logo

Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Pripravki podskupin so izključeni. Omogoči

Opis

Antikoagulanti na splošno zavirajo pojav fibrinskih filamentov; preprečujejo nastajanje krvnih strdkov, prispevajo k prenehanju rasti že nastalih krvnih strdkov, povečajo učinek endogenih fibrinolitičnih encimov na krvne strdke

Antikoagulanti so razdeljeni v dve skupini: a) neposredni antikoagulanti - hitro delujoči (natrijev heparin, nadroparin kalcij, natrijev enoksaparin itd.), Učinkoviti in vitro in in vivo; b) posredni antikoagulanti (antagonisti vitamina K) - dolgotrajno delovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol itd.), ki delujejo samo in vivo in po latentnem obdobju.

Antikoagulantni učinek heparina je povezan z neposrednim učinkom na koagulacijski sistem krvi zaradi nastajanja kompleksov s številnimi hemokagulacijskimi faktorji in se kaže v inhibiciji I, II in III faze koagulacije. Heparin se aktivira samo v prisotnosti antitrombina III.

Antikoagulanti posrednega delovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, konkurenčno zavirajo reduktazo vitamina K, ki zavira aktivacijo slednjega v telesu in ustavi sintezo faktorjev plazemske hemostaze, odvisne od K-vitamina - II, VII, IX, X.

Kaj so antikoagulanti. Seznam, imena zdravil, stranski učinki, razvrstitev

Pri ljudeh se pogosto pojavljajo težave s srčnim delovanjem in vaskularnim sistemom. Za preprečevanje, zdravljenje teh bolezni proizvajajo zdravila - antikoagulanti. Kaj je to, kako in koliko jih je treba uporabiti, se še naprej razkriva.

Kaj je antikoagulantov, načelo delovanja

Antikoagulanti se imenujejo zdravila, ki opravljajo funkcijo utekočinjanja plazme. Pomagajo preprečiti nastanek trombotičnih vozlov, zmanjšajo pojav srčnega napada, možganske kapi, pa tudi nastanek venskih in arterijskih zamaškov.

Treba je opozoriti, da predhodno nastali krvni strdki niso resorbirani s pomočjo takšnih zdravil.

Zdravila dobro prenašajo, podpirajo zdravje ljudi, ki imajo umetne srčne zaklopke ali neenakomeren srčni utrip. Če je bolnik doživel srčni napad ali ima druge bolezni srca (kardiomiopatijo), mu predpisujejo tudi antikoagulante.

Dejavnost takih sredstev je namenjena zmanjšanju zmožnosti krvi za koagulacijo (koagulacijo), in sicer pod njihovim vplivom zmanjšuje verjetnost strdkov, ki lahko blokirajo prehod žilnih povezav. Kot posledica zdravljenja je tveganje za srčni infarkt ali možgansko kap minimalno.

Antikoagulanti (kaj je to, posebnost njihove uporabe so opisani spodaj) so razdeljeni v skupine:

  • fiziološki - ki ga telo stalno proizvaja in vstopa v krvni obtok;
  • patološko - kadar se nahajajo v plazmi, lahko pokažejo prisotnost katere koli patologije.

Prva skupina je razdeljena na:

  • primarno (njihova sinteza se konstantno dogaja);
  • sekundarno (nastane po delitvi faktorjev pretoka krvi z raztapljanjem fibrina v njem).

Primarni naravni pripravki

Ta skupina zdravil je razdeljena na:

  • inhibitorji, ki nastanejo kot posledica samoreprodukcije fibrina;
  • antitrombin - glavni dejavnik plazemskih beljakovin;
  • antitromboplastini so dejavnik v plazemskem antikoagulacijskem sistemu.

Če ima bolnik nagnjenost k zmanjšanju teh snovi, obstaja možnost, da lahko trombozo ustvari.

Skupina naravnih primarnih zdravil:

Sekundarna fiziološka zdravila

Skupina zdravil v formuli vsebuje naslednje aktivne snovi:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktorji XIa in Va.
  4. Febrinopeptidi.
  5. Auto-2-antikoagulant.
  6. Antitromboplastini.
  7. PDF (snovi, ki nastanejo zaradi raztapljanja fibrina).

Patološki pripravki

Z razvojem resnih bolezni v krvi se tvorijo inhibitorji imunskih vrst, ki delujejo kot specifična protitelesa. Takšna telesa so namenjena preprečevanju koagulacije.

Ti vključujejo inhibitorje faktorja VII, IX. V času avtoimunskih bolezni se v krvnem obtoku pojavi patološki tip beljakovin. Imajo antimikrobne lastnosti in velik vpliv na faktorje strjevanja krvi (II, V, Xa).

Antiplatelet

Zdravila zmanjšujejo sintezo tromboksana in so namenjena za preprečevanje kapi in srčnega napada, ki lahko nastanejo zaradi tvorbe lepljenih krvnih strdkov.

Aspirin je najpogostejši in koristnejši antiagregant. Pogosto so bolnikom, ki so doživeli epileptični napad, predpisan aspirin. Blokira nastanek kondenziranih krvnih tvorb v koronarnih arterijah. Po posvetovanju z zdravnikom je mogoče uporabiti to zdravilo v majhnih odmerkih (za profilakso).

Bolnikom, ki so doživeli možgansko kap in zamenjavo srčnega ventila, so predpisani ADP (zaviralci adenozin difosfatnega receptorja). To zdravilo se vbrizga v veno in prepreči nastanek strdkov, ki lahko zamašijo žile.

Pripravki za trombozo:

Kot vsa druga zdravila imajo tudi antitrombocitna zdravila številne neželene učinke: t

  • stalna utrujenost;
  • pogoste manifestacije zgage;
  • glavobol;
  • slabost;
  • bolečine v trebuhu;
  • dramatična sprememba v blatu;
  • pretok krvi iz nosu.

Pri takšnih manifestacijah se mora pacient posvetovati z zdravnikom, ki bo zdravilo ponovno dodelil.

Prav tako obstajajo neželeni učinki, pri katerih je potrebno popolnoma prenehati jemati zdravila:

  1. Alergijske reakcije (otekanje obraza, grla, jezika, okončin, ustnic, izpuščaja).
  2. Bruhanje, zlasti ob prisotnosti krvnih strdkov.
  3. Stol je temen ali krvav.
  4. Prisotnost krvi v urinu.
  5. Težko vdihavajte in izdihnite.
  6. Nepovezan govor.
  7. Znaki aritmije.
  8. Rumenkost, govor na koži in beljakovinah oči.
  9. Vnetljivost sklepov.
  10. Halucinacije

Nekaterim bolnikom predpišejo antiplateletna zdravila vse življenje, zato morajo sistematično jemati kri, da bi preverili strjevanje.

Ustna zdravila nove generacije

Antikoagulanti (kaj je to in načelo vpliva sredstev na telo, opisano v članku) so nujni za številne bolezni. Po statističnih kazalnikih ima večina številne omejitve in stranske učinke. Vendar proizvajalci odpravijo vse negativne vidike, zaradi česar sprostijo nova in izboljšana sredstva nove generacije.

Vsak antikoagulant ima pozitivne in negativne strani. Znanstveniki izvajajo dodatne laboratorijske študije zdravil, da bi še naprej proizvajali univerzalna zdravila za trombozo in sorodne bolezni ter bolezni. Takšna zdravila se razvijajo za mlajše bolnike (otroke) in za tiste, ki imajo kontraindikacije za njihovo uporabo.

Prednosti sodobnih zdravil:

  • zmanjšano tveganje spontanega pretoka krvi;
  • zdravila delujejo v 1,5 urah;
  • večina ljudi, ki imajo omejene indikacije za warf, lahko že sprejme novejše proizvode;
  • uživanje hrane in drugih zdravil ne vplivajo na učinkovitost PNP.

Slabosti PNP:

  • stalno preverjanje sredstev;
  • takšna sredstva je treba nenehno piti, brez vrzeli, saj imajo kratko obdobje ukrepanja;
  • redko, vendar obstajajo neželeni učinki, povezani s komponentno intoleranco.

Na seznamu PUP je malo sredstev, saj je večina v fazi testiranja. Eden od na novo proizvedenih je Dabigatran, ki je zdravilo z nizko molekulsko maso (inhibitor trombina). Medicinski strokovnjaki ga pogosto predpisujejo za venske blokade (za profilaktične namene).

Drugih 2 PNP, ki jih bolniki zlahka prenašajo, so Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je, da v času kurativne terapije zaradi tveganja za pojav motenj koagulacije ni treba jemati krvi. Ne odzivajo se na druge uporabljene droge, kar je njihova prednost. Zdravila tudi preprečujejo možgansko kap in napade aritmije.

Razvrstitev antikoagulantov: neposredna, posredna

Antikoagulanti (kaj je to in načelo njihovega delovanja se v članku obravnava v informativne namene, zato jih prepoveduje samozdravljenje) lahko razdelimo v dve glavni podskupini.

To so:

  • neposredno delovanje (imajo sposobnost, da delujejo neposredno na trombin, zmanjšajo njegovo aktivnost na minimum, s čimer raztopite krvni obtok);
  • posredni učinki (vplivajo na sintezo encimov (sekundarni izvor), ki uravnavajo strjevanje krvi).
Neposredni in posredni antikoagulanti: seznam

Zdravila se dobro absorbirajo v želodčne stene in se sčasoma izločijo z urinom.

  • Heparini (nizka molekulska masa).
  • Hirudin.
  • Natrijev hidrokitrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandioni.
  • Monokumarini.
  • Dikumariny.

Herapin skupina

Glavni in najpogostejši predstavnik zdravil z neposrednim delovanjem je Heparin. Njegova sestava vključuje sulfatirane glikozaminoglikante, različnih velikosti. Ima nizko biološko uporabnost.

Zdravilo medsebojno deluje z velikim številom drugih sestavin, ki jih proizvaja telo:

Zdravljenje s tem zdravilom ne ščiti popolnoma pred trombozo. Če se je že pojavil krvni strdek in se nahaja na aterosklerotičnem plaku, potem heparin ne more delovati na to.

Zdravila Heparin (peroralne tablete in mazila za zunanjo uporabo:

  1. Venolife.
  2. "Heparin" (injekcija).
  3. "Klevarin".
  4. Heparinska mazilo.
  5. "Lioton gel".
  6. Trombless.
  7. "Dolabene".
  8. Xarelto.

Oligopeptidi

Antikoagulanti (kaj je to in kako vplivajo na telo lahko najdemo nadalje) iz skupine oligopeptidov vplivajo na aktivnost trombina. To so močni zaviralci, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov. Aktivne sestavine medicinskih pripomočkov se ponovno združijo s faktorji strjevanja krvi in ​​spremenijo lokacijo njihovih atomov.

Nekatera zdravila iz skupine:

Ta sredstva se uporabljajo za preprečevanje:

  • srčni napadi;
  • krčne žile;
  • tromboembolija;
  • reokluzija po plastiki žilnih sten.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo povišan prag biološke razpoložljivosti in antitrombotično delovanje. V procesu uporabe je možno tveganje za nastanek hemoroidnih zapletov. Sestavine zdravil se hitro absorbirajo in dolgo izločajo.

Zdravila v tej podskupini popolnoma odpravijo dejavnike, ki prispevajo k nenormalnemu strjevanju krvi.

Povečujejo sintezo trombina in nimajo resnega vpliva na sposobnost žilnih sten. Pripravki pripomorejo k izboljšanju reoloških lastnosti pretoka krvi in ​​pozitivno vplivajo na prekrvavitev vseh organov, kar vodi v stabilno stanje njihove funkcije.

Imena zdravil z nizko molekularnimi heparini:

Inhibitorji trombina

Glavni predstavnik te skupine je Grudin. Njegova sestava vsebuje beljakovine, ki jih dobimo iz slinavke (medicinske). To je neposredni učinek inhibitorja trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Prispevajo k ohranjanju življenja bolnikov, ki trpijo zaradi bolezni srca. Ta zdravila imajo veliko prednosti v primerjavi s heparinsko skupino. Sredstva imajo podaljšan učinek.

Proizvajalci začnejo sproščati oblike peroralne uporabe. Omejitve pri uporabi teh sredstev so lahko le zaradi cenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantno zdravilo) blokira trombin in je predpisan za profilaktične namene zaradi tromboze. Zdravilo je neposredni zaviralec trombina, ki ga blokira. Zdravilo je predpisano za preprečevanje miokardnega infarkta ali za preprečitev operacije srca zaradi angine.

Hirudinski pripravki

Zdravila v tej skupini imajo nekaj podobnosti s heparinsko skupino, imajo tudi antitrombotični učinek. V svoji sestavi imajo snov, ki se proizvaja v slini pijavk - hirudin. Veže se na trombin in ga nepovratno odpravi. Zdravilo delno vpliva tudi na druge dejavnike, ki vplivajo na strjevanje krvi.

Sredstva, ki temeljijo na hirudinu:

Vse droge so ne tako dolgo nazaj na prodajo, tako da izkušnje z njihovo uporabo je majhen.

Seznam posrednih antikoagulantov: imena zdravil

Antikoagulanti (kar je opisano zgoraj v članku) posrednega delovanja so označeni v spodnji tabeli:

Orodje zmanjšuje vsebnost maščob v krvnem obtoku, kar povečuje prepustnost žilnih sten.

Seznam in pregled antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Zdravila (antikoagulanti) neposredno delovanje:

  • "Heparin mazilo", je prisotna v prodaji v cevi 25g, njegova cena se začne od 50 rubljev, in je proizvedena v ruski farmacevtski družbi.
  • "Heparin-Akrikhin", se proizvaja v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, proizvajalec je Rusija, in njegova cena je od 230 rubljev.
  • "Trombless", ki ga proizvaja ruska farmacevtska družba v obliki gela za zunanjo uporabo, cev ima volumen 30 g, stroški te droge se giblje od 250 do 300 rubljev.
  • "Venolife" - gel za zunanjo uporabo, se proizvaja v obliki cevi, katere prostornina je 40 g, cena zdravila se nahaja na okoli 350 rubljev.

Kot zdravljenje in profilakso zdravniki predpisujejo zdravila:

  • Clexane - injekcija (ki jo proizvaja francoska farmacevtska družba). Zdravilo blokira zamašitev krvnih žil s konicami, podobnimi trombu, spremeni sestavo encimov, ki so namenjeni strjevanju krvi. Strošek zdravila je 1500 rubljev.
  • Fraxiparin proizvaja tudi francosko podjetje. Zdravilna učinkovina spodbuja redčenje krvi in ​​zmanjšuje tveganje za nastanek krvnih strdkov. To je droga za injiciranje, ki stane 2200 rubljev.
  • "Fragmin" - injekcija ameriške proizvodnje, predpisana ljudem, ki imajo tveganje za nastanek krvnih strdkov. Stroški sredstev - 2000 rubljev.

Indikacije za sprejem

Antikoagulanti se predpisujejo, če obstaja tveganje za trombozo in če:

  • srčno popuščanje;
  • obstajajo umetno vsajeni srčni ventili;
  • so kronične anevrizme v fazi;
  • odkrili parietalno trombozo v srcu;
  • bil je obsežen miokardni infarkt.

V nekaterih primerih so zdravila predpisana kot preventiva in zdravljenje:

  • tromboflebitis nog;
  • krčne žile (krčne žile);
  • tromboembolija, ki nastane po porodu;
  • prisilno ležanje po operaciji.

Kontraindikacije

Pred jemanjem antikoagulantov mora bolnik opraviti vrsto testov.

Zdravila so kontraindicirana pri:

  • anevrizma (intracerebralna);
  • bolezni prebavil (ulkus);
  • hipertenzija (portal);
  • trombocitopenija;
  • bolezen levkemije;
  • tumorji (maligni);
  • težave z ledvicami v jetrih (nezadostnost);
  • visoki tlaki (več kot 180/100);
  • pretirano pitje;

Možni neželeni učinki

Zdravila lahko pri bolnikih povzročijo naslednje težave:

  • prisotnost krvnih strdkov v urinu;
  • temni ali črni blato;
  • krvave madeže pod kožo;
  • dolge krvavitve iz nosu;
  • krvavitvene dlesni;
  • povzročanje bruhanja s krvjo ali krvavimi izkazi;
  • pri ženskah se lahko spremenita narava in količina menstrualne krvi (dolžina cikla in količina izcedka).

Ali potrebujem recept od zdravnika?

Ker antikoagulanti vplivajo na strjevanje krvi, lahko pride do krvavitve, če se ne upoštevajo pravila za sprejem (pogosteje so to notranje krvavitve). Prepovedano je samozdravljenje, se obrnite na zdravnika, ki vam bo podal podrobna priporočila. Iz lekarn se takšna zdravila prodajajo brez medicinskega specialista.

Oblikovanje členov: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantih

Antikoagulanti: zdravila, mehanizem delovanja in glavne indikacije:

Posredni antikoagulanti: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so zdravila, ki preprečujejo nastanek krvnih strdkov v žilah. Ta skupina vključuje 2 podskupini zdravil: neposredne in posredne antikoagulante. O neposrednih antikoagulantih smo že govorili. V istem članku smo na kratko opisali načelo normalnega delovanja sistema koagulacije krvi. Za boljše razumevanje mehanizmov posrednih antikoagulantov priporočamo, da se bralec seznani z informacijami, ki so tam na voljo, s tem, kar se dogaja normalno - vedoč, da bo lažje ugotoviti, katere faze koagulacije vplivajo na spodaj opisane pripravke in katere so njihove učinke.

Mehanizem delovanja posrednih antikoagulantov

Zdravila v tej skupini so učinkovita le z neposrednim vnosom v telo. Ko jih vmešate v kri v laboratoriju, ne vplivajo na strjevanje. Delujejo ne neposredno na krvni strdek, temveč vplivajo na koagulacijski sistem skozi jetra, kar povzroča številne biokemične reakcije, ki povzročijo stanje, podobno hipovitaminozi K. Posledično se zmanjša aktivnost plazemskih koagulacijskih faktorjev, trombin nastane počasneje, zato se počasneje oblikuje trombin. tromba

Farmakokinetika in farmakodinamika posrednih antikoagulantov

Dobro in dokaj hitro se ta zdravila absorbirajo v prebavnem traktu. S pretokom krvi dosežejo različne organe, predvsem jetra, kjer izvajajo svoje učinke.
Hitrost nastopa, trajanje učinka in razpolovni čas različnih zdravil tega razreda se razlikujejo.

Izloča se iz telesa, predvsem z urinom. Nekateri člani razreda barve urin roza.

Antikoagulantno delovanje zdravil v tej skupini ima kršitev sinteze faktorjev strjevanja krvi, od postopnega zmanjševanja hitrosti tega procesa. Poleg antikoagulantnega učinka ta zdravila zmanjšajo tonus mišic bronhijev in črevesja, povečajo prepustnost žilne stene, zmanjšajo vsebnost lipidov v krvi, zavirajo reakcijo antigena s protitelesom, stimulirajo izločanje sečne kisline.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo

Posredni antikoagulanti se uporabljajo za preprečevanje in zdravljenje tromboze in tromboembolije v naslednjih pogojih: t

  • po kirurških posegih na srce in krvne žile;
  • z miokardnim infarktom;
  • TELA - s pljučno tromboembolijo;
  • z atrijsko fibrilacijo;
  • z anevrizmo levega prekata;
  • s tromboflebitisom površinskih ven na spodnjih okončinah;
  • z obliteranti trombangiitisa;
  • z obliterirajočim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabo zdravil v tej skupini so:

  • hemoragična diateza;
  • hemoragična kap;
  • druge bolezni, povezane z zmanjšano koagulacijo krvi;
  • povečana žilna prepustnost;
  • maligne neoplazme;
  • peptični ulkus in razjeda dvanajstnika;
  • hude kršitve ledvic in jeter;
  • perikarditis;
  • miokardni infarkt, ki ga spremlja visok krvni tlak;
  • obdobje brejosti;
  • teh zdravil ne smete jemati med menstruacijo (2 dni pred načrtovanim začetkom, njihovo zdravljenje je preklicano) in v zgodnjem poporodnem obdobju;
  • previdnost je predpisana bolnikom starejše in senilne starosti.

Značilnosti delovanja in uporabe posrednih antikoagulantov

V nasprotju z neposrednimi antikoagulanti se učinek zdravil iz te skupine ne pojavi takoj, ampak kot se aktivna snov nabira v organih in tkivih, to je počasi. Delujejo, nasprotno, daljše. Hitrost, moč delovanja in stopnja kumulacije (kopičenja) različnih zdravil tega razreda se razlikujejo.

Uporabljajo se izključno z usti ali ustno. Intramuskularno, intravensko ali subkutano ni mogoče uporabiti.

Ustavite zdravljenje s posrednimi antikoagulanti ne takoj, ampak postopoma - počasi zmanjšajte odmerek in povečajte čas med jemanjem zdravila (do 1 čas na dan ali celo vsak drugi dan). Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči nenaden kompenzacijski porast protrombina v krvi, ki bo povzročil trombozo.

V primeru prevelikega odmerjanja zdravil te skupine ali njihove dolgotrajne uporabe, lahko povzročijo krvavitev, to pa ne bo povezano le z zmanjšanjem koagulacije krvi, temveč tudi s povečanjem prepustnosti kapilarnih sten. V tem primeru se redko pojavijo krvavitve iz ust in nazofarinksa, krvavitve v prebavilih, krvavitve v mišicah in sklepni votlini ter kri v urinu, mikro- ali bruto hematuriji.

Da bi se izognili razvoju zgoraj opisanih zapletov, je treba med zdravljenjem s posrednimi antikoagulanti natančno spremljati bolnikovo stanje in laboratorijske parametre strjevanja krvi. Enkrat na 2-3 dni in v nekaterih primerih pogosteje je treba določiti protrombinski čas in urin je treba pregledati glede prisotnosti rdečih krvnih celic v njem (hematurija, tj. Kri v urinu je eden prvih znakov prevelikega odmerka zdravila). Za popolnejši nadzor, poleg vsebnosti protrombina v krvi, je treba določiti tudi druge indikatorje: toleranco na heparin, čas rekalcifikacije, protrombinski indeks, fibrinogen v plazmi, vsebnost protrombina po 2-stopenjski metodi.

Ne smemo ga predpisovati sočasno s temi zdravili s salicilatno skupino (zlasti acetilsalicilno kislino), ker prispevajo k povečanju koncentracije prostega antikoagulanta v krvi.

Droge posredne skupine antikoagulantov so dejansko le malo. To so neodicumarin, acenokumarol, varfarin in fenindion.
Razmislite o vsaki od njih podrobneje.

Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Če se zaužitje razmeroma hitro absorbira, je razpolovna doba 2,5 ure, izloča se v urin, ne v prvotni obliki, ampak v obliki presnovnih produktov.

Pričakovani učinek zdravila se začne pojavljati 2-3 ure po dajanju zdravila, doseže maksimum v obdobju 12-30 ur in traja še dva dni po prekinitvi zdravljenja.

Uporablja se samostojno ali poleg zdravljenja s heparinom.

Obrazec za sprostitev - tablete.

Odmerjanje po shemi, največji dnevni odmerek - 0,9 g. Odmerek izberemo glede na indikatorje protrombinskega časa.

Acenocoumarol (Syncumar)

Dobro se absorbira pri zaužitju. Ima kumulativni učinek (to je, ko deluje v zadostni količini v tkivih). Največji učinek opazimo 24 do 48 ur po začetku zdravljenja s tem zdravilom. Po prekinitvi se njegova normalna raven protrombina določi po 48-96 urah.

Obrazec za sprostitev - tablete.

Vzemi notri. Prvi dan je priporočeni odmerek 8–16 mg, odmerek zdravila pa je odvisen od vrednosti protrombina. Praviloma vzdrževalni odmerek - 1-6 mg na dan.
Možna povečana občutljivost bolnika na to zdravilo. V primeru pojava alergijskih reakcij ga je treba preklicati.

Phenindione (fenilin)

Zmanjšanje koagulacije krvi se pojavi po 8 do 10 urah po jemanju zdravila, doseže maksimum v približno enem dnevu. Ima izrazit kumulativni učinek.

Obrazec za sprostitev - tablete.

Začetni odmerek je v prvih 2 dneh, 0,03-0,05 g trikrat na dan. Nadaljnje odmerke zdravila izberemo individualno, odvisno od krvnih parametrov: protrombinski indeks ne sme biti manjši od 40-50%. Največji enkratni odmerek - 0,05 g, dnevno - 200 mg.

V ozadju zdravljenja s fenilinom je mogoče obarvati kožo in spremeniti barvo urina. Če se ti simptomi pojavijo, phenyndione zamenjajte z drugim antikoagulantom.

Varfarin (varfarin)

V prebavilih se popolnoma absorbira. Razpolovna doba je 40 ur. Antikoagulantni učinek se začne 3-5 dni po začetku zdravljenja in traja 3-5 dni po prekinitvi zdravljenja.

Na voljo v tabletah.
Začnite zdravljenje z 10 mg enkrat na dan, po 2 dneh se odmerek zmanjša za 1,5-2 krat - na 5-7,5 mg na dan. Zdravljenje poteka pod nadzorom INR v krvi (mednarodno normalizirano razmerje). V določenih kliničnih situacijah, na primer pri pripravi na kirurško zdravljenje, se priporočene odmerke zdravila razlikujejo in se določijo individualno.

Povečajte antikoagulantni učinek varfarin aspirina in drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinek oslabitve holestiramina, vitamina K, laksativov, paracetamola v velikem odmerku.

Posredni antikoagulanti so zelo resna zdravila, ki lahko, če jih vzamete neprofesionalno, povzročijo številne resne, celo smrtno nevarne zaplete. Zgoraj navedene informacije so na voljo samo za informativne namene. V nobenem primeru ne predpisujte teh zdravil sebi ali vašim najbližjim: določite lahko le, če jih potrebujete, in tudi, da izberete učinkovit in varen odmerek!

Kateri zdravnik naj stopi v stik

Običajno antiprombocitno sredstvo posrednega delovanja predpiše kardiolog, kardiokirurg, flebolog ali vaskularni kirurg. Če bolnik te droge jemlje dolgo časa (npr. Varfarin pri atrijski fibrilaciji), lahko terapevt spremlja njihovo učinkovitost.

Antikoagulanti: pregled zdravil, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulanti - skupina zdravil, ki zavirajo delovanje sistema strjevanja krvi in ​​preprečujejo nastanek krvnih strdkov zaradi zmanjšane tvorbe fibrina. Vplivajo na biosintezo določenih snovi v telesu, ki spreminjajo viskoznost krvi in ​​zavirajo proces strjevanja.

Antikoagulanti se uporabljajo v terapevtske in profilaktične namene. Proizvajajo se v različnih dozirnih oblikah: v obliki tablet, raztopin za injiciranje ali mazil. Samo specialist lahko izbere pravo zdravilo in njegov odmerek. Neustrezna terapija lahko škoduje telesu in povzroči resne posledice.

Visoko umrljivost zaradi bolezni srca in ožilja povzroča nastanek tromboze: žilne tromboze so odkrili pri skoraj vsaki drugi smrti zaradi srčne patologije ob obdukciji. Pljučna embolija in venska tromboza sta najpogostejša vzroka smrti in invalidnosti. V zvezi s tem kardiologi priporočajo začetek uporabe antikoagulantov takoj po diagnosticiranju bolezni srca in krvnih žil. Njihova zgodnja uporaba pomaga preprečevati nastanek krvnega strdka, njegovo povečanje in zamašitev krvnih žil.

Od antičnih časov, tradicionalna medicina uporablja hirudin - najbolj znan naravni antikoagulant. Ta snov je del slinavke pijavke in ima neposreden antikoagulacijski učinek, ki traja dve uri. Trenutno so bolnikom predpisane sintetične droge, ne pa naravne. Znanih je več kot sto imen antikoagulacijskih zdravil, ki vam omogočajo izbiro najprimernejšega, ob upoštevanju individualnih značilnosti organizma in možnosti njihove kombinirane uporabe z drugimi zdravili.

Večina antikoagulantov ne vpliva na sam krvni strdek, ampak na delovanje sistema strjevanja krvi. Kot posledica številnih transformacij so zavrli plazemski koagulacijski faktorji in produkcija trombina, encima, ki je potreben za tvorbo fibrinskih filamentov, ki tvorita trombotični strdek. Proces tvorbe tromba se upočasni.

Mehanizem delovanja

Antikoagulanti na mehanizem delovanja so razdeljeni na droge neposrednega in posrednega delovanja:

  • "Neposredni" antikoagulanti neposredno vplivajo na trombin in zmanjšujejo njegovo aktivnost. Ta zdravila so inhibitorji trombina, deaktivatorji protrombina in zavirajo proces tromboze. Da bi se izognili notranjim krvavitvam, je treba spremljati parametre strjevanja krvi. Antikoagulanti direktnega delovanja hitro prodrejo v telo, dobro se absorbirajo v prebavnem traktu, hematogeni dosežejo jetra, izvajajo zdravilni učinek in se izločajo z urinom.
  • "Posredni" antikoagulanti vplivajo na biosintezo stranskih encimov koagulacijskega sistema krvi. Popolnoma uničijo trombin in ne le zavirajo njegovo aktivnost. Poleg antikoagulantnega učinka zdravila te skupine izboljšajo prekrvitev krvi v miokard, sprostijo gladke mišice, odstranijo urate iz telesa in imajo učinek zniževanja holesterola. Dodelite "posredne" antikoagulante, ne samo za zdravljenje tromboze, temveč tudi za njihovo preprečevanje. Uporabite jih izključno znotraj. Tablete se uporabljajo dolgo časa ambulantno. Nenadna prekinitev zdravljenja lahko povzroči zvišanje ravni protrombina in tromboze.

Ločeno oddajajo zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi, kot so antikoagulanti, vendar drugi mehanizmi. Sem spadajo "acetilsalicilna kislina", "aspirin".

Neposredno delujoči antikoagulanti

Heparin

Najbolj priljubljen predstavnik te skupine je heparin in njegovi derivati. Heparin zavira lepljenje trombocitov in pospešuje pretok krvi v srcu in ledvicah. Hkrati interagira z makrofagi in beljakovinami plazme, kar ne izključuje možnosti tvorbe tromba. Zdravilo zmanjšuje krvni tlak, učinkuje na zniževanje holesterola, povečuje vaskularno prepustnost, zavira proliferacijo gladkih mišic, spodbuja razvoj osteoporoze, zavira imunost in povečuje diurezo. Heparin je bil najprej izoliran iz jeter, kar je določilo njegovo ime.

Heparin se daje intravensko v nujnih primerih in subkutano za profilaktične namene. Za lokalno uporabo se uporabljajo mazila in geli, ki vsebujejo heparin v svoji sestavi in ​​imajo antitrombotični in protivnetni učinek. Preparati heparina se nanesejo v tanko plast na kožo in se z nežnimi gibi drgnejo. Liotonovi in ​​hepatrombinski geli se običajno uporabljajo za zdravljenje tromboflebitisa in tromboze ter mazila s heparinom.

Negativni učinek heparina na proces tromboze in povečana vaskularna permeabilnost so vzroki za visoko tveganje za krvavitve med zdravljenjem s heparinom.

Heparini z nizko molekulsko maso

Heparini z nizko molekulsko maso imajo visoko biološko uporabnost in antitrombotično aktivnost, podaljšano delovanje, nizko tveganje za hemoridne komplikacije. Biološke lastnosti teh zdravil so bolj stabilne. Zaradi hitre absorpcije in dolgega obdobja izločanja ostaja koncentracija zdravil v krvi stabilna. Zdravila v tej skupini zavirajo faktorje strjevanja krvi, zavirajo sintezo trombina, slabo vplivajo na vaskularno prepustnost, izboljšujejo reološke lastnosti krvi in ​​oskrbe organov s krvjo v organih in tkivih ter stabilizirajo njihove funkcije.

Heparini z nizko molekulsko maso redko povzročajo neželene učinke in s tem izločajo heparin iz terapevtske prakse. Podkožno se injicirajo v stransko površino trebušne stene.

  1. "Fragmin" je bistra ali rumenkasta raztopina, ki ima rahel učinek na adhezijo trombocitov in primarno hemostazo. Prepovedano je vstopati intramuskularno. "Fragmin" v visokih odmerkih je predpisan bolnikom takoj po operaciji, zlasti tistim, ki imajo visoko tveganje za krvavitev in razvoj disfunkcije trombocitov.
  2. “Klyarin” je “neposreden” antikoagulant, ki vpliva na večino faz koagulacije krvi. Zdravilo nevtralizira encime koagulacijskega sistema in se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tromboembolije.
  3. "Clexane" je zdravilo z antitrombotičnim in protivnetnim farmakološkim delovanjem. Pred imenovanjem je potrebna ukinitev vseh zdravil, ki vplivajo na hemostazo.
  4. "Fraksiparin" - raztopina z antitrombotičnimi in antikoagulacijskimi učinki. Subkutane hematome ali gosta gomolji pogosto izginejo na mestu injiciranja, ki izginejo po nekaj dneh. Na začetku se lahko pri velikih odmerkih razvije krvavitev in trombocitopenija, ki med nadaljnjim zdravljenjem izgine.
  5. "Wessel Due F" je naravni proizvod, pridobljen iz črevesne sluznice živali. Zdravilo zavira delovanje faktorjev strjevanja krvi, spodbuja biosintezo prostaglandinov, zmanjšuje raven fibrinogena v krvi. Wessel Due F sterilizira že nastali tromb in se uporablja za preprečevanje nastajanja tromba v arterijah in venah.

Pri uporabi zdravil iz skupine heparinov z nizko molekulsko maso je treba strogo upoštevati priporočila in navodila za njihovo uporabo.

Inhibitorji trombina

Glavni predstavnik te skupine je „Hirudin“. V središču zdravila je beljakovina, ki je bila najprej najdena v slini medicinskih pijavk. To so antikoagulanti, ki delujejo neposredno v krvi in ​​so neposredni inhibitorji trombina.

"Hirugen" in "Girulog" sta sintetični analogi "Girudina", ki zmanjšujeta stopnjo smrtnosti med osebami s srčnimi obolenji. To so nova zdravila v tej skupini, s številnimi prednostmi pred heparinskimi derivati. Zaradi njihovega dolgotrajnega delovanja farmacevtska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitorjev trombina. Praktična uporaba Girugena in Giruloga je omejena z visokimi stroški.

Zdravilo Lepirudin je rekombinantno zdravilo, ki nepovratno veže trombin in se uporablja za preprečevanje tromboze in trombembolije. Je neposredni zaviralec trombina, ki blokira njegovo trombogeno aktivnost in deluje na trombin v strdku. Zmanjšuje smrtnost zaradi akutnega miokardnega infarkta in potrebo po operacijah srca pri bolnikih s angino pektoris.

Posredni antikoagulanti

Posredni antikoagulanti:

  • "Fenilin" - antikoagulant, ki se hitro in popolnoma absorbira, zlahka prodre skozi histoematogeno pregrado in se nabira v tkivih telesa. To zdravilo je po mnenju bolnikov eden najbolj učinkovitih. Izboljšuje stanje krvi in ​​normalizira parametre strjevanja krvi. Po zdravljenju se splošno stanje bolnika hitro izboljša: krči in otrplost nog izginjajo. Trenutno se Fenilin ne uporablja zaradi visokega tveganja neželenih učinkov.
  • "Neodikumarin" - sredstvo za zaviranje procesa tromboze. Terapevtski učinek zdravila Neodicoumarin se ne pojavi takoj, temveč po kopičenju zdravila v telesu. Zavira delovanje sistema koagulacije krvi, učinkuje na zniževanje lipidov in povečuje prepustnost žil. Bolnikom se priporoča, da dosledno upoštevajo čas sprejema in odmerek zdravila.
  • Najpogostejše zdravilo v tej skupini je varfarin. Je antikoagulantno sredstvo, ki zavira sintezo faktorjev strjevanja krvi v jetrih, kar zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi in upočasnjuje proces krvnih strdkov. Za "varfarin" je značilen zgodnji učinek in hitro prenehanje neželenih učinkov pri nižjih odmerkih ali umik zdravila.

Video: Novi antikoagulanti in varfarin

Uporaba antikoagulantov

Prejemanje antikoagulantov je indicirano za bolezni srca in krvnih žil:

Nenadzorovan vnos antikoagulantov lahko povzroči nastanek hemoragičnih zapletov. Z večjim tveganjem za krvavitev je treba uporabiti namesto antikoagulantov varnejše antitrombotične učinkovine.

Kontraindikacije in neželeni učinki

Antikoagulanti so kontraindicirani za osebe z naslednjimi boleznimi:

  • Peptični ulkus in 12 razjed dvanajstnika,
  • Krvavitev hemoroidov,
  • Kronični hepatitis in fibroza jeter, t
  • Jetrna in ledvična odpoved
  • Urolitiaza,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Pomanjkanje vitamina C in K,
  • Endokarditis in perikarditis,
  • Kavernozna pljučna tuberkuloza,
  • Hemoragični pankreatitis,
  • Maligne novotvorbe,
  • Miokardni infarkt s hipertenzijo,
  • Intracerebralna anevrizma,
  • Levkemija
  • Alkoholizem,
  • Crohnova bolezen,
  • Hemoragična retinopatija.

Antikoagulanti so prepovedani jemati med nosečnostjo, dojenjem, menstruacijo, v zgodnjem poporodnem obdobju, kot tudi pri starejših in starejših.

Neželeni učinki antikoagulantov vključujejo: simptome dispepsije in zastrupitve, alergije, nekrozo, izpuščaj, srbenje kože, motnje v delovanju ledvic, osteoporozo, alopecijo.

Zapleti antikoagulantne terapije - hemoragične reakcije v obliki krvavitev iz notranjih organov: usta, nazofarinksa, želodca, črevesja, pa tudi krvavitev v mišice in sklepe, pojav krvi v urinu. Da bi preprečili nastanek nevarnih učinkov na zdravje, je treba spremljati glavne krvne parametre in spremljati splošno stanje bolnika.

Antiplatelet

Antiprombocitna zdravila so farmakološka sredstva, ki zmanjšujejo strjevanje krvi z zaviranjem lepljenja trombocitov. Njihov glavni namen je povečati učinkovitost antikoagulantov in skupaj z njimi ovirati proces krvnih strdkov. Antiprombocitna zdravila imajo tudi artritis, vazodilatator in antispazmodično delovanje. Pomemben predstavnik te skupine je acetilsalicilna kislina ali aspirin.

Seznam najbolj priljubljenih antiplateletnih sredstev:

  • Aspirin je trenutno najučinkovitejša antitrombocitna učinkovina, proizvedena v obliki tablet in namenjena za peroralno dajanje. Zavira agregacijo trombocitov, povzroča vazodilatacijo in preprečuje nastajanje krvnih strdkov.
  • "Tiklopidin" - antiplateletno sredstvo, ki zavira adhezijo trombocitov, izboljšuje mikrocirkulacijo in podaljšuje čas krvavitve. Zdravilo je predpisano za preprečevanje tromboze in za zdravljenje bolezni koronarnih arterij, srčnega infarkta in cerebrovaskularne bolezni.
  • "Tirofiban" - zdravilo, ki preprečuje agregacijo trombocitov, kar vodi do tromboze. Zdravilo se običajno uporablja v povezavi z zdravilom Heparin.
  • "Dipyridamole" širi koronarne žile, pospešuje koronarni krvni pretok, izboljšuje oskrbo z kisikom, reološke lastnosti krvi in ​​možganske cirkulacije, znižuje krvni tlak.

Vengerovsky / 50 Antikoagulanti

Antikoagulanti preprečujejo nastajanje fibrinskih strdkov. Razvrščamo jih v antikoagulante neposrednega in posrednega delovanja.

Neposredno delujoči antikoagulanti inaktivirajo koagulacijske faktorje, ki krožijo v krvi, so učinkoviti v študiji in vitro in se uporabljajo za zaščito krvi, zdravljenje in preprečevanje tromboemboličnih bolezni in zapletov.

Antikoagulanti posrednega delovanja (peroralni) so antagonisti vitamina Ki kršijo aktivacijo koagulacijskih dejavnikov, odvisnih od tega vitamina v jetrih, so učinkoviti le in vivo in se uporabljajo v terapevtske in profilaktične namene.

ANTIKOAGULANI NEPOSREDNIH AKCIJ (TROMBINSKI INHIBITORJI)

Neposredno delujoči antikoagulanti zmanjšujejo encimsko aktivnost trombina (koagulacijski faktor IIa) v krvi. Obstajata dve skupini antikoagulantov, odvisno od mehanizma inhibicije trombina. Prva skupina je selektivni, specifični inhibitorji, neodvisni od antitrombina III (oligopeptidi, hirudin, argatroban). Nevtralizirajo trombin tako, da blokirajo njegovo aktivno središče. Druga skupina je heparin-aktivator antitrombina 111.

Polipeptid HIRUDIN (65-66 aminokislin) pijavke sline (Hirudo medici-nalis) z molekulsko maso približno 7kDa. Trenutno se hirudin proizvaja z genskim inženiringom. Hirudin selektivno in reverzibilno zavira trombin, ki tvori stabilen kompleks z aktivnim centrom, ne vpliva na druge faktorje strjevanja krvi. Hirudin odpravlja vse učinke trombina - pretvorbo fibrinogena v fibrin, aktivacijo faktorjev V (proaccelerin, As-globulin v plazmi), VIII (antihemofilni globulin), XIII (encim, ki povzroča prepletanje fibrinskih filamentov), ​​agregacijo trombocitov.

Rekombinantno zdravilo hirudin - LEPIRUDIN (REFLUDAN) je pridobljeno iz kulture kvasnih celic. Ko se lepirudin injicira v veno, podaljša aktivirani parcialni tromboplastinski čas (APTT) za 1,5–3 krat. Izločajo ledvice (45% v obliki metabolitov). Obdobje polovične eliminacije v prvi fazi je 10 minut, v drugi fazi pa 1,3 ure. Uporablja se kot dodatno zdravilo za trombolitično zdravljenje akutnega miokardnega infarkta, za zdravljenje nestabilne angine in preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ortopedskih bolnikih.

Leta 1916 Ameriški študent medicine J. McLan je preučil prokoagulant, topen v zraku, izoliran iz jeter. V tem poskusu so odkrili doslej neznan fosfolipidni antikoagulant. Leta 1922 Howell je prejel heparin, vodotopni gvanilat, sulfatiran glikozaminoglikan. J. McLen je bil takrat zaposlen v laboratoriju, ki ga je vodil Howell.

HEPARIN (lat.hepar jetra) je sestavljen iz ostankov N-acetil-D-glukozamina in D-glukuronske kisline (ali njenega izomera L-iduronske kisline), ki se odlagajo v sekretornih granulah maščobnih celic. V eni zrnci dodamo 10-15 verig beljakovinskemu jedru, vključno s 200-300 podenotami monosaharidov (molekulska masa peptidoglikana je 750–1000 kDa). Znotraj granul so monosaharidi podvrženi sulfaciji. Pred izločanjem se encim endo---D-glukuronidaza cepi na delce z molekulsko maso 5–30 kDa (povprečno 12–15 kDa). V krvi se ne zazna, ker se hitro uniči. Le pri sistemski mastocitozi, ko pride do masivne degranulacije mastocitov, se polisaharid pojavi v krvi in ​​znatno zmanjša njegovo koagulacijo.

Na celični površini in v zunajceličnem matriksu so glikozaminoglikani blizu heparina (heparinoidi), β-heparan sulfat in dermatan sulfat. Imajo lastnosti šibkih antikoagulantov. Ko se celice malignih tumorjev razgradijo, se heparan in dermatani sprostijo v krvni obtok in povzročijo krvavitev.

Aktivno središče heparina predstavlja pentasaharid naslednje sestave: t

N-acetilglukozamin b-O-sulfat - D-glukuronska kislina -N-sulfatiran glukozamin-3,6-0-disulfat - L-iduronska kislina-2'O-sulfat - N-sulfatiran glukozamin-6-O-sulfat.

Takšen pentasaharid najdemo v približno 30% molekul heparina, v manjšem številu heparanskih molekul, ki jih v dermatanu ni.

Heparin ima močan negativen naboj, ki mu daje eter sulfatne skupine. Veže se na heparitinske receptorje žilnega endotelija in se adsorbira na trombocite in druge krvne celice, kar je povezano s kršitvijo adhezije in agregacije zaradi odbijanja negativnih nabojev. Koncentracija heparina v endoteliju je 1000-krat večja kot v krvi.

Leta 1939 K.Brinkhousy in njegovo osebje sta odkrila, da antikoagulacijski učinek heparina posreduje endogeni polipeptid krvne plazme. Po 30 letih je bil ta faktor antikoagulantnega sistema opredeljen kot antitrombin III. Sintetizira se v jetrih in je glikoziliran enoverižni polipeptid z molekulsko maso 58-65 kDa, homologen proteaznemu inhibitorju - (X | -antitripsin.

Samo 30% molekul heparina s pentasaharidnim aktivnim centrom ima afiniteto za antitrombin III in biološki učinek.

Heparin služi kot matriks za vezavo antitrombina 111 na faktorje strjevanja krvi in ​​spreminja stereokonformacijo njegovega aktivnega centra. V povezavi s heparinom antitrombin III aktivira koagulacijske faktorje skupine serinske proteaze -Ha (trombin), IXa (autopothrombin II), Xa (avtoprotrombin III, Stuart-Prauerjev faktor).Xla (plazemski predhodnik tromboplastina). HPA (Hagemanov faktor), kot tudi kalikrein in plazmin. Heparin pospeši proteolizo trombina v 1000-2000-krat.

Za inaktivacijo trombina mora imeti heparin molekulsko maso 12–15 kDa. za uničenje faktorja Xa zadostna molekulska masa 7kDa. Uničenje trombina spremljajo antitrombotični in antikoagulacijski učinki, razgradnja faktorja Xa pa je samo antitrombotični učinek.

V odsotnosti antitrombina III se pojavi odpornost na heparin. Prirojene in pridobljene (z dolgotrajno terapijo s heparinom, hepatitisom, cirozo jeter, nefrotskim sindromom, nosečnostjo) so pomanjkanje antitrombina III.

Heparin v visoki koncentraciji aktivira drugi zaviralec trombina, ko-faktor heparina II.

Heparin ima anti-aterosklerotične lastnosti:

• Aktivira lipoproteinsko lipazo (ta encim katalizira hidrolizo trigliceridov v sestavi hilomikronov in lipoproteinov zelo nizke gostote);

• Zavira proliferacijo in migracijo celic žilnih sten in gladkih mišic.

Drugi farmakološki učinki heparina so klinično pomembni: t

• Imunosupresivno delovanje (krši sodelovanje T-in fi-limfocitov, zavira sistem komplementa);

• vezava histamina in aktivacija histaminaze;

• zaviranje hialuronidaze z zmanjšanjem vaskularne prepustnosti;

• zaviranje presežne sinteze aldosterona;

• Povečana obščitnična funkcija (opravlja funkcijo tkivnega kofaktorja tega hormona);

• Anestetično, protivnetno, koronarno ekspanzijsko, hipotenzivno, diuretično, kalijevo delovanje, hipoglikemično delovanje.

V osemdesetih letih prejšnjega stoletja je bilo ugotovljeno, da se heparin in heparinoidi dobro absorbirajo v prebavnem traktu s pasivno difuzijo, v sluznici pa se delno izločajo, kar zmanjšuje antikoagulacijski učinek. V krvi se heparin veže na beljakovine, ki nevtralizirajo heparin (glikoproteini, trombocitni faktor 4), kot tudi na receptorje na endoteliju in makrofagih. V teh celicah se depolimerizira in je odvzeta eternim sulfatnim skupinam, nato pa se še naprej depolimerizira v jetrih s heparinazo. Native in depolimerizirane heparine odstranimo iz organa z ionsko izmenjavo in afinitetno kromatografijo, membransko filtracijo in delno depolimerizacijo UFH.

LMWH ima molekulsko maso okoli 7 kDa, zato je sposoben inaktivirati samo faktor Xa, ne pa trombin. Razmerje med aktivnostjo LMWH in faktorjem Xa in trombinom je 4: 1 ali 2: 1. v UFH - 1: 1. Kot je znano, je trombogeni učinek faktorja Xa 10-100-krat večji kot trombin. Faktor Xa skupaj s faktorjem V, kalcijevim ionom in fosfolipidi, tvori ključni encim za pretvorbo protrombina v trombin-protrombokinazo; 1ED faktor Xa je vključen v tvorbo 50ED trombina.

LMWH ne zmanjšuje agregacije trombocitov, povečuje elastičnost rdečih krvnih celic, zavira migracijo levkocitov v središče vnetja, stimulira izločanje tkivnega aktivatorja plazminogena s pomočjo endotelija, kar zagotavlja lokalno lizo krvnega strdka.

Značilnosti farmakokinetike NMG:

• Biološka uporabnost pri injiciranju pod kožo doseže 90% (za zdravila z UFH - 15-20%);

• malo se veže na heparinske nevtralizirajoče beljakovine v krvi, endotelij in makrofage;

• Obdobje delne izločanja je 1,5-4,5 ure, trajanje delovanja je 8-12 ur (aplicirano 1-2 krat dnevno).

Zdravila LMWH imajo molekulsko maso 3,4-6,5 kDa in se po antikoagulantnem učinku bistveno razlikujejo (tabela 50.1).

Primerjalne lastnosti zdravil z nizkomolekularnim heparinom