Beta-blokatorji za hipertenzijo

Ena najbolj priljubljenih in zelo učinkovitih farmakoloških skupin pri zdravljenju esencialne in simptomatske hipertenzije se tradicionalno šteje za zaviralce beta.

Ta zdravila ne pomagajo le učinkovito zmanjšati raven krvnega tlaka, ko dosežejo povišane vrednosti, ampak tudi pomagajo zmanjšati srčni utrip in v zadostni meri.

Kaj so beta in alfa blokatorji

Pripravki, ki so razvrščeni kot adrenergični blokatorji, so nato uvrščeni v več podskupin in to kljub dejstvu, da se lahko vsi učinkovito uporabljajo pri zdravljenju tlačnih sunkov.

Alfa-blokatorji so biokemično aktivne snovi, ki delujejo na alfa receptorje. Vzamejo se za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam, se plovila raztezajo, zaradi česar slabi njihova odpornost proti obrobju. Zaradi tega je pretok krvi močno olajšan, raven tlaka pa se zmanjša. Poleg tega alfa-blokatorji vodijo do zmanjšanja količine škodljivega holesterola in maščob v krvi.

Beta blokatorji so prav tako razvrščeni v dve kategoriji:

1. Delujejo le na receptorje tipa 1 - takšna zdravila se običajno imenujejo selektivna.
2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev, se že imenujejo neselektivni.

Bodite pozorni na dejstvo, da adrenergični blokatorji druge vrste ne vplivajo vsaj na občutljivost receptorjev, s katerimi uresničujejo svoj klinični učinek.

Bodite pozorni na dejstvo, da se zaradi zmožnosti za zmanjšanje srčnega utripa, beta-blokatorji lahko uporabljajo ne le za zdravljenje bistvenih GB, ampak tudi za odpravo manifestacij koronarne bolezni srca.

Razvrstitev

Na osnovi prevladujočega učinka na beta-1 in beta-2, se adrenoreceptorji razvrstijo v:

• kardio selektivni (med njimi so metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (blokatorji beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemične značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) so še posebej priporočljivi v majhnih odmerkih za jetrno in kongestivno srčno popuščanje v napredovalnih fazah.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (med njimi so Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Uporablja se v manj naprednih stopnjah.
3. Amfifilni blokatorji (predstavniki - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - je ta skupina dobila največjo porazdelitev zaradi širokega spektra delovanja. Amfifilni blokatorji se najpogosteje uporabljajo pri GB in CHD ter pri različnih variacijah te patologije.

Veliko ljudi se zanima, katera zdravila (beta-blokatorji ali alfa-blokatorji) za hipertenzijo delujejo bolje. Dejstvo je, da bodo beta-blokatorji z visoko selektivnostjo, tj., Ki imajo selektivno selektivne učinke v terapevtskih odmerkih (seznam - Bisoprolol, Metaprolol), primernejši za lajšanje hipertenzivnega sindroma za daljše časovno obdobje (to je za sistematično uporabo). ).

Če je potreben učinek, katerega trajanje se bo na kratko pokazalo (indikacija - odpornost GB, ko je nujno zmanjšati raven krvnega tlaka, da bi se izognili kardiovaskularni katastrofi), potem lahko dodelite tudi blokatorje alfa, katerih mehanizem delovanja se še vedno razlikuje od BAB.

Kardioselektivni zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemijsko aktivnost predvsem v povezavi z beta-1-adrenoreceptorji. Pomembno je, da se s povečanjem odmerka blokatorjev beta njihova specifičnost bistveno zmanjša in potem tudi najbolj visoko selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni beta-blokatorji znižujejo krvni tlak približno na enak način, vendar imajo kardio-selektivni beta-blokatorji bistveno manj stranskih učinkov, lažje jih je združiti v prisotnosti povezanih patologij. Značilna visoko kardiovaskularna zdravila so Metoprolol (trgovsko ime - Egilok), pa tudi Atenolol in Bisoprolol. Nekateri β-blokatorji, med njimi karvedilol, blokirajo ne samo β1 in β2-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje, ki v nekaterih primerih naklonijo izbiri zdravnika.

Notranja simpatomimetična aktivnost

Nekateri beta-blokatorji imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Taka zdravila vključujejo pindolol in acebutol. Te snovi se praktično ne zmanjšajo ali znižajo, vendar ne posebej, indeksa HR v mirovanju, vendar pa večkrat blokirajo povečanje HR med fizičnim naporom ali delovanjem beta-adrenomimetikov.

Zdravila, ki imajo na nek način notranjo simpatomimetično aktivnost, so jasno razvidna pri bradikardiji različnih stopenj.

Prav tako je treba opozoriti, da se je uporaba zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi dovolj zmanjšala. Ta zdravila praviloma pridobijo pomen za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje tudi hipertenzijo med nosečnostjo - Oxprenolol in Pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine znatno omejena, ker manj učinkoviti (v primerjavi z zaviralci β-adrenergičnih učinkovin brez VSMA) v smislu zagotavljanja negativnih kronotropnih in batotropnih učinkov.

Beta-blokatorji z BCMA se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (skrajšano ACS) in pri bolnikih po infarktu zaradi velikega tveganja za povečanje kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez BCMA. Zdravila z VSMA niso pomembna pri zdravljenju oseb s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev beta se med nosečnostjo zagotovo ne sme uporabljati - to narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo v placentno pregrado in že po določenem času po dajanju začnejo imeti neželen učinek na plod. Ob upoštevanju dejstva, da se lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo pri nosečnicah le, če je tveganje večkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavana kategorija zdravil sploh ni dovoljena.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihova daljša razpolovna doba (npr. Atenolol se izloči iz telesa v 8 do 10 urah), kar omogoča, da se dajejo 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - glede na to, da glavno breme med odstranitvijo pade na ledvice, ni težko uganiti, da ljudje, ki jih je prizadel ta organ med stalnim povečevanjem pritiska, ne bi smeli jemati zdravil iz te skupine.

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Skupina beta-blokatorjev trenutno vključuje več kot 30 postavk. Potreba, da se jih vključi v program zdravljenja bolezni srca in ožilja (kratica za KVB), je očitna in potrjujejo statistični podatki. V zadnjih 50 letih klinične klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in farmakoterapiji različnih oblik in stopenj hipertenzije, koronarne arterijske bolezni, CHF, presnovnega sindroma (MS) kot tudi z različnimi oblikami tahiaritmij obeh tipov ventrikularnega in supraventrikularnega izvora..

V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov, pri vseh nezapletenih primerih zdravljenje hipertenzije pri zdravilih izhaja iz zaviralcev beta in zaviralcev ACE, kar pogosto zmanjšuje tveganje za AMI in druge kardiovaskularne nesreče različnega izvora.

Za kulisami se verjame, da so najboljši beta-blokatorji danes droge, kot so bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da ima le zdravnik, ki se zdravi, pravico imenovati zaviralce beta.

In v vsakem primeru je priporočljivo, da izberete zdravila le nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo minimalne stranske učinke in pomagajo pri soočanju z nalogo, v nobenem primeru ne vodijo do poslabšanja kakovosti življenja.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako GB kot simptomatske hipertenzije, kot tudi tahikardije, bolečine v prsih in celo atrijsko fibrilacijo. Toda preden ga vzamemo, je treba uporabiti nekaj precej dvoumnih lastnosti teh zdravil:

• Beta blokatorji (skrajšano BAB) močno zavirajo sposobnost sinusnega vozlišča za ustvarjanje pulzov, ki vodijo do povečanja srčne frekvence, kar povzroča sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 min. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri BAB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.
• Bodite pozorni na dejstvo, da lahko zdravila v tej skupini z visoko stopnjo verjetnosti privedejo do atrioventrikularne blokade različnih stopenj. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih kontrakcij - to pomeni, da imajo tudi negativen kopelotropni učinek. Slednji je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB znižuje krvni tlak. Zdravila iz te skupine povzročajo pojav resničnega krča perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi ohlajanje okončin, v primeru prisotnosti Raynaudovega sindroma pa se opazi njegova negativna dinamika. Ti stranski učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB pomembno zmanjša ledvični pretok krvi (z izjemo Nadolola). Zaradi poslabšanja kakovosti perifernega krvnega obtoka zdravljenje s temi zdravili redko povzroči resno splošno slabost.

Angina stres

V večini primerov je BAB zdravilo izbire za zdravljenje angine pektoris in srčnih napadov. Upoštevajte, da za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko močno kopiči v telesu, kar omogoča, da po določenem času nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja odlično ščitijo sam miokard, optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za pojav ponavljajočega se AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je relativno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

• trajanje učinka;
• odsotnost (v primeru pristojne uporabe) izrazitih stranskih učinkov;
• relativno nizki stroški;
• možnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek zdravljenja se začne s sorazmerno majhnim odmerkom in se postopoma poveča na učinkovit. Odmerek se izbere tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, raven CAD pa ne pade pod 100 mm Hg. Čl. Po nastopu pričakovanega terapevtskega učinka (prenehanje nastopa bolečine v prsih, normalizacija tolerance vsaj povprečne vadbe) se odmerek v določenem časovnem obdobju zmanjša na minimalno učinkovito.

Pozitivni učinek BAB je še posebej opazen, če je angina pektoris kombinirana s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečanim očesnim tlakom), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Pripravki iz farmakološke skupine BAB v AMI so dvojne koristi. Njihova uvedba v / v prvih urah po pojavu AMI zmanjša potrebo po kisiku srčne mišice in izboljša njeno dostavo, znatno zmanjša bolečine, prispeva k razmejitvi nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za nastanek želodčne aritmije, ki predstavlja neposredno nevarnost za človeško življenje.

Dolgotrajna uporaba zdravila BAB zmanjša tveganje za ponovitev srčnega napada. Znanstveno je dokazano, da je uvedba BAB z naknadnim prenosom v »tableto« bistveno zmanjšala smrtnost, tveganje za prekinitev cirkulacije in ponovitev nefatalnih kardiovaskularnih nesreč za 15%. V primeru zgodnje trombolize v nujnih primerih BAB ne zmanjša smrtnosti, ampak znatno zmanjša tveganje za angino pektoris.

Glede oblikovanja razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici najbolj izstopa BAB, ki nima intrinzične simpatomimetične aktivnosti. V skladu s tem bi bilo bolje uporabiti kardio selektivna sredstva. Še posebej so učinkoviti pri kombiniranju miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahizistolično obliko AF. BAB se lahko predpiše takoj, ko je bolnik hospitaliziran, pod pogojem, da ni absolutnih kontraindikacij. Če niso opazili neželenih stranskih učinkov, se zdravljenje s temi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po pojavi AMI.

Kronično srčno popuščanje

Beta-blokatorji imajo večsmerni učinek, zaradi česar so v tej situaciji ena od izbranih zdravil. Spodaj so tisti, ki imajo največjo vrednost pri aretaciji CHF:

• Ta zdravila močno izboljšajo delovanje črpalke v srcu.
• Beta-blokatorji dobro zmanjšajo neposredni toksični učinek noradrenalina.
• BAB močno zmanjša srčni utrip, vzporedno s tem, kar vodi do podaljšanja diastole.
• Imajo pomemben antiaritmični učinek.
• Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje in diastolično disfunkcijo levega prekata.

Posebej pomembno je bilo zdravljenje BAB, saj je bila skupna teorija, ki pojasnjuje pojavnost CHF, nevrogormonska teorija, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroča napredovanje bolezni, pri čemer je vodilna vloga pri tem noradrenalin. Skladno s tem beta-blokatorji (jasno je, da samo tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), tako da blokirajo učinek te snovi, preprečijo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertenzija

Beta blokatorji se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželen vpliv simpatičnega živčnega sistema na srce, kar močno olajša njegovo delo, hkrati pa zmanjša potrebo po krvi in ​​kisiku. Posledica tega je zmanjšanje obremenitve srca, kar posledično vodi v zmanjšanje števila krvnega tlaka.

Dodeljeni blokatorji pomagajo hipertenzivnim bolnikom pri nadzoru srčnega utripa in se uporabljajo pri zdravljenju aritmij. Zelo pomembno je, da pri izbiri primernega beta-blokatorja upoštevamo značilnosti zdravil iz različnih skupin. Poleg tega je treba upoštevati različne stranske učinke.

Torej, če se zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega pacienta, bo tudi sam na beta-blokatorjih lahko dosegel pomembne klinične rezultate.

Bolezni srčnega ritma

Glede na to, da zmanjšanje moči srčnih kontrakcij znatno zmanjša potrebo po kisiku v miokardu, se BAB uspešno uporablja za naslednje motnje srčnega ritma:

• atrijska fibrilacija in plapolanje,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo prenašanje sinusne tahikardije,
• Uporabljena zdravila iz te farmakološke skupine in ventrikularne aritmije, vendar bo njihova učinkovitost manj izrazita,
• BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih je sprožila glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Določen del neželenih učinkov je posledica prekomernega delovanja BAB na srčno-žilni sistem, in sicer:

• huda bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (s padcem nivoja VAREN pod 90-100 mm Hg.), bodite pozorni na to, da se takšni učinki običajno razvijejo z intravenskim dajanjem zaviralcev beta;
• povečana intenzivnost simptomov kongestivnega srčnega popuščanja;
• zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah, zmanjšano za srčni pretok - ta problem se običajno pojavi pri starejših ljudeh z aterosklerozo perifernih žil ali z manifestiranim endarteritisom.

Obstaja še ena zelo zanimiva lastnost delovanja teh zdravil - na primer, če ima pacient feokromocitom (benigni tumor nadledvične žleze), lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročijo povišanje krvnega tlaka zaradi stimulacije α1-adrenoreceptorjev in vazospazma hemato-mikrocirkulacijske postelje. Vsi drugi neželeni stranski učinki, tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev beta, niso nič drugega kot manifestacija individualne nestrpnosti.

Sindrom odpovedi

Če jemljete zaviralce beta za daljše časovno obdobje (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov), nato pa ga nenadoma prenehate jemati, se pojavi odtegnitveni sindrom. Njeni kazalniki bodo naslednji simptomi: palpitacije, anksioznost, napadi angine, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost AMI in celo nenadne smrti pogosto naraščajo.

Pojav sindroma odtegnitve je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo med sprejemom telo prilagodi na zmanjšan učinek noradrenalina - ta učinek pa se doseže s povečanjem števila adrenergičnih receptorjev v organih in tkivih. Glede na to, da BAB upočasni preoblikovanje tiroidnega hormona tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), so lahko nekateri znaki odtegnitvenega sindroma (anksioznost, tremor, palpitacije), ki so še posebej izraziti po prekinitvi uporabe propranolola, posledica presežka ščitničnih hormonov..

Za izvajanje preventivnih ukrepov odtegnitvenega sindroma jih je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se jemlje peroralno zdravilo.

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

Zdravljenje srca

spletni imenik

Seznam modernih beta blokatorjev

Zdravila, ki imajo pomembne terapevtske učinke, pogosto uporabljajo strokovnjaki. Uporabljajo se za zdravljenje srčnih bolezni, ki so najpogostejše med drugimi boleznimi. Te bolezni pogosto vodijo v smrt bolnikov. Zdravila, ki so potrebna za zdravljenje teh bolezni, so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Seznam zdravil razreda, ki ga sestavljajo 4 sekcije, in njihova klasifikacija so predstavljeni v nadaljevanju.

Razvrstitev zaviralcev beta

Kemična struktura zdravil je heterogena in klinični učinki niso odvisni od nje. Veliko bolj pomembno je identificirati specifičnost določenih receptorjev in afiniteto do njih. Višja je specifičnost za beta-1 receptorje, manj neželenih učinkov zdravil. V zvezi s tem je treba racionalno predstaviti popoln seznam zdravil, ki zavirajo beta-receptorje.

Prva generacija drog:

• neselektivni na beta receptorje 1. in 2. vrste: „Propranolol“ in „Sotalol“, „Timolol“ in „Oxprenolol“, „Nadolol“, „Penbutamol“.

• selektivni za beta receptorje 1. vrste: "Bisoprolol" in "Metoprolol", "Acebutalol" in "Atenolol", "Esmolol".

• Selektivni zaviralci beta-1 z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi: "Nebivolol" in "Betaxalol", "Talinolol" in "Tseliprolol".
• Neselektivni zaviralci beta-1 in beta-2 z dodatnimi farmakološkimi lastnostmi: karvedilol in Carteolol, Labetalol in Bucindolol.

Ti zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (seznam zdravil, glej zgoraj) so bili v različnih obdobjih glavna skupina zdravil, ki so se uporabljali in se sedaj uporabljajo za žilne in srčne bolezni. Danes se uporabljajo številni izmed njih, predvsem predstavniki druge in tretje generacije. Zaradi njihovih farmakoloških učinkov je mogoče nadzorovati pogostost srčnih kontrakcij in vodenje ektopičnega ritma do prekatov, da se zmanjša pogostnost napadov angine pektoris.

Razlaga razvrstitve

Najzgodnejša zdravila so predstavniki prve generacije, tj. Neselektivni beta-blokatorji. Seznam zgoraj navedenih zdravil in zdravil. Ta zdravila lahko blokirajo receptorje prvega in drugega tipa, ki zagotavljajo terapevtski učinek in stranski učinek, ki ga izraža bronhospazem. Ker so kontraindicirani pri KOPB, bronhialni astmi. Najpomembnejša zdravila prve generacije so: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Med predstavniki druge generacije je bil sestavljen seznam zdravil z zaviralcem beta, katerega mehanizem delovanja je povezan s prednostnim blokiranjem receptorjev prvega tipa. Za njih je značilna šibka afiniteta za receptorje tipa 2, zato redko povzročajo bronhospazem pri bolnikih z astmo in KOPB. Najpomembnejša zdravila 2. generacije so Bisoprolol in Metoprolol, Atenolol.

Tretja generacija beta blokatorjev

Predstavniki tretje generacije - to je najsodobnejši beta-blokatorji. Seznam zdravil je sestavljen iz "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" in drugi (glej zgoraj). Najpomembnejši iz kliničnega vidika so: "Nebivolol" in "Carvedilol." Prva zavira receptorje beta-1 in stimulira sproščanje NO. To povzroča širjenje krvnih žil in zmanjšuje tveganje za nastanek aterosklerotičnih plakov.

Beta blokatorji veljajo za zdravilo za hipertenzijo in bolezni srca, Nebivolol pa je vsestransko zdravilo, ki deluje dobro za oba cilja. Vendar je njegova cena nekoliko višja od cene ostalih. Podobne lastnosti, vendar nekoliko cenejše, je karvedilol. Združuje lastnosti beta-1 in alfa-blokatorja, kar omogoča zmanjšanje pogostosti in moči srčnih kontrakcij, pa tudi širjenje perifernih žil.

Ti učinki vam omogočajo nadzor nad kroničnim srčnim popuščanjem in hipertenzijo. V primeru CHF pa je zdravilo izbran karvedilol, ker je tudi antioksidant. Ker orodje preprečuje razvoj aterosklerotičnih plakov.

Indikacije za uporabo skupine zdravil

Vse indikacije za uporabo zaviralcev beta so odvisne od specifičnih lastnosti posamezne skupine zdravil. Neselektivni blokatorji imajo ožje indikacije, medtem ko so selektivni blokatorji varnejši in se lahko uporabljajo širše. Na splošno so indikacije pogoste, čeprav so omejene zaradi nezmožnosti uporabe zdravila pri nekaterih bolnikih. Pri neselektivnih zdravilih so indikacije naslednje:

• miokardni infarkt v vseh obdobjih, napetostna angina, počitek, nestabilna stenokardija;
• atrijska fibrilacija normoforma in takhiforma;
• sinusna tahiaritmija z ali brez ventrikularne prevodnosti;
• srčno popuščanje (kronično);
• arterijska hipertenzija;
• hipertiroidizem, tirotoksikoza s krizo ali brez nje;
• feokromocitom s krizo ali za osnovno zdravljenje bolezni v predoperativnem obdobju;
• migrena;
• aneurizma aorte, stratificirana;
• alkoholni ali narkotični sindrom.

Zaradi varnosti mnogih zdravil v skupini, zlasti druge in tretje generacije, se seznam zdravil z zaviralcem beta pogosto pojavlja v protokolih za zdravljenje bolezni srca in žil. Glede pogostnosti uporabe so skoraj enake zaviralcem ACE, ki se uporabljajo za zdravljenje CHF in hipertenzije z in brez presnovnega sindroma. Skupaj z diuretiki lahko ti dve skupini zdravil podaljšata življenjsko dobo pri kroničnem srčnem popuščanju.

Kontraindikacije

Beta-blokatorji imajo, tako kot druga zdravila, nekatere kontraindikacije. Poleg tega, ker zdravila vplivajo na receptorje, so varnejši kot zaviralci ACE. Splošne kontraindikacije:

• bronhialna astma, KOPB;
• bradiaritmija, sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II;
• simptomatska hipotenzija;
• nosečnost, otroška starost;
• dekompenzacija srčnega popuščanja - CHF II B-III.

Tudi kot kontraindikacija deluje kot alergijska reakcija kot odziv na prejemanje blokatorja. Če se alergija pojavi na katerem koli zdravilu, potem zamenjavo zdravila z drugo rešuje problem.

Učinki klinične uporabe zdravil

Ko se angina pektoris zdravil bistveno zmanjša pogostost napadov angine in njihovo moč, zmanjša verjetnost akutnih koronarnih dogodkov. Pri CHF zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in dvema diuretikoma poveča življenjsko dobo. Zdravila učinkovito nadzorujejo tahiaritmije in zavirajo pogosto ektopično ritmijo prekatov. Skupno število sredstev pomaga nadzorovati manifestacije katere koli bolezni srca.

Zaključki o zaviralci beta

Karvedilol in nebivolol sta najboljša beta blokatorja. Seznam zdravil, ki kažejo prevladujočo aktivnost receptorjev beta, dopolnjuje seznam glavnih terapevtsko pomembnih zdravil. Zato je treba v klinični praksi uporabljati predstavnike tretje generacije, in sicer „karvedilol“ ali „nebivolol“, ali predvsem selektivna zdravila za receptor beta-1: „Bisoprolol“, „metoprolol“. Že danes, njihova uporaba vam omogoča nadzor nad hipertenzijo in zdravljenje bolezni srca.

Beta-blokatorji - razred zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih srčno-žilnega sistema (hipertenzija, angina, miokardni infarkt, motnje srčnega ritma in kronično srčno popuščanje) in drugi. Trenutno zavirajo beta zavore milijone ljudi po vsem svetu. Razvijalec te skupine farmakoloških sredstev je naredil revolucijo pri zdravljenju bolezni srca. V moderni praktični medicini so se beta-blokatorji uporabljali že več desetletij.

Adrenalin in drugi kateholamini igrajo nepogrešljivo vlogo pri delovanju človeškega telesa. Izpustijo se v krvni obtok in prizadenejo občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. Po drugi strani pa so razdeljeni na 2 vrsti: beta-1 in beta-2-adrenoreceptorji.

Beta-blokatorji blokirajo beta-1-adrenergične receptorje, s čimer vzpostavijo zaščito srčne mišice pred vplivom kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost krčenja srčne mišice, zmanjša tveganje za napad angine in motenj srčnega ritma.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znižajo krvni tlak z več mehanizmi delovanja naenkrat:

• blokade receptorjev beta-1;
• zatiranje centralnega živčnega sistema;
• zmanjšan simpatični ton;
• zmanjšanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;
• zmanjšanje pogostosti in hitrosti krčenja srca;
• zmanjšanje srčnega volumna.

Pri aterosklerozi lahko zaviralci beta lajšajo bolečine in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni, izboljšujejo srčni utrip in zmanjšujejo regresijo levega prekata.

Skupaj z beta-1 zavirajo tudi adrenoreceptorje beta-2, kar vodi do negativnih stranskih učinkov zaradi uporabe zaviralcev beta. Zato je vsakemu zdravilu iz te skupine dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, brez vpliva na beta-2-adrenergične receptorje. Višja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.

na vsebino ^ Indikacije

Seznam indikacij zaviralcev beta vsebuje:

• srčni napad in post infarkt;
• angina pektoris;
• srčno popuščanje;
• visok krvni tlak;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• težave s srčnim ritmom;
• esencialni tremor;
• Marfanov sindrom;
• migrena, glavkom, anksioznosti in drugih bolezni, ki niso srčne narave.

Beta blokatorje je zelo enostavno najti med drugimi zdravili po imenu z značilnim »lol« zaključkom. Vsa zdravila v tej skupini imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in neželene dogodke. Glede na glavno klasifikacijo so beta-blokatorji razdeljeni v 3 glavne skupine.

nazaj na kazalo ^ I generacija - ne-kardio selektivna

Priprave prve generacije - ne-kardiološki selektivni blokatorji - so med prvimi člani te skupine zdravil. Blokirajo receptorje prvega in drugega tipa ter tako zagotavljajo terapevtske in stranske učinke (lahko vodijo v bronhospazem).

k vsebini ^ Z notranjo simpatikomimetično dejavnostjo

Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje notranja simpatomimetična aktivnost. Taki zaviralci beta upočasnijo srčni ritem in moč njegovih kontrakcij, imajo manj negativen učinek na presnovo lipidov in tako pogosto ne vodijo v razvoj odtegnitvenega sindroma.

Med prvo generacijo zdravil z notranjo simpatomimetično aktivnostjo sodijo:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oksprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

do vsebine ^ Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrolol;
• Nepradilol.

nazaj na kazalo ^ II generacija - kardio selektivno

Pripravki druge generacije večinoma blokirajo receptorje prvega tipa, večina jih je lokaliziranih v srcu. Zato imajo kardioselektivni beta blokatorji manj stranskih učinkov in so varni v primeru sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v pljučih.

Beta-blokatorji II generacije so praviloma vključeni v seznam učinkovitih zdravil, predpisanih za atrijsko fibrilacijo in sinusno tahikardijo.

k vsebini ^ Z notranjo simpatikomimetično dejavnostjo

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

do vsebine ^ Brez notranje simpatikomimetične aktivnosti

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Beta-blokatorji tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj ne blokirajo le beta-receptorjev, ampak tudi alfa-receptorje, ki so v krvnih žilah.

nazaj na vsebino ^ non-cardioselective

Neselektivni beta-blokatorji nove generacije so zdravila, ki enako vplivajo na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje in prispevajo k sprostitvi krvnih žil.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

k vsebini ^ Cardioselective

Kardioselektivna zdravila III generacije prispevajo k povečanemu izločanju dušikovega oksida, kar vodi v širjenje krvnih žil in zmanjšuje tveganje za nastanek aterosklerotičnih plakov. Nova generacija kardioselektivnih adrenoblokerjev vključuje:

• Karvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

do vsebine ^ Trajanje

Poleg tega se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uvrščajo glede na trajanje koristnih učinkov na zdravila z dolgim ​​in ultrakratkim delovanjem. Najpogosteje je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave zaviralcev beta.

k vsebini ^ Dolgo delovanje

Daljinsko delujoča zdravila se delijo na:

• Kratko delujoče lipofilne - dobro se raztopijo v maščobah, jetra aktivno sodelujejo pri njihovi predelavi, delujejo več ur. Bolje premagajo oviro med cirkulacijskim in živčnim sistemom (propranolol);
• Lipofilno dolgotrajno delovanje (retard, metoprolol).
• Hidrofilen - topen v vodi in ni predelan v jetrih (atenolol).
• Amfifilni - imajo sposobnost raztapljanja v vodi in maščobah (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ima dva načina izločanja iz telesa (izločanje skozi ledvice in presnovo v jetrih).

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem so različni mehanizmi delovanja na adrenoreceptorje in se delijo na kardio-selektivne in ne-kardio-selektivne.

nazaj na vsebino ^ non-cardioselective

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

k vsebini ^ Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaksolol;
• Atenolol.

nazaj na kazalo ^ ultrashort dejanje

Ultra kratkotrajni beta blokatorji se uporabljajo samo za kapalke. Koristne snovi zdravila se uničijo z delovanjem krvnih encimov in prenehajo 30 minut po koncu postopka.

Kratko trajanje aktivnega delovanja naredi zdravilo manj nevarno v primeru sočasnih bolezni, kot so hipotenzija in srčno popuščanje ter kardioselektivnost v primeru bronho-obstruktivnega sindroma. Predstavnik te skupine je snov Esmolol.

Vsebina ^ Kontraindikacije

Jemanje beta blokatorjev je absolutno kontraindicirano pri:

• pljučni edem;
• kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bradikardija;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• bronhialna astma;
• 2 stopinji atrioventrikularnega srčnega bloka;
• hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalnih vrednosti);
• nekontroliran diabetes mellitus, odvisen od insulina;
• Raynaudov sindrom;
• ateroskleroza periferne arterije;
• alergija na zdravilo;
• nosečnosti, kot tudi v otroštvu.

nazaj na vsebino ^ Stranski učinki

Uporaba takšnih zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka tudi naslednji neželeni učinki.

• Preobremenitev, motnje spanja, depresija;
• Glavobol, omotica;
• Oslabitev spomina;
• Izpuščaj, srbenje, simptomi psoriaze;
• Izpadanje las;
• Stomatitis;
• Slaba toleranca za vadbo, hitra utrujenost;
• Poslabšanje alergijskih reakcij;
• Motnja srčnega ritma - zmanjšana srčna frekvenca;
• Blokada srca, ki jo je povzročila okvarjena srčna prevodna funkcija;
• Znižanje ravni sladkorja v krvi;
• Zmanjševanje ravni holesterola v krvi;
• Poslabšanje bolezni dihal in bronhospazma;
• Pojav srčnega napada;
• Tveganje za močno povečanje tlaka po prekinitvi zdravljenja;
• Pojavnost spolne disfunkcije.

Če vam je všeč naš članek in imate kaj dodati, delite svoje misli. Zelo pomembno je, da poznamo vaše mnenje!

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

• Beta-blokatorji: namen
• Beta blokatorji: različice
  • Lipo in hidrofilne droge
• Kako delujejo beta blokatorji?
• Sodobni beta blokatorji: seznam

Sodobni zaviralci beta - zdravila, ki so predpisana za zdravljenje bolezni srca in ožilja, zlasti hipertenzije. V tej skupini je veliko zdravil. Nujno je, da zdravljenje predpiše izključno zdravnik. Samozdravljenje je strogo prepovedano!

Beta blokatorji so zelo pomembna skupina zdravil, ki se predpisujejo bolnikom s hipertenzijo in boleznimi srca. Mehanizem zdravila je vplivati ​​na simpatični živčni sistem. Zdravila v tej skupini so med najpomembnejšimi zdravili pri zdravljenju bolezni, kot so: t

• hipertenzija;
• ishemična bolezen;
• srčno popuščanje;
• podaljšan sindrom QT;
• aritmije različnih etimologij.

Namen te skupine zdravil je upravičen tudi pri zdravljenju bolnikov z Marfanovim sindromom, migreno, abstinenčnim sindromom, prolapsom mitralne zaklopke, aneurizme aorte in v primeru avtonomnih kriz. Predpišejo zdravila le zdravnik po podrobnem pregledu, diagnozi bolnika in zbiranju pritožb. Kljub prostemu dostopu zdravil v lekarnah ne morete izbrati lastnih zdravil. Terapija z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je težak in resen dogodek, ki lahko bolniku olajša življenje in ji v primeru zlorabe znatno škoduje.

Nazaj na kazalo

Seznam zdravil v tej skupini je zelo obsežen.

Sprejemljivo je razlikovati naslednje skupine zaviralcev beta-adrenalinskih receptorjev:

1. Priprave 1., 2. in 3. generacije. Nedelektivna zdravila spadajo v 1. generacijo zdravil. Predstavniki te generacije zdravil so Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, itd. Druga generacija zdravil je kariselektivna, kot so Concor, Atenolol, Lokren. S pomočjo tretje generacije so zdravila, ki imajo vazodilatacijski učinek, to je prispeva k sprostitvi krvnih žil. Na primer, zdravilo Labetalol pomaga blokirati alfa in beta adrenoreceptorje, Nebivolol krepi sintezo dušikovega oksida - snov, ki sprošča krvne žile, in karvedilol opravlja obe od teh funkcij.
2. Kardio selektivni in neselektivni. Treba je opozoriti, da je zmožnost zmanjšanja pritiska v njih približno enaka. Razlika je v tem, da kardio selektivna zdravila povzročajo manj neželenih učinkov. Zelo pomembno je, da ne povzročajo bronhospazma in so bolj primerni za bolnike, ki imajo težave s perifernim krvnim obtokom, saj imajo manj vpliva na žilno odpornost. Kardio selektivna zdravila, kot so Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol, se pogosto uporabljajo, med neselektivnimi zdravili pa so se dokazali Nadolol, Timolol, Sotalol.
3. Zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez takšnih. Simpatomimetična aktivnost se kaže v hkratni blokadi in stimulaciji beta-adrenergičnih receptorjev. Za zdravila, ki imajo to lastnost, so značilne druge lastnosti:

• manj upočasni srčni utrip;
• ne zmanjšuje črpalne funkcije srca;
• manj poveča periferni žilni upor;
• tveganje ateroskleroze ni tako veliko, saj je učinek na raven holesterola v krvi minimalen.

Vendar pa sta obe vrsti zdravil enako učinkoviti pri zmanjševanju pritiska. Obstaja tudi manj neželenih učinkov zaradi jemanja teh zdravil.

Seznam zdravil, ki imajo simpatomimetično aktivnost: Sectral, Kordanum, Celiprolol (iz kardio-selektivne skupine), Alprenolo, Trasicore (iz neselektivne skupine).

Naslednja zdravila nimajo te lastnosti: kardio selektivna zdravila Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) in neselektivni Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Nazaj na kazalo

Lipo in hidrofilne droge

Druga vrsta blokatorjev. Lipofilna zdravila se raztopijo v maščobah. Pri zaužitju teh zdravil večinoma predelajo jetra. Učinek tovrstnih zdravil je precej kratkoročen, saj se hitro izloči iz telesa. Istočasno se odlikujejo po najboljši penetraciji skozi krvno-možgansko pregrado, skozi katero hranila prehajajo skozi možgane in se odstranjuje živčni odpadni material. Poleg tega je bil dokazan nižji odstotek umrljivosti pri bolnikih z ishemijo, ki so jemali lipofilne blokatorje. Vendar pa imajo ta zdravila stranske učinke na osrednji živčni sistem, povzročajo nespečnost, depresivna stanja.

Hidrofilna zdravila se dobro raztopijo v vodi. V jetrih se ne presnavljajo, temveč se izločajo v večji meri preko ledvic, to je z urinom. V tem primeru se vrsta zdravil ne spreminja. Hidrofilna zdravila imajo podaljšan učinek, ker se ne izločajo zelo hitro iz telesa.

Nekatera zdravila imajo lastnosti lipo in hidrofilne, to pomeni, da se enakomerno raztopijo v maščobah in v vodi. Bisoprolol ima to nepremičnino. To je še posebej pomembno v primerih, ko ima bolnik težave z ledvicami ali jetri: telo sam "izbere" sistem, ki je v bolj zdravem stanju za jemanje zdravila.

Običajno se liofilne blokatorje jemljejo ne glede na obrok, hidrofilni blokatorji pa se vzamejo pred obroki in sperejo z veliko količino vode.

Izbira beta-blokatorja je izredno pomembna in zelo zahtevna naloga, saj je izbira posameznega zdravila odvisna od mnogih dejavnikov. Vse te dejavnike lahko obravnava le usposobljen strokovnjak. Sodobna farmakologija ima široko paleto resnično učinkovitih zdravil, zato je najpomembnejša prednost bolnika, da najde dobrega zdravnika, ki bo kompetentno izbral ustrezno zdravljenje za določenega bolnika in določil, katera zdravila bodo zanj boljša. Samo v tem primeru bo zdravljenje z zdravili prineslo rezultate in v dobesednem pomenu besede bo podaljšalo življenje bolnika.

Nazaj na kazalo

Kako delujejo beta blokatorji?

Najprej morate ugotoviti, kaj vpliva na srčno delo. Zlasti v človeškem telesu je adrenalin. To je hormon, ki stimulira beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje. Po drugi strani pa zdravila blokirajo beta-1-adrenoreceptorje in s tem ščitijo srce pred negativnimi učinki hormona. Zaradi prejemanja zaviralcev beta se pojavijo naslednji procesi:

• srčne kontrakcije se pojavljajo manj pogosto, zmanjšuje se tudi moč kontrakcij;
• tlak se zmanjša;
• zmanjšan srčni pretok;
• zmanjša se raven izločanja in koncentracija renina v plazmi;
• prenovljeni so baroreceptorski mehanizmi aortnega loka in sino-karotidnega sinusa;
• zmanjšan centralni simpatični ton;
• zmanjšan periferni ton krvnih žil;
• izkaže, da je kardioprotektivni učinek, to je zaščita srca pred aterosklerozo.

Beta blokatorji imajo tudi antiaritmični učinek: bolečine v srcu se zmanjšajo, napadi angine se prav tako zmanjšajo. Vendar se moramo zavedati, da pri diagnozi arterijske hipertenzije ta zdravila niso predpisana. Izjeme so pritožbe zaradi ponavljajočih se srčnih napadov in bolečin v prsnici.

Vse to olajša delo srca, bistveno zmanjša tveganje za nastanek napada angine in smrti zaradi srčnega napada. Toda vnos te skupine zdravil spremljajo neželeni učinki. To je posledica dejstva, da z blokiranjem beta-1-adrenoreceptorjev zdravilo blokira tudi beta-2-adrenoreceptorje. To povzroča takšne stranske reakcije. Hkrati obstaja neposredna povezava med selektivnostjo zdravila in stranskimi reakcijami: višja je, manj negativnih reakcij povzroča zdravilo.

Nazaj na kazalo

Sodobni beta blokatorji: seznam

Sodobna medicina ima široko paleto zaviralcev beta. Vendar pa mnogi zdravniki raje zdravijo bolnike z zdravili, ki niso nižje od 2. generacije. Najpogostejši so:

1. Carvedicol. Analogna droga - Coriol.
2. Bisoprolol. Analogi so Concor, Biprol.
3. Metoprolol sukcinat. Analogna droga - Betalok ZOK.
4. Nebivolol. Lahko ga nadomesti Nebilet, Binelol.

Vse droge za zmanjšanje pritiska delujejo približno enako. Njihovo delovanje je različno pri zmanjševanju razvoja bolezni srca in ožilja. In glavna naloga zdravil je preprečevanje zapletov hipertenzije. S to nalogo se blokatorji spopadajo na različne načine.

Učinkovitost sodobnih orodij je višja od učinkovitosti prejšnjih generacij zdravil. To je mogoče pojasniti z dejstvom, da z večjo učinkovitostjo sodobna zdravila povzročajo veliko manj stranskih učinkov, kar jim omogoča, da jih razvrstijo v različne kategorije bolnikov.