Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta

Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.

Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.

Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.

Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.

Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.

Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev

Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:

• plovila so zožena;
• pulz pospešuje;
• zvišanje krvnega tlaka;
• povečuje raven glukoze v krvi;
• bronhije se širijo.

Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:

• širi krvne žile;
• nižji srčni utrip;
• preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
• ozek bronhialni lumen;
• znižanje krvnega tlaka.

To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.

Pogosti neželeni učinki

Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:

1. Glavobol
2. Utrujenost.
3. Zaspanost.
4. Omotičnost.
5. Povečana živčnost.
6. Možna kratkotrajna sinkopa.
7. Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
8. Alergijske reakcije.

Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.

Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t

• bradikardija;
• šibek sinusni sindrom;
• akutno srčno popuščanje;
• atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
• hipotenzija;
• dekompenzirano srčno popuščanje;
• alergični na sestavine zdravil.

Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.

Kliknite na sliko za povečavo

Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.

Alfa blokatorji

Ukrep

Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.

Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.

• Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
• Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
• Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.

Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.

Seznam zdravil

Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.

Seznam zaviralcev alfa blokatorjev

Adrenergični blokatorji pri hipertenziji

Znani alfa blokatorji za hipertenzijo se najpogosteje uporabljajo kot del kompleksne terapije. Adrenergični blokatorji so kemikalije, ki lahko blokirajo adrenergične receptorje, kar ugodno vpliva na srce in obtočni sistem. Uporabljajo se za bolnike različnih starosti, v večini primerov pa jih predpisujejo starejši, pri katerih je kardiovaskularni sistem najpogostejši.

Vrste zdravil in njihova uporaba

Glede na učinek na različne vrste adrenoreceptorjev obstajajo 3 glavne vrste adrenergičnih zaviralcev: zaviralci adenergičnih receptorjev alfa, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa beta. Vsi delujejo na določeno vrsto receptorja in imajo različne učinke. Glede na to se lahko seznam zdravil razdeli tudi na ločene skupine.

Beta blokatorji

Obstajata dve vrsti zaviralcev beta: nekateri so usmerjeni samo na receptorje tipa beta-1 (imenovani so tudi selektivni), drugi pa so usmerjeni v obe vrsti občutljivih živčnih končičev (1 in 2, nesektivna). Slednji so sposobni notranje simpatikomimetične aktivnosti, kar pomeni, da lahko ne le zavirajo občutljivost beta-receptorjev, ampak tudi aktivirajo nekatere ionske kanale. Selektivni zaviralci beta-1 nimajo takšnih lastnosti.

Beta-blokatorji lahko upočasnijo srčni utrip, delujejo kot analgetiki za angino in znižajo krvni tlak pri hipertenzivni bolezni. Selektivni beta blokatorji vplivajo predvsem na srce. Prizadevajo za antiaritmično delovanje, sposobnost zmanjšanja aktivnosti sinoatrijskega vozlišča. Zdravila dajejo hipotenzivni učinek, ki lahko omeji smrt pri srčnih napadih. Neselektivno zmanjšanje kontraktilne aktivnosti miokarda in zmanjšanje količine kisika, potrebnega za delovanje srca, in izboljšanje odpornosti na zmanjšano vsebnost kisika v telesu.

Zaviralci alfa beta

Alfa-beta blokatorji lahko znižajo krvni tlak in zmanjšajo obremenitev srca, ne da bi vplivali na ledvično cirkulacijo in odpornost vaskularne periferije. Zahvaljujoč temu, od levega prekata vsa kri vstopi v kontrakcijo neposredno v aorto, kar je pomembno pri kršenju delovanja srca. Takšne snovi imajo predvsem pozitiven učinek na srčno mišico, s čimer se zmanjša smrtnost in tveganje zapletov srčnih napadov.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2

Beta-blokatorji imajo hipotenzivni učinek.

Te kemikalije se v medicinski praksi ne uporabljajo več, ker nimajo pomembnih farmakoloških sposobnosti. Ker pa obstajajo selektivni zaviralci, ki izključujejo samo beta-1-adrenergične receptorje, se pogosto imenujejo neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta-2. Toda to ime je napačno.

Kako delujejo?

Adrenergični zaviralci zavirajo receptorje za nevrotransmiterje adrenalinske skupine in v izolaciji delujejo na vse tipe adrenergičnih receptorjev. Kadar so ti receptorji prosti, adrenalin in norepinefrin vplivata nanje in imata vazokonstriktor in hipertenzivni učinek. Z blokiranjem dostopa do njih te snovi širijo krvne žile, znižujejo krvni tlak, kar jim daje široko uporabo pri hipertenziji.

Indikacije za uporabo adrenergičnih zaviralcev pri hipertenziji

Alfa blokatorji za hipertenzijo: zdravila

Hipertenzija je bolezen, ki danes skrbi ne le starejšim, ampak tudi mlajšim generacijam. Dejavniki, ki prispevajo k povečanju pritiska, so preveč aktivni življenjski slog ali, nasprotno, pomanjkanje telesne dejavnosti in telesne dejavnosti, nezdrava prehrana, stres, motnje spanja in budnosti, genetika.

Vsaka hipertonična oseba želi živeti polno življenje. Farmacevtska zdravila, ki jih predpiše nevrolog in kardiolog, pomagajo izpolniti to željo. V tem primeru imajo zdravila lasten učinek.

Alfa-blokatorji so izrazit terapevtski učinek pri številnih drugih zdravilih - prava čarobna palica za hipertenzijo. Droge bo treba jemati skozi vse življenje, če padec tlaka pacienta dolgo časa moti, ne smete se bati stalnega sprejema. Razumeti je treba, da je to edini način za reševanje krvnih žil pred posledicami in da se izognemo profilaktičnim krizam, ki vodijo do kapi.

Ko alfa blokatorji pomagajo

Hipertenzivi vedo, da so same tablete za zdravljenje visokega krvnega tlaka komaj dovolj, še posebej, če tonometer kaže vrednosti, ki se približujejo 180 mmHg. Čl.

Alfa-blokatorji v kombinaciji z zaviralci adrenergičnih receptorjev beta omogočajo popravljanje in uravnavanje hipertenzije na različnih stopnjah razvoja:

1. Zmerna hipertenzija - tlak doseže razpon od 90/140 do 114/179. V tem formatu živčni sistem še vedno deluje pravilno in v celoti.
2. Huda - diagnosticira se visok tlak, ki je nevaren le za mnoge bolnikove sisteme in organe, ampak tudi za človeško življenje. Indikatorji tonometra segajo od 115/180 do 129/300. Študije in dolgoletna medicinska praksa so pokazale, da se v tem času pojavijo nepopravljive spremembe v srčno-žilnem sistemu in možganih. Oko očesa je drugačno, pojavijo se okvare jeter in ledvic.

Zakaj jemljete zaviralce alfa

Mnogi bolniki, ki so se najprej srečevali s potrebo po rednem jemanju zaviralcev alfa, že dolgo preučujejo navodila za uporabo zdravil in iščejo zdravnika za pojasnila. Ali je nevarnost neželenih učinkov upravičena s terapevtskim učinkom zdravila? Seveda imajo alfa-blokatorji, predpisani za hipertenzijo, tako kot druga zdravila, številne zaplete, vendar to ne pomeni, da se bodo zagotovo izkazali.

Za boljše razumevanje bistva zdravljenja zdravniki pojasnjujejo naloge alfa-blokatorjev v procesu terapije z visokim krvnim tlakom:

1. Za osebo je hipertenzija stres, zato se bolnik počuti rahlo neprijetno. Postalo je jasno, da je prvi cilj zmanjšanja pritiska izboljšanje fizičnega počutja pacienta, da se ublažijo simptomi.
2. Če se visok krvni tlak ne zdravi, lahko bolezen povzroči resne posledice, potem pa je skoraj nemogoče okrevati.
3. Pravočasno zdravljenje proti hipertenziji podaljša življenje bolnika z izogibanjem kapi in krizi.

Osnovna pravila za jemanje zaviralcev alfa

Zdravila predpisuje izključno zdravnik, ni vam treba poslušati nasvetov sosedov in drugih nesposobnih ljudi, ki so se nekoč soočali z visokim krvnim tlakom. Vsak primer povečanja tlaka je individualen. Morda imate hipertenzijo, ki je nastala zaradi druge resne patologije, ali obstajajo druge značilnosti bolezni.

Samo zdravnik upošteva takšne nianse. Na sprejemu je prav tako pomembno poudariti naslednje razlik:

• v bližnji prihodnosti se pripravljate na načrtovano nosečnost;
• prisotnost drugih sorodnih bolezni.

Da bi alfa blokatorji pokazali najboljši pozitivni rezultat, medtem ko vam ni treba ukvarjati s stranskimi učinki, morate skrbno spremljati prehrano. Nezaželeno je obremenjevanje prebavnega trakta s težko, začinjeno, mastno, ocvrto in prekajeno hrano. Tablete je treba jemati med ali po obroku. Odmerek in pogostost uporabe zdravil sta odvisna od resnosti hipertenzije, starosti bolnika, prisotnosti drugih kroničnih bolezni.

Da bi lahko sledili spremembam krvnega tlaka, je bolje kupiti osebni merilnik krvnega tlaka in vsak dan meriti tlak, hkrati pa spremljati srčni utrip. Ta dva indikatorja sta izjemno pomembna za diagnozo hipertoničnega počutja.

Če greste k zobozdravniku ali če je predvidena kakšna redna operacija, obvestite zdravnika, kateri alfa blokatorji jemljete.

Možni neželeni učinki

Če odstranimo krč žil, jih alfa-blokatorji istočasno razširijo, zaradi česar se zmanjša pritisk. Jemanje tablet, vam ni treba soočiti zaspanost in letargija - to je določen plus.

Toda s preveč ostrim padcem pritiska, omotičnostjo, šibkostjo, temnimi krogi pred očmi, je možen slaboten refleks. Če je odmerek presežen, lahko pride do nasprotnega učinka - ortostatska hipotenzija.

Seznam zdravil skupine alfa blokatorjev

Danes so nekateri alfa blokatorji ukinjeni, še vedno obstajajo sodobni izdelki zadnje generacije, z minimalnim številom stranskih učinkov. Doksazosin - glavna učinkovina, ki se uporablja v tabletah za hipertenzijo, se uporablja enkrat na dan:

Na voljo je tudi Polpressin, ki temelji na prazosinu. Zdravilo je treba piti 2 do 3 krat dnevno.

Zdravila so zelo razširjena pri lajšanju akutnih napadov in podaljšanega zdravljenja. Ne morete prenehati piti tablete - to lahko povzroči motnje v srcu in krvnih žilah, povzroči odtegnitveni sindrom, zaplet, ki včasih postane hipertenzivna kriza. Če pride do sočasne angine, se poveča tveganje za povečane angiogene epizode.

Preberite tudi na temo:

Blokatorji - seznam zdravil

Adrenergični blokatorji ali adrenolitiki so zdravila, ki upočasnijo ali blokirajo prehod živčnih impulzov, tj. "izklopijo" se na stenah krvnih žil in receptorjev srca, ki se odzivajo na adrenalin in noradrenalin. Seznam zaviralcev drog vsako leto postane obsežnejši. Poskusimo ugotoviti, katere vrste adrenolitikov obstajajo in pod kakšnimi patologijami so učinkovite.

Kaj so alfa in beta blokatorji?

Glavne vrste blokatorjev so:

Odvisno od vrste adrenolitiki vplivajo na receptorje ene od obeh vrst.

Različni blokatorji imajo drugačno dozirno obliko. Adrenolitiki so na voljo v obliki:

• tablete;
• ampule z raztopinami za injiciranje;
• kapljice.

Alfa-blokatorji v telesu delujejo takole:

• razširitev majhnih žil, pri čemer se zmanjša obremenitev srca;
• znižanje krvnega tlaka, zmanjšanje perifernega žilnega upora in obremenitev srčne mišice;
• izboljšanje krvnega obtoka;
• zmanjša pritisk v majhnem (pljučnem) krogu krvnega obtoka;
• znižanje ravni holesterola;
• zmanjšanje koncentracije glukoze v krvi.

Skupina zaviralcev receptorjev alfa vključuje zdravila, ki se uporabljajo pri naslednjih boleznih:

• arterijska hipertenzija;
• migrena;
• endarteritis;
• krči žilnih mrežnic.

Alfa blokatorji se uspešno uporabljajo pri zdravljenju prostatitisa pri moških.

Kontraindikacije za uporabo blokatorjev alfa so bolezni:

• hipotenzija;
• ateroskleroza;
• miokardni infarkt;
• hudo ledvično ali jetrno okvaro.

Na seznamu priljubljenih zaviralcev alfa:

• Dihidroergotoksin;
• Urapidil;
• Nicergolin;
• Phentolamine;
• Pirroxan;
• Tropafen;
• Prazosin hidroklorid;
• Butyroxan.

Za vašo informacijo! Prej so se zdravila s seznama α-blokatorjev uporabljale v kardiologiji pri zdravljenju vseh bolnikov brez izjeme, vendar so na podlagi medicinskih raziskav ugotovili, da lahko njihova uporaba v nekaterih primerih vodi do srčnega napada.

Jemanje zdravil z zaviralci beta zavre naslednje učinke:

• zmanjšana srčna frekvenca;
• znižuje krvni tlak;
• poveča odpornost celic srčne mišice na kisikovo stradanje med ishemijo;
• izboljša tonus krvnih žil;
• tvorba trombocitov je inhibirana;
• povečuje se oskrba tkiva s kisikom;
• stabilizira delovanje notranjih organov in sekretornih žlez.

Indikacije za uporabo zdravil, vključenih na seznam β-blokatorjev, so bolezni, kot so: t

• glavkom;
• arterijska hipertenzija;
• angina pektoris;
• srčna aritmija;
• miokardni infarkt;
• srčno popuščanje;
• tirotoksikoza;
• kardiomiopatijo.

Med kontraindikacijami za uporabo tovrstnih zdravil so številne bolezni, med drugim:

• diabetes mellitus;
• bronhialna astma;
• KOPB (kronična obstruktivna pljučna bolezen);
• obliterans ateroskleroze.

Na seznamu zaviralcev beta nove generacije zdravil:

• Kordanum;
• Anaprilin (propranolol);
• Metoprolol;
• Bisoprolol (Concor);
• Nebilet (nebivolol);
• Betaksolol (Lokren);
• Aptin;
• Betapresin;
• Esmolol in drugi

Pomembno je! Čeprav se nekatera zdravila za blokiranje adrenergičnih zdravil lahko kupijo v lekarnah brez recepta, jih je treba uporabljati po navodilih zdravnika, saj se namesto učinkovitega zdravljenja lahko pojavijo resni neželeni učinki.

Obstaja posebna skupina zdravil, ki se istočasno manifestirajo kot alfa-adrenolitiki in beta-adrenolitiki. To so takšni blokatorji adreno kot:

Adrenergični blokatorji - kaj je to?

Adrenergični blokatorji imajo pomembno vlogo pri zdravljenju bolezni srca in krvnih žil. To so zdravila, ki zavirajo delovanje adrenergičnih receptorjev, kar preprečuje zoženje venskih sten, zmanjšuje visok krvni tlak in normalizira srčni ritem.

Za zdravljenje bolezni srca in žil uporabljamo adrenergične zaviralce

Kaj so adrenoblokatorji?

Adrenergični blokatorji (adrenolitiki) - skupina zdravil, ki vplivajo na adrenergične impulze v žilnih stenah in srčnih tkivih, ki reagirajo na adrenalin in noradrenalin. Njihov mehanizem delovanja je, da blokirajo te iste adrenoreceptorje, zaradi katerih se doseže terapevtski učinek, ki je potreben za bolezni srca:

• tlak se zmanjša;
• razširitev lumena v žilah;
• zmanjšuje krvni sladkor;

Klasifikacija zdravil adrenolitikov

Receptorji, ki se nahajajo v žilah in gladkih mišicah srca, so razdeljeni na alfa-1, alfa-2 in beta-1, beta-2.

Odvisno od tega, katere adrenergične impulze je treba blokirati, se razlikujejo 3 glavne skupine adrenolitikov:

• alfa blokatorji;
• zaviralci beta;
• zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.

Vsaka skupina zavira samo tiste manifestacije, ki nastanejo zaradi delovanja specifičnih receptorjev (beta, alfa ali alfa-beta hkrati).

Blokatorji alfa adrenergičnih receptorjev

Alpha blokatorji so lahko treh vrst:

• zdravila, ki blokirajo receptorje alfa-1;
• zdravila, ki vplivajo na alfa-2 pulze;
• kombinirana zdravila, ki blokirajo alfa-1,2 pulze.

Glavna skupina zaviralcev alfa

Farmakologija zdravil skupine (predvsem zaviralci alfa -1) - povečanje lumena v venah, arterijah in kapilarah.

To omogoča:

• zmanjšanje odpornosti žilnih sten;
• zmanjšanje pritiska;
• zmanjšanje bremena za srce in olajšanje njegovega dela;
• zmanjša stopnjo zgostitve sten levega prekata;
• normalizira maščobo;
• stabilizira presnovo ogljikovih hidratov (povečana občutljivost na insulin, normalni sladkor v plazmi).

Tabela "Seznam najboljših alfa adrenergičnih blokatorjev"

obdobje brejosti in čas dojenja;

resne motnje v jetrih;

hude okvare srca (aortna stenoza)

neugodje v prsih na levi;

kratka sapa, kratka sapa;

videz otekanja rok in nog;

zmanjšanje pritiska na kritične vrednosti

razdražljivost, povečana aktivnost in razdražljivost;

težave z uriniranjem (zmanjšanje količine izločene tekočine in pogostost uringa)

Bolezni perifernega krvnega pretoka (diabetična mikroangiopatija, akrocijanoza) t

Patološki procesi v mehkih tkivih rok in nog (ulcerozni procesi zaradi nekroze celic, kot posledica tromboflebitisa, napredovale ateroskleroze t

poveča količino znoja;

stalni občutek hladnosti v nogah in rokah;

vročino (povišanje temperature);

Med zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa nove generacije ima Tamsulosin visoko učinkovitost. Uporablja se pri prostatitisu, saj dobro zmanjša ton mehkih tkiv prostate, normalizira pretok urina in zmanjša neprijetne simptome pri benignih lezijah prostate.

Zdravilo ga dobro prenaša, vendar lahko pride do neželenih učinkov:

• bruhanje, driska;
• omotica, migrena;
• palpitacije srca, bolečine v prsih;
• alergijski izpuščaj, izcedek iz nosu.

Tamsulosin se ne priporoča za uporabo z individualno intoleranco na sestavine zdravila, zmanjšan pritisk, kot tudi v primeru hudih bolezni ledvic in jeter.

Beta blokatorji

Farmakologija zdravil iz skupine beta blokatorjev je, da motijo ​​stimulacijo adrenalinskih beta1 ali beta1.2 pulzov. Takšen učinek zavira povečanje krčenja srca in zavira veliko odraslo kri, prav tako ne dopušča ostrega širjenja bronhialnega lumna.

Vsi beta adreno blokatorji so razdeljeni v dve podskupini - selektivni (kardioselektivni, beta-1 receptorski antagonisti) in neselektivni (blokiranje adrenalina v dveh smereh hkrati - beta-1 in beta-2 pulzi).

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Uporaba kardio-selektivnih zdravil pri zdravljenju bolezni srca omogoča doseganje naslednjega terapevtskega učinka:

• zmanjšana srčna frekvenca (zmanjšuje tveganje za tahikardijo);
• zmanjša obremenitev srca;
• pogostost napadov angine se zmanjša, neprijetni simptomi bolezni se izravnajo;
• povečuje stabilnost srčnega sistema na čustveni, duševni in fizični stres.

Jemanje beta blokatorjev pomaga normalizirati splošno stanje bolnika s srčnimi motnjami in zmanjšati tveganje za hipoglikemijo pri diabetikih, preprečiti oster bronhospazem pri astmatikih.

Neselektivni adrenergični blokatorji zmanjšujejo skupno žilno upornost perifernega pretoka krvi in ​​vplivajo na ton sten, kar prispeva k:

• zmanjšanje srčnega utripa;
• normalizacija pritiska (s hipertenzijo);
• zmanjšanje kontraktilne aktivnosti miokarda in povečanje odpornosti proti hipoksiji;
• preprečevanje aritmij zaradi zmanjšanja razdražljivosti v srčnem prevodnem sistemu;
• preprečevanje akutne okvare krvnega obtoka v možganih.

Razvrstitev adrenergičnih zaviralcev in njihov učinek na moško telo

Danes se blokatorji pogosto uporabljajo na različnih področjih farmakologije in medicine. Lekarne prodajajo različne vrste zdravil na podlagi teh snovi. Vendar pa je za vašo varnost pomembno poznati njihov mehanizem delovanja, razvrstitev in stranske učinke.

Kaj je adrenoreceptorji

Organ je dobro usklajen mehanizem. Povezavo med možgani in perifernimi organi, tkivi zagotavljajo posebni signali. Prenos takih signalov temelji na posebnih receptorjih. Ko se receptor veže na svoj ligand (nekaj snovi, ki prepozna ta receptor), zagotavlja nadaljnji prenos signala, med katerim se pojavi aktivacija specifičnih encimov.

Primer takega para (receptor-ligand) so kateholamin adrenoreceptorji. Slednje vključujejo adrenalin, noradrenalin, dopamin (njihov predhodnik). Obstaja več vrst adrenoreceptorjev, od katerih vsak sproži svojo signalno kaskado, zaradi katere se v našem telesu pojavijo temeljne reorganizacije.

Alfa-adrenoreceptorji vključujejo adrenoreceptorje alfa1 in alfa2:

1. Alpha1 adrenoreceptor se nahaja v arteriolih, zagotavlja njihov krč, povečuje pritisk, zmanjšuje prepustnost žil.
2. Alfa 2 adrenoreceptor znižuje krvni tlak.

Beta adrenoreceptorji vključujejo adrenergične receptorje beta1, beta2, beta3:

1. Beta1 adrenoreceptor poveča srčno frekvenco (tako pogostost kot moč), arterijski tlak se poveča.
2. Beta2 adrenoreceptor poveča količino glukoze, ki vstopa v kri.
3. Beta3 adrenoreceptor se nahaja v maščobnem tkivu. Ko se aktivira, zagotavlja proizvodnjo energije in povečuje proizvodnjo toplote.

Alfa1 in beta1 adrenoreceptorji vežejo noradrenalin. Alfa2 in beta2 receptorji vežejo noradrenalin in adrenalin (adrenalin beta2 je bolje zajet s adrenoreceptorji).

Mehanizmi farmacevtskih učinkov na adrenoreceptorje

Obstajata dve skupini bistveno različnih zdravil:

• stimulansi (adrenomimetiki, agonisti);
• blokatorji (antagonisti, adrenolitiki, blokatorji adreno).

Delovanje adrenomimetika alfa 1 temelji na stimulaciji adrenergičnih receptorjev, zaradi česar se v telesu pojavijo spremembe.

Seznam zdravil:

Delovanje adrenolitikov temelji na inhibiciji adrenoreceptorjev. V tem primeru adrenoreceptorji sprožijo diametralno nasprotne spremembe.

Seznam zdravil:

Zato so adrenolitiki in adrenergični mimetiki antagonistične snovi.

Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev

Sistematiko adrenolitikov odbija vrsta adrenoreceptorja, ki ga ta blokator zavira. V skladu s tem dodeli:

1. Alfa blokatorji, ki vključujejo blokatorje alfa1 in blokatorje alfa2.
2. Zaviralci adreno beta, ki vključujejo zaviralce beta1 in zaviralce adrenergičnih receptorjev beta2.

Adrenergični blokatorji lahko zavirajo enega ali več receptorjev. Na primer, snov pindodol blokira adrenergične receptorje beta1 in beta2 - taki blokatorji adreno se imenujejo neselektivni; Esmolodna učinkovina deluje samo na beta-1 adrenoreceptor - tak adrenolitik se imenuje selektiven.

Številni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (acetobutolol, oksprenolol in drugi) imajo stimulativni učinek na beta-adrenergične receptorje, pogosto se predpisujejo osebam z bradikardijo.

Ta sposobnost se imenuje notranja simpatomska aktivnost (ICA). Zato je še ena klasifikacija zdravil - z ICA, brez ICA. To terminologijo uporabljajo predvsem zdravniki.

Mehanizmi delovanja adrenergičnih zaviralcev

Ključno delovanje zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa je njihova zmožnost interakcije z adrenergičnimi receptorji srca in krvnih žil, "izklopi jih".

Adrenergični blokatorji se vežejo na receptorje namesto na njihove ligande (adrenalin in norepinefrin), zaradi te konkurenčne interakcije pa povzročajo popolnoma nasprotni učinek:

• zmanjšuje premer lumena krvnih žil;
• zvišanje krvnega tlaka;
• več glukoze gre v kri.

Do danes obstajajo različna zdravila, ki temeljijo na alfa adrenoblakatorju, ki imajo tako skupne farmakološke lastnosti za to vrsto zdravil, kot tudi zelo specifične.

Očitno je, da imajo različne skupine zaviralcev različne učinke na telo. Obstaja tudi več mehanizmov za njihovo delo.

Alfa-blokatorji proti receptorjem alfa1 in alfa2 se primarno uporabljajo kot vazodilatatorji. Povečanje lumena krvnih žil vodi v boljšo prekrvavitev organa (običajno so zdravila iz te skupine namenjena za pomoč ledvicam in črevesju), normalizira se pritisk. Količina venske krvi v zgornji in spodnji veni se zmanjša (ta indikator se imenuje venski vračanje), kar zmanjšuje obremenitev srca.

Pripravki alfa-adrenergični blokatorji so se pogosto uporabljali za zdravljenje bolnikov s sedentarno boleznijo in bolnikov z debelostjo. Alfa blokatorji preprečujejo razvoj refleksnega srčnega utripa.

Nekaj ​​ključnih učinkov:

• razkladanje srčne mišice;
• normalizacija krvnega obtoka;
• zmanjšana kratka sapa;
• pospešena absorpcija insulina;
• tlak v pljučnem obtoku zmanjša.

Neselektivni beta blokatorji so namenjeni predvsem za boj proti koronarni bolezni srca. Ta zdravila zmanjšajo verjetnost miokardnega infarkta. Sposobnost zmanjšanja količine renina v krvi zaradi uporabe alfa-adenoblokatorov s hipertenzijo.

Selektivni beta-blokatorji podpirajo delovanje srčne mišice:

1. Normalizirajte srčni utrip.
2. Spodbujati antiaritmično delovanje.
3. Imajo antihipoksični učinek.
4. Med srčnim napadom izolirajte področje nekroze.

Beta blokatorji so pogosto predpisani posameznikom s fizično in duševno preobremenitvijo.

Indikacije za uporabo blokatorjev alfa

Obstajajo številni osnovni simptomi in patologije, pri katerih je bolniku predpisan zaviralec alfa:

1. Z Raynaudovo boleznijo (krči se pojavijo krči, sčasoma postanejo otekli in cianični, lahko se razvijejo razjede).
2. Pri akutnih glavobolih in migreni.
3. Ko se v ledvicah (v kromafinskih celicah) pojavi hormonsko aktiven tumor.
4. Za zdravljenje hipertenzije.
5. Pri diagnosticiranju arterijske hipertenzije.

Obstajajo tudi številne bolezni, katerih zdravljenje temelji na adrenergičnih blokatorjih.

Ključna področja, kjer se uporabljajo adrenergični blokatorji: urologija in kardiologija.

Adrenergični blokatorji v kardiologiji

Bodite pozorni! Pogosto zmedeni pojmi: hipertenzija in hipertenzija. Hipertenzija je bolezen, ki pogosto postane kronična. Pri hipertenziji imate diagnozo zvišanje krvnega tlaka (krvni tlak), splošni tonus. Povišan krvni tlak je - hipertenzija. Tako je hipertenzija simptom bolezni, na primer hipertenzija. S stalnim stanjem hipertenzije oseba poveča tveganje za možgansko kap ali srčni napad.

Uporaba alfa adenoblokerjev v hipertenziji je že dolgo vstopila v medicinsko prakso. Za zdravljenje hipertenzije se uporablja terazosin - alfa1 adrenergični blokator. Uporablja se selektivni blokator, saj se pod njegovim vplivom srčni utrip poveča v manjši meri.

Glavni element antihipertenzivnega delovanja blokatorjev alfa je blokada vazokonstriktornih živčnih impulzov. Zaradi tega se poveča lumen v krvnih žilah in normalizira krvni tlak.

Pomembno je! Z antihipertenzivnim zdravljenjem si zapomnite, da ima hipertenzija pri zdravljenju svoje pasti: v prisotnosti zaviralcev adrenergičnih receptorjev alfa se krvni tlak zmanjšuje neenakomerno. Hipotonični učinek prevladuje v pokončnem položaju, zato lahko pri spreminjanju drže bolnik izgubi zavest.

Adrenergični blokatorji se uporabljajo tudi pri hipertenzivni krizi in hipertenzivni bolezni srca. Vendar imajo v tem primeru spremljajoči učinek. Posvetujte se z zdravnikom.

Pomembno je! Nekateri alfa-blokatorji se ne spopadajo s hipertenzijo, saj delujejo predvsem na majhne krvne žile (zato se pogosteje uporabljajo za zdravljenje bolezni možganskega in perifernega krvnega obtoka). Antihipertenzivni učinek je bolj značilen za zaviralce beta.

Adrenergični blokatorji v urologiji

Adrenolitiki se aktivno uporabljajo pri zdravljenju najpogostejše urološke patologije - prostatitisa.

Uporaba adrenergičnih blokatorjev pri prostatitisu je posledica njihove zmožnosti blokiranja receptorjev alfa adrenergičnih receptorjev v gladkih mišicah prostate in mehurja. Taka zdravila kot tamsulozin in alfuzosin se uporabljajo za zdravljenje kroničnega prostatitisa in adenoma prostate.

Delovanje blokatorjev ni omejeno na en boj proti prostatitisu. Pripravki stabilizirajo pretok urina, zaradi česar se iz telesa odstranijo presnovni produkti, patogene bakterije. Da bi dosegli polni učinek zdravila, je potreben dvotedenski tečaj.

Kontraindikacije

Obstajajo številne kontraindikacije za uporabo adrenergičnih zaviralcev. Prvič, bolnik ima individualne predispozicije za ta zdravila. Z sinusnim blokom ali sindromom sinusnega vozla.

V prisotnosti pljučnih bolezni (bronhialna astma, obstruktivna pljučna bolezen) je tudi zdravljenje z zaviralci adrenergičnih receptorjev kontraindicirano. Pri hudih boleznih jeter, razjedah, sladkorni bolezni tipa I.

Ta skupina zdravil je kontraindicirana tudi pri ženskah med nosečnostjo in med dojenjem.

Blokatorji lahko povzročijo številne pogoste stranske učinke:

• slabost;
• omedlevica;
• težave s stolom;
• omotica;
• hipertenzija (pri spreminjanju položaja).

Za adrenergične zaviralce alfa-1 so značilni naslednji neželeni učinki (individualnega značaja):

• znižanje krvnega tlaka;
• povečanje srčnega utripa;
• zamegljenost vida;
• otekanje udov;
• žeja;
• boleča erekcija ali obratno zmanjšanje vzburjenosti in spolne želje;
• bolečine v hrbtu in v prsnem košu.

Zaviralci receptorjev alfa-2 povzročijo:

• pojav tesnobe;
• zmanjšanje pogostnosti uriniranja.

Poleg tega zaviralci receptorjev alfa1 in alfa2 povzročajo:

• hiperreaktivnost, ki vodi do nespečnosti;
• bolečine v spodnjih okončinah in srcu;
• slab apetit.

Uporaba alfa-blokatorjev pri zdravljenju hipertenzije

Seznam visokotlačnih zdravil se stalno dopolnjuje z novimi dozirnimi oblikami. Med široko paleto antihipertenzivnih zdravil alfa blokatorji zavzemajo posebno mesto - skupina zdravil za pomoč pri hipertenziji, ki lahko začasno (reverzibilno) blokirajo adrenergične receptorje. Ker hipertenzija spada v kategorijo kroničnih bolezni, je treba zdravila jemati skoraj celo življenje. Zato je pomembno razumeti, kaj so ta zdravila, da se seznanite s seznamom predpisanih adrenergičnih zaviralcev.

Splošni vidiki skupine dozirnih oblik

Ukrepanje blokatorjev v primeru zdravil za ljudi s hipertenzijo je namenjeno blokiranju adrenalinskih receptorjev v krvnih žilah in srčnih tkivih. V normalnem stanju receptorji reagirajo z impulzi na draženje z adrenalinom in noradrenalinom. Ti dve snovi, ki se pojavita v krvnem obtoku, sta sposobni izzvati vazokonstrikcijo, kar povzroči zvišanje krvnega tlaka.

Adrenergični blokatorji, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije

Zdravila vplivajo na alfa receptorje živčnega sistema. Odstranitev krča, tablete prispevajo k širitvi krvnih žil, hitro znižanje tlaka. Vendar je izrazit neželeni učinek zdravljenja hipertenzije z adrenergičnimi blokatorji tega tipa hitri padec tlaka, ki ga spremljajo neprijetni učinki (slabost, omotica itd.)

Zdravila so namenjena normalizaciji srčnih kontrakcij z vplivom na sinusno vozlišče. Vpliv na živčni sistem se izvaja z uporabo beta receptorjev, kar prispeva k zožitvi perifernih žil.

Adrenergični blokatorji iz te skupine lahko hkrati onemogočijo receptorje alfa in beta.

Pomembno je! Za korekcijo vaskularnega stanja pri zmerni in zmerni hipertenziji je predpisano več kot eno zdravilo. Običajno gre za kombinacijo zdravil, ki vključuje blokatorje skupaj z zdravili razreda beta-blokatorjev.

Funkcije akcije

Nevtralizacija alfa receptorjev v tkivih srčnih žil omogoča zadrževanje pritiska, ki se povečuje zaradi vzbujanja mišičnih vlaken. Uporaba zdravil iz te skupine pri hipertenziji ščiti arterije pred učinki impulzov, ki zožijo krvne žile, kar vodi do naslednjih terapevtskih učinkov:

• Zmanjšanje krvnega tlaka na udobno delovanje.
• Znižanje ravni slabega holesterola, zamašitev krvnih žil.
• Zaščita organov, ki trpijo zaradi učinkov visokega tlaka.
• Podaljšanje življenja, preprečevanje razvoja zapletov (kap, krize).

Poleg zaviralcev ACE alfa-blokatorji, predpisani za hipertenzijo, ne ovirajo aktivnega hipertoničnega načina življenja. Zdravila zmerno vplivajo na psiho, z razumno izbiro odmerka, seznam neželenih stranskih učinkov pa je mogoče zmanjšati na minimum.

Opomba. Pri starejših moških s hipertenzijo zdravljenje z zaviralci alfa pomaga pri lajšanju uriniranja s povečano prostato.

Klasifikacija skupine zdravil

Novi razred dozirnih oblik za hipertenzijo je nastal zaradi vzpostavitve obstoja adrenoreceptorjev, ki se odzivajo na simpatične učinke. Sčasoma so znanstveniki ugotovili, da so receptorji razdeljeni v skupine (alfa in beta), vsaka skupina pa v podskupine. Za boj proti glavnemu simptomu hipertenzije je treba nevtralizirati živčne končiče določenih skupin:

• Alfa-1 receptorji vaskularnih gladkih mišičnih vlaken.
• Alfa-2 receptorji vazomotornega centra in impulz prenosa živčnih celic.

Za zdravljenje hipertenzije se uporablja zaviralni učinek adrenoblokerjev na ustrezne receptorje. Dejstvo, da se zmanjša količina noradrenalina, povzroči stabilizacijo indeksov tlaka. Po vrsti učinkov na receptorje je črta alfa blokatorja razdeljena na dva širša razreda:

• Neselektivni adrenolitiki, ki ščitijo krvne žile in receptorje motornega središča pred dilatacijo.
• Selektivni adrenolitiki, ki selektivno blokirajo receptorje alfa-1.

Neželeni učinek uporabe neselektivnih zdravil je povečanje količine krvi, ki kroži s povečanim srčnim utripom. Zato adrenergični blokatorji niso priporočljivi za dolgoročno zdravljenje, ampak samo za nevtralizacijo simptomov hipertenzivne krize. Zaradi vpliva selektivnih zaviralcev se žilni ton zmanjša, izboljša se presnova ogljikovih hidratov in lipidov ter pospeši hipotenzivni učinek.

Seznam adrenolitičnih snovi glede na vrsto izpostavljenosti

Selektivna zdravila zmanjšujejo arterijski ton, zaradi česar se širijo s sočasnim zmanjšanjem tlaka vzdolž krvnega obtoka. Selektivna zdravila, v nasprotju z neselektivnimi, ne povzročajo močnega povečanja srčnega utripa, ne povečujejo glukoze v krvi, se razlikujejo po majhnem seznamu neželenih učinkov.

Adrenolitike delimo glede na vrsto izpostavljenosti.

Seznam zdravil te skupine adrenergičnih zaviralcev je precej obsežen, vendar obstaja več vrst zdravilnih učinkovin v bazi dozirnih oblik.

Snov zagotavlja zmanjšanje potrebe po kisiku pri zdravljenju hipertenzije in kongestivnega srčnega popuščanja. Sprejem blokatorjev prispeva k sočasni širitvi žil in arterij brez sočasnega razvoja tahikardije. Predpisovanje zdravila je učinkovito pri vseh težavah.

Poleg hipertenzije ima zdravilna učinkovina hipolipidemični in antispazmodični učinek s hitrim vazodilatacijskim učinkom. Odmerek zdravila je izbran v skladu z resnostjo bolezni. Takšni blokatorji se uporabljajo za zmanjšanje pritiska med vadbo in mirovanjem.

Zaradi širjenja velikih žil, selektivnega blokiranja alfa-1-adrenergičnih receptorjev se tlak hitro zmanjšuje. Adrenergični zaviralec prispeva k normalizaciji lipidnega profila, povečuje hipotenzivni učinek diuretičnih zdravil in tudi zaviralcev ACE.

Pomembno je. Selektivni alfa blokatorji, ki se uporabljajo pri hipertenziji, lahko povzročijo izgubo zavesti zaradi močnega padca tlaka med spremembo položaja telesa. Zato je prepoved ali odvzem zdravil nesprejemljiv.

Če so se do nedavnega alfa-blokatorji obravnavali kot prva izbira za hipertenzijo, potem je odnos sodobnih zdravnikov do izbire selektivnih snovi dvoumen.

Vse zaradi številnih neželenih učinkov, ki resno ogrožajo zdravje, zato morate upoštevati režim, ki vam ga je predpisal zdravnik.

Zaviralci neselektivnega tipa niso namenjeni daljši uporabi. Pri zdravljenju hipertenzije so adrenergični blokatorji te skupine izbrani le za ublažitev hipertenzivne krize. Seznam odmerkov alfa 2-blokatorjev je majhen, predpisovanje zdravila je pomembno v naslednjih primerih:

• Pri cirkulacijskih motnjah (cerebralna in periferna).
• Z izbruhi glavobolov vaskularne narave (migrena).
• Za diagnozo in zdravljenje benignih tumorjev, odvisnih od adrenalina.
• Za lajšanje odtegnitvenih simptomov.

Za preprečevanje se lahko uporabljajo adrenergični blokatorji.

Adrenergični blokatorji se uporabljajo za preprečevanje rednega povišanja krvnega tlaka, za odpravo nevarnosti kapi in za zdravljenje bolezni prostate pri moških.

Seznam neselektivnih adrenergičnih zaviralcev za lajšanje hipertenzivnega sindroma.

Zdravilo z nootropnim učinkom na srce je namenjeno lajšanju simptomov hipertenzivne krize. Posledica je razširitev perifernih krvnih žil zaradi odstranitve spazma, ki izboljša krvni obtok v koži, sluznicah in mišičnih strukturah.

Zaradi naravnih alkaloidov rastline, ki veljajo za močne antagoniste adrenoreceptorjev, je zagotovljen začetek vazodilatatornega učinka. Sintetični analog alkaloidov je blokator nikergolina.

Naravna aktivna snov (alkaloid) se pridobiva iz zahodnoafriškega drevesa. Alfa-2-adrenergični blokator poveča adrenergično aktivnost receptorjev, kar vodi do stimulacije živčnega sistema, spolne želje.

Od analogov zdravil so najbolj znane tablete Klofelin, ki ima močan antihipertenzivni učinek. Blokirno sredstvo pri hipertenziji pomaga zmanjšati ne le krvni tlak, temveč tudi očesni tlak.

Zdravilna učinkovina blokatorja aktivno stimulira alfa-2-adrenoreceptorje, hitro zmanjša pritisk in posledično poveča hipotenzivni učinek. Nesektivni blokator, ki povzroča zaspanost, se uporablja za zdravljenje tako blage kot tudi zmerne hipertenzije.

Opomba. Posebnost delovanja alfa-2-blokatorjev je šibek učinek na stene krvnih žil in srca, kar pojasnjuje njihovo nepriljubljenost v kardiologiji. Takšni blokatorji se pogosteje uporabljajo za zdravljenje uroloških patologij, motenj genitalne sfere pri moških.

Zaključek

Zaradi zmožnosti zdravil, da aktivno blokirajo alfa receptorje, je recept za hipertenzijo adrenergičnih blokatorjev te skupine mogoče doseči z oslabitvijo žilnega upora perifernega območja. Razširitev lumena krvnih žil se spremeni v lajšanje krvnega pretoka in posledično zmanjša pritisk v ozadju normalizacije vrednosti holesterola. Skupina zdravil kaže podobne terapevtske učinke, razlika med zdravili je seznam neželenih učinkov. Ker lahko vplivajo na delovanje vseh adrenalinskih receptorjev, mora biti pri zdravljenju hipertenzije vključen usposobljen specialist.

Kaj so zdravila beta in blokatorji alfa, njihova klasifikacija

Več kot 20 let velja, da zaviralci beta veljajo za eno glavnih zdravil pri zdravljenju bolezni srca. V znanstvenih študijah so bili pridobljeni prepričljivi podatki, ki so bili podlaga za uvedbo te skupine zdravil v sodobna priporočila in protokole za zdravljenje bolezni srca.

Klasifikacija blokatorjev

Blokatorji so razvrščeni glede na mehanizem delovanja, ki temelji na vplivu določene vrste receptorja. Danes imamo tri skupine:

• alfa blokatorji;
• zaviralci beta;
• zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.

Alfa blokatorji

Zdravila, ki so zasnovana tako, da blokirajo alfa-adrenergične receptorje, se imenujejo zaviralci alfa. Glavni klinični učinki so dilatacija krvnih žil in posledično zmanjšanje celotne periferne žilne upornosti. Sledi razbremenitev pretoka krvi in ​​zmanjšanje tlaka.

Poleg tega lahko znižajo holesterol v krvi in ​​vplivajo na presnovo maščob v telesu.

Beta blokatorji

Obstajajo različni podtipi beta-adrenergičnih receptorjev. Glede na to so beta-blokatorji razdeljeni v skupine:

1. Selektivni, ki so po drugi strani razdeljeni v 2 vrsti: imata notranjo simpatomimetično aktivnost in nimata take vrste;
2. Neselektivni - zavirajo receptorje beta-1 in beta-2;

Zaviralci alfa beta

Predstavniki te skupine zdravil zmanjšujejo sistolo, diastolo in srčni utrip. Ena od njihovih glavnih prednosti je pomanjkanje vpliva na krvni obtok ledvic in odpornost perifernih žil.

Mehanizem delovanja adrenergičnih zaviralcev

Zaradi tega kri iz levega prekata, medtem ko zmanjšuje miokard, takoj vstopi v največjo žilo v telesu, aorto. Ta trenutek je pomemben zaradi kršenja delovanja srca. Pri uporabi teh kombiniranih zdravil ni nobenega negativnega učinka na miokard in posledično se umrljivost zmanjša.

Splošne značilnosti β-blokatorjev

Beta-adrenoreceptorski blokatorji so velika skupina zdravil, ki imajo konkurenčne (reverzibilne) lastnosti in selektivno zavirajo vezavo kateholaminov na receptorje z istim imenom. Ta skupina zdravil je začela obstajati leta 1963.

Potem je bila sintetizirana droga Propranolol, ki danes najdemo široko klinično uporabo. Njeni ustvarjalci so prejeli Nobelovo nagrado. Od takrat je bilo sintetiziranih več zdravil z adrenoceptorskimi blokirnimi lastnostmi, ki so imela podobno kemijsko strukturo, vendar so se v nekaterih značilnostih razlikovala.

V zelo kratkem času so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta prevzeli vodilno vlogo pri zdravljenju večine bolezni srca in ožilja. Če pa se v zgodovino spustimo, potem je bil odnos do teh zdravil ne tako dolgo nazaj skeptičen. Prvič, to je posledica napačne predstave, da droge lahko zmanjšajo kontraktilnost srca, beta-blokatorji pa se redko uporabljajo za bolezni srčnega sistema.

Danes pa je njihov negativni vpliv na miokard oporekal in dokazano je, da se s stalno adrenergično blokirno terapijo klinična slika dramatično spremeni: poveča se kapni volumen srca in njegova toleranca do telesne vadbe.

Mehanizem delovanja

Mehanizem delovanja zaviralcev beta je dokaj preprost: aktivna snov, ki prodira v kri, najprej prepozna in nato ujame molekule adrenalina in noradrenalina. To so hormoni, ki so sintetizirani v medelu nadledvične žleze. Kaj se bo zgodilo? Molekularni signali iz zajetih hormonov se prenašajo v ustrezne celice organov.

Obstajata 2 glavni vrsti beta-adrenergičnih receptorjev:

Beta1-adrenoretseptory - se nahajajo v srcu in ledvicah. V teh organih so tako imenovane postsinaptične membrane - glavno mesto, kjer ti "sprejemniki" sedijo. Ko so razburjeni, se telo takoj odzove: število srčnih utripov se poveča, prevodnost srca se poveča, začne delovati bolj aktivno in učinkoviteje. Pri blokiranju teh receptorjev se razvijejo popolnoma nasprotni učinki.

Beta2-adrenoretseptory - odgovoren za sproščanje noradrenalina, ki je mediator. Takšni receptorji se nahajajo na presinaptični membrani in so lahko tudi zunaj sinapse. To so specifični receptorji, katerih vzbujanje je odgovornost adrenalina.

Njihova lokacija: bronhi, maternica, jetra, žilna stena, krvne celice (trombociti). Njihovo razburjenje povzroči širjenje bronhijev, sprostitev mišic maternice, povečano razgradnjo glukoze, maščob, zmanjša sposobnost trombocitov, da se usedejo in agregirajo. Blokada ima tudi nasprotne učinke.

Oba in drugi receptorji so prisotni v organskem živčnem sistemu centralnega živčnega sistema. Obstaja tudi druga razvrstitev adrenergičnih zaviralcev, odvisno od njihove sposobnosti, da se raztopijo v vodi ali maščobah:

• Lipofilni zaviralci beta se 95% absorbirajo iz prebavil. Vsi presnovni procesi takšnih zdravil se pojavijo v jetrih. To je v klinični praksi zelo pomembno, saj je treba to dejstvo upoštevati pri imenovanju starejšim, ki se najpogosteje pojavljajo pri slabšem delovanju jeter ali srca.
• Hidrofilni beta-blokatorji - se razlikujejo od prejšnje nezmožnosti, da se v celoti absorbirajo iz prebavnega trakta. Večina teh zdravil se izloča skozi ledvice. Pri imenovanju takšnih zdravil je treba upoštevati učinkovitost delovanja ledvic. Pri bolnikih z nizko hitrostjo glomerulne filtracije je treba odmerek prilagoditi navzdol.
• Amphiphilic - izloča iz telesa skozi jetra in ledvice. Pri njihovem imenovanju upoštevajte oba dejavnika. Če bolnik trpi zaradi hudih bolezni obeh organov, je bolje, da se s to lastnostjo izključijo droge.

Indikacije in omejitve

Področje medicinske znanosti, v katerem se uporabljajo beta-blokatorji, je precej široko. Uporabljajo se pri zdravljenju številnih bolezni srca in ožilja in drugih bolezni.

Najpogostejše indikacije za uporabo teh zdravil:

• povečan pritisk;
• okvara srca v obliki stabilne ali nestabilne angine;
• spremembe v konfiguraciji in velikosti srca (kardiomiopatija);
• motnje srčnega ritma (aritmije);
• migrenski glavoboli;
• oftalmične bolezni (glavkom, katarakta);
• motnje v presnovi kalcija;
• presežek ščitničnih hormonov;
• povečanje ščitnice.

Spori na temo, kdaj je mogoče uporabiti droge te skupine in kdaj ne, nadaljujemo še danes. Seznam bolezni, pri katerih uporaba teh snovi ni zaželena, se spreminja, saj se raziskave stalno izvajajo in sintetizirajo nova zdravila iz skupine zaviralcev beta.

Zato je določena pogojna črta med absolutnim (če v nobenem primeru ne moremo uporabiti) in relativnimi (če obstaja majhna nevarnost) indikacijami za uporabo zaviralcev beta. Če so v nekaterih virih določene kontraindikacije absolutne, v drugih - relativne.

Glede na klinične protokole za zdravljenje srčnih bolnikov je absolutno nemogoče uporabiti blokatorje za:

• huda bradikardija;
• atrioventrikularna blokada visoke stopnje;
• kardiogeni šok;
• hude poškodbe perifernih arterij;
• posamezne preobčutljivosti.

Relativno kontraindicirana so taka sredstva pri insulinu odvisni sladkorni bolezni, depresivna stanja. V prisotnosti teh bolezni je treba pred uporabo tehtati vse pričakovane pozitivne in negativne učinke.

Seznam zdravil

Do danes je seznam zdravil zelo velik. Vsako spodaj navedeno zdravilo ima močno dokazno bazo in se aktivno uporablja v klinični praksi.

Neselektivna zdravila vključujejo:

Ta seznam je neskončen. Tukaj se pripeljejo samo najbolj znani in rabljeni.

• z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo: Talynolol, Komdanum, Atsebutilol, Eganolol, Vazaakor, Celiprilol;
• brez notranje simpatomimetične aktivnosti: metoprolol, Egilok, Corvitol, Betalok, Bisoprolol, Coronal, Betaxolol, Lokren, Carvedilol.

Neželeni učinki

Zmanjšajte negativni vpliv na telo takšnih zdravil, ki jih lahko natančno analizirate obstoječe kontraindikacije. Da bi se izognili, žal, neželeni učinki niso vedno mogoči. Najpogostejši:

• huda sinusna bradikardija in hipotenzija;
• bronhialna obstrukcija, zlasti pri bolnikih s bronhialno hiperreaktivnostjo;
• utrujenost, glavobol, disforija, zmanjšana pozornost;
• kršitev presnove maščob;
• slabost, bruhanje, napenjanje, driska, zaprtje;
• zvišan tonus maternice in razvoj fetalne bradikardije.

Na podlagi zgoraj navedenega je mogoče sklepati o uspehu uporabe zaviralcev beta za nadzor delovanja srca. Ta skupina zdravil ni slabša po svojih lastnostih in učinkih na druge kardiološke droge. Kadar ima bolnik visoko tveganje za kardiovaskularne motnje v prisotnosti druge sočasne patologije, je v tem primeru vloga zaviralcev beta zelo pomembna.

Pri izbiri zdravila za zdravljenje je treba dati prednost sodobnejšim predstavnikom tega razreda (predstavljeni v članku), saj omogočajo trajno znižanje krvnega tlaka in korekcijo osnovne bolezni, ne da bi se poslabšalo dobro počutje ljudi.