Kdaj in zakaj je treba uporabljati zaviralce ACE, seznam zdravil

Iz tega članka boste izvedeli: kaj so zaviralci ACE (skrajšani zaviralci ACE), kako zmanjšajo pritisk? Kaj so podobna in kako različna so zdravila. Seznam priljubljenih zdravil, indikacije za uporabo, mehanizem delovanja, stranski učinki in kontraindikacije zaviralcev ACE.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Zaviralci ACE se imenujejo skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki pospešuje vazokonstrikcijo in povečan pritisk.

Človeške ledvice proizvajajo specifični encim, renin, iz katerega se začne veriga kemičnih transformacij, ki vodi v pojavljanje v tkivih in krvni plazmi snovi, imenovane "angiotenzin-konvertirni encim" ali angiotenzin.

Kaj je angiotenzin? To je encim, ki ima sposobnost zožiti stene žil in s tem povečati pretok krvi in ​​pritisk. Istočasno pa njeno povečanje v krvi povzroči nastanek drugih hormonov nadledvičnih žlez, ki zavirajo natrijeve ione v tkivih, povečajo vazospazem, povzročijo srčni utrip in povečajo količino tekočine v telesu. Izkazalo se je začarani krog kemičnih transformacij, zaradi katerih je arterijska hipertenzija stabilna in prispeva k poškodbam žilnih sten, razvoju kronične odpovedi srca in ledvic.

Zaviralec ACE (zaviralec ACE) prekine to verigo reakcij, tako da jo zavira v fazi transformacije v encim za pretvorbo angiotenzina. Hkrati prispeva k kopičenju druge snovi (bradikinina), ki preprečuje nastanek patoloških celičnih reakcij med srčnožilnim in ledvičnim odpovedovanjem (intenzivna delitev, rast in umiranje miokardnih celic, ledvic, žilnih sten). Zato se zaviralci ACE uporabljajo ne le za zdravljenje arterijske hipertenzije, ampak tudi za preprečevanje odpovedi srca in ledvic, miokardnega infarkta, kapi.

Zaviralci ACE - eden najbolj učinkovitih antihipertenzivnih zdravil. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, preprečujejo žilni spazem in delujejo mehkeje.

Zaviralce ACE predpisuje splošni zdravnik na podlagi simptomov arterijske hipertenzije in s tem povezanih bolezni. Ne priporočamo, da sprejmete in določite dnevni odmerek.

Kakšna je razlika med zaviralcem ACE?

Zaviralci ACE imajo podobne indikacije in kontraindikacije, mehanizem delovanja, neželene učinke, vendar se med seboj razlikujejo:

• začetno snov v osnovi zdravila (odločilno vlogo ima aktivni del molekule (skupine), ki zagotavlja trajanje obdobja veljavnosti);
• aktivnost zdravil (snov je aktivna ali potrebuje dodatne pogoje za začetek dela, kolikor je na voljo za absorpcijo);
• metode odstranjevanja (kar je pomembno za bolnike s hudimi boleznimi jeter in ledvic).

Začetni material

Prvotna snov vpliva na trajanje zdravila v telesu, z imenovanjem vam omogoča, da izberete odmerek in določite čas, skozi katerega morate ponoviti sprejem.

Najboljši zaviralci ACE

Osnova za kompleksno zdravljenje arterijske hipertenzije so zaviralci ACE - zaviralci angiotenzinske konvertaze. Skupaj z diuretiki stabilizirajo pritisk v kratkem času in ga dolgo zadržujejo v normalnih mejah.

Zaviralci ACE se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Zaviralci ACE - kaj je to?

Zaviralci angiotenzinske konverzije so naravne in sintetične snovi, ki zavirajo nastajanje angiotenzina v ledvicah vazokonstriktorskega encima.

Ta ukrep omogoča uporabo zdravil za:

• zmanjša pretok krvi v srce, kar zmanjša obremenitev vitalnega organa;
• zaščito ledvic pred tlačnimi nihanji (hipertenzijo) in prekomernim telesnim sladkorjem (diabetesom).

Razvrstitev zaviralcev ACE

Zaviralci angiotenzinske konverzije, odvisno od kemijske sestave, vključujejo več glavnih skupin - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Vsi imajo različno stopnjo izločanja iz telesa in razlike v absorpciji. Obstaja razlika v odmerjanju, vendar je odvisna od značilnosti bolezni in jo izračuna zdravnik.

Preglednica "Primerjalne značilnosti skupin sodobnih inhibitorjev angiotenzinske konvertaze"

V času trajanja terapevtskega učinka zdravil iz pritiska imajo tudi več skupin:

1. Kratkodelujoča zdravila (kaptopril). Take zaviralce je treba jemati 3-4-krat na dan.
2. Zdravila povprečnega trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dan je dovolj, da takšna zdravila vzamete vsaj 2-krat.
3. Zaviralci ACE dolgo časa (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Zdravila dobro delujejo na pritisk pri enem odmerku na dan.

Seznam zdravil se nanaša na najnovejšo generacijo zdravil in prispeva k zatiranju ACE v krvi, tkivih (ledvicah, srcu, krvnih žilah). Hkrati zaviralci angiotenzinske konvertaze nove generacije ne samo zmanjšujejo visok pritisk, temveč tudi varujejo človeške notranje organe - pozitivno vplivajo na srčno mišico in krepijo stene krvnih žil v možganih in ledvicah.

Delovanje zaviralcev ACE

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je zaviranje produkcije vazokonstriktorskega encima, ki ga proizvajajo ledvice (angiotenzin). Zdravilo vpliva na renin-angiotenzinski sistem, preprečuje pretvorbo angiotenzina 1 v angiotenzin 2 (povzročitelj hipertenzije), kar vodi do normalizacije tlaka.

Z sproščanjem dušikovega oksida zaviralci receptorjev angiotenzina upočasnijo razgradnjo bradikinina, ki je odgovoren za širitev žilnih sten. Posledica tega je glavni terapevtski učinek pri hipertenziji - blokiranje receptorjev angiotenzina 2, odstranitev visokega tonusa v arterijah in stabiliziranje pritiska.

Indikacije inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Antihipertenzivna zdravila zadnje generacije zaviralcev ACE so kompleksna zdravila.

To jim omogoča uporabo v naslednjih državah:

• s hipertenzijo različnih etimologij;
• v primeru srčnega popuščanja (zmanjšanje iztisne frakcije levega prekata ali njegove hipertrofije);
• v primeru odpovedi ledvic (glomerulonefritis, pielonefritis, diabetična nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
• po kapi s konicami navzgor;
• z miokardnim infarktom.

Zaviralci ACE se uporabljajo pri odpovedi ledvic

Značilnosti uporabe zaviralcev ACE

Antihipertenzivi bodo imeli večji terapevtski učinek glede na glavne značilnosti njihove uporabe:

1. Inhibitorje je treba jemati eno uro pred obroki, pri čemer upoštevajte odmerjanje in število odmerkov, ki jih je navedel zdravnik.
2. Ne uporabljajte nadomestkov soli. Takšni prehrambeni analogi vsebujejo kalij, ki se že nabira v telesu med zdravljenjem z zaviralci ACE. Iz istega razloga ni priporočljivo zlorabljati živil, ki vsebujejo kalij (zelje, solata, pomaranče, banane, marelice).
3. Vzporedno z zaviralci je nemogoče vzeti protivnetna zdravila nesteroidnega izvora (ibuprofen, nurofen, brufen). Takšna zdravila zadržujejo izločanje vode in natrija, kar zmanjšuje delovanje zaviralcev angiotenzinske konvertaze.
4. Nenehno spremljajte pritisk in delovanje ledvic.
5. Ne prekinite zdravljenja brez vednosti zdravnika.

Ni priporočljivo kombinirati zdravil s pijačami, ki vsebujejo kofein, kot tudi alkohol, najbolje je piti tablete ali kapljice z navadno vodo.

Ne sme se jemati skupaj z zaviralci ibuprofena in podobnimi zdravili.

Kontraindikacije

Poleg široke uporabe pri zdravljenju hipertenzije imajo zaviralci ACE veliko kontraindikacij. Razdelimo jih lahko na absolutno (kategorično prepovedano uporabo) in relativno (uporaba je odvisna od klinične slike, ko rezultat upravičuje možno škodo).

Zaviralci ACE. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Zaviralci ACE ali zaviralci angiotenzinske konvertaze so skupina zdravil, ki zmanjšujejo koncentracijo angiotenzina II v krvi in ​​tkivih, prav tako pa povečujejo vsebnost bradikinina in s tem znižujejo žilni tonik in krvni tlak. Uporabljajo se za zdravljenje tako blage kot hude hipertenzije in so še posebej učinkoviti pri bolnikih z visoko aktivnostjo renina, kot tudi pri tistih, ki uporabljajo diuretike, saj diuretiki povečajo raven renina in aktivnost sistema renin-angiotenzin v krvi.

Kazalo vsebine

Zgodovina odkrivanja

Leta 1967 je bilo ugotovljeno, da se angiotenzin I pri prehodu skozi pljučni pretok spremeni v angiotenzin II, leto kasneje pa je bilo dokazano, da bradikinin tudi pri prvem prehodu skozi majhen krog skoraj popolnoma izgine. K.K. Ng in J. Vane sta predlagali, da sta karboksipeptidaza, ki inaktivira bradikinin, in encim, ki pretvarja angiotenzin I v angiotenzin II v pljuča - ACE, identični. Predpostavka je postala dokazano dejstvo, ko je bilo leta 1968 pokazano, da je dipeptidil karboksipeptidaza, ki A-I spremeni v A-II, sposobna inaktivirati bradikinin. Prihaja strup brazilske kače, ki povzroča krč črevesja. Ferreira je dokazala, da kačji strup krepi učinek bradikinina in uničuje encim, ki zavira bradikinin. Naslednji korak je naredil Bakhl leta 1968 - potrdil je, da je kačji strup sposoben uničiti - ACE. Te informacije so vzbudile zanimanje dveh raziskovalcev D. Caushmana in M. Ondettija, ki so opravili številne teste in izolirali očiščeno ACE inhibitorsko snov iz kačjega strupa, peptid, ki je sestavljen iz devetih aminokislinskih radikalov. Zdravilo je bilo injicirano intravensko, kar je pričakovano povzročilo močan antihipertenzivni učinek. Leta 1975 je bil sintetiziran kaptopril pod vodstvom D. Caushmana in M. Ondettija, ki je postal prvi predstavnik velike skupine zdravil, znanih kot zaviralci ACE.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE

Mehanizem delovanja zaviralcev angiotenzinske konvertaze je posledica glavnega učinka, ki ga povzročajo ta zdravila (iz njihovega imena), in sicer zmožnosti zaviranja aktivnosti ključnega encima renin-angiotenzinskega ACE sistema. Zaviranje aktivnosti ACE povzroča številne posledice, ki zagotavljajo hipotenzivni učinek teh zdravil:

• zaviranje vazokonstriktorja in učinkov angiotenzina II, ki zadržujejo natrij, z zmanjšanjem njegove tvorbe angiotenzina I;
• zaviranje inaktivacije bradikinina in spodbujanje manifestacije njegovih pozitivnih vazodilatacijskih in natriuretičnih lastnosti;
• povečanje sinteze močnih vazodilatacijskih dejavnikov: dušikov oksid (II) in prostaciklin;
• povečanje sinteze angiotenzina, ki ima vazodilatacijsko in natriuretično aktivnost;
• zaviranje nastajanja angiotenzina III, kateholaminov, vazopresina, aldosterona in endotelina-1.

Razvrstitev zaviralcev ACE

Zaviralci ACE so glede na kemijsko strukturo razdeljeni v štiri glavne skupine:

• sulfhidril (Captopril, Benazepril);
• karboksil (kvinapril, lizinopril, perindopril, ramipril, enalapril);
• fosfat (fosinopril);
• hidroksamska (idrapril).

Zaviralci ACE se glede na sposobnost raztopitve v lipidih ali vodi farmakokinetično razvrščajo v tri razrede: t

• Razred I - lipofilna zdravila: Captopril, Alaceptril, Fentiapril.
• Razred II - lipofilna predzdravila.
• Podrazred IIA - zdravila, katerih aktivni presnovki se izločajo predvsem preko ledvic: Benazepril, Quinapril, Perindopril, Tsilazapril, Enalapril.
• Podrazred IIB - zdravila, aktivni presnovki, ki so neločljivo povezani z dvema načinoma izločanja na enkrat - skozi ledvice z urinom, kot tudi skozi jetra z žolčem in prebavnim kanalom z blatom: Moexipril, Ramipril, Spirapril, Trandolapril, Fosinopril.
• Razred III - hidrofilna zdravila: lizinopril, libenzapril, ceronapril.

Lipofilnost je zelo pomembna lastnost terapevtskih sredstev, označuje njihovo sposobnost, da prodre skozi tkivo skozi lipidno membrano in zavre aktivnost ACE neposredno v ciljnih organih (ledvice, miokard, vaskularni endotelij).

Priprave druge generacije se od prve razlikujejo po številnih značilnostih: večja aktivnost, manj pogost pojav neželenih učinkov in odsotnost sulfhidrilnih skupin v kemijski strukturi, kar prispeva k avtoimunizaciji.

Kaptopril je zdravilo 1. razreda z nefroprotektivnim delovanjem, vendar kratkoročno deluje (6-8 ur), zato ga predpisujemo 3-4-krat na dan. Zdravila 2. razreda imajo daljši razpolovni čas (18-24 ur), predpisujejo jih 1-2 krat dnevno.

Vendar pa so vsa predzdravila, vstopajo v telo v neaktivnem stanju in zahtevajo metabolično aktivacijo v jetrih. Zdravila 3. stopnje so aktivni presnovki zdravil 2. stopnje, ki trajajo 24 ur in zagotavljajo blag, stabilen antihipertenzivni učinek.

Indikatorji ACE za uporabo:

• Hipertenzija;
• Srčno popuščanje;
• Ledvična patologija;
• Miokardni infarkt;
• Visoko koronarno tveganje;
• Preprečevanje ponavljajočih se kapi.

Pri zdravljenju hipertenzije je treba v takih primerih dati prednost zaviralcem ACE: t

• Istočasno srčno popuščanje;
• Asimptomatsko kršenje sistolične funkcije levega prekata;
• Sočasna sladkorna bolezen;
• Hipertrofija levega prekata;
• Ishemična bolezen srca;
• Ateroskleroza karotidnih arterij;
• Prisotnost mikroalbuminurije;
• Kronična ledvična bolezen (hipertenzivna ali diabetična nefropatija).

ACE zaviralci kontraindikacija

Med kontraindikacijami za uporabo zaviralcev angiotenzinske konvertaze so absolutne kontraindikacije:

• nagnjenost k angioedemu;
• obdobja nosečnosti in dojenja;
• dvostranska stenoza ledvične arterije ali stenoza ene same ledvične arterije;
• huda kronična odpoved ledvic;
• huda hiperkalemija;
• hipertrofična kardiomiopatija s hudo obstrukcijo iztočne poti levega prekata;
• hemodinamično pomembna stenoza aorte ali mitralnega ventila;
• konstrikcijski perikarditis;
• kronično pljučno srce pod dekompenzacijo;
• porfirija;
• levkopenija;
• hudo anemijo.

• zmerno kronično odpoved ledvic;
• zmerna hiperkalemija;
• ciroza jeter ali kronično aktivni hepatitis;
• kronično pljučno srce pod kompenzacijo;
• huda obstruktivna pljučna bolezen;
• Padagrična ledvica;
• stanje po presaditvi ledvic;
• kombinacija tega zdravila z indometacinom, diuretiki, ki ohranjajo kalij, fenotiazini, rifampicinom, alopurinolom in litijevimi solmi.

Kakšni so neželeni učinki zaviralcev ACE?

• suhi kašelj;
• glavobol, omotica in splošna šibkost;
• hipotenzija;
• okužbe zgornjih dihal;
• povečana koncentracija kalija v krvi;
• povečanje vsebnosti kreatinina v krvi;
• proteinurija;
• toksični in imunopatološki učinki na ledvice;
• alergijske reakcije;
• nevtropenija, anemija in trombocitopenija;
• sprememba v prebavnih organih (manifestira se z izkrivljanjem okusa, slabostjo, bruhanjem, aftoznimi izpuščaji na ustni sluznici, okvarjenim delovanjem jeter);
• paradoksno zvišanje krvnega tlaka v primeru enostranske stenoze ledvične arterije.

Zaviralci angiotenzinske konvertaze imajo učinek „prvega odmerka“ - prekomerno znižanje krvnega tlaka, nevarnost padca v kolaps, omotico in možnost omedlevice v prvih 2-4 urah po zaužitju celotnega odmerka zdravila. To je še posebej nevarno za bolnike z IHD in discirkulacijsko cerebralno insuficienco. Zato se tako inhibitorji tipa captopril kot enalapril prvotno predpisujeta v bistveno zmanjšanem odmerku 1 / 4-1 / 2 tablet. Izjema je perindopril, ki ne povzroči hipotenzije prvega odmerka.

Kateri zaviralec ACE je boljši?

Med zaviralci ACE ima Prestarium najboljše lastnosti. To zdravilo v odmerku 4-8 mg, če ga jemljemo enkrat na dan, zagotavlja učinkovito od odmerka odvisno znižanje krvnega tlaka od prvih tednov zdravljenja. Prestarium dosledno nadzira krvni tlak ves dan z enkratnim odmerkom. Med vsemi zaviralci ACE ima Prestarium najvišje razmerje T / P (razmerje med končno učinkovitostjo zdravila do maksimuma), kar potrjuje FDA (Uprava za prehrano in zdravila) in Evropsko združenje za kardiološko soglasje. Zaradi tega Prestarium zagotavlja pravo kontrolo krvnega tlaka 24 ur in zanesljivo ščiti pred zvišanjem krvnega tlaka v najbolj »nevarnem« jutranjem času, ko je tveganje za zaplete, kot je srčni napad ali kap, še posebej visoko.

Glede na razmerje med ceno in kakovostjo je treba zdravilo Berlipril označiti kot enega od visokokakovostnih generičnih zdravil, zdravljenih z zaviralci ACE.

Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil

Zaviralci ACE (zaviralci ACE, inhibitorji angiotenzinske konvertaze, eng. - ACE) predstavljajo veliko skupino farmakoloških sredstev, ki se uporabljajo pri kardiovaskularnih boleznih, zlasti - arterijski hipertenziji. Danes so tako najbolj priljubljena in najbolj dostopna sredstva za zdravljenje hipertenzije.

Seznam zaviralcev ACE je zelo širok. Razlikujejo se po kemijski strukturi in imenih, vendar je njihovo načelo delovanja isto - blokada encima, s pomočjo katere se tvori aktivni angiotenzin, ki povzroča trajno hipertenzijo.

Spekter delovanja zaviralcev ACE ni omejen na srce in krvne žile. Imajo pozitiven učinek na delovanje ledvic, izboljšajo metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, tako da jih uspešno uporabljajo diabetiki in starejši s spremljajočimi poškodbami drugih notranjih organov.

Za zdravljenje hipertenzije so zaviralci ACE predpisani kot monoterapija, tj. Vzdrževanje pritiska se doseže z jemanjem enega zdravila ali v kombinaciji z zdravili iz drugih farmakoloških skupin. Nekateri zaviralci ACE takoj predstavljajo kombinacijo zdravil (z diuretiki, antagonisti kalcija). Ta pristop omogoča bolniku lažje jemanje drog.

Sodobni zaviralci ACE se ne le odlično kombinirajo z zdravili iz drugih skupin, kar je še posebej pomembno za bolnike, povezane s starostjo, s kombinirano patologijo notranjih organov, imajo pa tudi številne pozitivne učinke - nefroprotekcijo, izboljšano prekrvavitev v koronarnih arterijah, normalizacijo presnovnih procesov, zato jih je mogoče obravnavati kot vodilne v procesu. zdravljenje hipertenzije.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje encima za pretvorbo angiotenzina, ki je potreben za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednje prispeva k vaskularnemu spazmu, zaradi česar se poveča skupni periferni odpor, prav tako pa tudi proizvodnja aldosterona v nadledvičnih žlezah, kar povzroča zadrževanje natrija in tekočine. Posledica teh sprememb je zvišanje krvnega tlaka.

Angiotenzin-konvertirni encim se običajno nahaja v plazmi in v tkivih. Plazemski encim povzroča žilne reakcije, na primer pod stresom, in tkivo je odgovorno za dolgoročne učinke. Zdravila, ki blokirajo ACE, bi morala inaktivirati obe frakciji encima, kar pomeni, da je pomembna značilnost le-teh sposobnost prodiranja v tkiva, raztapljanje v maščobah. Učinkovitost zdravila je odvisna od topnosti.

Če primanjkuje encima za pretvorbo angiotenzina, se pot za nastanek angiotenzina II ne začne in tlak se ne poveča. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razgradnjo bradikinina, kar je potrebno za širjenje krvnih žil in zmanjšanje tlaka.

Dolgotrajna uporaba zdravil iz skupine zaviralcev ACE prispeva k:

• Zmanjšanje skupne periferne odpornosti žilnih sten;
• Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
• Zmanjšajte krvni tlak;
• Izboljšanje pretoka krvi v koronarnih, možganskih arterijah, krvnih žilah ledvic in mišic;
• Zmanjšanje verjetnosti razvoja aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek proti miokardu. Tako preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice in če že obstaja, sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njenemu obratnemu razvoju z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prekomerno raztezanje srčnih komor (dilatacija), ki je podlaga za srčno popuščanje in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Z ugodnim učinkom na žilne stene zaviralci ACE zavirajo razmnoževanje in povečanje velikosti mišičnih celic arterij in arteriol, preprečujejo krče in organsko zoževanje lumna med podaljšano hipertenzijo. Pomembna lastnost teh zdravil se lahko šteje za povečano tvorbo dušikovega oksida, ki je odporna na aterosklerotične depozite.

Zaviralci ACE izboljšajo številne indikatorje presnove. Olajšujejo vezavo insulina na receptorje v tkivih, normalizirajo presnovo sladkorja, povečajo koncentracijo kalija, ki je potrebna za pravilno delovanje mišičnih celic, in prispevajo k odstranitvi natrija in tekočine, ki presegajo krvni tlak.

Najpomembnejša značilnost kateregakoli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina hipertenzivnih bolnikov sčasoma umre zaradi insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pa pri bolnikih s simptomatsko ledvično hipertenzijo bolniki že imajo neko obliko ledvične bolezni.

Zaviralci ACE imajo nedvomno prednost - najbolje ščitijo ledvice pred vsemi drugimi zdravili pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko porazdelitev za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF

Indikacije in kontraindikacije za zaviralce ACE

Zaviralci ACE se v klinični praksi uporabljajo v tridesetih letih, na post-sovjetskem prostoru, v zgodnjih 2000-ih letih so se hitro širili, pri čemer so imeli močno vodilno mesto med drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija in ena od pomembnih prednosti je učinkovito zmanjšanje verjetnosti zapletov v kardiovaskularnem sistemu.

Upoštevajo se glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

1. Esencialna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije s sladkorno boleznijo in diabetično nefrosklerozo;
4. Ledvična patologija z visokim pritiskom;
5. Hipertenzija pri kongestivnem srčnem popuščanju;
6. Srčno popuščanje z zmanjšano močjo iz levega prekata;
7. Sistolična disfunkcija levega prekata brez upoštevanja kazalnikov pritiska in prisotnosti ali odsotnosti kliničnih nenormalnosti srca;
8. Akutni miokardni infarkt po stabilizaciji tlaka ali stanju po srčnem infarktu, ko je iztisna frakcija levega prekata manjša od 40% ali ob prisotnosti srčnega napada kažejo znake sistolične disfunkcije;
9. Stanje po udarcu pri visokem tlaku.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze povzroča znatno zmanjšanje tveganja za cerebrovaskularne zaplete (kapi), srčni napad, srčno popuščanje in diabetes mellitus, zaradi česar se razlikuje od kalcijevih antagonistov ali diuretikov.

Za dolgotrajno uporabo kot monoterapijo namesto zaviralcev beta in diuretika, so zaviralci ACE priporočljivi za naslednje skupine bolnikov:

• Tisti, ki imajo beta-blokatorje in diuretike, povzročajo izrazite neželene učinke, ki niso tolerirani ali neučinkoviti;
• Osebe, ki so nagnjene k sladkorni bolezni;
• Bolniki z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni tipa II.

Kot edino predpisano zdravilo je zaviralec ACE učinkovit pri stopnjah I-II hipertenzije in pri večini mladih bolnikov. Vendar je učinkovitost monoterapije približno 50%, zato v nekaterih primerih obstaja potreba po dodatnem vnosu zaviralca beta, antagonista kalcija ali diuretika. Kombinirana terapija je indicirana pri patologiji III stopnje, pri bolnikih s sočasnimi boleznimi in v starosti.

Preden zdravnik predpiše zdravilo iz skupine zaviralcev ACE, bo zdravnik izvedel podrobno študijo, s katero bo izključil bolezni ali stanja, ki lahko ovirajo jemanje teh zdravil. V njihovi odsotnosti mora biti zdravilo, ki je izbrano pri določenem bolniku, najučinkovitejše glede na značilnosti njegove presnove in poti izločanja (skozi jetra ali ledvice).

Odmerek zaviralcev ACE izberemo individualno, empirično. Najprej je predpisana najmanjša količina, nato se odmerek prilagodi povprečnemu terapevtskemu. Na začetku recepcije in celotni fazi prilagajanja odmerka morate redno meriti tlak - ne sme preseči norme ali postati prenizka v času največjega učinka zdravila.

Da bi se izognili velikim nihanjem pritiska od hipotenzije do hipertenzije, se zdravilo porazdeli skozi ves dan, tako da se pritisk ne skuša čim bolj skokati. Zmanjšanje tlaka v obdobju največjega učinka zdravila lahko preseže njegovo raven ob koncu obdobja veljavnosti zaužitega tabletke, vendar ne več kot dvakrat.

Strokovnjaki ne priporočajo jemanja največjih odmerkov zaviralcev ACE, saj se v tem primeru tveganje neželenih učinkov znatno poveča in toleranca zdravljenja se zmanjša. Z neučinkovitostjo srednje velikih odmerkov je bolje, da zdravljenje dodamo kalcijev antagonist ali diuretik, pri čemer naredimo kombinirano terapijo, vendar brez povečanja odmerka zaviralca ACE.

Kot pri vseh zdravilih imajo zaviralci ACE kontraindikacije. Ta sredstva niso priporočljiva za uporabo pri nosečnicah, saj lahko pride do okvare krvnega pretoka v ledvicah in okvare njihove funkcije ter povečanja ravni kalija v krvi. Možen je negativen vpliv na razvoj ploda v obliki napak, splavov in smrti ploda. Glede na umik zdravil z materinim mlekom, ko se uporabljajo med dojenjem, je treba dojenje ustaviti.

Med kontraindikacijami so tudi: t

1. Individualna intoleranca na zaviralce ACE;
2. Stenoza obeh ledvičnih arterij ali ena od njih z eno samo ledvico;
3. Huda ledvična odpoved;
4. Povečan kalij katerekoli etiologije;
5. Starost otrok;
6. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 100 mm.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih s cirozo jeter, hepatitisom v aktivni fazi, aterosklerozo koronarnih arterij, krvnimi žilami nog. Zaradi neželenih interakcij med zdravili je bolje, da ne vzamete zaviralca ACE skupaj z indometacinom, rifampicinom, nekaterimi psihotropnimi zdravili, alopurinolom.

Brez dobre prenašanja lahko zaviralci ACE še vedno povzročajo neželene reakcije. Najpogosteje bolniki, ki jih jemljejo dolgo časa, opazijo epizode hipotenzije, suhega kašlja, alergijskih reakcij in motenj v delovanju ledvic. Ti učinki se imenujejo specifični, nespecifični pa vključujejo perverznost okusa, prebavne motnje in kožne izpuščaje. Pri analizi krvi lahko zazna anemijo in levkopenijo.

Video: nevarna kombinacija - zaviralci ACE in spironolakton

Skupine inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Imena zdravil za zmanjšanje pritiska so široko znana velikemu številu bolnikov. Nekdo vzame enako dolgo časa, nekdo kaže kombinirano terapijo, nekateri bolniki pa so prisiljeni spremeniti enega inhibitorja v drugega v fazi izbire učinkovitega sredstva in odmerka za zmanjšanje pritiska. Zaviralci ACE vključujejo enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., Ki se razlikujejo po farmakološkem delovanju, trajanju delovanja, metodi izločanja iz telesa.

Glede na kemijsko strukturo se razlikujejo različne skupine zaviralcev ACE:

• Zdravila s sulfhidrilnimi skupinami (kaptopril, metiopril);
• Zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonilno skupino (fosinopril, ceronapril);
• Zdravila z gibroksamovoy skupino (idrapril).

Seznam zdravil se nenehno širi, saj se kopičijo izkušnje pri uporabi nekaterih od njih, najnovejša orodja pa so v kliničnih preskušanjih. Sodobni zaviralci ACE imajo majhno število neželenih učinkov in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Zaviralce ACE lahko izločajo ledvice, jetra, raztopljeni v maščobah ali vodi. Večina jih se spremeni v aktivne oblike šele po prehodu skozi prebavni trakt, vendar pa štiri zdravila takoj predstavljajo aktivno učinkovino - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Glede na posebnosti metabolizma v telesu, so zaviralci ACE razdeljeni v več razredov:

• I - kastopril, ki je topen v maščobah, in njegovi analogi (altiopril);
• II - lipofilni zaviralci ACE, katerih prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilna zdravila (lizinopril, tseronapril).

Zdravila v drugem razredu imajo lahko predvsem izločanje ali mešanje jetrnih (trandolapril), ledvičnih (enalapril, cilazapril, perindopril) poti (fosinopril, ramipril). Ta značilnost se upošteva pri predpisovanju bolnikom z motnjami jeter in ledvic, da se prepreči tveganje poškodb teh organov in resnih neželenih učinkov.

Eden od najbolj uporabljanih zaviralcev ACE je enalapril. Nima podaljšanega delovanja, zato ga je bolnik prisiljen jemati večkrat na dan. V zvezi s tem mnogi strokovnjaki menijo, da je zastarela. Vendar enalapril še vedno kaže čudovit terapevtski učinek z minimalnimi neželenimi učinki, zato je še vedno eden najbolj predpisanih zdravil te skupine.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE vključuje fosinopril, kvadropril in zofenopril.

Fozinopril vsebuje fosfonilno skupino in se izloča na dva načina - skozi ledvice in jetra, kar omogoča predpisovanje bolnikom z okvarjenimi ledvicami, pri katerih so lahko zaviralci ACE iz drugih skupin kontraindicirani.

Zofenopril, kemična sestava blizu kaptoprila, vendar ima podaljšano delovanje - jemlje se enkrat na dan. Dolgoročni učinek daje zofenoprilu prednost pred drugimi zaviralci ACE. Poleg tega zdravilo deluje antioksidativno in stabilizira celične membrane, zato popolnoma ščiti srce in krvne žile pred neželenimi učinki.

Še eno podaljšano zdravilo je Quadropyl (spirapril), ki ga bolniki dobro prenašajo, izboljšuje delovanje srca med kongestivnim neuspehom, zmanjšuje verjetnost zapletov in podaljšuje življenje.

Prednost kvadruprila velja za enoten hipotenzivni učinek, ki traja celotno obdobje med jemanjem tablet zaradi dolgega razpolovnega časa (do 40 ur). Ta funkcija praktično odpravlja verjetnost vaskularnih katastrof zjutraj, ko se konča delovanje zaviralca ACE s krajšim razpolovnim časom in bolnik še ni vzel naslednjega odmerka zdravila. Poleg tega, če bolnik pozabi vzeti drugo tableto, se hipotenzivni učinek ohrani do naslednjega dne, ko se še spomni o tem.

Zaradi izrazitega zaščitnega učinka na srce in krvne žile, kot tudi dolgotrajnega delovanja, zofenopril mnogi strokovnjaki ocenjujejo kot najboljše za zdravljenje bolnikov s kombinacijo hipertenzije in ishemije srca. Pogosto se te bolezni med seboj spremljajo, izolirana hipertenzija pa sama prispeva k koronarni bolezni srca in številnim zapletom, zato je vprašanje sočasnega vpliva obeh bolezni hkrati zelo pomembno.

Poleg fosinoprila in zofenoprila se perindopril, ramipril in quinapril imenujejo tudi zaviralci ACE. Njihova glavna prednost je podaljšano delovanje, ki močno olajša življenje bolnika, saj je za ohranitev normalnega pritiska dovolj, da vzamemo en odmerek zdravila vsak dan. Omeniti je treba tudi, da so obsežne klinične študije dokazale njihovo pozitivno vlogo pri podaljševanju življenjske dobe bolnikov s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca.

Če je potrebno predpisati zaviralec ACE, se zdravnik sooča s težko izbiro, saj obstaja več kot ducat zdravil. Številne študije kažejo, da starejše droge nimajo pomembnih prednosti pred najnovejšimi, njihova učinkovitost pa je skoraj enaka, zato se mora specialist opirati na določeno klinično situacijo.

Za dolgoročno zdravljenje hipertenzije je katera od znanih zdravil, razen kaptoprila, primerna, in se še danes uporablja le za lajšanje hipertenzivnih kriz. Vsa druga sredstva so dodeljena za trajni sprejem glede na povezane bolezni:

• Pri diabetični nefropatiji, lizinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v zmanjšanih odmerkih zaradi počasnejšega izločanja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic);
• Pri patologiji jeter - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Za retinopatijo, migreno, sistolično disfunkcijo, kot tudi za kadilce, je zdravilo izbire lizinopril;
• Pri srčnem popuščanju in disfunkciji levega prekata - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri sladkorni bolezni - perindopril, lizinopril v kombinaciji z diuretikom (indapamid);
• Pri ishemični bolezni srca, vključno z - v akutnem obdobju miokardnega infarkta, so predpisani trandolapril, zofenopril, perindopril.

Tako ni velike razlike, kakšen zaviralec ACE bo zdravnik izbral za dolgoročno zdravljenje hipertenzije - »starejšega« ali zadnjega sintetiziranega. Mimogrede, v ZDA ostaja najpogosteje predpisan lizinopril - eno prvih zdravil, ki se uporablja približno 30 let.

Bolj pomembno je, da bolnik razume, da mora biti prejemanje zaviralca ACE sistematično in trajno, celo vseživljenjsko in ne odvisno od številk na tonometru. Da se tlak ohrani na normalni ravni, je pomembno, da ne zamudite naslednje tabletke in ne spreminjate odmerka ali imena zdravila. Če je potrebno, bo zdravnik predpisal dodatne diuretike ali kalcijeve antagoniste, vendar zaviralci ACE niso preklicani.

Video: lekcija o zaviralci ACE

Video: Zaviralci ACE v programu "Zdravi zdravi"

Kaj so zaviralci ACE, seznam zdravil, indikacije in kontraindikacije

Zaviralci ACE (iz latinščine APF, zaviralci ACE ali zaviralci angiotenzinske konvertaze) so obsežna skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki vpliva na zoženje sten žil in krvni tlak.

Uporaba zaviralcev se pojavlja pri boleznih žilnih in srčnih sistemov, najpogosteje pri hipertenziji.

Danes so zdravila te skupine najpogostejša in cenovno dostopnejša, v smislu cenovne politike, zdravil, ki se upirajo visokemu krvnemu tlaku.

IAPP, kaj je to?

Človeška ledvica proizvaja določen encim imenovan renin. Začne se s serijo kemičnih reakcij, ki vodijo v tvorbo v krvni plazmi in tkivih drugega elementa, imenovanega angiotenzin-konvertirni encim.

Angiotenzin je enako ime slednjega - to je tisto, ki shranjuje lastnost zoženja sten krvnih žil in s tem poveča pretok krvi in ​​krvni tlak.

Poleg tega rast njenih parametrov v krvi povzroči, da nadledvične žleze povzročijo nastanek različnih hormonov, ki zadržijo natrij v tkivih, kar povečuje zožitev žilnih sten, kar poveča število kontrakcij srca in poveča količino tekočine v človeškem telesu.

Med omenjenimi procesi nastane začarani krog iz kemičnih reakcij, ki vodi do trajnega visokega pritiska in poškodb sten krvnih žil. Takšni postopki vodijo do napredovanja kronične odpovedi ledvic in srca.

To so zdravila iz skupine zaviralcev ACE, ki pomagajo prekiniti začasno verigo in blokirajo procese v fazi pretvorbe angiotenzinske konvertaze.

Zaviralec prispeva k kopičenju snovi, kot je bradikinin, ki preprečuje napredovanje patoloških reakcij v celicah med ledvično in srčno odpovedjo (hitra delitev, razvoj in nekroza srčnih mišičnih celic, ledvic in žilnih sten).

Zaradi svojih lastnosti se zaviralci ACE ne zdravijo le zaradi hipertenzije, ampak se uporabljajo tudi za profilaktične namene, da se prepreči smrt srčnega mišičnega tkiva, kap in odpoved srca in ledvic.

Prav tako pripravki pomagajo izboljšati kazalnike metabolizma lipidov in ogljikovih hidratov, kar jim omogoča, da se uspešno uporabljajo pri sladkorni bolezni pri starejših osebah s prisotnostjo poškodb drugih organov.

Sodobni zaviralci ACE so eden najbolj učinkovitih zdravil v boju proti hipertenziji. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, jih preprečujejo zoženje krvnih žil in imajo blažji učinek.

Inhibitorji nove generacije se popolnoma kombinirajo z zdravili drugih skupin, izboljšajo krvni obtok koronarnih arterij in normalizirajo presnovne procese.

Zdravil ni priporočljivo uporabljati sami. Odmerjanje mora določiti lečeči zdravnik na podlagi simptomov visokega krvnega tlaka, prisotnosti spremljajočih bolezni in individualne tolerance sestavin pripravkov.

Samozdravljenje lahko povzroči zaplete.

Razvrstitev zaviralcev ACE generacijam

Razvrstitev zdravil v tej skupini se izvaja po več dejavnikih.

Primarna delitev na podvrste poteka glede na začetno snov, ki jo vsebuje pripravek (glavni del je aktivni del molekule, ki zagotavlja trajanje učinka na organizem).

Ravno to pomaga pravilno izračunati odmerek v času predpisovanja in natančno določiti čas, v katerem je treba zdravilo ponovno vzeti.

Primerjalne značilnosti generacij zaviralcev ACE so prikazane v spodnji tabeli.

Mehanizem preoblikovanja kemikalije v aktivni pomaga tudi pri razvrščanju zaviralcev ACE v podskupine.

Končna razvrstitev poteka po metodah odstranjevanja telesa.

Obstaja več različnih načinov:

• Izločanje se večinoma pojavi v jetrih (približno šestdeset odstotkov). Primer takega zdravila je trandolapril;
• Izloča se ledvice. Primeri takih zaviralcev ACE so lizinopril in kaptopril;
• Izločanje se večinoma pojavi preko ledvic (približno šestdeset odstotkov). Primeri takšnih zdravil so enalapril in perindopril;
• Izloča se skozi ledvice in jetra. Primeri so Fozinopril in Ramipril.

Ta razvrstitev pomaga izbrati najprimernejši zaviralec ACE za ljudi, ki trpijo zaradi hudih bolezni jeter ali ledvičnega sistema.

Ker lahko nastajanje in razred zaviralca ACE nihata, se mehanizmi delovanja lahko nekoliko razlikujejo od zdravil iste serije.

Najpogosteje je v navodilih za uporabo, ki vsebuje vse potrebne informacije o zdravilu, naveden njegov mehanizem delovanja.

Kakšen je mehanizem delovanja za različne bolezni?

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri hipertenziji

Zdravila preprečujejo transformacijo angiotenzina, ki ima izrazit učinek vazokonstrikcije. Vpliv se razlikuje glede na encime plazme in tkiv, ki imajo blag in dolgotrajen učinek zmanjšanja tlaka. To je glavni mehanizem delovanja zaviralcev ACE.

Mehanizem delovanja za odpoved ledvic

Zdravila blokirajo proizvodnjo nadledvičnih encimov, ki zavirajo natrijeve in telesne tekočine.

Zaviralci ACE zmanjšajo zabuhlost, obnovijo stene krvnih žil ledvičnih glomerulov, zmanjšajo pritisk v njih in očistijo beljakovine v ledvicah.

Mehanizem delovanja v primeru pomanjkanja srca in krvnih žil, ishemija, možganska kap, umirajoče tkivo srčne mišice t

Ker se zaradi zaviralcev ACE angiotenzin zmanjšuje, se število bradikinina poveča, kar preprečuje patološko napredovanje miokardnih celic in žilnih sten zaradi pomanjkanja kisika v srcu.

Redna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze bistveno upočasni proces povečanja debeline srčne mišice in krvnih žil, s čimer se poveča velikost srčnih komor, ki se kažejo kot posledica hipertenzije.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Mehanizem delovanja pri aterosklerotičnih depozitih in visokih krvnih strdkih

Ker zaviralci ACE sproščajo dušikov oksid v krvni plazmi, se sproži lepljenje trombocitov in ponovno vzpostavi fibrin (beljakovine), ki sodelujejo pri tvorbi krvnih strdkov.

Droge imajo zmožnost zatrtja proizvodnje nadledvičnih hormonov, ki povečajo raven "negativnega" holesterola v krvi, kar jim daje anti-sklerotične lastnosti.

Indikacije za uporabo zaviralca ACE

Zaviranje v medicini se uporablja že več kot trideset let. Njihova aktivna distribucija na povojnem ozemlju se je začela leta 2000. Značilno je, da so od takrat zaviralci ACE prevzeli vodilno mesto med vsemi zdravili, ki znižujejo tlak.

Glavna indikacija za uporabo inhibitorjev zadnje generacije je hipertenzija, glavna prednost pa je učinkovito zmanjšanje tveganja za napredovanje obremenitev srčnega sistema in krvnih žil.

Zdravila v tej skupini se uporabljajo za zdravljenje naslednjih bolezni:

• Dolgotrajen visok krvni tlak;
• S simptomi visokega pritiska;
• Z visokim krvnim tlakom, povezanim s sladkorno boleznijo;
• Kršitev presnovnih procesov;
• Ishemične lezije;
• Blažilna ateroskleroza okončin;
• Visok krvni tlak v primeru srčnega popuščanja zaradi zastoja krvi;
• Patologija ledvic, ki jo spremlja povečanje tlaka;
• Stanje po visokem tlaku;
• Aterosklerotične usedline v karotidni arteriji;
• Smrt akutnega mišičnega tkiva po normalizaciji pritiska ali stanje po infarktu, ko je sprostitev krvi iz levega prekata manjša od 40%, ali obstajajo znaki disfunkcije sistol, ki se kažejo v ozadju smrti tkiva srčne mišice;
• Obstruktivna bronhialna bolezen;
• Disfunkcija sistoličnega levega prekata, brez upoštevanja ravni krvnega tlaka in fiksiranja ali odsotnosti kliničnih znakov srčnega popuščanja;
• Atrijska fibrilacija.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE pomeni znatno zmanjšanje tveganja zapletov pri možganskih žilnih boleznih, smrti srčnega mišičnega tkiva, srčnega popuščanja in sladkorne bolezni.

To jih razlikuje od ugodnejše razlike od zdravil, kot so kalcijevi antagonisti in diuretiki.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Pri dolgotrajni uporabi kot edinem zdravilu, ki nadomešča zaviralce beta in diuretike, se zaviralci ACE priporočajo za naslednje skupine bolnikov: t

• Bolniki z diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2;
• Ljudje z nagnjenostjo k sladkorni bolezni;
• Bolniki, ki imajo zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ali diuretik, so povzročili neželene učinke ali niso imeli želenega učinka.

Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze kot edinega terapevtskega zdravila je učinkovitost opaziti v prvih dveh obdobjih hipertenzije in pri večini mladih bolnikov.

Učinkovitost te terapije je približno petdeset odstotkov, zaradi česar je potrebno sočasno uporabljati zaviralce beta, diuretike ali kalcijeve antagoniste.

Kombinirano zdravljenje se uporablja v tretji fazi hipertenzije in pri starejših ljudeh s komorbiditetami.

Da bi preprečili skokov s tlaka z zelo nizkih na izjemno visoke, se uporaba zdravila razdeli skozi ves dan.

Zdravniki ne priporočajo uporabe zelo velikih odmerkov zaviralcev ACE, ker se povečuje tveganje za napredovanje neželenih učinkov in zmanjšuje se toleranca zdravljenja.

Če povprečni odmerki zaviralcev ACE niso učinkoviti, je najboljša rešitev zdravljenje z diuretikom ali kalcijevim antagonistom.

ACEAP Kontraindikacije

Droge v tej skupini niso priporočljive za uporabo pri ženskah, ki prenašajo otroka, saj lahko pride do motenj krvnega obtoka v ledvicah in zmanjšanja njihove funkcionalnosti ter povečanja kalija v krvi.

Zapleti lahko neposredno napredujejo v razvoj zarodka: spontani splav, smrt v maternici maternice, prirojene malformacije. Pri dojenju ni priporočljivo uporabljati zaviralcev ACE.

Zaviralci ACE so kontraindicirani za uporabo pri bolnikih z naslednjimi dejavniki, ki so navedeni v spodnji tabeli.

Zaviralci ACE - seznam zdravil

Hipertenzija in s tem povezane poškodbe jeter, ledvic in možganov so nadlogi našega časa. Število umrlih zaradi visokega krvnega tlaka znatno presega smrtnost zaradi aidsa in je blizu indikatorjem, značilnim za onkologijo. Eden od načinov za boj proti hipertenziji so zaviralci ACE. Seznam zdravil te skupine in mehanizem njihovega delovanja sta opisana spodaj.

Zaviralci ACE - kaj je to?

Ko govorimo o tem, kaj so zaviralci ACE, je nemogoče ne spomniti, kako deluje sistem za vzdrževanje krvnega tlaka. Izvajajo se uravnavanje krvnega tlaka v človeškem telesu, tudi prek sistema angiotenzina.

Slednje deluje na naslednji način:

1. Angiotenzin I nastane iz beta-globulinov plazme, zlasti iz angiotenzinogena, pod vplivom encimov (renina), ne vpliva na žilni tonus in ostaja nevtralen.
2. Angiotenzin I je izpostavljen angiotenzin pretvarjalnemu encimu - ACE.
3. Oblikuje se angiotenzin II - vazoaktivni peptid, ki lahko s stimuliranjem receptorjev, občutljivih na angiotenzin, vpliva na tonus žilne stene.
4. Pojavi se vasokonstrikcija.
5. Pod vplivom aktivnega angiotenzina se sprosti noradrenalin (poveča žilni tonus), aldosterona (spodbuja kopičenje natrijevih in kalijevih ionov), antidiuretski hormon (pomaga povečati količino tekočine v krvnem obtoku).
6. Če je zgornji postopek preveč intenziven, se razvije hipertenzija. Krvni tlak lahko doseže kritične vrednosti. V tem oziru se razvije hemoragična kap, miokardni infarkt (nastanek mesta nekroze na srcu) in prizadenejo ledvični glomeruli.

Zgornji postopek, če je preveč intenziven in ima bolnik hipertenzijo, lahko upočasni. Za to uporabite posebna zdravila - zaviralce ACE. Njihovo delovanje temelji na zaključku sinteze angiotenzinskega konvertirnega encima in prehodu angiotenzina I v angiotenzin II. Zgornji postopek je v začetni fazi blokiran. Prekomernega zoženja perifernih žil ni.

Opomba: Obstajajo tudi drugi načini za tvorjenje angiotenzina II, ki niso povezani z angiotenzin pretvarjalnim encimom. To ne ovira v celoti vazoaktivne snovi in ​​zavira ACE le delno učinkovito v boju proti hipertenziji.

Seznam zdravil zadnje generacije

Priprave zadnje generacije se odlikujejo z dobro prenašanjem, kompleksnim podaljšanim delovanjem, enostavnostjo uporabe in minimalnim številom kontraindikacij.

Te vključujejo:

1. Fozinopril - značilnost zdravila je, da se izločanje enako dogaja skozi ledvice in jetra. To zmanjšuje obremenitev obeh organov in omogoča uporabo zdravila v primeru ledvične ali jetrne insuficience. To je predzdravilo v telesu, ki se spremeni v aktivni fosinoprilat. Imenuje se po 10 mg enkrat na dan.
2. Spirapril - odlikuje ga nizka pogostnost neželenih učinkov in visoka učinkovitost. Zdravilo je predpisano 6 mg, 1-krat na dan. Začeti zdravljenje ne sme biti prej kot 3 dni po prekinitvi zdravljenja z diuretiki. Če je potrebno, lahko to navodilo prezrete. V tem primeru je treba bolnika spremljati prvih 6 ur po začetku zdravljenja. Visoka nevarnost ortostatskih reakcij.
3. Omapatrilat je kompleksno zdravilo, ki hkrati zavira nastajanje ACE in nevtralne endopeptidaze, encima, skupaj z angiotenzinom, ki sodeluje pri zvišanju krvnega tlaka. Imenovan 1-krat na dan, je eden najboljših predstavnikov skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze.

Razvrstitev zdravil

Seznam zaviralcev ACE vključuje zdravila iz različnih skupin. Njihova klasifikacija se izvaja glede na kemijsko strukturo, farmakološke lastnosti in izvor.

Glede kemijske strukture zdravil so:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamska (iderapril).

Opisana klasifikacija je pomembna le za strokovnjake, ki se ukvarjajo s poglobljenim proučevanjem lastnosti obravnavanih zdravil. Informiranje zdravnika o prisotnosti v orodju kemijske skupine ne prinaša oprijemljivih koristi. Bolj praktičen pomen je ločevanje zaviralcev ACE glede na farmakološke lastnosti:

Zaviralci ACE se po izvoru delijo na naravne in sintetične. Med prvo generacijo naravnih zdravil spadajo tiste, ki temeljijo na teprotisu, strupu južnoameriške kače. Bili so strupeni, neučinkoviti in ne razširjeni. Sintetični izdelki se uporabljajo povsod.

Običajno jih lahko razdelimo na 3 generacije:

1. I generacija - kaptopril in druga zdravila, ki vsebujejo sulfhidrilno skupino.
2. II generacija - pomeni karboksilno vrsto, ki vključuje lizinopril, ramipril.
3. III generacija - nova vrsta zdravil, ki vključujejo fosforilno skupino. Eden od znanih predstavnikov tretje generacije je fosinopril.

Opozoriti je treba, da generiranje zdravila ne kaže vedno na stopnjo njegove učinkovitosti. Obstajajo primeri, ko je samo zastarela zdravila pomagala bolniku s trajno hipertenzijo. Nov razvoj ni imel pričakovanega učinka.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE imajo številne farmakološke učinke in so predpisani bolnikom z naslednjo patologijo: t

• hipertenzija katerekoli vrste (renovaskularna, maligna, odporna);
• kongestivno srčno popuščanje;
• diabetična nefropatija;
• kronični nefritis;
• miokardni infarkt;
• preprečevanje ponavljajoče se nekroze srca.

Pri predpisovanju kaptoprila in njegovih analogov lahko bolniki z ustreznimi boleznimi dosežejo učinke, kot so zmanjšanje obremenitve srca, izboljšanje krvnega obtoka v pljučnem krogu in olajšanje dihanja, znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje odpornosti ledvičnih žil. Poleg tega se ACE inhibitorji uporabljajo skupaj z nitrati za povečanje učinka slednjih.

Možni neželeni učinki

Večino sintetičnih drog, ki spadajo v obravnavano skupino, dobro prenašajo. Neželeni učinki so redki in skoraj vedno povezani s prekomernimi terapevtskimi odmerki ali kršitvami zdravil.

V tem primeru se pri bolnikih pojavijo naslednje reakcije:

• tahiaritmija;
• glavoboli;
• izguba apetita;
• motnje okusa;
• suhi kašelj;
• slabost;
• driska;
• mišični krči;
• bruhanje.

Morda razvoj alergijskih reakcij, ki se pojavljajo zaradi vrste urtikarije. V redkih primerih so bolniki opazili angioedem, vključno z razširitvijo na dihalne poti. Da bi preprečili situacije, ki predstavljajo tveganje za življenje bolnika, je priporočljivo, da se prvi in ​​drugi vnos tabletk opravita v prisotnosti zdravnika ali povprečnega zdravnika.

Sodobna zdravila, ki blokirajo proizvodnjo ACE, je težko pripisati eni farmakološki skupini. Večina novih izdelkov, ki vstopajo na trg, imajo kompleksen učinek in neposredno vplivajo na več mehanizmov za dvig krvnega tlaka.

Kaj je boljše: sartani ali zaviralci ACE?

Bolniki s hipertenzijo pogosto vprašajo svojega zdravnika, kaj je bolje, sartane ali zaviralce ACE. Da bi odgovorili na to, je treba poznati posebnosti delovanja obeh farmakoloških skupin. Kot smo že omenili, inhibitorji delujejo izključno na angiotenzin-konvertirni encim, kar preprečuje nastanek angiotenzina II iz angiotenzina I. t

Sinteza vazoaktivnih snovi se ne pojavi le pod vplivom ACE. Sestavine sodelujejo pri njenem oblikovanju, nemogoče je popolnoma ustaviti proizvodnjo s farmakološko metodo. To je posledica potrebe po blokiranju ne ACE, ampak neposredno receptorjev, ki so občutljivi na delovanje angiotenzina, kar je učinek sartanov - relativno nova farmakološka skupina, ki vključuje snovi, kot so telmisartan, losartan, valsartan.

Na vprašanje na začetku tega poglavja je treba povedati: Sartani so sodobna zdravila, ki so zelo učinkovita in se lahko borijo proti najhujšim oblikam hipertenzije. V vseh pogledih so boljši od dokazanih, a vse bolj zastarelih zaviralcev ACE druge generacije. Sartani lahko konkurirajo samo kompleksni agensi, katerih delovanje ni omejeno na prenehanje proizvodnje encima za pretvorbo angiotenzina.

Opomba: pomanjkljivost Sartanov je njihova razmeroma visoka cena. Na primer, cena pakiranja telmisartana v metropolitanskih lekarnah je 260-300 rubljev. Paket enalaprila lahko kupite za 25-30 rubljev.

Zaviralci ACE so odlično orodje, ki združuje visoko učinkovitost in dostopnost do vseh segmentov prebivalstva. Sodobna zdravila te skupine niso več omejena na blokiranje angiotenzinske konvertaze. Razvijalci nenehno izboljšujejo učinkovitost zdravil z dodajanjem novih farmakoloških lastnosti. Dober primer tega je tretja generacija kompleksnih zdravil. Delo na izboljšanju antihipertenzivnih zdravil se ne ustavi. Zato lahko bolniki računajo na nastanek vedno več novih zdravil, za katere je značilna visoka učinkovitost, razpoložljivost in majhno število neželenih učinkov.