Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta

Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.

Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.

Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

• plovila so zožena;
• pulz pospešuje;
• zvišanje krvnega tlaka;
• povečuje raven glukoze v krvi;
• bronhije se širijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:

• širi krvne žile;
• nižji srčni utrip;
• preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
• ozek bronhialni lumen;
• znižanje krvnega tlaka.

To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:

1. Glavobol
2. Utrujenost.
3. Zaspanost.
4. Omotičnost.
5. Povečana živčnost.
6. Možna kratkotrajna sinkopa.
7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
8. Alergijske reakcije.

Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t

• bradikardija;
• šibek sinusni sindrom;
• akutno srčno popuščanje;
• atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
• hipotenzija;
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• alergični na sestavine zdravil.

Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.

Kliknite na sliko za povečavo

Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Alfa blokatorji

Ukrep

Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.

• Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
• Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
• Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Seznam zdravil beta-blokatorjev in njihova uporaba

Hipertenzija zahteva obvezno zdravljenje z zdravili. Nenehno razvijajo nova zdravila, da se normalizira pritisk in preprečijo nevarne posledice, kot so kap in srčni napad. Poglejmo natančneje, kaj so alfa in beta-blokatorji - seznam zdravil, indikacij in kontraindikacij za uporabo.

Mehanizem delovanja

Adrenolitiki so zdravila, ki jih združuje en sam farmakološki učinek - sposobnost nevtralizacije adrenalinskih receptorjev srca in krvnih žil. Izključijo receptorje, ki se običajno odzivajo na noradrenalin in adrenalin. Učinki adrenolitikov so v nasprotju s noradrenalinom in adrenalinom, za njih je značilno zmanjšanje pritiska, razširitev krvnih žil in zoženje lumnov bronhijev, zmanjšanje glukoze v krvi. Zdravila vplivajo na receptorje, ki so lokalizirani v stenah srca in krvnih žil.

Pripravki alfa-blokatorjev imajo povečan učinek na žile organov, zlasti na kožo, sluznico, ledvice in črevesje. Zaradi tega se pojavi antihipertenzivni učinek, zmanjšanje periferne žilne upornosti, izboljšanje pretoka krvi in ​​oskrbe s krvjo perifernih tkiv.

Razmislite, kaj so beta blokatorji. To je skupina zdravil, ki se veže na beta-adrenoreceptorje in blokira učinek kateholaminov (norepinefrina in adrenalina) na njih. Štejejo za bistvena zdravila za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in povečanega pritiska. V ta namen se uporabljajo že od 60. let 20. stoletja.

Mehanizem delovanja je izražen v sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptorjev srca in drugih tkiv. V tem primeru se pojavijo naslednji učinki:

• Zmanjšanje srčnega utripa in srčni volumen. Zaradi tega se potreba po miokardiju v kisiku zmanjša, število sorodnikov se poveča, miokardni pretok krvi pa redistribuira. Beta-blokatorji zagotavljajo zaščito miokarda, kar zmanjšuje tveganje za srčni napad in zaplete po njem;
• Zmanjšana periferna žilna odpornost zaradi zmanjšanja proizvodnje renina;
• Zmanjšanje sproščanja noradrenalina iz živčnih vlaken;
• Povečana proizvodnja vazodilatatorjev, kot so prostaglandin e2, dušikov oksid in prostaciklin;
• Znižanje krvnega tlaka;
• Zmanjšanje absorpcije natrijevih ionov v ledvičnem območju in občutljivost karotidnega sinusa in baroreceptorjev aortnega loka.

Beta-blokatorji imajo ne le hipotenzivno delovanje, ampak tudi številne druge lastnosti:

• Antiaritmično delovanje zaradi zaviranja učinkov kateholamina, zmanjšanje hitrosti impulzov v predelu atrioventrikularnega septuma in upočasnitev sinusnega ritma;
• Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptorji žil in miokarda so blokirani. Zaradi tega se srčni utrip zmanjša, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje diastole se poveča, koronarni pretok krvi postane boljši. Na splošno se potreba po kisiku za kisik zmanjša, strpnost do fizičnega napora se poveča, obdobja ishemije se zmanjšajo, pogostost napadov angine pri bolnikih s post-infarktno angino in angina v naporu se zmanjša;
• Antiplateletne sposobnosti. Agregacija trombocitov se upočasni, stimulira sinteza prostaciklina, zmanjša viskoznost krvi;
• Antioksidacijska aktivnost. Prišlo je do zaviranja prostih maščobnih kislin, ki jih povzročajo kateholamini. Zmanjša potrebo po kisiku za nadaljnjo presnovo;
• Venski pretok krvi v srce se zmanjšuje;
• Izločanje insulina se zmanjša zaradi zaviranja glikogenolize;
• Pojavi se sedativni učinek, kontraktilnost maternice med nosečnostjo.

Indikacije za sprejem

Alfa-1 blokatorji so predpisani za naslednje patologije:

• hipertenzija (za znižanje krvnega tlaka);
• CHF (kombinirano zdravljenje);
• hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-blokatorji se uporabljajo v naslednjih pogojih:

• patologija možganske cirkulacije;
• migrena;
• demenca zaradi vaskularne komponente;
• patologija perifernega obtoka;
• težave z urinom zaradi nevrogenega mehurja;
• diabetična angiopatija;
• distrofične bolezni roženice;
• vrtoglavica in patologija delovanja vestibularnega aparata, povezana z vaskularnim faktorjem;
• nevropatija optičnega živca, povezana z ishemijo;
• hipertrofija prostate.

Pomembno: Alfa-2-adrenergični blokatorji se predpisujejo samo med zdravljenjem impotence pri moških.

Neselektivni beta-1,2-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju naslednjih bolezni:

• hipertenzija;
• povečanje očesnega tlaka;
• migrena (profilaktične namene);
• hipertrofična kardiomiopatija;
• srčni napad;
• sinusna tahikardija;
• tremor;
• bigeminija, supraventrikularne in ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktične namene);
• angina;
• prolaps mitralne zaklopke.

Selektivne zaviralce beta-1 imenujemo tudi kardio-selektivne zaradi njihovih učinkov na srce in manj na krvni tlak in krvne žile. Izpisani so v naslednjih stavah:

• ishemična bolezen srca;
• akatizija zaradi jemanja nevroleptikov;
• različne vrste aritmij;
• prolaps mitralne zaklopke;
• migrena (profilaktične namene);
• nevrokirurška distonija (hipertonični izgled);
• hiperkinetični srčni sindrom;
• arterijska hipertenzija (nizka ali zmerna);
• tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sestava kompleksnega zdravljenja);
• miokardni infarkt (po srčnem infarktu in za preprečitev drugega);
• hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatorji se odvajajo v naslednjih primerih:

• aritmije;
• stabilna angina;
• CHF (kombinirano zdravljenje);
• visok krvni tlak;
• glavkom (kapljice za oči);
• hipertenzivna kriza.

Razvrstitev zdravil

V stenah posode so štiri vrste adrenoreceptorjev (alfa 1 in 2, beta 1 in 2). Zdravila iz skupine adrenergičnih blokatorjev lahko blokirajo različne vrste receptorjev (npr. Samo beta-1-adrenergične receptorje). Priprave so razdeljene v skupine glede na zaustavitev nekaterih vrst teh receptorjev:

• alfa-1-blokatorji (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
• alfa-2 blokatorji (yohimbin);
• alfa-1, 2-blokatorji (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, proksoksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatorji so razdeljeni v naslednje skupine:

• neselektivni adreno-blokatorji (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektivni (kardioselektivni) adrenergični blokatorji (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Seznam zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa (sočasno vključuje alfa in beta-adrenoreceptorje): t

Opomba: Klasifikacija navaja imena aktivnih snovi, ki so del zdravil v določeni skupini zaviralcev.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prihajajo tudi z ali brez notranje simpatomimetične aktivnosti. Ta razvrstitev velja za pomožno, saj jo strokovnjaki uporabljajo za izbiro potrebnega zdravila.

Seznam zdravil

Običajna imena za zaviralce alfa-1:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki ob adrenergičnih zaviralcih:

• gastrointestinalni trakt: slabost, driska, zaprtje, žolčne diskinezije, ishemični kolitis, napenjanje;
• endokrini sistem: hipo- ali hiperglikemija pri bolnikih s sladkorno boleznijo, zaviranje glikogenolize;
• urinarni sistem: zmanjšanje glomerularne filtracije in ledvičnega pretoka krvi, jakosti in spolne želje;
• sindrom odtegnitve: pogosti napadi angine pektoris, povečan srčni utrip;
• kardiovaskularni sistem: oslabljen pretok krvi v rokah in nogah, pljučni edem ali srčna astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
• dihalni sistem: bronhospazem;
• centralni živčni sistem: utrujenost, šibkost, težave s spanjem, depresije, težave s spominom, halucinacije, parestezije, čustvena mobilnost, omotica, glavobol.

Neželeni učinki jemanja zaviralcev alfa-1:

• zabuhlost;
• močno zmanjšanje tlaka;
• aritmija in tahikardija;
• kratka sapa;
• izcedek iz nosu;
• suha usta;
• bolečine v prsih;
• zmanjšan libido;
• bolečina z erekcijo;
• urinska inkontinenca.

Neželeni učinki pri uporabi blokatorjev receptorjev alfa-2:

• povečanje tlaka;
• tesnoba, pretirana razdražljivost, razdražljivost in motorična aktivnost;
• tremor;
• zmanjšanje pogostnosti uriniranja in volumna tekočine.

Neželeni učinki zaviralcev alfa-1 in -2-blokatorjev:

• zmanjšan apetit;
• težave s spanjem;
• pretirano znojenje;
• hladne roke in noge;
• vročina
• povečanje kislosti v želodcu.

Pogosti neželeni učinki zaviralcev beta:

• splošna šibkost;
• odložene reakcije;
• depresivno stanje;
• zaspanost;
• odrevenelost in hladnost okončin;
• zmanjšanje vida in slabo zaznavanje okusa (začasno);
• dispepsija;
• bradikardija;
• konjunktivitis.

Neselektivni zaviralci beta lahko vodijo do naslednjih pogojev:

• patologija vida (zamegljena, občutek, da je tujek padel v oko, solza, dvojnost, pekoč);
• srčna ishemija;
• kolitis;
• kašelj z možnimi napadi dušenja;
• močno zmanjšanje tlaka;
• impotenca;
• omedlevica;
• izcedek iz nosu;
• povečanje koncentracije sečne kisline v krvi, kalija in trigliceridov.

Alfa-beta blokatorji imajo naslednje neželene učinke: t

• zmanjšanje krvnih ploščic in levkocitov;
• tvorba krvi v urinu;
• povečanje holesterola, sladkorja in bilirubina;
• patološki prevodni impulzi srca, včasih pride do blokade;
• moteno periferno cirkulacijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Ugodna združljivost z zaviralci alfa v naslednjih zdravilih:

1. Diuretiki. Obstaja aktivacija sistema renin-angiotenzin-aldosteron, sol in tekočina v telesu pa se ne ohranita. Hipotenzivni učinek se poveča, negativni učinek diuretikov na raven lipidov se zmanjša.
2. Beta-blokatorji se lahko kombinirajo z alfa-blokatorji (alfa-beta-blokatorji proxodolol, labetalol itd.) Hipotenzivni učinek se poveča skupaj z zmanjšanjem srčnega minutnega volumna srca in splošne periferne žilne upornosti.

Ugodna kombinacija zaviralcev beta z drugimi zdravili:

1. Uspešna kombinacija z nitrati, še posebej, če bolnik trpi ne le zaradi hipertenzije, ampak tudi zaradi ishemične bolezni srca. Hipotenzivni učinek se povečuje, bradikardijo pa izzveni tahikardija, ki jo povzročajo nitrati.
2. Kombinacija z diuretiki. Učinek diuretika se poveča in podaljša zaradi zaviranja sproščanja renina iz ledvic z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta.
3. Zaviralci ACE in zaviralci receptorjev angiotenzina. Če so odporne na učinke aritmij, lahko previdno združite sprejem s kinidinom in novokainamidom.
4. Zaviralci kalcijevih kanalčkov skupine dihidropiridinov (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Kombinirate lahko previdno in v majhnih odmerkih.

1. Zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki spadajo v skupino verapamilov (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Pogostost in moč srčnih kontrakcij se zmanjšata, atrioventrikularna prevodnost se poslabša, hipotenzija, bradikardija, akutna odpoved levega prekata in atrioventrikularna blokada.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine in droge z njim v sestavi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Obstaja močna oslabitev simpatičnih učinkov na miokard, zato se lahko pojavijo zapleti, povezani s tem.
3. Srčni glikozidi, direktni M-holinomimetiki, antiholinesterazna zdravila in triciklični antidepresivi. Verjetnost blokade, bradiaritmije in srčnega zastoja se poveča.
4. Antidepresanti-inhibitorji MAO. Obstaja možnost hipertenzivne krize.
5. Tipični in atipični beta adrenomimetiki in antihistaminiki. Pri uporabi skupaj z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se ta zdravila slabijo.
6. Insulin in zdravila, ki zmanjšujejo sladkor. Povečuje se hipoklikemični učinek.
7. Salicilati in butadion. Obstaja slabitev protivnetnih učinkov;
8. Posredni antikoagulanti. Zmanjšuje se antitrombotični učinek.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za prejemanje zaviralcev alfa-1:

• nosečnost;
• laktacija;
• stenoza mitralnih ali aortnih ventilov;
• huda patologija jeter;
• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• okvare srca zaradi zmanjšanega ventrikularnega polnilnega tlaka;
• huda ledvična odpoved;
• ortostatska hipotenzija;
• srčno popuščanje zaradi srčne tamponade ali konstriktivnega perikarditisa.

Kontraindikacije za sprejem alfa-1,2-blokatorjev:

• hipotenzija;
• akutna krvavitev;
• laktacija;
• nosečnost;
• miokardni infarkt, ki se je pojavil pred manj kot tremi meseci;
• bradikardija;
• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• organske bolezni srca;
• ateroskleroza perifernih žil v hudi obliki.

• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• huda patologija ledvic ali jeter;
• skok krvnega tlaka;
• nenadzorovano hipertenzijo ali hipotenzijo.

Splošne kontraindikacije za sprejem neselektivnih in selektivnih zaviralcev beta:

• prekomerna občutljivost na sestavine zdravila;
• kardiogeni šok;
• sinoatrijska blokada;
• šibkost sinusnega vozlišča;
• hipotenzija (krvni tlak manj kot 100 mm);
• akutno srčno popuščanje;
• atrioventrikularni blok druge ali tretje stopnje;
• bradikardija (srčni utrip manj kot 55 utripov / min);
• CHF pri dekompenzaciji;

Kontraindikacije za sprejem neselektivnih zaviralcev beta:

• bronhialna astma;
• bolezni krvnega obtoka;
• Prinzmetal angina pektoris.

• laktacija;
• nosečnost;
• patologija perifernega obtoka.

Upoštevane droge bolniki s hipertenzijo je treba uporabljati strogo v skladu z navodili in v odmerku, ki ga je predpisal zdravnik. Samozdravljenje je lahko nevarno. Ob prvem pojavu neželenih učinkov morate takoj stopiti v stik z zdravstveno ustanovo.

Blokatorji: delovanje, funkcije aplikacije

Skupina adrenergičnih zaviralcev ima v lasti zdravila, ki lahko blokirajo živčne impulze, ki so odgovorni za reakcijo na adrenalin in noradrenalin. Ta sredstva se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil.

Večina bolnikov z ustreznimi patologijami zanima, kaj je to - adrenergični blokatorji, ko se nanesejo, in kakšne neželene učinke lahko povzročijo. To bomo obravnavali spodaj.

Razvrstitev

Stene krvnih žil imajo 4 vrste receptorjev: α-1, α-2, β-1, β-2. Skladno s tem se v klinični praksi uporabljajo alfa- in beta-blokatorji. Njihovo delovanje je usmerjeno v blokiranje določene vrste receptorjev. Zaviralci A-β onemogočajo vse adrenalinske in noradrenalinske receptorje.

Tablete vsake skupine so dveh vrst: selektivno blokiranje samo ene vrste receptorja, neselektivna prekinitvena komunikacija z vsemi.

Obstaja določena razvrstitev zdravil zadevne skupine.

• blokatorji α-1;
• α-2;
• α-1 in α-2.

Funkcije akcije

Ko adrenalin ali noradrenalin vstopita v kri, se adrenoreceptorji odzovejo na te snovi. Kot odziv se v telesu razvijejo naslednji procesi:

• lumen žil se zoži;
• miokardne kontrakcije postajajo vse pogostejše;
• zvišanje krvnega tlaka;
• zvišane ravni glukoze v krvi;
• povečuje bronhialni lumen.

Pri boleznih srca in krvnih žil so ti učinki nevarni za zdravje in življenje ljudi. Zato je za lajšanje takšnih pojavov potrebno jemati zdravila, ki zavirajo sproščanje nadledvičnih hormonov v kri.

Adrenergični blokatorji imajo nasprotni mehanizem delovanja. Vzorec zaviralcev alfa in beta se razlikuje glede na to, kakšna vrsta receptorja je blokirana. Pri različnih boleznih so dodeljeni adrenoblokerji določene vrste, njihova nadomestitev pa je kategorično nesprejemljiva.

Blokatorji alfa

Razširijo periferne in notranje žile. To vam omogoča povečanje pretoka krvi, izboljšanje mikrocirkulacije tkiv. Padec krvnega tlaka, ki ga lahko dosežemo brez povečanja srčnega utripa.

Ta sredstva znatno zmanjšajo obremenitev srca z zmanjšanjem prostornine venske krvi, ki vstopa v atrij.

Drugi učinki zaviralcev α: t

• znižanje trigliceridov in slabega holesterola;
• zvišane ravni "dobrega" holesterola;
• aktiviranje dovzetnosti celic za insulin;
• izboljšan prevzem glukoze;
• zmanjšanje intenzivnosti znakov vnetja v urinarnem in genitalnem sistemu.

Alfa-2 blokatorji zožijo krvne žile in povečajo pritisk v arterijah. V kardiologiji se praktično ne uporabljajo.

Delovanje zaviralcev beta

Razlika med selektivnimi zaviralci β-1 je, da pozitivno vplivajo na delovanje srca. Njihova uporaba omogoča doseganje naslednjih učinkov: t

• zniževanje aktivnosti voznika srčnega ritma in odstranjevanje aritmij;
• zmanjšanje srčnega utripa;
• uravnavanje ekscitabilnosti miokarda v ozadju povečanega čustvenega stresa;
• zmanjšanje potrebe po srčni mišici za kisik;
• znižanje krvnega tlaka;
• lajšanje napada angine;
• zmanjšanje stresa na srce med srčno insuficienco;
• znižanje ravni glukoze v krvi.

Neselektivna zdravila β-adrenergični blokatorji imajo naslednje učinke: t

• preprečevanje adhezije krvnih elementov;
• povečano krčenje gladkih mišic;
• sprostitev mehurja;
• povečan bronhialni ton;
• zmanjšanje intraokularnega tlaka;
• zmanjšanje verjetnosti akutnega srčnega napada.

Delovanje zaviralcev beta beta

Ta zdravila zmanjšujejo krvni tlak in znotraj oči. Prispevati k normalizaciji trigliceridov, LDL. Zagotavljajo opazen hipotenzivni učinek, ne da bi motili pretok krvi v ledvicah.

Sprejem teh sredstev izboljšuje mehanizem prilagajanja srca fizičnim in živčnim obremenitvam. To vam omogoča, da normalizirate ritem njegovih kontrakcij, da ublažite bolnikovo stanje s srčnimi napakami.

Kadar je zdravilo indicirano

Alpha1-blokatorji so dodeljeni v takih primerih:

• arterijska hipertenzija;
• povečanje srčne mišice;
• povečana prostata pri moških.

Indikacije za uporabo blokatorjev α-1 in 2:

• motnje trofičnega mehkega tkiva različnega izvora;
• izrazita ateroskleroza;
• diabetične motnje perifernega obtočnega sistema;
• endarteritis;
• akrocijanoza;
• migrena;
• stanje po možganski kapi;
• zmanjšanje intelektualne dejavnosti;
• vestibularne motnje;
• nevrogenost mehurja;
• vnetje prostate.

Alpha2-blokatorji so predpisani za motnje erekcije pri moških.

Visoko selektivni β-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, kot so: t

• CHD;
• arterijska hipertenzija;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• aritmije;
• migrena;
• napake mitralne zaklopke;
• srčni napad;
• z IRR (s hipertenzivnim tipom nevrocirkulacijske distonije);
• motorična stimulacija pri jemanju nevroleptikov;
• povečano delovanje ščitnice (kompleksno zdravljenje).

Neselektivni beta blokatorji se uporabljajo za:

• hipertenzija;
• povečanje levega prekata;
• angina z napetostjo;
• disfunkcija mitralnega ventila;
• povečan srčni utrip;
• glavkom;
• Manjši sindrom - redka živčna genetska bolezen, pri kateri je tresenje mišic rok;
• da bi preprečili krvavitev med porodom in žensko spolno kirurgijo.

Za takšne bolezni je treba navesti tudi zaviralce α-β: t

• s hipertenzijo (vključno za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize);
• glavkom z odprtim kotom;
• stabilna angina pektoris;
• aritmije;
• okvare srca;
• srčno popuščanje.

Uporaba pri boleznih kardiovaskularnega sistema

Pri zdravljenju teh bolezni so vodilni zaviralci β-adrenergičnih receptorjev.

Najbolj selektivni sta Bisoprolol in Nebivolol. Blokiranje adrenoreceptorjev pomaga zmanjšati kontraktilnost srčne mišice, upočasni hitrost živčnega impulza.

Uporaba sodobnih zaviralcev beta daje takšne pozitivne učinke: t

• zmanjšanje srčnega utripa;
• izboljšanje presnove miokarda;
• normalizacija žilnega sistema;
• izboljšanje funkcije levega prekata, povečanje iztisne frakcije;
• normalni srčni ritem;
• padec krvnega tlaka;
• zmanjšanje tveganja za agregacijo trombocitov.

Neželeni učinki

Seznam neželenih učinkov je odvisen od zdravil.

Blokatorji A1 lahko sprožijo:

• otekanje;
• močan padec krvnega tlaka zaradi izrazitega hipotenzivnega učinka;
• aritmije;
• izcedek iz nosu;
• zmanjšan libido;
• enureza;
• bolečine med erekcijo.

• povečanje tlaka;
• tesnoba, razdražljivost, povečana razdražljivost;
• mišični tremor;
• motnje uriniranja.

Neselektivna zdravila te skupine lahko povzročijo:

• motnje apetita;
• motnje spanja;
• povečano znojenje;
• občutek hladu v udih;
• občutek toplote v telesu;
• hiperacidnost želodčnega soka.

Selektivni beta-blokatorji lahko povzročijo:

• splošna šibkost;
• upočasnitev živčnih in duševnih reakcij;
• huda zaspanost in depresija;
• zmanjšana ostrina vida in motnja zaznavanja okusa;
• odrevenelost stopal;
• padec srčnega utripa;
• dispeptični pojavi;
• aritmični pojavi.

Ne-selektivni beta-blokatorji lahko kažejo naslednje neželene učinke: t

• motnje vida drugačne narave: „megla“ v očeh, občutek v zunanjem telesu, povečano izcedek solz, diplopija (»podvojitev«);
• rinitis;
• kašelj;
• zadušitev;
• izrazit padec tlaka;
• sinkopalno stanje;
• erektilna disfunkcija pri moških;
• vnetje sluznice kolona;
• hiperkalemija;
• povečanje trigliceridov in uratov.

Jemanje zaviralcev alfa-beta lahko povzroči te neželene učinke pri bolniku:

• trombocitopenija in levkopenija;
• ostro kršitev prevajanja impulzov, ki izvirajo iz srca;
• disfunkcija perifernega obtoka;
• hematurija;
• hiperglikemija;
• hiperholesterolemijo in hiperbilirubinemijo.

Seznam zdravil

Selektivni (α-1) adrenergični zaviralci vključujejo:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• Doksazosin;
• Alfuzosin.

Neselektivni (zaviralci α1-2):

• Sermion;
• Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
• Pirroxan;
• Dibazin.

Najbolj znan predstavnik zaviralcev adrenergičnih receptorjev α-2 je yohimbin.

Seznam zdravil β-1 adrenergičnih zaviralcev:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblok;
• Celiprol;
• Kordanum.

Ne-selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so:

• Sandonorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Slothracicore.

Nova generacija zdravil

Adrenergični blokatorji nove generacije imajo veliko prednosti pred "starimi" zdravili. Plus dejstvo, da jih jemljemo enkrat na dan. Sredstva zadnje generacije povzročajo veliko manj stranskih učinkov.

Ta zdravila vključujejo Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ta zdravila imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti.

Sprejemne funkcije

Pred začetkom zdravljenja mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti bolezni, ki bi lahko bile razlog za odpoved adrenergičnih zaviralcev.

Zdravila iz te skupine se jemljejo med ali po obroku. To zmanjšuje možne negativne učinke zdravil na telo. Trajanje sprejema, režim odmerjanja in druge nianse, ki jih določi zdravnik.

Med sprejemom morate stalno preverjati srčni utrip. Če se ta indikator občutno zmanjša, je treba odmerek spremeniti. Ne morete samostojno prenehati jemati zdravila, začeti uporabljati druga sredstva.

Kontraindikacije za sprejem

Ta sredstva so strogo prepovedana za uporabo pri takšnih boleznih in pogojih, kot so:

1. Nosečnost in obdobje dojenja.
2. Alergijska reakcija na komponento zdravila.
3. Hude motnje jeter in ledvic.
4. Zmanjšan pritisk (hipotenzija).
5. Bradikardija - zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij.
6. Srčne napake.

Z izjemno previdnostjo je treba jemati blokatorje za osebe s sladkorno boleznijo. Med zdravljenjem morate stalno spremljati raven glukoze v krvi.

Pri astmi mora zdravnik izbrati druga zdravila. Nekateri blokatorji so za bolnika zelo nevarni zaradi prisotnosti kontraindikacij.

Adrenergični blokatorji so zdravilo izbire pri zdravljenju številnih bolezni. Da imajo želeni učinek, jih je treba jemati natančno po shemi, ki jo je navedel zdravnik. Neupoštevanje tega pravila lahko povzroči močno poslabšanje zdravja.

Kaj so zdravila beta in blokatorji alfa, njihova klasifikacija

Več kot 20 let velja, da zaviralci beta veljajo za eno glavnih zdravil pri zdravljenju bolezni srca. V znanstvenih študijah so bili pridobljeni prepričljivi podatki, ki so bili podlaga za uvedbo te skupine zdravil v sodobna priporočila in protokole za zdravljenje bolezni srca.

Klasifikacija blokatorjev

Blokatorji so razvrščeni glede na mehanizem delovanja, ki temelji na vplivu določene vrste receptorja. Danes imamo tri skupine:

• alfa blokatorji;
• zaviralci beta;
• zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.

Alfa blokatorji

Zdravila, ki so zasnovana tako, da blokirajo alfa-adrenergične receptorje, se imenujejo zaviralci alfa. Glavni klinični učinki so dilatacija krvnih žil in posledično zmanjšanje celotne periferne žilne upornosti. Sledi razbremenitev pretoka krvi in ​​zmanjšanje tlaka.

Poleg tega lahko znižajo holesterol v krvi in ​​vplivajo na presnovo maščob v telesu.

Beta blokatorji

Obstajajo različni podtipi beta-adrenergičnih receptorjev. Glede na to so beta-blokatorji razdeljeni v skupine:

1. Selektivni, ki so po drugi strani razdeljeni v 2 vrsti: imata notranjo simpatomimetično aktivnost in nimata take vrste;
2. Neselektivni - zavirajo receptorje beta-1 in beta-2;

Zaviralci alfa beta

Predstavniki te skupine zdravil zmanjšujejo sistolo, diastolo in srčni utrip. Ena od njihovih glavnih prednosti je pomanjkanje vpliva na krvni obtok ledvic in odpornost perifernih žil.

Mehanizem delovanja adrenergičnih zaviralcev

Zaradi tega kri iz levega prekata, medtem ko zmanjšuje miokard, takoj vstopi v največjo žilo v telesu, aorto. Ta trenutek je pomemben zaradi kršenja delovanja srca. Pri uporabi teh kombiniranih zdravil ni nobenega negativnega učinka na miokard in posledično se umrljivost zmanjša.

Splošne značilnosti β-blokatorjev

Beta-adrenoreceptorski blokatorji so velika skupina zdravil, ki imajo konkurenčne (reverzibilne) lastnosti in selektivno zavirajo vezavo kateholaminov na receptorje z istim imenom. Ta skupina zdravil je začela obstajati leta 1963.

Potem je bila sintetizirana droga Propranolol, ki danes najdemo široko klinično uporabo. Njeni ustvarjalci so prejeli Nobelovo nagrado. Od takrat je bilo sintetiziranih več zdravil z adrenoceptorskimi blokirnimi lastnostmi, ki so imela podobno kemijsko strukturo, vendar so se v nekaterih značilnostih razlikovala.

V zelo kratkem času so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prevzeli vodilno vlogo pri zdravljenju večine bolezni srca in ožilja. Če pa se v zgodovino spustimo, potem je bil odnos do teh zdravil ne tako dolgo nazaj skeptičen. Prvič, to je posledica napačne predstave, da droge lahko zmanjšajo kontraktilnost srca, beta-blokatorji pa se redko uporabljajo za bolezni srčnega sistema.

Danes pa je njihov negativni vpliv na miokard oporekal in dokazano je, da se s stalno adrenergično blokirno terapijo klinična slika dramatično spremeni: poveča se kapni volumen srca in njegova toleranca do telesne vadbe.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja zaviralcev beta je dokaj preprost: aktivna snov, ki prodira v kri, najprej prepozna in nato ujame molekule adrenalina in noradrenalina. To so hormoni, ki so sintetizirani v medelu nadledvične žleze. Kaj se bo zgodilo? Molekularni signali iz zajetih hormonov se prenašajo v ustrezne celice organov.

Obstajata 2 glavni vrsti beta-adrenergičnih receptorjev:

Beta1-adrenoretseptory - se nahajajo v srcu in ledvicah. V teh organih so tako imenovane postsinaptične membrane - glavno mesto, kjer ti "sprejemniki" sedijo. Ko so razburjeni, se telo takoj odzove: število srčnih utripov se poveča, prevodnost srca se poveča, začne delovati bolj aktivno in učinkoviteje. Pri blokiranju teh receptorjev se razvijejo popolnoma nasprotni učinki.

Beta2-adrenoretseptory - odgovoren za sproščanje noradrenalina, ki je mediator. Takšni receptorji se nahajajo na presinaptični membrani in so lahko tudi zunaj sinapse. To so specifični receptorji, katerih vzbujanje je odgovornost adrenalina.

Njihova lokacija: bronhi, maternica, jetra, žilna stena, krvne celice (trombociti). Njihovo razburjenje povzroči širjenje bronhijev, sprostitev mišic maternice, povečano razgradnjo glukoze, maščob, zmanjša sposobnost trombocitov, da se usedejo in agregirajo. Blokada ima tudi nasprotne učinke.

Oba in drugi receptorji so prisotni v organskem živčnem sistemu centralnega živčnega sistema. Obstaja tudi druga razvrstitev adrenergičnih zaviralcev, odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v vodi ali maščobah:

• Lipofilni zaviralci beta se 95% absorbirajo iz prebavil. Vsi presnovni procesi takšnih zdravil se pojavijo v jetrih. To je v klinični praksi zelo pomembno, saj je treba to dejstvo upoštevati pri imenovanju starejšim, ki se najpogosteje pojavljajo pri slabšem delovanju jeter ali srca.
• Hidrofilni beta-blokatorji - se razlikujejo od prejšnje nezmožnosti, da se v celoti absorbirajo iz prebavnega trakta. Večina teh zdravil se izloča skozi ledvice. Pri imenovanju takšnih zdravil je treba upoštevati učinkovitost delovanja ledvic. Pri bolnikih z nizko hitrostjo glomerulne filtracije je treba odmerek prilagoditi navzdol.
• Amphiphilic - izloča iz telesa skozi jetra in ledvice. Pri njihovem imenovanju upoštevajte oba dejavnika. Če bolnik trpi zaradi hudih bolezni obeh organov, je bolje, da se s to lastnostjo izključijo droge.

Indikacije in omejitve

Področje medicinske znanosti, v katerem se uporabljajo beta-blokatorji, je precej široko. Uporabljajo se pri zdravljenju številnih bolezni srca in ožilja in drugih bolezni.

Najpogostejše indikacije za uporabo teh zdravil:

• povečan pritisk;
• okvara srca v obliki stabilne ali nestabilne angine;
• spremembe v konfiguraciji in velikosti srca (kardiomiopatija);
• motnje srčnega ritma (aritmije);
• migrenski glavoboli;
• oftalmične bolezni (glavkom, katarakta);
• motnje v presnovi kalcija;
• presežek ščitničnih hormonov;
• povečanje ščitnice.

Spori na temo, kdaj je mogoče uporabiti droge te skupine in kdaj ne, nadaljujemo še danes. Seznam bolezni, pri katerih uporaba teh snovi ni zaželena, se spreminja, saj se raziskave stalno izvajajo in sintetizirajo nova zdravila iz skupine zaviralcev beta.

Zato je določena pogojna črta med absolutnim (če v nobenem primeru ne moremo uporabiti) in relativnimi (če obstaja majhna nevarnost) indikacijami za uporabo zaviralcev beta. Če so v nekaterih virih določene kontraindikacije absolutne, v drugih - relativne.

Glede na klinične protokole za zdravljenje srčnih bolnikov je absolutno nemogoče uporabiti blokatorje za:

• huda bradikardija;
• atrioventrikularna blokada visoke stopnje;
• kardiogeni šok;
• hude poškodbe perifernih arterij;
• posamezne preobčutljivosti.

Relativno kontraindicirana so taka sredstva pri insulinu odvisni sladkorni bolezni, depresivna stanja. V prisotnosti teh bolezni je treba pred uporabo tehtati vse pričakovane pozitivne in negativne učinke.

Seznam zdravil

Do danes je seznam zdravil zelo velik. Vsako spodaj navedeno zdravilo ima močno dokazno bazo in se aktivno uporablja v klinični praksi.

Neselektivna zdravila vključujejo:

Ta seznam je neskončen. Tukaj se pripeljejo samo najbolj znani in rabljeni.

• z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• brez notranje simpatomimetične aktivnosti: metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Neželeni učinki

Zmanjšajte negativni vpliv na telo takšnih zdravil, ki jih lahko natančno analizirate obstoječe kontraindikacije. Da bi se izognili, žal, neželeni učinki niso vedno mogoči. Najpogostejši:

• huda sinusna bradikardija in hipotenzija;
• bronhialna obstrukcija, zlasti pri bolnikih s bronhialno hiperreaktivnostjo;
• utrujenost, glavobol, disforija, zmanjšana pozornost;
• kršitev presnove maščob;
• slabost, bruhanje, napenjanje, driska, zaprtje;
• zvišan tonus maternice in razvoj fetalne bradikardije.

Na podlagi zgoraj navedenega je mogoče sklepati o uspehu uporabe zaviralcev beta za nadzor delovanja srca. Ta skupina zdravil ni slabša po svojih lastnostih in učinkih na druge kardiološke droge. Kadar ima bolnik visoko tveganje za kardiovaskularne motnje v prisotnosti druge sočasne patologije, je v tem primeru vloga zaviralcev beta zelo pomembna.

Pri izbiri zdravila za zdravljenje je treba dati prednost sodobnejšim predstavnikom tega razreda (predstavljeni v članku), saj omogočajo trajno znižanje krvnega tlaka in korekcijo osnovne bolezni, ne da bi se poslabšalo dobro počutje ljudi.

Adrenergični blokatorji (α, β): razvrstitev, uporaba, mehanizem delovanja, seznam zdravil

Adrenergični blokatorji predstavljajo veliko skupino zdravil, ki povzročajo blokado receptorjev za adrenalin in noradrenalin. Široko se uporabljajo v terapevtski in kardiološki praksi, univerzalno so predpisani za bolnike različnih starosti, predvsem pa za starejše, ki imajo najverjetneje žilne in srčne poškodbe.

Delovanje organov in sistemov je podvrženo delovanju različnih biološko aktivnih snovi, ki prizadenejo določene receptorje in povzročajo določene spremembe - vaskularno dilatacijo ali krčenje, zmanjšanje ali povečanje moči srčnih kontrakcij, bronhospazem itd. prekomerno ali pa je treba nevtralizirati njihove učinke v zvezi z boleznijo.

Adrenalin in norepinefrin izločata možganska žleza nadledvične žleze in imajo širok razpon bioloških učinkov - vazokonstrikcijo, povečan pritisk, zvišanje krvnega sladkorja, razširjene bronhije, sprostitev mišic črevesja, razširjene zenice. Ti pojavi so možni zaradi sproščanja hormonov v perifernih živčnih končičih, iz katerih potrebujejo potrebne impulze v organe in tkiva.

Pri različnih boleznih je potrebno blokirati adrenergične impulze za odpravo učinkov adrenalina in noradrenalina. V ta namen se uporabljajo adrenergični blokatorji, mehanizem delovanja katerih je blokada adrenoreceptorjev, beljakovinskih molekul adrenalina in noradrenalina, medtem ko nastajanje in izločanje hormonov nista motena.

Klasifikacija adrenoblokiruyuschih snovi

V žilnih stenah in srcu so receptorji alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2. Odvisno od vrste inaktiviranih receptorjev se izolirajo alfa- in beta-blokatorji.

Alfa-adrenergični blokatorji vključujejo fentolamin, tropafen, pirroksan, anaprilin, labetalol, atenolol in druge, ki zavirajo aktivnost beta-receptorjev. Priprave prve skupine izklopijo le učinke adrenalina in noradrenalina, ki jih posredujejo alfa receptorji, drugi - beta-adrenergični receptorji.

Za izboljšanje učinkovitosti zdravljenja in odpravo nekaterih neželenih učinkov so razvili selektivna adrenoceptorska sredstva, ki strogo delujejo na določeno vrsto receptorja (α1,2, β1,2).

Adrenergične blokirne skupine

1. Alfa blokatorji:
   • a-1 -adreno-blokatorji - prazosin, doksazosin;
   • a2-blokatorji - yohimbin;
   • α-1,2-blokatorji - fentolamin, pirroksan, nicergolin.

1. Beta-blokatorji:
   • kardioselektivne (P-1) adreno-blokatorje - atenolol, bisoprolol;
   • neselektivni β-1,2-adrenergični blokatorji - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blokatorji alfa in beta adrenoreceptorjev so labetalol, karvedilol.

Alfa blokatorji

Alfa-blokatorji (alfa-AB), ki blokirajo različne tipe receptorjev alfa, delujejo na enak način, pri čemer izvajajo iste farmakološke učinke, razlika v njihovi uporabi pa je v številu neželenih učinkov, ki so iz očitnih razlogov več v alfa 1,2 -blokatorji, ker so neposredno usmerjeni v vse adrenalinske receptorje.

Zdravila v tej skupini prispevajo k širitvi žilnega lumna, ki je še posebej opazen v koži, sluznici, črevesni steni, ledvicah. S povečanjem zmogljivosti perifernega krvnega obtoka se zmanjša odpornost žilnih sten in sistemski arterijski tlak, zato je mikrocirkulacija in pretok krvi na obrobju obtočnega sistema močno olajšana.

Zmanjšanje venskega vračanja zaradi širjenja in sprostitve "periferije" prispeva k zmanjšanju obremenitve srca, zaradi česar je njeno delo lažje in se izboljša stanje telesa. Alfa-blokatorji pomagajo zmanjšati stopnjo hipertrofije stene levega prekata z olajšanjem dela telesa, ne povzročajo tahikardije, ki se pogosto pojavi pri uporabi številnih antihipertenzivnih zdravil.

Poleg vazodilatatornega in hipotenzivnega učinka, alfa-AB za boljšo spremembo indikatorjev metabolizma maščob, pomaga zmanjšati skupni holesterol in trigliceride, poveča koncentracijo antiaterogenih maščobnih frakcij, zato je njihov namen možen z debelostjo in dislipoproteinemijo različnega izvora.

Pri uporabi α-blokatorjev se spreminja tudi presnova ogljikovih hidratov. Celice postanejo bolj občutljive na insulin, zato jih sladkor bolje in hitreje absorbira, kar preprečuje hiperglikemijo in normalizira kazalnik glukoze v krvi. Ta učinek je zelo pomemben za bolnike s sladkorno boleznijo.

Poseben obseg zaviralcev alfa je urološka patologija. Zato se α-adrenergična sredstva za blokiranje aktivno uporabljajo pri hiperplaziji prostate zaradi sposobnosti ublažitve nekaterih njenih simptomov (nočno uriniranje, delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici).

Alfa-2 adrenergični blokatorji imajo majhen učinek na žilne stene in srce, zato v kardiologiji niso priljubljeni, vendar pa so med kliničnimi preskušanji opazili močan učinek na spolno sfero. To dejstvo je bilo razlog za njihovo imenovanje s spolno disfunkcijo pri moških.

Indikacije za uporabo alfa-AB so:

• Motnje perifernega pretoka krvi - Raynaudova bolezen, akrocijanoza, diabetična mikroangiopatija);
• Migrena;
• Fenokromocitom;
• Trofične lezije mehkih tkiv okončin, zlasti ateroskleroza, ozebline, preležanine;
• Hipertenzija;
• Posledice kapi, prehodni ishemični napadi, vaskularna demenca;
• Kronično srčno popuščanje;
• Adenoma prostate;
• Anestezija in kirurgija - za preprečevanje hipertenzivnih kriz.

Prazosin, doksazosin se aktivno uporablja pri zdravljenju hipertenzije, tamsulozina, terazosina so učinkoviti pri hiperplaziji prostate. Pirroksan ima pomirjevalni učinek, izboljša spanje, lajša srbenje pri alergijskem dermatitisu. Poleg tega se lahko zaradi zmožnosti zaviranja delovanja vestibularnega aparata pirroksan dodeli morski in zračni bolezni. V narkotični praksi se uporablja za zmanjšanje pojavnosti sindroma odtegnitve morfija in odtegnitve alkohola.

Nevrologe uporabljajo zdravilo Nicergolin pri zdravljenju discirculacijske encefalopatije, cerebralne arterioskleroze, ki je indicirana za akutne in kronične motnje možganskega krvnega pretoka, prehodne ishemične napade in se lahko predpisujejo za poškodbe glave, za preprečevanje migrenskih napadov. Ima odličen vazodilatacijski učinek, izboljšuje krvni obtok v okončinah in se zato uporablja pri patologiji perifernega ležišča (Raynaudova bolezen, ateroskleroza, sladkorna bolezen itd.).

Beta blokatorji

Beta-blokatorji (beta-AB), ki se uporabljajo v medicini, so usmerjeni v obe vrsti beta-receptorjev (1,2) ali v beta-1. Prva se imenuje neselektivna, druga - selektivna. Selektivna beta-2-AB se ne uporablja za terapevtske namene, saj nimajo pomembnih farmakoloških učinkov, ostali pa so široko porazdeljeni.

osnovno delovanje zaviralcev beta

Beta-blokatorji imajo širok spekter učinkov, povezanih z inaktiviranjem beta receptorjev krvnih žil in srca. Nekateri od njih so sposobni ne le blokirati, ampak tudi delno aktivirati receptorske molekule - tako imenovano notranjo simatomimetično aktivnost. Ta lastnost je opažena pri neselektivnih zdravilih, medtem ko ji selektivni zaviralci beta-1 nimajo.

Beta-blokatorji se pogosto uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja - ishemija miokarda, aritmije, hipertenzija. Zmanjšajo pogostost krčenja srca, zmanjšajo pritisk, imajo anestetični učinek pri angini pektoris. Depresija koncentracije pozornosti je povezana z depresijo centralnega živčnega sistema z ločenimi pripravami, kar je pomembno za prevoznike in ljudi, ki se ukvarjajo z intenzivnim telesnim in duševnim delom. Hkrati se ta učinek lahko uporablja pri anksioznih motnjah.

Neselektivni zaviralci beta

Sredstva neselektivnega delovanja prispevajo k zmanjšanju srčnih kontrakcij, nekoliko zmanjšajo splošno žilno periferno odpornost, imajo hipotenzivni učinek. Zmanjša se kontraktilna aktivnost miokarda, zato se zmanjša tudi količina kisika, ki je potrebna za delovanje srca, kar pomeni, da se poveča odpornost proti hipoksiji (na primer pri ishemični bolezni).

Z zmanjšanjem žilnega tonusa in zmanjšanjem sproščanja renina v krvni obtok dosežemo hipotenzivni učinek beta-AB pri hipertenziji. Imajo antihipoksični in antitrombotični učinek, zmanjšujejo aktivnost vzbujevalnih centrov v srčnem prevodnem sistemu, preprečujejo aritmije.

Beta-blokatorji tonirajo gladke mišice bronhijev, maternice, gastrointestinalnega trakta in istočasno sprostijo sfinkter mehurja.

Učinki omogočajo, da zaviralci adrenergičnih receptorjev beta zmanjšajo verjetnost miokardnega infarkta in nenadne koronarne smrti za polovico. Bolniki z ishemijo srca med uporabo ugotavljajo, da napadi bolečine postajajo redkejši, povečuje se odpornost na fizični in psihični stres. Pri hipertenzivnih bolnikih z neselektivno beta-AB tveganje za akutne motnje krvnega obtoka v možganih in ishemijo miokarda postane manjše.

Sposobnost povečanja tonusa miometrija omogoča uporabo zdravil te skupine v porodniški praksi za preprečevanje in zdravljenje atonične krvavitve med porodom, izguba krvi med operacijami.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta

Selektivni beta-blokatorji delujejo predvsem na srce. Njihov vpliv se nanaša na:

1. Zmanjšanje srčnega utripa;
2. Zmanjšanje aktivnosti sinusnega vozlišča, poti in miokarda, s čimer se doseže antiaritmični učinek;
3. Zmanjšanje potrebnega kisikovega miokarda - antihipoksični učinek;
4. Zmanjšan sistemski tlak;
5. Omejitev središča nekroze pri srčnem napadu.

Z imenovanjem zaviralcev beta se zmanjša obremenitev srčne mišice in volumen krvi, ki vstopa v aorto iz levega prekata v času sistole. Pri bolnikih, ki jemljejo selektivna zdravila, se tveganje za tahikardijo zmanjša, če spremenite položaj iz ležečega v vertikalno.

Klinični učinek kardioselektivnih beta blokatorjev je zmanjšanje pogostnosti in resnosti kapi, povečanje odpornosti na fizični in psiho-čustveni stres. Poleg izboljšanja kakovosti življenja zmanjšujejo smrtnost zaradi bolezni srca, verjetnost hipoglikemije pri sladkorni bolezni, bronhospazem pri astmatikih.

Seznam selektivnih beta-AB vključuje veliko izdelkov, vključno z atenololom, acebutololom, bisoprololom, metoprololom (egilok), nebivololom. Neselektivni zaviralci adrenergičnega delovanja vključujejo nadolol, pindolol (viski), propranolol (inderal, obsidan), timolol (kapljice za oči).

Indikacije za imenovanje zaviralcev beta so:

• Povečan sistemski in intraokularni (glavkomski) tlak;
• Tahikardija;
• Ishemična bolezen srca (angina pektoris, miokardni infarkt);
• Preprečevanje migrene;
• Hipertrofična kardiomiopatija;
• Fokokromocitom, tirotoksikoza.

Beta-blokatorji so resna skupina zdravil, ki jih lahko predpiše le zdravnik, v tem primeru pa so možni neželeni učinki. Pri bolnikih se lahko pojavijo glavobol in omotica, ki se pritožujejo zaradi slabega spanja, šibkosti, zmanjšanega čustvenega ozadja. Neželeni učinek je lahko hipotenzija, zmanjšanje srčne frekvence ali motnje, alergijske reakcije, zasoplost.

Neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta pri številu neželenih učinkov imajo tveganje za srčno popuščanje, prizadetost vida, omedlevico, znake respiratorne odpovedi. Kapljice za oko lahko povzročijo draženje sluznice, pekoč občutek, solzenje, vnetne procese v očesnih tkivih. Vsi ti simptomi zahtevajo posvet s strokovnjakom.

Pri predpisovanju zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta mora zdravnik vedno upoštevati prisotnost kontraindikacij, od katerih je v primeru selektivnih zdravil več. Bolnikom, ki imajo patologijo prevajanja v srcu kot blokado, bradikardijo, prepovedano v kardiogeni šok, individualno preobčutljivost za sestavine zdravila, akutno ali kronično dekompenzirano srčno popuščanje, bronhialno astmo je nemogoče predpisati adrenoreceptorska sredstva.

Selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso namenjeni nosečnicam in doječim materam, kot tudi bolnikom s patologijo distalnega pretoka krvi.

Uporaba zaviralcev beta-beta

Priprave iz skupine α, β-blokatorjev prispevajo k zmanjšanju sistemskega in intraokularnega tlaka, izboljšajo kazalnike presnove maščob (zmanjšajo koncentracijo holesterola in njegovih derivatov, povečajo delež anti-aterogenih lipoproteinov v krvni plazmi). Razširitev krvnih žil, zmanjšanje pritiska in obremenitve miokarda, ne vplivajo na pretok krvi v ledvicah in celotno periferno žilno odpornost.

Zdravila, ki delujejo na dve vrsti receptorjev za adrenalin, povečajo kontraktibilnost miokarda, zaradi česar levi prekat povsem izloči celoten volumen krvi v aorto v času njegove kontrakcije. Ta učinek je pomemben s povečanjem srca, širitvijo votlin, kar je pogosto pri srčnem popuščanju, srčnih napakah.

Kadar so predpisani bolnikom s srčnim popuščanjem, α, β-adrenergični blokatorji izboljšajo delovanje srca, zaradi česar so bolniki bolj odporni na fizična in čustvena prizadevanja, preprečujejo tahikardije in kapi s srčnimi bolečinami postajajo redkejši.

S pozitivnim učinkom predvsem na srčno mišico, α, β-blokatorji zmanjšajo smrtnost in tveganje zapletov pri akutnem miokardnem infarktu, razširjeni kardiomiopatiji. Razlog za njihovo imenovanje so: t

1. Hipertenzija, vključno v času krize;
2. Kongestivno srčno popuščanje - v kombinaciji z drugimi skupinami zdravil po shemi;
3. Kronična srčna ishemija v obliki stabilne angine;
4. Nekatere vrste srčne aritmije;
5. Povišan očesni tlak - topikalno uporabljen v kapljicah.

Med dajanjem zdravil v tej skupini so možni neželeni učinki, ki odražajo učinek zdravila na obe vrsti receptorjev - alfa in beta:

• Omotičnost in glavobol, povezani z znižanjem krvnega tlaka, možno omedlevico;
• Slabost, utrujenost;
• Zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij, poslabšanje prevajanja impulzov vzdolž miokarda do blokad;
• Depresivna stanja;
• Spremembe v krvni sliki - zmanjšanje števila levkocitov in trombocitov, kar je polno krvavitev;
• Edem in povečanje telesne mase;
• Dispneja in bronhospazem;
• Alergijske reakcije.

To je nepopoln seznam možnih učinkov, o katerih lahko bolnik prebere vse informacije v navodilih za uporabo za določeno zdravilo. Ne vznemirjajte se, če najdete tako impresiven seznam možnih neželenih učinkov, ker je pogostost njihovega pojavljanja nizka in običajno zdravljenje dobro prenaša. Če pride do kontraindikacij za določene snovi, bo zdravnik lahko izbral drugo sredstvo z enakim mehanizmom delovanja, vendar varno za bolnika.

Alfa-beta-blokatorji se lahko uporabljajo v obliki kapljic za zdravljenje povečanega intraokularnega tlaka (glavkoma). Verjetnost sistemskega delovanja je majhna, vendar je treba upoštevati možne oblike zdravljenja: hipotenzijo in zmanjšanje srčnega utripa, bronhospazem, zasoplost, občutek srčnega utripa in slabost, slabost, alergijske reakcije. Ko se ti simptomi pojavijo, je nujno, da se obrnete na oftalmologa, da popravite zdravljenje.

Kot vsaka druga skupina zdravil imajo α, β-blokatorji kontraindikacije za uporabo, ki jih poznajo terapevti, kardiologi in drugi zdravniki, ki jih uporabljajo v svoji praksi.

Ta sredstva se ne smejo predpisovati bolnikom z motnjami v delovanju impulzov v srcu (sinoatrijski blok, AV-blok 2-3 stopinje, sinusna bradikardija s hitrostjo srčnega utripa manj kot 50 na minuto), saj bodo dodatno poslabšali bolezen. Zaradi učinka zmanjšanja pritiska se ta zdravila ne uporabljajo v hipotenzivnem, s kardiogenim šokom, dekompenziranim srčnim popuščanjem.

Individualna intoleranca, alergije, hude poškodbe jeter, bolezni z bronhialno obstrukcijo (astma, obstruktivni bronhitis) so tudi ovira za uporabo adreno-blokatorjev.

Alfa-beta blokatorji niso dodeljeni nosečnicam in doječim ženskam zaradi možnih negativnih učinkov na plod in telo dojenčka.

Seznam zdravil z beta-adrenoblokiruyuschimi učinki je zelo širok, sprejemajo veliko število bolnikov s kardiovaskularnimi boleznimi po vsem svetu. Z visoko učinkovitostjo, so ponavadi dobro prenašajo, relativno redko dajejo neželene učinke in jih je mogoče predpisati za dolgo časa.

Kot vsa druga zdravila se tudi zaviralec adrenergičnih receptorjev beta ne more uporabljati samostojno, brez zdravniškega nadzora, tudi če pomaga ublažiti pritisk ali odpraviti tahikardijo bližnjega sorodnika ali soseda. Pred uporabo takšnih zdravil je potrebna temeljita preiskava z vzpostavitvijo natančne diagnoze, da bi odpravili tveganje neželenih učinkov in zapletov ter se posvetovali s terapevtom, kardiologom in oftalmologom.