Beta-blokatorji za hipertenzijo

Ena najbolj priljubljenih in zelo učinkovitih farmakoloških skupin pri zdravljenju esencialne in simptomatske hipertenzije se tradicionalno šteje za zaviralce beta.

Ta zdravila ne pomagajo le učinkovito zmanjšati raven krvnega tlaka, ko dosežejo povišane vrednosti, ampak tudi pomagajo zmanjšati srčni utrip in v zadostni meri.

Kaj so beta in alfa blokatorji

Pripravki, ki so razvrščeni kot adrenergični blokatorji, so nato uvrščeni v več podskupin in to kljub dejstvu, da se lahko vsi učinkovito uporabljajo pri zdravljenju tlačnih sunkov.

Alfa-blokatorji so biokemično aktivne snovi, ki delujejo na alfa receptorje. Vzamejo se za esencialno in simptomatsko hipertenzijo. Zahvaljujoč tabletam, se plovila raztezajo, zaradi česar slabi njihova odpornost proti obrobju. Zaradi tega je pretok krvi močno olajšan, raven tlaka pa se zmanjša. Poleg tega alfa-blokatorji vodijo do zmanjšanja količine škodljivega holesterola in maščob v krvi.

Beta blokatorji so prav tako razvrščeni v dve kategoriji:

1. Delujejo le na receptorje tipa 1 - takšna zdravila se običajno imenujejo selektivna.
2. Zdravila, ki vplivajo na obe vrsti živčnih končičev, se že imenujejo neselektivni.

Bodite pozorni na dejstvo, da adrenergični blokatorji druge vrste ne vplivajo vsaj na občutljivost receptorjev, s katerimi uresničujejo svoj klinični učinek.

Bodite pozorni na dejstvo, da se zaradi zmožnosti za zmanjšanje srčnega utripa, beta-blokatorji lahko uporabljajo ne le za zdravljenje bistvenih GB, ampak tudi za odpravo manifestacij koronarne bolezni srca.

Razvrstitev

Na osnovi prevladujočega učinka na beta-1 in beta-2, se adrenoreceptorji razvrstijo v:

• kardio selektivni (med njimi so metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (blokatorji beta - seznam zdravil za hipertenzijo je naslednji: propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Obstaja še ena klasifikacija - glede na biokemične značilnosti strukture molekule. Glede na sposobnost raztapljanja v lipidih ali vodi so predstavniki te skupine zdravil razvrščeni v tri skupine:

1. Lipofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) so še posebej priporočljivi v majhnih odmerkih za jetrno in kongestivno srčno popuščanje v napredovalnih fazah.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (med njimi so Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Uporablja se v manj naprednih stopnjah.
3. Amfifilni blokatorji (predstavniki - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - je ta skupina dobila največjo porazdelitev zaradi širokega spektra delovanja. Amfifilni blokatorji se najpogosteje uporabljajo pri GB in CHD ter pri različnih variacijah te patologije.

Veliko ljudi se zanima, katera zdravila (beta-blokatorji ali alfa-blokatorji) za hipertenzijo delujejo bolje. Dejstvo je, da bodo beta-blokatorji z visoko selektivnostjo, tj., Ki imajo selektivno selektivne učinke v terapevtskih odmerkih (seznam - Bisoprolol, Metaprolol), primernejši za lajšanje hipertenzivnega sindroma za daljše časovno obdobje (to je za sistematično uporabo). ).

Če je potreben učinek, katerega trajanje se bo na kratko pokazalo (indikacija - odpornost GB, ko je nujno zmanjšati raven krvnega tlaka, da bi se izognili kardiovaskularni katastrofi), potem lahko dodelite tudi blokatorje alfa, katerih mehanizem delovanja se še vedno razlikuje od BAB.

Kardioselektivni zaviralci beta

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v terapevtskih odmerkih kažejo biokemijsko aktivnost predvsem v povezavi z beta-1-adrenoreceptorji. Pomembno je, da se s povečanjem odmerka blokatorjev beta njihova specifičnost bistveno zmanjša in potem tudi najbolj visoko selektivno zdravilo blokira oba receptorja. Zelo pomembno je razumeti, da selektivni in neselektivni beta-blokatorji znižujejo krvni tlak približno na enak način, vendar imajo kardio-selektivni beta-blokatorji bistveno manj stranskih učinkov, lažje jih je združiti v prisotnosti povezanih patologij. Značilna visoko kardiovaskularna zdravila so Metoprolol (trgovsko ime - Egilok), pa tudi Atenolol in Bisoprolol. Nekateri β-blokatorji, med njimi karvedilol, blokirajo ne samo β1 in β2-adrenergične receptorje, ampak tudi alfa-adrenergične receptorje, ki v nekaterih primerih naklonijo izbiri zdravnika.

Notranja simpatomimetična aktivnost

Nekateri beta-blokatorji imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost, ki je prav tako zelo pomembna. Taka zdravila vključujejo pindolol in acebutol. Te snovi se praktično ne zmanjšajo ali znižajo, vendar ne posebej, indeksa HR v mirovanju, vendar pa večkrat blokirajo povečanje HR med fizičnim naporom ali delovanjem beta-adrenomimetikov.

Zdravila, ki imajo na nek način notranjo simpatomimetično aktivnost, so jasno razvidna pri bradikardiji različnih stopenj.

Prav tako je treba opozoriti, da se je uporaba zaviralcev beta z BCMA v kardiološki praksi dovolj zmanjšala. Ta zdravila praviloma pridobijo pomen za zdravljenje nezapletenih oblik hipertenzije (to vključuje tudi hipertenzijo med nosečnostjo - Oxprenolol in Pindolol).

Pri bolnikih z angino pektoris je uporaba te podskupine znatno omejena, ker manj učinkoviti (v primerjavi z zaviralci β-adrenergičnih učinkovin brez VSMA) v smislu zagotavljanja negativnih kronotropnih in batotropnih učinkov.

Beta-blokatorji z BCMA se ne smejo uporabljati pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (skrajšano ACS) in pri bolnikih po infarktu zaradi velikega tveganja za povečanje kardiogenih zapletov in umrljivosti v primerjavi z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta brez BCMA. Zdravila z VSMA niso pomembna pri zdravljenju oseb s srčnim popuščanjem.

Lipofilna zdravila

Vseh lipofilnih zaviralcev beta se med nosečnostjo zagotovo ne sme uporabljati - to narekuje dejstvo, da v veliki meri prodrejo v placentno pregrado in že po določenem času po dajanju začnejo imeti neželen učinek na plod. Ob upoštevanju dejstva, da se lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uporabljajo pri nosečnicah le, če je tveganje večkrat nižje od pričakovane koristi, obravnavana kategorija zdravil sploh ni dovoljena.

Hidrofilna zdravila

Ena najpomembnejših lastnosti hidrofilnih zdravil je njihova daljša razpolovna doba (npr. Atenolol se izloči iz telesa v 8 do 10 urah), kar omogoča, da se dajejo 2-krat na dan.

Toda tu je še ena značilnost - glede na to, da glavno breme med odstranitvijo pade na ledvice, ni težko uganiti, da ljudje, ki jih je prizadel ta organ med stalnim povečevanjem pritiska, ne bi smeli jemati zdravil iz te skupine.

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Skupina beta-blokatorjev trenutno vključuje več kot 30 postavk. Potreba, da se jih vključi v program zdravljenja bolezni srca in ožilja (kratica za KVB), je očitna in potrjujejo statistični podatki. V zadnjih 50 letih klinične klinične prakse so zaviralci beta zavzeli močan položaj pri preprečevanju zapletov in farmakoterapiji različnih oblik in stopenj hipertenzije, koronarne arterijske bolezni, CHF, presnovnega sindroma (MS) kot tudi z različnimi oblikami tahiaritmij obeh tipov ventrikularnega in supraventrikularnega izvora..

V skladu z zahtevami splošno sprejetih standardov, pri vseh nezapletenih primerih zdravljenje hipertenzije pri zdravilih izhaja iz zaviralcev beta in zaviralcev ACE, kar pogosto zmanjšuje tveganje za AMI in druge kardiovaskularne nesreče različnega izvora.

Za kulisami se verjame, da so najboljši beta-blokatorji danes droge, kot so bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat in nebivolol.

Upoštevajte, da ima le zdravnik, ki se zdravi, pravico imenovati zaviralce beta.

In v vsakem primeru je priporočljivo, da izberete zdravila le nove generacije. Vsi strokovnjaki se strinjajo, da povzročajo minimalne stranske učinke in pomagajo pri soočanju z nalogo, v nobenem primeru ne vodijo do poslabšanja kakovosti življenja.

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Zdravila iz te skupine se aktivno uporabljajo pri zdravljenju tako GB kot simptomatske hipertenzije, kot tudi tahikardije, bolečine v prsih in celo atrijsko fibrilacijo. Toda preden ga vzamemo, je treba uporabiti nekaj precej dvoumnih lastnosti teh zdravil:

• Beta blokatorji (skrajšano BAB) močno zavirajo sposobnost sinusnega vozlišča za ustvarjanje pulzov, ki vodijo do povečanja srčne frekvence, kar povzroča sinusno bradikardijo - upočasnitev pulza na vrednosti pod 50 min. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri BAB z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.
• Bodite pozorni na dejstvo, da lahko zdravila v tej skupini z visoko stopnjo verjetnosti privedejo do atrioventrikularne blokade različnih stopenj. Poleg tega znatno zmanjšajo moč srčnih kontrakcij - to pomeni, da imajo tudi negativen kopelotropni učinek. Slednji je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB znižuje krvni tlak. Zdravila iz te skupine povzročajo pojav resničnega krča perifernih žil. Zaradi tega se lahko pojavi ohlajanje okončin, v primeru prisotnosti Raynaudovega sindroma pa se opazi njegova negativna dinamika. Ti stranski učinki so praktično brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
• BAB pomembno zmanjša ledvični pretok krvi (z izjemo Nadolola). Zaradi poslabšanja kakovosti perifernega krvnega obtoka zdravljenje s temi zdravili redko povzroči resno splošno slabost.

Angina stres

V večini primerov je BAB zdravilo izbire za zdravljenje angine pektoris in srčnih napadov. Upoštevajte, da za razliko od nitratov ta zdravila pri dolgotrajni uporabi sploh ne povzročajo tolerance. BAB se lahko močno kopiči v telesu, kar omogoča, da po določenem času nekoliko zmanjša odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja odlično ščitijo sam miokard, optimizirajo prognozo z zmanjšanjem tveganja za pojav ponavljajočega se AMI.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je relativno enaka. Njihova izbira temelji na naslednjih prednostih, od katerih je vsaka zelo pomembna:

• trajanje učinka;
• odsotnost (v primeru pristojne uporabe) izrazitih stranskih učinkov;
• relativno nizki stroški;
• možnost kombiniranja z drugimi zdravili.

Potek zdravljenja se začne s sorazmerno majhnim odmerkom in se postopoma poveča na učinkovit. Odmerek se izbere tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, raven CAD pa ne pade pod 100 mm Hg. Čl. Po nastopu pričakovanega terapevtskega učinka (prenehanje nastopa bolečine v prsih, normalizacija tolerance vsaj povprečne vadbe) se odmerek v določenem časovnem obdobju zmanjša na minimalno učinkovito.

Pozitivni učinek BAB je še posebej opazen, če je angina pektoris kombinirana s sinusno tahikardijo, simptomatsko hipertenzijo, glavkomom (povečanim očesnim tlakom), zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Pripravki iz farmakološke skupine BAB v AMI so dvojne koristi. Njihova uvedba v / v prvih urah po pojavu AMI zmanjša potrebo po kisiku srčne mišice in izboljša njeno dostavo, znatno zmanjša bolečine, prispeva k razmejitvi nekrotičnega območja in zmanjša tveganje za nastanek želodčne aritmije, ki predstavlja neposredno nevarnost za človeško življenje.

Dolgotrajna uporaba zdravila BAB zmanjša tveganje za ponovitev srčnega napada. Znanstveno je dokazano, da je uvedba BAB z naknadnim prenosom v »tableto« bistveno zmanjšala smrtnost, tveganje za prekinitev cirkulacije in ponovitev nefatalnih kardiovaskularnih nesreč za 15%. V primeru zgodnje trombolize v nujnih primerih BAB ne zmanjša smrtnosti, ampak znatno zmanjša tveganje za angino pektoris.

Glede oblikovanja razmejitvenega območja nekroze v srčni mišici najbolj izstopa BAB, ki nima intrinzične simpatomimetične aktivnosti. V skladu s tem bi bilo bolje uporabiti kardio selektivna sredstva. Še posebej so učinkoviti pri kombiniranju miokardnega infarkta s hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino pektoris in tahizistolično obliko AF. BAB se lahko predpiše takoj, ko je bolnik hospitaliziran, pod pogojem, da ni absolutnih kontraindikacij. Če niso opazili neželenih stranskih učinkov, se zdravljenje s temi zdravili nadaljuje vsaj eno leto po pojavi AMI.

Kronično srčno popuščanje

Beta-blokatorji imajo večsmerni učinek, zaradi česar so v tej situaciji ena od izbranih zdravil. Spodaj so tisti, ki imajo največjo vrednost pri aretaciji CHF:

• Ta zdravila močno izboljšajo delovanje črpalke v srcu.
• Beta-blokatorji dobro zmanjšajo neposredni toksični učinek noradrenalina.
• BAB močno zmanjša srčni utrip, vzporedno s tem, kar vodi do podaljšanja diastole.
• Imajo pomemben antiaritmični učinek.
• Zdravila lahko preprečijo preoblikovanje in diastolično disfunkcijo levega prekata.

Posebej pomembno je bilo zdravljenje BAB, saj je bila skupna teorija, ki pojasnjuje pojavnost CHF, nevrogormonska teorija, po kateri nenadzorovano povečanje aktivnosti nevrohormonov povzroča napredovanje bolezni, pri čemer je vodilna vloga pri tem noradrenalin. Skladno s tem beta-blokatorji (jasno je, da samo tisti, ki nimajo simpatične aktivnosti), tako da blokirajo učinek te snovi, preprečijo razvoj ali napredovanje CHF.

Hipertenzija

Beta blokatorji se že dolgo uspešno uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije. Blokirajo neželen vpliv simpatičnega živčnega sistema na srce, kar močno olajša njegovo delo, hkrati pa zmanjša potrebo po krvi in ​​kisiku. Posledica tega je zmanjšanje obremenitve srca, kar posledično vodi v zmanjšanje števila krvnega tlaka.

Dodeljeni blokatorji pomagajo hipertenzivnim bolnikom pri nadzoru srčnega utripa in se uporabljajo pri zdravljenju aritmij. Zelo pomembno je, da pri izbiri primernega beta-blokatorja upoštevamo značilnosti zdravil iz različnih skupin. Poleg tega je treba upoštevati različne stranske učinke.

Torej, če se zdravnik drži individualnega pristopa do vsakega pacienta, bo tudi sam na beta-blokatorjih lahko dosegel pomembne klinične rezultate.

Bolezni srčnega ritma

Glede na to, da zmanjšanje moči srčnih kontrakcij znatno zmanjša potrebo po kisiku v miokardu, se BAB uspešno uporablja za naslednje motnje srčnega ritma:

• atrijska fibrilacija in plapolanje,
• supraventrikularne aritmije,
• slabo prenašanje sinusne tahikardije,
• Uporabljena zdravila iz te farmakološke skupine in ventrikularne aritmije, vendar bo njihova učinkovitost manj izrazita,
• BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uspešno uporablja za zdravljenje različnih aritmij, ki jih je sprožila glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Določen del neželenih učinkov je posledica prekomernega delovanja BAB na srčno-žilni sistem, in sicer:

• huda bradikardija (pri kateri srčni utrip pade pod 45 na minuto);
• atrioventrikularni blok;
• arterijska hipotenzija (s padcem nivoja VAREN pod 90-100 mm Hg.), bodite pozorni na to, da se takšni učinki običajno razvijejo z intravenskim dajanjem zaviralcev beta;
• povečana intenzivnost simptomov kongestivnega srčnega popuščanja;
• zmanjšanje intenzivnosti krvnega obtoka v nogah, zmanjšano za srčni pretok - ta problem se običajno pojavi pri starejših ljudeh z aterosklerozo perifernih žil ali z manifestiranim endarteritisom.

Obstaja še ena zelo zanimiva lastnost delovanja teh zdravil - na primer, če ima pacient feokromocitom (benigni tumor nadledvične žleze), lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročijo povišanje krvnega tlaka zaradi stimulacije α1-adrenoreceptorjev in vazospazma hemato-mikrocirkulacijske postelje. Vsi drugi neželeni stranski učinki, tako ali drugače povezani z jemanjem zaviralcev beta, niso nič drugega kot manifestacija individualne nestrpnosti.

Sindrom odpovedi

Če jemljete zaviralce beta za daljše časovno obdobje (kar pomeni nekaj mesecev ali celo tednov), nato pa ga nenadoma prenehate jemati, se pojavi odtegnitveni sindrom. Njeni kazalniki bodo naslednji simptomi: palpitacije, anksioznost, napadi angine, pojav patoloških znakov na EKG in verjetnost AMI in celo nenadne smrti pogosto naraščajo.

Pojav sindroma odtegnitve je mogoče razložiti z dejstvom, da se telo med sprejemom telo prilagodi na zmanjšan učinek noradrenalina - ta učinek pa se doseže s povečanjem števila adrenergičnih receptorjev v organih in tkivih. Glede na to, da BAB upočasni preoblikovanje tiroidnega hormona tiroksina (T4) v hormon trijodotironin (T3), so lahko nekateri znaki odtegnitvenega sindroma (anksioznost, tremor, palpitacije), ki so še posebej izraziti po prekinitvi uporabe propranolola, posledica presežka ščitničnih hormonov..

Za izvajanje preventivnih ukrepov odtegnitvenega sindroma jih je treba opustiti postopoma, v 14 dneh - vendar je to načelo pomembno le, če se jemlje peroralno zdravilo.

Kaj so beta blokatorji? Razvrstitev, imena zdravil in nianse njihove uporabe

Priprave skupine beta-blokatorjev so zelo zanimive zaradi njihove neverjetne učinkovitosti. Uporabljajo se pri ishemični bolezni srčne mišice, srčnem popuščanju in nekaterih srčnih nenormalnostih.

Pogosto jih zdravniki predpisujejo za patološke spremembe srčnega ritma. Beta-adrenergični blokatorji so zdravila, ki v določenem časovnem obdobju blokirajo različne tipe (β1-, β2-, β3-) adrenergičnih receptorjev. Vrednost teh snovi je težko preceniti. Štejejo se za edinstven razred medicine v kardiologiji, za razvoj katerega je bila podeljena Nobelova nagrada za medicino.

Dodelite beta adreno blokatorje selektivne in neselektivne. Iz referenčnih knjig se lahko naučimo, da je selektivnost sposobnost blokiranja izključno β1-adrenoreceptorjev. Pomembno je omeniti, da ne vpliva na β2-adrenoreceptorje. Ta članek vsebuje osnovne informacije o teh snoveh. Tu se lahko seznanite z njihovo podrobno razvrstitvijo, pa tudi z zdravili in njihovimi učinki na telo. Torej, kaj so selektivni in neselektivni beta blokatorji?

Razvrstitev zaviralcev beta

Razvrstitev zaviralcev beta je popolnoma enostavna. Kot smo že omenili, so vsa zdravila razdeljena v dve glavni skupini: neselektivni in selektivni zaviralci beta.

Neselektivni blokatorji

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta - zdravila, ki ne selektivno blokirajo β-adrenoreceptorje. Poleg tega imajo močno antianginalno, hipotenzivno, antiaritmično in membransko stabilizirajoče delovanje.

Skupina neselektivnih blokatorjev vključuje naslednja zdravila:

• Propranolol (zdravila z enako zdravilno učinkovino: Anaprilin, Inderal, Obsidan);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Obunol;
• Oxprenolol (Koretal, Trazikor);
• Pindolol;
• Sotalol;
• Thymosol (Arutymol).

Antianginalni učinek tega tipa zaviralcev beta je, da lahko normalizirajo srčni utrip. Poleg tega se zmanjša kontraktibilnost miokarda, kar postopoma vodi do zmanjšanja potrebe po deležih kisika. Tako se oskrba srca s krvjo bistveno izboljša.

Ta učinek je posledica upočasnitve simpatične stimulacije perifernih žil in zaviranja aktivnosti sistema renin-angiotenzin. Hkrati pa se zmanjša celotna periferna žilna upornost in zmanjša srčni pretok.

Neselektivni blokator Inderal

Ampak antiaritmični učinek teh snovi je posledica odstranitve aritmogenih dejavnikov. Nekatere kategorije teh zdravil imajo tako imenovano notranjo simpatomimetično aktivnost. Z drugimi besedami, imajo močan stimulacijski učinek na beta-adrenoreceptorje.

Ta zdravila ne zmanjšajo ali zelo malo zmanjšajo srčnega utripa v mirovanju. Poleg tega ne dopuščajo povečanja slednjih pri izvajanju fizičnih vaj ali pod vplivom adrenomimetikov.

Kardio selektivna zdravila

Razlikujemo naslednje kardio-selektivne beta blokatorje:

• Ormidol;
• Prinorm;
• Atenol;
• Betacard;
• Blokum;
• Catenol;
• Catenolol;
• Hypoten
• Myocord;
• Norman;
• Prenormin;
• Telvodin;
• Tenolol;
• Tensicore;
• Velorin;
• Phalitonzin.

Kot veste, v strukturah tkiv človeškega telesa obstajajo določeni receptorji, ki se odzivajo na hormone adrenalin in noradrenalin. Trenutno obstajajo α1-, α2-, β1-, β2-adrenoreceptorji. Ne tako dolgo nazaj so opisali β3-adrenoreceptorje.

Predstavite lokacijo in vrednost adrenoreceptorjev na naslednji način:

• α1 - nahaja se v telesnih žilah (v arterijah, venah in kapilarah), aktivna stimulacija povzroči njihov krč in močno povečanje krvnega tlaka;
• α2 - za "negativno povratno zanko" za sistem za uravnavanje zdravja telesnih tkiv - to pomeni, da lahko njihova stimulacija vodi do takojšnjega znižanja krvnega tlaka;
• β1 - se nahaja v srčni mišici in njihova stimulacija vodi do povečanja srčnega utripa, poleg tega pa povečuje potrebo po kisiku v miokardu;
• β2 - postavljen v ledvice, stimulacija izzove umik bronhospazma.

Kardioselektivni β-blokatorji so aktivni proti β1-adrenoreceptorjem. Pri neselektivnih blokih enako blokirajo β1 in β2. V srcu je razmerje 4: 1.

Z drugimi besedami, stimulacija tega organa kardiovaskularnega sistema z energijo se izvaja predvsem preko β1. Zaradi hitrega povečanja odmerka zaviralcev receptorjev beta se njihova specifičnost postopoma zmanjšuje. Šele potem, ko to selektivno zdravilo blokira oba receptorja.

Pomembno je omeniti, da selektivni ali neselektivni beta-blokatorji enako znižujejo raven krvnega tlaka.

Hkrati pa imajo kardio-selektivni beta-blokatorji veliko manj stranskih učinkov. Prav zato so veliko primernejše, da se prijavijo za različne s tem povezane bolezni.

Tako najverjetneje izzovejo pojav bronhospazma. To pojasnjuje dejstvo, da njihova aktivnost ne vpliva na β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v impresivnem delu dihalnega sistema - pljuč.

Treba je omeniti, da so selektivni blokatorji veliko šibkejši kot neselektivni. Poleg tega povečujejo periferno žilno odpornost. Prav zaradi te edinstvene lastnosti se ta zdravila predpisujejo kardiologom z resnimi motnjami perifernega obtoka. To večinoma velja za bolnike z intermitentno klavdikacijo.

Malo ljudi ve, vendar je karvedilol redko predpisan za znižanje krvnega tlaka in odpravo aritmij. Običajno se uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja.

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Trenutno obstajajo tri glavne generacije teh zdravil. Seveda je zaželeno, da se uporabljajo droge zadnje (nove) generacije. Priporočljivo jih je uporabljati trikrat na dan.

Zdravilo karvedilol 25 mg

Poleg tega ne smemo pozabiti, da so neposredno povezani z minimalno količino neželenih stranskih učinkov. Z inovativnimi zdravili so vključeni karvedilol in tseliprolol. Kot smo že omenili, se precej uspešno uporabljajo za zdravljenje različnih bolezni srčne mišice.

Med neselektivnimi dolgo delujočimi zdravili so: t

Toda selektivni dolgo delujoči zdravili vključujejo:

• Atenolol;
• Betaksolol;
• Bisoprolol;
• Epanolol.

Pri opazovanju nizke učinkovitosti izbranega zdravila je treba pregledati predpisano zdravilo.

Če je potrebno, se obrnite na svojega osebnega zdravnika, da bo lahko vzel novo zdravilo. Vsa stvar je, da sredstva pogosto nimajo želenega učinka na pacienta.

Zdravila so lahko zelo učinkovita, vendar posamezni bolnik zanje preprosto ni dovzeten. V tem primeru je vse zelo individualno in je odvisno od nekaterih značilnosti pacientovega zdravja.

Zato je treba zdravljenje izvajati previdno in s posebnimi pomisleki. Zelo pomembno je, da ste pozorni na vse individualne značilnosti človeškega telesa.

Kontraindikacije

Ravno zato, ker imajo beta-blokatorji zmožnost, da nekako prizadenejo različne organe in sisteme (ne vedno pozitivno), je njihova uporaba nezaželena in celo kontraindicirana za nekatere spremljajoče bolezni telesa.

Različni neželeni učinki in prepovedi uporabe so neposredno povezani s prisotnostjo beta-adrenergičnih receptorjev v mnogih organih in strukturah človeškega telesa.

Kontraindikacije za uporabo zdravil so:

• astma;
• simptomatsko znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšanje srčne frekvence (znatno upočasnitev bolnikovega pulza);
• hudo dekompenzirano srčno popuščanje.

Kontraindikacije so lahko relativne (kadar pomembne koristi za zdravljenje prevladajo nad škodo in verjetnostjo neželenih učinkov): t

• različne bolezni srca in ožilja;
• kronična obstruktivna respiratorna bolezen;
• pri osebah s srčnim popuščanjem in počasnim pulzom je uporaba nezaželena, vendar ni prepovedana;
• diabetes mellitus;
• prehodna šepavost spodnjih okončin.

Sorodni videoposnetki

Kateri neselektivni in selektivni beta-blokatorji (zdravila iz teh skupin) se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca:

Pri boleznih, kjer je indiciran sprejem zaviralcev beta, jih je treba uporabljati zelo previdno. To še posebej velja za ženske, ki nosijo otroka in dojenje. Druga pomembna točka je nenadna odpoved izbranega zdravila: v vsakem primeru ni priporočljivo nenadoma prenehati s pitjem te ali druge droge. V nasprotnem primeru oseba čaka na nepričakovan pojav, imenovan "sindrom odtegnitve".

Kako premagati hipertenzijo doma?

Da se znebite hipertenzije in očistite krvne žile, potrebujete.

Beta blokatorji: seznam zdravil

Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.

Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.

Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.

Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.

Mehanizem delovanja

BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.

Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).

Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.

BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.

Razvrstitev

BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.

Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.

Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.

Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).

Seznam

1. Nebiselektrični BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• kartelol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordan);
• cilji prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dolgotrajno delovanje: t

5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:

Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema

Angina stres

V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.

Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.

Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.

Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.

BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.

BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.

Miokardni infarkt

Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.

Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.

BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.

Kronično srčno popuščanje

Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.

Hipertenzija

BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.

Bolezni srčnega ritma

BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.

Neželeni učinki

Kardiovaskularni sistem

BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.

Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.

Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.

BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.

Dihalni organi

BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.

BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.

Živčni sistem

Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.

Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.

Presnova

Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.

Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.

Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in ​​povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Drugi neželeni učinki

Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.

BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.

Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.

Sindrom odpovedi

Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.

Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:

• BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
• med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.

Kontraindikacije

BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:

• pljučni edem in kardiogeni šok;
• hudo srčno popuščanje;
• bronhialna astma;
• sindrom bolnega sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stopnja;
• sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
• srčni utrip manj kot 50 na minuto;
• slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.

Beta-blokatorji - seznam zdravil

Beta-blokatorji so zdravila, ki lahko začasno blokirajo beta-adrenergične receptorje. Ta sredstva so najpogosteje predpisana za:

• zdravljenje srčnih aritmij;
• potrebo po preprečevanju ponavljajočega se miokardnega infarkta;
• zdravljenje hipertenzije.

Beta-adrenoreceptorji so receptorji, ki se odzivajo na hormone adrenalin in noradrenalin in so razdeljeni v tri skupine:

1. β1 - v glavnem lokaliziran v srcu, in ko je stimuliran, se poveča moč in pogostost krčenja srca, zviša krvni tlak; tudi β1-adrenoreceptorji se nahajajo v ledvicah in služijo kot receptorji za periklocitični aparat;
2. β2 - receptorje, ki so v bronhiolih in, kadar so stimulirani, izzovejo njihovo širjenje in izločanje bronhospazma; ti receptorji so prisotni tudi na jetrnih celicah, njihova stimulacija s hormoni pa prispeva k razgradnji glikogena (rezervni polisaharid) in sproščanju glukoze v kri;
3. β3 - lokaliziran v maščobnem tkivu, pod vplivom hormonov, spodbuja razgradnjo maščob, povzroča sproščanje energije in povečuje proizvodnjo toplote.

Razvrstitev in seznam zdravil, ki zavirajo beta-receptorje

Glede na to, na katere receptorje vplivajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ki povzročajo njihovo blokiranje, so ta zdravila razdeljena v dve glavni skupini.

Selektivni (kardio selektivni) beta blokatorji

Delovanje teh zdravil je selektivno in je usmerjeno v blokado β1-adrenergičnih receptorjev (ne vpliva na receptorje β2), srčni učinki pa so večinoma opaženi:

• zmanjšanje moči srčnih kontrakcij;
• zmanjšanje srčnega utripa;
• zatiranje prevajanja skozi atrioventrikularno vozlišče;
• zmanjšanje razdražljivosti srca.

Ta skupina vključuje takšne droge:

• atenolol (atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol itd.);
• bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma itd.);
• Betaksolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik itd.);
• metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks itd.);
• nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• esmolol (breakwater).

Ta zdravila lahko blokirajo β1 in β2-adrenoreceptorje, imajo hipotenziven, antianginalni, antiaritmični in membransko stabilizacijski učinek. Ta zdravila povzročajo tudi povečanje bronhialnega tona, arteriolnega tona, nosečnosti maternice in povečanja perifernega žilnega upora.

Te vključujejo naslednja zdravila:

• propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal itd.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• levobunolol (Vistagen);
• nadolol (Korgard);
• oksprenolol (Trazicor, Coretal);
• obunol (Vistagan);
• pindolol (Visken, Viskaldiks);
• sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol itd.).

Najnovejša generacija beta blokatorjev

Za pripravke nove, tretje generacije so značilne dodatne vazodilatacijske lastnosti zaradi blokade alfa-adrenoreceptorjev. Seznam modernih beta blokatorjev vključuje:

• karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium itd.);
• Targetrolol (Tselipres);
• bucindolol.

Da bi pojasnili seznam zdravil, ki zavirajo beta-tahikardijo, je treba omeniti, da so v tem primeru najučinkovitejša zdravila, ki pomagajo zmanjšati srčni utrip, bisoprolol in propranolol.

Kontraindikacije za uporabo zaviralcev beta

Glavne kontraindikacije za ta zdravila so:

• bronhialna astma;
• zmanjšan tlak;
• sindrom bolnega sinusa;
• patologije perifernih arterij;
• bradikardija;
• kardiogeni šok;
• atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje.

Beta blokatorji. Mehanizem delovanja in razvrstitev. Indikacije, kontraindikacije in neželeni učinki.

Beta-blokatorji ali zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so skupina zdravil, ki se vežejo na beta-adrenergične receptorje in blokirajo delovanje kateholaminov (adrenalina in noradrenalina) na njih. Beta-blokatorji spadajo v osnovna zdravila pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije in sindroma visokega krvnega tlaka. Ta skupina zdravil se uporablja za zdravljenje hipertenzije od šestdesetih let prejšnjega stoletja, ko so prvič vstopili v klinično prakso.

Zgodovina odkrivanja

Leta 1948 je R. P. Ahlquist opisal dva funkcionalno različna tipa adrenoreceptorjev - alfa in beta. V naslednjih 10 letih so bili znani samo antagonisti adrenoreceptorjev alfa. Leta 1958 so odkrili dikloizoprenalin, ki združuje lastnosti agonista in antagonista beta receptorjev. On in več drugih nadaljnjih zdravil še niso bili primerni za klinično uporabo. In šele leta 1962 je bil sintetiziran propranolol (inderal), ki je odprl novo in svetlo stran pri zdravljenju bolezni srca in ožilja.

Nobelova nagrada za medicino leta 1988 je prejela J. Black, G. Elion, G. Hutchings za razvoj novih načel zdravljenja z zdravili, zlasti za utemeljitev uporabe zaviralcev beta. Opozoriti je treba, da so se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razvili kot antiaritmična skupina zdravil, njihov hipotenzivni učinek pa je bil nepričakovana klinična ugotovitev. Sprva je veljal za naključno, daleč od vedno zaželeno dejanje. Šele kasneje, od leta 1964, po objavi Pricharda in Giiliama, je bilo cenjeno.

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Mehanizem delovanja zdravil v tej skupini je posledica njihove zmožnosti blokiranja beta-adrenergičnih receptorjev srčne mišice in drugih tkiv, kar povzroča številne učinke, ki so sestavni del mehanizma hipotenzivnega delovanja teh zdravil.

• Zmanjšanje srčnega volumna, pogostost in moč srčnih kontrakcij, zaradi česar se zmanjša potreba po kisiku v miokardu, poveča število sorodnikov in prerazporedi pretok miokardne krvi.
• Zmanjšanje srčnega utripa. V zvezi s tem diastole optimizirajo skupni koronarni krvni pretok in podpirajo presnovo poškodovanega miokarda. Zaviralci beta, ki ščitijo miokard, lahko zmanjšajo območje infarkta in pogostost zapletov miokardnega infarkta.
• Zmanjšanje celotne periferne odpornosti z zmanjšanjem proizvodnje renina s jukstaglomerularnimi celicami.
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz postganglionskih simpatičnih živčnih vlaken.
• Povečana proizvodnja vazodilatacijskih faktorjev (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Zmanjšanje reabsorpcije natrijevih ionov v ledvicah in občutljivost baroreceptorjev aortnega loka in karotidnega (somnoe) sinusa.
• Učinek stabilizacije membran - zmanjšanje prepustnosti membran za natrijeve in kalijeve ione.

Poleg antihipertenzivov imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta naslednje učinke.

• Antiaritmična aktivnost, ki jo povzroča inhibicija delovanja kateholaminov, upočasnitev sinusnega ritma in zmanjšanje hitrosti impulzov v atrioventrikularnem septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičnih receptorjev miokarda in krvnih žil, kar vodi do zmanjšanja srčnega utripa, kontraktilnosti miokarda, krvnega tlaka, kot tudi povečanja dolžine diastole in izboljšanja koronarnega pretoka krvi. Na splošno se zaradi zmanjšanja potrebe po srčni mišici za kisik povečuje toleranca na fizični stres, skrajšajo obdobja ishemije, zmanjša pogostost napadov angine pri bolnikih z naporom angine in post-infarktno angino.
• Antiplateletna sposobnost - upočasnjuje agregacijo trombocitov in spodbuja sintezo prostaciklina v endoteliju žilne stene, zmanjšuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, ki se kaže v inhibiciji prostih maščobnih kislin iz maščobnega tkiva, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjšana potreba po kisiku za nadaljnjo presnovo.
• Zmanjšanje pretoka venske krvi v srce in krožeči volumen plazme.
• Zmanjšajte izločanje insulina z zaviranjem glikogenolize v jetrih.
• Imajo sedativni učinek in povečajo kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Iz tabele je razvidno, da so beta-1 adrenoreceptorji najdeni predvsem v srcu, jetrih in skeletnih mišicah. Kateholamini, ki vplivajo na beta-1 adrenoreceptorje, imajo spodbujevalni učinek, kar povzroči povečanje srčne frekvence in moči.

Razvrstitev zaviralcev beta

Glede na prevladujoč učinek na beta-1 in beta-2 se adrenoreceptorji delijo na:

• kardio selektivni (metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v lipidih ali vodi, so beta-blokatorji farmakokinetično razdeljeni v tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatorji (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Ko se uporablja oralno, se absorbira hitro in skoraj v celoti (70-90%) v želodcu in črevesju. Pripravki iz te skupine prodrejo dobro v različna tkiva in organe, pa tudi skozi placento in krvno-možgansko pregrado. Praviloma se lipofilni beta-blokatorji predpisujejo v majhnih odmerkih za hudo jetrno in kongestivno srčno popuščanje.
2. Hidrofilni beta-blokatorji (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliko od lipofilnih zaviralcev beta, ko se uporabljajo oralno, absorbirajo le 30-50%, se manj presnavljajo v jetrih, imajo dolgo razpolovno dobo. Izloča se predvsem skozi ledvice, zato se hidrofilni beta-blokatorji uporabljajo v majhnih odmerkih z nezadostnim delovanjem ledvic.
3. Lipo- in hidrofilni beta-blokatorji ali amfifilni blokatorji (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol) so topni tako v lipidih kot v vodi. Po peroralni uporabi se absorbira 40-60% zdravila. Zasedajo vmesni položaj med lipo- in hidrofilnimi beta-blokatorji in se enako izločajo preko ledvic in jeter. Zdravila se predpisujejo bolnikom z zmerno ledvično in jetrno insuficienco.

Klasifikacija zaviralcev beta z generacijami

1. Selektivno za Cardione (propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatorji z lastnostmi blokatorjev alfa-adrenergičnih receptorjev (karvedilol, labetalol, celiprolol) so zdravila, ki so del mehanizmov hipotenzivnega delovanja obeh skupin blokatorjev.

Kardioselektivni in nekardioselektivni beta-blokatorji so nato razdeljeni na zdravila z notranjo simpatomimetično aktivnostjo in brez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatorji brez notranje simpatomimetične aktivnosti (atenolol, metoprolol, betaksolol, bisoprolol, nebivolol), skupaj z antihipertenzivnim učinkom, zmanjšajo srčni ritem, povzročijo antiaritmični učinek, ne povzročajo bronhospazma.
2. Kardioselektivnih beta-blokatorji z intrinzično simpatomimetskega dejavnost (acebutolol, talinolol, celiprolol) manj upočasni srčni utrip, zaviranje avtomat sinusnega vozla in atrioventrikularnega prevajanja, zagotavljajo znatno Antianginozno in antiaritmik učinek v sinusna tahikardija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, le malo vpliva na beta -2 adrenergičnih receptorjev bronhijev pljučnih žil.
3. Ne-biološko selektivni zaviralci beta brez notranje simpatomimetične aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imajo največji anti-anginalni učinek, zato se pogosteje predpisujejo bolnikom s sočasno angino pektoris.
4. Ne-biološko selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) ne le blokirajo, ampak tudi delno stimulirajo beta-adrenoreceptorje. Zdravila v tej skupini zmanjšajo srčni utrip v manjši meri, upočasnijo atrioventrikularno prevajanje in zmanjšajo kontraktilnost miokarda. Lahko se predpišejo bolnikom z arterijsko hipertenzijo z blago prehodnostjo, srčnim popuščanjem in redkejšim pulzom.

Srčna selektivnost zaviralcev beta

Kardioselektivni beta-blokatorji blokirajo adrenergične receptorje beta-1, ki se nahajajo v celicah srčne mišice, jukstaglomerularni aparat ledvic, maščobnega tkiva, srčnega prevajalnega sistema in črevesja. Vendar je selektivnost zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta odvisna od odmerka in izgine, ko se uporabijo visoki odmerki beta-1 blokatorjev beta-1.

Neselektivni beta-blokatorji delujejo na obe vrsti receptorjev, na beta-1 in beta-2 adrenoreceptorje. Beta-2 adrenoreceptorji se nahajajo na gladkih mišicah krvnih žil, bronhijev, maternice, trebušne slinavke, jeter in maščobnega tkiva. Ta zdravila povečujejo kontraktilno aktivnost nosečnice, kar lahko privede do prezgodnjega poroda. Hkrati je blokada adrenergičnih receptorjev beta-2 povezana z negativnimi učinki (bronhospazem, periferni vazospazem, presnovo glukoze in lipidov) neselektivnih zaviralcev beta.

Kardioselektivni beta-blokatorji imajo prednost pred ne-kardioselektivnim zdravljenjem bolnikov z arterijsko hipertenzijo, bronhialno astmo in drugimi boleznimi bronhopulmonarnega sistema, ki jih spremlja bronhospazem, diabetes, intermitentna klavdikacija.

Indikacije za imenovanje:

• esencialna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znaki hipersimpatikotonije (tahikardija, visok pulzni tlak, hiperkinetični tip hemodinamike);
• sočasna koronarna bolezen - angina pektoris (selektivno kajenje zaviralcev beta, neselektivna - neselektivna);
• srčni napad, ne glede na prisotnost angine;
• motnje srčnega ritma (prezgodnji atrijski in ventrikularni utripi, tahikardija);
• subkompenzirano srčno popuščanje;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralne zaklopke;
• tveganje ventrikularne fibrilacije in nenadne smrti;
• arterijska hipertenzija v predoperativnem in pooperativnem obdobju;
• Beta-blokatorji so predpisani tudi za migreno, hipertiroidizem, zlorabo alkohola in drog.

Beta-blokatorji: kontraindikacije

S strani srčno-žilnega sistema:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stopinje;
• hipotenzija;
• akutno srčno popuščanje;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Iz drugih organov in sistemov:

• bronhialna astma;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• periferna vaskularna stenozirajoča bolezen s ishemijo okončine v mirovanju.

Beta blokatorji: neželeni učinki

S strani srčno-žilnega sistema:

• zmanjšanje srčnega utripa;
• upočasnitev atrioventrikularne prevodnosti;
• pomembno znižanje krvnega tlaka;
• zmanjšana izmetna frakcija.

Iz drugih organov in sistemov:

• motnje dihalnega sistema (bronhospazem, kršitev bronhialne prehodnosti, poslabšanje kroničnih pljučnih bolezni);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladne okončine, intermitentna klavdikacija);
• psiho-čustvene motnje (šibkost, zaspanost, motnje spomina, čustvena labilnost, depresija, akutna psihoza, motnje spanja, halucinacije);
• gastrointestinalne motnje (slabost, driska, bolečine v trebuhu, zaprtje, poslabšanje peptičnega ulkusa, kolitis);
• odtegnitveni sindrom;
• kršitev presnove ogljikovih hidratov in lipidov;
• mišična oslabelost, intoleranca za vadbo;
• impotenca in zmanjšan libido;
• zmanjšano delovanje ledvic zaradi zmanjšane perfuzije;
• zmanjšana proizvodnja solz, konjunktivitis;
• kožne motnje (dermatitis, izpuščaj, poslabšanje psoriaze);
• fetalne hipotrofije.

Beta blokatorji in diabetes

Pri diabetes mellitusu druge vrste imajo prednost selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, ker so njihove dismetabolne lastnosti (hiperglikemija, zmanjšana občutljivost za insulin) manj izrazite kot pri neselektivnih.

Beta blokatorji in nosečnost

Med nosečnostjo je uporaba zaviralcev beta (neselektivna) nezaželena, ker povzroča bradikardijo in hipoksemijo ter posledično hipotrofijo ploda.

Katera zdravila iz skupine zaviralcev beta je bolje uporabiti?

Ko govorimo o zaviralci adrenergičnih receptorjev beta kot skupini antihipertenzivnih zdravil, govorimo o zdravilih, ki imajo beta-1 selektivnost (imajo manj stranskih učinkov), brez notranje simpatomimetične aktivnosti (bolj učinkovito) in vazodilatacijskih lastnosti.

Kateri beta blokator je boljši?

V zadnjem času se je v naši državi pojavil beta-blokator z najbolj optimalno kombinacijo vseh lastnosti, ki so potrebne za zdravljenje kroničnih bolezni (arterijska hipertenzija in koronarna bolezen srca) - Lokren.

Lokren je originalen in hkrati poceni beta-blokator z visoko selektivnostjo beta-1 in najdaljšim razpolovnim časom (15-20 ur), kar omogoča njegovo uporabo enkrat na dan. Hkrati nima notranje simpatikomimetične aktivnosti. Zdravilo normalizira spremenljivost dnevnega ritma krvnega tlaka, pomaga zmanjšati stopnjo povečanja jutranjega krvnega tlaka. Pri zdravljenju Lokrena pri bolnikih z ishemično srčno boleznijo se je zmanjšala pogostnost kapi, povečala se je sposobnost prenašanja fizičnih naporov. Zdravilo ne povzroča občutkov šibkosti, utrujenosti, ne vpliva na presnovo ogljikovih hidratov in lipidov.

Drugo zdravilo, ki ga je mogoče razlikovati, je Nebilet (Nebivolol). Posebno mesto v razredu zaviralcev beta ima zaradi svojih nenavadnih lastnosti. Nebilet sestoji iz dveh izomerov: prvi je beta-blokator, drugi pa vazodilatator. Zdravilo ima neposreden učinek na stimulacijo sinteze dušikovega oksida (NO) z žilnim endotelijem.

Zaradi dvojnega mehanizma delovanja se lahko Nebilet predpisuje bolniku z arterijsko hipertenzijo in sočasnimi kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, aterosklerozo perifernih arterij, kongestivnim srčnim popuščanjem, hudo dislipidemijo in sladkorno boleznijo.

Kar se tiče zadnjih dveh patoloških procesov, danes obstaja veliko znanstvenih dokazov, da Nebilet ne le ne vpliva negativno na metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, temveč tudi normalizira učinek na holesterol, raven trigliceridov, glukozo v krvi in ​​glikirani hemoglobin. Raziskovalci te lastnosti povezujejo z edinstvenim razredom beta-blokatorjev z aktivnostjo zdravila, ki modulira NO.

Sindrom odtegnitve beta-blokatorja

Nenadna ukinitev blokatorjev beta-adrenoreceptorjev po daljši uporabi, zlasti v visokih odmerkih, lahko povzroči simptome, značilne za nestabilno angino pektoris, ventrikularno tahikardijo, miokardni infarkt in včasih celo nenadno smrt. Odtegnitveni sindrom se začne po nekaj dneh (manj pogosto - po 2 tednih) po prekinitvi zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta.

Da bi preprečili resne posledice odprave teh zdravil, je treba upoštevati naslednja priporočila:

• po tej shemi postopoma prekinite uporabo zaviralcev beta-adrenoreceptorjev 2 tedna: 1. dan se dnevni odmerek propranolola zmanjša za več kot 80 mg, 5. dan - za 40 mg, 9. dan - do 20. mg in 13. - 10 mg;
• bolniki s koronarno arterijsko boleznijo med in po ukinitvi zaviralcev beta-adrenoreceptorjev morajo omejiti telesno dejavnost in po potrebi povečati odmerek nitratov;
• Osebe z boleznimi koronarnih arterij, ki so v operaciji koronarnega arterijskega obvoda, pred kirurškim posegom ne prekinejo blokatorjev beta-adrenoreceptorjev, 2 uri pred operacijo je predpisana polovica dnevnega odmerka, med operacijo pa se ne dajo beta-adrenergični blokatorji, ampak 2 dni. intravensko.