Beta-blokatorji za hipertenzijo

Ena najbolj priljubljenih in zelo učinkovitih farmakoloških skupin pri zdravljenju esencialne in simptomatske hipertenzije se tradicionalno šteje za zaviralce beta.

Ta zdravila ne pomagajo le učinkovito zmanjšati raven krvnega tlaka, ko dosežejo povišane vrednosti, ampak tudi pomagajo zmanjšati srčni utrip in v zadostni meri.

Kaj so beta in alfa blokatorji

Pripravki, ki so razvrščeni kot adrenergični blokatorji, so nato uvrščeni v več podskupin in to kljub dejstvu, da se lahko vsi učinkovito uporabljajo pri zdravljenju tlačnih sunkov.

Alfa-blokatorji so biokemično aktivne snovi, ki delujejo na alfa receptorje. Vzamejo se za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam, se plovila raztezajo, zaradi česar slabi njihova odpornost proti obrobju. Zaradi tega je pretok krvi močno olajšan, raven tlaka pa se zmanjša. Poleg tega alfa-blokatorji vodijo do zmanjšanja količine škodljivega holesterola in maščob v krvi.

Beta blokatorji so prav tako razvrščeni v dve kategoriji:

1. Delujejo le na receptorje tipa 1 - takšna zdravila se običajno imenujejo selektivna.
2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev, se že imenujejo neselektivni.

Bodite pozorni na dejstvo, da adrenergični blokatorji druge vrste ne vplivajo vsaj na občutljivost receptorjev, s katerimi uresničujejo svoj klinični učinek.

Bodite pozorni na dejstvo, da se zaradi zmožnosti za zmanjšanje srčnega utripa, beta-blokatorji lahko uporabljajo ne le za zdravljenje bistvenih GB, ampak tudi za odpravo manifestacij koronarne bolezni srca.

Razvrstitev

Na osnovi prevladujočega učinka na beta-1 in beta-2, se adrenoreceptorji razvrstijo v:

• kardio selektivni (med njimi so metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (blokatorji beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemične značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) so še posebej priporočljivi v majhnih odmerkih za jetrno in kongestivno srčno popuščanje v napredovalnih fazah.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (med njimi so Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Uporablja se v manj naprednih stopnjah.
3. Amfifilni blokatorji (predstavniki - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - je ta skupina dobila največjo porazdelitev zaradi širokega spektra delovanja. Amfifilni blokatorji se najpogosteje uporabljajo pri GB in CHD ter pri različnih variacijah te patologije.

Veliko ljudi se zanima, katera zdravila (beta-blokatorji ali alfa-blokatorji) za hipertenzijo delujejo bolje. Dejstvo je, da bodo beta-blokatorji z visoko selektivnostjo, tj., Ki imajo selektivno selektivne učinke v terapevtskih odmerkih (seznam - Bisoprolol, Metaprolol), primernejši za lajšanje hipertenzivnega sindroma za daljše časovno obdobje (to je za sistematično uporabo). ).

Če je potreben učinek, katerega trajanje se bo na kratko pokazalo (indikacija - odpornost GB, ko je nujno zmanjšati raven krvnega tlaka, da bi se izognili kardiovaskularni katastrofi), potem lahko dodelite tudi blokatorje alfa, katerih mehanizem delovanja se še vedno razlikuje od BAB.

Kardioselektivni zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemijsko aktivnost predvsem v povezavi z beta-1-adrenoreceptorji. Pomembno je, da se s povečanjem odmerka blokatorjev beta njihova specifičnost bistveno zmanjša in potem tudi najbolj visoko selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni beta-blokatorji znižujejo krvni tlak približno na enak način, vendar imajo kardio-selektivni beta-blokatorji bistveno manj stranskih učinkov, lažje jih je združiti v prisotnosti povezanih patologij. Značilna visoko kardiovaskularna zdravila so Metoprolol (trgovsko ime - Egilok), pa tudi Atenolol in Bisoprolol. Nekateri β-blokatorji, med njimi karvedilol, blokirajo ne samo β1 in β2-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje, ki v nekaterih primerih naklonijo izbiri zdravnika.

Notranja simpatomimetična aktivnost

Nekateri beta-blokatorji imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Taka zdravila vključujejo pindolol in acebutol. Te snovi se praktično ne zmanjšajo ali znižajo, vendar ne posebej, indeksa HR v mirovanju, vendar pa večkrat blokirajo povečanje HR med fizičnim naporom ali delovanjem beta-adrenomimetikov.

Zdravila, ki imajo na nek način notranjo simpatomimetično aktivnost, so jasno razvidna pri bradikardiji različnih stopenj.

Prav tako je treba opozoriti, da se je uporaba zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi dovolj zmanjšala. Ta zdravila praviloma pridobijo pomen za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje tudi hipertenzijo med nosečnostjo - Oxprenolol in Pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine znatno omejena, ker manj učinkoviti (v primerjavi z zaviralci β-adrenergičnih učinkovin brez VSMA) v smislu zagotavljanja negativnih kronotropnih in batotropnih učinkov.

Beta-blokatorji z BCMA se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (skrajšano ACS) in pri bolnikih po infarktu zaradi velikega tveganja za povečanje kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez BCMA. Zdravila z VSMA niso pomembna pri zdravljenju oseb s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev beta se med nosečnostjo zagotovo ne sme uporabljati - to narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo v placentno pregrado in že po določenem času po dajanju začnejo imeti neželen učinek na plod. Ob upoštevanju dejstva, da se lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo pri nosečnicah le, če je tveganje večkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavana kategorija zdravil sploh ni dovoljena.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihova daljša razpolovna doba (npr. Atenolol se izloči iz telesa v 8 do 10 urah), kar omogoča, da se dajejo 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - glede na to, da glavno breme med odstranitvijo pade na ledvice, ni težko uganiti, da ljudje, ki jih je prizadel ta organ med stalnim povečevanjem pritiska, ne bi smeli jemati zdravil iz te skupine.

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Skupina beta-blokatorjev trenutno vključuje več kot 30 postavk. Potreba, da se jih vključi v program zdravljenja bolezni srca in ožilja (kratica za KVB), je očitna in potrjujejo statistični podatki. V zadnjih 50 letih klinične klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in farmakoterapiji različnih oblik in stopenj hipertenzije, koronarne arterijske bolezni, CHF, presnovnega sindroma (MS) kot tudi z različnimi oblikami tahiaritmij obeh tipov ventrikularnega in supraventrikularnega izvora..

V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov, pri vseh nezapletenih primerih zdravljenje hipertenzije pri zdravilih izhaja iz zaviralcev beta in zaviralcev ACE, kar pogosto zmanjšuje tveganje za AMI in druge kardiovaskularne nesreče različnega izvora.

Za kulisami se verjame, da so najboljši beta-blokatorji danes droge, kot so bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da ima le zdravnik, ki se zdravi, pravico imenovati zaviralce beta.

In v vsakem primeru je priporočljivo, da izberete zdravila le nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo minimalne stranske učinke in pomagajo pri soočanju z nalogo, v nobenem primeru ne vodijo do poslabšanja kakovosti življenja.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako GB kot simptomatske hipertenzije, kot tudi tahikardije, bolečine v prsih in celo atrijsko fibrilacijo. Toda preden ga vzamemo, je treba uporabiti nekaj precej dvoumnih lastnosti teh zdravil:

• Beta blokatorji (skrajšano BAB) močno zavirajo sposobnost sinusnega vozlišča za ustvarjanje pulzov, ki vodijo do povečanja srčne frekvence, kar povzroča sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 min. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri BAB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.
• Bodite pozorni na dejstvo, da lahko zdravila v tej skupini z visoko stopnjo verjetnosti privedejo do atrioventrikularne blokade različnih stopenj. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih kontrakcij - to pomeni, da imajo tudi negativen kopelotropni učinek. Slednji je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB znižuje krvni tlak. Zdravila iz te skupine povzročajo pojav resničnega krča perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi ohlajanje okončin, v primeru prisotnosti Raynaudovega sindroma pa se opazi njegova negativna dinamika. Ti stranski učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB pomembno zmanjša ledvični pretok krvi (z izjemo Nadolola). Zaradi poslabšanja kakovosti perifernega krvnega obtoka zdravljenje s temi zdravili redko povzroči resno splošno slabost.

Angina stres

V večini primerov je BAB zdravilo izbire za zdravljenje angine pektoris in srčnih napadov. Upoštevajte, da za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko močno kopiči v telesu, kar omogoča, da po določenem času nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja odlično ščitijo sam miokard, optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za pojav ponavljajočega se AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je relativno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

• trajanje učinka;
• odsotnost (v primeru pristojne uporabe) izrazitih stranskih učinkov;
• relativno nizki stroški;
• možnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek zdravljenja se začne s sorazmerno majhnim odmerkom in se postopoma poveča na učinkovit. Odmerek se izbere tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, raven CAD pa ne pade pod 100 mm Hg. Čl. Po nastopu pričakovanega terapevtskega učinka (prenehanje nastopa bolečine v prsih, normalizacija tolerance vsaj povprečne vadbe) se odmerek v določenem časovnem obdobju zmanjša na minimalno učinkovito.

Pozitivni učinek BAB je še posebej opazen, če je angina pektoris kombinirana s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečanim očesnim tlakom), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Pripravki iz farmakološke skupine BAB v AMI so dvojne koristi. Njihova uvedba v / v prvih urah po pojavu AMI zmanjša potrebo po kisiku srčne mišice in izboljša njeno dostavo, znatno zmanjša bolečine, prispeva k razmejitvi nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za nastanek želodčne aritmije, ki predstavlja neposredno nevarnost za človeško življenje.

Dolgotrajna uporaba zdravila BAB zmanjša tveganje za ponovitev srčnega napada. Znanstveno je dokazano, da je uvedba BAB z naknadnim prenosom v »tableto« bistveno zmanjšala smrtnost, tveganje za prekinitev cirkulacije in ponovitev nefatalnih kardiovaskularnih nesreč za 15%. V primeru zgodnje trombolize v nujnih primerih BAB ne zmanjša smrtnosti, ampak znatno zmanjša tveganje za angino pektoris.

Glede oblikovanja razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici najbolj izstopa BAB, ki nima intrinzične simpatomimetične aktivnosti. V skladu s tem bi bilo bolje uporabiti kardio selektivna sredstva. Še posebej so učinkoviti pri kombiniranju miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahizistolično obliko AF. BAB se lahko predpiše takoj, ko je bolnik hospitaliziran, pod pogojem, da ni absolutnih kontraindikacij. Če niso opazili neželenih stranskih učinkov, se zdravljenje s temi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po pojavi AMI.

Kronično srčno popuščanje

Beta-blokatorji imajo večsmerni učinek, zaradi česar so v tej situaciji ena od izbranih zdravil. Spodaj so tisti, ki imajo največjo vrednost pri aretaciji CHF:

• Ta zdravila močno izboljšajo delovanje črpalke v srcu.
• Beta-blokatorji dobro zmanjšajo neposredni toksični učinek noradrenalina.
• BAB močno zmanjša srčni utrip, vzporedno s tem, kar vodi do podaljšanja diastole.
• Imajo pomemben antiaritmični učinek.
• Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje in diastolično disfunkcijo levega prekata.

Posebej pomembno je bilo zdravljenje BAB, saj je bila skupna teorija, ki pojasnjuje pojavnost CHF, nevrogormonska teorija, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroča napredovanje bolezni, pri čemer je vodilna vloga pri tem noradrenalin. Skladno s tem beta-blokatorji (jasno je, da samo tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), tako da blokirajo učinek te snovi, preprečijo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertenzija

Beta blokatorji se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželen vpliv simpatičnega živčnega sistema na srce, kar močno olajša njegovo delo, hkrati pa zmanjša potrebo po krvi in ​​kisiku. Posledica tega je zmanjšanje obremenitve srca, kar posledično vodi v zmanjšanje števila krvnega tlaka.

Dodeljeni blokatorji pomagajo hipertenzivnim bolnikom pri nadzoru srčnega utripa in se uporabljajo pri zdravljenju aritmij. Zelo pomembno je, da pri izbiri primernega beta-blokatorja upoštevamo značilnosti zdravil iz različnih skupin. Poleg tega je treba upoštevati različne stranske učinke.

Torej, če se zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega pacienta, bo tudi sam na beta-blokatorjih lahko dosegel pomembne klinične rezultate.

Bolezni srčnega ritma

Glede na to, da zmanjšanje moči srčnih kontrakcij znatno zmanjša potrebo po kisiku v miokardu, se BAB uspešno uporablja za naslednje motnje srčnega ritma:

• atrijska fibrilacija in plapolanje,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo prenašanje sinusne tahikardije,
• Uporabljena zdravila iz te farmakološke skupine in ventrikularne aritmije, vendar bo njihova učinkovitost manj izrazita,
• BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih je sprožila glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Določen del neželenih učinkov je posledica prekomernega delovanja BAB na srčno-žilni sistem, in sicer:

• huda bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (s padcem nivoja VAREN pod 90-100 mm Hg.), bodite pozorni na to, da se takšni učinki običajno razvijejo z intravenskim dajanjem zaviralcev beta;
• povečana intenzivnost simptomov kongestivnega srčnega popuščanja;
• zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah, zmanjšano za srčni pretok - ta problem se običajno pojavi pri starejših ljudeh z aterosklerozo perifernih žil ali z manifestiranim endarteritisom.

Obstaja še ena zelo zanimiva lastnost delovanja teh zdravil - na primer, če ima pacient feokromocitom (benigni tumor nadledvične žleze), lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročijo povišanje krvnega tlaka zaradi stimulacije α1-adrenoreceptorjev in vazospazma hemato-mikrocirkulacijske postelje. Vsi drugi neželeni stranski učinki, tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev beta, niso nič drugega kot manifestacija individualne nestrpnosti.

Sindrom odpovedi

Če jemljete zaviralce beta za daljše časovno obdobje (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov), nato pa ga nenadoma prenehate jemati, se pojavi odtegnitveni sindrom. Njeni kazalniki bodo naslednji simptomi: palpitacije, anksioznost, napadi angine, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost AMI in celo nenadne smrti pogosto naraščajo.

Pojav sindroma odtegnitve je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo med sprejemom telo prilagodi na zmanjšan učinek noradrenalina - ta učinek pa se doseže s povečanjem števila adrenergičnih receptorjev v organih in tkivih. Glede na to, da BAB upočasni preoblikovanje tiroidnega hormona tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), so lahko nekateri znaki odtegnitvenega sindroma (anksioznost, tremor, palpitacije), ki so še posebej izraziti po prekinitvi uporabe propranolola, posledica presežka ščitničnih hormonov..

Za izvajanje preventivnih ukrepov odtegnitvenega sindroma jih je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se jemlje peroralno zdravilo.

Seznam zdravil beta-blokatorjev in njihova uporaba

Hipertenzija zahteva obvezno zdravljenje z zdravili. Nenehno razvijajo nova zdravila, da se normalizira pritisk in preprečijo nevarne posledice, kot so kap in srčni napad. Poglejmo natančneje, kaj so alfa in beta-blokatorji - seznam zdravil, indikacij in kontraindikacij za uporabo.

Mehanizem delovanja

Adrenolitiki so zdravila, ki jih združuje en sam farmakološki učinek - sposobnost nevtralizacije adrenalinskih receptorjev srca in krvnih žil. Izključijo receptorje, ki se običajno odzivajo na noradrenalin in adrenalin. Učinki adrenolitikov so v nasprotju s noradrenalinom in adrenalinom, za njih je značilno zmanjšanje pritiska, razširitev krvnih žil in zoženje lumnov bronhijev, zmanjšanje glukoze v krvi. Zdravila vplivajo na receptorje, ki so lokalizirani v stenah srca in krvnih žil.

Pripravki alfa-blokatorjev imajo povečan učinek na žile organov, zlasti na kožo, sluznico, ledvice in črevesje. Zaradi tega se pojavi antihipertenzivni učinek, zmanjšanje periferne žilne upornosti, izboljšanje pretoka krvi in ​​oskrbe s krvjo v perifernih tkivih.

Razmislite, kaj so beta blokatorji. To je skupina zdravil, ki se veže na beta-adrenoreceptorje in blokira učinek kateholaminov (norepinefrina in adrenalina) na njih. Štejejo za bistvena zdravila za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in povečanega pritiska. V ta namen se uporabljajo že od 60. let 20. stoletja.

Mehanizem delovanja je izražen v sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptorjev srca in drugih tkiv. V tem primeru se pojavijo naslednji učinki:

• Zmanjšanje srčnega utripa in srčni volumen. Zaradi tega se potreba po miokardiju v kisiku zmanjša, število sorodnikov se poveča, miokardni pretok krvi pa redistribuira. Beta-blokatorji zagotavljajo zaščito miokarda, kar zmanjšuje tveganje za srčni napad in zaplete po njem;
• Zmanjšana periferna žilna odpornost zaradi zmanjšanja proizvodnje renina;
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz živčnih vlaken;
• Povečana proizvodnja vazodilatatorjev, kot so prostaglandin e2, dušikov oksid in prostaciklin;
• Znižanje krvnega tlaka;
• Zmanjšanje absorpcije natrijevih ionov v ledvičnem območju in občutljivost karotidnega sinusa in baroreceptorjev aortnega loka.

Beta-blokatorji imajo ne le hipotenzivno delovanje, ampak tudi številne druge lastnosti:

• Antiaritmično delovanje zaradi zaviranja učinkov kateholamina, zmanjšanje hitrosti impulzov v predelu atrioventrikularnega septuma in upočasnitev sinusnega ritma;
• Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptorji žil in miokarda so blokirani. Zaradi tega se srčni utrip zmanjša, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje diastole se poveča, koronarni pretok krvi postane boljši. Na splošno se potreba po kisiku za kisik zmanjša, strpnost do fizičnega napora se poveča, obdobja ishemije se zmanjšajo, pogostost napadov angine pri bolnikih s post-infarktno angino in angina v naporu se zmanjša;
• Antiplateletne sposobnosti. Agregacija trombocitov se upočasni, stimulira sinteza prostaciklina, zmanjša viskoznost krvi;
• Antioksidacijska aktivnost. Prišlo je do zaviranja prostih maščobnih kislin, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjša potrebo po kisiku za nadaljnjo presnovo;
• Venski pretok krvi v srce se zmanjšuje;
• Izločanje insulina se zmanjša zaradi zaviranja glikogenolize;
• Pojavi se sedativni učinek, kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Indikacije za sprejem

Alfa-1 blokatorji so predpisani za naslednje patologije:

• hipertenzija (za znižanje krvnega tlaka);
• CHF (kombinirano zdravljenje);
• hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-blokatorji se uporabljajo v naslednjih pogojih:

• patologija možganske cirkulacije;
• migrena;
• demenca zaradi vaskularne komponente;
• patologija perifernega obtoka;
• težave z urinom zaradi nevrogenega mehurja;
• diabetična angiopatija;
• distrofične bolezni roženice;
• vrtoglavica in patologija delovanja vestibularnega aparata, povezana z vaskularnim faktorjem;
• nevropatija optičnega živca, povezana z ishemijo;
• hipertrofija prostate.

Pomembno: Alfa-2-adrenergični blokatorji se predpisujejo samo med zdravljenjem impotence pri moških.

Neselektivni beta-1,2-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih bolezni:

• hipertenzija;
• povečanje očesnega tlaka;
• migrena (profilaktične namene);
• hipertrofična kardiomiopatija;
• srčni napad;
• sinusna tahikardija;
• tremor;
• bigeminija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktične namene);
• angina;
• prolaps mitralne zaklopke.

Selektivne zaviralce beta-1 imenujemo tudi kardio-selektivne zaradi njihovih učinkov na srce in manj na krvni tlak in krvne žile. Izpisani so v naslednjih stavah:

• ishemična bolezen srca;
• akatizija zaradi jemanja nevroleptikov;
• različne vrste aritmij;
• prolaps mitralne zaklopke;
• migrena (profilaktične namene);
• nevrokirurška distonija (hipertonični izgled);
• hiperkinetični srčni sindrom;
• arterijska hipertenzija (nizka ali zmerna);
• tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sestava kompleksnega zdravljenja);
• miokardni infarkt (po srčnem infarktu in za preprečitev drugega);
• hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatorji se odvajajo v naslednjih primerih:

• aritmije;
• stabilna angina;
• CHF (kombinirano zdravljenje);
• visok krvni tlak;
• glavkom (kapljice za oči);
• hipertenzivna kriza.

Razvrstitev zdravil

V stenah posode so štiri vrste adrenoreceptorjev (alfa 1 in 2, beta 1 in 2). Zdravila iz skupine adrenergičnih blokatorjev lahko blokirajo različne vrste receptorjev (npr. Samo beta-1-adrenergične receptorje). Priprave so razdeljene v skupine glede na zaustavitev nekaterih vrst teh receptorjev:

• alfa-1-blokatorji (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
• alfa-2 blokatorji (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokatorji (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, proksoksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatorji so razdeljeni v naslednje skupine:

• neselektivni adreno-blokatorji (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektivni (kardioselektivni) adrenergični blokatorji (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa (sočasno vključuje alfa in beta-adrenoreceptorje): t

Opomba: Klasifikacija navaja imena aktivnih snovi, ki so del zdravil v določeni skupini zaviralcev.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prihajajo tudi z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Ta razvrstitev velja za pomožno, saj jo strokovnjaki uporabljajo za izbiro potrebnega zdravila.

Seznam zdravil

Običajna imena za zaviralce alfa-1:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki ob adrenergičnih zaviralcih:

• gastrointestinalni trakt: slabost, driska, zaprtje, žolčne diskinezije, ishemični kolitis, napenjanje;
• endokrini sistem: hipo- ali hiperglikemija pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zaviranje glikogenolize;
• urinarni sistem: zmanjšanje glomerularne filtracije in ledvičnega pretoka krvi, jakosti in spolne želje;
• sindrom odtegnitve: pogosti napadi angine pektoris, povečan srčni utrip;
• kardiovaskularni sistem: oslabljen pretok krvi v rokah in nogah, pljučni edem ali srčna astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
• dihalni sistem: bronhospazem;
• centralni živčni sistem: utrujenost, šibkost, težave s spanjem, depresije, težave s spominom, halucinacije, parestezije, čustvena mobilnost, omotica, glavobol.

Neželeni učinki jemanja zaviralcev alfa-1:

• zabuhlost;
• močno zmanjšanje tlaka;
• aritmija in tahikardija;
• kratka sapa;
• izcedek iz nosu;
• suha usta;
• bolečine v prsih;
• zmanjšan libido;
• bolečina z erekcijo;
• urinska inkontinenca.

Neželeni učinki pri uporabi blokatorjev receptorjev alfa-2:

• povečanje tlaka;
• tesnoba, pretirana razdražljivost, razdražljivost in motorična aktivnost;
• tremor;
• zmanjšanje pogostnosti uriniranja in volumna tekočine.

Neželeni učinki zaviralcev alfa-1 in -2-blokatorjev:

• zmanjšan apetit;
• težave s spanjem;
• pretirano znojenje;
• hladne roke in noge;
• vročina
• povečanje kislosti v želodcu.

Pogosti neželeni učinki zaviralcev beta:

• splošna šibkost;
• odložene reakcije;
• depresivno stanje;
• zaspanost;
• odrevenelost in hladnost okončin;
• zmanjšanje vida in slabo zaznavanje okusa (začasno);
• dispepsija;
• bradikardija;
• konjunktivitis.

Neselektivni zaviralci beta lahko vodijo do naslednjih pogojev:

• patologija vida (zamegljena, občutek, da je tujek padel v oko, solza, dvojnost, pekoč);
• srčna ishemija;
• kolitis;
• kašelj z možnimi napadi dušenja;
• močno zmanjšanje tlaka;
• impotenca;
• omedlevica;
• izcedek iz nosu;
• povečanje koncentracije sečne kisline v krvi, kalija in trigliceridov.

Alfa-beta blokatorji imajo naslednje neželene učinke: t

• zmanjšanje krvnih ploščic in levkocitov;
• tvorba krvi v urinu;
• povečanje holesterola, sladkorja in bilirubina;
• patološki prevodni impulzi srca, včasih pride do blokade;
• moteno periferno cirkulacijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ugodna združljivost z zaviralci alfa v naslednjih zdravilih:

1. Diuretiki. Obstaja aktivacija sistema renin-angiotenzin-aldosteron, sol in tekočina v telesu pa se ne ohranita. Hipotenzivni učinek se poveča, negativni učinek diuretikov na raven lipidov se zmanjša.
2. Beta-blokatorji se lahko kombinirajo z alfa-blokatorji (alfa-beta-blokatorji proxodolol, labetalol itd.) Hipotenzivni učinek se poveča skupaj z zmanjšanjem srčnega minutnega volumna srca in splošne periferne žilne upornosti.

Ugodna kombinacija zaviralcev beta z drugimi zdravili:

1. Uspešna kombinacija z nitrati, še posebej, če bolnik trpi ne le zaradi hipertenzije, ampak tudi zaradi ishemične bolezni srca. Hipotenzivni učinek se povečuje, bradikardijo pa izzveni tahikardija, ki jo povzročajo nitrati.
2. Kombinacija z diuretiki. Učinek diuretika se poveča in podaljša zaradi zaviranja sproščanja renina iz ledvic z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
3. Zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina. Če so odporne na učinke aritmij, lahko previdno združite sprejem s kinidinom in novokainamidom.
4. Zaviralci kalcijevih kanalčkov skupine dihidropiridinov (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Kombinirate lahko previdno in v majhnih odmerkih.

1. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki spadajo v skupino verapamilov (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Pogostost in moč srčnih kontrakcij se zmanjšata, atrioventrikularna prevodnost se poslabša, hipotenzija, bradikardija, akutna odpoved levega prekata in atrioventrikularna blokada.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine in droge z njim v sestavi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Obstaja močna oslabitev simpatičnih učinkov na miokard, zato se lahko pojavijo zapleti, povezani s tem.
3. Srčni glikozidi, direktni M-holinomimetiki, antiholinesterazna zdravila in triciklični antidepresivi. Verjetnost blokade, bradiaritmije in srčnega zastoja se poveča.
4. Antidepresanti-inhibitorji MAO. Obstaja možnost hipertenzivne krize.
5. Tipični in atipični beta adrenomimetiki in antihistaminiki. Pri uporabi skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se ta zdravila slabijo.
6. Insulin in zdravila, ki zmanjšujejo sladkor. Povečuje se hipoklikemični učinek.
7. Salicilati in butadion. Obstaja slabitev protivnetnih učinkov;
8. Posredni antikoagulanti. Zmanjšuje se antitrombotični učinek.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za prejemanje zaviralcev alfa-1:

• nosečnost;
• laktacija;
• stenoza mitralnih ali aortnih ventilov;
• huda patologija jeter;
• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• okvare srca zaradi zmanjšanega ventrikularnega polnilnega tlaka;
• huda ledvična odpoved;
• ortostatska hipotenzija;
• srčno popuščanje zaradi srčne tamponade ali konstriktivnega perikarditisa.

Kontraindikacije za sprejem alfa-1,2-blokatorjev:

• hipotenzija;
• akutna krvavitev;
• laktacija;
• nosečnost;
• miokardni infarkt, ki se je pojavil pred manj kot tremi meseci;
• bradikardija;
• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• organske bolezni srca;
• ateroskleroza perifernih žil v hudi obliki.

• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• huda patologija ledvic ali jeter;
• skok krvnega tlaka;
• nenadzorovano hipertenzijo ali hipotenzijo.

Splošne kontraindikacije za sprejem neselektivnih in selektivnih zaviralcev beta:

• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• kardiogeni šok;
• sinoatrijska blokada;
• šibkost sinusnega vozlišča;
• hipotenzija (krvni tlak manj kot 100 mm);
• akutno srčno popuščanje;
• atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje;
• bradikardija (srčni utrip manj kot 55 utripov / min);
• CHF pri dekompenzaciji;

Kontraindikacije za sprejem neselektivnih zaviralcev beta:

• bronhialna astma;
• bolezni krvnega obtoka;
• Prinzmetal angina pektoris.

• laktacija;
• nosečnost;
• patologija perifernega obtoka.

Upoštevane droge bolniki s hipertenzijo je treba uporabljati strogo v skladu z navodili in v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Samozdravljenje je lahko nevarno. Ob prvem pojavu neželenih učinkov morate takoj stopiti v stik z zdravstveno ustanovo.

Beta-blokatorji - seznam zdravil

Beta adrenoreceptorji so prisotni v večini mišic, vključno s srcem, pa tudi v arterijah, ledvicah, dihalnih poteh in drugih tkivih. Odgovorni so za akutno in včasih nevarno reakcijo telesa na preobremenitev in stres (»zadetek ali tek«). Za zmanjšanje njihove aktivnosti v medicini, se uporabljajo beta-blokatorji - seznam zdravil iz te farmakološke skupine je precej velik, kar vam omogoča, da izberete najbolj primerno zdravilo za vsakega bolnika posebej.

Neselektivni zaviralci beta

Obstajata dve vrsti adrenoreceptorjev - beta-1 in beta-2. Pri blokadi prve sorte so doseženi naslednji srčni učinki: t

• zmanjšanje srčne frekvence in moči;
• znižanje krvnega tlaka;
• zavrtje prevodnosti srca.

Če blokirate adrenergične receptorje beta-2, opazite povečanje perifernega žilnega upora in tonusa:

Pripravki iz podskupine neselektivnih zaviralcev beta delujejo neselektivno, kar zmanjšuje aktivnost obeh tipov receptorjev.

Naslednja zdravila so zdravila:

• Oxprenolol;
• Propranolol;
• Pindolol;
• Anaprilin;
• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Timolol;
• Inderal;
• Obzidan;
• Bopindolol;
• Ocupres-E;
• Sandinorm;
• Levobunolol;
• Vistagen;
• Korgard;
• Obunol;
• Vistagan;
• Oxprenolol;
• Trasicore;
• Koretal;
• Whisky;
• Sotalol;
• Timolol;
• Viscaldix;
• Sotahexal;
• Okumol;
• Sotalex;
• Arutimol;
• Xalac;
• Okumed;
• Fotil in drugi.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Če zdravilo deluje selektivno in zmanjšuje funkcionalnost samo beta-1-adrenergičnih receptorjev, je to selektivno sredstvo. Treba je opozoriti, da so takšna zdravila bolj zaželena pri zdravljenju kardiovaskularnih patologij, poleg tega pa proizvajajo manj stranskih učinkov.

Seznam zdravil iz skupine kardioselektivnih beta-blokatorjev nove generacije:

• Betacard;
• Atenolol;
• Tenolol;
• Prinorm;
• Bisoprolol;
• Tenoric;
• Hypoten;
• Bisocard;
• Tenoretic;
• Bisogamma;
• Concor;
• Lokren;
• Coronal;
• Betaksolol;
• Metoprolol;
• Betoptik;
• Corvitol;
• Vazocardin;
• Logimaks;
• Egilok;
• Metocard;
• Emzok;
• Nebilet;
• Esmolol;
• Breviblok;
• Nebivolol;
• Talinolol;
• Kordanum;
• Atsebutolol.

Neželeni učinki zaviralcev beta

Negativni učinki bolj verjetno povzročajo neselektivne droge. Ti vključujejo naslednja patološka stanja:

• bradikardija;
• znaki srčnega popuščanja;
• hipotenzija;
• bolečine v prsih;
• motnje spanja ali nespečnost;
• omotica;
• zmanjšanje spomina in koncentracije;
• depresija;
• vizualne in slušne halucinacije;
• nizka zmogljivost;
• apatija;
• glavoboli;
• slabost;
• suha usta;
• driska ali zaprtje;
• bruhanje;
• epigastrična in črevesna bolečina;
• zamašen nos;
• bronhospazem;
• dispneja;
• težave z dihanjem;
• aplastična anemija;
• trombocitopenična purpura;
• tromboza;
• hipotiroidizem;
• zmanjšan libido in moč;
• ginekomastija;
• mišični krči;
• artralgija;
• tremor;
• miastenija gravis;
• sluznica suhega očesa;
• motnje vida;
• zmanjšanje količine sproščene tekočine;
• konjunktivitis;
• srbeča koža;
• urtikarija;
• težko potenje;
• občutljivost kože na ultravijolično svetlobo;
• hiperemija povrhnjice;
• ponovitev psoriaze;
• alopecija (reverzibilna);
• bolečine v hrbtu.

Pogosto po prekinitvi adrenergičnih zaviralcev obstaja »odtegnitveni sindrom« v obliki ostrega in enakomernega zvišanja krvnega tlaka, povečanega napada angine.

Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta

Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.

Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.

Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

• plovila so zožena;
• pulz pospešuje;
• zvišanje krvnega tlaka;
• povečuje raven glukoze v krvi;
• bronhije se širijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:

• širi krvne žile;
• nižji srčni utrip;
• preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
• ozek bronhialni lumen;
• znižanje krvnega tlaka.

To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:

1. Glavobol
2. Utrujenost.
3. Zaspanost.
4. Omotičnost.
5. Povečana živčnost.
6. Možna kratkotrajna sinkopa.
7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
8. Alergijske reakcije.

Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t

• bradikardija;
• šibek sinusni sindrom;
• akutno srčno popuščanje;
• atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
• hipotenzija;
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• alergični na sestavine zdravil.

Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.

Kliknite na sliko za povečavo

Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Alfa blokatorji

Ukrep

Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.

• Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
• Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
• Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.