Beta blokatorji

Beta-blokatorji imajo antihipertenzivno in antianginalno učinkovitost, uporabljajo se pri zdravljenju hipertenzije pri bolnikih s kronično boleznijo koronarnih arterij, po miokardnem infarktu.

Razvrstitev zaviralcev beta (mednarodno ime je navedeno, v oklepajih - patentirano):

• Neselektivno:
  • brez simpatomimetične aktivnosti: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokada, timoheksal), hloranolol;
  • s simpatomimetično aktivnostjo: oksprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (viski, pinadol), bopindolol;
  • z vazodilatacijskimi lastnostmi: dilevalol, kartelolol;
  • z blokiranjem alfa-adrenergičnih receptorjev: karvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proksodolol.
  
  
• Kardio selektivno:
  • brez simpatomimetične aktivnosti: atenolol (apo-atenol, atenobene, atenol, atenolan, atikan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, cropper, cropper, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • s simpatomimetično aktivnostjo: acebutolol (sectral), talinolol (kordanum);
  • z vazodilatacijskimi lastnostmi: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mehanizmi delovanja zaviralcev beta:

• oslabitev kontraktilnosti miokarda levega prekata, zmanjšanje srčnega ritma, kar vodi do zmanjšanja srčnega volumna;
• inhibicija izločanja renina;
• prestrukturiranje barorefleksnega aortnega loka in mehanizmov karotidnega sinusa;
• zmanjšanje sproščanja noradrenalina kot posledica blokade presinaptičnih beta-adrenergičnih receptorjev;
• povečano sproščanje vazodilatacijskih sredstev;
• zmanjšanje celotne periferne žilne upornosti;
• vpliv na vazomotorna središča podolgovate medule.

Mehanizmi antihipertenzivnega delovanja zaviralcev beta so različni in so odvisni od njihove selektivnosti, vazodilatacijskega učinka in lipofilnosti.

Indikacije za uporabo neselektivnih zaviralcev beta:

• arterijska hipertenzija;
• angina;
• miokardni infarkt, obdobje po infarktu;
• srčne aritmije (atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularna tahikardija, supraventrikularna in ventrikularna ekstrasistola);
• kronično srčno popuščanje;
• kardiomiopatija;
• tirotoksikoza;
• glavkom

Selektivni beta-blokatorji so zdravilo izbire za zdravljenje hipertenzije pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo - imajo antianginozni, antihipertenzivni in antiaritmični učinek, ki imajo majhen učinek na sinusni vozel, srčni utrip in kontraktilnost miokarda v stanju mirovanja. Med vadbo se srčni utrip zmanjša (diastola se podaljša, izboljša miokardna perfuzija), zmanjša srčni pretok in zmanjša potreba po kisiku v miokardu. Do konca drugega tedna zdravljenja opazimo stabilen hipotenzivni učinek. Povprečni terapevtski odmerki nimajo pomembnega vpliva na gladke mišice bronhijev in perifernih arterij, ne vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

S podaljšanim zdravljenjem hipertenzije uporabite povprečne odmerke zaviralcev beta, ki dajejo prednost zdravilom, ki so učinkovita pri jemanju 1-2-krat na dan.

Neželeni učinki zaviralcev beta:

• erektilna disfunkcija in mišična oslabelost pri mladih moških;
• pri starejših - zaspanost, nespečnost, nočne more, halucinacije, depresija;
• bronhospastične reakcije;
• hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

Kontraindikacije:

• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• bronhialna astma;
• diabetes mellitus;
• obliterans ateroskleroze.

Interakcije z zdravili

Parenteralni zaviralci beta so kontraindicirani v kombinaciji (do 2 uri) s počasnimi zaviralci kalcijevih kanalčkov (verapamil, diltiazem) zaradi visoke verjetnosti razvoja diastolije.

Kombinacija z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) je kontraindicirana - tveganje izrazitega znižanja krvnega tlaka traja še 2 tedna po prekinitvi zdravljenja z MAO.

Učinki, ki jih je mogoče opaziti pri kombinirani uporabi neselektivnih zaviralcev beta z drugimi zdravili (LS): t

• z antihipertenzivnimi zdravili - povečan hipotenzivni učinek;
• z estrogeni, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, glukokortikosteroidi - slabitev antihipertenzivnega učinka;
• s srčnim glikozidom - visoko tveganje za razvoj bradikardije, moteno AV-prevajanje;
• z lidokainom - zmanjšanje izločanja zdravila, povečanje toksičnega učinka;
• z aminifilinom in teofilinom - medsebojna supresija terapevtskih učinkov zdravil;
• z radioaktivnimi snovmi, ki vsebujejo jod, za intravensko dajanje - veliko tveganje za anafilaktične reakcije;
• z nepolarizirajočimi mišičnimi relaksanti, kumarini - povečanje učinka zdravil;
• s tricikličnimi, tetracikličnimi antidepresivi, sedativi, hipnotiki, etanolom - povečuje njihov inhibitorni učinek na centralni živčni sistem;
• z insulinom, oralni hipoglikemiki - povečana hipoglikemija z razvojem hipoglikemične kome;
• z zaviralci jetrnih mikrosomskih encimov (cimetidin) - povečanjem koncentracije beta-blokatorjev v krvni plazmi, kar poveča njihov učinek;
• z induktorji mikrosomskih encimov v jetrih (rifampicin, barbiturati) - zmanjšanje koncentracij v krvi in ​​učinkovitosti zaviralcev beta;
• z alergeni, ki se uporabljajo za kožne preiskave - veliko tveganje za hude sistemske alergijske reakcije;
• z antiaritmiki razreda I ali III - podaljšan interval QT, hude ventrikularne aritmije.

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
• Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

• Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
• Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

• kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol), skupaj z antihipertenzivnim učinkom, zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
• sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
• srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
• motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

• zmanjšanje srčnega utripa;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• pomembno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
• psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
• gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
• fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

• po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.

Beta-blokatorji - zdravila z navodili za uporabo, indikacijami, mehanizmom delovanja in ceno

Učinek na beta-adrenoreceptorje adrenalina in noradrenalina pri boleznih srca in krvnih žil lahko povzroči smrtne posledice. V tem primeru zdravila, združena v skupine beta-blokatorjev (BAB), ne olajšajo samo življenja, temveč jo tudi podaljšajo. Preučevanje teme BAB vas bo naučilo bolje razumeti svoje telo pri odpravljanju bolezni.

Kaj so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Z adrenergičnimi blokatorji (adrenolitiki) mislimo na skupino zdravil s skupnim farmakološkim delovanjem - nevtralizirajo adrenalinske receptorje krvnih žil in srca. Zdravila "izklopijo" receptorje, ki reagirajo na adrenalin in norepinefrin, in blokirajo naslednje ukrepe:

• ostro zoženje lumena krvnih žil;
• visok krvni tlak;
• antialergijski učinek;
• bronhodilatatorska aktivnost (ekspanzija lumna bronhijev);
• zvišana glukoza v krvi (hipoglikemični učinek).

Zdravila vplivajo na β2-adrenoreceptorje in β1-adrenoreceptorje, kar povzroča nasprotni učinek adrenalina in noradrenalina. Širijo krvne žile, znižajo krvni tlak, zožijo lumne bronhijev in znižajo raven krvnega sladkorja. Ko se aktivirajo, beta1-adrenergični receptorji povečajo pogostost, moč srčnih kontrakcij, koronarne arterije se razširijo.

Zaradi delovanja na β1-adrenoreceptorje se izboljša prevodnost srca, razgradnja glikogena v jetrih, povečanje nastajanja energije. Ko so beta2-adrenoreceptorji razburjeni, se stene krvnih žil in mišic bronhijev sprostijo, sinteza insulina pospeši in maščoba se razgradi v jetrih. Stimulacija beta-adrenoreceptorjev z uporabo kateholaminov mobilizira vse sile telesa.

Mehanizem delovanja

Pripravki iz skupine zaviralcev beta-adrenoreceptorjev zmanjšujejo pogostost, moč srčnih kontrakcij, zmanjšujejo pritisk, zmanjšujejo porabo kisika v srcu. Mehanizem delovanja zaviralcev beta (BAB) je povezan z naslednjimi funkcijami:

1. Diastola se podaljša - zaradi izboljšane koronarne perfuzije se zmanjša intrakardialni diastolični tlak.
2. Pretok krvi se prerazporedi iz normalno krožeče oskrbe s krvjo v ishemijo, kar poveča toleranco telesne dejavnosti.
3. Antiaritmično delovanje je preprečevanje aritmogenih in kardiotoksičnih učinkov, preprečevanje kopičenja kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar lahko poslabša energetsko presnovo v miokardu.

Lastnosti zdravila

Neselektivni in kardioselektivni beta-blokatorji lahko zavirajo enega ali več receptorjev. Imajo nasproten vazokonstriktorski, hipertenzivni, antialergijski, bronhodilatacijski in hiperglikemični učinek. Če se adrenalin veže na adrenoreceptorje, se stimulacija pojavi pod vplivom adrenergičnih zaviralcev in povečuje se simpatomimetična notranja aktivnost. Glede na vrsto beta blokatorjev se razlikujejo njihove lastnosti:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatorji: zmanjšajo periferno žilno odpornost, miokardno kontraktilnost. Zaradi zdravil te skupine se aritmija prepreči, zmanjša se proizvodnja ledvice in zmanjša pritisk. V začetnih fazah zdravljenja se žilni ton poveča, nato pa se zmanjša na normalno. Beta-1,2-adrenergični zaviralci zavirajo adhezijo trombocitov, tvorijo krvne strdke, povečajo kontrakcijo miometrija, aktivirajo gibljivost prebavnega trakta. Pri ishemični bolezni srca blokatorji adrenoreceptorjev izboljšajo toleranco pri vadbi. Pri ženskah neselektivni zaviralci beta povečajo kontraktilnost maternice, zmanjšajo izgubo krvi med porodom ali po operaciji, znižajo intraokularni tlak, kar omogoča njihovo uporabo pri glavkomu.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergični blokatorji - zmanjšajo avtomatizem sinusnega vozlišča, zmanjšajo razdražljivost in kontraktilnost srčne mišice. Zmanjšujejo potrebo po kisiku iz miokarda, zavirajo učinke noradrenalina in adrenalina v stresnih pogojih. Zaradi tega se prepreči ortostatska tahikardija, zmanjša smrtnost v primeru srčnega popuščanja. To izboljša kakovost življenja ljudi z ishemijo, razširjeno kardiomiopatijo, po kapi ali srčnem napadu. Beta1-adrenergični blokatorji odpravijo zožitev kapilarnega lumna, pri bronhialni astmi pa zmanjšajo tveganje za razvoj bronhospazma, pri sladkorni bolezni pa se odpravi tveganje za razvoj hipoglikemije.
3. Alfa in beta-blokatorji znižujejo holesterol in trigliceride, normalizirajo lipidni profil. Zaradi tega se krvne žile raztezajo, popuščanje srca se zmanjša, krvni pretok skozi ledvice se ne spremeni. Alfa-beta-blokatorji izboljšajo kontraktibilnost miokarda, pomagajo krvi, da po kontrakciji ne ostane v levem ventriklu, ampak se popolnoma vnese v aorto. To vodi do zmanjšanja velikosti srca, zmanjšanja stopnje njegove deformacije. V primeru srčnega popuščanja zdravila zmanjšajo ishemične napade, normalizirajo srčni indeks, zmanjšajo smrtnost pri ishemični bolezni ali dilatacijsko kardiomiopatijo.

Razvrstitev

Za razumevanje delovanja zdravil je koristna razvrstitev zaviralcev beta. Razdeljeni so na neselektivne, selektivne. Vsaka skupina je razdeljena na dve dodatni podvrsti, z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Zaradi tako kompleksne klasifikacije zdravniki nimajo dvomov glede izbire optimalnega zdravila za določenega bolnika.

Prevladujoče delovanje na beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje

Po vrsti vpliva na vrste receptorjev so izolirani zaviralci beta in neselektivni zaviralci beta. Prvi delujejo le na srčne receptorje, zato jih imenujemo tudi kardio-selektivni. Neselektivna zdravila vplivajo na vse receptorje. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatorji vključujejo Bopindolol, Metipranolol, Oksprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni zaviralci beta-1 so Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatorji vključujejo proksodalol, karvedilol, labetalol.

S sposobnostjo, da se raztopi v lipidih ali vodi

Beta-blokatorji so razdeljeni na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topne maščobe so metoprolol, propranolol, pindolol, oksprenol, hidrofilen - atenolol, Nadolol. Lipofilna zdravila se dobro absorbirajo v prebavnem traktu in se presnavljajo v jetrih. Pri ledvični insuficienci se ne kopičijo in se zato podvržejo biotransformaciji. Lipohidrofilni ali amfofilni pripravki vsebujejo acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatorji beta-adrenoreceptorjev se slabše absorbirajo v prebavnem traktu, imajo dolgo razpolovno dobo, izločajo se preko ledvic. Prednostno se uporabljajo pri bolnikih z jetrno insuficienco, ker se izločajo preko ledvic.

Z generacijami

Med beta-blokatorji oddajajo zdravila prve, druge in tretje generacije. Koristi sodobnejših zdravil, njihova učinkovitost je višja, škodljivi stranski učinki - manj. Med prvimi generacijskimi zdravili so Propranolol (del Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Druga generacija zdravil - Atenolol, Bisoprolol (del Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Zaviralci beta tretje generacije imajo tudi vazodilatacijski učinek (sproščajo krvne žile), med njimi so nebivolol, karvedilol, labetalol. Prva poveča proizvodnjo dušikovega oksida, ki uravnava sproščanje krvnih žil. Poleg tega karvedilol zavira alfa-adrenergične receptorje in poveča proizvodnjo dušikovega oksida, Labetalol pa deluje na alfa in beta-adrenergične receptorje.

Seznam zaviralcev beta

Samo zdravnik lahko izbere pravo zdravilo. Prav tako predpisuje odmerjanje in pogostost zdravil. Seznam znanih blokatorjev beta:

1. Selektivni beta adrenergični blokatorji

Ta sredstva selektivno delujejo na receptorje srca in krvnih žil, zato se uporabljajo samo v kardiologiji.

1.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

2. Neselektivni zaviralci adreno beta

Ta zdravila nimajo selektivnega učinka, nižjega krvnega tlaka in intraokularnega tlaka.

2.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

Ime aktivne snovi

Zdravilo, ki ga vsebuje

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

3. Beta blokatorji z vazodilatacijskimi lastnostmi

Za reševanje problemov visokega krvnega tlaka se uporabljajo blokatorji adrenoreceptorjev z vazodilatacijskimi lastnostmi. Zapirajo krvne žile in normalizirajo delovanje srca.

3.1 Brez notranje simpatomimetične aktivnosti

3.2 Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo

Beta-blokatorji - znane droge

4. BAB dolgotrajno delovanje

Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - dolgodelujoča zdravila delujejo daljši antihipertenzivni analogi, zato so imenovani v manjšem odmerku in z zmanjšano pogostnostjo. Ti vključujejo metoprolol, ki je vsebovan v tabletah Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokerji ultrakratkega delovanja

Kardioselektivni zaviralci beta - ultra kratkotrajna zdravila imajo delovni čas do pol ure. Med njimi je esmolol, ki ga vsebuje Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabo

Obstajajo številna patološka stanja, ki jih lahko zdravimo z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta. Odločitev o imenovanju določi lečeči zdravnik na podlagi naslednjih diagnoz:

1. Angina in sinusna tahikardija. Beta-blokatorji so pogosto najbolj učinkovito zdravilo za preprečevanje napadov in zdravljenje angine pektoris. Aktivna sestavina se nabira v telesnih telesih in podpira srčno mišico, kar zmanjšuje tveganje za ponovitev miokardnega infarkta. Sposobnost kopičenja zdravila vam omogoča, da začasno zmanjšate odmerek. Možnost prejemanja BAB z angino pektoris se poveča s sočasno sinusno tahikardijo.
2. Miokardni infarkt. Uporaba BAB pri miokardnem infarktu vodi do omejitve sektorja nekroze srčne mišice. To vodi do zmanjšanja smrtnosti, zmanjšuje tveganje za zastoj srca in ponovitev miokardnega infarkta. Priporočljivo je, da uporabljate kardio selektivna zdravila. Vloga je sprejemljiva, da se začne takoj ob sprejemu pacienta v bolnišnico. Trajanje - 1 leto po pojavu miokardnega infarkta.
3. Srčno popuščanje. Možnosti za uporabo zdravila BAB za zdravljenje srčnega popuščanja so še v študiji. Trenutno kardiologi dovoljujejo uporabo zdravil, če je diagnoza kombinirana z naporom angine, arterijsko hipertenzijo, motnjo ritma, tahizistološko obliko atrijske fibrilacije.
4. Hipertenzija. Ljudje v mladosti, ki vodijo aktivni življenjski slog, se pogosto soočajo z arterijsko hipertenzijo. V teh primerih lahko zdravnik predpiše zdravilo BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne diagnoze (hipertenzija) z motnjami v ritmu, angino v naporu in po miokardnem infarktu. Zvišanje hipertenzije v hipertenzijo s hipertrofijo levega prekata je osnova za sprejem BAB.
5. Nenormalnosti srčnega utripa vključujejo motnje, kot so supraventrikularne aritmije, atrijsko trepetanje in atrijska fibrilacija, sinusna tahikardija. Za zdravljenje teh bolezni se uspešno uporabljajo zdravila iz skupine BAB. Manj izrazit učinek opazimo pri zdravljenju ventrikularnih aritmij. V kombinaciji s kalijem je zdravilo BAB uspešno uporabljeno za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Značilnosti vloge in pravila za sprejem

Ko se zdravnik odloči za imenovanje zaviralcev beta, mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti takšnih diagnoz, kot so emfizem, bradikardija, astma in aritmija. Pomembna okoliščina je nosečnost ali sum. BAB jemljemo hkrati s hrano ali takoj po obroku, saj hrana zmanjša resnost neželenih učinkov. Odmerek, režim in trajanje zdravljenja določi kardiolog.

Med zdravljenjem je priporočljivo skrbno spremljati pulz. Če pogostost pade pod določeno raven (določeno pri predpisovanju režima zdravljenja), morate o tem obvestiti zdravnika. Poleg tega je opazovanje zdravnika v času jemanja zdravil pogoj za učinkovitost terapije (specialist lahko prilagodi odmerek glede na posamezne indikatorje). Sprejem BAB ne morete preklicati, sicer se neželeni učinki še poslabšajo.

Neželeni učinki in kontraindikacije beta adreno blokatorjev

Imenovanje BAB je kontraindicirano za hipotenzijo in bradikardijo, bronhialno astmo, dekompenzirano srčno popuščanje, kardiogeni šok, pljučni edem, insulin-odvisen diabetes mellitus. Naslednji pogoji so relativne kontraindikacije:

• kronična obstruktivna pljučna bolezen brez bronhospastične aktivnosti;
• bolezni perifernih žil;
• prehodna šepavost spodnjih okončin.

Značilnosti vpliva BAB na človeško telo lahko povzročijo številne neželene učinke različne stopnje. Bolniki imajo lahko naslednje pojave:

• nespečnost;
• šibkost;
• glavobol;
• respiratorna odpoved;
• poslabšanje ishemične bolezni srca;
• črevesna motnja;
• prolaps mitralne zaklopke;
• omotica;
• depresija;
• zaspanost;
• utrujenost;
• halucinacije;
• nočne more;
• počasna reakcija;
• tesnoba;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• krči;
• Raynaudov pojav (patologija);
• bradikardija;
• psiho-čustvene motnje;
• zatiranje hematopoeze v kostnem mozgu;
• srčno popuščanje;
• srčni utrip;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenija;
• bolečine v mišicah in sklepih
• bolečine v prsih;
• slabost in bruhanje;
• motnje jeter;
• bolečine v trebuhu;
• napenjanje;
• grč grla ali bronhijev;
• kratka sapa;
• kožne alergije (srbenje, rdečina, izpuščaj);
• hladne okončine;
• potenje;
• plešavost;
• šibkost mišic;
• zmanjšan libido;
• zmanjšanje ali povečanje aktivnosti encimov, ravni glukoze v krvi in ​​ravni bilirubina;
• Peyroniejeva bolezen.

Razveljavi sindrom in kako se izogniti

Z dolgotrajnim zdravljenjem z visokimi odmerki BAB lahko nenadno prekinitev zdravljenja povzroči odtegnitveni sindrom. Hudi simptomi se kažejo kot ventrikularne aritmije, napadi angine in miokardni infarkt. Svetlobni učinki so izraženi kot povečanje krvnega tlaka in tahikardije. Po nekaj dneh po poteku terapije se razvije sindrom umika. Da bi odpravili ta izid, morate upoštevati pravila:

1. BAB je treba prenehati jemati počasi, 2 tedna in postopno znižati odmerek naslednjega odmerka.
2. Med postopno odpovedjo in po popolnem prenehanju vnosa je pomembno močno zmanjšati telesne napore in povečati vnos nitratov (po dogovoru z zdravnikom) in drugih antiangioloških učinkovin. V tem obdobju je pomembno omejiti uporabo sredstev za zmanjšanje tlaka.

Farmakoterapija z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Savely Barger (MOSKVA),

kardiolog, kandidat medicinskih znanosti. V osemdesetih letih prejšnjega stoletja je eden od prvih znanstvenikov v ZSSR razvil tehniko diagnostičnega transezofagealnega stimuliranja. Avtor priročnikov o kardiologiji in elektrokardiografiji. Napisal je več priljubljenih knjig o različnih problemih sodobne medicine.

Lahko rečemo, da so beta-blokatorji prva linija zdravil za zdravljenje številnih bolezni srčno-žilnega sistema.

Tu je nekaj kliničnih primerov.

Bolnik B., star 60 let Pred 4 leti je doživel akutni miokardni infarkt. Trenutno je značilna kompresijska bolečina za prsnim košem motena zaradi rahlega fizičnega napora (s počasnim tempom hoje, lahko preide ne več kot 1000 metrov brez bolečin). Skupaj z drugimi zdravili prejme 5 mg bisoprolola zjutraj in zvečer.

Bolnik R., star 35 let. Na recepciji se pritožuje zaradi stalnih glavobolov v okcipitalni regiji. Krvni tlak 180/105 mm Hg Čl. Zdravljenje z bisoprololom v dnevnem odmerku 5 mg.

Bolnik L., star 42 let, Pritožila se je zaradi prekinitev v srčnem delu, občutkov "bledenja" srca. Z dnevnim EKG zapisom so diagnosticirali pogoste ventrikularne ekstrasistole, epizode »tekalne« ventrikularne tahikardije. Zdravljenje: sotalol v odmerku 40 mg dvakrat na dan.

Bolnik S., star 57 let, zasoplost v mirovanju, napadi srčne astme, zmanjšana zmogljivost in otekanje spodnjih okončin, ki jih je zvečer poslabšalo. Ultrazvok srca je pokazal diastolično disfunkcijo levega prekata. Terapija: metoprolol 100 mg dvakrat na dan.

Pri tako raznolikih bolnikih: koronarna bolezen srca, hipertenzija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, srčno popuščanje - zdravljenje z zdravili poteka z zdravili istega razreda - zaviralci beta.

Beta-adrenoreceptorji in mehanizmi delovanja zaviralcev beta

Obstaja beta₁Adrenergični receptorji, ki so večinoma v srcu, črevesju, ledvičnem tkivu, maščobnem tkivu in v omejenem obsegu v bronhih. Beta₂Adrenoreceptorje najdemo v gladkih mišicah krvnih žil in bronhijev, v prebavnem traktu, v trebušni slinavki in v določeni meri v srcu in koronarnih žilah. Nobena tkanina ne vsebuje izključno beta.₁- ali beta₂Adrenergični receptorji. Beta razmerje v srcu₁- in beta₂Pri adrenoreceptorjih je približno 7: 3.

Preglednica 1. Glavne indikacije za uporabo zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zaviralcev beta temelji na njihovi strukturi, podobno kot kateholamini. Beta-blokatorji so konkurenčni antagonisti kateholaminov (adrenalin in noradrenalin). Terapevtski učinek je odvisen od razmerja med koncentracijo zdravila in kateholamini v krvi.

• Beta-blokatorji povzročajo depresijo 4. faze diastolične depolarizacije srčnega prevodnega sistema, ki povzroča njihov antiaritmični učinek. Beta blokatorji zmanjšajo pretok impulzov skozi atrioventrikularno vozlišče in zmanjšajo hitrost impulzov.
• Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo aktivnost renin-angiotenzinskega sistema z zmanjšanjem sproščanja renina iz jukstaglomerularnih celic.
• Beta blokatorji vplivajo na simpatično aktivnost vazokonstriktornih živcev. Imenovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta brez notranje simpatikomimetične aktivnosti vodi do zmanjšanja srčnega volumna, povečanje perifernega odpornosti, vendar pa se pri daljši uporabi normalizira.
• Zaviralci beta zavirajo apoptozo kardiomiocitov zaradi kateholaminov.
• Beta-blokatorji stimulirajo endotelijski arginin / nitroksidni sistem v endotelijskih celicah, t.j. vključujejo glavni biokemični mehanizem ekspanzije žilnih kapilar.
• Beta-blokatorji blokirajo nekatere kalcijeve kanale v celicah in zmanjšajo vsebnost kalcija v celicah srčne mišice. Verjetno je s tem povezano zmanjšanje moči srčnih kontrakcij, negativen inotropni učinek.

Ne-kardiološke indikacije za uporabo zaviralcev beta

• alarmnih stanj
• delirium tremens
• jukstaglomerularna hiperplazija
• insulinom
• glavkom
• migrena (opozorilo o napadu)
• narkolepsijo
• tirotoksikoza (zdravljenje motenj ritma)
• portalna hipertenzija

Tabela 2. Lastnosti zaviralcev beta: koristni in neželeni učinki, kontraindikacije

Klinična farmakologija

Zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je treba izvajati v učinkovitih terapevtskih odmerkih, odmerek zdravila je treba titrirati, ko dosežemo ciljno vrednost HR v razponu 50–60 min - 1.

Pri zdravljenju hipertenzije z beta-blokatorjem se na primer ohrani sistolični krvni tlak 150-160 mmHg. Čl. Če se srčni utrip ne zmanjša manj kot 70 min -1. Ne smemo razmišljati o neučinkovitosti beta-blokatorja in njegovem nadomestku, temveč o povečanju dnevnega odmerka, preden dosežemo srčni utrip 60 min -1..

Povečanje trajanja intervala PQ na elektrokardiogramu, razvoj AV-blokada I pri jemanju zaviralca beta ne more služiti kot razlog za njegovo preklic. Vendar pa je razvoj AV blokade II in III stopinj, še posebej v kombinaciji z razvojem sinokalnih stanj (sindrom Morgagni-Adams-Stokes), absolutni razlog za ukinitev zaviralcev beta.

V randomiziranih kliničnih študijah so ugotovili kardioprotektivne odmerke zaviralcev beta, tj. Odmerke, katerih uporaba statistično zanesljivo zmanjšuje tveganje smrti zaradi srčnih vzrokov, zmanjšuje pojavnost srčnih zapletov (miokardni infarkt, hude aritmije) in podaljšuje trajanje življenja. Kardioprotektivni odmerki se lahko razlikujejo od odmerkov, pri katerih se doseže nadzor nad hipertenzijo in angino. Če je mogoče, je treba beta-blokatorje predpisati v kardioprotektivnem odmerku, ki je višji od povprečnega terapevtskega odmerka.

Povečanje odmerka zaviralcev beta nad kardioprotektivo je po nepotrebnem, saj ne vodi do pozitivnega rezultata, kar povečuje tveganje za neželene učinke.

Kronična obstruktivna pljučna bolezen in bronhialna astma

Če zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročajo bronhospazem, potem beta-adrenomimetiki (kot je beta-adrenomimetiki)₂Adrenomimetični salbutamol) lahko povzroči napad angine pektoris. Rešuje uporabo selektivnih zaviralcev beta: kardio selektivno beta₁-Bisoprololni blokatorji in metoprolol pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo ali hipertenzijo v kombinaciji s kronično obstruktivno pljučno boleznijo (KOPB) in bronhialno astmo. Upoštevati je treba funkcijo zunanjega dihanja (dihalne funkcije). Pri bolnikih z rahlo kršitvijo dihalne funkcije (prisilni ekspiracijski volumen več kot 1,5 litra) je sprejemljiva uporaba kardio-selektivnih zaviralcev beta.

Pri izbiri strategije zdravljenja pri bolnikih s hipertenzijo, angino pektoris ali srčnim popuščanjem v kombinaciji s KOPB je prednostna naloga zdravljenje kardiovaskularne patologije. V tem primeru je treba individualno oceniti, ali je mogoče zanemariti funkcionalno stanje bronhopulmonalnega sistema, in obratno - ustaviti bronhospazem z beta-adrenomimetikom.

Diabetes

Pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo, ki jemljejo zaviralce beta, je treba pripraviti za pogostejši razvoj hipoglikemičnih stanj in klinične simptome hipoglikemije. Beta-blokatorji v veliki meri odpravljajo simptome hipoglikemije: tahikardijo, tremor, lakoto. Insulin-odvisen diabetes s težnjo k hipoglikemijo je relativna kontraindikacija za imenovanje zaviralcev beta.

Periferne žilne bolezni

Če se beta-blokatorji uporabljajo pri patologiji perifernih žil, so kardioselektivni atenolol in metoprolol varnejši.

Vendar pa so periferne žilne bolezni, vključno z Raynaudovo boleznijo, vključene v relativne kontraindikacije za imenovanje zaviralcev beta.

Srčno popuščanje

Medtem ko se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo pri zdravljenju srčnega popuščanja, se jih ne sme predpisati za okvaro razreda IV z dekompenzacijo. Huda kardiomegalija je kontraindikacija za uporabo zaviralcev beta. Ne priporočamo beta blokatorjev z iztisnim deležem, manjšim od 20%.

Srčni blok in aritmija

Bradikardija s srčnim utripom manj kot 60 min -1 (začetna srčna frekvenca pred predpisovanjem zdravil), atrioventrikularni blok, zlasti drugi in več stopinj, je kontraindikacija za uporabo zaviralcev beta.

Osebne izkušnje

Verjetno ima vsak zdravnik svoj farmakoterapijski priročnik, ki odraža njegove osebne klinične izkušnje pri uporabi drog, odvisnosti in negativnega odnosa. Uspeh uporabe zdravila pri enem do treh do desetih bolnikih zagotavlja, da je zdravnik odvisen od tega že več let, podatki iz literature pa potrjujejo njegovo učinkovitost. Predstavljam seznam nekaterih modernih zaviralcev beta, za katere imam svoje klinične izkušnje.

Propranolol

Prvi zaviralec beta, ki sem ga začel uporabljati v svoji praksi. Zdi se, da je bil propranolol sredi sedemdesetih let skoraj edini beta-blokator na svetu in zagotovo edini v ZSSR. Zdravilo je še vedno med najpogosteje predpisanimi med zaviralci beta, ima več indikacij za uporabo kot drugi zaviralci beta. Vendar je trenutno ne morem uporabiti kot upravičeno, saj imajo drugi zaviralci beta veliko manj izrazite stranske učinke.

Propranolol se lahko priporoča pri zdravljenju bolezni srca in ožilja, prav tako je učinkovit pri zniževanju krvnega tlaka pri hipertenziji. Pri predpisovanju propranolola obstaja tveganje ortostatskega kolapsa. Propranolol se predpisuje previdno pri srčnem popuščanju, pri čemer je iztisna frakcija manjša od 35%, zdravilo je kontraindicirano.

Bisoprolol

Visoko selektivna beta₁-Blocker, v zvezi s katerim je dokazano zmanjšanje umrljivosti zaradi miokardnega infarkta za 32%. Odmerek 10 mg bisoprolola ustreza 100 mg atenolola, zdravilo pa je predpisano v dnevnem odmerku od 5 do 20 mg. Bisoprolol se lahko predpiše z zaupanjem v kombinaciji hipertenzivnih bolezni (zmanjšuje hipertenzijo), koronarne bolezni srca (zmanjšuje potrebo po kisiku v miokardu, zmanjšuje pogostost kapi) in srčnega popuščanja (zmanjšuje popuščanje).

Metoprolol

Zdravilo pripada beta₁Kardio selektivni beta blokatorji. Pri bolnikih s KOPB metoprolol v odmerku do 150 mg / dan povzroči manj izrazit bronhospazem v primerjavi z ekvivalentnimi odmerki neselektivnih zaviralcev beta. Bronhospazem med jemanjem metoprolola se učinkovito ustavi z beta2-adrenomimetikom.

Metoprolol učinkovito zmanjša incidenco ventrikularnih tahikardij pri akutnem miokardnem infarktu in ima izrazit kardioprotektivni učinek, saj zmanjšuje smrtnost srčnih bolnikov v randomiziranih študijah za 36%.

Trenutno je treba beta-blokatorje obravnavati kot zdravila prve izbire pri zdravljenju koronarne srčne bolezni, hipertenzije, srčnega popuščanja. Odlična združljivost zaviralcev beta z diuretiki, zaviralci kalcijevih kanalov, zaviralci ACE je seveda dodaten argument za njihovo imenovanje.