logo

Gama-aminobutirna kislina (gama-aminobutirna kislina)

O nevrotransmiterju, ki ima težko, vendar ponosno ime gama-aminobutirne kisline, pa se vedno več informacij pojavlja - pripravki s to snovjo se priporočajo kot pomirjevalo. In kako ta kislina dejansko deluje, kakšen učinek imajo zdravila GABA na telo?

GABA (GABA, gama-aminobutirna kislina) je nevrotransmiter, ki blokira impulze med živčnimi celicami možganov. Lahko se pojavijo nizke ravni GABA:

  • Poslabšanje razpoloženja in znakov anksiozne motnje;
  • Napadi epilepsije;
  • Kronični glavoboli.

Kot rezultat opravljenih študij je bilo ugotovljeno, da lahko zvišanje ravni gama-aminobutirne kisline izboljša razpoloženje ali ima pomirjujoč, sproščujoč učinek na živčni sistem.

Poleg tega nevrotransmiter GABA, ki ga proizvaja telo, vpliva na uravnavanje mišičnega tonusa in proizvodnjo hormonov, potrebnih za izgradnjo mišičnih celic. Če iščete dodatek, ki vpliva na mišično moč, potem vas morda zanimajo preparati GABA. So zelo priljubljeni pri utežih, ker lahko izgorejo maščobe in izboljšajo atletsko zmogljivost.

Gama-aminobutirna kislina: kadar droge ne delujejo?

Pogosto lahko najdete priporočila za jemanje zdravil z gama-aminobazno kislino, da bi dosegli naslednje učinke:

  • Izboljšanje razpoloženja
  • Zmanjšajte anksioznost
  • Zmanjšajte simptome depresije
  • Izboljšajte kakovost spanja
  • Odprava simptomov PMS

Kljub dejstvu, da ima nevrotransmiter GABA (ki ga proizvaja telo) velik vpliv na delo možganov, njegov sprejem v obliki prehranskih dopolnil morda ne daje rezultatov. Študije kažejo, da zdravila z gama-aminobutirno kislino nimajo pričakovanega učinka na možgane, zato se ne smejo uporabljati v te namene.

Oglejmo si podrobneje, zakaj se to dogaja in kakšen je učinek gama-aminobutirne kisline z dodatnim vnosom v obliki prehranskih dopolnil.

Kako to ne deluje?

Kot rezultat raziskave je bilo ugotovljeno, da jemanje pripravkov GABA za zmanjšanje anksioznosti in depresije ni učinkovito. To je posledica krvno-možganske pregrade, ki je sistem, ki ločuje krožečo krv iz možganskega tkiva. Da bi katera koli hranila vstopila v možganske celice, mora prečkati pregrado. To lahko storijo samo nekatere vrste povezav.

Če aminobazno kislino vzamemo v obliki zdravil, se aktivne snovi absorbirajo v črevesju in zdravijo v možganih s krvjo, vendar ne morejo prečkati krvno-možganske pregrade.

Da bi GABA vplivala na delovanje možganov, jo morajo sintetizirati same možganske celice iz prekurzorjev. To pomeni, da jemanje zdravila z gama-aminobutirno kislino ne more povečati ravni nevrotransmiterja v možganih.

Kako povečati gama-aminobutrično kislino

Znanstveniki so našli izhod, kako povečati raven GABA v človeškem telesu s pomočjo drog. Bads so namenjeni za zmanjšanje anksioznosti in depresivnih manifestacij, vendar ne vsebujejo gama-aminobutirne kisline v svoji sestavi.

Ugotovljeno je, da nootropiki, predhodniki GABA, oskrbujejo človeško telo s sestavinami, potrebnimi za sintezo nevrotransmiterjev. Odlična naravna snov, ki spodbuja proizvodnjo gama-aminobutirne kisline, je L-teanin. Ta spojina je splošno znana in se v velikih količinah nahaja v zelenem čaju.

Phenibut je tudi predhodnik GABA. On, tako kot L-teanin, lahko prečka krvno-možgansko pregrado. Aktivne snovi stimulirajo možganske receptorje za proizvodnjo GABA.

Raziskave so pokazale, da pikamilon, ki vsebuje GABA in niacin, lahko prodre v krvno-možgansko pregrado. Po jemanju tega zdravila se poveča aktivacija možganskih receptorjev.

Ali kupiti zdravila z GABA kot pomirjevalo?

Kljub kategoričnim zaključkom znanstvenikov, da jemanje GABA ne vpliva na zmanjšanje anksioznosti in depresije, mnogi ljudje še naprej prejemajo ta sredstva. Na internetu lahko najdete številne preglede resničnih ljudi, ki so se počutili sprostitve in zmanjšali anksioznost po jemanju drog z gama-aminobutrično kislino.

To lahko razložimo kot placebo učinek, odmerke in sestavo porabljenih sredstev. Obstajajo podatki, da lahko velike količine gama-aminobutirne kisline še vedno nekoliko povečajo raven GABA v telesu.

Še vedno potekajo študije o vplivu aminobazne kisline na človeško telo. Ni povsem jasno, kako odmerek sprejete snovi vpliva na delovanje možganov. Za določitev specifičnih stanj, ki vplivajo na absorpcijo GABA v telesu, ni bilo opravljeno dovolj poskusov.

Vsakdo se mora sam odločiti, ali bo kupil droge z gama-aminobutrično kislino kot pomirjevalo. Če kupite prehranska dopolnila, kot vam je predpisal zdravnik, potem ne bi smelo biti vprašanj. Če greste (po stari ruski tradiciji) do samozdravljenja, morate skrbno pretehtati izbiro zdravil.

Kdaj delujejo droge z GABA?

Zakaj so torej dopolnila, ki vsebujejo GABA, vendar ne dajejo pričakovanih nootropnih učinkov, zelo priljubljena? Odgovor je preprost - pripravki gama-aminobutirne kisline veljajo za močne gorilnike naravnih maščob.

Učinek gama-aminobutirne kisline za hujšanje

GABA podpira proizvodnjo hormonov, ki pomagajo pri izgradnji mišične mase. Z drugimi besedami, učinek jemanja zdravil z gama-aminobutirno kislino je pospešitev presnove (dodatna mišična masa zahteva več kalorij). Če šele začnete delati na gradnji telesa ali iščete zdravila, ki vam pomagajo izgubiti težo, potem je vaša izbira GABA.

Ali je mogoče dobiti izdelke GABA?

Iz hrane ni mogoče dobiti gama-aminobutirne kisline. Vendar pa različna živila vsebujejo snovi, kot so flavonoidi, ki vplivajo na povečanje ravni GABA v možganih. Te so dostopne in znane:

Neželeni učinki GABA

Stranski učinki se lahko pojavijo v naslednjih oblikah:

  • prevelika ohlapnost, v takem stanju je bolje, da ne sedite za volanom.
  • kratkotrajna sprememba srčnega utripa in hitrost dihanja, ponavadi hitro izginejo.
  • Izogibajte se skupni uporabi zdravil GABA z alkoholom in narkotičnimi snovmi. To lahko povzroči resne težave.

GABA: seznam delovnih zdravil

Izbira zdravil z GABA za nootropic učinek, se prepričajte, da preuči sestavo. Eicherb ima odličen dodatek, ki vsebuje tako GABA kot L-Theanin. Tj ko ste kupili ta prehranski dodatek, boste zagotovo dobili pričakovani nootropni učinek - zmanjšanje anksioznosti, zmanjšanje simptomov depresije, izboljšanje razpoloženja.

Kupite gama-aminobutrično kislino z L-Teaninom na povezavi:

Toda zdravilo z bogato sestavo (GABA, 5-ntr, L-Theanine, Valerian, veliko elementov v sledovih in vitaminov.):

Bud bo tudi učinkovit za pomiritev živčnega sistema.

Za hujšanje in gradnjo telesa lahko izberete zdravilo, ki vsebuje samo GABA, npr.

Velik izbor zdravil z gama-aminobazno kislino lahko najdete na Aycherbu s klikom na povezavo. Tam lahko izberete svoje prehranske dodatke z ustrezno sestavo, kot pomirjujoče, in pomoč za hujšanje.

Kako jemati gama-aminobutirno kislino

Priporočeni interval odmerjanja za GABA za hujšanje je od 2 do 4 g na dan. Ta znesek se lahko vzame takoj (manj učinkovito) ali v delih, ves dan. Če se GABA uporablja izključno za kurjenje maščob, je najboljši čas za jemanje 2 uri pred spanjem. Ne jemljite dodatkov gama-aminobutirne kisline z beljakovinskimi živili - to lahko vpliva na prebavo.

Ali poznate gama-aminobutrično kislino - katere GABA pripravke vam je bolj všeč?

Gama-aminobutirna kislina: navodila za uporabo, analogi, stroški, pregledi bolnikov

Gama-aminobutirna kislina kot zdravilo velja za prvo nootropno zdravilo v zgodovini. Spojina je biogena in se oblikuje v telesu, velja za najpomembnejši zaviralni nevrotransmiter, gama-aminobutirna kislina se nahaja v centralnem živčnem sistemu in je vključena v procese presnove in nevromedikacije centralnega živčnega sistema.

Sestava in oblika sproščanja

Sama kislina je del pripravka, manitol, magnezijev stearat, silicijev dioksid lahko služi kot dodatne komponente.

Na voljo v obliki belih tablet z rumenim ali sivim odtenkom. V konturnih mehurjih vsebuje 6 ali 12 tablet. Prav tako se prodaja v polimernih kozarcih s 30, 50 ali 100 tabletami.

Farmakološka skupina

Gama-aminobutirna kislina je po farmakološki klasifikaciji nootropna zdravila. Glede na nozološko klasifikacijo (ICD-10) se GABA nanaša na zdravila, ki se uporabljajo pri:

  • sindrom po konusiji;
  • vedenjske in duševne motnje, ki so posledica dolgotrajnega zdravljenja s sedativi;
  • depresije;
  • zaspanost;
  • prehodne prehodne cerebralne ishemične napade;
  • alkoholna polinevropatija;
  • cerebralna paraliza;
  • nespecificirana encefalopatija;
  • sekundarna hipertenzija;
  • morska bolezen;
  • intrakranialna travma;
  • intelektualne motnje;
  • kršitev vestibularne funkcije.

Farmakološko delovanje

Gama-aminobutirna kislina je amin biogene narave, ki sodeluje v procesih izmenjave energije in nevromedikacije možganov.

Kislina je glavni posrednik, ki sodeluje pri zaviralnih reakcijah, ki se povezujejo s posebnimi receptorskimi strukturami. Pod delovanjem GABA se metabolizem v možganih normalizira - aktivirajo se procesi izmenjave energije, izboljša se absorpcija sladkorjev.

Zdravilo izboljša oskrbo tkiv s krvjo in kisikom, pospešuje uporabo in odstranjevanje strupenih presnovnih produktov, stabilizira dinamiko prevoda živcev.

Ko vzamete GABA, izboljšate miselni proces in pomnjenje. Zdravilo je blag psihostimulant, ki obnavlja govorno in motorično aktivnost, slabša zaradi slabe možganske oskrbe s krvjo.

Zmanjšuje in stabilizira krvni tlak pri hipertenziji, lajša hipertenzivne simptome - kršitev spanja, glavobol in omotico.

Uporaba gama-aminobutirne kisline vodi do rahlega zmanjšanja srčnega utripa, pri diabetikih pa vpliva na glikemično raven, kar zmanjšuje. Pri zdravih bolnikih z normalno koncentracijo glukoze v krvi ima glikogenoliza nasproten učinek.

V naravnem okolju se gama-aminobutirna kislina nahaja v paradižnikih in drugih rdečih jagodah.

Indikacije za uporabo

Uporaba pri odraslih

Gama-aminokisline so predpisane odraslim po rehabilitaciji po okvari v oskrbi možganov s krvjo, v posttraumatskih sindromih. To je indicirano pri aterosklerozi možganskih arterij z žarišči mehčanja možganskih tkiv, pri kršenju stanja možganskih žil, zlasti pri arterijski hipertenziji, ki jo spremljajo vrtoglavica in migrena.

Gama-aminobutirna kislina je predpisana za kronično obliko vaskularne cerebralne disfunkcije, ki jo spremljajo težave s pomnjenjem informacij, govornimi motnjami, koncentracijo pozornosti, migrenami in omotičnostjo. Pri alkoholni encefalopatiji in polineuritisu, simptomatična kompleksna gibalna bolezen.

Uporaba pri otrocih

Za zdravljenje v otroštvu je GABA predpisana za cerebralno paralizo, pa tudi za rehabilitacijo po lobanjskih in možganskih ter rojskih poškodbah lobanje. Dokazano je, da se uporablja pri počasnem duševnem razvoju, ki ga spremlja nizka duševna in telesna aktivnost, kot tudi v simptomatsko kompleksni gibalni bolezni.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Kontraindikacije za imenovanje gama-aminobutirne kisline je le individualna intoleranca za zdravilo in nagnjenost k alergijam.

Prav tako je kontraindicirana v zgodnji nosečnosti, v starosti do enega leta in pri akutni odpovedi ledvic.

Neželeni učinki

Pogosto uporaba gama-aminobutirne kisline ne spremlja nobenih neželenih učinkov, bolniki pa dobro prenašajo zdravljenje z GABA.

V redkih primerih so opazili dispepsijo, vroče utripe obraza in vratu. Med redkimi neželenimi učinki so bile opažene kršitve spalnih vzorcev in skokov krvnega tlaka z aritmijo, še posebej prvi dan jemanja pripravkov gama-aminobutirne kisline. Za odpravo neželenih učinkov zadostuje zmanjšanje odmerka.

Poškodba gama-aminokislin na telo ne povzroča, ne povzroča odvisnosti in sindroma odtegnitve drog.

Navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje pred obroki. Odmerke določi zdravnik, odvisno od patologije in vrste terapije. Začetni odmerek je običajno majhen, dvakrat na dan. Na tretji dan dajanja se lahko odmerek poveča.

Dnevni terapevtski odmerki za odrasle običajno ne presegajo dveh gramov.

Otrokom, starim do tri leta, se predpiše vsak gram, do šest let - 1,5 grama, starejši od sedmih let - dva grama na dan. Dnevni odmerek je treba razdeliti v več odmerkov, ki jih mora določiti zdravnik.

Trajanje zdravljenja je odvisno od značilnosti in narave bolezni, lahko traja od dveh tednov do štirih mesecev. Če je potrebno, se ponovno izvaja, se izvaja šest mesecev po koncu prejšnjega poteka zdravljenja.

Za zdravljenje motenj gibanja se zdravilo vzame dvakrat na dan štiri dni. Za preprečevanje bolezni potovanja pred prihodnjim potovanjem, vzemite dvakrat na dan, tri dni pred potovanjem, pa tudi neposredno na dan potovanja.

Ne pozabite, da lahko samo-predpisovanje nootropnih zdravil brez posvetovanja z zdravnikom povzroči resne posledice in slabo zdravje.

Oblike zdravil

Znana je tudi nikotinoil gama-aminobutirna kislina, ki se uporablja za izboljšanje možganske cirkulacije. Njegovo delovanje je podobno delovanju čistega GABA, vendar je zdravilo samo kontraindicirano pri kakršni koli ledvični bolezni.

Med neželenimi učinki lahko povzroči razdražljivost, alergijske kožne reakcije, tresenje in vznemirjenost.

Uporablja se tudi za oftalmične bolezni, kot tudi za okrevanje po ishemični kapi. Druge indikacije sovpadajo z indikacijami za uporabo GABA.

Interakcije z zdravili

Zdravilo lahko izboljša delovanje zdravil benzodiazepina serije, kot tudi številne antikonvulzivne in spalne tablete.

Analogi in sinonimi

Zdravilo je sinonim za Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Analogi delovanja so Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Stroški za

50 tablet zdravila s koncentracijo 250 mg stane od 68 do 85 rubljev. Sto tablet s koncentracijo 250 mg stane od 154 do 220 rubljev, odvisno od proizvajalca in lekarne.

Ocene

»Predpisana je bila gama-aminobutrična kislina, ko sem prišla v travmatologijo s travmatsko poškodbo možganov in sončnim udarom, je bila seveda slaba. V očeh dvojne, vrtoglavice lahko pozabite na začetek stavka, preden ga dokončate. Droge sem preživel vsa dva tedna v bolnišnici, zdravje sem bil v dobrem stanju in še bolje sem si zapomnil informacije kot prej. «

»Otrok, star štiri leta, ne razlikuje govora, ki mu je bil naslovljen, pozval je govornega terapevta in nevrologa, predpisali smo gama-aminobutrično kislino. Prav tako so delali z logopedom, zdravilo so pili mesec dni. Že veliko boljši, vendar je zdravnik povedal, da je treba po 8 mesecih ponoviti tečaj in otroku dati v pripravljalne razrede za otroke s podobnimi težavami.

»Vedno obdržim zdravilo z mano - pogosto potujem veliko, tovrstno delo, toda včasih me zelo boli. Priporočljivo je piti GABA.

Zdaj, ko vem, da bom kmalu na poti, nekje čez 12 ur vzamem eno tableto, in potem pred spanjem, in vse je v redu. "

Avtor članka: Matveeva Vladislava Anatolievna, magistrica medicinske in farmacevtske kemije

Gama-aminobutrična kislina (GABA), Aminalon

Ime po IUPAC: 4-aminobutanojska kislina
Molekularna formula: C4H9NO2
Molska masa: 103,120 g / mol
Videz: beli mikrokristalni prah
Gostota: 1,11 g / ml
Tališče: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Vrelišče: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Topnost v vodi: 130 g / 100 ml
Kislost (pKa): 4,23 (karboksil), 10,43 (amino)

γ-aminobutirna kislina (GABA) je glavni zaviralni nevrotransmiter v centralnem živčnem sistemu sesalcev. Ima vlogo pri uravnavanju razdražljivosti nevronov v živčnem sistemu. Pri ljudeh je GABA tudi neposredno odgovoren za uravnavanje mišičnega tonusa. Čeprav je s kemičnega vidika snov [aminokisline | aminokisline | aminokisline], v znanstvenih ali medicinskih izdelkih GABA redko omenjena kot taka, ker se izraz "aminokislina", ki se uporablja brez specifikacije, nanaša na alfa-aminokisline, ki jih GABA ni. GABA tudi ni vključena v beljakovine. Pri spastični diplegiji pri ljudeh je absorpcija GABA motena zaradi okvare živcev, ko je prizadet zgornji motorni nevron, kar vodi do hipertenzije v mišicah.

Pregled

GABA je najbolj aktiven zaviralni nevromamin v človeških možganih. Regulira delovanje mnogih inhibitornih in sedativnih procesov, ki se pojavljajo v možganskem tkivu, zato je izjemno pomembno za sprostitev. Koncentracije GABA v telesu nenehno spremljajo, tako da je količina GABA v tkivih človeškega telesa uravnotežena. Zaradi teh regulatornih dejavnikov prehranski dodatek GABA ne more imeti preveč supresijskega učinka na telo. Človeško telo je preveč navadeno na regulacijo GABA, zato njegova oralna uporaba ne more pomembno vplivati ​​na človeško fiziologijo. Vendar lahko druge spojine (na različne načine) posredno povečajo raven GABA v telesu, kar pa ima zaviralni učinek. GABA je znana tudi kot gama-aminomaslena kislina.

GABA navodila za uporabo

Najpogosteje se GABA dopolnilo uporablja v odmerkih 3000-5000 mg (za povečanje presnove rastnega hormona). Ali je to optimalni odmerek, ni natančno znano.

Pregled

GABA (gama-aminobutirinska kislina) je eden najbolj izrazitih nevroaktivnih peptidov v možganih. Vključen je v različne supresivne in inhibitorne procese, povezane s parasimpatičnim živčnim sistemom. GABA nastane iz ekscitacijskega nevrotransmiterja glutamata z uporabo encima glutamat dekarboksilaze in se lahko pretvori nazaj v glutamat v ciklu trikarboksilne kisline. 1)

Koncentracija GABA

Ugotovljeno je, da so spremembe koncentracije GABA možganov in koncentracija celotnega GABA neposredno odvisne druga od druge. Sprememba vsebnosti GABA v možganih nujno vodi v spremembo koncentracije celotnega GABA in obratno. Kopičenje GABA v možganih se pospeši, ko vsebnost GABA pade pod fiziološko raven, in upočasni, ko vsebnost GABA preseže fiziološko raven. To vedenje kisline je posledica dejstva, da je zaviralec lastnega transporta do možganov in ustavi njegovo kopičenje v koncentracijah nad normo. Zaradi tega mehanizma je nevrološka raven GABA uravnotežena. 2) In vendar GABA ne more zmanjšati svoje akumulacije na nič. Ugotovljeno je, da je najvišja raven samoinhibicije GABA 80%. Iz tega sledi, da lahko prekomerna uporaba GABA preseže lastno zaviranje s pasivno difuzijo. Ko raven GABA v možganih preseže fiziološko raven, možgani začnejo izločati odvečno kislino. Hitrost izpodrivanja GABA skozi hemacefalno pregrado je približno 16-krat višja od stopnje njegove akumulacije. Odstranitev odvečne GABA iz živčnega tkiva se aktivira kot zaščitna reakcija telesa pred prekomernimi inhibitornimi učinki.

GABA in hematoencefalna pregrada

Pri odraslih je GABA minimalno prodrla iz sistemskega obtoka v možgansko tkivo. Ugotovljeno je bilo tudi, da ima hemaencefalična pregrada mladih največjo prenosno sposobnost. Z presežkom GABA v telesu, GABA zavira svoj vnos skozi hemaencefalno pregrado, v kateri opazimo podobnost z beta-alaninom, čeprav se v tem mehanizmu GABA manifestira jasneje. Ugotovljeno je bilo, da dušikov oksid lahko poveča prenosno sposobnost hemaencefalične pregrade.

GABA in rastni hormon

Dolgo časa je veljalo, da jemanje GABA povečuje izločanje rastnega hormona in v tem je nekaj resnice, le "rastni hormon" v tem primeru vključuje le določen podrazred analogov. Imunoreaktivni rastni hormon (irGH) in imunski funkcionalni rastni hormon (ifGH) sta dva analoga, katerih raven se poveča po jemanju dodatkov GABA. 3) Kljub dejstvu, da GABA neučinkovito prodre v hematoencefalno pregrado, ima prej omenjeni učinek nevrološko ali bolje, s proizvodnjo dopamina v hipofizi. Med vajami z utežmi opazimo zanimivo spremembo delovanja GABA na izločanje GH, in sicer povečanje površine pod krivuljo in višje vršne vrednosti. Delovanje GABA doseže maksimum po 30 minutah vadbe po zaužitju GABA in po 75 minutah brez vadbe (v mirovanju). Kljub dejstvu, da trenutno ni bil dokazan neposredni učinek GABA na rastni hormon (kot tudi biotransformacija GABA na druge amine v jetrih), mnogi znanstveniki verjamejo, da je verjetnost tega odnosa visoka. Opozoriti je treba, da rastni hormon najdemo v 100 različnih izooblikah in da se lahko učinek izooblik irGH in ifGH razlikuje od delovanja najpogostejše izooblike 22kDa. 4)

Funkcija

Mediator

Pri vretenčarjih GABA deluje na inhibitorne sinapse v možganih z vezavo na specifične transmembranske receptorje v plazemski membrani, ki so povezani s pred- in postsinaptičnimi nevronskimi procesi. Ta vezava povzroči odpiranje ionskih kanalov, kar omogoča pretok negativno nabitih ionov klora v celico ali odstranitev pozitivno nabitih kalijevih ionov iz celice. To vodi do negativnih sprememb v transmembranskem potencialu in praviloma povzroča hiperpolarizacijo. Znana sta dva splošna razreda GABA receptorjev: GABAA, kjer je receptor del ligandno odvisnega kompleksa ionskih kanalov; in metabotropne GABAB receptorje, ki so G-proteinski receptorji, ki odpirajo ali zapirajo ionske kanale z delovanjem mediatorjev (G proteinov). Nevroni, ki proizvajajo GABA, se imenujejo GABAergični nevroni. Na splošno imajo zaviralni učinek na receptorje pri odraslih vretenčarjih. Srednje spiatične celice so tipičen primer inhibiranja GABAergičnih celic CNS. V nasprotju s tem ima GABA stimulativni in zaviralni učinek na žuželke, ki posreduje mišično aktivacijo v sinapsah med živčnimi in mišičnimi celicami ter spodbuja nekatere žleze. Pri sesalcih lahko tudi nekateri GABAergični nevroni, kot so celice kandelabra, vznemirjajo njihove glutamatergične mediatorje. 5) GABAA receptorji so ligandno aktivirani kloridni kanali; to pomeni, da z aktiviranjem GABA omogočajo, da tok kloridnih ionov prodre skozi celično membrano. Ali je tok kloridov vznemirljiv / depolariziran (nevtralizira negativno napetost na celični membrani), manevriranje (brez vpliva na celično membrano) ali zaviranje / hiperpolarizacija (zaradi česar je celična membrana bolj negativna) je odvisno od smeri toka klorida. Ko čisti klorid uide iz celice, GABA stimulira ali depolarizira; ko čisti klorid vstopi v celico, je GABA inhibitorna ali hiperpolarizacijska. Ko je neto pretok klorida blizu ničle, je delovanje GABA premično. Manevrska inhibicija ne vpliva neposredno na potencial celične membrane; vendar zmanjšuje učinek kakršnih koli sinaptičnih vnosov, predvsem z zmanjšanjem električne upornosti celične membrane (v bistvu je to enako Ohmovemu zakonu). Spremembe v molekularni koncentraciji tehnologije za nadzor klorida v celici - in s tem tudi smer toka ionov - so odgovorne za spremembe v funkcijski vlogi GABA pri novorojenčkih in odraslih. To pomeni, da se GABA, ko se možgani razvijajo v odrasli dobi, spremeni od stimulacije do zaviranja.

Razvoj možganov

Medtem ko je GABA zaviralni posrednik v zrelih možganih, je v razvijajočih se možganih njegovo delovanje predvsem vznemirljivo. Kloridni gradient je obnovljen v nezrelih nevronih, njegov potencial za reverzijo pa je višji od potenciala mirovanja membranskih celic; aktivacija GABA-A receptorja, tako vodi do odtoka Cl-ionov iz celice, t.j. depolarizacijski tok. Diferencialni kloridni gradient v nezrelih nevronih je odvisen predvsem od višje koncentracije NKCC1 ko-transporterjev glede na KCC2-transporterje v nezrelih celicah. GABA je delno odgovorna za zorenje ionskih črpalk. GABAergični interneuroni hitreje dozorevajo v hipokampusu in signalna naprava GABA nastopi pred glutamatergičnim prenosom. Tako je GABA glavni vzbujevalni nevrotransmiter v mnogih delih možganov pred zorenjem glutamatergičnih sinaps. Vendar pa je bila ta teorija izpodbijana na podlagi rezultatov, ki kažejo, da v možganskih odsekih nezrelih miši, inkubiranih v umetni spinalni tekočini (s spremembami ob upoštevanju normalne sestave živčnega okolja z dodajanjem alternativnega substrata beta-hidroksibutirata v glukozo), GABA spremeni svoj učinek. od razburljivega do inhibitornega. 6) Ta učinek se je kasneje ponovil z uporabo drugih energijskih substratov, piruvata in laktata, ki v mediju dopolnjujejo glukozo. Kasnejše študije metabolizma piruvata in laktata so pokazale, da začetni rezultati niso bili povezani z virom energije, temveč s spremembo pH zaradi dejstva, da so substrati delovali kot "šibke kisline". Ti argumenti so bili kasneje zavrnjeni z nadaljnjimi zaključki, ki kažejo, da spremembe pH, ki so večje od sprememb, ki jih povzročajo energijski substrati, ne vplivajo na GABA premik v prisotnosti ACSF energetskega substrata in da mehanizem delovanja beta-hidroksibutirata, piruvata in laktata (ocenjen z merjenje NAD (P) H in izkoristek kisika) je bilo povezano z energetskim metabolizmom. V razvojni fazi pred nastankom sinaptičnih stikov se GABA sintetizirajo z nevroni in deluje kot avtokrina (delujejo na isto celico) in parakrine (delujejo na bližnje celice) signalizirajo mediator. Povišanje ganglij tudi močno prispeva k rasti populacije GABAergičnih kortikalnih celic. GABA ureja proliferacijo živčnih progenitornih celic, migracijo in diferenciacijo, podaljševanje nevritov in nastanek sinaps. 7) GABA uravnava tudi rast embrionalnih in nevralnih matičnih celic. GABA lahko vpliva na razvoj živčnih progenitornih celic z izražanjem možganskega nevrotrofnega faktorja. GABA aktivira receptor GABA, kar povzroči ustavitev celičnega cikla v S-fazi, kar omejuje rast.

GABA delovanje zunaj živčnega sistema

GABAergični mehanizmi so bili dokazani na različnih perifernih tkivih in organih, vključno s črevesjem, želodcem, trebušno slinavko, jajcih, maternici, jajčnikih, modih, ledvicah, mehurju, pljučih in jetrih. Leta 2007 je bil opisan ekscitacijski GABAergični živčni sistem v epitelu dihalnega trakta. Sistem aktivira poznejšo izpostavljenost alergenom in je lahko vključen v mehanizme astme. GABAergični sistemi so bili najdeni tudi v modih in očesnih lečah.

Struktura in konformacija

GABA obstaja predvsem v obliki zwitteriona, to je z deprotonirano karboksi skupino in protonirano amino skupino. Njegova konformacija je odvisna od okolja. V plinski fazi je zaradi elektrostatične privlačnosti med dvema funkcionalnima skupinama bolj zaželena visoka konformacija. Stabilizacija je približno 50 kcal / mol, glede na kvantno kemijske izračune. V trdnem stanju je konformacija bolj razširjena, pri čemer je trans konformacija na amino koncu in muhasta konformacija na karboksilnem koncu. To je posledica interakcij s sosednjimi molekulami. V raztopini je zaradi učinkov solvatacije prisotnih pet različnih konformacij (od katerih so nekatere prepognjene in nekatere razširjene). Konformacijska prožnost GABA je pomembna za njeno biološko funkcijo, saj je bilo ugotovljeno, da se GABA veže na različne receptorje z različnimi konformacijami. Mnogi analogi GABA, ki se uporabljajo v farmacevtskih izdelkih, imajo bolj toge strukture in boljši nadzor vezave. 8)

Zgodovina

Gama-aminobutirno kislino smo najprej sintetizirali leta 1883 in sprva poznali le kot rastlinski in mikrobni metabolizem. Leta 1950 pa je bilo ugotovljeno, da je GABA sestavni del centralnega živčnega sistema sesalcev.

Biosinteza

GABA ne prodre v krvno-možgansko pregrado; V možganih se sintetizira iz glutamata s sodelovanjem encima L-glutaminske kisline dekarboksilaze in piridoksal fosfata (ki je aktivna oblika vitamina B6) kot kofaktorja. GABA se pretvori nazaj v glutamat v presnovni poti, imenovani GABA shunt. Med tem postopkom se glutamat, glavni ekscitatorni nevrotransmiter, pretvori v glavni zaviralni nevrotransmiter (GABA). 9)

Katabolizem

Encim GABA transaminaza katalizira pretvorbo 4-aminobutanojske kisline in 2-oksoglutarata v jantarno pol aldehid in glutamat. Sukcinalni pol aldehid se nato oksidira v jantarno kislino z uporabo sukcinatne pol aldehid dehidrogenaze. Kot taka snov vstopi v cikel citronske kisline kot uporaben vir energije.

Farmakologija

Zdravila, ki delujejo kot alosterični modulatorji receptorjev GABA (tako imenovani analogi GABA ali GABAergična zdravila) in zdravila, ki povečajo razpoložljivo količino GABA, imajo običajno pomirjujoč, antistresni in antikonvulzivni učinek. Veliko spodaj naštetih snovi povzroča anterogradno amnezijo in retrogradno amnezijo. GABA ne more prečkati krvno-možganske pregrade, čeprav so nekatera področja možganov, ki nimajo učinkovite krvno-možganske pregrade, kot je periventrikularno jedro, lahko dostopna učinkom GABA, kadar se dajejo sistemsko. Vsaj ena študija kaže, da GABA, ko se jemlje oralno, poveča količino človeškega rastnega hormona. Pri vbrizgavanju GABA neposredno v možgane ima snov tako stimulativni kot zaviralni učinek na proizvodnjo rastnega hormona, odvisno od človeške fiziologije. Razvili smo nekaj predzdravil GABA (npr. Pikamilon), ki lahko prodrejo v krvno-možgansko pregrado in se razdelijo v GABA in nosilna molekula že v možganih. To vam omogoča neposredno povečanje ravni GABA na vseh področjih možganov.

GABAergični pripravki

Ligandi GABA receptorjev

Ligandi GABB receptorjev

Zaviralci prevzema GABA: deramciklan, hiperforin, tiagabin.
Zaviralci transaminaze GABA: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, melisa
Analogi GABA: pregabalin, gabapentin.
Drugi: GABA (sam), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA kot dodatek

Številni komercialni viri prodajajo formule GABA za uporabo kot prehransko dopolnilo, včasih tudi za podjezično dajanje, čeprav učinkovitost zdravila GABA kot pomirjevala še ni dokazana. Vendar pa obstaja tudi več znanstvenih in medicinskih dokazov, da čista GABA ne prehaja krvno-možganske pregrade pri terapevtsko pomembnih odmerkih. Edini način za učinkovito dajanje GABA je obiti krvno-možgansko pregrado. Dejansko obstaja majhna in omejena količina zdravil brez recepta (v ZDA), ki so derivati ​​GABA, kot so fenibut in pikamilon. Picamilon je kombinacija niacina in GABA. Snov prečka krvno-možgansko pregrado kot predzdravilo, ki se kasneje hidrolizira v GABA in nikotinsko kislino.

V rastlinah

GABA najdemo tudi v rastlinah. To je najpogostejša aminokislina v apoplastu paradižnika. Prav tako lahko igra vlogo pri signalizaciji rastlinskih celic.

Nakup gama-aminobutirne kisline (GABA), Aminalon

Gama-aminobutirna kislina (GABA) je eden izmed glavnih posrednikov inhibicije v perifernem in centralnem živčnem sistemu, igra pomembno vlogo pri presnovi ogljikovih hidratov in aminokislin v možganih, prispeva k normalizaciji presnovnih procesov v živčnem sistemu. Pod vplivom GABA se aktivirajo energetski procesi v možganih, poveča se dihalna aktivnost tkiv, izboljša uporaba glukoze v možganih, izboljša se prekrvavitev. GABA ima stimulativni učinek na Krebsov cikel. Lahko služi kot substrat oksidacije v možganskem tkivu, povzroča splošno povečanje vsebnosti aminokislin v možganih. Obstajajo dokazi, da je ta kislina vključena v presinaptično inhibicijo kot mediator v sinapsah akson-akson. V Rusiji se GABA sprosti iz lekarn pod blagovno znamko Aminalon. Zdravilo je na voljo na recept. Poleg tega obstajajo naslednji analogi GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gama-aminobutirna kislina (zdravilo)

Gama-aminobutirna kislina (Aminalon) je nootropno zdravilo.
Zdravilo Arialon se kot zdravilo uporablja predvsem v geriatrični praksi in pri zdravljenju otrok z duševno zaostalostjo. Z naravo terapevtski učinek zdravila se približuje nootropic drog. Njegov učinek se razvija počasi, potreben je razmeroma dolg potek njegove uporabe. Kljub pojavu novih nootropnih zdravil, ki v nekaterih primerih dajejo bolj izrazit učinek (piracetam, itd.), Aminalon ni izgubil terapevtske vrednosti.

Vsebina

Farmakološko delovanje

Nootropic agent, obnavlja presnovne procese v možganih, spodbuja uporabo glukoze v možganih in odstranjevanje strupenih presnovnih produktov iz njega. Poveča produktivnost mišljenja, izboljša spomin, pozitiven učinek na obnovo gibov in govora po kršitvi možganske cirkulacije. Ima rahel hipotenzivni učinek, zmanjšuje prvotno zvišan krvni tlak in resnost simptomov, ki jih povzroča hipertenzija (omotica, nespečnost), nekoliko zmanjša srčni utrip. Ima zmerno antihipoksično in antikonvulzivno delovanje. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo zmanjša vsebnost glukoze, z normalno vsebnostjo glukoze v krvi pa ima nasprotni učinek (zaradi glikogenolize).

Farmakokinetika

Absorpcija - hitra, dokaj popolna. TCmax - 60 min, nato se koncentracija hitro zmanjša, po 24 urah v plazmi ni zaznana.

Indikacije

Nanesite gama-aminobutirno kislino pri žilnih boleznih možganov (ateroskleroza, hipertenzija), s kronično cerebralno žilno insuficienco z zmanjšanim spominom, pozornost, govor, omotico in glavobolom, z dinamičnimi motnjami možganske cirkulacije, kot tudi po možganski poškodbi in izboljšanju motorično in duševno aktivnost bolnikov. Obstajajo dokazi o učinkovitosti gama-aminobutirne kisline v endogenih depresijah s prevlado astenoipohondričnih pojavov in težav v duševni aktivnosti. Zdravilo se lahko uporablja tudi za alkoholno encefalopatijo, alkoholni polineuritis, demenco. Pri otrocih se gama-aminobutirna kislina uporablja za duševno zaostalost z zmanjšano duševno aktivnostjo.

Kontraindikacije

Način odmerjanja

Gama-aminobutirna kislina se jemlje peroralno (pred obrokom) po 0,25 g. Odrasli so predpisani, odvisno od narave in resnosti bolezni, v 0,5-1,25 g 3-krat na dan. Dnevni odmerek je običajno 1,5–3 g. Otroci, odvisno od starosti, dobijo od 0,5 do 3 g na dan. Potek zdravljenja traja od 2-3 tednov do 2-6 mesecev. Po potrebi opravite ponavljajoče se zdravljenje.

Za zdravljenje simptomov kompleksa motenj gibanja je gama-aminobutirna kislina predpisana za odrasle po 0,5 g in za otroke po 0,25 g 3-krat na dan 3–4 dni. Za profilaktične namene se odraslim osebam predpiše 0,5 g 3-krat na dan 3 dni pred možno boleznijo, v istem odmerku pa tik pred uporabo.

Neželeni učinki

Gama-aminobutirna kislina je zelo malo strupena. Dobro jih prenašajo bolniki različnih starosti. V nekaterih primerih so možni dispeptični simptomi, motnje spanja, občutek toplote, nihanja krvnega tlaka (v prvih dneh zdravljenja). Z zmanjšanjem odmerka ti pojavi običajno hitro minejo.

Fizične lastnosti

Bel kristalinični prah z rahlo grenkim okusom in šibkim specifičnim vonjem. Zlahka topen v vodi, zelo slabo topen v alkoholu; pH 5% vodna raztopina 6.5.

Obrazec za sprostitev

Sprostitev oblike: tablete po 0,25 g, prevlečene (bele ali bele barve s kremastim odtenkom), v paketu po 100 kosov.

Shranjevanje

Shranjevanje: v suhem in temnem prostoru.