Iz tega članka boste izvedeli: kaj so zaviralci ACE (skrajšani zaviralci ACE), kako zmanjšajo pritisk? Kaj so podobna in kako različna so zdravila. Seznam priljubljenih zdravil, indikacije za uporabo, mehanizem delovanja, stranski učinki in kontraindikacije zaviralcev ACE.
Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).
Zaviralci ACE se imenujejo skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki pospešuje vazokonstrikcijo in povečan pritisk.
Človeške ledvice proizvajajo specifični encim, renin, iz katerega se začne veriga kemičnih transformacij, ki vodi v pojavljanje v tkivih in krvni plazmi snovi, imenovane "angiotenzin-konvertirni encim" ali angiotenzin.
Kaj je angiotenzin? To je encim, ki ima sposobnost zožiti stene žil in s tem povečati pretok krvi in pritisk. Istočasno pa njeno povečanje v krvi povzroči nastanek drugih hormonov nadledvičnih žlez, ki zavirajo natrijeve ione v tkivih, povečajo vazospazem, povzročijo srčni utrip in povečajo količino tekočine v telesu. Izkazalo se je začarani krog kemičnih transformacij, zaradi katerih je arterijska hipertenzija stabilna in prispeva k poškodbam žilnih sten, razvoju kronične odpovedi srca in ledvic.
Zaviralec ACE (zaviralec ACE) prekine to verigo reakcij, tako da jo zavira v fazi transformacije v encim za pretvorbo angiotenzina. Hkrati prispeva k kopičenju druge snovi (bradikinina), ki preprečuje nastanek patoloških celičnih reakcij med srčnožilnim in ledvičnim odpovedovanjem (intenzivna delitev, rast in umiranje miokardnih celic, ledvic, žilnih sten). Zato se zaviralci ACE uporabljajo ne le za zdravljenje arterijske hipertenzije, ampak tudi za preprečevanje odpovedi srca in ledvic, miokardnega infarkta, kapi.
Zaviralci ACE - eden najbolj učinkovitih antihipertenzivnih zdravil. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, preprečujejo žilni spazem in delujejo mehkeje.
Zaviralce ACE predpisuje splošni zdravnik na podlagi simptomov arterijske hipertenzije in s tem povezanih bolezni. Ne priporočamo, da sprejmete in določite dnevni odmerek.
Kakšna je razlika med zaviralcem ACE?
Zaviralci ACE imajo podobne indikacije in kontraindikacije, mehanizem delovanja, neželene učinke, vendar se med seboj razlikujejo:
- začetno snov v osnovi zdravila (odločilno vlogo ima aktivni del molekule (skupine), ki zagotavlja trajanje obdobja veljavnosti);
- aktivnost zdravil (snov je aktivna ali potrebuje dodatne pogoje za začetek dela, kolikor je na voljo za absorpcijo);
- metode odstranjevanja (kar je pomembno za bolnike s hudimi boleznimi jeter in ledvic).
Začetni material
Prvotna snov vpliva na trajanje zdravila v telesu, z imenovanjem vam omogoča, da izberete odmerek in določite čas, skozi katerega morate ponoviti sprejem.
Inhibitor
1. Mala medicinska enciklopedija. - M: Medicinska enciklopedija. 1991—96 2. Prva pomoč. - M: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedični slovar medicinskih izrazov. M: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984
Oglejte si, kaj je "Inhibitor" v drugih slovarjih:
Inhibitor - (lat. Inhibere obdrži) snov, ki upočasni ali prepreči potek katerekoli kemične reakcije: korozija kovin, staranje polimerov, oksidacija goriv in mazalnih olj, jedilne maščobe itd. Opis Na primer,...
inhibitor - difenilamin, etanolamin, paralyzer, majef, retarder Slovar sopomenk. zaviralec n., število sinonimov: 9 • avtoinhibitor (1) •... Slovar sopomenk
inhibitor - a, m. inhibiteur m. posebno Snov, ki upočasni tok kemijskih reakcij ali jih ustavi. Nanesite inhibitor. ALS 1. Retarder. Pischeprom. Lex. TSB 2: Inghibi / Tor... Zgodovinski slovar ruskega jezika Gallicisms
inhibitor - Snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij ali njihovo prenehanje, kakor tudi snov, ki zavira biološke procese. [GOST 21507 81] inhibitor Snov, ki upočasnjuje, zavira ali spreminja določene kemijske reakcije, na primer...
INHIBITOR - INHIBITOR, snov, ki ustavi ali znatno upočasni hitrost KEMIČNE REAKCIJE. Delujejo kot katalizatorji in se široko uporabljajo za preprečevanje korozije, oksidacije ali polimerizacije... Znanstveno-tehnični enciklopedijski slovar
inhibitor - INHIBITOR, a, m. Neumna, počasi razmišljajoča oseba... Slovar ruskega arga
Inhibitor - Inhibitor: snov, ki upočasnjuje, zavira ali spreminja določene kemične reakcije, kot so korozija ali oksidacija. Vir: INDUSTRIJSKO ČISTOST. POGOJI IN OPREDELITVE. GOST R 51109 97 (odobren z Uredbo Državnega standarda Ruske federacije 17. decembra... Uradna terminologija
Inhibitor je snov, katere prisotnost v majhnih količinah v okolju vodi do preprečevanja ali zaostajanja nekaterih neželenih procesov (npr. Zgorevanja, korozije). Zmanjšuje hitrost kemijskih reakcij ali jih zavira. Glej tudi Inhibicija...... Ruska enciklopedija o zaščiti dela
INHIBITOR - snov, ki upočasnjuje milijone, preprečuje pretok različnih kemikalij. negativne reakcije (glej). Razlikujte I. oksidacijo, polimerizacijo, (glej) itd. tehnecijeve spojine I. korozija jekel. Relativna masa I., dodana reakcionarnemu...... Veliki Politehnični Enciklopediji
Zaviralec - 4.10. Inhibitor D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Vir: GOST 28451 90: Barve in laki. Seznam enakovrednih pogojev izvirnega dokumenta 6.3.2 inhibitor: Novice... Slovar-imenik pogojev regulativne in tehnične dokumentacije
inhibitor - (latinsko zadrževanje, zaustavitev) 1) snov, ki upočasni kemikalijo. reakcije ali njihovo ustavitev; uporablja upočasniti ali preprečiti nekatere procese, kot so korozija kovin, oksidacija goriva (glej katalizator); 2) biol. natural or...... Slovar tujih besed ruskega jezika
Kaj so zaviralci ACE in kakšne so uporabe zdravil?
Zaviralci ACE so zdravila, ki učinkovito znižujejo krvni tlak, preprečujejo nastanek in napredovanje strukturnih sprememb v srcu in krvnih žilah, ki spremljajo hipertenzijo. Prav tako je koristen njihov vpliv na kombinirane bolezni. Zdravila v tej skupini zmanjšujejo tlak pri bolnikih s hipertenzijo. Zmanjšanje tlaka je povezano z zmanjšanjem perifernega žilnega upora. Za razliko od neposrednih vazodilatatorjev znižanje krvnega tlaka z zaviralcem ACE ni spremljano z refleksno tahikardijo ali z zmanjšanjem srčnega volumna. V primerjavi s številnimi drugimi uporabljenimi zdravili imajo še druge prednosti: pozitivno vplivajo na odpornost proti insulinu, upočasnijo napredovanje diabetične nefropatije, preprečujejo izgubo kalija med diuretično terapijo, preprečujejo srčno dilatacijo, zmanjšujejo smrtnost pri srčnih boleznih.
Zaviralci ACE - kaj je to?
Zaviralec ACE se nanaša na skupino zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje številnih bolezni. Njihovo dobesedno ime je zaviralec angiotenzinske konvertaze, bolj pogosto pa se uporablja kratica - zaviralci ACE.
Najnovejša zdravila v tej skupini blokirajo tvorbo hormona, imenovanega angiotenzin II, v telesu. Do tega pride z zaviranjem encima, ki je odgovoren za pretvorbo angiotenzina. Posledično se pojavi vazodilatacija krvnih žil in voda se absorbira nazaj v krvni obtok v ledvicah. Ta postopek vodi do zmanjšanja tlaka, kot je navedeno zgoraj.
Človeško telo ima veliko načinov za nadzor tlaka. Vendar pa lahko uporabljate dve glavni področji. Eden od njih je odpornost (odpornost) krvnih žil. Če so posode stisnjene, se upor poveča, če se razširijo, se zmanjša. Če upoštevate enak volumen krvi, ki teče skozi krvne žile, se bo krvni tlak povečal, če se krvna žila zožijo.
Drugi način, ki ga telo uporablja za nadzor tlaka, je zmanjšanje količine krvi, ki jo srce sprosti v telo. Množitev srčnega utripa in srčnega utripa je enaka vrednosti srčnega volumna. Krvni tlak je posledica kombinacije teh dveh glavnih področij, in sicer uravnavanja žilnega upora in količine krvi, ki jo črpa srce. Zaviralci ACE delujejo v obeh smereh.
Kri je sestavljena iz krvnih celic, kot so krvne celice in plazma. Ledvice so organ, ki nadzoruje stanje tekočine v telesu, ledvice pa same uravnavajo količino tekočine. Povečana reapsorpcija vode zmanjša volumen urina in zviša krvni tlak. V normalnem fiziološkem stanju regulacija tlaka deluje na naslednji način. Ko se ledvice povišajo, sproščajo reninov hormon v krvni obtok. Renin pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I, ki se s pomočjo angiotenzinske konvertaze spremeni v angiotenzin II.
Angiotenzin
Angiotenzin II je aktivni hormon, ki ima tri glavne učinke:
- zoženje krvnih žil;
- reapsorpcija vode v ledvicah;
- sproščanje hormona aldosterona, kar povzroča tudi povečano reabsorpcijo vode v ledvicah.
Zaviralci ACE so zaviralci pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II, kar zmanjšuje njegovo raven. Rezultat je indukcija razširjenih krvnih žil. Količina vode, ki jo ledvice absorbirajo nazaj v krvni obtok, se zmanjša. To vodi do zmanjšanja tlaka. Zato:
- s hipertenzijo zaviralci ACE znižajo krvni tlak;
- pri srčnem popuščanju se zmanjša količina krvi, ki črpa srce. To olajša delo srca in s tem zmanjša napredovanje njegovega neuspeha.
Na trgu je še ena skupina zdravil, imenovanih antagonisti receptorjev angiotenzina II (npr. Candesart, Lozatran). Delujejo na enak način kot zaviralec ACE in se lahko uporabljajo v primerih, ko ima bolnik negativne reakcije pri jemanju zdravil v tej skupini.
Seznam zdravil
Seznam zdravil, ki spadajo v to skupino zaviralcev ACE, je razmeroma širok. Razmislite o številu prvih zdravil, ki se uporabljajo v terapevtske namene.
Droge - zaviralci ACE - seznam zdravil prve izbire:
- Captopril;
- Cilazapril;
- Enalapril;
- Fozinopril;
- Imidapril;
- Lizinopril;
- Moexipril;
- Perindopril;
- Quinapril;
- Ramipril;
- Trandolapril.
Zaviralci ACE nove generacije so vsebovani v številnih komercialnih zdravilih, ki so prisotna v zdravilih v kombinaciji z drugimi zdravilnimi učinkovinami.
Razvrstitev
Zaviralci ACE se razlikujejo v svojih učinkih, biološki uporabnosti, biološkem razpolovnem času in izločanju. Večina zdravil je predzdravila, zato se absorbirajo kot naravne neučinkovite snovi, ki delujejo šele po esterifikaciji v jetrih. Aktivni produkti, ki jih proizvajajo predzdravila, imajo tipično večfazno kinetiko izločanja. Močna terminalna vezava inhibitorja na ACE je odgovorna za dolgo terminalno fazo.
Razvrstitev zaviralcev ACE je določena glede na strukturo liganda. V zvezi s tem, razdeljen v 3 skupine inhibitorjev:
- sulfhidril;
- karboksil;
- fosforil (tablete fosinoprila).
Vendar je s praktičnega vidika primerjalna opredelitev zaviralcev ACE v skladu z njihovimi farmakološkimi lastnostmi bolj ugodna: t
- snov, ki se absorbira kot aktivni, nato pretvorljivi metabolit;
- neaktivno zdravilo, ki se aktivira samo po esterifikaciji v jetrih;
- hidrofilne, neposredno aktivne in ne presnovljive droge.
Specializirane študije kažejo, da je učinkovitost vseh zaviralcev ACE približno enaka. Pri hipertenziji ni pomembno, katero zdravilo oseba vzame. Za srčno popuščanje so primerna naslednja zdravila: enalapril, lizinopril, ramipril. Bolniki z ledvično insuficienco lahko jemljejo zdravilo Alapril, lizinopril, ramipril.
Področje uporabe
Aktivnost ACE je prikazana pri hipertenzivni bolezni - tlak pri hipertenziji se zmanjša z zmanjšanjem perifernega žilnega upora, ki ga ne spremlja refleksna tahikardija ali zmanjšanje srčnega volumna. Od vseh zdravil, ki se uporabljajo pri hipertenziji, so zaviralci ACE najučinkovitejše zdravilo za zmanjšanje srčne hipertrofije in intersticijske fibroze. Ta zdravila ne vplivajo na presnovo lipidov ali sladkorjev, nasprotno, ugodno vplivajo na odpornost proti insulinu in upočasnjujejo napredovanje diabetične nevropatije. Sočasno diuretično zdravljenje zavira ACE skupino, ki lahko prepreči izgubo kalija.
Zdravila zmanjšujejo smrtnost pri bolnikih z okvarjeno srčno funkcijo. Pri teh bolnikih se zmanjša tveganje za smrtni miokardni infarkt. Uporaba zaviralca ACE v akutni fazi bolezni zmanjša aktivnost renin-angiotenzinskega in simpatomadričnega sistema. Ta zdravila je treba dajati v prvih 24 urah.
Pri ishemični bolezni brez manifestacij srčnega popuščanja zaviralci ACE prav tako zmanjšajo tveganje za smrtnost.
Zdravila v tej skupini zmanjšujejo tveganje za nefropatijo pri diabetikih brez proteinurije, uporabljajo pa se za preprečevanje sekundarne kapi pri bolnikih s hipertenzivnim in normotenzivnim obremenitvijo.
Pomembno je! Pred predpisovanjem te skupine zdravil je priporočljivo opraviti krvni test za ACE.
Glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE so naslednja stanja:
- hipertenzija;
- srčno popuščanje;
- miokardni infarkt;
- diabetična nefropatija.
Kako uporabljati zaviralce ACE?
Kako primerno je uporabljati določeno zdravilo in v kakšnem odmerku so vprašanja, ki jih je treba odpraviti pri zdravniku. Vnos se praviloma začne z nižjimi odmerki, ki se postopoma povečujejo. Ta metoda je izbrana za skrbno kontrolo odziva telesa na zdravilno učinkovino. Pri nekaterih ljudeh lahko prvi odmerek povzroči hiter padec tlaka.
Če jemljete diuretike, jih morate prenehati jemati dan pred jemanjem zaviralcev ACE.
Po zaužitju prvega odmerka zdravila:
- doma ostanejo 4 ure, v nekaterih primerih se lahko po jemanju pojavlja slabost;
- če se ne počutite dobro, sedite ali ležite;
- Če se stanje poslabša, se posvetujte z zdravnikom.
Hipertenzija
Zaviralci ACE spadajo v 6 glavnih skupin zdravil, ki jih WHO opredeljuje kot zdravila prve izbire za zdravljenje hipertenzije (hipertenzija, pritisk nad normo).
ACE zadnje generacije imajo antihipertenzivni učinek, primerljiv z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Študije smrtnosti še niso bile izvedene, kar bi pokazalo večji učinek teh zdravil na zmanjšanje smrtnosti kot, na primer, diuretiki, beta-blokatorji ali zaviralci kalcijevih kanalov. Doslej je bila izvedena največja primerjalna študija, imenovana STOP 2 (švedsko preskušanje pri starejših bolnikih s študijo hipertenzije-2).
Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je cilj terapije ne le dovolj zmanjšati pritisk, ampak tudi zmanjšati težo levega prekata. Najbolj primerna zdravila so natančno zaviralci ACE ali kalcijevih kanalčkov.
Bolniki z arterijsko hipertenzijo z nizko stopnjo odziva na monoterapijo zahtevajo kombinirano zdravljenje. Njena osnova je ACE-I, dopolnjena z antihipertenzivnimi zdravili iz drugih skupin zdravil.
Srčno popuščanje
Inhibitorji zmanjšujejo silo, ki napne srčno mišico, zmanjšuje količino krvi, širi krvne žile. Vse to zmanjšuje silo, ki jo srce sprošča, da sprosti kri v krvni obtok.
O primerih srčnega popuščanja (kronična kardiovaskularna odpoved) v evropskih državah poročajo pri 2% prebivalstva, pri čemer se je starostna skupina znatno povečala. In čeprav se umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja v civiliziranem svetu zmanjšuje, se razširjenost problema stalno povečuje.
Ta klinični sindrom ima slabšo napoved kot nekatere vrste raka, več kot 10% bolnikov umre v enem letu po razvoju kliničnih znakov, več kot 50% bolnikov umre v 5 letih. Kombinacija APF-I in zaviralcev beta, ki se uporabljajo v sodobni medicini, je osnova za zdravljenje srčnega popuščanja in možne sočasne hipertenzije. Ta kombinacija razširi in izboljša življenje.
Miokardni infarkt
V zadnjem času so bile izvedene številne študije, ki preučujejo učinek ACE na stanja po miokardnem infarktu. Njihovi rezultati so pomembno prispevali k široki uporabi zdravil te skupine pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom. Na podlagi rezultatov raziskave so vsi bolniki z miokardnim infarktom zavrli encim za pretvorbo angiotenzina, tudi če nimajo hipertenzije ali srčnega popuščanja.
Preprečevanje kapi
V nedavno zaključeni raziskavi so bolniki z anamnezo možganske kapi aplicirali ACE “perindopril”. V raziskavo je bilo vključenih 6105 bolnikov, od katerih jih je bilo 64% hipertenzivnih. Povprečni izhodni tlak je bil 147/86, potem ko se je uporaba "peridoprila" zmanjšala za približno 9/4 v primerjavi s kontrolno skupino, ki ni jemala tega zdravila. Skupno število srčnih napadov se je zmanjšalo za 28%, število umrlih - za 38%, število hemoragičnih stanj - za 48%, ishemija - za 24%. Incidenca miokardnega infarkta zaviralca ACE "Perindopril" se je zmanjšala za 38%.
Kronična odpoved ledvic
Pri kronični bolezni ledvic zaviralci ACE upočasnjujejo potek bolezni.
Za maksimalno upočasnitev napredovanja ledvične odpovedi, zlasti pri bolnikih z zvišano koncentracijo kreatinina v krvi, je potrebno znižati krvni tlak na 130/80. ACE-I upočasni napredovanje diabetične nefropatije v večji meri kot drugi antihipertenzivi že pri tlaku 140/90. Za oceno učinka ACE-I na nediabetično ledvično bolezen so izvedli številna klinična preskušanja. Pokazalo se je, da zdravila te skupine zmanjšujejo pritisk in zmanjšujejo izločanje beljakovin v urin.
Možni neželeni učinki
Pogosti možni neželeni učinki so hipotenzija (nizek krvni tlak). Ali se sploh ne manifestira, ali se kaže v omotici. V primeru tega simptoma skupaj s farmakološkimi učinki zdravila obvestite svojega zdravnika. Pri približno 10% ljudi mehanizem zaviranja ACE povzroči suh kašelj. Zelo majhen odstotek ljudi trpi za edemi (otekanje ustnic, oči, jezika). Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralcem ACE. Zlasti NSAID, diuretiki, litij.
Kontraindikacije
Popoln seznam kontraindikacij in bolezni, ki prepovedujejo uporabo zdravila, ki pretvarja pretvorbeni encim, je v navodilih za uporabo. Natančno preberite vložek, da preprečite zaplete.
Glavne kontraindikacije so naslednje:
- nosečnost, dojenje;
- alergični na zdravila te skupine;
- angioedem;
- stenoza ledvične arterije.
V vseh drugih primerih je uporaba zaviralca ACE dovoljena, vendar je sprejem predpisal izključno zdravnik! Zdravljenje poteka pod nadzorom specialista.
Besedni pomen laquo inhibitor
1. Chem. Snov, ki upočasni tok kemijskih reakcij ali jih ustavi.
2. Biol. Snov, ki zmanjšuje aktivnost encimov v telesu ali zavira biološke procese.
[Od lat. zavira - ustavi, zadrži]
Vir (tiskana različica): slovar ruskega jezika: B 4 t. / RAS, In-t lingvistično. raziskave; Ed. Evgenieva. - 4. izd., Str. - M: Rus. jezik; Poligrafi, 1999; (elektronska različica): Temeljna elektronska knjižnica
- Inhibitor (lat. Inhibere - do zamude) je skupno ime za snovi, ki zavirajo ali odlašajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov.
Povečati besedo zemljevid skupaj
Zdravo! Moje ime je Lampobot, jaz sem računalniški program, ki pomaga izdelati zemljevid besed. Vem, kako lahko računam popolnoma, vendar še vedno ne razumem, kako deluje vaš svet. Pomagaj mi ugotoviti!
Hvala! Malo sem bolje razumel svet čustev.
Vprašanje: skrb je nekaj nevtralnega, pozitivnega ali negativnega?
Kaj so zaviralci ACE, seznam zdravil, indikacije in kontraindikacije
Zaviralci ACE (iz latinščine APF, zaviralci ACE ali zaviralci angiotenzinske konvertaze) so obsežna skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki vpliva na zoženje sten žil in krvni tlak.
Uporaba zaviralcev se pojavlja pri boleznih žilnih in srčnih sistemov, najpogosteje pri hipertenziji.
Danes so zdravila te skupine najpogostejša in cenovno dostopnejša, v smislu cenovne politike, zdravil, ki se upirajo visokemu krvnemu tlaku.
IAPP, kaj je to?
Človeška ledvica proizvaja določen encim imenovan renin. Začne se s serijo kemičnih reakcij, ki vodijo v tvorbo v krvni plazmi in tkivih drugega elementa, imenovanega angiotenzin-konvertirni encim.
Angiotenzin je enako ime slednjega - to je tisto, ki shranjuje lastnost zoženja sten krvnih žil in s tem poveča pretok krvi in krvni tlak.
Poleg tega rast njenih parametrov v krvi povzroči, da nadledvične žleze povzročijo nastanek različnih hormonov, ki zadržijo natrij v tkivih, kar povečuje zožitev žilnih sten, kar poveča število kontrakcij srca in poveča količino tekočine v človeškem telesu.
Med omenjenimi procesi nastane začarani krog iz kemičnih reakcij, ki vodi do trajnega visokega pritiska in poškodb sten krvnih žil. Takšni postopki vodijo do napredovanja kronične odpovedi ledvic in srca.
To so zdravila iz skupine zaviralcev ACE, ki pomagajo prekiniti začasno verigo in blokirajo procese v fazi pretvorbe angiotenzinske konvertaze.
Zaviralec prispeva k kopičenju snovi, kot je bradikinin, ki preprečuje napredovanje patoloških reakcij v celicah med ledvično in srčno odpovedjo (hitra delitev, razvoj in nekroza srčnih mišičnih celic, ledvic in žilnih sten).
Zaradi svojih lastnosti se zaviralci ACE ne zdravijo le zaradi hipertenzije, ampak se uporabljajo tudi za profilaktične namene, da se prepreči smrt srčnega mišičnega tkiva, kap in odpoved srca in ledvic.
Prav tako pripravki pomagajo izboljšati kazalnike metabolizma lipidov in ogljikovih hidratov, kar jim omogoča, da se uspešno uporabljajo pri sladkorni bolezni pri starejših osebah s prisotnostjo poškodb drugih organov.
Sodobni zaviralci ACE so eden najbolj učinkovitih zdravil v boju proti hipertenziji. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, jih preprečujejo zoženje krvnih žil in imajo blažji učinek.
Inhibitorji nove generacije se popolnoma kombinirajo z zdravili drugih skupin, izboljšajo krvni obtok koronarnih arterij in normalizirajo presnovne procese.
Zdravil ni priporočljivo uporabljati sami. Odmerjanje mora določiti lečeči zdravnik na podlagi simptomov visokega krvnega tlaka, prisotnosti spremljajočih bolezni in individualne tolerance sestavin pripravkov.
Samozdravljenje lahko povzroči zaplete.
Razvrstitev zaviralcev ACE generacijam
Razvrstitev zdravil v tej skupini se izvaja po več dejavnikih.
Primarna delitev na podvrste poteka glede na začetno snov, ki jo vsebuje pripravek (glavni del je aktivni del molekule, ki zagotavlja trajanje učinka na organizem).
Ravno to pomaga pravilno izračunati odmerek v času predpisovanja in natančno določiti čas, v katerem je treba zdravilo ponovno vzeti.
Primerjalne značilnosti generacij zaviralcev ACE so prikazane v spodnji tabeli.
Mehanizem preoblikovanja kemikalije v aktivni pomaga tudi pri razvrščanju zaviralcev ACE v podskupine.
Končna razvrstitev poteka po metodah odstranjevanja telesa.
Obstaja več različnih načinov:
- Izločanje se večinoma pojavi v jetrih (približno šestdeset odstotkov). Primer takega zdravila je trandolapril;
- Izloča se ledvice. Primeri takih zaviralcev ACE so lizinopril in kaptopril;
- Izločanje se večinoma pojavi preko ledvic (približno šestdeset odstotkov). Primeri takšnih zdravil so enalapril in perindopril;
- Izloča se skozi ledvice in jetra. Primeri so Fozinopril in Ramipril.
Ta razvrstitev pomaga izbrati najprimernejši zaviralec ACE za ljudi, ki trpijo zaradi hudih bolezni jeter ali ledvičnega sistema.
Ker lahko nastajanje in razred zaviralca ACE nihata, se mehanizmi delovanja lahko nekoliko razlikujejo od zdravil iste serije.
Najpogosteje je v navodilih za uporabo, ki vsebuje vse potrebne informacije o zdravilu, naveden njegov mehanizem delovanja.
Kakšen je mehanizem delovanja za različne bolezni?
Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri hipertenziji
Zdravila preprečujejo transformacijo angiotenzina, ki ima izrazit učinek vazokonstrikcije. Vpliv se razlikuje glede na encime plazme in tkiv, ki imajo blag in dolgotrajen učinek zmanjšanja tlaka. To je glavni mehanizem delovanja zaviralcev ACE.
Mehanizem delovanja za odpoved ledvic
Zdravila blokirajo proizvodnjo nadledvičnih encimov, ki zavirajo natrijeve in telesne tekočine.
Zaviralci ACE zmanjšajo zabuhlost, obnovijo stene krvnih žil ledvičnih glomerulov, zmanjšajo pritisk v njih in očistijo beljakovine v ledvicah.
Mehanizem delovanja v primeru pomanjkanja srca in krvnih žil, ishemija, možganska kap, umirajoče tkivo srčne mišice t
Ker se zaradi zaviralcev ACE angiotenzin zmanjšuje, se število bradikinina poveča, kar preprečuje patološko napredovanje miokardnih celic in žilnih sten zaradi pomanjkanja kisika v srcu.
Redna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze bistveno upočasni proces povečanja debeline srčne mišice in krvnih žil, s čimer se poveča velikost srčnih komor, ki se kažejo kot posledica hipertenzije.
Mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju
Mehanizem delovanja pri aterosklerotičnih depozitih in visokih krvnih strdkih
Ker zaviralci ACE sproščajo dušikov oksid v krvni plazmi, se sproži lepljenje trombocitov in ponovno vzpostavi fibrin (beljakovine), ki sodelujejo pri tvorbi krvnih strdkov.
Droge imajo zmožnost zatrtja proizvodnje nadledvičnih hormonov, ki povečajo raven "negativnega" holesterola v krvi, kar jim daje anti-sklerotične lastnosti.
Indikacije za uporabo zaviralca ACE
Zaviranje v medicini se uporablja že več kot trideset let. Njihova aktivna distribucija na povojnem ozemlju se je začela leta 2000. Značilno je, da so od takrat zaviralci ACE prevzeli vodilno mesto med vsemi zdravili, ki znižujejo tlak.
Glavna indikacija za uporabo inhibitorjev zadnje generacije je hipertenzija, glavna prednost pa je učinkovito zmanjšanje tveganja za napredovanje obremenitev srčnega sistema in krvnih žil.
Zdravila v tej skupini se uporabljajo za zdravljenje naslednjih bolezni:
- Dolgotrajen visok krvni tlak;
- S simptomi visokega pritiska;
- Z visokim krvnim tlakom, povezanim s sladkorno boleznijo;
- Kršitev presnovnih procesov;
- Ishemične lezije;
- Blažilna ateroskleroza okončin;
- Visok krvni tlak v primeru srčnega popuščanja zaradi zastoja krvi;
- Patologija ledvic, ki jo spremlja povečanje tlaka;
- Stanje po visokem tlaku;
- Aterosklerotične usedline v karotidni arteriji;
- Smrt akutnega mišičnega tkiva po normalizaciji pritiska ali stanje po infarktu, ko je sprostitev krvi iz levega prekata manjša od 40%, ali obstajajo znaki disfunkcije sistol, ki se kažejo v ozadju smrti tkiva srčne mišice;
- Obstruktivna bronhialna bolezen;
- Disfunkcija sistoličnega levega prekata, brez upoštevanja ravni krvnega tlaka in fiksiranja ali odsotnosti kliničnih znakov srčnega popuščanja;
- Atrijska fibrilacija.
Dolgotrajna uporaba zaviralcev ACE pomeni znatno zmanjšanje tveganja zapletov pri možganskih žilnih boleznih, smrti srčnega mišičnega tkiva, srčnega popuščanja in sladkorne bolezni.
To jih razlikuje od ugodnejše razlike od zdravil, kot so kalcijevi antagonisti in diuretiki.
Farmakološko delovanje zaviralcev ACE
Pri dolgotrajni uporabi kot edinem zdravilu, ki nadomešča zaviralce beta in diuretike, se zaviralci ACE priporočajo za naslednje skupine bolnikov: t
- Bolniki z diagnosticirano sladkorno boleznijo tipa 2;
- Ljudje z nagnjenostjo k sladkorni bolezni;
- Bolniki, ki imajo zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ali diuretik, so povzročili neželene učinke ali niso imeli želenega učinka.
Pri uporabi zaviralcev angiotenzinske konvertaze kot edinega terapevtskega zdravila je učinkovitost opaziti v prvih dveh obdobjih hipertenzije in pri večini mladih bolnikov.
Učinkovitost te terapije je približno petdeset odstotkov, zaradi česar je potrebno sočasno uporabljati zaviralce beta, diuretike ali kalcijeve antagoniste.
Kombinirano zdravljenje se uporablja v tretji fazi hipertenzije in pri starejših ljudeh s komorbiditetami.
Da bi preprečili skokov s tlaka z zelo nizkih na izjemno visoke, se uporaba zdravila razdeli skozi ves dan.
Zdravniki ne priporočajo uporabe zelo velikih odmerkov zaviralcev ACE, ker se povečuje tveganje za napredovanje neželenih učinkov in zmanjšuje se toleranca zdravljenja.
Če povprečni odmerki zaviralcev ACE niso učinkoviti, je najboljša rešitev zdravljenje z diuretikom ali kalcijevim antagonistom.
ACEAP Kontraindikacije
Droge v tej skupini niso priporočljive za uporabo pri ženskah, ki prenašajo otroka, saj lahko pride do motenj krvnega obtoka v ledvicah in zmanjšanja njihove funkcionalnosti ter povečanja kalija v krvi.
Zapleti lahko neposredno napredujejo v razvoj zarodka: spontani splav, smrt v maternici maternice, prirojene malformacije. Pri dojenju ni priporočljivo uporabljati zaviralcev ACE.
Zaviralci ACE so kontraindicirani za uporabo pri bolnikih z naslednjimi dejavniki, ki so navedeni v spodnji tabeli.
Word inhibitor
Beseda inhibitor v angleških črkah (transliteracija) - ingibitor
Beseda inhibitor je sestavljena iz 9 črk: b g in in in n or t
- Črka b je najdena 1 čas. Besede z 1 črko b
- Črka g je najdena 1 čas. Besede z 1 črko r
- Črka se pojavi 3-krat. Besede s 3 črkami in
- Črka n je najdena 1 čas. Besede z 1 črko n
- Črka je najdena 1 čas. Besede z eno črko o
- Črka p je najdena 1 čas. Besede z 1 črko str
- Črka T je najdena 1 čas. Besede z 1 T
Pomen besede inhibitor. Kaj je zaviralec?
INHIBITORJI (od latinščine mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibirajoča kemikalija. okrožje Inhibicija je značilna za katalitske in verižne p-tione, da se rž nadaljuje s sodelovanjem aktivnih centrov ali aktivnih delcev.
Inhibitor (i) (latinsko inhibeo, inhibitum restrain, stop) je splošno ime za snovi, ki zavirajo ali odlašajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov. α inhibitor - glej
INHIBITORJI (lat. Inhibere stop, retain; syn. Antagonisti) - snovi različne kemijske narave, ki lahko zavirajo ali v celoti zavirajo (zavirajo) kemične, vključno biokemične (encimske) reakcije.
Kratka medicinska enciklopedija. - M., 1989
INHIBITORJI INHIBITORJI so posebne snovi, ki zavirajo razvojne in morfogenetske procese (pri rastlinah in živalih). Zaviralci se delijo na naravne in umetne. Zaviralci naravne rasti, na primer...
Zaviralci ACE (zaviralci angiotenzinske konvertaze, zaviralec ACE) so skupina naravnih in sintetičnih kemičnih spojin, ki se uporabljajo za zdravljenje in preprečevanje srčnega delovanja (običajno v odmerkih, ki ne znižujejo krvnega tlaka).
KOROZIJSKI INHIBITORJI, kem. spojin ali njihovih sestavin, prisotnost to-ryh v majhnih količinah v agresivnem okolju upočasni korozijo kovin. Zaščitni učinek inhibitorjev korozije je posledica spremembe stanja kovinske površine zaradi...
KOROZIJSKI INHIBITORJI - kem. spojin ali njihovih sestavin, prisotnost to-ryh v majhnih količinah v agresivnem okolju upočasni korozijo kovin. I. zaščitni učinek je posledica spremembe stanja kovinske površine zaradi adsorpcije...
Kemijska enciklopedija. - 1988
Zaviralci korozije (a. Zaviralci korozije; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibiteurs de corrosion; in inhibidores de corrosion, sustancia anticorrosiva) - snovi...
Geološki slovar. - 1978
Zaviralci rasti rastlin
INHIBITORJI RASTI RASTLIN INHIBITORJI RASTLIN so spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti rastlin ali njihov prehod v mirovanje.
Biološki enciklopedični slovar. - 1986
INHIBITORJI RASTI RASTLIN, spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti rastlin ali njihov prehod v stanje mirovanja. Naravni I. str. r. se nanašajo na abscizične fenolne snovi (p-cum-rum, cimet, salicilna do-vas)...
INHIBITORJI RASTI RASTLIN, spojine, ki povzročajo kratkoročno zaviranje rasti ali prehod p-ing v globok mir. Naravni I. str. r. se nanašajo na abscizo, nekaj fenolnih snovi (n-kumaric, cimet, salicilna do-vas)...
Zaviralci protonske črpalke
Inhibitorji protonske črpalke (sinonimi: inhibitorji protonske črpalke, inhibitorji protonske črpalke, inhibitorji protonske črpalke; pogosto se uporablja kratica IPP, redkeje - IIT) - droge.
Inhibitor protonske črpalke (zaviralec protonske črpalke) je zdravilna snov, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline z blokiranjem protonske črpalke v oblogah (parietalnih) celic želodčnih žlez.
Zdravstveni izrazi od A do Z
PROTONE PUMP INHIBITOR (zaviralec protonske črpalke) je zdravilna snov, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline z blokiranjem protonske črpalke v oblogah (parietalnih) želodčnih žlez.
INHIBITOR DIHIDROFOLAT REDUKTASE
INHIBITORNI DIHIDROPOLAT REDUKTAZA (inhibitor dihidrofolat reduktaze) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v aktivno obliko v človeškem telesu.
Dihidrofolatni reduktazni inhibitor (dihidrofolatni reduktazni inhibitor) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v njeno aktivno obliko v človeškem telesu.
Zdravstveni izrazi od A do Z
Dihidrofolatni reduktazni inhibitor (dihidrofolatni reduktazni inhibitor) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v njeno aktivno obliko v človeškem telesu.
Medicinski izrazi. - 2000
Inhibitor Acf (zaviralec Ace)
Zaviralec ACF (zaviralec ACE) - zaviralec angiotenzinske konvertaze. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.
Acf Inhibitor (AC inhibitor) Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) je inhibitor angiotenzin-konvertirnega encima. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.
Zdravstveni izrazi od A do Z
Inhibitor Acf (inhibitor Ace) je zaviralec angiotenzinske konvertaze. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja.
Medicinski izrazi. - 2000
Zaviralec MAO (inhibitor MAO)
MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je zdravilna snov, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je vsebovana v možganskih tkivih, in tako vpliva na razpoloženje osebe.
Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) Mao Inhibitor (Mao Inhibitor) je zdravilna snov, ki zmanjša aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je vsebovana v možganskem tkivu, in tako vpliva na razpoloženje osebe.
Zdravstveni izrazi od A do Z
Inhibitor MAO (inhibitor MAO) je zdravilna snov, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je v možganskem tkivu, in tako vpliva na razpoloženje osebe.
Medicinski izrazi. - 2000
Zaviralci monoaminooksidaze (MAO)
Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI, MAOI) so biološko aktivne snovi, ki lahko zavirajo encim monoamin oksidazo. Nekateri antidepresivi kot tudi številne naravne snovi se pripisujejo zaviralcem monoaminooksidaze.
Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so antidepresivi, ki zavirajo aktivnost encima monoaminooksidaze in s tem povečajo koncentracijo kateholaminov v centralnem živčnem sistemu.
Zaviralci monoaminooksidaze (MAO) so antidepresivi, ki zavirajo omenjeni encim in povečajo koncentracijo kateholaminov v centralnem živčnem sistemu. Danes se zaradi izrazitih stranskih učinkov ne uporabljajo.
Zhmurov V.A. Velik razlagalni slovar izrazov o psihiatriji
Slovar črkovanja. - 2004
Primeri uporabe besede inhibitor
Kot se je izkazalo, možganske celice lahko samostojno izločijo inhibitor DBI, ki pomaga talamu pri obvladovanju njihovega dela.
Metanol se v plinskih podjetjih uporablja pri postopku pridobivanja in priprave zemeljskega plina kot inhibitorja tvorbe hidrata.
Medicinska enciklopedija
(-s) (lat. inhibeo, inhibitum, stop)
Splošno ime snovi, ki zavirajo ali zadržujejo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (predvsem encimskih) procesov.
α inhibitor - glejte Alpha inhibitor.
β-inhibitor - glejte Beta inhibitor.
Virusi so snovi, ki se tvorijo v človeškem ali živalskem telesu in imajo sposobnost, da pri medsebojnem delovanju z virusi zatrejo svojo nalezljivo aktivnost.
Zaviralci MAO - glej zaviralci monoaminooksidaze.
M mitotični - glej Mitotični strupi (Mitotic Poison).
s monoamin oksidazo (sin. inhibitorji MAO) - I., ki zavira aktivnost monoamin oksidaze, s čimer preprečuje uničevanje biogenih aminov (kateholamin, serotonin itd.) in povečuje njihovo vsebnost v tkivih; kot antidepresivi.
Za oksidacijo - glej Antioksidanti.
Proteinaze so beljakovine - beljakovine, ki zavirajo aktivnost proteinaz; vsebujejo, na primer, v nekaterih živilih (stročnice itd.), ki preprečujejo njihovo encimsko cepitev v prebavnem traktu.
Sinapsi so biološko aktivne snovi, ki zavirajo prenos vzbujanja v sinapse.
termolabialna - glej zaviralec beta.
stabilna toplota - glej Alpha inhibitor.
Fermenterji - I., ki zmanjšujejo hitrost encimskih reakcij.
s holinesteraza - I., reverzibilno ali ireverzibilno inaktivirajoče holinesterazo; nekaj I. x. zdravil (fizostigmin, prozerin itd.).
Ogled vrednosti zaviralca v drugih slovarjih
M. inhibitor - 1. Snov, ki upočasni potek kemijskih reakcij (do njihove popolne prekinitve). 2. Snov, ki zavira aktivnost encimov.
Pojasnilni slovar Efraima
Inhibitor - -a; m. [od lat. zavira - ustavi, zadrži]
1. Chem. Snov, ki upočasni tok kemijskih reakcij ali jih ustavi.
2. Biol. Snov, ki zmanjšuje aktivnost.
Kuznetsov pojasnjevalni slovar
Alpha inhibitor - (syn. Inhibitor thermostable) termostabilni substrat, ki je del serum alfa globulinov, ki preprečuje adsorpcijo virusov na celice; propada.
Veliki medicinski slovar
Beta inhibitor - (sin. Inhibitormolabile) termolabilni mukoprotein, ki je del serumskega beta-globulina; zavira reprodukcijo miksovirusov.
Veliki medicinski slovar
Gama inhibitor je termostabilni mukoprotein, ki je del frakcije gama globulina v krvnem serumu in zavira aktivnost (npr. Hemaglutiniranje) ortomiksovirusov.
Veliki medicinski slovar
Gen inhibitorja je (sin. G. epistatic) gen, ki zavira manifestacijo drugih nealelnih genov.
Veliki medicinski slovar
Inhibitor je snov, ki ustavi ali upočasni hitrost kemijske reakcije. Delujte po navodilih kot katalizatorji in se pogosto uporabljajo.
Znanstveni in tehnični enciklopedični slovar
Inhibitor - (s) (latinsko inhibeo, inhibitum restrain, stop) je splošno ime za snovi, ki zavirajo ali odlašajo potek fizioloških in fizikalno-kemijskih (Ch. Arr. Enzymatic) procesov.
Veliki medicinski slovar
Acf inhibitor - (zaviralec ACE) - zaviralec angiotenzinske konvertaze. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja. Podatki.
Psihološka enciklopedija
Inhibitor - (zaviralec) - snov, ki preprečuje nastanek katerega koli procesa ali reakcije v telesu. Glej tudi MA 0-inhibitor.
Psihološka enciklopedija
Inhibitor dihidrofolat-reduktaze (inhibitor dihidrofolat-reduktaze) je zdravilo, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v aktivno obliko v človeškem telesu. Te snovi vključujejo: pirimetamin.
Psihološka enciklopedija
Inhibitor serotonina - (zaviralec privzema serotonina) - Zdravilo, ki zavira ponovno pridobivanje serotonina z živčnimi celicami in s tem podaljšuje njegovo delovanje. Poročali so o sredstvih tega razreda.
Psihološka enciklopedija
Inhibitor protonske črpalke - (zaviralec protonske črpalke) - zdravilna učinkovina, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline, tako da blokira protonsko črpalko v parietalnih celicah želodca.
Psihološka enciklopedija
Zaviralec MAO - Glejte zaviralec monoaminooksidaze.
Psihološka enciklopedija
MAO inhibitor - (MAO inhibitor) - zdravilo, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je v možganskem tkivu, in tako vpliva.
Psihološka enciklopedija
Inhibitor monoamin-oksidaze - katerikoli razred zdravil, katerega delovanje je zaviranje delovanja encima monoamin oksidaze, kar vodi do povečanja sproščanja takšnega encima.
Psihološka enciklopedija
Acf inhibitor (inhibitor asa) - zaviralec angiotenzin-konvertirajočega encima. Razred zdravil za zdravljenje hipertenzije in srčnega popuščanja. Ta zdravila imajo.
Medicinski slovar
Inhibitor (zaviralec) - snov, ki preprečuje nastanek katerega koli procesa ali reakcije v telesu. Glej tudi MA 0-inhibitor.
Medicinski slovar
Inhibitor Dihidrofolat Reduktaza (dihidrofolatni reduktazni inhibitor) je zdravilna učinkovina, ki vpliva na pretvorbo folne kisline v njeno aktivno obliko v človeškem telesu. Te snovi vključujejo: pirimetamin, trimetoprim, triamteren.
Medicinski slovar
Inhibitor protonske črpalke (zaviralec protonske črpalke) je zdravilna snov, ki zmanjšuje izločanje želodčne klorovodikove kisline, tako da blokira protonsko črpalko v parietalnih celicah želodčnih žlez.
Medicinski slovar
Zaviralec MAO (inhibitor MAO) je zdravilna snov, ki zmanjšuje aktivnost encima monoamin oksidaze (MAO), ki je v tkivih možganov, in tako vpliva na razpoloženje.
Medicinski slovar
INHIBITOR RASTI - INHIBITOR RASTI je snov, ki zavira rast organizmov. Na primer, antibiotiki. Glej tudi Zaviralci.
Ekološki slovar
Kaj je zaviralec
INHIBITORJI (lat. Inhibere stop, retain) - snovi različne kemijske narave, ki zavirajo ali popolnoma zavirajo hitrost kemičnih, fizikalno-kemijskih in bioloških procesov; se uporabljajo v medicini kot zdravila, aktivnost nekaterih inhibitorjev v serumu je dodaten diagnostični test za številne bolezni; v nacionalnem gospodarstvu se uporabljajo v boju proti kmetijskim škodljivcem; Mnogi zaviralci so strupeni.
I. njega. procesi zavirajo oksidacijo mazalnih olj, korozijo kovin, oksidacijo različnih vrst goriva, ustavijo ali popolnoma preprečijo proces polimerizacije, itd. I. biofiz, različni kemijski procesi. spojine, ki drastično zmanjšajo hitrost verižnih reakcij, saj ko se srečajo s prostimi radikali, ki nastanejo v taki reakciji, I. nato tvorijo nizkoaktivne radikale, ki ne prispevajo k razvoju verižnega procesa. I. Rast rastlin so snovi, ki zavirajo ali popolnoma zavirajo kalitev semena, rastne stebla, prelome brstov itd.
V biokemijski literaturi se izraz "inhibitor" pogosto imenuje snov, ki popolnoma ali delno zavira encimski proces. Včasih se te snovi imenujejo tudi encimski ali protoplazmatski strupi, ki vključujejo na primer cianide, ogljikov monoksid, soli težkih kovin itd., funkcije ali biol, procesi, spadajo tudi v kategorijo I. To so npr. I. rast nekaterih mikroorganizmov (številne aminokisline in njihovi derivati), I. reprodukcija virusov (aminopterini, tiouracil itd.), I. beta-halogen Koagulacijo krvi (antikoagulanti), strupene snovi itd.
Zelo redki so primeri, ko encimski proces selektivno zavira samo en encim. Najpogosteje, I. delujejo na nekaterih centrih encima, in v njih - na posebne funkcionalne skupine - SH-skupine (tako imenovani sulfhidrilni strupi), NH t2-selektivni sulfhidrilni strupi vključujejo n-kloromerkuribenzoat, jodoacetamid, N-etilmaleimid, jodo-benzoat, aršenit, fericijanid.
I. se specifično veže na aktivator, koencim ali substratne centre na encimsko molekulo, pri čemer encim izgubi sposobnost pokazati svojo aktivnost. Vrstica I. se specifično veže na imidazolno skupino ali serinski ostanek v aktivnem mestu encima (npr. Diizopropilfluorofosfat). Zaviralni učinek na encim ima lahko snovi, ki so nespecifično adsorbirane na površini encimskega proteina, denaturirajo ali hidrolizirajo. Nekatera I., ki ima sposobnost tvoriti intrakompleksne (kelatne) spojine, izvleče kovinski ion iz molekule holoenzima (dejanski encim - apoenzim, povezan s koencimom), brez katerega encim ne more prikazati svoje aktivnosti. Takšna I. vključuje EDTA (etilendiamintetraacetat), itd.
I. fosforilaza (EC 2.4.1.1.) So acetilholin, karbahol, ki ga zavira atropin.
Heksokinazo (glej) zavira adrenalin in, morda, glukokortikoidi.
Mono jodoacetat, ki zavira gliceraldehid fosfat dehidrogenazo (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 in 1.2.1.13), zavira glikolizo na stopnji oksidoredukcije (glikoliza) in natrijev fluorid, I. faze fosforilacije.
Encim tricarboksilnega cikla to-t (glej cikel trikarboksilne kisline) - sukcinat dehidrogenaze (EC 1.3.99.1) je inhibiran z malonatom in vstop acetil-CoA v cikel je blokiran s fluoroacetatom.
Citohromi (glej) zavirajo cianid; antimicin A in amital sta I., ki blokirajo dihalno verigo: prva je med citokromi b in c1, druga pa med NAD-H2 in flavoproteini. Dinitrofenol ločuje oksidacijo in fosforilacijo, kar zavira slednje.
Encime pentoznega cikla zavirajo soli težkih kovin, ki so, tako kot ouabain, I. in ATP-asi (ES 3.6.1.3. In 3.6.1.8).
Pri ljudeh in živalih so I. vrste endogenega izvora, katerih delovanje je nasproti delovanju številnih aktivatorjev, to je regulativne narave. Takšni regulatorji vključujejo acetilholin (glej), ki uravnava aktivnost holin acetiltransferaze (KF 2. 3. 1. 6), encima, ki sodeluje pri sintezi acetilholina, ki zagotavlja ritmične kontrakcije srca. Pri stimulaciji vagusnega živca se sprosti ekstraacetilholin, ki inhibira holin acetiltransferazo z vrsto povratne zveze, tj. Encim inhibira reakcijski produkt. Pojav srčnega zastoja z draženjem in. vagus je torej pojasnjen z delovanjem I. Zahvaljujoč I. tripsinu in pepsinu so žlezne celice želodca zaščitene pred delovanjem proteolitičnih encimov, ki jih proizvajajo.
Vse bolj se kot zdravila uporabljajo različni encimi.
Pri zdravljenju akutnega pankreatitisa je uporabljen inhibitor tripsina in kimotripsin - trasilol (glej). CoA alfa-fenil-butil inhibitor to-that in njegov amid (hiposterol, artosklerol) lahko zmanjšata holesterol v človeški krvi. Pri travmatskem šoku, akutni izgubi krvi in kirurških posegih na srce, pljuča, maternico, prostato in druge organe se aktivira fibrinolitični sistem. Eden glavnih razlogov za ta pojav je lahko izbruh, če so celice tkivnega aktivatorja plazminogena poškodovane. Zdravljenje fibrinolize je uspešno le, če se uporablja specifična terapija, katere cilj je blokirati nastajanje plazmina in zavirati obstoječi plazmin. Ta zdravila vključujejo sintetično I. fibrinolizo l-aminokapronih v-to (ACC), n-aminometilbenzojsko do-to (PAMBK) in trans-4-aminometilcikloheksankarboksilno kislino (AMTCGC). Poleg teh spojin se trasilol in kontrikal (polipeptid, pridobljen iz pljuč goveda), ki se uporablja tudi kot zdravilo za zdravljenje akutnega pankreatitisa, uporablja za inhibiranje fibrinolize.
I. biokemični procesi v mikrobnih celicah so antibiotiki; I. monoamin oksidaza (glej) se uporablja v kliniki kot antidepresivi, I. karboanhidraza (glej) ima diuretični učinek.
V človeškem serumu je I. tripsin prisoten v relativno veliki količini, ki veže ta encim, ko se poveča v krvi. Normalne vrednosti splošne aktivnosti I. v človeškem serumu se gibljejo od 300 do 600 mililitrov (I. aktivnost je izražena v mililitrih inhibiranega tripsina). Pri različnih vnetnih procesih se je aktivnost I. tripsina v serumu povečala na 1500-2000 miliun; pri hudih oblikah hron, pankreatitisa se lahko zmanjša na 100-150 mio.
I. se široko uporabljajo v eksperimentalnih študijah na področju biokemije, fiziologije, farmakologije, citologije, genetike itd.
V praksi se široko uporabljajo I. holinesteraze (glej), ki se v nacionalnem gospodarstvu uporabljajo kot herbicidi, fungicidi, pesticidi itd. I. Holinesteraze so kvaternarne amonijeve spojine, karbamski estri so karbamati (glej Carbamine esters). in organofosfati (glej). Holinesterazni reaktivatorji so kot antidoti za zastrupitev z organofosfatnimi spojinami živali in ljudi našli praktično uporabo (glej Antidoti zdravil).
Bibliografija: Ashmarin I.P. in Klyucharyov L.A. Zaviralci sinteze beljakovin, L., 1975, bibliogr. Biofizika, ur. B. N. Tarusova in O. R. Collier, M., 1968, bibliogr. Volkenshtein MV Molekularna biofizika, str. 365, itd., M., 1975, bibliogr.