Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

№ 4. Beta-blokatorji: mehanizem delovanja, klasifikacija, kardioselektivnost

Prebrali ste serijo člankov o antihipertenzivnih (antihipertenzivnih) zdravilih. Če želite dobiti bolj celosten pogled na temo, začnite že od samega začetka: pregled antihipertenzivnih zdravil, ki delujejo na živčni sistem.

Beta-blokatorji se imenujejo zdravila, ki reverzibilno (začasno) blokirajo različne vrste (β₁-, β₂-, β₃-) adrenergičnih receptorjev.

Vrednost zaviralcev beta je težko preceniti. So edini razred zdravil v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino. Pri podelitvi nagrade leta 1988 je Nobelov odbor poimenoval klinični pomen zaviralcev beta, ki je "največji preboj v boju proti boleznim srca po odkritju digitalisa pred 200 leti."

Digitalis (rastline Digitalis) je skupina srčnih glikozidov (digoksin, strofantin itd.), Ki so se uporabljali za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja že od leta 1785.

Kratka razvrstitev zaviralcev beta

Vsi zaviralci beta se delijo na neselektivne in selektivne.

Selektivnost (kardioselektivnost) - zmožnost blokiranja samo beta1-adrenergičnih receptorjev in ne vpliva na beta2-receptorje, ker je koristni učinek zaviralcev beta-adrenergikov predvsem posledica blokade beta1-receptorjev, glavni neželeni učinki pa so beta2-receptorji.

Z drugimi besedami, selektivnost je selektivnost, selektivnost delovanja (iz angleščine. Selektivno - selektivno). Vendar je ta kardioselektivnost le relativna - v velikih odmerkih lahko celo selektivni beta-blokatorji delno blokirajo beta2-adrenoreceptorje. Prosimo, upoštevajte, da kardio selektivna zdravila znižujejo diastolični (nižji) tlak kot tisti, ki niso selektivni.

Nekateri drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta imajo tako imenovani ICA (notranja simpatomimetična aktivnost). Manj pogosto se imenuje SSA (intrinzična simpatomimetična aktivnost). VSA je sposobnost beta-blokatorja, da delno stimulira beta-adrenergične receptorje, ki jih zavira, kar zmanjšuje neželene učinke (»mehča« učinek zdravila).

Na primer, beta-adrenergični blokatorji z VSA v manjši meri zmanjšajo srčni utrip, in če je srčni utrip sprva nizek, ga lahko celo včasih poveča.

Zaviralci beta z mešanim učinkom:

• Karvedilol - Mešani α₁-, β₁-, β₂-blokator brez VSA.
• Labetalol - α-, β₁-, β₂-adrenergični blokator in delni agonist (stimulator) β₂-receptorje.

Ugodni učinki zaviralcev beta

Da bi razumeli, kaj lahko dosežemo z uporabo zaviralcev beta, je treba razumeti učinke, ki izhajajo iz stimulacije in blokade adrenoreceptorjev.

Shema regulacije srčne aktivnosti.

Adrenoreceptorji in kateholamini, ki delujejo na njih [epinefrin, norepinefrin, dopamin] in nadledvične žleze, ki sproščajo adrenalin in norepinefrin neposredno v krvni obtok, se združita v simpatoadrenalni sistem (CAC). Aktivacija simpatoadrenalnega sistema se pojavi:

• pri zdravih ljudeh pod stresom,
• pri bolnikih s številnimi boleznimi: t
  • miokardni infarkt,
  • akutno in kronično srčno popuščanje (srce se ne more spopadati s črpanjem krvi. Pri CHF pride do zasoplosti (pri 98% bolnikov), utrujenosti (93%), srčnega utripa (80%), edema, kašlja), t
  • arterijska hipertenzija itd.

Beta1-blokatorji omejujejo učinke adrenalina in noradrenalina v telesu ter tako povzročijo štiri glavne učinke: t

1. zmanjša moč srčnih kontrakcij,
2. zmanjšanje srčne frekvence (HR), t
3. zmanjšanje prevodnosti v prevodnem sistemu srca,
4. zmanjšanje tveganja za aritmije.

Zdaj več o vsaki točki.

Zmanjšan srčni utrip

Zmanjšanje moči srčnih kontrakcij vodi do dejstva, da srce potiska kri v aorto z manj sile in ustvarja nižjo raven sistoličnega (zgornjega) pritiska. Zmanjšanje moči kontrakcij zmanjša delovanje srca in posledično potrebo po kisiku.

Nižji srčni utrip omogoča srcu počitek več. To je morda najpomembnejši zakonik dela srca, o katerem sem pisal prej. Med krčenjem (sistolom) se mišičnega tkiva srca ne oskrbuje s krvjo, saj so koronarne žile v debelini miokarda vpete. Oskrba miokarda s krvjo je možna le v času njene relaksacije (diastola). Višje kot je srčni utrip, krajše je celotno trajanje obdobij sprostitve srca. Srce nima časa, da bi se popolnoma sprostilo in se lahko pojavi ishemija (pomanjkanje kisika).

Zato zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo moč srčnih kontrakcij in potrebo miokarda za kisik ter podaljšajo obdobje počitka in prekrvavitev srčne mišice. Zato imajo beta-blokatorji izrazit antiishemični učinek in se pogosto uporabljajo za zdravljenje angine, ki je oblika bolezni koronarnih arterij (koronarna bolezen srca). Staro ime za angino pektoris je angina pektoris, latinsko za angino pektoris, zato se antiishemično delovanje imenuje tudi antianginalno. Zdaj boste vedeli, kakšen je antianginalni učinek zaviralcev beta.

Prosimo, upoštevajte, da med vsemi razredi srčnih zdravil, beta-blokatorji brez ICA zmanjšajo HR (srčni utrip) najboljše od vsega. Zato se za srčni utrip in tahikardijo (srčni utrip nad 90 na minuto) primarno dodeli.

Ker zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znižajo delovanje srca in krvni tlak, so kontraindicirani v primerih, ko srce ne obvladuje svojega dela:

• huda hipotenzija (krvni tlak manjši od 90-100 mm Hg. art.),
• akutno srčno popuščanje (kardiogeni šok, pljučni edem itd.), t
• CHF (kronično srčno popuščanje) v fazi dekompenzacije.

Zanimivo je, da je treba uporabiti zaviralce beta (vzporedno s tremi drugimi vrstami predavanj - zaviralci ACE, srčni glikozidi, diuretiki) pri zdravljenju začetnih stadijev kroničnega srčnega popuščanja. Beta-blokatorji ščitijo srce pred prekomernim aktiviranjem simpatoadrenalnega sistema in podaljšajo življenjsko dobo bolnikov. Podrobneje bom govoril o sodobnih načelih zdravljenja CHF na temo srčnih glikozidov.

Zelo pomembno je tudi zmanjšanje prevodnosti (zmanjšanje hitrosti prevajanja električnih impulzov vzdolž srčnega prevodnega sistema) kot enega od učinkov zaviralcev beta. V določenih pogojih lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zavirajo atrioventrikularno prevajanje (impulzi od atrija do prekatov v vozlišču AV upočasnjujejo), kar bo povzročilo atrioventrikularni blok (AV blok) različnih stopenj (od I do III).

Diagnozo AV blokade različnih stopenj resnosti opravi EKG in se pokaže z enim ali več znaki:

1. konstantno ali ciklično podaljšanje intervala P - Q je večje od 0,21 s,
2. prolaps posameznih ventrikularnih kontrakcij,
3. srčnega utripa (običajno s 30 na 60).

Stalno povečano trajanje intervala P - Q z 0,21 s in več.

a) obdobja postopnega podaljšanja intervala P - Q z izgubo kompleksa QRS;
b) izguba ločenih kompleksov QRS brez postopnega podaljšanja intervala P - Q.

Vsaj polovica ventrikularnih kompleksov QRS izstopa.

Impulzi od atrija do prekatov se sploh ne izvajajo.

Zato nasvet: če ima bolnik utrip manj kot 45 utripov na minuto ali se pojavi nenavadna nepravilnost ritma, je treba opraviti EKG in najverjetneje prilagoditi odmerek zdravila.

Kdaj se poveča tveganje za motnje prevodnosti?

1. Če se bolniku z bradikardijo predpiše zaviralec beta (srčni utrip pod 60 na minuto),
2. če je na začetku prišlo do kršitve atrioventrikularne prevodnosti (povečan čas za vodenje električnih impulzov v AV vozlišču več kot 0,21 s),
3. če je bolnik posebej občutljiv na zaviralce beta,
4. če je presežen odmerek zaviralca beta (nepravilno izbran).

Da bi preprečili motnje prevajanja, morate začeti z majhnimi odmerki zaviralca beta in postopoma povečati odmerek. Če se pojavijo neželeni učinki, zaviralca beta ne more nenadoma prekiniti zaradi tveganja za tahikardijo (srčni utrip). Odmerek je treba zmanjšati in zdravilo prekiniti postopoma, več dni.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so kontraindicirani, če ima bolnik nevarne motnje EKG, na primer:

• motnje prevajanja (atrioventrikularni blok II ali III stopnja, sinoatrijski blok itd.),
• preveč redki ritem (srčni utrip manj kot 50 na minuto, tj. ostra bradikardija),
• sindrom bolnega sinusa (SSS).

Zmanjšanje tveganja za aritmije

Sprejemanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta vodi do zmanjšanja ekscitabilnosti miokarda. V srčni mišici je manj žarišč vzburjenosti, od katerih lahko vsaka povzroči srčne aritmije. Zato so beta-blokatorji učinkoviti pri zdravljenju ekstrasistol, kot tudi za preprečevanje in zdravljenje supraventrikularnih in ventrikularnih aritmij. Klinične študije so pokazale, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta znatno zmanjšajo tveganje za smrtno (smrtno) aritmijo (na primer ventrikularno fibrilacijo) in se zato aktivno uporabljajo za preprečevanje nenadne smrti, vključno s patološkim podaljšanjem intervala Q-T na EKG.

Vsak miokardni infarkt zaradi bolečine in nekroze (izumiranje) segmenta srčne mišice spremlja izrazita aktivacija simpatoadrenolnega sistema. Imenovanje beta-blokatorjev pri miokardnem infarktu (če ni navedeno zgoraj, kontraindikacije) znatno zmanjša tveganje za nenadno smrt.

Indikacije za uporabo zaviralcev beta:

• CHD (angina pektoris, miokardni infarkt, kronično srčno popuščanje), t
• preprečevanje aritmij in nenadne smrti, t
• arterijska hipertenzija (zdravljenje visokega krvnega tlaka),
• druge bolezni s povečano aktivnostjo kateholamina [epinefrin, norepinefrin, dopamin] v telesu: t
  1. tirotoksikoza (hipertiroidizem),
  2. odvzem alkohola (zdravljenje popivanja), itd.

Neželeni učinki zaviralcev beta

Del neželenih učinkov zaradi prekomernega delovanja zaviralcev beta na srčno-žilni sistem:

• ostra bradikardija (srčni utrip pod 45 na minuto),
• atrioventrikularni blok,
• arterijsko hipotenzijo (sistolični krvni tlak pod 90-100 mmHg) - pogosteje z intravenskimi zaviralci beta,
• povečano srčno popuščanje do pljučnega edema in srčnega zastoja, t
• poslabšanje krvnega obtoka v nogah z zmanjšanjem srčnega izliva - pogosteje pri starejših s periferno žilno aterosklerozo ali endarteritisom.

Če ima pacient feokromocitom (benigni tumor medelle nadledvične žleze ali vozlišča avtonomnega živčnega sistema, ki sprosti kateholamine; pojavlja se pri 1 na 10.000 ljudi in do 1% bolnikov s hipertenzijo), lahko zaviralci beta zvišajo krvni tlak zaradi stimulacije. α₁-adrenoreceptorji in spazem arteriole. Za normalizacijo krvnega tlaka je treba blokatorje beta kombinirati z zaviralci alfa.

V 85-90% primerov je feokromocitom tumor nadledvične žleze.

Beta-blokatorji sami po sebi kažejo antiaritmični učinek, vendar je v kombinaciji z drugimi antiaritmičnimi zdravili možno izzvati napade ventrikularne tahikardije ali ventrikularne bigeminije (stalna izmenična sprememba normalne kontrakcije in ventrikularne ekstrasistole, od latinskega bi-dva).

Preostali neželeni učinki zaviralcev beta niso srčni.

Bronhokonstrikcija in bronhospazem

Beta2-adrenoretseptory širijo bronhije. Skladno s tem beta-blokatorji, ki delujejo na beta2-adrenergične receptorje, zožijo bronhije in lahko izzovejo bronhospazem. To je še posebej nevarno za bolnike z astmo, kadilci in drugimi osebami s pljučnimi boleznimi. Imajo povečan kašelj in zasoplost. Da bi preprečili ta bronhospazem, je treba upoštevati dejavnike tveganja in uporabiti samo kardioselektivne zaviralce beta, ki v običajnih odmerkih ne delujejo na beta2-adrenoreceptorje.

Zmanjšan profil sladkorja in lipidov

Ker stimulacija beta2-adrenoreceptorjev povzroča razgradnjo glikogena in povečanje glukoze, lahko zaviralci beta znižajo raven krvnega sladkorja z razvojem zmerne hipoglikemije. Ljudje z normalno presnovo ogljikovih hidratov se nimajo ničesar bati, bolniki s sladkorno boleznijo, ki prejemajo insulin, pa morajo biti bolj previdni. Poleg tega beta-blokatorji prikrivajo simptome hipoglikemije, kot so tremor (tresenje) in srčni utrip (tahikardija), ki jih povzroča prekomerna aktivacija simpatičnega živčnega sistema zaradi sproščanja kontraindularnih hormonov med hipoglikemijo. Upoštevajte, da znojne žleze nadzira simpatični živčni sistem, vendar vsebujejo M-holinergične receptorje, ki niso blokirani z adrenergičnimi zaviralci. Zato je za hipoglikemijo med sprejemom zaviralcev beta značilno še posebno težko potenje.

Bolnike s sladkorno boleznijo, ki so na insulinu, je treba obvestiti o povečanem tveganju za pojav hipoglikemične kome pri uporabi zaviralcev beta. Za te bolnike so prednostni prednostni zaviralci beta, ki ne delujejo na beta2-adrenergične receptorje. Bolniki s sladkorno boleznijo v nestabilnem stanju (slabo predvidljive ravni glukoze v krvi) niso priporočljivi zaviralci beta, v drugih primerih - prosim.

V prvih mesecih dajanja je možno zmerno zvišanje ravni trigliceridov (lipidov) in poslabšanje razmerja med "dobrim" in "slabim" holesterolom v krvi.

Lahko se razvije impotenca (moderno ime je erektilna disfunkcija), na primer, če jemljete propranolol 1 leto, se razvije v 14% primerov. Ugotovili smo tudi razvoj fibroznih plakov v telesu penisa z njegovo deformacijo in težavami z erekcijo pri jemanju propranolola in metoprolola. Spolne motnje se pogosteje pojavljajo pri osebah z aterosklerozo (to so težave z močjo pri jemanju zaviralcev beta, ki se običajno pojavijo pri tistih, ki jih imajo brez zdravil).

Boj proti impotenci in zato ne jemanju zdravil za hipertenzijo je napačna odločitev. Znanstveniki so ugotovili, da podaljšan zvišan krvni tlak vodi do erektilne disfunkcije, ne glede na prisotnost sočasne ateroskleroze. Z visokim krvnim tlakom se stene krvnih žil zgostijo, postanejo gostejše in ne morejo oskrbeti notranjih organov s potrebno količino krvi.

Drugi neželeni učinki zaviralcev beta

Drugi neželeni učinki pri jemanju zaviralcev beta:

• iz prebavil (v 5-15% primerov): zaprtje, redko driska in slabost.
• živčni sistem: depresija, motnje spanja.
• na koži in sluznicah: izpuščaj, urtikarija, pordelost oči, zmanjšano izločanje solzilne tekočine (pomembno za kontaktne leče) itd.
• Med jemanjem propranolola, včasih laringospazma (težave s hrupom, piskanje) kot manifestacijo alergijske reakcije. Laringoksazem se pojavi kot reakcija na umetno rumeno barvilo tartrazina v tableti približno 45 minut po zaužitju zdravila.

Sindrom odpovedi

Če jemljete zaviralce adrenergičnih receptorjev beta dlje časa (več mesecev ali celo tednov) in nato nenadoma prenehate jemati, se pojavi odtegnitveni sindrom. V dneh po odpovedi se poveča srčni utrip, anksioznost, napadi angine, EKG se poslabša, lahko se razvije miokardni infarkt in celo nenadna smrt.

Razvoj sindroma odtegnitve zaradi dejstva, da se telo med sprejemanjem beta-blokatorjev prilagaja zmanjšanemu vplivu (niti) adrenalina in poveča število adrenoreceptorjev v organih in tkivih. Poleg tega propranolol upočasni pretvorbo tiroidnega hormona ščitnice (T₄a) hormon trijodotironin (T₃), nekateri znaki umika (anksioznost, tremor, palpitacije), še posebej izraziti po prekinitvi uporabe propranolola, lahko povzroči presežek ščitničnih hormonov.

Za preprečevanje sindroma odtegnitve je priporočljivo postopoma umakniti zdravilo v 14 dneh. Če so potrebne kirurške manipulacije na srcu, obstajajo še drugi načini odvzema zdravil, v vsakem primeru pa mora bolnik poznati zdravila: kaj, v kakšnem odmerku, kolikokrat na dan in koliko časa vzame. Ali pa jih vsaj zapišite na list papirja in ga nosite s seboj.

Značilnosti najpomembnejših beta blokatorjev

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - neselektivni beta-blokator brez VSA. Je najbolj znano zdravilo beta blokatorjev. Velja za kratek čas - 6-8 ur. Značilnost umika. Topna v maščobah, zato prodre v možgane in ima pomirjujoč učinek. Ni selektiven, zato ima veliko število stranskih učinkov, ki jih povzroča blokada beta2 (zoži bronhije in poveča kašelj, hipoglikemijo, ohlajanje okončin).

Priporoča se za sprejem v stresnih situacijah (na primer pred izpitom, poglejte, kako pravilno opraviti izpite). Ker je včasih mogoče povečati individualno občutljivost na beta-blokator s hitrim in pomembnim znižanjem krvnega tlaka, se prvič priporoča pod nadzorom zdravnika z zelo majhnim odmerkom (npr. 5-10 mg anapriline). Za zvišanje krvnega tlaka je treba uporabiti atropin (in ne glukokortikoidnih hormonov). Pri neprekinjeni uporabi propranolol ni primeren, v tem primeru je priporočen še en zaviralec beta-bisoprolola (spodaj).

ATENOLOL - kardio selektivni beta blokator brez VSA. To je bila prej priljubljena droga (kot metoprolol). Uporablja se 1-2 krat dnevno. Topen v vodi, zato ne prodre v možgane. Intrinzični sindrom odtegnitve.

METOPROLOL - kardio selektivni beta-blokator brez BCA je podoben atenololu. Vzame se 2-krat na dan. Atenolol in metoprolol sta izgubila pomen zaradi širjenja bisoprolola.

BETAXOLOL (LOCREN) je kardio-selektivni beta blokator brez VSA. Uporablja se predvsem za zdravljenje arterijske hipertenzije. Uporablja se enkrat na dan.

BISOPROLOL (CONCOR) - kardio selektivni beta blokator brez VSA. Morda najpomembnejše zdravilo, ki ga dobimo od zaviralcev beta. Priročna oblika dajanja (1-krat na dan) in zanesljiv, 24-urni antihipertenzivni učinek. Zmanjša krvni tlak za 15-20%. Ne vpliva na raven ščitničnih hormonov in glukoze v krvi, zato je dovoljena za sladkorno bolezen. Pri bisoprololu je odtegnitveni sindrom manj izrazit. Na trgu je veliko generičnih bisoprololov različnih proizvajalcev, tako da lahko izberete poceni. V Belorusiji je danes najcenejše generično zdravilo Bisoprolol-lugal (Ukrajina).

ESMOLOL - na voljo samo v raztopini za intravensko dajanje kot antiaritmično zdravilo. Trajanje ukrepa je 20-30 minut.

NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektivni beta blokator brez VSA. Tudi odlična droga. Povzroča nemoteno znižanje krvnega tlaka. Izrazit antihipertenzivni učinek se pojavi po 1-2 tednih dajanja, največji - po 4 tednih. Nebivolol poveča proizvodnjo dušikovega oksida (NO) v žilnem endoteliju. Najpomembnejša funkcija dušikovega oksida je širjenje krvnih žil. Leta 1998 je Nobelova nagrada za medicino dobila besedilo »Za odkritje vloge dušikovega oksida kot signalne molekule pri regulaciji srčno-žilnega sistema«. Nebivolol ima številne dodatne koristne učinke: t

• vazodilatacija (vazodilatacija) (iz lat. vas - plovila, dilatacija - ekspanzija),
• antiplatelet (zavira agregacijo trombocitov in tvorbo tromba), t
• angioprotective (ščiti krvne žile pred aterosklerozo).

CARVEDILOL - α₁-, β-blokator brez BCA. Zahvaljujoč blokadi α₁-receptor, ima vazodilatacijski učinek in dodatno znižuje krvni tlak. Manj atenolola zmanjša srčni utrip. Ne vpliva na toleranco pri vadbi. Za razliko od drugih blokatorjev znižuje raven glukoze v krvi, zato je priporočljiva za sladkorno bolezen tipa 2. t Ima antioksidativne lastnosti, upočasni procese ateroskleroze. Vzame se 1-2 krat dnevno. Zlasti priporočljivo za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja (CHF).

LABETALOL - α-, β-blokator in delno stimulira β₂-receptorje. Tudi zniža krvni tlak z rahlim povečanjem srčnega utripa. Ima antianginski učinek. Lahko poveča raven sladkorja v krvi. V velikih odmerkih lahko povzroči bronhospazem kot tudi kardio-selektivne zaviralce beta. Uporablja se intravensko za hipertenzivne krize in (manj pogosto) ustno dvakrat na dan za zdravljenje hipertenzije.

Interakcije z zdravili

Kot sem navedel zgoraj, je kombinacija zaviralcev beta z drugimi antiaritmiki potencialno nevarna. Vendar pa je to problem vseh skupin antiaritmikov.

Med antihipertenzivnimi (antihipertenzivnimi) zdravili je prepovedana le kombinacija zaviralcev beta in zaviralcev kalcijevih kanalčkov iz skupine verapamila in diltiazema. To je povezano s povečanim tveganjem za srčne zaplete, saj vsa ta zdravila delujejo na srce, zmanjšujejo moč krčenja, srčno frekvenco in prevodnost.

Preveliko odmerjanje zaviralcev beta

Simptomi prevelikega odmerka zaviralcev beta:

• ostra bradikardija (srčni utrip pod 45 na minuto)
• omotica do izgube zavesti,
• aritmija,
• akrocijanoza (modre konice prstov),
• če je beta-blokator topen v lipidih in prodre v možgane (npr. propranolol), se lahko razvijejo koma in konvulzije.

Pomoč pri prevelikem odmerku zaviralcev beta je odvisna od simptomov:

• pri bradikardiji - atropin (parasimpatični blokator), β₁-stimulansi (dobutamin, izoproterenol, dopamin), t
• v primeru srčnega popuščanja - srčni glikozidi in diuretik,
• z nizkim krvnim tlakom (hipotenzija pod 100 mm Hg. art.) - adrenalin, mezaton itd.
• z bronhospazmom - aminofilinom (efufilinom), izoproterenolom.

Zanimivo vedeti

Kadar se nanašajo lokalno (vkapajo v oči), zaviralci beta zmanjšajo nastanek in izločanje vodne humor, kar zmanjša intraokularni tlak. Lokalni zaviralci beta (timolol, proxodolol, betaxolol itd.) Se uporabljajo za zdravljenje glavkoma (očesna bolezen s postopnim zoženjem vidnih polj zaradi povečanega očesnega tlaka). Možen razvoj sistemskih stranskih učinkov zaradi udarca zaviralcev beta glukoze, ki potekajo vzdolž kanala za nos v nosu in od tam do želodca, s posledičnim sesanjem v prebavnem traktu.

Beta blokatorji se štejejo za doping, športniki pa se morajo uporabljati s hudimi omejitvami.

Dodatek za Coraxan

V zvezi s pogostimi vprašanji v komentarjih o zdravilu Coraxan (Ivabradine) bom izpostavil njegove podobnosti in razlike z zaviralci beta. Coraxan bloki I_f-sinusnega vozlišča in zato NE velja za zaviralce beta.

Beta-blokatorji - zdravila z navodili za uporabo, indikacijami, mehanizmom delovanja in ceno

Učinek na beta-adrenoreceptorje adrenalina in noradrenalina pri boleznih srca in krvnih žil lahko povzroči smrtne posledice. V tem primeru zdravila, združena v skupine beta-blokatorjev (BAB), ne olajšajo samo življenja, temveč jo tudi podaljšajo. Preučevanje teme BAB vas bo naučilo bolje razumeti svoje telo pri odpravljanju bolezni.

Kaj so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Z adrenergičnimi blokatorji (adrenolitiki) mislimo na skupino zdravil s skupnim farmakološkim delovanjem - nevtralizirajo adrenalinske receptorje krvnih žil in srca. Zdravila "izklopijo" receptorje, ki reagirajo na adrenalin in norepinefrin, in blokirajo naslednje ukrepe:

• ostro zoženje lumena krvnih žil;
• visok krvni tlak;
• antialergijski učinek;
• bronhodilatatorska aktivnost (ekspanzija lumna bronhijev);
• zvišana glukoza v krvi (hipoglikemični učinek).

Zdravila vplivajo na β2-adrenoreceptorje in β1-adrenoreceptorje, kar povzroča nasprotni učinek adrenalina in noradrenalina. Širijo krvne žile, znižajo krvni tlak, zožijo lumne bronhijev in znižajo raven krvnega sladkorja. Ko se aktivirajo, beta1-adrenergični receptorji povečajo pogostost, moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo.

Zaradi delovanja na β1-adrenoreceptorje se izboljša prevodnost srca, razgradnja glikogena v jetrih, povečanje nastajanja energije. Ko so beta2-adrenoreceptorji razburjeni, se stene krvnih žil in mišic bronhijev sprostijo, sinteza insulina pospeši in maščoba se razgradi v jetrih. Stimulacija beta-adrenoreceptorjev z uporabo kateholaminov mobilizira vse sile telesa.

Mehanizem delovanja

Pripravki iz skupine zaviralcev beta-adrenoreceptorjev zmanjšujejo pogostost, moč srčnih kontrakcij, zmanjšujejo pritisk, zmanjšujejo porabo kisika v srcu. Mehanizem delovanja zaviralcev beta (BAB) je povezan z naslednjimi funkcijami:

1. Diastola se podaljša - zaradi izboljšane koronarne perfuzije se zmanjša intrakardialni diastolični tlak.
2. Pretok krvi se prerazporedi iz normalno krožeče oskrbe s krvjo v ishemijo, kar poveča toleranco telesne dejavnosti.
3. Antiaritmično delovanje je preprečevanje aritmogenih in kardiotoksičnih učinkov, preprečevanje kopičenja kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar lahko poslabša energetsko presnovo v miokardu.

Lastnosti zdravila

Neselektivni in kardioselektivni beta-blokatorji lahko zavirajo enega ali več receptorjev. Imajo nasproten vazokonstriktorski, hipertenzivni, antialergijski, bronhodilatacijski in hiperglikemični učinek. Če se adrenalin veže na adrenoreceptorje, se stimulacija pojavi pod vplivom adrenergičnih zaviralcev in povečuje se simpatomimetična notranja aktivnost. Glede na vrsto beta blokatorjev se razlikujejo njihove lastnosti:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatorji: zmanjšajo periferno žilno odpornost, miokardno kontraktilnost. Zaradi zdravil te skupine se aritmija prepreči, zmanjša se proizvodnja ledvice in zmanjša pritisk. V začetnih fazah zdravljenja se žilni ton poveča, nato pa se zmanjša na normalno. Beta-1,2-adrenergični zaviralci zavirajo adhezijo trombocitov, tvorijo krvne strdke, povečajo kontrakcijo miometrija, aktivirajo gibljivost prebavnega trakta. Pri ishemični bolezni srca blokatorji adrenoreceptorjev izboljšajo toleranco pri vadbi. Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice, zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji, znižajo intraokularni tlak, kar omogoča njihovo uporabo pri glavkomu.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergični blokatorji - zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozlišča, zmanjšajo razdražljivost in kontraktilnost srčne mišice. Zmanjšujejo potrebo po kisiku iz miokarda, zavirajo učinke noradrenalina in adrenalina v stresnih pogojih. Zaradi tega se prepreči ortostatska tahikardija, zmanjša smrtnost v primeru srčnega popuščanja. To izboljša kakovost življenja ljudi z ishemijo, razširjeno kardiomiopatijo, po kapi ali srčnem napadu. Beta1-adrenergični blokatorji odpravijo zožitev kapilarnega lumna, pri bronhialni astmi pa zmanjšajo tveganje za razvoj bronhospazma, pri sladkorni bolezni pa se odpravi tveganje za razvoj hipoglikemije.
3. Alfa in beta-blokatorji znižujejo holesterol in trigliceride, normalizirajo lipidni profil. Zaradi tega se krvne žile raztezajo, popuščanje srca se zmanjša, krvni pretok skozi ledvice se ne spremeni. Alfa-beta-blokatorji izboljšajo kontraktibilnost miokarda, pomagajo krvi, da po kontrakciji ne ostane v levem ventriklu, ampak se popolnoma vnese v aorto. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, zmanjšanja stopnje njegove deformacije. V primeru srčnega popuščanja zdravila zmanjšajo ishemične napade, normalizirajo srčni indeks, zmanjšajo smrtnost pri ishemični bolezni ali dilatacijsko kardiomiopatijo.

Razvrstitev

Za razumevanje delovanja zdravil je koristna razvrstitev zaviralcev beta. Razdeljeni so na neselektivne, selektivne. Vsaka skupina je razdeljena na dve dodatni podvrsti, z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Zaradi tako kompleksne klasifikacije zdravniki nimajo dvomov glede izbire optimalnega zdravila za določenega bolnika.

Prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje

Po vrsti vpliva na vrste receptorjev so izolirani zaviralci beta in neselektivni zaviralci beta. Prvi delujejo le na srčne receptorje, zato jih imenujemo tudi kardio-selektivni. Neselektivna zdravila vplivajo na vse receptorje. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatorji vključujejo Bopindolol, Metipranolol, Oksprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni zaviralci beta-1 so Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatorji vključujejo proksodalol, karvedilol, labetalol.

S sposobnostjo, da se raztopi v lipidih ali vodi

Beta-blokatorji so razdeljeni na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topne maščobe so metoprolol, propranolol, pindolol, oksprenol, hidrofilen - atenolol, Nadolol. Lipofilna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu in se presnavljajo v jetrih. Pri ledvični insuficienci se ne kopičijo in se zato podvržejo biotransformaciji. Lipohidrofilni ali amfofilni pripravki vsebujejo acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatorji beta-adrenoreceptorjev se slabše absorbirajo v prebavnem traktu, imajo dolgo razpolovno dobo, izločajo se preko ledvic. Prednostno se uporabljajo pri bolnikih z jetrno insuficienco, ker se izločajo preko ledvic.

Z generacijami

Med beta-blokatorji oddajajo zdravila prve, druge in tretje generacije. Koristi sodobnejših zdravil, njihova učinkovitost je višja, škodljivi stranski učinki - manj. Med prvimi generacijskimi zdravili so Propranolol (del Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Druga generacija zdravil - Atenolol, Bisoprolol (del Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Zaviralci beta tretje generacije imajo tudi vazodilatacijski učinek (sproščajo krvne žile), med njimi so nebivolol, karvedilol, labetalol. Prva poveča proizvodnjo dušikovega oksida, ki uravnava sproščanje krvnih žil. Poleg tega karvedilol zavira alfa-adrenergične receptorje in poveča proizvodnjo dušikovega oksida, Labetalol pa deluje na alfa in beta-adrenergične receptorje.

Seznam zaviralcev beta

Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Prav tako predpisuje odmerjanje in pogostost zdravil. Seznam znanih blokatorjev beta:

1. Selektivni beta adrenergični blokatorji

Ta sredstva selektivno delujejo na receptorje srca in krvnih žil, zato se uporabljajo samo v kardiologiji.

1.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

2. Neselektivni zaviralci adreno beta

Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, nižjega krvnega tlaka in intraokularnega tlaka.

2.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

3. Beta blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi

Za reševanje problemov visokega krvnega tlaka se uporabljajo blokatorji adrenoreceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Zapirajo krvne žile in normalizirajo delovanje srca.

3.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

3.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Beta-blokatorji - znane droge

4. BAB dolgotrajno delovanje

Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - dolgodelujoča zdravila delujejo daljši antihipertenzivni analogi, zato so imenovani v manjšem odmerku in z zmanjšano pogostnostjo. Ti vključujejo metoprolol, ki je vsebovan v tabletah Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokerji ultrakratkega delovanja

Kardioselektivni zaviralci beta - ultra kratkotrajna zdravila imajo delovni čas do pol ure. Med njimi je esmolol, ki ga vsebuje Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številna patološka stanja, ki jih lahko zdravimo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Odločitev o imenovanju določi lečeči zdravnik na podlagi naslednjih diagnoz:

1. Angina in sinusna tahikardija. Beta-blokatorji so pogosto najbolj učinkovito zdravilo za preprečevanje napadov in zdravljenje angine pektoris. Aktivna sestavina se nabira v telesnih telesih in podpira srčno mišico, kar zmanjšuje tveganje za ponovitev miokardnega infarkta. Sposobnost kopičenja zdravila vam omogoča, da začasno zmanjšate odmerek. Možnost prejemanja BAB z angino pektoris se poveča s sočasno sinusno tahikardijo.
2. Miokardni infarkt. Uporaba BAB pri miokardnem infarktu vodi do omejitve sektorja nekroze srčne mišice. To vodi do zmanjšanja smrtnosti, zmanjšuje tveganje za zastoj srca in ponovitev miokardnega infarkta. Priporočljivo je, da uporabljate kardio selektivna zdravila. Vloga je sprejemljiva, da se začne takoj ob sprejemu pacienta v bolnišnico. Trajanje - 1 leto po pojavu miokardnega infarkta.
3. Srčno popuščanje. Možnosti za uporabo zdravila BAB za zdravljenje srčnega popuščanja so še v študiji. Trenutno kardiologi dovoljujejo uporabo zdravil, če je diagnoza kombinirana z naporom angine, arterijsko hipertenzijo, motnjo ritma, tahizistološko obliko atrijske fibrilacije.
4. Hipertenzija. Ljudje v mladosti, ki vodijo aktivni življenjski slog, se pogosto soočajo z arterijsko hipertenzijo. V teh primerih lahko zdravnik predpiše zdravilo BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne diagnoze (hipertenzija) z motnjami v ritmu, angino v naporu in po miokardnem infarktu. Zvišanje hipertenzije v hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je osnova za sprejem BAB.
5. Nenormalnosti srčnega utripa vključujejo motnje, kot so supraventrikularne aritmije, atrijsko trepetanje in atrijska fibrilacija, sinusna tahikardija. Za zdravljenje teh bolezni se uspešno uporabljajo zdravila iz skupine BAB. Manj izrazit učinek opazimo pri zdravljenju ventrikularnih aritmij. V kombinaciji s kalijem je zdravilo BAB uspešno uporabljeno za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Značilnosti vloge in pravila za sprejem

Ko se zdravnik odloči za imenovanje zaviralcev beta, mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti takšnih diagnoz, kot so emfizem, bradikardija, astma in aritmija. Pomembna okoliščina je nosečnost ali sum. BAB jemljemo hkrati s hrano ali takoj po obroku, saj hrana zmanjša resnost neželenih učinkov. Odmerek, režim in trajanje zdravljenja določi kardiolog.

Med zdravljenjem je priporočljivo skrbno spremljati pulz. Če pogostost pade pod določeno raven (določeno pri predpisovanju režima zdravljenja), morate o tem obvestiti zdravnika. Poleg tega je opazovanje zdravnika v času jemanja zdravil pogoj za učinkovitost terapije (specialist lahko prilagodi odmerek glede na posamezne indikatorje). Sprejem BAB ne morete preklicati, sicer se neželeni učinki še poslabšajo.

Neželeni učinki in kontraindikacije beta adreno blokatorjev

Imenovanje BAB je kontraindicirano za hipotenzijo in bradikardijo, bronhialno astmo, dekompenzirano srčno popuščanje, kardiogeni šok, pljučni edem, insulin-odvisen diabetes mellitus. Naslednji pogoji so relativne kontraindikacije:

• kronična obstruktivna pljučna bolezen brez bronhospastične aktivnosti;
• bolezni perifernih žil;
• prehodna šepavost spodnjih okončin.

Značilnosti vpliva BAB na človeško telo lahko povzročijo številne neželene učinke različne stopnje. Bolniki imajo lahko naslednje pojave:

• nespečnost;
• šibkost;
• glavobol;
• respiratorna odpoved;
• poslabšanje ishemične bolezni srca;
• črevesna motnja;
• prolaps mitralne zaklopke;
• omotica;
• depresija;
• zaspanost;
• utrujenost;
• halucinacije;
• nočne more;
• počasna reakcija;
• tesnoba;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• krči;
• Raynaudov pojav (patologija);
• bradikardija;
• psiho-čustvene motnje;
• zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• srčno popuščanje;
• srčni utrip;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• bolečine v mišicah in sklepih
• bolečine v prsih;
• slabost in bruhanje;
• motnje jeter;
• bolečine v trebuhu;
• napenjanje;
• grč grla ali bronhijev;
• kratka sapa;
• kožne alergije (srbenje, rdečina, izpuščaj);
• hladne okončine;
• potenje;
• plešavost;
• šibkost mišic;
• zmanjšan libido;
• zmanjšanje ali povečanje aktivnosti encimov, ravni glukoze v krvi in ​​ravni bilirubina;
• Peyroniejeva bolezen.

Razveljavi sindrom in kako se izogniti

Z dolgotrajnim zdravljenjem z visokimi odmerki BAB lahko nenadno prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitveni sindrom. Hudi simptomi se kažejo kot ventrikularne aritmije, napadi angine in miokardni infarkt. Svetlobni učinki so izraženi kot povečanje krvnega tlaka in tahikardije. Po nekaj dneh po poteku terapije se razvije sindrom umika. Da bi odpravili ta izid, morate upoštevati pravila:

1. BAB je treba prenehati jemati počasi, 2 tedna in postopno znižati odmerek naslednjega odmerka.
2. Med postopno odpovedjo in po popolnem prenehanju vnosa je pomembno močno zmanjšati telesne napore in povečati vnos nitratov (po dogovoru z zdravnikom) in drugih antiangioloških učinkovin. V tem obdobju je pomembno omejiti uporabo sredstev za zmanjšanje tlaka.