logo

Kdaj in zakaj je treba uporabljati zaviralce ACE, seznam zdravil

Iz tega članka boste izvedeli: kaj so zaviralci ACE (skrajšani zaviralci ACE), kako zmanjšajo pritisk? Kaj so podobna in kako različna so zdravila. Seznam priljubljenih zdravil, indikacije za uporabo, mehanizem delovanja, stranski učinki in kontraindikacije zaviralcev ACE.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Zaviralci ACE se imenujejo skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki pospešuje vazokonstrikcijo in povečan pritisk.

Človeške ledvice proizvajajo specifični encim, renin, iz katerega se začne veriga kemičnih transformacij, ki vodi v pojavljanje v tkivih in krvni plazmi snovi, imenovane "angiotenzin-konvertirni encim" ali angiotenzin.

Kaj je angiotenzin? To je encim, ki ima sposobnost zožiti stene žil in s tem povečati pretok krvi in ​​pritisk. Istočasno pa njeno povečanje v krvi povzroči nastanek drugih hormonov nadledvičnih žlez, ki zavirajo natrijeve ione v tkivih, povečajo vazospazem, povzročijo srčni utrip in povečajo količino tekočine v telesu. Izkazalo se je začarani krog kemičnih transformacij, zaradi katerih je arterijska hipertenzija stabilna in prispeva k poškodbam žilnih sten, razvoju kronične odpovedi srca in ledvic.

Zaviralec ACE (zaviralec ACE) prekine to verigo reakcij, tako da jo zavira v fazi transformacije v encim za pretvorbo angiotenzina. Hkrati prispeva k kopičenju druge snovi (bradikinina), ki preprečuje nastanek patoloških celičnih reakcij med srčnožilnim in ledvičnim odpovedovanjem (intenzivna delitev, rast in umiranje miokardnih celic, ledvic, žilnih sten). Zato se zaviralci ACE uporabljajo ne le za zdravljenje arterijske hipertenzije, ampak tudi za preprečevanje odpovedi srca in ledvic, miokardnega infarkta, kapi.

Zaviralci ACE - eden najbolj učinkovitih antihipertenzivnih zdravil. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, preprečujejo žilni spazem in delujejo mehkeje.

Zaviralce ACE predpisuje splošni zdravnik na podlagi simptomov arterijske hipertenzije in s tem povezanih bolezni. Ne priporočamo, da sprejmete in določite dnevni odmerek.

Kakšna je razlika med zaviralcem ACE?

Zaviralci ACE imajo podobne indikacije in kontraindikacije, mehanizem delovanja, neželene učinke, vendar se med seboj razlikujejo:

  • začetno snov v osnovi zdravila (odločilno vlogo ima aktivni del molekule (skupine), ki zagotavlja trajanje obdobja veljavnosti);
  • aktivnost zdravil (snov je aktivna ali potrebuje dodatne pogoje za začetek dela, kolikor je na voljo za absorpcijo);
  • metode odstranjevanja (kar je pomembno za bolnike s hudimi boleznimi jeter in ledvic).

Začetni material

Prvotna snov vpliva na trajanje zdravila v telesu, z imenovanjem vam omogoča, da izberete odmerek in določite čas, skozi katerega morate ponoviti sprejem.

Word inhibitor

Beseda inhibitor v angleških črkah (transliteracija) - ingibitor

Beseda inhibitor je sestavljena iz 9 črk: b g in in in n or t

  • Črka b je najdena 1 čas. Besede z 1 črko b
  • Črka g je najdena 1 čas. Besede z 1 črko r
  • Črka se pojavi 3-krat. Besede s 3 črkami in
  • Črka n je najdena 1 čas. Besede z 1 črko n
  • Črka je najdena 1 čas. Besede z eno črko o
  • Črka p je najdena 1 čas. Besede z 1 črko str
  • Črka T je najdena 1 čas. Besede z 1 T

Pomen besede inhibitor. Kaj je zaviralec?

INHIBITORJI (od latinščine mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibirajoča kemikalija. okrožje Inhibicija je značilna za katalitske in verižne p-tione, da se rž nadaljuje s sodelovanjem aktivnih centrov ali aktivnih delcev.

Inhibitor (i) (latinsko inhibeo, inhibitum restrain, stop) je splošno ime za snovi, ki zavirajo ali odlašajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov. α inhibitor - glej

INHIBITORJI (lat. Inhibere stop, retain; syn. Antagonisti) - snovi različne kemijske narave, ki lahko zavirajo ali v celoti zavirajo (zavirajo) kemične, vključno biokemične (encimske) reakcije.

Kratka medicinska enciklopedija. - M., 1989

INHIBITORJI INHIBITORJI so posebne snovi, ki zavirajo razvojne in morfogenetske procese (pri rastlinah in živalih). Zaviralci se delijo na naravne in umetne. Zaviralci naravne rasti, na primer...

Zaviralci ACE (zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralec ACE) so skupina naravnih in sintetičnih kemičnih spojin, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje srčnega delovanja (običajno v odmerkih, ki ne znižujejo krvnega tlaka).

KOROZIJSKI INHIBITORJI, kem. spojin ali njihovih sestavin, prisotnost to-ryh v majhnih količinah v agresivnem okolju upočasni korozijo kovin. Zaščitni učinek inhibitorjev korozije je posledica spremembe stanja kovinske površine zaradi...

KOROZIJSKI INHIBITORJI - kem. spojin ali njihovih sestavin, prisotnost to-ryh v majhnih količinah v agresivnem okolju upočasni korozijo kovin. I. zaščitni učinek je posledica spremembe stanja kovinske površine zaradi adsorpcije...

Kemijska enciklopedija. - 1988

Zaviralci korozije (a. Zaviralci korozije; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibiteurs de corrosion; in inhibidores de corrosion, sustancia anticorrosiva) - snovi...

Geološki slovar. - 1978

Zaviralci rasti rastlin

INHIBITORJI RASTI RASTLIN INHIBITORJI RASTLIN so spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti rastlin ali njihov prehod v mirovanje.

Biološki enciklopedični slovar. - 1986

INHIBITORJI RASTI RASTLIN, spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti rastlin ali njihov prehod v stanje mirovanja. Naravni I. str. r. se nanašajo na abscizične fenolne snovi (p-cum-rum, cimet, salicilna do-vas)...

INHIBITORJI RASTI RASTLIN, spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti ali prehod p-ing v globok mir. Naravni I. str. r. se nanašajo na abscizo, nekaj fenolnih snovi (n-kumaric, cimet, salicilna do-vas)...

Zaviralci protonske črpalke

Inhibitorji protonske črpalke (sinonimi: inhibitorji protonske črpalke, inhibitorji protonske črpalke, inhibitorji protonske črpalke; pogosto se uporablja kratica IPP, redkeje - IIT) - droge.

Inhibitor protonske črpalke (zaviralec protonske črpalke) je zdravilna snov, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline z blokiranjem protonske črpalke v oblogah (parietalnih) celic želodčnih žlez.

Zdravstveni izrazi od A do Z

PROTONE PUMP INHIBITOR (zaviralec protonske črpalke) je zdravilna snov, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline z blokiranjem protonske črpalke v oblogah (parietalnih) želodčnih žlez.

INHIBITOR DIHIDROFOLAT REDUKTASE

INHIBITORNI DIHIDROPOLAT REDUKTAZA (inhibitor dihidrofolat reduktaze) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v aktivno obliko v človeškem telesu.

Dihidrofolatni reduktazni inhibitor (dihidrofolatni reduktazni inhibitor) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v njeno aktivno obliko v človeškem telesu.

Zdravstveni izrazi od A do Z

Dihidrofolatni reduktazni inhibitor (dihidrofolatni reduktazni inhibitor) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v njeno aktivno obliko v človeškem telesu.

Medicinski izrazi. - 2000

Inhibitor Acf (zaviralec Ace)

Zaviralec ACF (zaviralec ACE) - zaviralec angiotenzinske konvertaze. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.

Acf Inhibitor (AC inhibitor) Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) je inhibitor angiotenzin-konvertirnega encima. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.

Zdravstveni izrazi od A do Z

Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je zaviralec angiotenzinske konvertaze. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.

Medicinski izrazi. - 2000

Zaviralec MAO (inhibitor MAO)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je zdravilna snov, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je vsebovana v možganskih tkivih, in tako vpliva na razpoloženje osebe.

Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) je zdravilna snov, ki zmanjša aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je vsebovana v možganskem tkivu, in tako vpliva na razpoloženje osebe.

Zdravstveni izrazi od A do Z

Inhibitor MAO (inhibitor MAO) je zdravilna snov, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je v možganskem tkivu, in tako vpliva na razpoloženje osebe.

Medicinski izrazi. - 2000

Zaviralci monoaminooksidaze (MAO)

Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI, MAOI) so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoamin oksidazo. Nekateri antidepresivi kot tudi številne naravne snovi se pripisujejo zaviralcem monoaminooksidaze.

Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so antidepresivi, ki zavirajo aktivnost encima monoaminooksidaze in s tem povečajo koncentracijo kateholaminov v centralnem živčnem sistemu.

Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so antidepresivi, ki zavirajo omenjeni encim in povečajo koncentracijo kateholaminov v centralnem živčnem sistemu. Danes se zaradi izrazitih stranskih učinkov ne uporabljajo.

Zhmurov V.A. Velik razlagalni slovar izrazov o psihiatriji

Slovar črkovanja. - 2004

Primeri uporabe besede inhibitor

Kot se je izkazalo, možganske celice lahko samostojno izločijo inhibitor DBI, ki pomaga talamu pri obvladovanju njihovega dela.

Metanol se v plinskih podjetjih uporablja pri postopku pridobivanja in priprave zemeljskega plina kot inhibitorja tvorbe hidrata.

Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil

Zaviralci ACE (zaviralci ACE, inhibitorji angiotenzinske konvertaze, eng. - ACE) predstavljajo veliko skupino farmakoloških sredstev, ki se uporabljajo pri kardiovaskularnih boleznih, zlasti - arterijski hipertenziji. Danes so tako najbolj priljubljena in najbolj dostopna sredstva za zdravljenje hipertenzije.

Seznam zaviralcev ACE je zelo širok. Razlikujejo se po kemijski strukturi in imenih, vendar je njihovo načelo delovanja isto - blokada encima, s pomočjo katere se tvori aktivni angiotenzin, ki povzroča trajno hipertenzijo.

Spekter delovanja zaviralcev ACE ni omejen na srce in krvne žile. Imajo pozitiven učinek na delovanje ledvic, izboljšajo metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, tako da jih uspešno uporabljajo diabetiki in starejši s spremljajočimi poškodbami drugih notranjih organov.

Za zdravljenje hipertenzije so zaviralci ACE predpisani kot monoterapija, tj. Vzdrževanje pritiska se doseže z jemanjem enega zdravila ali v kombinaciji z zdravili iz drugih farmakoloških skupin. Nekateri zaviralci ACE takoj predstavljajo kombinacijo zdravil (z diuretiki, antagonisti kalcija). Ta pristop omogoča bolniku lažje jemanje drog.

Sodobni zaviralci ACE se ne le odlično kombinirajo z zdravili iz drugih skupin, kar je še posebej pomembno za bolnike, povezane s starostjo, s kombinirano patologijo notranjih organov, imajo pa tudi številne pozitivne učinke - nefroprotekcijo, izboljšano prekrvavitev v koronarnih arterijah, normalizacijo presnovnih procesov, zato jih je mogoče obravnavati kot vodilne v procesu. zdravljenje hipertenzije.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje encima za pretvorbo angiotenzina, ki je potreben za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednje prispeva k vaskularnemu spazmu, zaradi česar se poveča skupni periferni odpor, prav tako pa tudi proizvodnja aldosterona v nadledvičnih žlezah, kar povzroča zadrževanje natrija in tekočine. Posledica teh sprememb je zvišanje krvnega tlaka.

Angiotenzin-konvertirni encim se običajno nahaja v plazmi in v tkivih. Plazemski encim povzroča žilne reakcije, na primer pod stresom, in tkivo je odgovorno za dolgoročne učinke. Zdravila, ki blokirajo ACE, bi morala inaktivirati obe frakciji encima, kar pomeni, da je pomembna značilnost le-teh sposobnost prodiranja v tkiva, raztapljanje v maščobah. Učinkovitost zdravila je odvisna od topnosti.

Če primanjkuje encima za pretvorbo angiotenzina, se pot za nastanek angiotenzina II ne začne in tlak se ne poveča. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razgradnjo bradikinina, kar je potrebno za širjenje krvnih žil in zmanjšanje tlaka.

Dolgotrajna uporaba zdravil iz skupine zaviralcev ACE prispeva k:

  • Zmanjšanje skupne periferne odpornosti žilnih sten;
  • Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
  • Zmanjšajte krvni tlak;
  • Izboljšanje pretoka krvi v koronarnih, možganskih arterijah, krvnih žilah ledvic in mišic;
  • Zmanjšanje verjetnosti razvoja aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek proti miokardu. Tako preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice in če že obstaja, sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njenemu obratnemu razvoju z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prekomerno raztezanje srčnih komor (dilatacija), ki je podlaga za srčno popuščanje in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Z ugodnim učinkom na žilne stene zaviralci ACE zavirajo razmnoževanje in povečanje velikosti mišičnih celic arterij in arteriol, preprečujejo krče in organsko zoževanje lumna med podaljšano hipertenzijo. Pomembna lastnost teh zdravil se lahko šteje za povečano tvorbo dušikovega oksida, ki je odporna na aterosklerotične depozite.

Zaviralci ACE izboljšajo številne indikatorje presnove. Olajšujejo vezavo insulina na receptorje v tkivih, normalizirajo presnovo sladkorja, povečajo koncentracijo kalija, ki je potrebna za pravilno delovanje mišičnih celic, in prispevajo k odstranitvi natrija in tekočine, ki presegajo krvni tlak.

Najpomembnejša značilnost kateregakoli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina hipertenzivnih bolnikov sčasoma umre zaradi insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pa pri bolnikih s simptomatsko ledvično hipertenzijo bolniki že imajo neko obliko ledvične bolezni.

Zaviralci ACE imajo nedvomno prednost - najbolje ščitijo ledvice pred vsemi drugimi zdravili pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko porazdelitev za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF

Indikacije in kontraindikacije za zaviralce ACE

Zaviralci ACE se v klinični praksi uporabljajo v tridesetih letih, na post-sovjetskem prostoru, v zgodnjih 2000-ih letih so se hitro širili, pri čemer so imeli močno vodilno mesto med drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija in ena od pomembnih prednosti je učinkovito zmanjšanje verjetnosti zapletov v kardiovaskularnem sistemu.

Upoštevajo se glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

  1. Esencialna hipertenzija;
  2. Simptomatska hipertenzija;
  3. Kombinacija hipertenzije s sladkorno boleznijo in diabetično nefrosklerozo;
  4. Ledvična patologija z visokim pritiskom;
  5. Hipertenzija pri kongestivnem srčnem popuščanju;
  6. Srčno popuščanje z zmanjšano močjo iz levega prekata;
  7. Sistolična disfunkcija levega prekata brez upoštevanja kazalnikov pritiska in prisotnosti ali odsotnosti kliničnih nenormalnosti srca;
  8. Akutni miokardni infarkt po stabilizaciji tlaka ali stanju po srčnem infarktu, ko je iztisna frakcija levega prekata manjša od 40% ali ob prisotnosti srčnega napada kažejo znake sistolične disfunkcije;
  9. Stanje po udarcu pri visokem tlaku.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze povzroča znatno zmanjšanje tveganja za cerebrovaskularne zaplete (kapi), srčni napad, srčno popuščanje in diabetes mellitus, zaradi česar se razlikuje od kalcijevih antagonistov ali diuretikov.

Za dolgotrajno uporabo kot monoterapijo namesto zaviralcev beta in diuretika, so zaviralci ACE priporočljivi za naslednje skupine bolnikov:

  • Tisti, ki imajo beta-blokatorje in diuretike, povzročajo izrazite neželene učinke, ki niso tolerirani ali neučinkoviti;
  • Osebe, ki so nagnjene k sladkorni bolezni;
  • Bolniki z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni tipa II.

Kot edino predpisano zdravilo je zaviralec ACE učinkovit pri stopnjah I-II hipertenzije in pri večini mladih bolnikov. Vendar je učinkovitost monoterapije približno 50%, zato v nekaterih primerih obstaja potreba po dodatnem vnosu zaviralca beta, antagonista kalcija ali diuretika. Kombinirana terapija je indicirana pri patologiji III stopnje, pri bolnikih s sočasnimi boleznimi in v starosti.

Preden zdravnik predpiše zdravilo iz skupine zaviralcev ACE, bo zdravnik izvedel podrobno študijo, s katero bo izključil bolezni ali stanja, ki lahko ovirajo jemanje teh zdravil. V njihovi odsotnosti mora biti zdravilo, ki je izbrano pri določenem bolniku, najučinkovitejše glede na značilnosti njegove presnove in poti izločanja (skozi jetra ali ledvice).

Odmerek zaviralcev ACE izberemo individualno, empirično. Najprej je predpisana najmanjša količina, nato se odmerek prilagodi povprečnemu terapevtskemu. Na začetku recepcije in celotni fazi prilagajanja odmerka morate redno meriti tlak - ne sme preseči norme ali postati prenizka v času največjega učinka zdravila.

Da bi se izognili velikim nihanjem pritiska od hipotenzije do hipertenzije, se zdravilo porazdeli skozi ves dan, tako da se pritisk ne skuša čim bolj skokati. Zmanjšanje tlaka v obdobju največjega učinka zdravila lahko preseže njegovo raven ob koncu obdobja veljavnosti zaužitega tabletke, vendar ne več kot dvakrat.

Strokovnjaki ne priporočajo jemanja največjih odmerkov zaviralcev ACE, saj se v tem primeru tveganje neželenih učinkov znatno poveča in toleranca zdravljenja se zmanjša. Z neučinkovitostjo srednje velikih odmerkov je bolje, da zdravljenje dodamo kalcijev antagonist ali diuretik, pri čemer naredimo kombinirano terapijo, vendar brez povečanja odmerka zaviralca ACE.

Kot pri vseh zdravilih imajo zaviralci ACE kontraindikacije. Ta sredstva niso priporočljiva za uporabo pri nosečnicah, saj lahko pride do okvare krvnega pretoka v ledvicah in okvare njihove funkcije ter povečanja ravni kalija v krvi. Možen je negativen vpliv na razvoj ploda v obliki napak, splavov in smrti ploda. Glede na umik zdravil z materinim mlekom, ko se uporabljajo med dojenjem, je treba dojenje ustaviti.

Med kontraindikacijami so tudi: t

  1. Individualna intoleranca na zaviralce ACE;
  2. Stenoza obeh ledvičnih arterij ali ena od njih z eno samo ledvico;
  3. Huda ledvična odpoved;
  4. Povečan kalij katerekoli etiologije;
  5. Starost otrok;
  6. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 100 mm.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih s cirozo jeter, hepatitisom v aktivni fazi, aterosklerozo koronarnih arterij, krvnimi žilami nog. Zaradi neželenih interakcij med zdravili je bolje, da ne vzamete zaviralca ACE skupaj z indometacinom, rifampicinom, nekaterimi psihotropnimi zdravili, alopurinolom.

Brez dobre prenašanja lahko zaviralci ACE še vedno povzročajo neželene reakcije. Najpogosteje bolniki, ki jih jemljejo dolgo časa, opazijo epizode hipotenzije, suhega kašlja, alergijskih reakcij in motenj v delovanju ledvic. Ti učinki se imenujejo specifični, nespecifični pa vključujejo perverznost okusa, prebavne motnje in kožne izpuščaje. Pri analizi krvi lahko zazna anemijo in levkopenijo.

Video: nevarna kombinacija - zaviralci ACE in spironolakton

Skupine inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Imena zdravil za zmanjšanje pritiska so široko znana velikemu številu bolnikov. Nekdo vzame enako dolgo časa, nekdo kaže kombinirano terapijo, nekateri bolniki pa so prisiljeni spremeniti enega inhibitorja v drugega v fazi izbire učinkovitega sredstva in odmerka za zmanjšanje pritiska. Zaviralci ACE vključujejo enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., Ki se razlikujejo po farmakološkem delovanju, trajanju delovanja, metodi izločanja iz telesa.

Glede na kemijsko strukturo se razlikujejo različne skupine zaviralcev ACE:

  • Zdravila s sulfhidrilnimi skupinami (kaptopril, metiopril);
  • Zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
  • inhibitor ACE s fosfonilno skupino (fosinopril, ceronapril);
  • Zdravila z gibroksamovoy skupino (idrapril).

Seznam zdravil se nenehno širi, saj se kopičijo izkušnje pri uporabi nekaterih od njih, najnovejša orodja pa so v kliničnih preskušanjih. Sodobni zaviralci ACE imajo majhno število neželenih učinkov in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Zaviralce ACE lahko izločajo ledvice, jetra, raztopljeni v maščobah ali vodi. Večina jih se spremeni v aktivne oblike šele po prehodu skozi prebavni trakt, vendar pa štiri zdravila takoj predstavljajo aktivno učinkovino - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Glede na posebnosti metabolizma v telesu, so zaviralci ACE razdeljeni v več razredov:

  • I - kastopril, ki je topen v maščobah, in njegovi analogi (altiopril);
  • II - lipofilni zaviralci ACE, katerih prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
  • III - hidrofilna zdravila (lizinopril, tseronapril).

Zdravila v drugem razredu imajo lahko predvsem izločanje ali mešanje jetrnih (trandolapril), ledvičnih (enalapril, cilazapril, perindopril) poti (fosinopril, ramipril). Ta značilnost se upošteva pri predpisovanju bolnikom z motnjami jeter in ledvic, da se prepreči tveganje poškodb teh organov in resnih neželenih učinkov.

Eden od najbolj uporabljanih zaviralcev ACE je enalapril. Nima podaljšanega delovanja, zato ga je bolnik prisiljen jemati večkrat na dan. V zvezi s tem mnogi strokovnjaki menijo, da je zastarela. Vendar enalapril še vedno kaže čudovit terapevtski učinek z minimalnimi neželenimi učinki, zato je še vedno eden najbolj predpisanih zdravil te skupine.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE vključuje fosinopril, kvadropril in zofenopril.

Fozinopril vsebuje fosfonilno skupino in se izloča na dva načina - skozi ledvice in jetra, kar omogoča predpisovanje bolnikom z okvarjenimi ledvicami, pri katerih so lahko zaviralci ACE iz drugih skupin kontraindicirani.

Zofenopril, kemična sestava blizu kaptoprila, vendar ima podaljšano delovanje - jemlje se enkrat na dan. Dolgoročni učinek daje zofenoprilu prednost pred drugimi zaviralci ACE. Poleg tega zdravilo deluje antioksidativno in stabilizira celične membrane, zato popolnoma ščiti srce in krvne žile pred neželenimi učinki.

Še eno podaljšano zdravilo je Quadropyl (spirapril), ki ga bolniki dobro prenašajo, izboljšuje delovanje srca med kongestivnim neuspehom, zmanjšuje verjetnost zapletov in podaljšuje življenje.

Prednost kvadruprila velja za enoten hipotenzivni učinek, ki traja celotno obdobje med jemanjem tablet zaradi dolgega razpolovnega časa (do 40 ur). Ta funkcija praktično odpravlja verjetnost vaskularnih katastrof zjutraj, ko se konča delovanje zaviralca ACE s krajšim razpolovnim časom in bolnik še ni vzel naslednjega odmerka zdravila. Poleg tega, če bolnik pozabi vzeti drugo tableto, se hipotenzivni učinek ohrani do naslednjega dne, ko se še spomni o tem.

Zaradi izrazitega zaščitnega učinka na srce in krvne žile, kot tudi dolgotrajnega delovanja, zofenopril mnogi strokovnjaki ocenjujejo kot najboljše za zdravljenje bolnikov s kombinacijo hipertenzije in ishemije srca. Pogosto se te bolezni med seboj spremljajo, izolirana hipertenzija pa sama prispeva k koronarni bolezni srca in številnim zapletom, zato je vprašanje sočasnega vpliva obeh bolezni hkrati zelo pomembno.

Poleg fosinoprila in zofenoprila se perindopril, ramipril in quinapril imenujejo tudi zaviralci ACE. Njihova glavna prednost je podaljšano delovanje, ki močno olajša življenje bolnika, saj je za ohranitev normalnega pritiska dovolj, da vzamemo en odmerek zdravila vsak dan. Omeniti je treba tudi, da so obsežne klinične študije dokazale njihovo pozitivno vlogo pri podaljševanju življenjske dobe bolnikov s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca.

Če je potrebno predpisati zaviralec ACE, se zdravnik sooča s težko izbiro, saj obstaja več kot ducat zdravil. Številne študije kažejo, da starejše droge nimajo pomembnih prednosti pred najnovejšimi, njihova učinkovitost pa je skoraj enaka, zato se mora specialist opirati na določeno klinično situacijo.

Za dolgoročno zdravljenje hipertenzije je katera od znanih zdravil, razen kaptoprila, primerna, in se še danes uporablja le za lajšanje hipertenzivnih kriz. Vsa druga sredstva so dodeljena za trajni sprejem glede na povezane bolezni:

  • Pri diabetični nefropatiji, lizinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v zmanjšanih odmerkih zaradi počasnejšega izločanja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic);
  • Pri patologiji jeter - enalapril, lizinopril, kvinapril;
  • Za retinopatijo, migreno, sistolično disfunkcijo, kot tudi za kadilce, je zdravilo izbire lizinopril;
  • Pri srčnem popuščanju in disfunkciji levega prekata - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
  • Pri sladkorni bolezni - perindopril, lizinopril v kombinaciji z diuretikom (indapamid);
  • Pri ishemični bolezni srca, vključno z - v akutnem obdobju miokardnega infarkta, so predpisani trandolapril, zofenopril, perindopril.

Tako ni velike razlike, kakšen zaviralec ACE bo zdravnik izbral za dolgoročno zdravljenje hipertenzije - »starejšega« ali zadnjega sintetiziranega. Mimogrede, v ZDA ostaja najpogosteje predpisan lizinopril - eno prvih zdravil, ki se uporablja približno 30 let.

Bolj pomembno je, da bolnik razume, da mora biti prejemanje zaviralca ACE sistematično in trajno, celo vseživljenjsko in ne odvisno od številk na tonometru. Da se tlak ohrani na normalni ravni, je pomembno, da ne zamudite naslednje tabletke in ne spreminjate odmerka ali imena zdravila. Če je potrebno, bo zdravnik predpisal dodatne diuretike ali kalcijeve antagoniste, vendar zaviralci ACE niso preklicani.

Video: lekcija o zaviralci ACE

Video: Zaviralci ACE v programu "Zdravi zdravi"

INHIBITORJI

Kemijska enciklopedija. M: Sovjetska enciklopedija. Ed. I. L. Knunyants. 1988

Oglejte si, kaj so "INHIBITORS" v drugih slovarjih:

Inhibitorji so specifične snovi, ki zavirajo razvojne in formativne procese (pri rastlinah in živalih). Zaviralci se delijo na naravne in umetne. Zaviralci naravne rasti, na primer, naredijo rastline, ki ne morejo kaliti niti v najbolj... Ekološkem slovarju

INHIBITORJI - (iz latinščine Inhibeo hold) snovi, ki zmanjšujejo hitrost kemikalij, vključno z encimskimi reakcijami, ali jih zatrejo. Uporablja se za preprečevanje ali upočasnitev neželenih procesov: korozija kovin, staranje polimerov, oksidacija goriv...... Veliki enciklopedijski slovar

inhibitorji - Snovi, ki zavirajo kemične procese. Na primer: korozija, polimerizacija, oksidacija. V hladilne tekočine dodamo inhibitorje. Izraz izhaja iz latinske besede inhibeo - I delay. [http://sl3d.ru/o slovare.html] Teme...... Priročnik tehničnega prevajalca

INHIBITORJI - (iz latinščine. Inhibeo restrain, stop), snovi, ki se razgradijo. chem. naravo, ki zavira katal. Dejavnost dep. encimov ali encimskih sistemov. Skupaj z represorji encimske sinteze I. sodelujejo pri regulaciji metabolizma, upočasnitvi ali...... biološkem enciklopedičnem slovarju

zaviralci - (INHIBITIVNE SNOVI). Kolektivno ime kemikalij in spojin, ki zavirajo ali zavirajo razvoj različnih vrst bakterij pri pripravi živilskih proizvodov in s tem prispevajo k doseganju standardnih...... kulinaričnega slovarja

inhibitorji - kem. snovi, ki zmanjšujejo hitrost biokemičnih snovi. ali jih zatreti z delovanjem na ustrezne encime. I. se uporablja kot zdravilo (npr. Sulfamidi), pesticidi, kot tudi pri preučevanju metabolizma živih organizmov...... Mikrobiološki slovar

- snovi, ki lahko upočasnijo ali preprečijo potek kemijskih procesov. Splošna kemija: učbenik / A. V. Zholnin [1]... Kemijski izrazi

Inhibitorji - v kemiji - v va, inhibirajoča kemikalija. procesi, kot so korozija, polimerizacija, oksidacija (glej Antioksidanti). nanaša. masa I., vnesena v reakcijski medij, se lahko razlikuje od frakcij% (I. polimerizacija) do več. % (aditivi za...... Enciklopedijo pojmov, definicij in pojasnil gradbenih materialov

Inhibitorji - I Zaviralci (iz latinskega inhibeo stop, zadrževanje) v biologiji, naravnih in sintetičnih snoveh, ki zavirajo delovanje encimov (tako v živem organizmu kot v brezceličnih sistemih); se razlikujejo po naravi dejanja,...... Veliki sovjetski enciklopediji

inhibitorji - (iz lat. inhibe hold), snovi, ki zmanjšujejo hitrost kemičnih, vključno encimskih, reakcij ali jih zavirajo. Uporablja se za preprečevanje ali upočasnitev nezaželenih procesov: korozija kovin, staranje polimerov, oksidacija...... Enciklopedični slovar

Inhibitorji - [inhibitorji] (iz latinščine Inhebeo stop, zadrževanje) snovi, ki zavirajo kemične reakcije. Značilnost inhibitorja jd je njihova učinkovitost v majhnih koncentracijah od tisočink odstotka do nekaj odstotkov. Inhibitorji...... Enciklopedični metalurški slovar

Kaj so zaviralci ACE in kakšne so uporabe zdravil?

Zaviralci ACE so zdravila, ki učinkovito znižujejo krvni tlak, preprečujejo nastanek in napredovanje strukturnih sprememb v srcu in krvnih žilah, ki spremljajo hipertenzijo. Prav tako je koristen njihov vpliv na kombinirane bolezni. Zdravila v tej skupini zmanjšujejo tlak pri bolnikih s hipertenzijo. Zmanjšanje tlaka je povezano z zmanjšanjem perifernega žilnega upora. Za razliko od neposrednih vazodilatatorjev znižanje krvnega tlaka z zaviralcem ACE ni spremljano z refleksno tahikardijo ali z zmanjšanjem srčnega volumna. V primerjavi s številnimi drugimi uporabljenimi zdravili imajo še druge prednosti: pozitivno vplivajo na odpornost proti insulinu, upočasnijo napredovanje diabetične nefropatije, preprečujejo izgubo kalija med diuretično terapijo, preprečujejo srčno dilatacijo, zmanjšujejo smrtnost pri srčnih boleznih.

Zaviralci ACE - kaj je to?

Zaviralec ACE se nanaša na skupino zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje številnih bolezni. Njihovo dobesedno ime je zaviralec angiotenzinske konvertaze, bolj pogosto pa se uporablja kratica - zaviralci ACE.

Najnovejša zdravila v tej skupini blokirajo tvorbo hormona, imenovanega angiotenzin II, v telesu. Do tega pride z zaviranjem encima, ki je odgovoren za pretvorbo angiotenzina. Posledično se pojavi vazodilatacija krvnih žil in voda se absorbira nazaj v krvni obtok v ledvicah. Ta postopek vodi do zmanjšanja tlaka, kot je navedeno zgoraj.

Človeško telo ima veliko načinov za nadzor tlaka. Vendar pa lahko uporabljate dve glavni področji. Eden od njih je odpornost (odpornost) krvnih žil. Če so posode stisnjene, se upor poveča, če se razširijo, se zmanjša. Če upoštevate enak volumen krvi, ki teče skozi krvne žile, se bo krvni tlak povečal, če se krvna žila zožijo.

Drugi način, ki ga telo uporablja za nadzor tlaka, je zmanjšanje količine krvi, ki jo srce sprosti v telo. Množitev srčnega utripa in srčnega utripa je enaka vrednosti srčnega volumna. Krvni tlak je posledica kombinacije teh dveh glavnih področij, in sicer uravnavanja žilnega upora in količine krvi, ki jo črpa srce. Zaviralci ACE delujejo v obeh smereh.

Kri je sestavljena iz krvnih celic, kot so krvne celice in plazma. Ledvice so organ, ki nadzoruje stanje tekočine v telesu, ledvice pa same uravnavajo količino tekočine. Povečana reapsorpcija vode zmanjša volumen urina in zviša krvni tlak. V normalnem fiziološkem stanju regulacija tlaka deluje na naslednji način. Ko se ledvice povišajo, sproščajo reninov hormon v krvni obtok. Renin pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I, ki se s pomočjo angiotenzinske konvertaze spremeni v angiotenzin II.

Angiotenzin

Angiotenzin II je aktivni hormon, ki ima tri glavne učinke:

  • zoženje krvnih žil;
  • reapsorpcija vode v ledvicah;
  • sproščanje hormona aldosterona, kar povzroča tudi povečano reabsorpcijo vode v ledvicah.

Zaviralci ACE so zaviralci pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II, kar zmanjšuje njegovo raven. Rezultat je indukcija razširjenih krvnih žil. Količina vode, ki jo ledvice absorbirajo nazaj v krvni obtok, se zmanjša. To vodi do zmanjšanja tlaka. Zato:

  • s hipertenzijo zaviralci ACE znižajo krvni tlak;
  • pri srčnem popuščanju se zmanjša količina krvi, ki črpa srce. To olajša delo srca in s tem zmanjša napredovanje njegovega neuspeha.

Na trgu je še ena skupina zdravil, imenovanih antagonisti receptorjev angiotenzina II (npr. Candesart, Lozatran). Delujejo na enak način kot zaviralec ACE in se lahko uporabljajo v primerih, ko ima bolnik negativne reakcije pri jemanju zdravil v tej skupini.

Seznam zdravil

Seznam zdravil, ki spadajo v to skupino zaviralcev ACE, je razmeroma širok. Razmislite o številu prvih zdravil, ki se uporabljajo v terapevtske namene.

Droge - zaviralci ACE - seznam zdravil prve izbire:

  • Captopril;
  • Cilazapril;
  • Enalapril;
  • Fozinopril;
  • Imidapril;
  • Lizinopril;
  • Moexipril;
  • Perindopril;
  • Quinapril;
  • Ramipril;
  • Trandolapril.

Zaviralci ACE nove generacije so vsebovani v številnih komercialnih zdravilih, ki so prisotna v zdravilih v kombinaciji z drugimi zdravilnimi učinkovinami.

Razvrstitev

Zaviralci ACE se razlikujejo v svojih učinkih, biološki uporabnosti, biološkem razpolovnem času in izločanju. Večina zdravil je predzdravila, zato se absorbirajo kot naravne neučinkovite snovi, ki delujejo šele po esterifikaciji v jetrih. Aktivni produkti, ki jih proizvajajo predzdravila, imajo tipično večfazno kinetiko izločanja. Močna terminalna vezava inhibitorja na ACE je odgovorna za dolgo terminalno fazo.

Razvrstitev zaviralcev ACE je določena glede na strukturo liganda. V zvezi s tem, razdeljen v 3 skupine inhibitorjev:

  • sulfhidril;
  • karboksil;
  • fosforil (tablete fosinoprila).

Vendar je s praktičnega vidika primerjalna opredelitev zaviralcev ACE v skladu z njihovimi farmakološkimi lastnostmi bolj ugodna: t

  • snov, ki se absorbira kot aktivni, nato pretvorljivi metabolit;
  • neaktivno zdravilo, ki se aktivira samo po esterifikaciji v jetrih;
  • hidrofilne, neposredno aktivne in ne presnovljive droge.

Specializirane študije kažejo, da je učinkovitost vseh zaviralcev ACE približno enaka. Pri hipertenziji ni pomembno, katero zdravilo oseba vzame. Za srčno popuščanje so primerna naslednja zdravila: enalapril, lizinopril, ramipril. Bolniki z ledvično insuficienco lahko jemljejo zdravilo Alapril, lizinopril, ramipril.

Področje uporabe

Aktivnost ACE je prikazana pri hipertenzivni bolezni - tlak pri hipertenziji se zmanjša z zmanjšanjem perifernega žilnega upora, ki ga ne spremlja refleksna tahikardija ali zmanjšanje srčnega volumna. Od vseh zdravil, ki se uporabljajo pri hipertenziji, so zaviralci ACE najučinkovitejše zdravilo za zmanjšanje srčne hipertrofije in intersticijske fibroze. Ta zdravila ne vplivajo na presnovo lipidov ali sladkorjev, nasprotno, ugodno vplivajo na odpornost proti insulinu in upočasnjujejo napredovanje diabetične nevropatije. Sočasno diuretično zdravljenje zavira ACE skupino, ki lahko prepreči izgubo kalija.

Zdravila zmanjšujejo smrtnost pri bolnikih z okvarjeno srčno funkcijo. Pri teh bolnikih se zmanjša tveganje za smrtni miokardni infarkt. Uporaba zaviralca ACE v akutni fazi bolezni zmanjša aktivnost renin-angiotenzinskega in simpatomadričnega sistema. Ta zdravila je treba dajati v prvih 24 urah.

Pri ishemični bolezni brez manifestacij srčnega popuščanja zaviralci ACE prav tako zmanjšajo tveganje za smrtnost.

Zdravila v tej skupini zmanjšujejo tveganje za nefropatijo pri diabetikih brez proteinurije, uporabljajo pa se za preprečevanje sekundarne kapi pri bolnikih s hipertenzivnim in normotenzivnim obremenitvijo.

Pomembno je! Pred predpisovanjem te skupine zdravil je priporočljivo opraviti krvni test za ACE.

Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE so naslednja stanja:

  • hipertenzija;
  • srčno popuščanje;
  • miokardni infarkt;
  • diabetična nefropatija.

Kako uporabljati zaviralce ACE?

Kako primerno je uporabljati določeno zdravilo in v kakšnem odmerku so vprašanja, ki jih je treba odpraviti pri zdravniku. Vnos se praviloma začne z nižjimi odmerki, ki se postopoma povečujejo. Ta metoda je izbrana za skrbno kontrolo odziva telesa na zdravilno učinkovino. Pri nekaterih ljudeh lahko prvi odmerek povzroči hiter padec tlaka.

Če jemljete diuretike, jih morate prenehati jemati dan pred jemanjem zaviralcev ACE.

Po zaužitju prvega odmerka zdravila:

  • doma ostanejo 4 ure, v nekaterih primerih se lahko po jemanju pojavlja slabost;
  • če se ne počutite dobro, sedite ali ležite;
  • Če se stanje poslabša, se posvetujte z zdravnikom.

Hipertenzija

Zaviralci ACE spadajo v 6 glavnih skupin zdravil, ki jih WHO opredeljuje kot zdravila prve izbire za zdravljenje hipertenzije (hipertenzija, pritisk nad normo).

ACE zadnje generacije imajo antihipertenzivni učinek, primerljiv z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Študije smrtnosti še niso bile izvedene, kar bi pokazalo večji učinek teh zdravil na zmanjšanje smrtnosti kot, na primer, diuretiki, beta-blokatorji ali zaviralci kalcijevih kanalov. Doslej je bila izvedena največja primerjalna študija, imenovana STOP 2 (švedsko preskušanje pri starejših bolnikih s študijo hipertenzije-2).

Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je cilj terapije ne le dovolj zmanjšati pritisk, ampak tudi zmanjšati težo levega prekata. Najbolj primerna zdravila so natančno zaviralci ACE ali kalcijevih kanalčkov.

Bolniki z arterijsko hipertenzijo z nizko stopnjo odziva na monoterapijo zahtevajo kombinirano zdravljenje. Njena osnova je ACE-I, dopolnjena z antihipertenzivnimi zdravili iz drugih skupin zdravil.

Srčno popuščanje

Inhibitorji zmanjšujejo silo, ki napne srčno mišico, zmanjšuje količino krvi, širi krvne žile. Vse to zmanjšuje silo, ki jo srce sprošča, da sprosti kri v krvni obtok.

O primerih srčnega popuščanja (kronična kardiovaskularna odpoved) v evropskih državah poročajo pri 2% prebivalstva, pri čemer se je starostna skupina znatno povečala. In čeprav se umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja v civiliziranem svetu zmanjšuje, se razširjenost problema stalno povečuje.

Ta klinični sindrom ima slabšo napoved kot nekatere vrste raka, več kot 10% bolnikov umre v enem letu po razvoju kliničnih znakov, več kot 50% bolnikov umre v 5 letih. Kombinacija APF-I in zaviralcev beta, ki se uporabljajo v sodobni medicini, je osnova za zdravljenje srčnega popuščanja in možne sočasne hipertenzije. Ta kombinacija razširi in izboljša življenje.

Miokardni infarkt

V zadnjem času so bile izvedene številne študije, ki preučujejo učinek ACE na stanja po miokardnem infarktu. Njihovi rezultati so pomembno prispevali k široki uporabi zdravil te skupine pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Na podlagi rezultatov raziskave so vsi bolniki z miokardnim infarktom zavrli encim za pretvorbo angiotenzina, tudi če nimajo hipertenzije ali srčnega popuščanja.

Preprečevanje kapi

V nedavno zaključeni raziskavi so bolniki z anamnezo možganske kapi aplicirali ACE “perindopril”. V raziskavo je bilo vključenih 6105 bolnikov, od katerih jih je bilo 64% hipertenzivnih. Povprečni izhodni tlak je bil 147/86, potem ko se je uporaba "peridoprila" zmanjšala za približno 9/4 v primerjavi s kontrolno skupino, ki ni jemala tega zdravila. Skupno število srčnih napadov se je zmanjšalo za 28%, število umrlih - za 38%, število hemoragičnih stanj - za 48%, ishemija - za 24%. Incidenca miokardnega infarkta zaviralca ACE "Perindopril" se je zmanjšala za 38%.

Kronična odpoved ledvic

Pri kronični bolezni ledvic zaviralci ACE upočasnjujejo potek bolezni.

Za maksimalno upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, zlasti pri bolnikih z zvišano koncentracijo kreatinina v krvi, je potrebno znižati krvni tlak na 130/80. ACE-I upočasni napredovanje diabetične nefropatije v večji meri kot drugi antihipertenzivi že pri tlaku 140/90. Za oceno učinka ACE-I na nediabetično ledvično bolezen so izvedli številna klinična preskušanja. Pokazalo se je, da zdravila te skupine zmanjšujejo pritisk in zmanjšujejo izločanje beljakovin v urin.

Možni neželeni učinki

Pogosti možni neželeni učinki so hipotenzija (nizek krvni tlak). Ali se sploh ne manifestira, ali se kaže v omotici. V primeru tega simptoma skupaj s farmakološkimi učinki zdravila obvestite svojega zdravnika. Pri približno 10% ljudi mehanizem zaviranja ACE povzroči suh kašelj. Zelo majhen odstotek ljudi trpi za edemi (otekanje ustnic, oči, jezika). Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralcem ACE. Zlasti NSAID, diuretiki, litij.

Kontraindikacije

Popoln seznam kontraindikacij in bolezni, ki prepovedujejo uporabo zdravila, ki pretvarja pretvorbeni encim, je v navodilih za uporabo. Natančno preberite vložek, da preprečite zaplete.

Glavne kontraindikacije so naslednje:

  • nosečnost, dojenje;
  • alergični na zdravila te skupine;
  • angioedem;
  • stenoza ledvične arterije.

V vseh drugih primerih je uporaba zaviralca ACE dovoljena, vendar je sprejem predpisal izključno zdravnik! Zdravljenje poteka pod nadzorom specialista.

Kaj so zaviralci ACE, seznam zdravil, indikacije in kontraindikacije

Zaviralci ACE (iz latinščine APF, zaviralci ACE ali zaviralci angiotenzinske konvertaze) so obsežna skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki vpliva na zoženje sten žil in krvni tlak.

Uporaba zaviralcev se pojavlja pri boleznih žilnih in srčnih sistemov, najpogosteje pri hipertenziji.

Danes so zdravila te skupine najpogostejša in cenovno dostopnejša, v smislu cenovne politike, zdravil, ki se upirajo visokemu krvnemu tlaku.

IAPP, kaj je to?

Človeška ledvica proizvaja določen encim imenovan renin. Začne se s serijo kemičnih reakcij, ki vodijo v tvorbo v krvni plazmi in tkivih drugega elementa, imenovanega angiotenzin-konvertirni encim.

Angiotenzin je enako ime slednjega - to je tisto, ki shranjuje lastnost zoženja sten krvnih žil in s tem poveča pretok krvi in ​​krvni tlak.

Poleg tega rast njenih parametrov v krvi povzroči, da nadledvične žleze povzročijo nastanek različnih hormonov, ki zadržijo natrij v tkivih, kar povečuje zožitev žilnih sten, kar poveča število kontrakcij srca in poveča količino tekočine v človeškem telesu.

Med omenjenimi procesi nastane začarani krog iz kemičnih reakcij, ki vodi do trajnega visokega pritiska in poškodb sten krvnih žil. Takšni postopki vodijo do napredovanja kronične odpovedi ledvic in srca.

To so zdravila iz skupine zaviralcev ACE, ki pomagajo prekiniti začasno verigo in blokirajo procese v fazi pretvorbe angiotenzinske konvertaze.

Zaviralec prispeva k kopičenju snovi, kot je bradikinin, ki preprečuje napredovanje patoloških reakcij v celicah med ledvično in srčno odpovedjo (hitra delitev, razvoj in nekroza srčnih mišičnih celic, ledvic in žilnih sten).

Zaradi svojih lastnosti se zaviralci ACE ne zdravijo le zaradi hipertenzije, ampak se uporabljajo tudi za profilaktične namene, da se prepreči smrt srčnega mišičnega tkiva, kap in odpoved srca in ledvic.

Prav tako pripravki pomagajo izboljšati kazalnike metabolizma lipidov in ogljikovih hidratov, kar jim omogoča, da se uspešno uporabljajo pri sladkorni bolezni pri starejših osebah s prisotnostjo poškodb drugih organov.

Sodobni zaviralci ACE so eden najbolj učinkovitih zdravil v boju proti hipertenziji. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, jih preprečujejo zoženje krvnih žil in imajo blažji učinek.

Inhibitorji nove generacije se popolnoma kombinirajo z zdravili drugih skupin, izboljšajo krvni obtok koronarnih arterij in normalizirajo presnovne procese.

Zdravil ni priporočljivo uporabljati sami. Odmerjanje mora določiti lečeči zdravnik na podlagi simptomov visokega krvnega tlaka, prisotnosti spremljajočih bolezni in individualne tolerance sestavin pripravkov.

Samozdravljenje lahko povzroči zaplete.

Razvrstitev zaviralcev ACE generacijam

Razvrstitev zdravil v tej skupini se izvaja po več dejavnikih.

Primarna delitev na podvrste poteka glede na začetno snov, ki jo vsebuje pripravek (glavni del je aktivni del molekule, ki zagotavlja trajanje učinka na organizem).

Ravno to pomaga pravilno izračunati odmerek v času predpisovanja in natančno določiti čas, v katerem je treba zdravilo ponovno vzeti.

Primerjalne značilnosti generacij zaviralcev ACE so prikazane v spodnji tabeli.

Mehanizem preoblikovanja kemikalije v aktivni pomaga tudi pri razvrščanju zaviralcev ACE v podskupine.

Končna razvrstitev poteka po metodah odstranjevanja telesa.

Obstaja več različnih načinov:

  • Izločanje se večinoma pojavi v jetrih (približno šestdeset odstotkov). Primer takega zdravila je trandolapril;
  • Izloča se ledvice. Primeri takih zaviralcev ACE so lizinopril in kaptopril;
  • Izločanje se večinoma pojavi preko ledvic (približno šestdeset odstotkov). Primeri takšnih zdravil so enalapril in perindopril;
  • Izloča se skozi ledvice in jetra. Primeri so Fozinopril in Ramipril.

Ta razvrstitev pomaga izbrati najprimernejši zaviralec ACE za ljudi, ki trpijo zaradi hudih bolezni jeter ali ledvičnega sistema.

Ker lahko nastajanje in razred zaviralca ACE nihata, se mehanizmi delovanja lahko nekoliko razlikujejo od zdravil iste serije.

Najpogosteje je v navodilih za uporabo, ki vsebuje vse potrebne informacije o zdravilu, naveden njegov mehanizem delovanja.

Kakšen je mehanizem delovanja za različne bolezni?

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri hipertenziji

Zdravila preprečujejo transformacijo angiotenzina, ki ima izrazit učinek vazokonstrikcije. Vpliv se razlikuje glede na encime plazme in tkiv, ki imajo blag in dolgotrajen učinek zmanjšanja tlaka. To je glavni mehanizem delovanja zaviralcev ACE.

Mehanizem delovanja za odpoved ledvic

Zdravila blokirajo proizvodnjo nadledvičnih encimov, ki zavirajo natrijeve in telesne tekočine.

Zaviralci ACE zmanjšajo zabuhlost, obnovijo stene krvnih žil ledvičnih glomerulov, zmanjšajo pritisk v njih in očistijo beljakovine v ledvicah.

Mehanizem delovanja v primeru pomanjkanja srca in krvnih žil, ishemija, možganska kap, umirajoče tkivo srčne mišice t

Ker se zaradi zaviralcev ACE angiotenzin zmanjšuje, se število bradikinina poveča, kar preprečuje patološko napredovanje miokardnih celic in žilnih sten zaradi pomanjkanja kisika v srcu.

Redna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze bistveno upočasni proces povečanja debeline srčne mišice in krvnih žil, s čimer se poveča velikost srčnih komor, ki se kažejo kot posledica hipertenzije.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Mehanizem delovanja pri aterosklerotičnih depozitih in visokih krvnih strdkih

Ker zaviralci ACE sproščajo dušikov oksid v krvni plazmi, se sproži lepljenje trombocitov in ponovno vzpostavi fibrin (beljakovine), ki sodelujejo pri tvorbi krvnih strdkov.

Droge imajo zmožnost zatrtja proizvodnje nadledvičnih hormonov, ki povečajo raven "negativnega" holesterola v krvi, kar jim daje anti-sklerotične lastnosti.

Indikacije za uporabo zaviralca ACE

Zaviranje v medicini se uporablja že več kot trideset let. Njihova aktivna distribucija na povojnem ozemlju se je začela leta 2000. Značilno je, da so od takrat zaviralci ACE prevzeli vodilno mesto med vsemi zdravili, ki znižujejo tlak.

Glavna indikacija za uporabo inhibitorjev zadnje generacije je hipertenzija, glavna prednost pa je učinkovito zmanjšanje tveganja za napredovanje obremenitev srčnega sistema in krvnih žil.

Zdravila v tej skupini se uporabljajo za zdravljenje naslednjih bolezni:

  • Dolgotrajen visok krvni tlak;
  • S simptomi visokega pritiska;
  • Z visokim krvnim tlakom, povezanim s sladkorno boleznijo;
  • Kršitev presnovnih procesov;
  • Ishemične lezije;
  • Blažilna ateroskleroza okončin;
  • Visok krvni tlak v primeru srčnega popuščanja zaradi zastoja krvi;
  • Patologija ledvic, ki jo spremlja povečanje tlaka;
  • Stanje po visokem tlaku;
  • Aterosklerotične usedline v karotidni arteriji;
  • Smrt akutnega mišičnega tkiva po normalizaciji pritiska ali stanje po infarktu, ko je sprostitev krvi iz levega prekata manjša od 40%, ali obstajajo znaki disfunkcije sistol, ki se kažejo v ozadju smrti tkiva srčne mišice;
  • Obstruktivna bronhialna bolezen;
  • Disfunkcija sistoličnega levega prekata, brez upoštevanja ravni krvnega tlaka in fiksiranja ali odsotnosti kliničnih znakov srčnega popuščanja;
  • Atrijska fibrilacija.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE pomeni znatno zmanjšanje tveganja zapletov pri možganskih žilnih boleznih, smrti srčnega mišičnega tkiva, srčnega popuščanja in sladkorne bolezni.

To jih razlikuje od ugodnejše razlike od zdravil, kot so kalcijevi antagonisti in diuretiki.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Pri dolgotrajni uporabi kot edinem zdravilu, ki nadomešča zaviralce beta in diuretike, se zaviralci ACE priporočajo za naslednje skupine bolnikov: t

  • Bolniki z diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2;
  • Ljudje z nagnjenostjo k sladkorni bolezni;
  • Bolniki, ki imajo zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ali diuretik, so povzročili neželene učinke ali niso imeli želenega učinka.

Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze kot edinega terapevtskega zdravila je učinkovitost opaziti v prvih dveh obdobjih hipertenzije in pri večini mladih bolnikov.

Učinkovitost te terapije je približno petdeset odstotkov, zaradi česar je potrebno sočasno uporabljati zaviralce beta, diuretike ali kalcijeve antagoniste.

Kombinirano zdravljenje se uporablja v tretji fazi hipertenzije in pri starejših ljudeh s komorbiditetami.

Da bi preprečili skokov s tlaka z zelo nizkih na izjemno visoke, se uporaba zdravila razdeli skozi ves dan.

Zdravniki ne priporočajo uporabe zelo velikih odmerkov zaviralcev ACE, ker se povečuje tveganje za napredovanje neželenih učinkov in zmanjšuje se toleranca zdravljenja.

Če povprečni odmerki zaviralcev ACE niso učinkoviti, je najboljša rešitev zdravljenje z diuretikom ali kalcijevim antagonistom.

ACEAP Kontraindikacije

Droge v tej skupini niso priporočljive za uporabo pri ženskah, ki prenašajo otroka, saj lahko pride do motenj krvnega obtoka v ledvicah in zmanjšanja njihove funkcionalnosti ter povečanja kalija v krvi.

Zapleti lahko neposredno napredujejo v razvoj zarodka: spontani splav, smrt v maternici maternice, prirojene malformacije. Pri dojenju ni priporočljivo uporabljati zaviralcev ACE.

Zaviralci ACE so kontraindicirani za uporabo pri bolnikih z naslednjimi dejavniki, ki so navedeni v spodnji tabeli.