Zaviralci ACE: seznam zdravil

Inhibitorji angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) so ena od vodilnih skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in krvnih žil. Njihova visoka učinkovitost določa veliko število trgovskih imen na trgu. Poskusimo jih sistematizirati.

Seznam

Naslednje snovi se imenujejo zaviralec ACE:

• kaptopril (angiopril, blokordil, kapoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lizinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardija, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moeksipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Na voljo pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z diuretiki: t

• kaptopril + diuretik (kapozid);
• enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (ko-perineva, ko-prenost, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Obstajajo že pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z antagonisti kalcija:

• enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L combi);
• lizinopril + amlodipin (enakovredno, ekvator);
• perindopril + amlodipin (daleč, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapevtski učinek

Zaviralci ACE imajo antihipertenzivni učinek, kar normalizira visok krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost, da povzroči regresijo hipertrofije miokarda levega prekata, ki se pojavi z arterijsko hipertenzijo, in tudi zaradi kroničnega srčnega popuščanja.

Zaviralec ACE ščiti srčno mišico s povečanjem koronarnega pretoka krvi. Ta zdravila zmanjšujejo tveganje za nenadno smrt zaradi miokardnega infarkta.

Sredstva so sposobna izboljšati električne lastnosti miokarda in zmanjšati pogostnost ekstrasistolov.
Zaviralci ACE izboljšajo vnos glukoze v celice, kar ugodno vpliva na presnovo ogljikovih hidratov. Imajo učinek, ki varčuje s kalijem, in povečujejo vsebnost "dobrega" holesterola v krvi.

Neželeni učinki

Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil lahko pride do depresije krvi. To se kaže v zmanjšanju krvne slike levkocitov, eritrocitov in trombocitov. Zato je pri zdravljenju zaviralca ACE potrebno redno ponavljati celotno krvno sliko.

Verjetno razvoj alergijskih reakcij in intolerance. Lahko se pojavi srbenje, rdečina kože, urtikarija, fotosenzitivnost.

Zaviralci ACE lahko povzročijo motnje v delovanju prebavnega sistema: perverznost okusa, slabost in bruhanje ter neugodje v predelu želodca. Včasih pride do driske ali zaprtja, jetrna funkcija je oslabljena. Pojav razjed (v krmi) v ustni votlini ni izključen.

Zaviralci ACE lahko povečajo tonus parasimpatičnega živčnega sistema in aktivirajo sintezo prostaglandinov. To pojasnjuje pojav suhega kašlja in spremembe v glasu. Kašelj se pogosteje pojavlja pri nekadilcih bolnikih in ženskah. Po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil je lažje, vendar se po uporabi antitusičnih zdravil ne spremeni.

Pri bolnikih s hudim zoženjem ledvične arterije je verjetno paradoksalno zvišanje krvnega tlaka.

V nekaterih primerih ta zdravila povzročajo hiperkalemijo.

Obstajajo dokazi, da se z nenehno uporabo zaviralca ACE povečuje tveganje padcev in zlomov okončin.

Kontraindikacije

Zaviralci ACE niso predpisani za njihovo intoleranco.

Ni indicirano za hudo aortno stenozo, hipotenzijo, nosečnost in dojenje.

Zaviralci ACE se ne smejo uporabljati za stenozo ledvične arterije kot tudi za hiperkalemijo katerega koli izvora.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE se lahko uporabljajo v kateri koli fazi hipertenzije. Zlasti so indicirani za sočasno srčno popuščanje, diabetes mellitus, obstruktivne bolezni bronhijev, pomembno hiperlipidemijo in obliterirno aterosklerozo spodnjih okončin.

Prikazano je predpisovanje teh zdravil za sočasno koronarno bolezen srca, zlasti za post-infarktni kardiosklerozo. V mnogih primerih je uporaba zaviralca ACE upravičena v prvih dveh dneh po miokardnem infarktu.

Zaviralci ACE so indicirani za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Imajo pozitiven učinek na klinični potek in prognozo bolezni.

Seznam zdravil za zaviranje ACE

Seznam zdravil za zaviranje ACE vključuje zdravila, ki se pogosto uporabljajo za dekompenzirano disfunkcijo miokarda in ledvične patologije. Prednosti takšnih zdravil so dokazane. Njihova uporaba kaže na pozitiven klinični učinek in znatno zmanjšano smrtnost.

Pri predpisovanju zdravil je zelo pomemben individualni pristop do vsakega bolnika. Da bi bilo zdravljenje varno in koristno, je pomembno pravilno določiti režim odmerjanja in pogostost, saj obstaja tveganje za velik padec tlaka.

Seznam zdravil ACE inhibitorjev nove generacije

Zdravila iz fosforilne skupine, ki temelji na fosinoprilu, so zelo učinkovita pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Menijo, da terapija s takšnimi zdravili zmanjšuje pojavnost napadov suhega kašlja, ki je najpogostejši neželeni učinek. Posebnost teh zdravil je prilagodljiv mehanizem izhoda - skozi ledvice in jetra.

1. Fozinopril (Rusija). Priporočajo ga standardi zdravljenja kot varni zaviralci ACE pri hipertenziji. Ima sproščujoč učinek na stene krvnih žil.

• Odpravlja verjetnost hipokalemije.

• Pri sistematičnem sprejemu so se pojavili znaki regresije bolezni.

Redko povzroči suh kašelj.

• Tablete 10 mg 30 kosov. - 215 rubljev.

2. Fozikard (Srbija). Učinkovito v kombinirani terapiji. Farmakološki učinki zaviralca ACE Fozicard vključujejo izrazit antihipertenzivni učinek.

• Vztrajno znižanje tlaka se pojavi eno uro po jemanju zdravila.

• Pri starejših bolnikih in diabetikih je malo stranskih učinkov.

Ustrezno izbran odmerek poveča učinkovitost zdravila.

• Pakiranje tablet 20 mg, 28 kosov. - 300 str.

3. Monopril (ZDA). Prvotno zdravilo z dokazano učinkovitostjo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Eno izmed najboljših orodij na seznamu zdravil ACE inhibitorjev. Poveča odpornost na fizične napore. Akcija traja do 24 ur.

• Zmanjšuje tveganje zapletov.

• Ima anti-aterosklerotični učinek.

• Znižuje raven "slabega" holesterola.

Obstaja nizek odstotek neželenih dogodkov. Po dolgotrajnem zdravljenju se terapevtski učinek ohrani. Ima priročen način sprejema - enkrat na dan.

• Tab. 20 mg, 28 kosov. 415 rub.

4. Fozinap (Rusija). Učinkovito pri zdravljenju bolezni, povezanih z moteno funkcijo miokarda. Olajšuje potek trajne arterijske hipotenzije. Pri dolgotrajnem zdravljenju niso opazili presnovnih motenj.

• Tablete po 20 mg, 28 kosov. - 240 rubljev

Seznam zdravil druge generacije

Pripada karboksilni skupini. Izdelano na osnovi ramiprila in lizinoprila. Do sedaj je to najbolj predpisana sredstva.

Praksa kaže, da so zdravila druge generacije primernejša za nekatere skupine bolnikov kot najnovejši sodobni zaviralci ACE. Pri predpisovanju zdravnika upoštevajo vse značilnosti klinične slike, prisotnost sočasnih bolezni, laboratorijske teste in druge kazalnike.

Zdravila z lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusija). Uporablja se za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Najbolj učinkovit pri kombiniranem zdravljenju. Hitro stabilizira krvni tlak. Ima daljši učinek do enega dneva.

• Pogosto predpisana v rehabilitacijski terapiji po kapi.

Glede na pričevanje je mogoče sprejeti pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami jeter.

• Tab.10 mg 30 kosov - 35 rubljev.

2. Diroton (Madžarska). Kakovostno antihipertenzivno zdravilo z izrazitimi perifernimi vazodilatacijskimi lastnostmi. Preprečuje nenadne padce tlaka. Deluje hitro.

• Ta skupina zdravil za zaviranje ACE ne vpliva na jetra. Zato se pogosto predpisuje bolnikom s komorbiditetami: cirozo, hepatitisom.

Neželeni učinki so zmanjšani na minimum.

• Stroški tablet 5 mg, 28 kosov. - 206 rubljev.

Zdravila z ramiprilom

1. Ramipril - SZ (Rusija). Zdravilo ima izrazito antihipertenzivno aktivnost. Pri bolnikih s kardiovaskularnim profilom je opaziti hitro normalizacijo tlaka, ne glede na položaj telesa.

• Nenehno jemanje zdravila povečuje antihipertenzivni učinek.

Ne povzroča odtegnitvenega sindroma.

• Tab. 2,5 mg 30 kosov - 115 rubljev.

2. Piramil (Švica). Zmanjšuje hipertrofijo levega prekata, kar je glavni vzrok za nastanek srčnih poškodb.

• Pri bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi zmanjša verjetnost za nastanek kapi.

• Učinkovit zaviralec ACE za diabetes mellitus.

• Razvija odpornost na fizične napore.

Zdravilo se lahko uporablja ne glede na obrok.

• Tablete 2,5 mg 28 kosov - 220 rubljev.

3. Amprilan (Slovenija). Zdravilo ima podaljšano delovanje.. Normalizira presnovne procese v miokardu.

• Vpliva na intenzivno zoženje perifernih žil.

• Ima kumulativni učinek. Najbolj učinkovit za dolgoročno zdravljenje.

Stabilizacijo stabilnega pritiska opazimo v tretjem do četrtem tednu po sprejemu.

Kdaj in zakaj je treba uporabljati zaviralce ACE, seznam zdravil

Iz tega članka boste izvedeli: kaj so zaviralci ACE (skrajšani zaviralci ACE), kako zmanjšajo pritisk? Kaj so podobna in kako različna so zdravila. Seznam priljubljenih zdravil, indikacije za uporabo, mehanizem delovanja, stranski učinki in kontraindikacije zaviralcev ACE.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Zaviralci ACE se imenujejo skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki pospešuje vazokonstrikcijo in povečan pritisk.

Človeške ledvice proizvajajo specifični encim, renin, iz katerega se začne veriga kemičnih transformacij, ki vodi v pojavljanje v tkivih in krvni plazmi snovi, imenovane "angiotenzin-konvertirni encim" ali angiotenzin.

Kaj je angiotenzin? To je encim, ki ima sposobnost zožiti stene žil in s tem povečati pretok krvi in ​​pritisk. Istočasno pa njeno povečanje v krvi povzroči nastanek drugih hormonov nadledvičnih žlez, ki zavirajo natrijeve ione v tkivih, povečajo vazospazem, povzročijo srčni utrip in povečajo količino tekočine v telesu. Izkazalo se je začarani krog kemičnih transformacij, zaradi katerih je arterijska hipertenzija stabilna in prispeva k poškodbam žilnih sten, razvoju kronične odpovedi srca in ledvic.

Zaviralec ACE (zaviralec ACE) prekine to verigo reakcij, tako da jo zavira v fazi transformacije v encim za pretvorbo angiotenzina. Hkrati prispeva k kopičenju druge snovi (bradikinina), ki preprečuje nastanek patoloških celičnih reakcij med srčnožilnim in ledvičnim odpovedovanjem (intenzivna delitev, rast in umiranje miokardnih celic, ledvic, žilnih sten). Zato se zaviralci ACE uporabljajo ne le za zdravljenje arterijske hipertenzije, ampak tudi za preprečevanje odpovedi srca in ledvic, miokardnega infarkta, kapi.

Zaviralci ACE - eden najbolj učinkovitih antihipertenzivnih zdravil. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, preprečujejo žilni spazem in delujejo mehkeje.

Zaviralce ACE predpisuje splošni zdravnik na podlagi simptomov arterijske hipertenzije in s tem povezanih bolezni. Ne priporočamo, da sprejmete in določite dnevni odmerek.

Kakšna je razlika med zaviralcem ACE?

Zaviralci ACE imajo podobne indikacije in kontraindikacije, mehanizem delovanja, neželene učinke, vendar se med seboj razlikujejo:

• začetno snov v osnovi zdravila (odločilno vlogo ima aktivni del molekule (skupine), ki zagotavlja trajanje obdobja veljavnosti);
• aktivnost zdravil (snov je aktivna ali potrebuje dodatne pogoje za začetek dela, kolikor je na voljo za absorpcijo);
• metode odstranjevanja (kar je pomembno za bolnike s hudimi boleznimi jeter in ledvic).

Začetni material

Prvotna snov vpliva na trajanje zdravila v telesu, z imenovanjem vam omogoča, da izberete odmerek in določite čas, skozi katerega morate ponoviti sprejem.

Farmakološka skupina - zaviralci ACE

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

V sodobnih standardih zdravljenja arterijske hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja je eno izmed njihovih vodilnih mest zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE). Trenutno obstaja več ducatov kemičnih spojin, ki lahko blokirajo prehod angiotenzina I v biološko aktivni angiotenzin II. Z dolgotrajnim zdravljenjem s temi zdravili se zmanjša miokardni infarkt, post- in prednapenjanje miokarda, zmanjšanje SBP in DBP, zmanjšanje polnilnega tlaka levega prekata, zmanjšanje incidence ventrikularnih in reperfuzijskih aritmij, izboljšanje regionalnega (koronarnega, cerebralnega, ledvičnega, mišičnega) obtoka.

Kardioprotektivni učinek zagotavlja preprečevanje in obračanje razvoja hipertrofije in dilatacije levega prekata, izboljšanje diastolične funkcije srca, slabitev procesov miokardne fibroze in preoblikovanje srca; angioprotective - preprečevanje hiperplazije in proliferacije gladkih mišičnih celic, obratni razvoj hipertrofije gladkih mišic žilne stene arterij. Anti-aterosklerotični učinek se doseže z zaviranjem tvorbe angiotenzina II na površini endotelijskih celic in povečanjem tvorbe dušikovega oksida.

Med zdravljenjem z zaviralcem ACE se poveča občutljivost perifernih tkiv za delovanje insulina, izboljša se presnova glukoze (zaradi povečanja ravni bradikinina in izboljšane mikrocirkulacije). Z zmanjšanjem proizvodnje in sproščanja aldosterona iz nadledvičnih žlez se poveča diureza in natriureza, poveča se raven kalija in normalizira metabolizem vode. Med farmakološkimi učinki lahko opazimo vpliv na presnovo lipidov, ogljikovih hidratov in purina.

Neželeni učinki, povezani z uporabo zaviralca ACE, vključujejo hipotenzijo, dispepsijo, motnje okusa, slike periferne krvi (trombopenija, levkopenija, nevtropenija, anemija), izpuščaj, angioedem, kašelj itd.

Obetavna je nadaljnja študija farmakološkega delovanja zaviralcev ACE v povezavi z določanjem peroksidacije lipidov, stanja antioksidacijskega sistema in ravni eikozanoidov v telesu.

Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil

Zaviralci ACE (zaviralci ACE, inhibitorji angiotenzinske konvertaze, eng. - ACE) predstavljajo veliko skupino farmakoloških sredstev, ki se uporabljajo pri kardiovaskularnih boleznih, zlasti - arterijski hipertenziji. Danes so tako najbolj priljubljena in najbolj dostopna sredstva za zdravljenje hipertenzije.

Seznam zaviralcev ACE je zelo širok. Razlikujejo se po kemijski strukturi in imenih, vendar je njihovo načelo delovanja isto - blokada encima, s pomočjo katere se tvori aktivni angiotenzin, ki povzroča trajno hipertenzijo.

Spekter delovanja zaviralcev ACE ni omejen na srce in krvne žile. Imajo pozitiven učinek na delovanje ledvic, izboljšajo metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, tako da jih uspešno uporabljajo diabetiki in starejši s spremljajočimi poškodbami drugih notranjih organov.

Za zdravljenje hipertenzije so zaviralci ACE predpisani kot monoterapija, tj. Vzdrževanje pritiska se doseže z jemanjem enega zdravila ali v kombinaciji z zdravili iz drugih farmakoloških skupin. Nekateri zaviralci ACE takoj predstavljajo kombinacijo zdravil (z diuretiki, antagonisti kalcija). Ta pristop omogoča bolniku lažje jemanje drog.

Sodobni zaviralci ACE se ne le odlično kombinirajo z zdravili iz drugih skupin, kar je še posebej pomembno za bolnike, povezane s starostjo, s kombinirano patologijo notranjih organov, imajo pa tudi številne pozitivne učinke - nefroprotekcijo, izboljšano prekrvavitev v koronarnih arterijah, normalizacijo presnovnih procesov, zato jih je mogoče obravnavati kot vodilne v procesu. zdravljenje hipertenzije.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje encima za pretvorbo angiotenzina, ki je potreben za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednje prispeva k vaskularnemu spazmu, zaradi česar se poveča skupni periferni odpor, prav tako pa tudi proizvodnja aldosterona v nadledvičnih žlezah, kar povzroča zadrževanje natrija in tekočine. Posledica teh sprememb je zvišanje krvnega tlaka.

Angiotenzin-konvertirni encim se običajno nahaja v plazmi in v tkivih. Plazemski encim povzroča žilne reakcije, na primer pod stresom, in tkivo je odgovorno za dolgoročne učinke. Zdravila, ki blokirajo ACE, bi morala inaktivirati obe frakciji encima, kar pomeni, da je pomembna značilnost le-teh sposobnost prodiranja v tkiva, raztapljanje v maščobah. Učinkovitost zdravila je odvisna od topnosti.

Če primanjkuje encima za pretvorbo angiotenzina, se pot za nastanek angiotenzina II ne začne in tlak se ne poveča. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razgradnjo bradikinina, kar je potrebno za širjenje krvnih žil in zmanjšanje tlaka.

Dolgotrajna uporaba zdravil iz skupine zaviralcev ACE prispeva k:

• Zmanjšanje skupne periferne odpornosti žilnih sten;
• Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
• Zmanjšajte krvni tlak;
• Izboljšanje pretoka krvi v koronarnih, možganskih arterijah, krvnih žilah ledvic in mišic;
• Zmanjšanje verjetnosti razvoja aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek proti miokardu. Tako preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice in če že obstaja, sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njenemu obratnemu razvoju z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prekomerno raztezanje srčnih komor (dilatacija), ki je podlaga za srčno popuščanje in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Z ugodnim učinkom na žilne stene zaviralci ACE zavirajo razmnoževanje in povečanje velikosti mišičnih celic arterij in arteriol, preprečujejo krče in organsko zoževanje lumna med podaljšano hipertenzijo. Pomembna lastnost teh zdravil se lahko šteje za povečano tvorbo dušikovega oksida, ki je odporna na aterosklerotične depozite.

Zaviralci ACE izboljšajo številne indikatorje presnove. Olajšujejo vezavo insulina na receptorje v tkivih, normalizirajo presnovo sladkorja, povečajo koncentracijo kalija, ki je potrebna za pravilno delovanje mišičnih celic, in prispevajo k odstranitvi natrija in tekočine, ki presegajo krvni tlak.

Najpomembnejša značilnost kateregakoli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina hipertenzivnih bolnikov sčasoma umre zaradi insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pa pri bolnikih s simptomatsko ledvično hipertenzijo bolniki že imajo neko obliko ledvične bolezni.

Zaviralci ACE imajo nedvomno prednost - najbolje ščitijo ledvice pred vsemi drugimi zdravili pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko porazdelitev za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF

Indikacije in kontraindikacije za zaviralce ACE

Zaviralci ACE se v klinični praksi uporabljajo v tridesetih letih, na post-sovjetskem prostoru, v zgodnjih 2000-ih letih so se hitro širili, pri čemer so imeli močno vodilno mesto med drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija in ena od pomembnih prednosti je učinkovito zmanjšanje verjetnosti zapletov v kardiovaskularnem sistemu.

Upoštevajo se glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

1. Esencialna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije s sladkorno boleznijo in diabetično nefrosklerozo;
4. Ledvična patologija z visokim pritiskom;
5. Hipertenzija pri kongestivnem srčnem popuščanju;
6. Srčno popuščanje z zmanjšano močjo iz levega prekata;
7. Sistolična disfunkcija levega prekata brez upoštevanja kazalnikov pritiska in prisotnosti ali odsotnosti kliničnih nenormalnosti srca;
8. Akutni miokardni infarkt po stabilizaciji tlaka ali stanju po srčnem infarktu, ko je iztisna frakcija levega prekata manjša od 40% ali ob prisotnosti srčnega napada kažejo znake sistolične disfunkcije;
9. Stanje po udarcu pri visokem tlaku.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze povzroča znatno zmanjšanje tveganja za cerebrovaskularne zaplete (kapi), srčni napad, srčno popuščanje in diabetes mellitus, zaradi česar se razlikuje od kalcijevih antagonistov ali diuretikov.

Za dolgotrajno uporabo kot monoterapijo namesto zaviralcev beta in diuretika, so zaviralci ACE priporočljivi za naslednje skupine bolnikov:

• Tisti, ki imajo beta-blokatorje in diuretike, povzročajo izrazite neželene učinke, ki niso tolerirani ali neučinkoviti;
• Osebe, ki so nagnjene k sladkorni bolezni;
• Bolniki z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni tipa II.

Kot edino predpisano zdravilo je zaviralec ACE učinkovit pri stopnjah I-II hipertenzije in pri večini mladih bolnikov. Vendar je učinkovitost monoterapije približno 50%, zato v nekaterih primerih obstaja potreba po dodatnem vnosu zaviralca beta, antagonista kalcija ali diuretika. Kombinirana terapija je indicirana pri patologiji III stopnje, pri bolnikih s sočasnimi boleznimi in v starosti.

Preden zdravnik predpiše zdravilo iz skupine zaviralcev ACE, bo zdravnik izvedel podrobno študijo, s katero bo izključil bolezni ali stanja, ki lahko ovirajo jemanje teh zdravil. V njihovi odsotnosti mora biti zdravilo, ki je izbrano pri določenem bolniku, najučinkovitejše glede na značilnosti njegove presnove in poti izločanja (skozi jetra ali ledvice).

Odmerek zaviralcev ACE izberemo individualno, empirično. Najprej je predpisana najmanjša količina, nato se odmerek prilagodi povprečnemu terapevtskemu. Na začetku recepcije in celotni fazi prilagajanja odmerka morate redno meriti tlak - ne sme preseči norme ali postati prenizka v času največjega učinka zdravila.

Da bi se izognili velikim nihanjem pritiska od hipotenzije do hipertenzije, se zdravilo porazdeli skozi ves dan, tako da se pritisk ne skuša čim bolj skokati. Zmanjšanje tlaka v obdobju največjega učinka zdravila lahko preseže njegovo raven ob koncu obdobja veljavnosti zaužitega tabletke, vendar ne več kot dvakrat.

Strokovnjaki ne priporočajo jemanja največjih odmerkov zaviralcev ACE, saj se v tem primeru tveganje neželenih učinkov znatno poveča in toleranca zdravljenja se zmanjša. Z neučinkovitostjo srednje velikih odmerkov je bolje, da zdravljenje dodamo kalcijev antagonist ali diuretik, pri čemer naredimo kombinirano terapijo, vendar brez povečanja odmerka zaviralca ACE.

Kot pri vseh zdravilih imajo zaviralci ACE kontraindikacije. Ta sredstva niso priporočljiva za uporabo pri nosečnicah, saj lahko pride do okvare krvnega pretoka v ledvicah in okvare njihove funkcije ter povečanja ravni kalija v krvi. Možen je negativen vpliv na razvoj ploda v obliki napak, splavov in smrti ploda. Glede na umik zdravil z materinim mlekom, ko se uporabljajo med dojenjem, je treba dojenje ustaviti.

Med kontraindikacijami so tudi: t

1. Individualna intoleranca na zaviralce ACE;
2. Stenoza obeh ledvičnih arterij ali ena od njih z eno samo ledvico;
3. Huda ledvična odpoved;
4. Povečan kalij katerekoli etiologije;
5. Starost otrok;
6. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 100 mm.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih s cirozo jeter, hepatitisom v aktivni fazi, aterosklerozo koronarnih arterij, krvnimi žilami nog. Zaradi neželenih interakcij med zdravili je bolje, da ne vzamete zaviralca ACE skupaj z indometacinom, rifampicinom, nekaterimi psihotropnimi zdravili, alopurinolom.

Brez dobre prenašanja lahko zaviralci ACE še vedno povzročajo neželene reakcije. Najpogosteje bolniki, ki jih jemljejo dolgo časa, opazijo epizode hipotenzije, suhega kašlja, alergijskih reakcij in motenj v delovanju ledvic. Ti učinki se imenujejo specifični, nespecifični pa vključujejo perverznost okusa, prebavne motnje in kožne izpuščaje. Pri analizi krvi lahko zazna anemijo in levkopenijo.

Video: nevarna kombinacija - zaviralci ACE in spironolakton

Skupine inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Imena zdravil za zmanjšanje pritiska so široko znana velikemu številu bolnikov. Nekdo vzame enako dolgo časa, nekdo kaže kombinirano terapijo, nekateri bolniki pa so prisiljeni spremeniti enega inhibitorja v drugega v fazi izbire učinkovitega sredstva in odmerka za zmanjšanje pritiska. Zaviralci ACE vključujejo enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., Ki se razlikujejo po farmakološkem delovanju, trajanju delovanja, metodi izločanja iz telesa.

Glede na kemijsko strukturo se razlikujejo različne skupine zaviralcev ACE:

• Zdravila s sulfhidrilnimi skupinami (kaptopril, metiopril);
• Zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonilno skupino (fosinopril, ceronapril);
• Zdravila z gibroksamovoy skupino (idrapril).

Seznam zdravil se nenehno širi, saj se kopičijo izkušnje pri uporabi nekaterih od njih, najnovejša orodja pa so v kliničnih preskušanjih. Sodobni zaviralci ACE imajo majhno število neželenih učinkov in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Zaviralce ACE lahko izločajo ledvice, jetra, raztopljeni v maščobah ali vodi. Večina jih se spremeni v aktivne oblike šele po prehodu skozi prebavni trakt, vendar pa štiri zdravila takoj predstavljajo aktivno učinkovino - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Glede na posebnosti metabolizma v telesu, so zaviralci ACE razdeljeni v več razredov:

• I - kastopril, ki je topen v maščobah, in njegovi analogi (altiopril);
• II - lipofilni zaviralci ACE, katerih prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilna zdravila (lizinopril, tseronapril).

Zdravila v drugem razredu imajo lahko predvsem izločanje ali mešanje jetrnih (trandolapril), ledvičnih (enalapril, cilazapril, perindopril) poti (fosinopril, ramipril). Ta značilnost se upošteva pri predpisovanju bolnikom z motnjami jeter in ledvic, da se prepreči tveganje poškodb teh organov in resnih neželenih učinkov.

Eden od najbolj uporabljanih zaviralcev ACE je enalapril. Nima podaljšanega delovanja, zato ga je bolnik prisiljen jemati večkrat na dan. V zvezi s tem mnogi strokovnjaki menijo, da je zastarela. Vendar enalapril še vedno kaže čudovit terapevtski učinek z minimalnimi neželenimi učinki, zato je še vedno eden najbolj predpisanih zdravil te skupine.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE vključuje fosinopril, kvadropril in zofenopril.

Fozinopril vsebuje fosfonilno skupino in se izloča na dva načina - skozi ledvice in jetra, kar omogoča predpisovanje bolnikom z okvarjenimi ledvicami, pri katerih so lahko zaviralci ACE iz drugih skupin kontraindicirani.

Zofenopril, kemična sestava blizu kaptoprila, vendar ima podaljšano delovanje - jemlje se enkrat na dan. Dolgoročni učinek daje zofenoprilu prednost pred drugimi zaviralci ACE. Poleg tega zdravilo deluje antioksidativno in stabilizira celične membrane, zato popolnoma ščiti srce in krvne žile pred neželenimi učinki.

Še eno podaljšano zdravilo je Quadropyl (spirapril), ki ga bolniki dobro prenašajo, izboljšuje delovanje srca med kongestivnim neuspehom, zmanjšuje verjetnost zapletov in podaljšuje življenje.

Prednost kvadruprila velja za enoten hipotenzivni učinek, ki traja celotno obdobje med jemanjem tablet zaradi dolgega razpolovnega časa (do 40 ur). Ta funkcija praktično odpravlja verjetnost vaskularnih katastrof zjutraj, ko se konča delovanje zaviralca ACE s krajšim razpolovnim časom in bolnik še ni vzel naslednjega odmerka zdravila. Poleg tega, če bolnik pozabi vzeti drugo tableto, se hipotenzivni učinek ohrani do naslednjega dne, ko se še spomni o tem.

Zaradi izrazitega zaščitnega učinka na srce in krvne žile, kot tudi dolgotrajnega delovanja, zofenopril mnogi strokovnjaki ocenjujejo kot najboljše za zdravljenje bolnikov s kombinacijo hipertenzije in ishemije srca. Pogosto se te bolezni med seboj spremljajo, izolirana hipertenzija pa sama prispeva k koronarni bolezni srca in številnim zapletom, zato je vprašanje sočasnega vpliva obeh bolezni hkrati zelo pomembno.

Poleg fosinoprila in zofenoprila se perindopril, ramipril in quinapril imenujejo tudi zaviralci ACE. Njihova glavna prednost je podaljšano delovanje, ki močno olajša življenje bolnika, saj je za ohranitev normalnega pritiska dovolj, da vzamemo en odmerek zdravila vsak dan. Omeniti je treba tudi, da so obsežne klinične študije dokazale njihovo pozitivno vlogo pri podaljševanju življenjske dobe bolnikov s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca.

Če je potrebno predpisati zaviralec ACE, se zdravnik sooča s težko izbiro, saj obstaja več kot ducat zdravil. Številne študije kažejo, da starejše droge nimajo pomembnih prednosti pred najnovejšimi, njihova učinkovitost pa je skoraj enaka, zato se mora specialist opirati na določeno klinično situacijo.

Za dolgoročno zdravljenje hipertenzije je katera od znanih zdravil, razen kaptoprila, primerna, in se še danes uporablja le za lajšanje hipertenzivnih kriz. Vsa druga sredstva so dodeljena za trajni sprejem glede na povezane bolezni:

• Pri diabetični nefropatiji, lizinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v zmanjšanih odmerkih zaradi počasnejšega izločanja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic);
• Pri patologiji jeter - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Za retinopatijo, migreno, sistolično disfunkcijo, kot tudi za kadilce, je zdravilo izbire lizinopril;
• Pri srčnem popuščanju in disfunkciji levega prekata - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri sladkorni bolezni - perindopril, lizinopril v kombinaciji z diuretikom (indapamid);
• Pri ishemični bolezni srca, vključno z - v akutnem obdobju miokardnega infarkta, so predpisani trandolapril, zofenopril, perindopril.

Tako ni velike razlike, kakšen zaviralec ACE bo zdravnik izbral za dolgoročno zdravljenje hipertenzije - »starejšega« ali zadnjega sintetiziranega. Mimogrede, v ZDA ostaja najpogosteje predpisan lizinopril - eno prvih zdravil, ki se uporablja približno 30 let.

Bolj pomembno je, da bolnik razume, da mora biti prejemanje zaviralca ACE sistematično in trajno, celo vseživljenjsko in ne odvisno od številk na tonometru. Da se tlak ohrani na normalni ravni, je pomembno, da ne zamudite naslednje tabletke in ne spreminjate odmerka ali imena zdravila. Če je potrebno, bo zdravnik predpisal dodatne diuretike ali kalcijeve antagoniste, vendar zaviralci ACE niso preklicani.

Video: lekcija o zaviralci ACE

Video: Zaviralci ACE v programu "Zdravi zdravi"

Seznam zdravil zaviralcev ACE s podrobnim opisom

Zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE) - skupina zdravil za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil. Njihovo zdravljenje bistveno zmanjša tveganje za patologije na tem in sorodnih področjih, zmanjšuje smrtnost. Seznanjanje s seznamom zdravil z zaviralci ACE s podrobnim opisom omogoča učinkovito zdravljenje bolezni in preprečevanje resnih zapletov.

Kaj so zaviralci ACE?

Zaviralci ACE (ACE inhibitorji) so naravne in sintetične kemikalije, ki delujejo na biološko aktivne krvne spojine (sistem renin-angiotenzin-aldosteron). Zdravila te skupine zdravil se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje arterijske hipertenzije, ledvic, srčnega popuščanja, drugih žilnih in srčnih patologij ter diabetesa.

Njihova učinkovitost in široka uporaba v medicini je posledica velikega obsega zdravilnih lastnosti:

• Antihipertenzivne lastnosti povzročajo stalno zniževanje krvnega tlaka. Pri hipertenziji velja, da so zaviralci ACE vodilna zdravila za zdravljenje.
• Prispeva k nazadovanju hipertrofije in dilataciji miokarda levega prekata. Zaviralci ACE so 2-krat učinkovitejši od drugih zdravil za zmanjšanje mase levega prekata.
• Izboljšanje koronarnega, možganskega, ledvičnega pretoka krvi.
• Zaščita srčne mišice, izboljšanje njene diastolične funkcije. Opazili so zmanjšanje miokardne fibroze. Med zdravljenjem z zaviralcem ACE se je zmanjšalo tveganje za nenadno smrt zaradi srčnega napada.
• Ugoden učinek na električno kakovost srčne mišice, ki zmanjšuje pogostost in resnost utripov. Število ventrikularnih in reperfuzijskih aritmij se zmanjša.
  

Zaviralci ACE se lahko dajejo v kombinaciji z več zdravili ali pa so edino zdravilo za zdravljenje bolezni. Sintetične droge te skupine so predstavljene z obsežnim seznamom farmakoloških sredstev.

Razvrstitev

Ni splošno sprejete klasifikacije teh zdravil, ker nima kliničnega pomena. Delitev pripravkov inhibitorjev ACE na kategorije v skladu s kemijsko strukturo, naravo skupine, ki se veže na atom cinka v molekuli ACE, je pogosta.

• sulfihidril (katopril, zofenopril);
• karboksil (enalapril, lizinopril, kvinapril itd.);
• fosfonil (fosinopril);
• naravno.

Zaviralci ACE se med seboj razlikujejo tudi po trajanju delovanja, ki je odvisno od množine vnosa zdravila (večina se jih vzame enkrat), biološke uporabnosti (v povprečju obseg razlik ni širok).

Obstaja razvrstitev po molekularnih lastnostih:

• Hidrofilna zdravila. Zaradi hitrega raztapljanja v krvni plazmi je terapevtski učinek hitrejši.
• Hidrofobni (lipofilni). Najbolj izrazit rezultat opazimo po sprejemu zaradi boljšega vstopa v celice. Večina zaviralcev ACE sodi v to skupino.
  

Zdravila IAPP lahko razdelimo tudi na aktivne droge (malo se presnavljajo v jetrih, biološko aktivne) in predzdravila (delujejo po absorpciji v prebavnem traktu).

Seznam zdravil

Visoka učinkovitost skupine zaviralcev ACE povzroča njihovo široko uporabo v medicini, določa obsežen farmakološki seznam zdravil, ki pripadajo zaviralcem ACE. Namen zdravila je izdelan takoj po diagnozi, oceni možnih kontraindikacij, interakcij z drugimi sprejetimi sredstvi.

Alaceptril

Zaviralec ACE z dolgotrajnim delovanjem (analog Captoprila) zavira ACE z blokiranjem prehoda angiotenzina I v angiotenzin II, ki preprečuje vazokonstriktorni učinek slednjega, prispeva k vazodilataciji in znižuje krvni tlak. Proizvodnja aldosterona II se zmanjša, proizvodnja natrija in tekočine se poveča. Ne vpliva na kontraktilnost srca in srčnega utripa.

Kontraindikacije: preobčutljivost, stenoza ledvične arterije, obdobje po presaditvi ledvic, kardio in cerebrovaskularne bolezni, primarni hiper aldosteronizem, nosečnost, dojenje, otroci, mlajši od 14 let.

Neželeni učinki: disgevzija, proteinurija, izpuščaj, povečanje kreatinina v krvi, levkopenija, agranulocitoza, dispepsija, hipotenzija, tahikardija, kašelj.

Altiopril

Lipofilno zdravilo je analog Captoprila. Spodbuja aktivnost bioloških snovi, ki imajo vazodilatatorne, natriuretične učinke. S podaljšano terapijo zmanjša hipertrofijo sten srčne mišice in arterij, poveča krvni obtok v ishemičnem miokardu.

Kontraindikacije: primarni hiperaldosteronizem, preobčutljivost, nagnjenost k angioedemu pri jemanju zaviralca ACE, nosečnost, dojenje.

Neželeni učinki: glavobol, omotica, depresija centralnega živčnega sistema, motnje vida, vonj, hipotenzija, parestezija, aritmije, bronhospazem, neproduktivni kašelj, bronhitis, dispepsija, disgevzija, bolečina v trebuhu, disfunkcija jeter, bolezen ledvic, preobčutljivost.

Benazepril

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet. S hidrolizo se to predzdravilo pretvori v zdravilno učinkovino, ki zmanjša vazokonstriktorski učinek angiotenzina II in izločanje aldosterona. Zmanjšuje se pred in po obremenitvi srčne mišice, celotni periferni žilni upor, krčne žile. Antihipertenzivni učinek se po enem tednu zdravljenja poveča.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, stenoza ledvične arterije, obdobje po presaditvi, primarni hiper aldosteronizem, preobčutljivost, hiperkalemija.

Neželeni učinki: suh kašelj, motnje delovanja ledvic, glavobol, omotica, dispepsija, hiperkalemija, nevtropenija, preobčutljivostne reakcije.

Dinapres

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet. To je predzdravilo, ki po absorpciji absorbira 2 presnovka, ki zavirata ACE in preprečuje vazokonstriktorski učinek angiotenzina II. Pod vplivom zdravila zmanjša proizvodnjo aldosterona, poveča izločanje tekočine in natrija iz telesa. Možna je kombinacija tega zaviralca ACE in diuretika. V tem primeru zdravilo imenujemo Dinapres (Delapril / Indapamid). Ugotovili smo tudi kombinacijo tega zaviralca ACE in zaviralca kalcijevih kanalčkov - SUMMA (Delapril / Manidipine).

Kontraindikacije: nagnjenost k angioedemu pri jemanju zaviralcev ACE, aortna stenoza, izrazita disfunkcija ledvic, dehidracija, hiperkalemija.

Neželeni učinki: hipotenzija, kašelj, hiperkalemija, glavobol, motnje delovanja ledvic, dispepsija.

Zofenopril

Zdravilo, predstavljeno v obliki tablet, se nanaša na sodobne zaviralce ACE zadnje generacije. Predzdravilo sprošča aktivno snov s hidrolizo. Učinkovito zmanjša sistolični in diastolični krvni tlak, pri tem pa ne vpliva na možgansko cirkulacijo. V opisu zdravila se zmanjša splošna periferna žilna odpornost bolnikov, po- in prednapetost miokarda, agregacija trombocitov in izboljšanje koronarnega in ledvičnega krvnega pretoka.

Kontraindikacije: nagnjenost k angioedemu pri jemanju zaviralca ACE, porfirija, izrazita disfunkcija jeter, ledvic, nosečnost, dojenje, preobčutljivost, starost do 18 let.

Neželeni učinki: hipotenzija, srčni napad, aritmije, pljučna tromboembolija, glavobol, parestezija, disfunkcija sluha in vida, dispepsija, motnje delovanja jeter in ledvic, neproduktivni kašelj, stomatitis, preobčutljivostne reakcije.

Imidapril

Nanaša se na nove pripravke zaviralcev ACE, ki delujejo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Opažena je bila učinkovitost zdravila pri zdravljenju blage in zmerne hipertenzije in drugih bolezni srca in krvnih žil.

Kontraindikacije: nosečnost in dojenje, izrazite motnje v delovanju ledvic in jeter, Quinckejev edem v anamnezi jemanja zaviralca ACE.

Neželeni učinki: neproduktivni suhi kašelj, ki ni povezan s prehladom, tahikardijo, povečanim srčnim utripom, glavobolom, motnjami delovanja jeter in ledvic, dispepsijo, slabostjo, bolečino v trebuhu, omotičnostjo, preobčutljivostnimi reakcijami.

Captopril

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet. Povzroča zmanjšanje angiotenzina II, povečanje aktivnosti renina v krvi in ​​zmanjšanje proizvodnje aldosterona. Hipotenzivno delovanje zaviralca ACE zmanjša krvni tlak, izboljša ledvični in koronarni krvni pretok, oskrbo miokardne krvi v primeru ishemije.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, pomembna ledvična disfunkcija, hiperkalemija, obdobje po presaditvi ledvic, stenoza ledvične arterije, primarni hiper aldosteronizem, jetrna disfunkcija, hipotenzija, kardiogeni šok, nosečnost, dojenje, starost do 18 let.

Neželeni učinki: izrazit padec krvnega tlaka, dispepsija, tahikardija, proteinurija, ledvična disfunkcija, glavobol, omotica, kašelj, bronhospazem, preobčutljivostne reakcije.

Quinapril

V opisu zdravila so navedene hipotenzivne, kardioprotektivne lastnosti. Je dolgo delujoče zdravilo, predpisano za zdravljenje hipertenzije, srčnega popuščanja. Z redno uporabo se zmanjša celotna periferna žilna upornost, krvni tlak in tlak v kapilarah pljuč, hkrati pa se poveča srčni pretok. Kombinirano zdravljenje s tiazidnimi diuretiki povečuje hipotenzivni učinek.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, nosečnost, dojenje, otroška starost.

Neželeni učinki: anemija, trombocitopenija, levkopenija, disfunkcija kostnega mozga, parestezija, glavobol, omotica, aritmija, srčni infarkt, možganska kap, patologija jeter in ledvic, kašelj, bronhospazem, dispepsija, bolečina v trebuhu, preobčutljivostne reakcije.

Libenzapril

Ta zaviralec ACE se nanaša na hidrofilne droge. Razlikuje se po hitrem raztapljanju v krvni plazmi, kar omogoča hiter hipotenzivni učinek. Samo 4 zdravila spadajo v to skupino inhibitorjev z visoko biološko aktivnostjo. Libenzapril se ne presnavlja in izloča skozi ledvice brez spreminjanja. Vendar pa je sistemska biološka uporabnost te skupine zdravil nižja kot pri lipofilnih.

Kontraindikacije: hipotenzija, hiperkalemija, huda aortna stenoza, nosečnost in dojenje, stenoza ledvične arterije, kronična ledvična odpoved, preobčutljivost za zaviralce ACE.

Neželeni učinki: preobčutljivostne reakcije, povečanje kreatinina, proteinurija, hiperkalemija, paradoksalno zvišanje krvnega tlaka (z enostransko stenozo ledvične arterije), dispepsija, bolečina v trebuhu, motnje delovanja ledvic.

Lizinopril

Zdravilo je indicirano za različne oblike hipertenzije, v kombinirani terapiji za srčno popuščanje. Antihipertenzivni učinek opazimo eno uro po aplikaciji in postane največji po 6 urah. Trajanje njegovega ohranjanja je dan. Pri zdravljenju hipertenzije se stabilen rezultat razvija postopoma v obdobju 1-2 mesecev. Dolgotrajna uporaba zdravila izboljša bolnikovo stanje, napoved bolezni, zmanjša smrtnost.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, koronarna insuficienca, aortna stenoza, koronarna bolezen srca, cerebrovaskularna bolezen, stenoza ledvične arterije, starost 18 let.

Neželeni učinki: hipotenzija, aritmije, glavobol, omotica, dispepsija, bolečine v trebuhu, disgevzija, hiperkalemija, kašelj, preobčutljivostne reakcije.

Moexipril

Zdravilo ima antihipertenzivne, vazodilatacijske lastnosti. Zmanjša skupno periferno žilno odpornost, popuščanje srca, tveganje za ishemijo in nenadno smrt. S podaljšanim zdravljenjem se hipertrofija in remodelacija miokarda levega prekata zniža. Hkrati pa ni negativnega učinka zdravila na metabolizem lipidov, ogljikovih hidratov, elektrolitov. Uporablja se za zdravljenje hipertenzije pri ženskah po menopavzi.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, nosečnost, dojenje. Uporablja se previdno pri aortni stenozi, kardio in cerebrovaskularni patologiji, stenozi ledvične arterije, hudi ledvični in jetrni odpovedi, do starosti 18 let.

Neželeni učinki: hipotenzija, aritmije, koronarna bolezen srca, glavobol, omotica, kap, bronhospazem, kašelj, dispepsija, bolečine v trebuhu, motnje stola, črevesna obstrukcija, hiperkaliemija, mialgija, ledvična disfunkcija, preobčutljivostne reakcije.

Perindopril

Zdravilo ima vazodilatacijske, kardioprotektivne, natriuretične lastnosti. Zmanjša skupno periferno žilno odpornost, popuščanje srčne mišice, odpornost v pljučnih žilah. Povečuje se srčni pretok, razvoj tolerance do fizičnega napora, preobčutljivost perifernih tkiv na insulin. Antioksidativni učinek zdravila.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce angiotenzinske konvertaze, nosečnost, dojenje, otroška starost, previdni pri kardio in cerebrovaskularnih boleznih, v obdobju po presaditvi ledvic, pri dvostranski stenozi ledvične arterije, hiperkalemiji, dehidraciji.

Neželeni učinki: kašelj, glavobol, dispepsija, disgevzija, pankreatitis, hipotenzija, bronhospazem, ledvična disfunkcija, stomatitis, preobčutljivostne reakcije.

Ramipril

Zdravilo je predstavljeno v obliki tablet za sprejem enkrat na dan. Zavira vazokonstriktorski učinek angiotenzina II, zmanjšuje proizvodnjo aldosterona. Poveča učinek renina v plazmi. Zdravilo je indicirano za zdravljenje vztrajnega zvišanja krvnega tlaka, kongestivnega srčnega popuščanja in preprečevanja nenadne smrti v obdobju po infarktu.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, stenoza ledvične arterije, obdobje po presaditvi, kardio in cerebrovaskularne patologije, primarni hiper aldosteronizem, nosečnost, dojenje, izrazite motnje delovanja ledvic in jeter, starost do 14 let.

Neželeni učinki: hipotenzija, aritmija, kolaps, poslabšanje koronarne srčne bolezni, motnje delovanja ledvic, dispepsija, nevrološke patologije (glavobol, parestezija, omotica itd.), Preobčutljivostne reakcije.

Spirapril

Aktivni presnovek po biotransformaciji zdravila v jetrih je spiropletat, ki ima hipotenzivne, natriuretične, kardioprotektivne lastnosti. Zdravilo izboljšuje delovanje srčne mišice, razvija njeno toleranco do fizičnih naporov. Kardioprotektivni učinek prispeva k nazadovanju hipertrofije, dilataciji levega prekata.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, hipotenzija, hiperkalemija, nosečnost, dojenje, starost do 18 let.

Neželeni učinki: hipotenzija, anemija, levkopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgevzija, stomatitis, glositis, sinusitis, motnje delovanja jeter in ledvic, glavobol, omotica, parestezija, kašelj, bronhospazem, preobčutljivostne reakcije.

Temocapril

Zdravilo ima izrazite antihipertenzivne lastnosti. Spodbuja regresijo hipertrofije levega prekata, izboljša električne miokardne indekse, izboljša srčni ritem. Poveča se krvni obtok, oskrba s krvjo v ishemični srčni mišici.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, izrazita aortna stenoza, hipotenzija, nosečnost, dojenje, hiperkalemija, stenoza ledvične arterije.

Neželeni učinki: disfunkcija kostnega mozga, preobčutljivostne reakcije, dispepsija, motnje delovanja jeter, motnje blata, disgevzija, aktivacija proizvodnje prostaglandinov, kašelj, hiperkalemija.

Trandolapril

Predzdravilo trandolaprilat deluje kot aktivni presnovek, ki po hidrolizi. Učinkovito zmanjša raven krvnega tlaka, celotna periferna žilna upornost, popuščanje srčne mišice, do neke mere razširi žile, zmanjša prednapenjanje. Refleksnega povečanja srčnega utripa ni. Izboljša ledvični in koronarni krvni pretok, diurezo, ima lastnosti, ki varčujejo s kalijem.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, nosečnost, dojenje.

Neželeni učinki: neproduktivni kašelj, rinitis, sinusitis, glavobol, disgevzija, kardio in cerebrovaskularne patologije, dispepsija, bolečine v trebuhu, motnje delovanja jeter, ledvic, zmanjšana moč, hiperkalemija, preobčutljivostne reakcije.

Fozinopril

Ko vstopi v telo, se metabolizira v fosinoprilat, ki ima antihipertenzivne, natriuretične, vazodilatacijske, kardioprotektivne lastnosti. Hipotenzivni učinek opazimo ves dan. Med zdravljenjem s tem zdravilom je suhi, neproduktivni kašelj manj pogost.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, hipotenzija, izrazita disfunkcija ledvic, hiperkalemija, nosečnost, dojenje. Uporablja se previdno pri kardio in cerebrovaskularnih boleznih, supresiji kostnega mozga, kronični obstruktivni pljučni bolezni, hepatitisu, cirozi, v otroštvu in starosti.

Neželeni učinki: kardio in cerebrovaskularne patologije, aritmija, hipotenzija, dispepsija, motnje stola, bolečine v trebuhu, glavobol, parestezija, kašelj, zvišana telesna temperatura, preobčutljivostne reakcije.

Hinapril

Zdravilo ima antihipertenzivne, kardioprotektivne, natriuretične lastnosti. Zavira ACE v plazmi, tkivih pljuč, srca, krvnih žil, ledvic, vendar ne vpliva na aktivnost encimov v možganih in testisih. Prispeva k širitvi perifernega žilnega omrežja, izboljša regionalni pretok krvi, zmanjša celotno periferno žilno odpornost, popusti na srčno mišico. Zavira nastanek nefroskleroze (še posebej pri sočasni sladkorni bolezni).

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, nosečnost, dojenje. Uporablja se previdno pri kardioloških in cerebrovaskularnih boleznih, hudi ledvični motnji, kronični obstruktivni pljučni bolezni, dehidraciji in hipotenziji.

Neželeni učinki: hipotenzija, kardio in cerebrovaskularna bolezen, dispepsija, motnje delovanja jeter, ledvice, glavobol, preobčutljivostne reakcije.

Cilazapril

Cilazaprilat z izrazitim hipotenzivnim učinkom deluje kot farmakološko aktivni presnovek. Ugotovljeno je, da je ura po sprejemu najvišja določena v 3-7 urah in traja en dan. Po 2-4 tednih zdravljenja opazimo stabilen terapevtski učinek. V primeru srčnega popuščanja, kronični potek zmanjša pre- in popuščanje miokarda, če ga vzamemo skupaj z diuretiki. Poveča trajanje in kakovost življenja.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, ascites, aortna stenoza, nosečnost, dojenje.

Neželeni učinki: kašelj, glavobol, omotica, anemija, levkopenija, povečan kreatinin, kalij, sečnina v krvi, preobčutljivostne reakcije.

Enalapril

Pogosto, pogosto predpisano zdravilo s hipotenzivnimi, vazodilatacijskimi lastnostmi. Učinkovito zavira ACE, zavira nastajanje aldosterona v nadledvičnih žlezah. Nanaša se na predzdravila, v procesu hidrolize se tvori aktivna snov - enalaprilat. Opažene so nekatere diuretične lastnosti zdravila. Izboljšuje dihalno funkcijo, krvni obtok v majhnem krogu, zmanjšuje pred- in naknadno obremenitev srčne mišice, odpornost v ledvičnih žilah.

Kontraindikacije: preobčutljivost za zaviralce ACE, ledvična disfunkcija, primarni hiper aldosteronizem, hiperkalemija, stenoza ledvične arterije, azotemija, nosečnost, dojenje, starost otrok.

Neželeni učinki: hipotenzija, kašelj, glavobol, dispepsija, bolečine v srcu, disfunkcija želodca, ledvic in jeter, preobčutljivostne reakcije.

Indikacije

Imenovanje zdravil za zaviralce ACE poteka v skladu z naslednjimi indikacijami:

• Arterijska hipertenzija in hipertenzija, zlasti v prisotnosti diabetes mellitusa, srčnega popuščanja, bronhialne obstrukcije, obliterirne ateroskleroze nožnih žil, hiperlipidemije.
• Ishemična bolezen srca, vključno s post-infarktno kardiosklerozo.
• Motnje delovanja levega prekata, vključno z asimptomatično.
• Kronično srčno popuščanje.
• Sekundarna okvara ledvic pri sladkorni bolezni, kronični pielonefritis, glomerulonefritis, hipertenzivna nefropatija.

Mehanizem delovanja

Terapevtski učinek zdravil te skupine zdravil je posledica njihovega učinka na renin-angiotenzin-aldosteronski sistem. Namen sprejetih sredstev je blokirati ACE, angiotenzin-konvertirni encim, ki pretvarja hormon angiotenzin I v angiotenzin II. Slednji ima negativen vpliv na človeško telo:

• izzove zoženje krvnih žil;
• povzroča sproščanje aldosterona v nadledvičnih žlezah, pri čemer se v tkivih pojavi zadrževanje tekočine in soli.

Ko ACE pretvori angiotenzin I v angiotenzin II, se ugotovi zvišanje krvnega tlaka. Mehanizem delovanja zaviralcev angiotenzinske konvertaze je namenjen preprečevanju nastajanja in zmanjševanja krvi in ​​tkiv tega hormona zaradi zatiranja ACE. Zaviralci ACE lahko povečajo učinek diuretikov, kar zmanjša sposobnost telesa, da proizvaja aldosteron v pogojih zmanjšane količine tekočine in soli. Zaviralci ACE pozitivno spreminjajo ravnovesje biološko aktivnih snovi v telesu, zmanjšujejo hiperaktivnost simpatičnega živčnega sistema, učinkovito znižujejo krvni tlak, preprečujejo razvoj nevarnih bolezni in bolezni.

Metode sprejema

Odmerek zdravila, pogostost sprejemanja postavi zdravnika na podlagi bolnikovega stanja, rezultatov raziskave, odziva telesa na zdravljenje. Zdravila v tej skupini jemljejo na prazen želodec eno uro pred obroki. Med zdravljenjem je priporočljivo omejiti uporabo nadomestkov soli, veliko število izdelkov, bogatih s kalijem.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) lahko zmanjšajo učinkovitost zaviralca ACE, zato jih ne smete kombinirati. Ne prekinite zdravljenja niti s stabilizacijo stanja in odsotnostjo simptomov. Pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja pogosto potrebujemo dolgoročna zdravila.

Kontraindikacije

Za kontraindikacije jemanja zaviralcev ACE so:

• huda preobčutljivost posameznika, nagnjenost k angioedemu pri zdravljenju zaviralcev ACE;
• stenoza ledvične arterije, zmanjšana ledvična funkcija (kreatinin nad 300 µmol / l);
• izrazita aortna stenoza, hipotenzija;
• prekomerno povečanje kalija v krvi (več kot 5,5 mmol / l);
• nosečnost in dojenje;
• starost otrok.

Neželeni učinki

Zdravila za zaviranje ACE so dobro prenašana in nizka stopnja neželenih učinkov je posledica jemanja.

Neželeni učinki zdravljenja vključujejo: t

• Omotičnost, šibkost. Običajno jih opazimo na začetku zdravljenja, pri čemer jemljemo diuretik.
• Hipotenzija, tahikardija, redko kardio in cerebrovaskularna bolezen.
• Dispepsija, bruhanje, motnje blata, motnje delovanja jeter.
• Začasne motnje okusa, slani ali kovinski okus v ustih.
• Spremembe parametrov periferne krvi (trombopenija, anemija, levkopenija, nevtropenija).
• Angioedem, izpuščaj, zardevanje kože.
• Med jemanjem zaviralcev ACE je lahko kašelj. Če simptom ni povezan z drugim vzrokom, je potrebna zavrnitev zdravljenja ali sprememba zdravila. Žal še ni razvil zaviralca ACE, ki ne povzroča kašlja. Ta negativni učinek se lahko pojavi pri jemanju kateregakoli zdravila v tej skupini. Vendar so se pri tem fosinopril bolje prenašali kot drugi zaviralci ACE.
• Vneto grlo, prsni koš, bronhospazem, sprememba glasu, stomatitis, zvišana telesna temperatura, edem spodnjih okončin.
• Povišan kalij v krvi. To se kaže z zmedenostjo, srčnim popuščanjem, odrevenelostjo ali mravljinčenjem udov, ustnicami, zasoplostjo in težo v nogah.
• Ledvična disfunkcija.
• Paradoksalno zvišanje krvnega tlaka (z izrazitim zoženjem ledvične arterije).