Kdaj in zakaj je treba uporabljati zaviralce ACE, seznam zdravil

Iz tega članka boste izvedeli: kaj so zaviralci ACE (skrajšani zaviralci ACE), kako zmanjšajo pritisk? Kaj so podobna in kako različna so zdravila. Seznam priljubljenih zdravil, indikacije za uporabo, mehanizem delovanja, stranski učinki in kontraindikacije zaviralcev ACE.

Avtor članka: Victoria Stoyanova, zdravnik druge kategorije, vodja laboratorija v diagnostičnem in zdravilnem centru (2015–2016).

Zaviralci ACE se imenujejo skupina zdravil, ki blokirajo kemično snov, ki pospešuje vazokonstrikcijo in povečan pritisk.

Človeške ledvice proizvajajo specifični encim, renin, iz katerega se začne veriga kemičnih transformacij, ki vodi v pojavljanje v tkivih in krvni plazmi snovi, imenovane "angiotenzin-konvertirni encim" ali angiotenzin.

Kaj je angiotenzin? To je encim, ki ima sposobnost zožiti stene žil in s tem povečati pretok krvi in ​​pritisk. Istočasno pa njeno povečanje v krvi povzroči nastanek drugih hormonov nadledvičnih žlez, ki zavirajo natrijeve ione v tkivih, povečajo vazospazem, povzročijo srčni utrip in povečajo količino tekočine v telesu. Izkazalo se je začarani krog kemičnih transformacij, zaradi katerih je arterijska hipertenzija stabilna in prispeva k poškodbam žilnih sten, razvoju kronične odpovedi srca in ledvic.

Zaviralec ACE (zaviralec ACE) prekine to verigo reakcij, tako da jo zavira v fazi transformacije v encim za pretvorbo angiotenzina. Hkrati prispeva k kopičenju druge snovi (bradikinina), ki preprečuje nastanek patoloških celičnih reakcij med srčnožilnim in ledvičnim odpovedovanjem (intenzivna delitev, rast in umiranje miokardnih celic, ledvic, žilnih sten). Zato se zaviralci ACE uporabljajo ne le za zdravljenje arterijske hipertenzije, ampak tudi za preprečevanje odpovedi srca in ledvic, miokardnega infarkta, kapi.

Zaviralci ACE - eden najbolj učinkovitih antihipertenzivnih zdravil. Za razliko od drugih zdravil, ki širijo krvne žile, preprečujejo žilni spazem in delujejo mehkeje.

Zaviralce ACE predpisuje splošni zdravnik na podlagi simptomov arterijske hipertenzije in s tem povezanih bolezni. Ne priporočamo, da sprejmete in določite dnevni odmerek.

Kakšna je razlika med zaviralcem ACE?

Zaviralci ACE imajo podobne indikacije in kontraindikacije, mehanizem delovanja, neželene učinke, vendar se med seboj razlikujejo:

• začetno snov v osnovi zdravila (odločilno vlogo ima aktivni del molekule (skupine), ki zagotavlja trajanje obdobja veljavnosti);
• aktivnost zdravil (snov je aktivna ali potrebuje dodatne pogoje za začetek dela, kolikor je na voljo za absorpcijo);
• metode odstranjevanja (kar je pomembno za bolnike s hudimi boleznimi jeter in ledvic).

Začetni material

Prvotna snov vpliva na trajanje zdravila v telesu, z imenovanjem vam omogoča, da izberete odmerek in določite čas, skozi katerega morate ponoviti sprejem.

Zaviralci ACE (zaviralci ACE): mehanizem delovanja, indikacije, seznam in izbira zdravil

Zaviralci ACE (zaviralci ACE, inhibitorji angiotenzinske konvertaze, eng. - ACE) predstavljajo veliko skupino farmakoloških sredstev, ki se uporabljajo pri kardiovaskularnih boleznih, zlasti - arterijski hipertenziji. Danes so tako najbolj priljubljena in najbolj dostopna sredstva za zdravljenje hipertenzije.

Seznam zaviralcev ACE je zelo širok. Razlikujejo se po kemijski strukturi in imenih, vendar je njihovo načelo delovanja isto - blokada encima, s pomočjo katere se tvori aktivni angiotenzin, ki povzroča trajno hipertenzijo.

Spekter delovanja zaviralcev ACE ni omejen na srce in krvne žile. Imajo pozitiven učinek na delovanje ledvic, izboljšajo metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov, tako da jih uspešno uporabljajo diabetiki in starejši s spremljajočimi poškodbami drugih notranjih organov.

Za zdravljenje hipertenzije so zaviralci ACE predpisani kot monoterapija, tj. Vzdrževanje pritiska se doseže z jemanjem enega zdravila ali v kombinaciji z zdravili iz drugih farmakoloških skupin. Nekateri zaviralci ACE takoj predstavljajo kombinacijo zdravil (z diuretiki, antagonisti kalcija). Ta pristop omogoča bolniku lažje jemanje drog.

Sodobni zaviralci ACE se ne le odlično kombinirajo z zdravili iz drugih skupin, kar je še posebej pomembno za bolnike, povezane s starostjo, s kombinirano patologijo notranjih organov, imajo pa tudi številne pozitivne učinke - nefroprotekcijo, izboljšano prekrvavitev v koronarnih arterijah, normalizacijo presnovnih procesov, zato jih je mogoče obravnavati kot vodilne v procesu. zdravljenje hipertenzije.

Farmakološko delovanje zaviralcev ACE

Zaviralci ACE blokirajo delovanje encima za pretvorbo angiotenzina, ki je potreben za pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II. Slednje prispeva k vaskularnemu spazmu, zaradi česar se poveča skupni periferni odpor, prav tako pa tudi proizvodnja aldosterona v nadledvičnih žlezah, kar povzroča zadrževanje natrija in tekočine. Posledica teh sprememb je zvišanje krvnega tlaka.

Angiotenzin-konvertirni encim se običajno nahaja v plazmi in v tkivih. Plazemski encim povzroča žilne reakcije, na primer pod stresom, in tkivo je odgovorno za dolgoročne učinke. Zdravila, ki blokirajo ACE, bi morala inaktivirati obe frakciji encima, kar pomeni, da je pomembna značilnost le-teh sposobnost prodiranja v tkiva, raztapljanje v maščobah. Učinkovitost zdravila je odvisna od topnosti.

Če primanjkuje encima za pretvorbo angiotenzina, se pot za nastanek angiotenzina II ne začne in tlak se ne poveča. Poleg tega zaviralci ACE ustavijo razgradnjo bradikinina, kar je potrebno za širjenje krvnih žil in zmanjšanje tlaka.

Dolgotrajna uporaba zdravil iz skupine zaviralcev ACE prispeva k:

• Zmanjšanje skupne periferne odpornosti žilnih sten;
• Zmanjšanje obremenitve srčne mišice;
• Zmanjšajte krvni tlak;
• Izboljšanje pretoka krvi v koronarnih, možganskih arterijah, krvnih žilah ledvic in mišic;
• Zmanjšanje verjetnosti razvoja aritmij.

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE vključuje zaščitni učinek proti miokardu. Tako preprečujejo pojav hipertrofije srčne mišice in če že obstaja, sistematična uporaba teh zdravil prispeva k njenemu obratnemu razvoju z zmanjšanjem debeline miokarda. Preprečujejo tudi prekomerno raztezanje srčnih komor (dilatacija), ki je podlaga za srčno popuščanje in napredovanje fibroze, ki spremlja hipertrofijo in ishemijo srčne mišice.

mehanizem delovanja zaviralcev ACE pri kroničnem srčnem popuščanju

Z ugodnim učinkom na žilne stene zaviralci ACE zavirajo razmnoževanje in povečanje velikosti mišičnih celic arterij in arteriol, preprečujejo krče in organsko zoževanje lumna med podaljšano hipertenzijo. Pomembna lastnost teh zdravil se lahko šteje za povečano tvorbo dušikovega oksida, ki je odporna na aterosklerotične depozite.

Zaviralci ACE izboljšajo številne indikatorje presnove. Olajšujejo vezavo insulina na receptorje v tkivih, normalizirajo presnovo sladkorja, povečajo koncentracijo kalija, ki je potrebna za pravilno delovanje mišičnih celic, in prispevajo k odstranitvi natrija in tekočine, ki presegajo krvni tlak.

Najpomembnejša značilnost kateregakoli antihipertenzivnega zdravila je njegov učinek na ledvice, saj približno petina hipertenzivnih bolnikov sčasoma umre zaradi insuficience, povezane z arteriolosklerozo na ozadju hipertenzije. Po drugi strani pa pri bolnikih s simptomatsko ledvično hipertenzijo bolniki že imajo neko obliko ledvične bolezni.

Zaviralci ACE imajo nedvomno prednost - najbolje ščitijo ledvice pred vsemi drugimi zdravili pred škodljivimi učinki visokega krvnega tlaka. Ta okoliščina je bila razlog za njihovo široko porazdelitev za zdravljenje primarne in simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF

Indikacije in kontraindikacije za zaviralce ACE

Zaviralci ACE se v klinični praksi uporabljajo v tridesetih letih, na post-sovjetskem prostoru, v zgodnjih 2000-ih letih so se hitro širili, pri čemer so imeli močno vodilno mesto med drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija in ena od pomembnih prednosti je učinkovito zmanjšanje verjetnosti zapletov v kardiovaskularnem sistemu.

Upoštevajo se glavne indikacije za uporabo zaviralcev ACE:

1. Esencialna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije s sladkorno boleznijo in diabetično nefrosklerozo;
4. Ledvična patologija z visokim pritiskom;
5. Hipertenzija pri kongestivnem srčnem popuščanju;
6. Srčno popuščanje z zmanjšano močjo iz levega prekata;
7. Sistolična disfunkcija levega prekata brez upoštevanja kazalnikov pritiska in prisotnosti ali odsotnosti kliničnih nenormalnosti srca;
8. Akutni miokardni infarkt po stabilizaciji tlaka ali stanju po srčnem infarktu, ko je iztisna frakcija levega prekata manjša od 40% ali ob prisotnosti srčnega napada kažejo znake sistolične disfunkcije;
9. Stanje po udarcu pri visokem tlaku.

Dolgotrajna uporaba zaviralcev angiotenzinske konvertaze povzroča znatno zmanjšanje tveganja za cerebrovaskularne zaplete (kapi), srčni napad, srčno popuščanje in diabetes mellitus, zaradi česar se razlikuje od kalcijevih antagonistov ali diuretikov.

Za dolgotrajno uporabo kot monoterapijo namesto zaviralcev beta in diuretika, so zaviralci ACE priporočljivi za naslednje skupine bolnikov:

• Tisti, ki imajo beta-blokatorje in diuretike, povzročajo izrazite neželene učinke, ki niso tolerirani ali neučinkoviti;
• Osebe, ki so nagnjene k sladkorni bolezni;
• Bolniki z ugotovljeno diagnozo sladkorne bolezni tipa II.

Kot edino predpisano zdravilo je zaviralec ACE učinkovit pri stopnjah I-II hipertenzije in pri večini mladih bolnikov. Vendar je učinkovitost monoterapije približno 50%, zato v nekaterih primerih obstaja potreba po dodatnem vnosu zaviralca beta, antagonista kalcija ali diuretika. Kombinirana terapija je indicirana pri patologiji III stopnje, pri bolnikih s sočasnimi boleznimi in v starosti.

Preden zdravnik predpiše zdravilo iz skupine zaviralcev ACE, bo zdravnik izvedel podrobno študijo, s katero bo izključil bolezni ali stanja, ki lahko ovirajo jemanje teh zdravil. V njihovi odsotnosti mora biti zdravilo, ki je izbrano pri določenem bolniku, najučinkovitejše glede na značilnosti njegove presnove in poti izločanja (skozi jetra ali ledvice).

Odmerek zaviralcev ACE izberemo individualno, empirično. Najprej je predpisana najmanjša količina, nato se odmerek prilagodi povprečnemu terapevtskemu. Na začetku recepcije in celotni fazi prilagajanja odmerka morate redno meriti tlak - ne sme preseči norme ali postati prenizka v času največjega učinka zdravila.

Da bi se izognili velikim nihanjem pritiska od hipotenzije do hipertenzije, se zdravilo porazdeli skozi ves dan, tako da se pritisk ne skuša čim bolj skokati. Zmanjšanje tlaka v obdobju največjega učinka zdravila lahko preseže njegovo raven ob koncu obdobja veljavnosti zaužitega tabletke, vendar ne več kot dvakrat.

Strokovnjaki ne priporočajo jemanja največjih odmerkov zaviralcev ACE, saj se v tem primeru tveganje neželenih učinkov znatno poveča in toleranca zdravljenja se zmanjša. Z neučinkovitostjo srednje velikih odmerkov je bolje, da zdravljenje dodamo kalcijev antagonist ali diuretik, pri čemer naredimo kombinirano terapijo, vendar brez povečanja odmerka zaviralca ACE.

Kot pri vseh zdravilih imajo zaviralci ACE kontraindikacije. Ta sredstva niso priporočljiva za uporabo pri nosečnicah, saj lahko pride do okvare krvnega pretoka v ledvicah in okvare njihove funkcije ter povečanja ravni kalija v krvi. Možen je negativen vpliv na razvoj ploda v obliki napak, splavov in smrti ploda. Glede na umik zdravil z materinim mlekom, ko se uporabljajo med dojenjem, je treba dojenje ustaviti.

Med kontraindikacijami so tudi: t

1. Individualna intoleranca na zaviralce ACE;
2. Stenoza obeh ledvičnih arterij ali ena od njih z eno samo ledvico;
3. Huda ledvična odpoved;
4. Povečan kalij katerekoli etiologije;
5. Starost otrok;
6. Raven sistoličnega krvnega tlaka je pod 100 mm.

Posebno previdnost je potrebna pri bolnikih s cirozo jeter, hepatitisom v aktivni fazi, aterosklerozo koronarnih arterij, krvnimi žilami nog. Zaradi neželenih interakcij med zdravili je bolje, da ne vzamete zaviralca ACE skupaj z indometacinom, rifampicinom, nekaterimi psihotropnimi zdravili, alopurinolom.

Brez dobre prenašanja lahko zaviralci ACE še vedno povzročajo neželene reakcije. Najpogosteje bolniki, ki jih jemljejo dolgo časa, opazijo epizode hipotenzije, suhega kašlja, alergijskih reakcij in motenj v delovanju ledvic. Ti učinki se imenujejo specifični, nespecifični pa vključujejo perverznost okusa, prebavne motnje in kožne izpuščaje. Pri analizi krvi lahko zazna anemijo in levkopenijo.

Video: nevarna kombinacija - zaviralci ACE in spironolakton

Skupine inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Imena zdravil za zmanjšanje pritiska so široko znana velikemu številu bolnikov. Nekdo vzame enako dolgo časa, nekdo kaže kombinirano terapijo, nekateri bolniki pa so prisiljeni spremeniti enega inhibitorja v drugega v fazi izbire učinkovitega sredstva in odmerka za zmanjšanje pritiska. Zaviralci ACE vključujejo enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., Ki se razlikujejo po farmakološkem delovanju, trajanju delovanja, metodi izločanja iz telesa.

Glede na kemijsko strukturo se razlikujejo različne skupine zaviralcev ACE:

• Zdravila s sulfhidrilnimi skupinami (kaptopril, metiopril);
• Zaviralci ACE, ki vsebujejo dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonilno skupino (fosinopril, ceronapril);
• Zdravila z gibroksamovoy skupino (idrapril).

Seznam zdravil se nenehno širi, saj se kopičijo izkušnje pri uporabi nekaterih od njih, najnovejša orodja pa so v kliničnih preskušanjih. Sodobni zaviralci ACE imajo majhno število neželenih učinkov in jih velika večina bolnikov dobro prenaša.

Zaviralce ACE lahko izločajo ledvice, jetra, raztopljeni v maščobah ali vodi. Večina jih se spremeni v aktivne oblike šele po prehodu skozi prebavni trakt, vendar pa štiri zdravila takoj predstavljajo aktivno učinkovino - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Glede na posebnosti metabolizma v telesu, so zaviralci ACE razdeljeni v več razredov:

• I - kastopril, ki je topen v maščobah, in njegovi analogi (altiopril);
• II - lipofilni zaviralci ACE, katerih prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilna zdravila (lizinopril, tseronapril).

Zdravila v drugem razredu imajo lahko predvsem izločanje ali mešanje jetrnih (trandolapril), ledvičnih (enalapril, cilazapril, perindopril) poti (fosinopril, ramipril). Ta značilnost se upošteva pri predpisovanju bolnikom z motnjami jeter in ledvic, da se prepreči tveganje poškodb teh organov in resnih neželenih učinkov.

Eden od najbolj uporabljanih zaviralcev ACE je enalapril. Nima podaljšanega delovanja, zato ga je bolnik prisiljen jemati večkrat na dan. V zvezi s tem mnogi strokovnjaki menijo, da je zastarela. Vendar enalapril še vedno kaže čudovit terapevtski učinek z minimalnimi neželenimi učinki, zato je še vedno eden najbolj predpisanih zdravil te skupine.

Najnovejša generacija zaviralcev ACE vključuje fosinopril, kvadropril in zofenopril.

Fozinopril vsebuje fosfonilno skupino in se izloča na dva načina - skozi ledvice in jetra, kar omogoča predpisovanje bolnikom z okvarjenimi ledvicami, pri katerih so lahko zaviralci ACE iz drugih skupin kontraindicirani.

Zofenopril, kemična sestava blizu kaptoprila, vendar ima podaljšano delovanje - jemlje se enkrat na dan. Dolgoročni učinek daje zofenoprilu prednost pred drugimi zaviralci ACE. Poleg tega zdravilo deluje antioksidativno in stabilizira celične membrane, zato popolnoma ščiti srce in krvne žile pred neželenimi učinki.

Še eno podaljšano zdravilo je Quadropyl (spirapril), ki ga bolniki dobro prenašajo, izboljšuje delovanje srca med kongestivnim neuspehom, zmanjšuje verjetnost zapletov in podaljšuje življenje.

Prednost kvadruprila velja za enoten hipotenzivni učinek, ki traja celotno obdobje med jemanjem tablet zaradi dolgega razpolovnega časa (do 40 ur). Ta funkcija praktično odpravlja verjetnost vaskularnih katastrof zjutraj, ko se konča delovanje zaviralca ACE s krajšim razpolovnim časom in bolnik še ni vzel naslednjega odmerka zdravila. Poleg tega, če bolnik pozabi vzeti drugo tableto, se hipotenzivni učinek ohrani do naslednjega dne, ko se še spomni o tem.

Zaradi izrazitega zaščitnega učinka na srce in krvne žile, kot tudi dolgotrajnega delovanja, zofenopril mnogi strokovnjaki ocenjujejo kot najboljše za zdravljenje bolnikov s kombinacijo hipertenzije in ishemije srca. Pogosto se te bolezni med seboj spremljajo, izolirana hipertenzija pa sama prispeva k koronarni bolezni srca in številnim zapletom, zato je vprašanje sočasnega vpliva obeh bolezni hkrati zelo pomembno.

Poleg fosinoprila in zofenoprila se perindopril, ramipril in quinapril imenujejo tudi zaviralci ACE. Njihova glavna prednost je podaljšano delovanje, ki močno olajša življenje bolnika, saj je za ohranitev normalnega pritiska dovolj, da vzamemo en odmerek zdravila vsak dan. Omeniti je treba tudi, da so obsežne klinične študije dokazale njihovo pozitivno vlogo pri podaljševanju življenjske dobe bolnikov s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca.

Če je potrebno predpisati zaviralec ACE, se zdravnik sooča s težko izbiro, saj obstaja več kot ducat zdravil. Številne študije kažejo, da starejše droge nimajo pomembnih prednosti pred najnovejšimi, njihova učinkovitost pa je skoraj enaka, zato se mora specialist opirati na določeno klinično situacijo.

Za dolgoročno zdravljenje hipertenzije je katera od znanih zdravil, razen kaptoprila, primerna, in se še danes uporablja le za lajšanje hipertenzivnih kriz. Vsa druga sredstva so dodeljena za trajni sprejem glede na povezane bolezni:

• Pri diabetični nefropatiji, lizinoprilu, perindoprilu, fosinoprilu, trandolaprilu, ramiprilu (v zmanjšanih odmerkih zaradi počasnejšega izločanja pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic);
• Pri patologiji jeter - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Za retinopatijo, migreno, sistolično disfunkcijo, kot tudi za kadilce, je zdravilo izbire lizinopril;
• Pri srčnem popuščanju in disfunkciji levega prekata - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri sladkorni bolezni - perindopril, lizinopril v kombinaciji z diuretikom (indapamid);
• Pri ishemični bolezni srca, vključno z - v akutnem obdobju miokardnega infarkta, so predpisani trandolapril, zofenopril, perindopril.

Tako ni velike razlike, kakšen zaviralec ACE bo zdravnik izbral za dolgoročno zdravljenje hipertenzije - »starejšega« ali zadnjega sintetiziranega. Mimogrede, v ZDA ostaja najpogosteje predpisan lizinopril - eno prvih zdravil, ki se uporablja približno 30 let.

Bolj pomembno je, da bolnik razume, da mora biti prejemanje zaviralca ACE sistematično in trajno, celo vseživljenjsko in ne odvisno od številk na tonometru. Da se tlak ohrani na normalni ravni, je pomembno, da ne zamudite naslednje tabletke in ne spreminjate odmerka ali imena zdravila. Če je potrebno, bo zdravnik predpisal dodatne diuretike ali kalcijeve antagoniste, vendar zaviralci ACE niso preklicani.

Video: lekcija o zaviralci ACE

Video: Zaviralci ACE v programu "Zdravi zdravi"

Zaviralci ACE: seznam zdravil

Inhibitorji angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) so ena od vodilnih skupin zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in krvnih žil. Njihova visoka učinkovitost določa veliko število trgovskih imen na trgu. Poskusimo jih sistematizirati.

Seznam

Naslednje snovi se imenujejo zaviralec ACE:

• kaptopril (angiopril, blokordil, kapoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinopril (dapril, diroton, irumed, lysigamma, lizinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardija, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikard, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moeksipril;
• delapril;
• temocapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Na voljo pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z diuretiki: t

• kaptopril + diuretik (kapozid);
• enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (ko-perineva, ko-prenost, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Obstajajo že pripravljene kombinacije zaviralcev ACE z antagonisti kalcija:

• enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L combi);
• lizinopril + amlodipin (enakovredno, ekvator);
• perindopril + amlodipin (daleč, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapevtski učinek

Zaviralci ACE imajo antihipertenzivni učinek, kar normalizira visok krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost, da povzroči regresijo hipertrofije miokarda levega prekata, ki se pojavi z arterijsko hipertenzijo, in tudi zaradi kroničnega srčnega popuščanja.

Zaviralec ACE ščiti srčno mišico s povečanjem koronarnega pretoka krvi. Ta zdravila zmanjšujejo tveganje za nenadno smrt zaradi miokardnega infarkta.

Sredstva so sposobna izboljšati električne lastnosti miokarda in zmanjšati pogostnost ekstrasistolov.
Zaviralci ACE izboljšajo vnos glukoze v celice, kar ugodno vpliva na presnovo ogljikovih hidratov. Imajo učinek, ki varčuje s kalijem, in povečujejo vsebnost "dobrega" holesterola v krvi.

Neželeni učinki

Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil lahko pride do depresije krvi. To se kaže v zmanjšanju krvne slike levkocitov, eritrocitov in trombocitov. Zato je pri zdravljenju zaviralca ACE potrebno redno ponavljati celotno krvno sliko.

Verjetno razvoj alergijskih reakcij in intolerance. Lahko se pojavi srbenje, rdečina kože, urtikarija, fotosenzitivnost.

Zaviralci ACE lahko povzročijo motnje v delovanju prebavnega sistema: perverznost okusa, slabost in bruhanje ter neugodje v predelu želodca. Včasih pride do driske ali zaprtja, jetrna funkcija je oslabljena. Pojav razjed (v krmi) v ustni votlini ni izključen.

Zaviralci ACE lahko povečajo tonus parasimpatičnega živčnega sistema in aktivirajo sintezo prostaglandinov. To pojasnjuje pojav suhega kašlja in spremembe v glasu. Kašelj se pogosteje pojavlja pri nekadilcih bolnikih in ženskah. Po jemanju nesteroidnih protivnetnih zdravil je lažje, vendar se po uporabi antitusičnih zdravil ne spremeni.

Pri bolnikih s hudim zoženjem ledvične arterije je verjetno paradoksalno zvišanje krvnega tlaka.

V nekaterih primerih ta zdravila povzročajo hiperkalemijo.

Obstajajo dokazi, da se z nenehno uporabo zaviralca ACE povečuje tveganje padcev in zlomov okončin.

Kontraindikacije

Zaviralci ACE niso predpisani za njihovo intoleranco.

Ni indicirano za hudo aortno stenozo, hipotenzijo, nosečnost in dojenje.

Zaviralci ACE se ne smejo uporabljati za stenozo ledvične arterije kot tudi za hiperkalemijo katerega koli izvora.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE se lahko uporabljajo v kateri koli fazi hipertenzije. Zlasti so indicirani za sočasno srčno popuščanje, diabetes mellitus, obstruktivne bolezni bronhijev, pomembno hiperlipidemijo in obliterirno aterosklerozo spodnjih okončin.

Prikazano je predpisovanje teh zdravil za sočasno koronarno bolezen srca, zlasti za post-infarktni kardiosklerozo. V mnogih primerih je uporaba zaviralca ACE upravičena v prvih dveh dneh po miokardnem infarktu.

Zaviralci ACE so indicirani za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja. Imajo pozitiven učinek na klinični potek in prognozo bolezni.

Zaviralci ACE: primerjava priljubljenih zdravil

Pozdravljeni, dragi prijatelji!

Danes mi je kolega in moj soavtor Anton poslal nadaljevanje romana Vojna in mir v srcu in plovilih :-) o antihipertenzivnih zdravilih, ki smo jih začeli študirati zadnjič.

Videl sem, da se je izkazalo, da je članek impresiven (ne bojte se, razdelil sem ga na dva dela), polil čaj z meliso, vzel dve bonboni "Krava", da bi material lahko bolje asimiliral in začel brati.

In veš, tako me je ujel! Veliko hvala Antonu: vse je razloženo na zanimiv in razumljiv način!

Potopljen v skrivnostni svet človeškega telesa, ne preneham občudovati, kako človek čudežno deluje.

Potrebno je bilo, da je Stvarnik to naredil! Ena snov se poveže z drugo, pomaga pri tej tretji, medtem ko se nekaj razširi, nekaj zoži, nekaj izstopa, nekaj izboljša. Poleg tega cela tovarna deluje, neprekinjeno, podnevi in ​​ponoči!

Na splošno, prijatelji, si nalijte skodelico čaja ali lonec za kavo, da dokončate buzz (če je vse v redu s pritiskom) in berete z občutkom, jasno, poravnavo.

In dajem besedo Antonu.

Zadnjič smo se pogovarjali o tem, kako živčni sistem uravnava krvni tlak, in govorili o zdravilih, ki vplivajo na ta proces.

Danes bomo razpravljali o dejavnikih, ki uravnavajo žilni tonus, in sicer o humoralni regulaciji krvnih žil, ki ni nič drugega kot regulacija signalnih molekul.

Humoralna regulacija krvnih žil

Humoralna ureditev je veliko bolj starodavna in zato bolj kompleksna tako v opisu kot v razumevanju.

Poglejmo natančneje snovi, ki povečujejo tonus krvnih žil.

Prvi in ​​najbolj znan je adrenalin. To je hormon skorje nadledvične žleze, ki se sprosti, ko je izpostavljen nadledvični žlezi simpatičnega živčnega sistema.

Mehanizem njegovega delovanja je povezan z vplivom na adrenoreceptorje, o katerih smo že govorili. Zato že veste, kaj storiti z učinkom adrenalina na plovila.

Naslednja spojina je angiotenzin II. To je močna vazokonstriktorska spojina, ki nastane kot posledica verige transformacij: angiotenzinogen - angiotenzin I - angiotenzin II.

Angiotenzinogen je neaktivna spojina, ki nastane v jetrih. Te transformacije katalizira tako imenovani encim za pretvorbo angiotenzina ali preprosto ACE. Aktivnost ACE je regulirana, renin. Se spomniš? Zadnjič sva se pogovarjala o njem.

To snov izloča ledvica kot odziv na izpostavljenost simpatični inervaciji. Poleg tega ledvica začne proizvajati renin v primeru zmanjšanja količine pretočene krvi.

Angiotenzin II prizadene tudi nadledvične žleze, kar spodbuja sproščanje aldosterona in hormonov kortizola, ki zmanjšujejo izločanje natrija.

To je normalno.

Kaj se dogaja pod stresom?

Predstavljajte si osebo, ki doživlja kronični stres.

To je na primer naš prvi sodelavec, ki vsak dan srečuje težke stranke.

Med vsako stresno situacijo se aktivira simpatični živčni sistem. Posode se zožijo, srce začne pogosteje premagati, del adrenalina se sprosti iz nadledvičnih žlez, ledvice začnejo sproščati renin, ki aktivira ACE.

Posledično se količina angiotenzina II poveča, posode se še bolj zožijo in tlak skoči.

Če je stres minil, se aktivnost simpatičnega živčnega sistema zmanjša in postopoma se vse vrne v normalno stanje.

Če pa se stres ponavlja dan za dnem, se krvni pretok ledvic pod vplivom adrenalina in angiotenzina II poslabša in poslabša, ledvice sprostijo še več renina, kar prispeva k še večjemu sproščanju angiotenzina II.

To vodi do dejstva, da mora srce, da bi v krvni obtok speljalo krvne žile, uporabljati še več moči.

Miokard začne rasti. Toda nihče ne bo povečal svoje prehrane, saj rastejo samo mišice, ne krvne žile.

Poleg tega se aldosteron sprosti iz nadledvične žleze iz velike količine angiotenzina II, ki zmanjšuje izločanje natrija, in natrij privlači vodo, kar poveča volumen krvi.

Pride čas, ko srce noče delati v takih razmerah, začne "povzročati težave" - ​​pojavijo se aritmije, zmanjšuje se kontraktilnost, ko srčna mišica izgubi svojo zadnjo moč pri poskusih prenosa krvi v zožene žile.

Tudi ledvice niso navdušene: pretok krvi v njih je moten, nefrone postopoma začnejo umirati.

Zato hipertenzija vzame skupaj z več zapleti.

In vse je v stresu. Ni čudno, da se hipertenzija imenuje "bolezen neizrečenih čustev".

Na enak način bo deloval vsak dejavnik, ki zožuje lumen ledvične arterije, na primer tumor, ki stiska posodo, ali aterosklerotični plak ali krvni strdek. Ledvica bo "panično", ker nima kisika in hranilnih snovi, zato bo potrebovala ogromne porcije, da bo vrgel renin.

Ni te veliko napolnilo fiziologijo?

Toda brez razumevanja tega je nemogoče razumeti učinek zdravil, na katera se zdaj obračam.

Torej, kako lahko vsa ta zmeda prizadenejo zdravila?

Ker je osrednja povezava v tej zgodbi angiotenzin II, je treba nekako zmanjšati njeno količino v telesu. Potem pa pridejo v pomoč zdravila, ki zmanjšujejo aktivnost ACE ali zaviralcev ACE (zaviralci ACE).

Zaviralci ACE

Priprave te skupine imajo tudi vazodilatacijski učinek, zavirajo izločanje beljakovin v urinu, imajo diuretični učinek (zaradi dejstva, da razširja žile, vključno z ledvicami, in zmanjšuje količino aldosterona). Poleg tega zmanjšajo izločanje kalija preko ledvic. Dokazana je bila učinkovitost zdravil te skupine pri srčnem popuščanju in hipertrofiji levega prekata, saj zmanjšujejo aktivnost proliferacije srčne mišice.

Dolgo časa je bila ta skupina zdravil obravnavana kot "zlati standard" za zdravljenje hipertenzije. Zakaj? Poglejte: žile so razširjene, delo osvetljeno do srca, ledvice so prav tako zadovoljne.

Ta zdravila so pomagala zmanjšati smrtnost pri miokardnem infarktu. Zdi se, kaj bi še lahko zahtevali?

Glavni neželeni učinek, ki ga opazijo bolniki, je suh kašelj.

Tudi zaviralci ACE povzročajo hipotenzijo (v primeru enkratnega odmerka velikih odmerkov), lahko povzročijo pojav izpuščaja, izgubo občutljivosti okusa, impotenco in zmanjšan libido, zmanjšanje vsebnosti levkocitov in poleg tega so hepatotoksični.

Na splošno je seznam impresiven in zaviralci ACE so izgubili naziv. Vendar pa v Rusiji še vedno spadajo v prvo linijo zdravljenja hipertenzije.

Poglejmo jih podrobneje.

Prva droga, najstarejša od celotne skupine, kaptopril, znan kot KAPOTEN.

Priporočljivo je, da ga vzamete pred obroki, saj hrana zavira njeno absorpcijo. To je eden izmed "iAPF" kratkega dosega, ki se razvije, če ga jemljemo peroralno po 30 minutah - 1 uro, s sublingvalnim zaužitjem - po 15-30 minutah. Zato se zdravilo lahko uporablja kot reševalno vozilo v hipertenzivni krizi. Pomembno je vedeti, da lahko vzamete največ dve tableti naenkrat, ne več kot šest na dan.

Zdravilo je kontraindicirano pri nosečnicah, doječih, osebah, mlajših od 18 let, bolnikih z ledvično insuficienco, zožitvijo lumna obeh ledvičnih arterij.

Neželeni učinki vključujejo suhe sluznice, suh kašelj, povečano aktivnost jetrnih transaminaz, glavobol, omotico in alergijske reakcije.

Drugo zdravilo je Enalapril, najbolje prodajani in najbolj znani zaviralec ACE, znan kot ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC itd.

Zdravilo je predzdravilo, tj. Ko je enalapril zaužit, se maleat v jetrih pretvori v zdravilno učinkovino Enalaprilat. Poleg zaviranja ACE ima tudi vazodilatacijski učinek, izboljšuje ledvični pretok krvi, normalizira raven plazemskega holesterola in zmanjšuje izgubo kalijevih ionov zaradi diuretikov.

Jedo ne vpliva na absorpcijo zdravila. Začne delovati eno uro po zaužitju, traja od 12 do 24 ur, odvisno od odmerka.

Kontraindicirana pri osebah, mlajših od 18 let, nosečih in doječih, ter v primeru preobčutljivosti na zaviralce ACE.

Naslednje zdravilo je lizinopril ali DIROTON.

Glavna značilnost je, da se v jetrih praktično ne presnavlja, zato veliko manj pogosto kot drugi zaviralci ACE povzroča suhe sluznice in izzove suh kašelj.

Tudi pomembna prednost zdravila in dejstvo, da se del, ki je povezan z ACE, odstrani zelo počasi, kar omogoča, da se ga uporabi enkrat na dan. Zdravilo zmanjša izgubo beljakovin v urinu.

Kontraindicirana pri osebah, mlajših od 18 let, nosečnice in doječe.

Govorimo zdaj o perindoprilu, znanem kot PRESTARIUM, PRESTARIUM A in PERINEVA.

Prestarium in Perinev sta na voljo v 4 in 8 mg, vendar Prestarium A v 5 in 10 mg. Kot se je izkazalo, Prestarium A vsebuje perindopril arginin, v Perinev in Prestariju pa perindopril erbumin. Če primerjam značilnosti farmakokinetike, sem razumel takšno stvar. V spojinah, kjer je perindopril erbumin, je aktivno približno 20% zaužite snovi, v spojini perindoprila pa arginin približno 30%.

Druga pomembna značilnost - perindopril ima dolgo razpolovno dobo, njegova učinkovitost traja 36 ur. Vztrajni učinek se razvije v 4-5 dneh. Za primerjavo: lizinopril - 2-3 tedne, z enalaprilom - en mesec.

Tretja značilnost zdravila - ima antiplateletni učinek, njegov mehanizem je zapleten in je povezan z nastankom prostaciklina - spojine, ki zmanjšuje sposobnost trombocitov, da se držijo skupaj in se držijo žilne stene.

Glede na to so indikacije za uporabo zdravila širše. Poleg hipertenzije je indiciran tudi za kronično srčno popuščanje, stabilno koronarno bolezen srca, za zmanjšanje tveganja za kardiovaskularno katastrofo, za preprečevanje ponavljajoče se možganske kapi pri bolnikih z žilnimi boleznimi možganov.

Preostale droge v tej skupini so podobne, razlikujejo se le čas začetka delovanja in razpolovni čas. Zato jih ne bom obravnaval ločeno.

In na koncu današnjega pogovora eno zelo pomembno opozorilo:

Vsa zdravila v tej skupini zmanjšujejo izločanje kalija in dodatni vnos zdravil, ki vsebujejo kalij, kot sta Asparkam ali Panangin, ne da bi kontroliral vsebnost kalija v krvi, lahko povzroči hiperkalemijo, ki lahko povzroči motnje srčnega ritma in, ne daj, srčni zastoj, srčni zastoj in.

Prijatelji, kako vam je bil všeč članek? Ali imate kakšna vprašanja? Ali lahko kaj dodate?

Pišite, ne oklevajte!

Se vidimo na blogu za trdo delujoče farmacevtsko podjetje!

Z ljubeznijo do tebe, Marina Kuznetsova

Dragi bralci!

Če vam je članek všeč, če želite nekaj vprašati, dodati nekaj, deliti svoje izkušnje, lahko to storite v posebni obliki spodaj.

Samo prosim ne molči! Vaši komentarji so moja glavna motivacija za nove stvaritve za VAS.

Zelo bi vam bil hvaležen, če delite povezavo do tega članka s prijatelji in sodelavci v družabnih omrežjih.

Samo kliknite družabne gumbe. omrežja, v katerih ste član.

Kliknite na gumb socialno. omrežja povečuje povprečno preverjanje, prihodke, plače, zmanjšuje sladkor, krvni tlak, holesterol, odpravlja osteohondrozo, ploskost, hemoroide!

Farmakološka skupina - zaviralci ACE

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

V sodobnih standardih zdravljenja arterijske hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja je eno izmed njihovih vodilnih mest zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE). Trenutno obstaja več ducatov kemičnih spojin, ki lahko blokirajo prehod angiotenzina I v biološko aktivni angiotenzin II. Z dolgotrajnim zdravljenjem s temi zdravili se zmanjša miokardni infarkt, post- in prednapenjanje miokarda, zmanjšanje SBP in DBP, zmanjšanje polnilnega tlaka levega prekata, zmanjšanje incidence ventrikularnih in reperfuzijskih aritmij, izboljšanje regionalnega (koronarnega, cerebralnega, ledvičnega, mišičnega) obtoka.

Kardioprotektivni učinek zagotavlja preprečevanje in obračanje razvoja hipertrofije in dilatacije levega prekata, izboljšanje diastolične funkcije srca, slabitev procesov miokardne fibroze in preoblikovanje srca; angioprotective - preprečevanje hiperplazije in proliferacije gladkih mišičnih celic, obratni razvoj hipertrofije gladkih mišic žilne stene arterij. Anti-aterosklerotični učinek se doseže z zaviranjem tvorbe angiotenzina II na površini endotelijskih celic in povečanjem tvorbe dušikovega oksida.

Med zdravljenjem z zaviralcem ACE se poveča občutljivost perifernih tkiv za delovanje insulina, izboljša se presnova glukoze (zaradi povečanja ravni bradikinina in izboljšane mikrocirkulacije). Z zmanjšanjem proizvodnje in sproščanja aldosterona iz nadledvičnih žlez se poveča diureza in natriureza, poveča se raven kalija in normalizira metabolizem vode. Med farmakološkimi učinki lahko opazimo vpliv na presnovo lipidov, ogljikovih hidratov in purina.

Neželeni učinki, povezani z uporabo zaviralca ACE, vključujejo hipotenzijo, dispepsijo, motnje okusa, slike periferne krvi (trombopenija, levkopenija, nevtropenija, anemija), izpuščaj, angioedem, kašelj itd.

Obetavna je nadaljnja študija farmakološkega delovanja zaviralcev ACE v povezavi z določanjem peroksidacije lipidov, stanja antioksidacijskega sistema in ravni eikozanoidov v telesu.

Najboljši zaviralci ACE

Osnova za kompleksno zdravljenje arterijske hipertenzije so zaviralci ACE - zaviralci angiotenzinske konvertaze. Skupaj z diuretiki stabilizirajo pritisk v kratkem času in ga dolgo zadržujejo v normalnih mejah.

Zaviralci ACE se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Zaviralci ACE - kaj je to?

Zaviralci angiotenzinske konverzije so naravne in sintetične snovi, ki zavirajo nastajanje angiotenzina v ledvicah vazokonstriktorskega encima.

Ta ukrep omogoča uporabo zdravil za:

• zmanjša pretok krvi v srce, kar zmanjša obremenitev vitalnega organa;
• zaščito ledvic pred tlačnimi nihanji (hipertenzijo) in prekomernim telesnim sladkorjem (diabetesom).

Razvrstitev zaviralcev ACE

Zaviralci angiotenzinske konverzije, odvisno od kemijske sestave, vključujejo več glavnih skupin - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Vsi imajo različno stopnjo izločanja iz telesa in razlike v absorpciji. Obstaja razlika v odmerjanju, vendar je odvisna od značilnosti bolezni in jo izračuna zdravnik.

Preglednica "Primerjalne značilnosti skupin sodobnih inhibitorjev angiotenzinske konvertaze"

V času trajanja terapevtskega učinka zdravil iz pritiska imajo tudi več skupin:

1. Kratkodelujoča zdravila (kaptopril). Take zaviralce je treba jemati 3-4-krat na dan.
2. Zdravila povprečnega trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dan je dovolj, da takšna zdravila vzamete vsaj 2-krat.
3. Zaviralci ACE dolgo časa (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Zdravila dobro delujejo na pritisk pri enem odmerku na dan.

Seznam zdravil se nanaša na najnovejšo generacijo zdravil in prispeva k zatiranju ACE v krvi, tkivih (ledvicah, srcu, krvnih žilah). Hkrati zaviralci angiotenzinske konvertaze nove generacije ne samo zmanjšujejo visok pritisk, temveč tudi varujejo človeške notranje organe - pozitivno vplivajo na srčno mišico in krepijo stene krvnih žil v možganih in ledvicah.

Delovanje zaviralcev ACE

Mehanizem delovanja zaviralcev ACE je zaviranje produkcije vazokonstriktorskega encima, ki ga proizvajajo ledvice (angiotenzin). Zdravilo vpliva na renin-angiotenzinski sistem, preprečuje pretvorbo angiotenzina 1 v angiotenzin 2 (povzročitelj hipertenzije), kar vodi do normalizacije tlaka.

Z sproščanjem dušikovega oksida zaviralci receptorjev angiotenzina upočasnijo razgradnjo bradikinina, ki je odgovoren za širitev žilnih sten. Posledica tega je glavni terapevtski učinek pri hipertenziji - blokiranje receptorjev angiotenzina 2, odstranitev visokega tonusa v arterijah in stabiliziranje pritiska.

Indikacije inhibitorjev angiotenzinske konvertaze

Antihipertenzivna zdravila zadnje generacije zaviralcev ACE so kompleksna zdravila.

To jim omogoča uporabo v naslednjih državah:

• s hipertenzijo različnih etimologij;
• v primeru srčnega popuščanja (zmanjšanje iztisne frakcije levega prekata ali njegove hipertrofije);
• v primeru odpovedi ledvic (glomerulonefritis, pielonefritis, diabetična nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
• po kapi s konicami navzgor;
• z miokardnim infarktom.

Zaviralci ACE se uporabljajo pri odpovedi ledvic

Značilnosti uporabe zaviralcev ACE

Antihipertenzivi bodo imeli večji terapevtski učinek glede na glavne značilnosti njihove uporabe:

1. Inhibitorje je treba jemati eno uro pred obroki, pri čemer upoštevajte odmerjanje in število odmerkov, ki jih je navedel zdravnik.
2. Ne uporabljajte nadomestkov soli. Takšni prehrambeni analogi vsebujejo kalij, ki se že nabira v telesu med zdravljenjem z zaviralci ACE. Iz istega razloga ni priporočljivo zlorabljati živil, ki vsebujejo kalij (zelje, solata, pomaranče, banane, marelice).
3. Vzporedno z zaviralci je nemogoče vzeti protivnetna zdravila nesteroidnega izvora (ibuprofen, nurofen, brufen). Takšna zdravila zadržujejo izločanje vode in natrija, kar zmanjšuje delovanje zaviralcev angiotenzinske konvertaze.
4. Nenehno spremljajte pritisk in delovanje ledvic.
5. Ne prekinite zdravljenja brez vednosti zdravnika.

Ni priporočljivo kombinirati zdravil s pijačami, ki vsebujejo kofein, kot tudi alkohol, najbolje je piti tablete ali kapljice z navadno vodo.

Ne sme se jemati skupaj z zaviralci ibuprofena in podobnimi zdravili.

Kontraindikacije

Poleg široke uporabe pri zdravljenju hipertenzije imajo zaviralci ACE veliko kontraindikacij. Razdelimo jih lahko na absolutno (kategorično prepovedano uporabo) in relativno (uporaba je odvisna od klinične slike, ko rezultat upravičuje možno škodo).

Zaviralci ACE - seznam zdravil

Hipertenzija in s tem povezane poškodbe jeter, ledvic in možganov so nadlogi našega časa. Število umrlih zaradi visokega krvnega tlaka znatno presega smrtnost zaradi aidsa in je blizu indikatorjem, značilnim za onkologijo. Eden od načinov za boj proti hipertenziji so zaviralci ACE. Seznam zdravil te skupine in mehanizem njihovega delovanja sta opisana spodaj.

Zaviralci ACE - kaj je to?

Ko govorimo o tem, kaj so zaviralci ACE, je nemogoče ne spomniti, kako deluje sistem za vzdrževanje krvnega tlaka. Izvajajo se uravnavanje krvnega tlaka v človeškem telesu, tudi prek sistema angiotenzina.

Slednje deluje na naslednji način:

1. Angiotenzin I nastane iz beta-globulinov plazme, zlasti iz angiotenzinogena, pod vplivom encimov (renina), ne vpliva na žilni tonus in ostaja nevtralen.
2. Angiotenzin I je izpostavljen angiotenzin pretvarjalnemu encimu - ACE.
3. Oblikuje se angiotenzin II - vazoaktivni peptid, ki lahko s stimuliranjem receptorjev, občutljivih na angiotenzin, vpliva na tonus žilne stene.
4. Pojavi se vasokonstrikcija.
5. Pod vplivom aktivnega angiotenzina se sprosti noradrenalin (poveča žilni tonus), aldosterona (spodbuja kopičenje natrijevih in kalijevih ionov), antidiuretski hormon (pomaga povečati količino tekočine v krvnem obtoku).
6. Če je zgornji postopek preveč intenziven, se razvije hipertenzija. Krvni tlak lahko doseže kritične vrednosti. V tem oziru se razvije hemoragična kap, miokardni infarkt (nastanek mesta nekroze na srcu) in prizadenejo ledvični glomeruli.

Zgornji postopek, če je preveč intenziven in ima bolnik hipertenzijo, lahko upočasni. Za to uporabite posebna zdravila - zaviralce ACE. Njihovo delovanje temelji na zaključku sinteze angiotenzinskega konvertirnega encima in prehodu angiotenzina I v angiotenzin II. Zgornji postopek je v začetni fazi blokiran. Prekomernega zoženja perifernih žil ni.

Opomba: Obstajajo tudi drugi načini za tvorjenje angiotenzina II, ki niso povezani z angiotenzin pretvarjalnim encimom. To ne ovira v celoti vazoaktivne snovi in ​​zavira ACE le delno učinkovito v boju proti hipertenziji.

Seznam zdravil zadnje generacije

Priprave zadnje generacije se odlikujejo z dobro prenašanjem, kompleksnim podaljšanim delovanjem, enostavnostjo uporabe in minimalnim številom kontraindikacij.

Te vključujejo:

1. Fozinopril - značilnost zdravila je, da se izločanje enako dogaja skozi ledvice in jetra. To zmanjšuje obremenitev obeh organov in omogoča uporabo zdravila v primeru ledvične ali jetrne insuficience. To je predzdravilo v telesu, ki se spremeni v aktivni fosinoprilat. Imenuje se po 10 mg enkrat na dan.
2. Spirapril - odlikuje ga nizka pogostnost neželenih učinkov in visoka učinkovitost. Zdravilo je predpisano 6 mg, 1-krat na dan. Začeti zdravljenje ne sme biti prej kot 3 dni po prekinitvi zdravljenja z diuretiki. Če je potrebno, lahko to navodilo prezrete. V tem primeru je treba bolnika spremljati prvih 6 ur po začetku zdravljenja. Visoka nevarnost ortostatskih reakcij.
3. Omapatrilat je kompleksno zdravilo, ki hkrati zavira nastajanje ACE in nevtralne endopeptidaze, encima, skupaj z angiotenzinom, ki sodeluje pri zvišanju krvnega tlaka. Imenovan 1-krat na dan, je eden najboljših predstavnikov skupine zaviralcev angiotenzinske konvertaze.

Razvrstitev zdravil

Seznam zaviralcev ACE vključuje zdravila iz različnih skupin. Njihova klasifikacija se izvaja glede na kemijsko strukturo, farmakološke lastnosti in izvor.

Glede kemijske strukture zdravil so:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamska (iderapril).

Opisana klasifikacija je pomembna le za strokovnjake, ki se ukvarjajo s poglobljenim proučevanjem lastnosti obravnavanih zdravil. Informiranje zdravnika o prisotnosti v orodju kemijske skupine ne prinaša oprijemljivih koristi. Bolj praktičen pomen je ločevanje zaviralcev ACE glede na farmakološke lastnosti:

Zaviralci ACE se po izvoru delijo na naravne in sintetične. Med prvo generacijo naravnih zdravil spadajo tiste, ki temeljijo na teprotisu, strupu južnoameriške kače. Bili so strupeni, neučinkoviti in ne razširjeni. Sintetični izdelki se uporabljajo povsod.

Običajno jih lahko razdelimo na 3 generacije:

1. I generacija - kaptopril in druga zdravila, ki vsebujejo sulfhidrilno skupino.
2. II generacija - pomeni karboksilno vrsto, ki vključuje lizinopril, ramipril.
3. III generacija - nova vrsta zdravil, ki vključujejo fosforilno skupino. Eden od znanih predstavnikov tretje generacije je fosinopril.

Opozoriti je treba, da generiranje zdravila ne kaže vedno na stopnjo njegove učinkovitosti. Obstajajo primeri, ko je samo zastarela zdravila pomagala bolniku s trajno hipertenzijo. Nov razvoj ni imel pričakovanega učinka.

Indikacije za uporabo

Zaviralci ACE imajo številne farmakološke učinke in so predpisani bolnikom z naslednjo patologijo: t

• hipertenzija katerekoli vrste (renovaskularna, maligna, odporna);
• kongestivno srčno popuščanje;
• diabetična nefropatija;
• kronični nefritis;
• miokardni infarkt;
• preprečevanje ponavljajoče se nekroze srca.

Pri predpisovanju kaptoprila in njegovih analogov lahko bolniki z ustreznimi boleznimi dosežejo učinke, kot so zmanjšanje obremenitve srca, izboljšanje krvnega obtoka v pljučnem krogu in olajšanje dihanja, znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje odpornosti ledvičnih žil. Poleg tega se ACE inhibitorji uporabljajo skupaj z nitrati za povečanje učinka slednjih.

Možni neželeni učinki

Večino sintetičnih drog, ki spadajo v obravnavano skupino, dobro prenašajo. Neželeni učinki so redki in skoraj vedno povezani s prekomernimi terapevtskimi odmerki ali kršitvami zdravil.

V tem primeru se pri bolnikih pojavijo naslednje reakcije:

• tahiaritmija;
• glavoboli;
• izguba apetita;
• motnje okusa;
• suhi kašelj;
• slabost;
• driska;
• mišični krči;
• bruhanje.

Morda razvoj alergijskih reakcij, ki se pojavljajo zaradi vrste urtikarije. V redkih primerih so bolniki opazili angioedem, vključno z razširitvijo na dihalne poti. Da bi preprečili situacije, ki predstavljajo tveganje za življenje bolnika, je priporočljivo, da se prvi in ​​drugi vnos tabletk opravita v prisotnosti zdravnika ali povprečnega zdravnika.

Sodobna zdravila, ki blokirajo proizvodnjo ACE, je težko pripisati eni farmakološki skupini. Večina novih izdelkov, ki vstopajo na trg, imajo kompleksen učinek in neposredno vplivajo na več mehanizmov za dvig krvnega tlaka.

Kaj je boljše: sartani ali zaviralci ACE?

Bolniki s hipertenzijo pogosto vprašajo svojega zdravnika, kaj je bolje, sartane ali zaviralce ACE. Da bi odgovorili na to, je treba poznati posebnosti delovanja obeh farmakoloških skupin. Kot smo že omenili, inhibitorji delujejo izključno na angiotenzin-konvertirni encim, kar preprečuje nastanek angiotenzina II iz angiotenzina I. t

Sinteza vazoaktivnih snovi se ne pojavi le pod vplivom ACE. Sestavine sodelujejo pri njenem oblikovanju, nemogoče je popolnoma ustaviti proizvodnjo s farmakološko metodo. To je posledica potrebe po blokiranju ne ACE, ampak neposredno receptorjev, ki so občutljivi na delovanje angiotenzina, kar je učinek sartanov - relativno nova farmakološka skupina, ki vključuje snovi, kot so telmisartan, losartan, valsartan.

Na vprašanje na začetku tega poglavja je treba povedati: Sartani so sodobna zdravila, ki so zelo učinkovita in se lahko borijo proti najhujšim oblikam hipertenzije. V vseh pogledih so boljši od dokazanih, a vse bolj zastarelih zaviralcev ACE druge generacije. Sartani lahko konkurirajo samo kompleksni agensi, katerih delovanje ni omejeno na prenehanje proizvodnje encima za pretvorbo angiotenzina.

Opomba: pomanjkljivost Sartanov je njihova razmeroma visoka cena. Na primer, cena pakiranja telmisartana v metropolitanskih lekarnah je 260-300 rubljev. Paket enalaprila lahko kupite za 25-30 rubljev.

Zaviralci ACE so odlično orodje, ki združuje visoko učinkovitost in dostopnost do vseh segmentov prebivalstva. Sodobna zdravila te skupine niso več omejena na blokiranje angiotenzinske konvertaze. Razvijalci nenehno izboljšujejo učinkovitost zdravil z dodajanjem novih farmakoloških lastnosti. Dober primer tega je tretja generacija kompleksnih zdravil. Delo na izboljšanju antihipertenzivnih zdravil se ne ustavi. Zato lahko bolniki računajo na nastanek vedno več novih zdravil, za katere je značilna visoka učinkovitost, razpoložljivost in majhno število neželenih učinkov.