialno obstrukcijo, hiperlipidemijo, žolčni diskinezijo, nagnjenostjo k drisko. Dodatne indikacije za izbiro teh zdravil so obliterirna ateroskleroza spodnjih okončin in cerebrovaskularna insuficienca.

V mnogih primerih kaže kombinirano zdravljenje, ki združuje diltiazem in zaviralce beta. Kombinacija AK z nitrati ni vedno učinkovita. Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta in verapamila se lahko uporablja zelo previdno, da bi se izognili možni hudi bradikardiji, arterijski hipotenziji, zmanjšani srčni prevodnosti in zmanjšanju kontraktilnosti miokarda.

Miokardni infarkt

Pri bolnikih z majhnim fokalnim miokardnim infarktom (»miokardni infarkt brez Q vala«) je mogoče razmisliti o uporabi diltiazema, če ta ni okvara obtoka, in ejekcijska frakcija presega 40%.

Pri transmuralnem miokardnem infarktu („z Q-valom“) AK niso prikazane.

Hipertenzija

AK lahko povzroči povratni razvoj hipertrofije levega prekata, zaščiti ledvice, ne povzroči presnovnih motenj. Zato se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Še posebej so prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ta zdravila so posebej indicirana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris, okvarjenega metabolizma lipidov in obstruktivnih bolezni bronhijev. Pomagajo pri izboljšanju delovanja ledvic pri diabetični nefropatiji in kronični odpovedi ledvic.

Zdravilo "Nimotop" je posebej indicirano za kombinacijo hipertenzije in cerebrovaskularne insuficience. Pri kršitvah ritma in hipertenzije je še posebej priporočljivo uporabljati zdravila iz skupin verapamila in diltiazema.

Bolezni srčnega ritma

Pri zdravljenju aritmij so uporabili sredstva iz skupin verapamila in diltiazem. Upočasnjujejo prevajanje srca in zmanjšujejo avtomatizem sinusnega vozlišča. Ta zdravila zavirajo mehanizem ponovnega vstopa v supraventrikularne tahikardije.

AK se uporabljajo za lajšanje in preprečevanje napadov supraventrikularne tahikardije. Prav tako pomagajo zmanjšati pogostost srčnih kontrakcij med atrijsko fibrilacijo. Ta zdravila so predpisana tudi za zdravljenje supraventrikularnih ekstrasistol.

V ventrikularnih aritmijah je AK ​​neučinkovita.

Neželeni učinki

AK povzroči širjenje krvnih žil. Posledično se lahko pojavita omotica, glavobol, zardevanje obraza, hitro bitje srca. Zaradi nizkega žilnega tonusa se pojavijo edemi v nogah, gležnjih in stopalih. To še posebej velja za zdravila nifedipina.
AK poslabša sposobnost miokarda za zmanjšanje (negativni inotropni učinek), upočasni srčni ritem (negativen kronotropni učinek), upočasni atrioventrikularno prevodnost (negativni dromotropni učinek). Ti neželeni učinki so bolj izraziti pri derivatih verapamila in diltiazema.

Pri uporabi zdravila nifedipin zaprtje, driska, slabost, v redkih primerih bruhanje. Uporaba visokih odmerkov verapamila pri nekaterih bolnikih povzroči hudo zaprtje.
Redko pride do neželenih učinkov kože. Izražajo se z rdečico, izpuščajem in srbenjem, dermatitisom, vaskulitisom. V hudih primerih se lahko razvije Lyellov sindrom.

Sindrom odpovedi

Po nenadnem prenehanju jemanja AK postajajo gladke mišice koronarnih in perifernih arterij preobčutljive na kalcijeve ione. Posledično se razvije krč teh žil. Lahko se kaže v povečanih napadih angine, zvišanem krvnem tlaku. Odtegnitveni sindrom je manj pogost pri skupini z verapamilom.

Kontraindikacije

Zaradi razlike v farmakološkem delovanju zdravil se kontraindikacije za različne skupine razlikujejo.

Derivati ​​verapamila in diltiazem ne smejo biti predpisani za sindrom bolnih sinusov, atrioventrikularni blok, sistolično disfunkcijo levega prekata, kardiogeni šok. Kontraindicirani so pri sistoličnem krvnem tlaku pod 90 mm Hg. Art., Kot tudi Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom z anterogradno prevodnostjo po dodatni poti.

Pripravki iz skupin verapamila in diltiazem so relativno kontraindicirani v primeru intoksikacije z digitalisom, hude sinusne bradikardije (manj kot 50 utripov na minuto) in nagnjenosti k hudi konstipaciji. Ne smemo jih kombinirati z zaviralci beta, nitrati, prazosinom, kinidinom in disopiramidom, ker v tem primeru obstaja nevarnost močnega znižanja krvnega tlaka.

Pripravki 3 generacije - zaviralci kalcijevih kanalčkov zaradi pritiska

Visok krvni tlak je zelo nevarno za življenje. Obstaja več vrst zdravil za boj proti hipertenziji. Nekateri od teh učinkovitih zdravil so tretja generacija zaviralcev kalcijevih kanalov.

Za zdravljenje arterijske hipertenzije v kombinaciji z drugimi zdravili so najpogosteje predpisani zaviralci kalcijevih kanalov zadnja generacija, skrajšana BPC. Ta zdravila za dolgotrajno uporabo so se izkazala za učinkovita pri zdravljenju bolezni srca in krvnih žil ter pri preprečevanju možganskih kapi.

CCL je velika skupina zdravil, katerih načelo delovanja je blokiranje počasnih kalcijevih miokardnih kanalov.

Priprave 3 generacije

Najnovejša generacija BKKs se razlikuje od prejšnjih predstavnikov s številnimi dodatnimi lastnostmi! Na primer simpatolitična in alfa-adrenolitična aktivnost, trajanje delovanja itd.

Zdravila tretje generacije so Lercanidipine, Amlodipine, Manidipine, Lacidipine. Njihove farmakološke lastnosti in mehanizem delovanja so zelo pomembni za klinično prakso zdravljenja hipertenzije.

Razvrstitev BPC

Pri zdravljenju arterijske hipertenzije uporabljamo 3 razrede BPC sredstev.

Nifedipin - sprejem od 40 do 80 mg enkrat na dan

Izradipin, amlodipin, felodipin - od 2,5 do 10 mg enkrat na dan

Nikardipin - od 60 do 120 mg enkrat na dan

Nizoldipin - od 20 do 40 mg enkrat na dan

Da bi olajšali režim zdravljenja, je pogosto predpisan BPC s podaljšanim delovanjem, ki ga je treba piti samo enkrat na dan.

Delovanje blokatorjev tlaka

Počasni blokatorji kalcijevih kanalov zmanjšajo vnos kalcija skozi kalcijeve kanale tipa L. Zmanjšanje koncentracije kalcija prispeva k sprostitvi gladkih mišic stene posode in zmanjšanju periferne odpornosti.

Ugodnosti zaradi drog

Praksa je pokazala, da zaviralci kalcijevih kanalov znižujejo krvni tlak:

• zmanjša tveganje za razvoj bolezni srca in ožilja;
• zmanjšanje verjetnosti kapi;
• zmanjšanje verjetnosti smrti.

Uporaba pri bolnikih s hipertenzijo

ß-blokatorji in diuretiki za nezapleteno hipertenzijo se ne štejejo za bistvena zdravila. Vendar so nepogrešljivi za migrene, angino pektoris, tahikardijo.

Najpogosteje so predpisani starejšim bolnikom, ljudem s temno barvo kože in tudi bolnikom z nizko aktivnostjo proteolitičnih encimov v krvni plazmi.

Izolirana sistolična oblika arterijske hipertenzije je absolutna indikacija za uporabo CCL.

1. kot neodvisno orodje ali v kombinaciji z drugimi zdravili za zdravljenje hipertenzije;
2. za zdravljenje izolirane sistolične hipertenzije pri starejših bolnikih;
3. za zdravljenje hipertenzije, ki jo spremlja bronhialna astma, sladkorna bolezen, protin, ledvična bolezen itd.;
4. s stabilno angino pektoris in vazospastično angino pektoris;
5. pri ishemiji srca s supraventrikularnimi aritmijami;
6. z miokardnim infarktom brez Q vala;
7. z ishemijo, ki jo spremlja bronhialna astma, sladkorna bolezen, protin, bolezen ledvic itd.;
8. z ishemijo v kombinaciji z visokim tlakom;
9. s tahikardijo;
10. če obstajajo kontraindikacije za uporabo β-blokatorjev.

Najboljša droga

Tablete amlodipina (Normodipin, Norvask, Veroamlodipin, Acridipine) spadajo v tretjo generacijo zaviralcev kalcijevih kanalov in imajo dolgotrajno delovanje.

Zdravilo začne delovati nežno in postopoma zmanjšuje aktivno delovanje. Takšna učinkovita lastnost vam omogoča nadzor nad krvnim tlakom čez dan. Dovolj je le 1 tableta na dan.

Glavne indikacije za uporabo so arterijska hipertenzija in angina pektoris. Starejši bolniki Zdravilo Amlodipin se predpisuje brez prilagajanja odmerka. Uporablja se lahko tudi v primerih, ko hipertenzijo spremlja bronhialna astma, protin in sladkorna bolezen.

Dolgotrajna uporaba amlodipina prispeva k:

• izboljšanje endotelijske funkcije;
• zmanjšana miokardna masa;
• zmanjšanje začetne tvorbe trombocitov.

Za razliko od drugih zdravil v tej skupini, amlodipin ne poveča aktivnosti simpatičnega živčnega sistema in ne krši hormonskih ravni. Šteje se za eno najbolj učinkovitih zdravil za zniževanje krvnega tlaka.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki so glavoboli, otekanje, vroče vročine in zaprtje. Včasih BPC povzroči razvoj ali okrepitev simptomov parkinsonizma in srčnega popuščanja.

Kontraindikacije

Tako kot vsa zdravila imajo tudi CCL številne kontraindikacije:

• I trimesečje nosečnosti;
• obdobje laktacije;
• hipotenzija;
• miokardni infarkt v akutni fazi;
• sistolična disfunkcija levega prekata;
• huda aortna stenoza;
• Sindrom sinusne disfunkcije;
• hemoragična kap;
• atrijska fibrilacija.

• obdobje brejosti (za nekatere vrste zdravil);
• ciroza jeter;
• kombinacijo z β-blokatorji in nekaterimi drugimi zdravili;
• sinusna bradikardija.

Zaviralci kalcijevih kanalov se primarno predpisujejo bolnikom z absolutnimi indikacijami za uporabo! Pogosteje v prisotnosti izolirane sistolične hipertenzije, migrene, tahiaritmije.

Zdravila v tej skupini so predpisana previdno pri bolnikih, pri katerih obstaja veliko tveganje za nastanek ishemije srca ali srčnega popuščanja. Vključeni so v kombinirano terapijo za odporno arterijsko in parenhimsko ledvično hipertenzijo.

Avtor članka je Svetlana Ivanov Ivanova, splošni zdravnik

Zakaj potrebujemo zaviralce kalcijevih kanalov

Zdravila, ki zmanjšujejo količino kalcijevih ionov v celicah, imenujemo blokatorji kalcija (počasne kalcijeve kanale). Registrirane so bile tri generacije teh zdravil. Uporablja se za zdravljenje ishemične bolezni, visokega krvnega tlaka in tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Preberite v tem članku.

Pregled zaviralcev kalcijevih kanalov

Zdravila te skupine imajo drugačno strukturo, kemijske in fizikalne lastnosti, terapevtske in stranske učinke, vendar jih združuje en sam mehanizem delovanja. Sestoji iz zaviranja prenosa kalcijevih ionov skozi membrano.

Med njimi oddajajo zdravila s pretežnim vplivom na srce, na žile, selektivno (selektivno) in neselektivno delovanje. Pogosto je v enem zdravilu blokator v kombinaciji z diuretikom.

Zaviralci kalcijevih kanalčkov (CCB) se uporabljajo za zdravljenje v kardiologiji približno 50 let, kar je posledica teh prednosti:

• klinično učinkovitost pri ishemiji miokarda;
• zdravljenje in preprečevanje angine pektoris, srčni napad, hipertenzija, aritmije;
• zmanjšanje tveganja zapletov in smrtnosti pri boleznih srca;
• dobro prenašanje in varnost celo dolgih tečajev;
• pomanjkanje odvisnosti;
• nobenega negativnega učinka na presnovne procese, kopičenje sečne kisline;
• lahko uporabljamo pri bolnikih z astmo, sladkorno boleznijo, boleznimi ledvic;
• ne zmanjšujejo duševne ali telesne dejavnosti, moči;
• imajo antidepresivne učinke.

Priporočamo, da preberete članek o zdravilih za zdravljenje hipertenzije. Iz nje boste spoznali nevarnosti visokega pritiska, razvrstitev zdravil za hipertenzijo, uporabo kombinirane terapije.

In tukaj več o zdravljenju atrijske fibrilacije.

Mehanizem delovanja zdravil

Glavni farmakološki učinek BPC je zaviranje prenosa kalcijevih ionov iz zunajceličnega prostora v mišična vlakna srca in žilnih sten s počasnimi kanali tipa L. S pomanjkanjem kalcija te celice izgubijo sposobnost aktivne kontrakcije, zato se koronarne in periferne arterije sprostijo.

Poleg tega se uporaba drog kaže na naslednji način:

• zmanjša se potreba po miokardnem kisiku;
• izboljšano toleranco pri vadbi;
• nizka odpornost arterijskih žil vodi do zmanjšanja obremenitve srca;
• aktivira se pretok krvi v ishemičnih conah, obnovi poškodovani miokard;
• gibanje kalcija v vozliščih in vlaknih prevodnega sistema je zavrto, kar upočasni ritem krčenja in aktivnost patoloških žarišč vzbujanja;
• adhezija trombocitov in nastajanje tromboksana upočasni, pretok krvi se poveča;
• obstaja postopna regresija hipertrofije levega prekata;
• maščobna peroksidacija se bistveno zmanjša in s tem nastanejo prosti radikali, ki uničijo celice krvnih žil in srca.

Zdravila v začetnih fazah preprečujejo tvorbo plakov, ki blokirajo arterije, koronarnim žiljem ne dovoljujejo zožiti in ustaviti proliferacije gladkih mišic žilne stene.

Uporaba antianginalnih ali selektivnih zaviralcev

Glavne indikacije za uporabo BPC so takšne bolezni:

• primarno in simptomatsko hipertenzijo, tudi med krizo (kapljice ali tableta nifedipina znižujejo krvni tlak v 10 minutah);
• ostala angina in napetost (za bradikardijo in blokado uporablja Nifedipin hipertenzijo, Verapamil ali Diltiazem pa za lajšanje aritmij);
• tahikardija, utripanje, atrijsko trepetanje, ekstrasistole se zdravijo z Verapamilom;
• akutne motnje možganskega pretoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, motnja gibanja, migrenski glavobol (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolezen (Corinfar, Lacipil).

Ne manj učinkovita je bila uporaba kalcijevih antagonistov pri bronhospazmu, mucanju, alergijah (cinarnizin), kompleksnem zdravljenju senilne demence, Alzheimerjeve bolezni in kroničnega alkoholizma.

Oglejte si videoposnetek o izbiri zdravil za hipertenzijo:

Kontraindikacije

Obstajajo splošne omejitve za predpisovanje zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Te vključujejo:

• sindrom sinusne depresije,
• nestabilna angina pektoris, srčni napad (tveganje zapletov),
• nizek krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije srčnega popuščanja,
• hudo ledvično ali jetrno patologijo, t
• nosečnost, dojenje, otroška starost.

Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, srčnim infarktom so kratkotrajna zdravila, kot je Nifedipin, še posebej nevarna. Huda cirkulatorna okvara se ne zdravi z Verapamilom ali Diltiazemom.

Vrste počasnih zaviralcev kalcijevih kanalov

Ker skupina BPC združuje različne droge, je bilo predlaganih več različic klasifikacij. Obstajajo tri generacije zdravil:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi sta Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• tretji je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Glede na učinek na glavne klinične simptome se te podskupine razlikujejo:

• razširitev perifernih arteriolov - Nifedipin, Felodipin;
• izboljšanje koronarnega pretoka krvi - amlodipin, felodipin;
• zmanjšanje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• zaviranje prevodnosti in avtomatizma - Verapamil.

Odvisno od kemijske strukture BPC se delijo:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno razširijo periferne arterije.
• Verapamilna skupina - Izoptin, Veranorm, Procorum. Delujejo na miokard, zavirajo prevajanje srčnega impulza v atrijih, ne vplivajo na žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Enako vplivajo na srce in krvne žile.
• Cinnarizinska skupina - Stugeron, Nomigrain. Razširite predvsem cerebralne žile.

Priprave 3 generacije

Za prvo generacijo zaviralcev kalcija je značilna nizka biološka uporabnost, nezadostna selektivnost delovanja in hitra izločitev iz telesa. Za to so potrebni pogosti vnosi in precej visoki odmerki. Druga generacija je brez teh pomanjkljivosti, saj so zdravila v krvi dolgotrajna, njihova prebavnost je veliko večja.

Tretjo generacijo BKK zastopa Lerkamen. Dobro prodre v celično membrano, se v njej nabira in se počasi izpere. Zato je kljub kratkotrajni cirkulaciji v krvi njen učinek dolgotrajen. Zdravilo uporabite enkrat na dan, kar vam omogoča, da ohranite stalen učinek in je primeren za bolnika.

Hkrati ima zdravilo še druge pozitivne učinke na hemodinamiko:

• izboljšuje možgansko cirkulacijo,
• ščiti možganske celice pred uničenjem,
• deluje kot antioksidant
• razširitvijo arterije ledvic zavira njihovo strjevanje,
• ima izrazit hipotenzivni učinek,
• nanaša na kardio-nefro in cerebroprotektorje.

• glavobol
• otekanje,
• padec tlaka
• rdečica obraza
• vroče utripa,
• srčni utrip
• zaviranje srčnega impulza.

Verapamil zavira prevodnost in avtomatizem, lahko povzroči blokado in asistolijo. Manj pogosti so zaprtje, prebavne motnje, izpuščaj, kašelj, zasoplost in zaspanost.

Priporočamo branje članka o preprečevanju miokardnega infarkta. Iz nje boste spoznali ukrepe primarne preventive, zdravljenja bolezni, ki vodijo do srčnega infarkta, pa tudi metode sekundarne preventive.

In tukaj več o zdravljenju ateroskleroze vratnih žil.

Počasni blokatorji kalcijevih kanalčkov učinkovito znižajo krvni tlak, z dolgotrajnim zdravljenjem preprečijo hipertrofijo miokarda, zaščitijo notranjo sluznico krvnih žil iz aterosklerotičnega procesa, odstranijo natrij in vodo zaradi ekspanzije ledvičnih arterij. Zmanjšujejo smrtnost in pogostost zapletov pri srčnih boleznih, povečujejo toleranco za vadbo in nimajo izrazitih stranskih učinkov.

Sodobna, najnovejša in najboljša zdravila za zdravljenje hipertenzije vam omogočajo, da nadzirate svoje stanje z najmanj posledicami. Katere zdravila izbirajo zdravniki?

Možno je izbrati zdravila za posode glave le pri zdravniku, saj se lahko razlikujejo po spektru delovanja, kot tudi neželeni učinki in kontraindikacije. Katera so najboljša zdravila za širjenje krvnih žil in zdravljenje žil?

Zdravilo Norvask, ki uporablja antagonist kalcijevih kanalov in ki pomaga zmanjšati potrebo po nitroglicerinu, bo pomagalo tudi pri pritisku. Med indikacijami so angina. Zdravila ni mogoče sprati s sokom granatnega jabolka.

Za ekstrasistole, atrijsko fibrilacijo in tahikardijo se uporabljajo zdravila, nova in moderna, pa tudi zdravila starejše generacije. Dejanska razvrstitev antiaritmičnih zdravil vam omogoča, da hitro izberete skupine, ki temeljijo na indikacijah in kontraindikacijah.

Pri hipertenziji in angini je predpisan Azomex, ki ga bolniki precej pozitivno prenašajo. Tablete imajo malo stranskih učinkov. Ni popolnih analogov, ampak zdravila, ki vsebujejo glavno snov.

Pri zdravljenju hipertenzije nekatera zdravila vsebujejo eprosartan, ki pomaga normalizirati krvni tlak. Učinek temelji na zdravilu, kot je Tevet. Obstajajo analogi s podobnim delovanjem.

Določite blokatorje za aritmije za lajšanje napada, kot tudi za stalno. Beta-blokatorji so v vsakem primeru izbrani individualno, samozdravljenje je lahko nevarno.

Jemanje verapamila brez recepta ni priporočljivo. Na voljo je v tabletah in vialah za injiciranje. Kakšne so kontraindikacije? Kako uporabljati z visokim in nizkim tlakom, aritmijami?

Pri angini se izvaja antianginalna terapija. Ocenite merila za njegovo učinkovitost na EKG, obremenitvene teste, Holterjevo spremljanje. V začetnih fazah je predpisana terapija prve izbire.

Seznam zdravil za zaviranje kalcijevih kanalčkov: indikacije in značilnosti uporabe

Počasni blokatorji kalcijevih kanalov (BCCA) so skupina zdravil, ki imajo drugačno naravo izvora, vendar imajo podoben mehanizem delovanja. Poleg tega imajo lahko povezane terapevtske učinke. Seznam zdravil za blokiranje kalcijevih kanalov je sestavljen iz majhnega števila predstavnikov. Njihovo število nekoliko presega 20.

Skupina kemoterapevtikov, imenovanih antagonisti kalcija, se pogosto uporablja v medicini. Ta zdravila se uporabljajo za zdravljenje različnih patologij kardiovaskularnega sistema.

Razvrstitev kalcijevih antagonistov temelji na kemijski strukturi in času njihovega odkritja. Tako obstajajo 4 glavne skupine, ki vključujejo:

1. Dihidropiridini (skupina nifedipina).
2. Difenilalkilini (skupina verapamil).
3. Benzotiazepini (skupina diltiazem).
4. Difenilpiperazini (cinarizinska skupina).

Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti so glavna skupina, saj se nenehno razvija in ima največje število predstavnikov zaviralcev kalcijevih kanalov. Poleg tega obstaja več zdravil, ki ne pripadajo nobeni od zgoraj navedenih skupin.

Obstajajo štiri generacije BMCC. Samo dihidropiridinski kalcijevi antagonisti spadajo v tretjo in četrto generacijo. Prvo zdravilo, ki je bilo sintetizirano sredi 20. stoletja in sodi v to skupino drog, je Verapamil. To zdravilo je sprožilo razvoj te skupine zdravil.

Glavni predstavniki antagonistov kalcija so:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, ki spadajo v skupino fenilalkilaminov.
• Diltiazem, Klentiazem predstavljajo benzotiazepine.
• Cinnarizin in Flunarizin sta difenilpiperazina.
• Nikardicin, Nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin in Lercanidipin so dihidropiridinski kalcijevi antagonisti.

Skupina dihidropiridin bo kmalu dopolnjena z novimi predstavniki, ker se klinična preskušanja nadaljujejo za več zdravil, ki jih je treba prenesti, da se pridobi dovoljenje za vstop na farmakološki trg.

Mehanizem delovanja zaviralcev kalcijevih kanalov je, da te snovi blokirajo vstop kalcijevih ionov v celico. Blokiranje kalcijevih kanalov vodi v spremembe v delovanju organov in tkiv. Ne glede na naravo izvora bodo vsa zdravila blokirala te kanale.

Indikacije za uporabo

Seznam aplikacij BPC je precej širok. Glavne bolezni, za katere so predpisana ta zdravila, so:

1. Hipertenzija. Ta bolezen je glavna indikacija za uporabo kalcijevih antagonistov. To je posledica dejstva, da je hipotenzivni učinek glavni učinek teh zdravil.
2. Različne variacije angine, poleg nestabilne oblike.
3. Supraventrikularne aritmije. Na splošno je mogoče uporabiti takšne droge za različne kršitve srčnega ritma.
4. Hipertrofična kardiomiopatija različnih etiologij.
5. Raynaudove bolezni.
6. Migrena
7. Encefalopatija.
8. Motnje možganske cirkulacije.
9. Alkoholizem.
10. Alzheimerjeva bolezen.
11. Senilni delirij.
12. Chorea Huntington.

Poleg tega imajo nekateri predstavniki antihistaminični učinek, ki omogoča njihovo uporabo pri alergijskih reakcijah. Tako se na primer Zinnarizin uporablja za urtikarijo in za odpravo srbenja.

Uporaba zdravil, ki blokirajo kalcijeve kanale pri zgoraj navedenih boleznih, temelji na dejstvu, da imajo vazodilatacijski učinek. Vazospazem spremlja skoraj vse bolezni srca in ožilja, ki povzročajo motnje krvnega obtoka v tkivih in celično smrt.

Poleg tega blokiranje vnosa kalcija v tkivo prekine mehanizem smrti možganskih celic, ki ga opazimo med kapi, kot tudi akutne motnje krvnega obtoka. Uporaba teh zdravil v prvih urah bolezni omogoča preprečevanje razvoja vztrajnih motenj centralnega živčnega sistema, kot so paraliza in pareza.

Strokovno mnenje

Vendar pa je uporaba blokatorjev kalcijevih kanalov pri akutnih cerebrovaskularnih nesrečah trenutno omejena na uporabo nimodipina v subarahnoidnem krvavitvi, da se prepreči sekundarna možganska ishemija zaradi vazospazma. Koristi BMCC pri drugih vrstah možganskih obtočnih motenj niso bile dokazane, zato v teh primerih te droge niso priporočljive.

Strokovnjak za portal, zdravnik prve kategorije Taras Nevelichuk.

Do danes so začeli aktivno raziskovati uporabo blokatorjev kalcijevih kanalčkov za zdravljenje hudih bolezni centralnega živčnega sistema, kot so Alzheimerjeva bolezen in Huntingtonova horeja. To je posledica dejstva, da ima najnovejša generacija zdravil psihotropni učinek, in tudi ščiti možganske celice pred učinki različnih negativnih dejavnikov. Menijo, da redni vnos zaviralcev kalcijevih kanalov omogoča znatno podaljšanje odsotnosti simptomov pri Alzheimerjevi bolezni.

Sestava

Sestava zaviralcev kalcijevih kanalčkov je različna. To je posledica odnosa do različnih kemijskih skupin. Poleg prisotnosti glavne aktivne sestavine sestava teh tablet vključuje pomožne snovi. Te komponente so potrebne za tvorbo dozirne oblike.

Poleg tega nastajajo kombinirana zdravila, ki imajo v svoji sestavi poleg kalcijevih antagonistov tudi snovi, ki spadajo v druge terapevtske skupine. Najpogosteje so ta zdravila v kombinaciji z nitrati, ki se pogosto uporablja v kardiologiji za zdravljenje angine in kardiomiopatije.

Ti pripravki se proizvajajo v obliki tablet za oralno in sublingvalno uporabo, instant kapsul in raztopin za intravensko dajanje. Treba je opozoriti, da je stopnja manifestacije terapevtskega učinka odvisna tako od vrste BCCA kot od oblike sproščanja in načina dajanja.

Tako je najbolj hitro opaženo znižanje krvnega tlaka z uvedbo nekaterih zdravil v veno. Posebna značilnost injekcije je, da je treba zdravilo injicirati zelo počasi, da bi se izognili resnim kršitvam srčne mišice.

Podjezične tablete se raztopijo pod jezikom. Zaradi dobre prekrvavitve ustne sluznice se aktivne snovi hitro absorbirajo v krvni obtok in se razširijo po vsem telesu.

Najdaljše morate počakati na učinek pri uporabi peroralnih tablet. Po zaužitju se učinek pojavi po 30-40 minutah (in včasih tudi kasneje) zaradi prisotnosti v prebavnem traktu hrane in dolgotrajne proizvodnje encimov za aktiviranje snovi, ki jih vsebuje tableta.

Koristi

Glavna prednost kalcijevih antagonistov pri zdravljenju bolezni srca in ožilja je, da imajo ta zdravila več učinkov hkrati, kar prispeva k normalizaciji krvnega obtoka in širjenju lumna žilne postelje.

To pomeni, da poleg tega, da zaviralci kalcijevih kanalov vodijo v vazodilatacijo, imajo še vedno številne ukrepe, med katerimi so:

1. Povečana proizvodnja urina. Diuretični učinek prispeva k hitremu znižanju krvnega tlaka, kar je posledica zmanjšanja reabsorpcije natrijevih ionov v ledvičnih tubulih.
2. Inhibicija kontraktilne funkcije srčne mišice. Šibke kontrakcije srca vodijo do zmanjšanja sistoličnega tlaka, kar je značilno za moč srca.
3. Antiplateletno delovanje. Eden od glavnih pojavov, ki jih opazimo pri motnjah cirkulacije in žilnem krčenju, je nastanek krvnih strdkov. Glavni mehanizem, ki prispeva k temu, je agregacija trombocitov. To pomeni, da se krvne celice med seboj držijo skupaj in tvorijo krvne strdke.

Takšni terapevtski učinki lahko hitro in učinkovito zmanjšajo pritisk ter zmanjšajo tveganje za nastanek nevarnih zapletov, kot so miokardni infarkt in kap. Omeniti je treba, da se taki zapleti pogosto pojavljajo pri hipertenziji.

Uporaba

Zaviralci kalcijevih kanalov se uporabljajo glede na diagnozo, na podlagi katere je bil opravljen pregled, in izbira določenega zdravila. Neodvisna uporaba teh zdravil je prepovedana, saj lahko njihova nepravilna uporaba povzroči zastrupitev ali razvoj neželenih učinkov.

Pred uporabo je treba opraviti popoln pregled, katerega namen je ugotoviti diagnozo za imenovanje in prisotnost sočasnih patologij, ki so lahko kontraindikacije za uporabo.

Najpogostejši načini zdravljenja hipertenzije so naslednji.

• Nifedipin se jemlje od 5 do 10 mg 4-krat na dan (to zdravilo se najpogosteje uporablja za hitro znižanje krvnega tlaka).
• Amlodipin, izradipin, Felopidin se predpisujejo po 2,5 mg. Če želenega učinka ne opazimo, lahko odmerek postopoma povečamo na 10 mg. Felopidin je dovoljeno jemati 2-krat na dan, drugi predstavniki pa se vzamejo največ enkrat na dan, ker imajo zelo strupen učinek na telo.
• Odmerek zdravila Verapamil je od 40 do 120 mg na odmerek. Postopno se poveča, dokler se ne pokaže trajni terapevtski učinek. Z razvojem hipertenzivne krize je lahko intravensko Verapamil. Izjemno previdno je uvajanje tega zdravila pod nadzorom hemodinamskih parametrov. To zdravilo se pogosteje uporablja za zdravljenje supraventrikularnih motenj srčnega ritma in ne za hipertenzijo.
• Gallopamil To zdravilo je predpisano v 50 mg naenkrat. Dnevni odmerek ne sme presegati 200 mg in je bolje, če je 100 mg, to je dva odmerka zdravila na dan.

Pri drugih patologijah se zaviralci kalcijevih kanalov dodeljujejo individualno, pri čemer se upošteva starost, spol in prisotnost drugih bolezni pri ljudeh.

Merilo učinkovitosti zdravljenja z antagonisti kalcija je trajno znižanje krvnega tlaka. Poleg tega je potrebno nadzorovati delovanje srca, zlasti če ga zdravimo z Verapamilom in njegovimi derivati. V ta namen se redno izvaja EKG pregled, katerega rezultati lahko razkrijejo funkcionalno okvaro.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uporabo kalcijevih antagonistov so takšne bolezni in stanja:

1. Akutni miokardni infarkt. Ta akutna bolezen je absolutna in ena najpomembnejših kontraindikacij, saj uporaba teh zdravil povečuje tveganje za smrt.
2. Nestabilna angina.
3. Nizek krvni tlak.
4. Tahikardija (za skupino nifedipina). Dihidropiridinski blokatorji kalcijevih kanalov vodijo do refleksnega povečanja srčne frekvence, kar je povezano z zmanjšanjem tlaka. Prisotnost pospešenega srčnega utripa lahko povzroči resne motnje v delovanju srca.
5. Bradikardija (za skupino verapamil).
6. Kronična in akutna srčna odpoved. Prisotnost srčnega popuščanja pri bolnikih zahteva izključitev uporabe antagonistov kalcija, saj lahko povzroči, da država preide v dekompenzacijo. V takem primeru se lahko razvije pljučni edem in drugi nevarni zapleti.
7. Obdobje nosečnosti in dojenja.
8. Otroci, mlajši od 14 let. V redkih primerih je uporaba verapamila pri otrocih dovoljena, vendar to zahteva poseben pristop k izbiri odmerka.
9. Individualna intoleranca za zdravilo.
10. Bolezni jeter in ledvic, ki jih spremlja pomanjkanje njihove funkcije.

Poleg tega je treba pri imenovanju zdravil upoštevati stranske učinke, med katerimi so:

• razvoj perifernega edema, ki ga povzroča širjenje vaskularne postelje;
  občutek toplote v okončinah in na predelu obraza;
• glavoboli;
• tahikardija (refleksna reakcija na zmanjšanje žilnega tonusa pri jemanju zdravil iz skupine nifedipina);
• bradikardija (najpogosteje kot odgovor na vnos verapamila);
• zaprtje.

Poleg tega je treba razmisliti o interakciji z drugimi skupinami zdravil. Zato je strogo prepovedano uporabljati nekatere zaviralce kalcijevih kanalov (npr. Verapamil, diltiazem) s srčnimi glikozidi, β-blokatorji, novokainamidom in antikonvulzivi.

Poleg tega se pri uporabi kalcijevih antagonistov in nesteroidnih protivnetnih zdravil in sulfa zdravil povečajo neželeni učinki.

To skupino zdravil je dovoljeno kombinirati s takšnimi zdravili:

1. Zaviralci ACE.
2. Nitrati
3. Diuretiki.

V nekaterih primerih se lahko zdravilo prekine zaradi neučinkovitosti pri določenem bolniku, kar zahteva pregled izbire in predpisovanje zdravila z drugačnim mehanizmom delovanja.