logo

Terapevtski učinek

Eden od najbolj spornih vprašanj sodobne kardiologije je vpliv holesterola v krvi na zdravje ljudi. Večina znanstvenikov meni, da ima molekula holesterola negativen učinek na žilno steno, kar vodi v nastanek plakov, ki blokirajo lumen posode in trombozo. Visoki krvni lipidi zmanjšajo kakovost življenja bolnika in povečajo tveganje za smrt zaradi resnih bolezni, kot so srčni napad in kap. Menijo, da izolirani visoki holesterol ne ogroža nobenih zapletov, nevarno je povečati raven "slabega" holesterola ali LDL. Ravno zato, da bi znižali raven LDL, je usmerjen na večino farmakoloških zdravil in diet. Poglejmo torej, hipolipidemično delovanje, kaj je in s kakšno pomočjo je doseženo?

Ukrepanje za zniževanje lipidov: kaj je to

Ukrepanje za zniževanje lipidov je sposobnost nekaterih farmakoloških zdravil ali hrane, da znižajo holesterol v krvi, predvsem zaradi "slabe" frakcije. Vplivajo na proizvodnjo beljakovin nosilcev maščobnih beljakovin v jetrih in vodijo k normalizaciji lipidogramskih parametrov kot lipidov in trigliceridov nizke gostote.

Zmanjšanje lipidov v krvi in ​​zlasti holesterola zmanjša tveganje za smrt zaradi bolezni srca in ožilja ter izboljša kakovost življenja bolnika.

Zdravila za zniževanje lipidov

Farmacevtski trg ima do danes veliko izbiro sredstev za zniževanje lipidov pod različnimi blagovnimi znamkami in je izdelan v različnih državah. Vendar pa lahko sestavo vseh teh zdravil razdelimo v dve veliki skupini:

  • Statini (zaviralci HMG-CoA reduktaze) - rosuvostatin, atorvastatin, lovastatin, rosuvostatin. Najpogosteje preučevano zdravilo v tej skupini je atorvastatin, ki se pogosto uporablja v kardiološki praksi. Osnova mehanizma delovanja statinov je zmanjšanje proizvodnje holesterola v jetrih, kar vodi v postopno zmanjšanje krvnega obtoka.
  • Fibrati (derivati ​​fibrinske kisline) - fenofibrat, ciprofibrat, bezafibrat. Regulirajo proizvodnjo beljakovin transporterjev holesterola v jetrih, kar vodi v zmanjšanje lipoproteinov in trigliceridov nizke gostote v krvnem obtoku in povečanje lipidov visoke gostote ("dober" holesterol).

Dodatna zdravila, ki lahko vplivajo na presnovo lipidov, so:

  • omega 3 maščobne kisline
  • sekvestranti maščobnih kislin (zdravila, ki vežejo žolčne kisline) - Kolestiramin;
  • nikotinska kislina, derivati ​​nikotinske kisline.

Ta zdravila imajo blag hipolipidemični učinek in zato niso priporočljiva kot izbrana zdravila pri zdravljenju hiperholesterolemije.

Zdravljenje za zniževanje lipidov

Zdravljenje z zdravili za zniževanje lipidov je indicirano za vse bolnike s srčnimi obolenji ali žilnimi boleznimi v kombinaciji s povečanim nivojem "slabega" holesterola. Glavni cilj zdravljenja z zdravili te skupine je doseči ciljno raven LDL, ki je določena na ravni vsaj 2,5 mmol / l.

Če te ravni ni mogoče doseči, je treba zmanjšati raven "slabega" holesterola za vsaj 40-50% prvotnega. Nedavne študije kardiologije so pokazale, da doseganje ciljnih vrednosti lipoproteinov nizke gostote preprečuje napredovanje ateroskleroze v srčnih žilah in zmanjšuje simptome bolezni koronarnih arterij.

Zdravila za zniževanje lipidov iz katerekoli od zgoraj navedenih skupin je treba vzeti ponoči, po večerji. Terapija je običajno vseživljenjska. Glavni zaplet pri jemanju teh zdravil je verjetnost motenj jetrnih celic. Zato jemanje zdravil za zniževanje lipidov nujno spremlja spremljanje takšnih kazalnikov jeter kot AST, ALT, CK.

Več kot trikratno preseganje ravni jetrnih encimov zahteva nujno prilagoditev odmerka statinov in fibratov, povečanje CPK pa zahteva njihovo takojšnjo odpravo.

Vsa zdravila za zniževanje lipidov, ki jih jemljemo v velikih odmerkih, tudi bistveno zmanjšajo raven "dobrega" holesterola ali HDL. Da bi to stanje popravili, je priporočljivo, da se njihov sprejem kombinira z zmerno vadbo.

Edina izjema so pripravki omega3 maščobnih kislin, ki jih je mogoče jemati dolgo časa brez strahu pred poškodbami jetrnih celic. Zdravila v tej skupini imajo blag učinek in pripomorejo k postopnemu zvišanju ravni HDL holesterola in znižanju ravni LDL.

Dieta za zniževanje lipidov

Pri blagih motnjah presnove lipidov se lahko zatečete k prehranski terapiji, ki bo učinkovita le v nekaterih primerih:

  • strogo upoštevanje;
  • s popolno izključitvijo rafiniranih proizvodov in hitro razgradljivih sladkorjev;
  • z zadostno fizično aktivnostjo;
  • ko odstopanje lipidnega profila ne presega 30% norme.

Prehrana mora omejiti porabo živalskih proizvodov, sirov, polnomastnega mleka, jajc, klobas, konzerviranega blaga. Prav tako je treba izvzeti sladkarije in industrijsko pecivo z dodatkom margarine in transmaščob.

Uporaba zelenjave (zlasti zelje), sadja in živil, bogatih z vlakninami, bo zelo koristna. Pomanjkanje vlaken se lahko dopolni z dodajanjem otrobov pripravljeni hrani (žitarice, kruh).

Učinkovitost prehrane je treba oceniti v 1-2 mesecih od njenega začetka. Z neučinkovitost popravka hrane je treba iti za sprejem statinov ali fibratov.

Preberite o zeliščih za pomoč pri normalizaciji holesterola, preberite tukaj.

Da bi pomagali tistim, ki nimajo običajnih metod hujšanja, se bodo pojavila zdravila za zniževanje lipidov

Uporabljajo se za uravnavanje presnove maščob, prehrane, izmerjene fizične aktivnosti in zavračanja slabih navad. Če te aktivnosti ne prinesejo želenega rezultata, je predpisana terapija z zdravili. Namenjen je znižanju »slabega« holesterola in normalizaciji razmerja lipoproteinov v krvi.

Preberite v tem članku.

Kaj vpliva na holesterol

Ta organska spojina najdemo pri živalih in ljudeh. Ena petina celotne količine prihaja iz hrane, preostanek pa iz jeter, črevesja in ledvic. Vsebnost te snovi v krvi je odvisna tudi od delovanja nadledvičnih žlez in spolnih žlez. Najpomembnejše biološke funkcije holesterola so:

  • ohranjanje stabilnosti celične membrane;
  • zaščita pred prostimi radikali;
  • sodelovanje pri sintezi steroidnih hormonov (vključno s spolnimi hormoni) in vitamina D;
  • zagotavljanje normalnega delovanja možganov, oblikovanje novih nevronskih povezav;
  • nevtralizacija patogenov;
  • aktiviranje imunskega sistema;
  • protitumorski učinek.
Funkcije holesterola v človeškem telesu

Zato pomanjkanje holesterola negativno vpliva na delo reproduktivnega sistema, intelektualno dejavnost in stanje imunosti. Vendar pa prekomerna količina maščob v krvi, in sicer nizko gostoto lipoproteinskih kompleksov (»slaba«, aterogena holesterola), povečuje tveganje za takšne bolezni:

  • angina,
  • miokardni infarkt,
  • hipertenzija
  • žolčnih kamnov
  • endarteritis obliterans,
  • kap
  • prehodni ishemični napadi.

Indikacije za uporabo zdravil za zniževanje lipidov

Predpisovanje zdravil, ki znižujejo raven "slabega" holesterola, je prikazano na ravni lipoproteinov nizke gostote v mmol / l:

Zdravljenje z zniževanjem lipidov je indicirano, če je potrebno odložiti razvoj koronarne bolezni srca ali njegovih zapletov. Dokazana učinkovitost zniževanja holesterola, da se prepreči napredovanje aterosklerotičnih sprememb v žilah možganov in spodnjih okončin.

Razvrstitev

Pripravki za zdravljenje hiperholesterolemije so razdeljeni v naslednje glavne skupine:

  • Statini (Crestor, Atoris, Leskol Forte, Simgal) zavirajo nastanek holesterola.
  • Absorberji, sekvestranti (kolestipol, holesteramin) vplivajo na cirkulacijo žolčnih kislin, ki jih vežejo v črevesju.
  • Fibrati (fenofibrat, Gemfibrozil) povečajo proizvodnjo encima, ki razgrajuje maščobo, in ustavi sintezo njegovega inhibitorja.
  • Ezetimib krši absorpcijo holesterola v črevesju.
  • Nikotinska kislina (nikotinamid) zavira razgradnjo maščob v celicah maščobnega tkiva.
  • Probucol je antioksidant in stimulira izločanje holesterola.
  • Omega-3 (Omacor) maščobne kisline zmanjšujejo tvorbo maščob.

Izbira zdravil

Predpisati zdravilo lipolipidemično delovanje je možno šele po podrobnem krvnem testu. Vsaka skupina ima svoje ciljne učinke:

  • znižanje skupnega holesterola in maščob z nizko gostoto - uporabite statine;
  • povečanje "dobrega holesterola" - fibratov ali zdravil z nikotinsko kislino;
  • reducirani trigliceridi - fibrati, visoki odmerki statinov, Niacin;
  • kombinirana motnja presnove maščob - statini ali njihova kombinacija s fibrati.
Po prejemu rezultata bolnikovega lipidnega profila zdravnik predpiše potrebno zdravilo za zniževanje lipidov.

Istočasna uporaba dveh zdravil različnih skupin je indicirana z pomanjkanjem učinkovitosti ali potrebo po okrepljenem in hitrem zmanjšanju lipoproteinov z nizko in zelo nizko gostoto. Kombinirana terapija se uporablja, če želite zmanjšati odmerek enega od sredstev zaradi izrazitih stranskih učinkov.

Nova sredstva prehranskih vlaknin z učinkom zniževanja lipidov

Vloga rastlinskih vlaken pri normalizaciji presnove holesterola je razložena z zmožnostjo absorbiranja odvečne maščobe iz črevesnega lumna in odstranjevanjem iz telesa. Vendar to ni edina prednost prehranskih vlaknin. Presnova maščob je odvisna od stanja črevesne mikroflore. S svojim neravnovesjem je visoka raven aterogenih lipidov v krvi možna tudi ob pravilni prehrani.

Rastlinska vlakna imajo lastnost, da normalizirajo bakterijsko sestavo črevesne vsebine, razvrščajo se kot prebiotiki. To so sestavine hrane, na katere pankreati ne vplivajo, vendar jih predelujejo koristni mikroorganizmi.

Prehranska vlakna v živilih

Glavni biološki učinki prehranskih vlaknin:

  • zavirajo napredovanje ateroskleroze;
  • absorbira strupene spojine iz črevesja;
  • znižanje vsebnosti glukoze in holesterola v krvi;
  • spodbujajo rast simbiotikov (normalna mikroflora);
  • sodelujejo pri tvorbi vitaminov skupine B;
  • poveča gibljivost črevesja;
  • spodbujanje absorpcije magnezija in kalija;
  • pospeši razgradnjo maščobe;
  • preprečevanje uničevanja tkiv s prostimi radikali.

Zato je priporočljivo, da se poleg prehrane živalskih maščob vključi tudi dnevno sveža zelenjava in sadje, jagode, otrobi, žita in polnozrnati kruh, stročnice in oreški. Z nezadostno učinkovitostjo prehranskih dopolnil so predpisani dodatki, ki vsebujejo prehranska vlakna. Najbolj učinkovito je mogoče ugotoviti:

  • Mukofalk - vsebuje seme boksarja (psyllium);
  • Flororact sestavljajo 3 vrste vlaken - laktiol, inulin, gumi arabika;
  • Bionorm vključuje aktivirani lignin, laktulozo, mikrokristalinično celulozo;
  • Polyphepan je hidrolizni lignin.

O prehranskih vlaknih in njihovi vlogi v prehrani ljudi glej ta videoposnetek:

Kdo jih ne bi smel jemati

Dokazana učinkovitost in relativna neškodljivost zdravil, ki vsebujejo prehranska vlakna. Kljub temu obstajajo pogoji, v katerih uporaba te skupine zdravil ni priporočljiva. Te vključujejo:

  • preobčutljivost na sestavine;
  • prisotnost fekalnih kamnov v črevesju;
  • bolečine v trebuhu, bruhanje neznanega izvora;
  • zaprtje ali driska 10 dni;
  • črevesne krvavitve;
  • tumorske tvorbe;
  • obstrukcija v katerem koli delu prebavnega sistema;
  • ulcerozni kolitis;
  • poslabšanje gastritisa, peptične razjede, pankreatitisa, holecistitisa;
  • potrebo po omejitvi režima pitja;
  • dekompenzirane oblike sladkorne bolezni, tirotoksikoza.

Priprave za normalizacijo presnove maščob se uporabljajo v kombinaciji z dieto, odmerjeno fizično aktivnostjo. Predpisani so za ishemično bolezen, aterosklerozo okončin in možganov, diabetes mellitus za preprečevanje zamašitve žil s plakem holesterola.

Glede na vrsto dislipidemije se lahko uporabijo različne skupine. Potek terapije se najpogosteje začne s statini, dodajajo jim fibrate ali druga sredstva za zniževanje lipidov. Nova usmeritev pri zdravljenju ateroskleroze so zdravila, ki vsebujejo prehranska vlakna.

Uporabni video

O indikacijah za predpisovanje statinov glejte ta videoposnetek:

Kaj so zdravila za zniževanje lipidov, njihova klasifikacija in delovanje

Terapija kardiovaskularnih patologij vključuje uporabo cele vrste zdravil. Ena od teh skupin so zdravila za zniževanje lipidov. Vplivajo na transport holesterola in drugih maščobnih kislin, ta zdravila pa se uporabljajo kot preventivna in terapevtska metoda, zlasti pri ljudeh z aterosklerozo in presnovnim sindromom.

Specifičnost skupine in njihova razvrstitev

Glede na mehanizem delovanja in stopnjo vpliva na določeno stopnjo metabolizma lipidov obstajajo tri skupine zdravil. Med njimi so:

  • sredstva, ki spodbujajo izčrpanost holesterola v jetrih in njeno reabsorpcijo - holestiramin;
  • sredstva, ki vplivajo na transport holesterola in zavirajo sintezo LDL-statinov, fibratov in drugih;
  • sredstva, ki spodbujajo hitro odstranjevanje maščob in njihovih derivatov iz telesa - probucol.

Klasifikacija zdravil za zniževanje lipidov

Pri zdravljenju motenj metabolizma lipidov se uporabljajo tudi antioksidanti, antiplateletna sredstva in angioprotektorji. Ta zdravila ne vplivajo na sintezo in izmenjavo holesterola, vendar preprečujejo nastanek poškodb žilne stene in nastanek aterosklerotičnih plakov.

Zdravil za zniževanje lipidov ni mogoče uporabiti kot monoterapijo. Njihov sprejem mora spremljati upoštevanje lipidne in nizkoogljične diete. Prav tako se morate odreči slabim navadam, kot so kajenje in alkohol. Priporočljivo je, da redno telesno aktivnost dodate načrtu dneva, zato bo terapevtski učinek dosežen veliko hitreje.

Odmerek zdravila je odvisen neposredno od vrste hiperholesterolemije, zato odmerek izbere zdravnik posebej za vsakega bolnika. Spremljanje kakovosti zdravljenja je treba izvajati vsake 4 tedne, pri čemer je treba upoštevati profil lipidov in toleranco zdravil.

Posebno pozornost je treba nameniti bolnikom s kronično odpovedjo jeter. Zdravila za zniževanje lipidov neposredno vplivajo na sintezo žolčnih kislin, kar vodi do sprememb v aktivnosti jetrnih transaminaz. Zato je treba pri izbiri učinkovitega odmerka upoštevati jetrne vrednosti jeter. Pri starejših bolnikih ni posebnih receptov za njih, odmerek zdravila pa temelji na splošnih načelih, pa tudi na bolnikih drugih starostnih skupin.

Praviloma se zdravila priporočajo pred večerjo, saj se ponoči upočasni sinteza holesterola.

Mehanizem delovanja

Preden jemljemo to skupino zdravil, je treba razumeti, da je ukrep za zniževanje lipidov posledica vpliva določene skupine zdravil na izmenjavo holesterola v telesu z blokiranjem glavnih faz njegove biosinteze.

Ena najbolj učinkovitih skupin so statini. Mehanizem njihovega delovanja temelji na učinkih na biosintezo holesterola v jetrih. Pogosto so predzdravilo, njihovo aktivno delovanje pa se kaže le po postopku hidrolize v prebavnem traktu. Aktivni metaboliti zmanjšajo koncentracijo celotnega holesterola in zavirajo sintezo LDL, hkrati pa povečajo raven HDL holesterola, ki skupaj izkazuje izrazit anti-aterogeni učinek.

Mehanizem delovanja statinov

Mehanizem delovanja fibratov je podoben kot statini, vendar ta skupina povzroča zmanjšanje količine LDL in VLDL z zmanjšanjem koncentracije trigliceridov in drugih maščobnih kislin. Raven lipoproteinov z visoko gostoto, nasprotno, se poveča, kar spodbuja izločanje slednjih iz maščobnega skladišča jeter.

Značilnost fibratov je njihova sposobnost zmanjšanja agregacije trombocitov, ki ima pomembno vlogo pri preprečevanju pojava hudih zapletov - miokardnega infarkta, kapi, pljučne embolije.

Hipolidemično delovanje je mogoče doseči z zmanjšanjem količine žolča, ki se vrača v jetra. Ker je glavna sestavina v nastajanju žolčnih kislin holesterol, zmanjšanje njihove koncentracije vodi do zmanjšanja količine holesterola v krvi. V črevesju zaradi holestiramina pride do vezave žolčnih kislin v njih in njihovo nadaljnje izločanje z blatom.

Najmanjši aterogeni učinek se kaže v sredstvih, ki pospešujejo presnovo maščobnih kislin v telesu. Ta skupina izboljša razgradnjo LDL in pospeši izločanje trigliceridov in holesterola iz celic. Vendar pa učinek velja tudi za lipoproteine ​​z visoko gostoto.

Glavna značilnost teh zdravil in zlasti probucol je izrazit antioksidativni učinek. Zaradi njega je mogoče preprečiti nastanek lokalnih žarišč vnetja na mestih, kjer se oblikujejo aterosklerotični plaki in preprečujejo nastajanje trombotičnih mas.

Indikacije in kontraindikacije

Hipolipidemična sredstva so eden od delov kompleksa, katerih cilj je zmanjšanje koncentracije celotnega holesterola v krvi. Izbira terapevtske taktike temelji na tipu hiperlipoproteinemije pri bolniku.

Bolezni, ki jih spremljajo motnje metabolizma lipidov, so:

  • Ateroskleroza zgornjih in spodnjih okončin.
  • Hipertenzivna srčna bolezen.
  • Aneurizma aorte.
  • Diabetes tipa II.
  • Metabolni sindrom.

Uporaba hipolidemičnih zdravil je priporočljiva tudi za ljudi s prekomerno telesno težo, dislipidemijo, pa tudi za tiste, ki zlorabljajo alkohol in tobačne izdelke.

Pogoji, pod katerimi je treba prekiniti jemanje ali zavrniti terapijo za zniževanje lipidov, vključujejo:

  1. Preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila.
  2. Akutna črevesna obstrukcija.
  3. Bolezni prebavil, ki jih spremlja kršitev njegove motorične funkcije.
  4. Onkološka patologija.
  5. Tirotoksikoza.
  6. Črevesna krvavitev.
  7. Nosečnost

Pozitivni in negativni ukrepi

Glavna prednost zdravil za zniževanje lipidov je učinkovito in hitro zmanjšanje skupnega holesterola v krvi. Obnavljanje presnove lipidov, je mogoče doseči nadzor nad glavnimi indikatorji lipidogram - raven trigliceridov, HDL, LDL, kot tudi aterogeni indeks. Zaradi značilnosti vsake skupine zdravil se lahko bolnik izogne ​​zapletom pri boleznih srčno-žilnega sistema.

Normalni lipidni profil

  1. Neželeni učinek vseh zdravil, ki vplivajo na metabolizem lipidov, se kaže v kršitvi motorične funkcije črevesja, kar lahko privede do zaprtja in driske.
  2. Ker ima večina zdravil tudi antitrombotični učinek, lahko bolniki opazijo pojav krvavitev iz dlesni in podaljšano celjenje ran.

Seznam zdravil

To skupino zdravil predstavlja več vrst zdravil. V sodobni praksi zdravniki uporabljajo naslednja zdravila za zniževanje lipidov:

  • Statini. Novo generacijo te skupine zdravil predstavljajo zdravila kot so Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin, Lovastatin in njihovi analogi.
  • Fibrati. Glavni predstavnik so klofibrat in pripravki iz njegovih derivatov - Bezalip (bezafibrat), Exlip (fenofibrat), Trilipix (holin fenofibrat), Lipanor (tsiprofibrat).
  • Zdravila, ki pospešujejo presnovo lipidov in lipoproteinov, so Probucol, Dextrotyroxin, Allohol, Holosas in druge choleretic zdravila.
  • Pripravki, ki so sposobni zmanjšati količino lipidov v jetrih z vezavo žolčnih kislin, so predstavljeni z glavno učinkovino, kolistiraminom, na primer: Questran, Kolestir, Cholestyramine.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri hipolipidemičnih učinkovinah pri medsebojnem delovanju z drugimi zdravilnimi snovmi ni značilno veliko število neželenih učinkov, vendar obstajajo kontraindikacije za nekatere skupine:

Za statine ni priporočljiva njihova sočasna uporaba z zdravili, ki vplivajo na okrevanje srčnega ritma. S kombinacijo teh zdravil je delovanje slednjega izravnano in bolniku grozi napad ventrikularne tahikardije.

V primeru nezadostne prekrvljenosti nekaterih delov miokarda lahko toksični učinek obeh zdravil povzroči poškodbe srčne mišice, zato je indikator količine kreatin fosfokinaze v krvi pomemben element nadzora pri zdravljenju statinov in antiaritmikov.

Za fibrate je značilen učinek na procese agregacije trombocitov, zato jih je treba uporabljati previdno pri antikoagulantih. V nasprotnem primeru ogroža spontano krvavitev in zmanjša sposobnost regeneracije žil. Zaradi tveganja za miopatijo medsebojnega delovanja s statini ni priporočljivo.

  • Zdravila, ki vplivajo na presnovo holesterola in izločanje žolčnih kislin, praktično ne delujejo z drugimi zdravili, vendar te snovi zmanjšajo absorpcijo snovi v prebavnem traktu, zato jih je treba vzeti ne prej kot eno uro po drugih zdravilih.
  • Pregledi zdravnikov in bolnikov

    Danes obstaja veliko protislovij med zdravniki glede izvedljivosti vključitve sredstev za zniževanje lipidov v sheme zdravljenja. Glavna težava je težava njihove interakcije z drugimi potrebnimi skupinami brez neželenih dogodkov.

    Vendar pa je v skladu s prehrano, potrebno vadbo in pravočasno laboratorijsko diagnozo z uporabo zdravil, je mogoče doseči izrazit klinični učinek in opazno zmanjšanje ravni holesterola v krvi. Prav tako ta sredstva pomagajo doseči dolgoročno odpustitev in zmanjšajo tveganje potrebe po remodeliranju plovil.

    Tukaj je nekaj mnenj:

    Zdravila, ki vplivajo na bolnikov profil lipidov, imajo zaradi svoje edinstvenosti in visoke specifičnosti posebno mesto pri zdravljenju patologij kardiovaskularnega sistema. Tako se ohranja njihov prispevek k preprečevanju in preprečevanju zapletov vaskularne patologije pri bolnikih s presnovo lipidov.

    Zdravila za zniževanje lipidov

    Zdravila za zniževanje lipidov (oznaka ATC C10) - skupina snovi, zdravil za zmanjšanje koncentracije nekaterih lipidnih frakcij (zlasti tako imenovanega LDL) v tkivih in telesnih tekočinah.

    • Koda ATS C Kardiovaskularni sistem

    Vsebina

    Zgodovina

    V začetku dvajsetega stoletja so se pojavila prva dela, v katerih so eksperimentalno (zajci) pokazali, da dodatek holesterola hrani povzroča simptome, podobne aterosklerozi.

    Kasneje, kljub zelo visoki konvencionalnosti modela (v običajni prehrani zajcev, izdelkov, ki vsebujejo holesterol, ponavadi ni), je bilo ugotovljeno, da je ateroskleroza povezana s povečano ravnjo uživanja in kopičenja holesterola v telesu. Ta hipoteza je bila potrjena v nadaljnjem delu z živalmi, katerih naravni obrok vključuje holesterol (podgane, opice).

    Pri opazovanju velikih populacij ljudi s kardiovaskularnimi boleznimi je bilo tudi ugotovljeno, da obstaja določen odnos med povišanimi nivoji holesterola in povečanjem verjetnosti bolezni srca in ožilja.

    Uporaba zdravil za zniževanje lipidov je imela statistično pomemben učinek, toda za osebe, starejše od 70 let, ta vzorec postane manj očiten.

    Glavne skupine snovi, ki uravnavajo presnovo lipidov

    Zaviralci C10AA metilglutaril-CoA reduktaze ("statini") t

    Skupina zdravil (ki se pogosto kombinirajo pod pogojnim imenom "statini") je namenjena zmanjšanju koncentracije "holesterola" (LDL, LPSP, HDL) v človeški krvi. Prvi statin na svetu je ustvarila ameriška družba Merck Sharp in Dohme.

    • Po zmagoslavnem začetku prvih statinov so pridobili podatke o nekaterih pomembnih stranskih učinkih in kontraindikacijah. Glavni neželeni učinki so višina asimptomatskih transaminaz [1], miopatija, bolečina v trebuhu in zaprtje [2]. Prvo generacijo statinov (lovastatin, simvastatin, pravastatin) smo zamenjali z drugo (fluvastatin), tretji (atorvastatin, cerivastatin) in četrti (pitavastatin, rosuvastatin), danes pa je pristop k njihovi uporabi postal veliko bolj uravnotežen. Razdelitev statinov na generacije se trenutno šteje za neutemeljeno, saj ni dokazana nobena bistvena razlika v njihovi učinkovitosti.

    Tako v članku »Statini z vidika medicine, ki temelji na dokazih« [3], Yu.S. Rudyk, ki opozarja na določene uspehe pri uporabi statinov, opozarja, da »po profesorju N. A. Gratsinskemu postaja očitno, da uporaba statinov ne rešuje popolnoma. težave pri preprečevanju zapletov koronarne arterijske bolezni in njenih ekvivalentov... Zato so napori zdravnikov usmerjeni k drugim načinom vplivanja na aterosklerotični proces in nadaljnji napredek verjetno ne bo več povezan s statini. " "V državah uspešne zahodne Evrope je 70% bolnikov prejemalo statine, da bi zmanjšalo raven holesterola, vendar so ciljne vrednosti dosegle le 53% bolnikov." (Ibid.).

    • Klinična učinkovitost statinov je dokazana za ljudi srednjih let.
    • Poleg tega je znano, da raven "holesterola" (LDL, LPSP, HDL) v krvi ni vedno povezana z razvojem ateroskleroze in posledično s povečanim tveganjem za smrt zaradi bolezni srca in ožilja.

    Kratka zgodovina statinov pred letom 1999 je navedena v viru [4].

    Zdravila, ki se zaradi tveganja za miozitis in rabdomiolizo ne priporočajo za kombinacijo s statini [5] t

    • fibrati (tveganje rabdomiolize in hepatotoksičnosti, možna kombinacija s fluvastatinom) t
    • nikotinska kislina in njeni derivati ​​(tveganje za hepatotoksičnost) t
    • makrolidni antibiotiki (zlasti eritromicin, zlasti klaritromicin)
    • ciklosporina
    • antimikotiki azola
    • verapamil
    • amiodaron
    • Zaviralci proteaze HIV

    Stanja, ki pri uporabi statinov povečajo tveganje miozitisa in rabdomiolize: t

    • starejši bolniki s komorbidnostjo (sladkorna bolezen in kronična ledvična odpoved)
    • kirurški posegi (potrebno je preklicati statine!)
    • podhranjenosti
    • odpoved jeter
    • polifarmacija
    • pretirano pitje
    • jedo sok grenivke

    V teh primerih je treba bolnike skrbno nadzorovati zdravnik z nadzorom encimov (ALT, AST, GGTP, CPK) vsaj enkrat na mesec. Farmakokinetične študije so pokazale, da bolniki prinadlezheschie na Mongoloid dirko, so bolj dovzetni za statini učinke, zato ti bolniki morajo uporabljati nižje odmerke (C10AB01 klofibratu klofibratu C10AB02 bezafibrat Bezafibrat C10AB03 Aluminij klofibratu C10AB04 Gemfibrozil Gemfibrozil C10AB05 Fenofibrat C10AB06 Simfibrate C10AB07 Ronifibrate C10AB08 Ciprofibrat Ciprofibrat C10AB09 Etofibrat Etofibrat C10AB10 klofibrid klofibrid

    • Derivati ​​vlakninske kisline - klofibrat, bezafibrat, fenofibrat, cifrofibrat itd. Imajo višjo sposobnost zmanjševanja koncentracije trigliceridov in LDL-C, so bolj učinkoviti od statinov za trigliceride.
    • Koristi fenofibrata vključujejo urikozuriko - zmanjšanje ravni sečne kisline za 10 - 28% zaradi povečanega izločanja urata z ledvicami.
    • Fibrati slabijo postprandialno hiperlipidemijo, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2. t

    Indikacije za imenovanje fibratov: IIb fenotip z visokim TG, ostanki III in IV, V tipi z visokim tveganjem za pankreatitis, zmanjšan holesterol. Pri uporabi fibratov je potrebno ultrazvočno spremljanje žolčnika (povečati litogenost žolča).

    C10AC Snovi, ki povečajo izločanje žolčnih kislin

    C10AD Niacin in njegovi derivati

    Zdravila, ki zaradi tveganja za neželene učinke niso priporočljiva za uporabo z zdravili z nikotinsko kislino: t

    • statini (tveganje za hepatotoksičnost)
    • fibrati (tveganje hepatotoksičnosti in rabdomiolize) t

    Potrebna je kontrola ALT, AST, GGTP.

    • Pri bolnikih s sladkorno boleznijo in protinom je možno poslabšanje osnovne bolezni, v tej skupini bolnikov pa se je treba izogibati dajanju nikotinske kisline v katerikoli obliki.

    Farmakološka skupina - hipolipidemična zdravila

    Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

    Opis

    Racionalna uporaba sredstev, ki uravnavajo holesterol, lipoproteine, trigliceride in fosfolipide, lahko preventivno in kurativno vpliva na bolezni srca in ožilja.

    Nosilci holesterola, fosfolipidov in trigliceridov v krvi so lipoproteini, ki so glede na fizikalno-kemijske lastnosti in fiziološko vlogo razdeljeni v naslednje razrede:

    a) lipoproteini nizke gostote (LDL), ki praviloma prenašajo holesterol (estri holesterola);

    b) lipoproteini z zelo nizko gostoto (VLDL), ki nosijo predvsem endogene trigliceride;

    c) lipoproteini visoke gostote (HDL), ki nosijo predvsem holesterol, in fosfolipide.

    Različni lipoproteini imajo neenakomerno vlogo pri razvoju ateroskleroze. VLDL prenaša endogene trigliceride in holesterol, LDL prenaša holesterol na stene krvnih žil, kar lahko prispeva k razvoju ateroskleroze ali poglobitvi procesa, ki se je že začel. HDL, nasprotno, mobilizira holesterol iz tkiv, tudi iz sten krvnih žil.

    V zvezi s tem je treba delovanje zdravil za zniževanje lipidov usmeriti ne toliko v zmanjšanje skupnega holesterola v krvi, kot pri zmanjševanju povišanih ravni LDL, VLDL in zvišanju ravni HDL.

    Sinteza lipoproteinov in presnove holesterola sta kompleksna biološka procesa, zato regulatorji metabolizma pripadajo različnim farmakološkim skupinam, vključno s lipotropnimi zdravili, hormonskimi pripravki, nenasičenimi maščobnimi kislinami (Linetol, Lipostabil), pirikaratom ( Parmidin) in drugi.

    Glavni dejavniki, ki imajo hipolipidemični učinek, so snovi, ki vežejo žolčne kisline - sekvestrante žolčnih kislin - (kolestiramin, itd.), Nikotinsko kislino in njene derivate, statine (lovastatin, simvastin itd.), Fibrate - derivate fibroične kisline (hemfibrozil tsiprofibrat itd.).

    Praviloma se zdravila za zniževanje lipidov uporabljajo v kompleksni terapiji bolezni (zlasti kardiovaskularnega sistema), ki jo spremljajo ali povzročajo motnje metabolizma lipidov.

    Hipolipidemično delovanje, kaj je to

    Ob prejemu zdravila Mucofalk frakcija, ki tvori gel, ki nastane v tankem črevesu, veže žolčne kisline. Pri vezavi dovolj velike količine žolčnih kislin se njihova reabsorpcija v terminalnem ileumu zmanjša, izločanje pa se poveča z iztrebkom, kar vodi do zmanjšanja ravni holesterola v krvi.

    Izguba žolčnih kislin aktivira znotrajcelično 7-? holesterol hidroksilaza, ki vodi do povečane tvorbe žolčnih kislin iz holesterola in zmanjšanja njenih zalog v celicah. Posledično se poveča aktivnost LDL receptorjev na celični površini in poveča izločanje LDL-holesterola iz krvi, kar vodi do zmanjšanja ravni plazemskega holesterola. Topne snovi, ki tvorijo volumen, se razčlenijo s črevesno mikrofloro v kratkodlakne maščobne kisline, ki zavirajo HMG-CoA reduktazo, kar zmanjšuje sintezo novega holesterola. Tudi absorpcija holesterola iz črevesja se zmanjša.

    Opozoriti je treba, da se lahko inhibitorji HMG-CoA reduktaze in sekvestranti žolčnih kislin hkrati uporabljajo z zdravilom Mucofalk, da se poveča učinkovitost delovanja za zniževanje lipidov, saj imajo vsi različni mehanizmi delovanja.

    V eksperimentalnih študijah na živalih je bilo tudi dokazano, da je psyllium najučinkovitejša dietna vlakna pri zmanjševanju tako serumskega holesterola kot tudi jetrnega holesterola.

    Leta 1998 je ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) potrdila, da lahko prehranska vlakna, kot je psyllium (plantago ovata), bistveno zmanjšajo tveganje za razvoj bolezni srca in ožilja, in skupaj z American Heart Association priporočila imenovanje psyllium kot sestavni del terapevtskih in prehranskih ukrepov za blago in zmerno hiperholesterolemijo. Leta 2003 je to priporočilo potrdila tudi Evropska medicinska agencija (EMEA).

    V nedavni študiji ameriških avtorjev je bilo dokazano, da je lahko uporaba psylliuma (Mucofalk) indicirana za lažje doseganje ciljnih ravni LDL holesterola med zdravljenjem z nizkimi odmerki statinov. Kombinirana terapija za zniževanje lipidov s psylliumom preprečuje potrebo po povečanju odmerka statinov.

    V Rusiji so objavljeni tudi rezultati študij o hipolipidemičnem učinku zdravila Mukofalk.

    Eden od njih je bila izvedena na podlagi klinike OJSC "Gazprom" v letu 2011. Namen študije je bil celovita ocena učinkovitosti 6-mesečnega sprejema psylliuma (Mukofalk) pri bolnikih s presnovnim sindromom (MS) v ozadju kombinirane terapije.
    Pregledali smo 60 bolnikov s presnovnim sindromom, razdeljenih po doseganju ciljnih vrednosti serumskih lipidov, ravni glukoze v krvi in ​​števila krvnega tlaka glede na naravo zdravljenja v 2 skupini. Prvi je obsegal 30 bolnikov, pri zdravljenju katerih je bil dodan prehranski dodatek Mucofalk, drugi - 30 bolnikov, ki so še naprej prejemali samo standardno terapijo.
    V okviru primerjalne analize dobljenih rezultatov je bilo ugotovljeno, da uvedba Mucofalka v kompleksno zdravljenje dramatično poveča učinkovitost zdravljenja bolnikov z MS. Istočasno se v tretjem mesecu zdravljenja kaže pozitivni učinek zdravila na izgubo telesne teže, uravnavanje prehranjevalnega obnašanja, lajšanje simptomov črevesne dispepsije in okrevanje pogostnosti črevesja ter ravni vitkega glikemije in lipidnega profila ter ostane do konca šestmesečnega opazovanja.

    Zdravilo se dobro prenaša in je varno z dolgotrajno uporabo.

    Študija, izvedena na podlagi Centralnega raziskovalnega inštituta za gastroenterologijo, je preučila učinek zdravila Mukofalk z 12 tedni zdravljenja na klinično sliko pri bolnikih z nezapleteno divertikularno boleznijo, kakovost življenja (QOL), dinamika kratkodlakih maščobnih kislin v blatu, ocenila hipolipidemično delovanje zdravila. Ugotovljeno je bilo, da je za zdravilo značilna dobra toleranca, stranski učinki, povečana kvaliteta bolnikov, normalizacija črevesne gibljivosti, zmanjšanje bolečine in napenjanje. Dokaz za prebiotični učinek Mucofalka je povečanje koncentracije kratkolančnih kislin v blatu z zmanjšanjem anaerobnega indeksa. Zdravilo zanesljivo zmanjša indekse hiperlipidemije in se lahko priporoči kot sredstvo za zniževanje lipidov v monoterapiji z začetno ravnijo celotnega holesterola <6,4 ммоль/л.

    Medic-farma.ru

    z Free Css predloge

    Iskanje

    Arhiv

    Zdravila za zniževanje lipidov

    Datum: 9-12-2009, 17:37 | Ogledi: 15 952

    V to skupino spadajo zdravila, ki znižujejo holesterol in lipoproteine ​​v krvi, uporabljajo se za preprečevanje in zdravljenje ateroskleroze. Ateroskleroza je bolezen, pri kateri se v stenah arterij odlagajo maščobne snovi in ​​rast vezivnega tkiva okoli prizadetih območij.

    Ateroskleroza pogosto povzroča nekatere obtočne motnje: zaprtje lumena žil v lezijskem območju ali, nasprotno, nenadno ekspanzijo (anevrizma), tvorbo krvnega strdka itd. Še posebej nevarne so aterosklerotične spremembe srčnih in možganskih žil. Lipoproteini, ki krožijo v krvi, so sestavljeni iz lipidov in beljakovin. Razlikujejo se po velikosti delcev in gostoti. Slednje je določeno z razmerjem beljakovin in lipidov v njih. Največji delci z najmanjšo gostoto so hilomikroni (CM), ki nastajajo v epitelnih celicah tankega črevesa in vsebujejo predvsem prehranske trigliceride in holesterol. Maščobne kisline in glicerol se sproščajo iz hilomikronov pod vplivom encima lipoproteinske lipaze vaskularnega endotelija.

    Vzroki ateroskleroze niso dovolj jasni. Raziskave N. N. Anichkov so pokazale, da se ateroskleroza lahko obravnava kot presnovna bolezen, predvsem presnova holesterola. Trenutno je ugotovljeno, da holesterol prodira v žilno steno kot del lipoproteinov.
    Lipoproteini (lipoproteini) so nosilci holesterola, fosfolipidov in trigliceridov v krvi. Glede na fizikalno-kemijske lastnosti in fiziološko vlogo se lipoproteini delijo predvsem na naslednje razrede:

    a) lipoproteini z zelo nizko gostoto (VLDL), ki nosijo predvsem endogene trigliceride;
    b) lipoproteini nizke gostote (LDL), ki običajno prenašajo holesterol (estri holesterola);
    c) lipoproteini visoke gostote (HDL), ki nosijo predvsem holesterol in fosfolipide!

    Vloga lipoproteinov v razvoju ateroskleroze je različna. Tako VLDL prenaša endogene trigliceride in holesterol v periferna tkiva. VLDL tvori LDL, ki prenaša holesterol na stene krvnih žil, kar prispeva k razvoju ateroskleroze ali poglabljanju procesa, ki se je že začel. HDL mobilizira holesterol iz tkiv, tudi iz sten krvnih žil.

    Tako se VLDL in LDL štejeta za aterogene lipoproteine ​​(prispevata k razvoju ateroskleroze), HDL pa se imenuje anti-aterogene (zavira razvoj ateroskleroze).

    V zvezi s tem je treba delovanje sredstev za zniževanje lipidov (antislerotičnih) usmeriti ne toliko na zmanjšanje ravni celotnega holesterola v telesu, kot na zmanjšanje povišanega nivoja aterogenih lipoproteinov in, če je mogoče, na povečanje ravni anti-aterogenih lipoproteinov. Sinteza lipoproteinov in presnove holesterola je kompleksen biološki proces, zato lahko snovi, ki pripadajo različnim farmakološkim skupinam, vplivajo na to.

    Regulacijo vsebine večine lipoproteinov v krvi izvajajo receptorji LDL v jetrih in drugih tkivih. Ligandi teh receptorjev so apoproteini, ki so del lipoproteinov in so potrebni za raztapljanje in transport lipidov, kakor tudi za njihovo vezavo na lipoproteinske receptorje v jetrih in drugih tkivih. Ugotovljeno je bilo, da imajo makrofagi retikuloendotelijskega sistema posebne receptorje (»čistejše«), ki prepoznajo oksidirane LDL, s čimer se akumulirajo visoke koncentracije holesterola. Poleg tega nekatera tkiva brez receptorjev absorbirajo holesterol iz krvi, ki kroži LDL. HDL nastaja predvsem v jetrih, kot tudi v črevesju in kot posledica katabolizma XM in VLDL.

    Kot anti-aterosklerotična sredstva so lahko zanimive različne snovi, ki zmanjšajo vsebnost aterogenih lipoproteinov v krvi. To je mogoče doseči z upočasnjeno absorpcijo holesterola v črevesju, zavlačevanjem sproščanja maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, aktiviranjem katabolizma holesterola in zaviranjem sinteze lipidov in lipoproteinov v jetrih. Izbira zdravila je odvisna od vrste hiperlipo-proteinemije.

    Razlikujejo se naslednje vrste hiperlipoproteinemije:

    Tip I - hiperhilomikronemija (povečanje krvne CM);
    Tip II - hiper-P-lipoproteinemija (povečanje LDL krvi);
    Tip III - dis-P-lipoproteinemija (pojav "patoloških" lipoproteinov v krvi);
    Tip IV - hiperprere-p-lipoproteinemija (povišanje krvnega LDL);
    V povečanje krvne slike XM in VLDL.

    Te vrste hiperlipoproteinemije se lahko pojavijo s sladkorno boleznijo, hipotiroidizmom, boleznimi jeter, boleznimi ledvic ali s sistematično kršitvijo prehrane, pa tudi kot dedne. Upoštevati je treba, da lahko uspešno zdravljenje osnovne bolezni in prehrane povzroči znatno zmanjšanje aterogene hiperlipoproteinemije.

    Znano je, da tveganje za nastanek ateroskleroze ne povzroča samo neuravnoteženost med lipoproteini, temveč tudi pojav patološko »modificiranih« lipoproteinov kot posledica njihove peroksidacije in pridobitve antigenskih lastnosti z naknadnim poškodovanjem žilnega endotelija.

    Trenutno lahko zdravila za zniževanje lipidov razdelimo v več skupin:

    1. Zdravila, ki izčrpavajo zaloge holesterola v jetrih in zavirajo absorpcijo holesterola v črevesju: holestiramin, kolestipol.
    2. Pripravki, ki zavirajo sintezo lipoproteinov: statini, fibrati itd., Lovastatin, mevastatin, klofibrat, nikotinska kislina in drugi analogi.
    3. Zdravila, ki pospešujejo presnovo in odstranjevanje lipidov iz telesa: probucol, dekstrotiroksin, holagog.

    Poleg tega se uporabljajo angioprotektorji (endoteliotropna sredstva): antioksidanti (tokoferoli, askorbinska kislina), antitrombocitni agensi (parmidin, Complamin, zvončki, aspirin, tiklid itd.). Snovi prve skupine vežejo žolčne kisline v črevesju (sekvestranti žolčnih kislin), zato se holesterol ne absorbira.

    Visoka hipolipidemična aktivnost ima zdravila druge skupine, predvsem statine (lovastatin, mevastatin itd.), Ki zavirajo sintezo holesterola v jetrih zaradi inhibicije nekaterih encimov. Učinek teh zdravil se poveča v kombinaciji z uporabo zdravil prve skupine.

    Eno od učinkovitih sredstev za zniževanje lipidov je klofibrat (miscleron). Zavira sintezo holesterola v jetrih, zmanjšuje sproščanje prostih maščobnih kislin iz maščobnih baz, zmanjšuje agregacijo trombocitov in povečuje fibrinolitično aktivnost krvi. Klofibrat se običajno dobro prenaša, vendar so možni neželeni učinki: slabost, zaspanost, kožni izpuščaji, levkopenija.

    Absorpcija holesterola v črevesju je pod vplivom holesterola amina in beta-sitosterola. Ta zdravila vežejo v črevesju žolčne kisline, potrebne za absorpcijo holesterola. S spodbujanjem katabolizma holesterola v jetrih so vključene polinenasičene maščobne kisline (linolna, linolenska in arahidonska), ki so na voljo v obliki linetolnih in arachidinskih pripravkov.

    Nekateri vitamini pozitivno vplivajo na presnovo lipidov pri aterosklerozi (PP, Wb, C, E itd.). Tako nikotinska kislina znižuje raven trigliceridov in holesterola v krvi, medtem ko tokoferol in askorbinska kislina zaradi svojih antioksidativnih lastnosti zavirajo oksidacijo lipidov v prostih radikalih.

    V kompleksni terapiji ateroskleroze se široko uporablja pamidin (prodektin, angina). Ima angioprotektivno aktivnost in zmerno hipoholesterolemično delovanje. Poleg tega zdravilo Parmidin zmanjšuje agregacijo trombocitov in spodbuja fibrinolizo.