Skupina adrenergičnih zaviralcev ima v lasti zdravila, ki lahko blokirajo živčne impulze, ki so odgovorni za reakcijo na adrenalin in noradrenalin. Ta sredstva se uporabljajo za zdravljenje bolezni srca in krvnih žil.
Večina bolnikov z ustreznimi patologijami zanima, kaj je to - adrenergični blokatorji, ko se nanesejo, in kakšne neželene učinke lahko povzročijo. To bomo obravnavali spodaj.
Razvrstitev
Stene krvnih žil imajo 4 vrste receptorjev: α-1, α-2, β-1, β-2. Skladno s tem se v klinični praksi uporabljajo alfa- in beta-blokatorji. Njihovo delovanje je usmerjeno v blokiranje določene vrste receptorjev. Zaviralci A-β onemogočajo vse adrenalinske in noradrenalinske receptorje.
Tablete vsake skupine so dveh vrst: selektivno blokiranje samo ene vrste receptorja, neselektivna prekinitvena komunikacija z vsemi.
Obstaja določena razvrstitev zdravil zadevne skupine.
- blokatorji α-1;
- α-2;
- α-1 in α-2.
Funkcije akcije
Ko adrenalin ali noradrenalin vstopita v kri, se adrenoreceptorji odzovejo na te snovi. Kot odziv se v telesu razvijejo naslednji procesi:
- lumen žil se zoži;
- miokardne kontrakcije postajajo vse pogostejše;
- zvišanje krvnega tlaka;
- zvišane ravni glukoze v krvi;
- povečuje bronhialni lumen.
Pri boleznih srca in krvnih žil so ti učinki nevarni za zdravje in življenje ljudi. Zato je za lajšanje takšnih pojavov potrebno jemati zdravila, ki zavirajo sproščanje nadledvičnih hormonov v kri.
Adrenergični blokatorji imajo nasprotni mehanizem delovanja. Vzorec zaviralcev alfa in beta se razlikuje glede na to, kakšna vrsta receptorja je blokirana. Pri različnih boleznih so dodeljeni adrenoblokerji določene vrste, njihova nadomestitev pa je kategorično nesprejemljiva.
Blokatorji alfa
Razširijo periferne in notranje žile. To vam omogoča povečanje pretoka krvi, izboljšanje mikrocirkulacije tkiv. Padec krvnega tlaka, ki ga lahko dosežemo brez povečanja srčnega utripa.
Ta sredstva znatno zmanjšajo obremenitev srca z zmanjšanjem prostornine venske krvi, ki vstopa v atrij.
Drugi učinki zaviralcev α: t
- znižanje trigliceridov in slabega holesterola;
- zvišane ravni "dobrega" holesterola;
- aktiviranje dovzetnosti celic za insulin;
- izboljšan prevzem glukoze;
- zmanjšanje intenzivnosti znakov vnetja v urinarnem in genitalnem sistemu.
Alfa-2 blokatorji zožijo krvne žile in povečajo pritisk v arterijah. V kardiologiji se praktično ne uporabljajo.
Delovanje zaviralcev beta
Razlika med selektivnimi zaviralci β-1 je, da pozitivno vplivajo na delovanje srca. Njihova uporaba omogoča doseganje naslednjih učinkov: t
- zniževanje aktivnosti voznika srčnega ritma in odstranjevanje aritmij;
- zmanjšanje srčnega utripa;
- uravnavanje ekscitabilnosti miokarda v ozadju povečanega čustvenega stresa;
- zmanjšanje potrebe po srčni mišici za kisik;
- znižanje krvnega tlaka;
- lajšanje napada angine;
- zmanjšanje stresa na srce med srčno insuficienco;
- znižanje ravni glukoze v krvi.
Neselektivna zdravila β-adrenergični blokatorji imajo naslednje učinke: t
- preprečevanje adhezije krvnih elementov;
- povečano krčenje gladkih mišic;
- sprostitev mehurja;
- povečan bronhialni ton;
- zmanjšanje intraokularnega tlaka;
- zmanjšanje verjetnosti akutnega srčnega napada.
Delovanje zaviralcev beta beta
Ta zdravila zmanjšujejo krvni tlak in znotraj oči. Prispevati k normalizaciji trigliceridov, LDL. Zagotavljajo opazen hipotenzivni učinek, ne da bi motili pretok krvi v ledvicah.
Sprejem teh sredstev izboljšuje mehanizem prilagajanja srca fizičnim in živčnim obremenitvam. To vam omogoča, da normalizirate ritem njegovih kontrakcij, da ublažite bolnikovo stanje s srčnimi napakami.
Kadar je zdravilo indicirano
Alpha1-blokatorji so dodeljeni v takih primerih:
- arterijska hipertenzija;
- povečanje srčne mišice;
- povečana prostata pri moških.
Indikacije za uporabo blokatorjev α-1 in 2:
- motnje trofičnega mehkega tkiva različnega izvora;
- izrazita ateroskleroza;
- diabetične motnje perifernega obtočnega sistema;
- endarteritis;
- akrocijanoza;
- migrena;
- stanje po možganski kapi;
- zmanjšanje intelektualne dejavnosti;
- vestibularne motnje;
- nevrogenost mehurja;
- vnetje prostate.
Alpha2-blokatorji so predpisani za motnje erekcije pri moških.
Visoko selektivni β-blokatorji se uporabljajo pri zdravljenju bolezni, kot so: t
- CHD;
- arterijska hipertenzija;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- aritmije;
- migrena;
- napake mitralne zaklopke;
- srčni napad;
- z IRR (s hipertenzivnim tipom nevrocirkulacijske distonije);
- motorična stimulacija pri jemanju nevroleptikov;
- povečano delovanje ščitnice (kompleksno zdravljenje).
Neselektivni beta blokatorji se uporabljajo za:
- hipertenzija;
- povečanje levega prekata;
- angina z napetostjo;
- disfunkcija mitralnega ventila;
- povečan srčni utrip;
- glavkom;
- Manjši sindrom - redka živčna genetska bolezen, pri kateri je tresenje mišic rok;
- da bi preprečili krvavitev med porodom in žensko spolno kirurgijo.
Za takšne bolezni je treba navesti tudi zaviralce α-β: t
- s hipertenzijo (vključno za preprečevanje razvoja hipertenzivne krize);
- glavkom z odprtim kotom;
- stabilna angina pektoris;
- aritmije;
- okvare srca;
- srčno popuščanje.
Uporaba pri boleznih kardiovaskularnega sistema
Pri zdravljenju teh bolezni so vodilni zaviralci β-adrenergičnih receptorjev.
Najbolj selektivni sta Bisoprolol in Nebivolol. Blokiranje adrenoreceptorjev pomaga zmanjšati kontraktilnost srčne mišice, upočasni hitrost živčnega impulza.
Uporaba sodobnih zaviralcev beta daje takšne pozitivne učinke: t
- zmanjšanje srčnega utripa;
- izboljšanje presnove miokarda;
- normalizacija žilnega sistema;
- izboljšanje funkcije levega prekata, povečanje iztisne frakcije;
- normalni srčni ritem;
- padec krvnega tlaka;
- zmanjšanje tveganja za agregacijo trombocitov.
Neželeni učinki
Seznam neželenih učinkov je odvisen od zdravil.
Blokatorji A1 lahko sprožijo:
- otekanje;
- močan padec krvnega tlaka zaradi izrazitega hipotenzivnega učinka;
- aritmije;
- izcedek iz nosu;
- zmanjšan libido;
- enureza;
- bolečine med erekcijo.
- povečanje tlaka;
- tesnoba, razdražljivost, povečana razdražljivost;
- mišični tremor;
- motnje uriniranja.
Neselektivna zdravila te skupine lahko povzročijo:
- motnje apetita;
- motnje spanja;
- povečano znojenje;
- občutek hladu v udih;
- občutek toplote v telesu;
- hiperacidnost želodčnega soka.
Selektivni beta-blokatorji lahko povzročijo:
- splošna šibkost;
- upočasnitev živčnih in duševnih reakcij;
- huda zaspanost in depresija;
- zmanjšana ostrina vida in motnja zaznavanja okusa;
- odrevenelost stopal;
- padec srčnega utripa;
- dispeptični pojavi;
- aritmični pojavi.
Ne-selektivni beta-blokatorji lahko kažejo naslednje neželene učinke: t
- motnje vida drugačne narave: „megla“ v očeh, občutek v zunanjem telesu, povečano izcedek solz, diplopija (»podvojitev«);
- rinitis;
- kašelj;
- zadušitev;
- izrazit padec tlaka;
- sinkopalno stanje;
- erektilna disfunkcija pri moških;
- vnetje sluznice kolona;
- hiperkalemija;
- povečanje trigliceridov in uratov.
Jemanje zaviralcev alfa-beta lahko povzroči te neželene učinke pri bolniku:
- trombocitopenija in levkopenija;
- ostro kršitev prevajanja impulzov, ki izvirajo iz srca;
- disfunkcija perifernega obtoka;
- hematurija;
- hiperglikemija;
- hiperholesterolemijo in hiperbilirubinemijo.
Seznam zdravil
Selektivni (α-1) adrenergični zaviralci vključujejo:
- Eupressil;
- Setegis;
- Tamsulon;
- Doksazosin;
- Alfuzosin.
Neselektivni (zaviralci α1-2):
- Sermion;
- Raedergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
- Pirroxan;
- Dibazin.
Najbolj znan predstavnik zaviralcev adrenergičnih receptorjev α-2 je yohimbin.
Seznam zdravil β-1 adrenergičnih zaviralcev:
- Atenol (Tenolol);
- Lokren;
- Bisoprolol;
- Breviblok;
- Celiprol;
- Kordanum.
Ne-selektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so:
- Sandonorm;
- Betalok;
- Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
- Timolol (arutimol);
- Slothracicore.
Nova generacija zdravil
Adrenergični blokatorji nove generacije imajo veliko prednosti pred "starimi" zdravili. Plus dejstvo, da jih jemljemo enkrat na dan. Sredstva zadnje generacije povzročajo veliko manj stranskih učinkov.
Ta zdravila vključujejo Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ta zdravila imajo dodatne vazodilatacijske lastnosti.
Sprejemne funkcije
Pred začetkom zdravljenja mora bolnik zdravnika obvestiti o prisotnosti bolezni, ki bi lahko bile razlog za odpoved adrenergičnih zaviralcev.
Zdravila iz te skupine se jemljejo med ali po obroku. To zmanjšuje možne negativne učinke zdravil na telo. Trajanje sprejema, režim odmerjanja in druge nianse, ki jih določi zdravnik.
Med sprejemom morate stalno preverjati srčni utrip. Če se ta indikator občutno zmanjša, je treba odmerek spremeniti. Ne morete samostojno prenehati jemati zdravila, začeti uporabljati druga sredstva.
Kontraindikacije za sprejem
Ta sredstva so strogo prepovedana za uporabo pri takšnih boleznih in pogojih, kot so:
- Nosečnost in obdobje dojenja.
- Alergijska reakcija na komponento zdravila.
- Hude motnje jeter in ledvic.
- Zmanjšan pritisk (hipotenzija).
- Bradikardija - zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij.
- Srčne napake.
Z izjemno previdnostjo je treba jemati blokatorje za osebe s sladkorno boleznijo. Med zdravljenjem morate stalno spremljati raven glukoze v krvi.
Pri astmi mora zdravnik izbrati druga zdravila. Nekateri blokatorji so za bolnika zelo nevarni zaradi prisotnosti kontraindikacij.
Adrenergični blokatorji so zdravilo izbire pri zdravljenju številnih bolezni. Da imajo želeni učinek, jih je treba jemati natančno po shemi, ki jo je navedel zdravnik. Neupoštevanje tega pravila lahko povzroči močno poslabšanje zdravja.
Seznam učinkovitih zaviralcev zdravil
Adrenergični blokatorji ali adrenolitiki so skupina zdravil, ki povzročajo blokado receptorjev za noradrenalin in adrenalin. Uporabljajo se v kardiologiji in splošni terapiji za zdravljenje bolnikov z lezijami srca in krvnih žil. Vsako leto se seznam zdravil posodablja, vendar le usposobljeni zdravnik lahko določi, katera od njih naj se sprejme za določeno patologijo.
Mehanizem delovanja
Pri številnih boleznih je treba blokirati adrenergične impulze, da bi odpravili učinke noradrenalina in adrenalina. V ta namen se uporabljajo adrenergični blokatorji, mehanizem delovanja katerega leži v blokadi adrenoreceptorjev (beljakovinskih molekul norepinefrina in adrenalina), medtem ko sam proces razvoja hormonov ni moten.
V žilnih stenah in srčni mišici - alfa-1, alfa-2, beta-1 in beta-2 so 4 vrste adrenoreceptorjev. Adrenolitiki selektivno izklopijo receptorje, na primer samo alfa-1 ali beta-2, in tako naprej. Posledično so adrenergični blokirni zdravili razdeljeni v več skupin, odvisno od tega, kateri adrenoreceptorji izklopijo.
Seznam
Alfa-1-blokatorji (selektivni)
Prispevajo k zmanjšanju arterijskega tona, kar vodi do njihove ekspanzije in zmanjšanja tlaka v krvnem obtoku. Poleg tega se zdravila uporabljajo v kompleksnem zdravljenju prostatitisa pri moških.
Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - alfuzosin hidroklorid.
Blokator alfa-1-adrenoreceptorjev (predvsem v prostati in sečnici). Pomaga zmanjšati pritisk v sečnici in zmanjšati odpornost toka urina, olajša uriniranje in odpraviti disurijo, zlasti s hiperplazijo prostate. V terapevtskem odmerku ne vpliva na alfa-1-adrenergične receptorje krvnih žil. Uporablja se za zdravljenje funkcionalnih znakov benigne hiperplazije prostate.
Odmerek 5 miligramov dvakrat na dan se vzame v notranjost, zato je priporočljivo začeti zdravljenje z večernim odmerkom. Dnevni odmerek ne sme presegati 10 miligramov. Starejši ljudje in bolniki, ki prejemajo antihipertenzivno zdravljenje, se predpisujejo po 5 miligramov na dan zvečer, če je potrebno, se dnevni odmerek prilagodi na 10 miligramov.
Neželeni učinki: slabost, suha usta, glavobol, tahikardija, omotica, zaspanost, alergijske reakcije (kožni izpuščaji, srbenje), otekanje, tinitus.
Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina je doksazosin.
Zmanjšuje krvni tlak brez tahikardije, povečuje razmerje med dobrim holesterolom in zmanjšuje skupno vsebnost TG in holesterola. Zdravilo je učinkovito pri hipertenziji, vključno s presnovnimi motnjami (hiperlipidemija, debelost).
Tablete jemljite zjutraj ali zvečer, ne da bi žvečili. Začetni odmerek je 1 miligram na dan. Po 7-14 dneh, odvisno od bolnikovega stanja, se odmerek lahko poveča do 2 miligrama na dan, nato pa po 7-14 dneh - do 4 miligrama, 8 miligramov ali 16 miligramov na dan, da dosežemo želeni terapevtski učinek.
Neželeni učinki: omedlevica, aritmija, tahikardija, slabost, utrujenost, glavobol, zaspanost, razdražljivost, astenija, rinitis.
Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)
Na voljo v obliki tablet; aktivna sestavina je prazosin.
Periferni zaviralec postsinaptičnih alfa-1-adrenergičnih receptorjev vpliva na vazokonstriktorske učinke kateholaminov, znižuje krvni tlak in zmanjšuje popuščanje srčne mišice. Indikacije za uporabo so arterijska hipertenzija, Raynaudova bolezen in sindrom, kronično srčno popuščanje, periferni vazospazem, feokromocitom, hiperplazija prostate.
Odmerek določi zdravnik glede na bolnikovo stanje in bolezen. Začetni odmerek je 500 mikrogramov 2-3 krat na dan. Povprečni terapevtski odmerek - 4-6 miligramov na dan; največ 20 miligramov.
Stranski učinki: tahikardija, hipotenzija, tahikardija, težko dihanje, vrtoglavica, tesnoba, halucinacije, čustvene motnje, bruhanje, suha usta, pogosto uriniranje, zatemnitvene, zastoje roženice in veznice, izpuščaj, krvavitev iz nosu, zamašen nos in drugo.
Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - terazosin hidroklorid dihidrat.
Zdravilo prispeva k širjenju venules in arteriole, zmanjšanje venskega vrnitev v miokard in skupno periferno žilno odpornost, ima tudi hipotenzivni učinek. Predpisana je za zdravljenje arterijske hipertenzije in benigne hiperplazije prostate.
Zdravljenje je treba začeti z najmanjšim odmerkom 1 miligrama, ki ga vzamemo pred spanjem in po 5-6 urah v postelji. Zvišanje odmerka se pojavi postopoma 1-krat v 7-10 dneh. Vzdrževalni odmerek, odvisno od učinkovitosti zdravljenja in indikacij, je 1-10 miligramov 1-krat na dan. Največji dnevni odmerek je 20 miligramov.
Neželeni učinki: astenija, omotica, zaspanost, omedlevica, slabost, palpitacije, tahikardija, zamašen nos, periferni edem, slabovidnost, le redko - impotenca.
Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)
Na voljo v obliki kapsul in granul; učinkovina - tamsulozin hidroklorid.
Zdravilo zmanjšuje tonus gladkih mišic vratu mehurja, prostate in prostatične sečnice, izboljšuje pretok urina. Hkrati zmanjša simptome draženja in obstrukcije, ki jih povzroča benigna hiperplazija prostate.
Za zdravljenje predpisuje 0,4 miligrama na dan po zajtrku, pitje veliko tekočine.
Neželeni učinki: astenija, glavobol, palpitacije, omotica, redko - retrogradna ejakulacija, zmanjšan libido, zaprtje, driska, rinitis.
Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)
Na voljo v obliki raztopine; učinkovina - urapidila hidroklorid.
Ima hipotenzivni učinek (znižuje krvni tlak), zmanjšuje periferno žilno odpornost. Zdravilo je predpisano za hipertenzivno krizo in arterijsko hipertenzijo.
Orodje se daje intravensko. Pri hudih in akutnih oblikah patologije se 25 miligramov daje v 5 minutah. Če želeni rezultat ni bil dosežen, ponovite odmerek po 2 minutah, v primeru odpovedi ponavljajočih se odmerkov, po 2 minutah, 50 miligramov počasne intravenske aplikacije. Nato pojdite na počasno infuzijo.
Neželeni učinki: glavobol, suha usta, trombocitopenija, alergijske reakcije, pojavi ortostatskega kolapsa.
Urorek
Na voljo v obliki kapsul; učinkovina - silodozin.
Zdravilo je indicirano za zdravljenje motenj uriniranja, ki jih povzroča benigna hiperplazija prostate.
Priporočeni začetni odmerek je 8 miligramov enkrat na dan, hkrati s hrano (po možnosti ob istem času dneva). Bolniki z ledvično odpovedjo 7 dni naj zdravilo jemljejo v odmerku 4 miligramov na dan, z dobro prenašanjem, odmerek lahko povečamo na 8 miligramov.
Neželeni učinki: omotica, ortostatska hipotenzija, driska, zamašen nos, zmanjšan libido, slabost, suhost v ustih.
Alfa-2 adrenergični blokatorji (neselektivni)
Povečajte pritisk s spodbujanjem adrenergičnih receptorjev hipotalamično-hipofiznega sistema.
Dopegit (metildopa, dopanol)
Na voljo v obliki tablet; aktivna sestavina je metildopa seskvihidrat.
Antihipertenzivno zdravilo, ki znižuje srčni utrip in zmanjšuje celotno periferno žilno odpornost. Uporablja se za zdravljenje blage do zmerne arterijske hipertenzije (vključno z arterijsko hipertenzijo med nosečnostjo).
V prvih 2 dneh priporočamo, da zdravilo vzame 250 miligramov zvečer, nato v naslednjih 2 dneh odmerek povečamo za 250 miligramov in tako naprej, dokler ne dosežemo terapevtskega učinka (običajno se razvije, ko dosežemo dnevni odmerek 1 gram, delimo z 2 -3 sprejem). Največji dnevni odmerek ne sme presegati 2 gramov.
Neželeni učinki: zaspanost, parestezija, letargija, osupljivost pri hoji, suha usta, mialgija, artralgija, zmanjšan libido (moč), zvišana telesna temperatura, pankreatitis, levkopenija, zamašen nos in druge.
Klonidin (katapresan, klopelin, barklid, klofazolin)
Na voljo v obliki tablet, raztopine in kapljic za oči; učinkovina - klonidin hidroklorid.
Klonidin je antihipertenzivno zdravilo, ki deluje centralno. Indikacije za uporabo so: arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, primarni odprti glavkom kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi zdravili, ki zmanjšujejo intraokularni tlak.
Zdravnik odmerek določi individualno. Priporočeni začetni odmerek je 0,075 miligramov trikrat na dan. Nadalje se lahko odmerek postopoma poveča na 0,9 miligrama. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 2,4 miligramov. Starejšim bolnikom se trikrat na dan predpisuje 0,0375 miligramov. Povprečno trajanje tečaja je 1-2 meseca. Za lajšanje hipertenzivne krize se zdravilo daje intramuskularno ali intravensko v odmerku 0,15 miligrama.
Neželeni učinki: zaspanost, anksioznost, astenija, sedacija, nenadna tesnoba, bradikardija, srbenje, kožni izpuščaji, suha veznica, pekoč občutek ali srbenje v očeh, otekanje in hiperemija konjunktive.
Alfa-1,2-blokatorji
Dihidroergotamin (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)
Na voljo v obliki raztopine; aktivna sestavina je dihidroergotamin.
Zmanjšuje tonus arterij, ima neposreden tonični učinek na periferne vene. Predpisana je za migreno, krčne žile spodnjih okončin, ortostatsko hipotenzijo, vegetativno labilnost, črevesno atonijo.
Zdravilo se daje intramuskularno in intravensko, predpisuje se tudi znotraj (intermitentno zdravljenje). Intramuskularno za lajšanje napada je priporočeni odmerek 1-3 miligrama, za hitrejši učinek pa se injicira 1 miligram intravensko. Inside za odpravo migrene predpisanih 2,5 mg 2-3 krat na dan za več tednov. Z varikozno ekspanzijo - 15 miligramov na dan, trikrat na dan.
Neželeni učinki: omotica, bruhanje, driska, aritmija, zaspanost, rinitis, parestezija prstov na rokah in nogah, bolečine v okončinah, tahikardija, kardialgija, vazospazem, zamašen nos.
Dihidroergotoksin (Hydergin, DG-Ergotoxin)
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje in zaužitje; aktivna sestavina je dihidroergotoksin.
Antiadrenergično zdravilo, ki znižuje krvni tlak in širi krvne žile, blokator alfa in alfa adrenoreceptorje. Indikacije za uporabo: hipertenzija, endarteritis (bolezen notranjih sluznic arterij), migrena, Raynaudova bolezen, vazospazem mrežnice.
Pri hipertenziji in motnjah perifernega krvnega obtoka se alfa blokatorju predpiše 5 kapljic peroralno trikrat na dan, nato se odmerek poveča za 2-3 kapljice na 25-40 kapljic 3-krat na dan. Za hude kršitve perifernega obtoka se injicira intramuskularno ali intravensko, 1-2 mililitrov.
Neželeni učinki: alergijska reakcija, prebavne motnje.
Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)
Na voljo v obliki tablet; aktivna sestavina je nicergolin.
Alpha1,2-blokator izboljša periferno in možgansko cirkulacijo. Indikacije: kronične in akutne cerebralne žilne in presnovne motnje (zaradi arterijske hipertenzije, ateroskleroze itd.); kronične in akutne žilne in periferne presnovne motnje (Raynaudova bolezen, arteriopatija okončin).
Zdravilo se predpisuje peroralno, odvisno od bolezni in njegove resnosti, 5-10 miligramov trikrat na dan ali 30 miligramov dvakrat na dan, v rednih časovnih presledkih, neprekinjeno.
Neželeni učinki: zmanjšanje krvnega tlaka, glavobol, nespečnost ali zaspanost, zmedenost, driska, dispepsija, izpuščaj.
Beta-blokatorji 1 (selektivni, kardio selektivni)
Beta-1 receptorji so v glavnem koncentrirani v miokardu, in ko so blokirani, opazimo zmanjšanje srčne frekvence.
Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - bisoprolol fumarat.
Zdravilo ima antiaritmične, antihipertenzivne in antianginozne učinke. Zdravilo zmanjša potrebo srca po kisiku, zmanjša hitrost srčnega utripa (med vadbo in počitek) in srčni pretok. Indikacije: preprečevanje kapi, arterijska hipertenzija, kronično srčno popuščanje.
Način odmerjanja določi zdravnik posebej. Povprečna doza je 0,005-0,01 g. Zdravilo je treba jemati enkrat na dan zjutraj med zajtrkom ali pred njim.
Neželeni učinki: omotica, občutek prehlada, motnje spanja, bradikardija, konjunktivitis, slabost, driska, bolečine v trebuhu, šibkost mišic, krči, kožni izpuščaji, vroče utripa, slaba moč.
Breblock
Na voljo v obliki raztopine; Zdravilna učinkovina je esmolol hidroklorid.
Selektivni zaviralec adrenergičnih receptorjev beta-1 je indiciran za supraventrikularne tahiaritmije (vključno z atrijsko trepetanje in atrijsko fibrilacijo) in arterijsko hipertenzijo po in med operacijo.
Orodje dajemo intravensko, odmerek izberemo individualno in prilagodimo glede na klinični rezultat.
Neželeni učinki: izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, bradikardija, asistolija, znojenje, omotica, zmedenost, bronhospazem, zasoplost, težko dihanje, slabost, zastajanje urina, motnje vida in govora, edemi in drugi.
Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - metoprolol tartrat.
Sodobni selektivni beta-adrenergični blokator se jemlje v primeru arterijske hipertenzije (vključno s tahikardijami hiperkinetičnega tipa), koronarnimi boleznimi srca (sekundarno preprečevanje miokardnega infarkta, napadi angine), motnjami srčnega ritma, hipertiroidizmom (v kompleksni terapiji), migreno.
Tablete je treba jemati s hrano ali takoj po obroku in požirati cele. Odvisno od patologije in njene resnosti je dnevni odmerek od 50 do 200 miligramov.
Neželeni učinki: utrujenost, parestezija okončine, glavobol, sinusna bradikardija, znižanje krvnega tlaka, anksioznost, alergijska reakcija (izpuščaj, srbenje, zardevanje kože), bolečine v trebuhu, palpitacije, zamašen nos in druge.
Beta-1,2-blokatorji (neselektivni)
Zdravila uravnavajo raven krvnega tlaka in vplivajo na srčno prevodnost.
Anaprilin (Obzidan)
Na voljo v tabletah; aktivna sestavina je propranolol hidroklorid. Neselektivni beta-adrenergični blokator je indiciran za hipertenzijo, nestabilno angino pektoris, sinusno tahikardijo, tahizistolično obliko atrijske fibrilacije, supraventrikularno tahikardijo, ventrikularno in supraventrikularno ekstrasistolo, anksioznost, esencialni tremor.
Tablete se zaužijejo znotraj, ne glede na hrano. Na začetku zdravljenja je predpisano 20 miligramov na dan, zdravnik pa lahko poveča odmerek.
Neželeni učinki: bolečina in suhost oči, utrujenost, depresija, živčnost, sinusna bradikardija, trombocitopenija, bronhospazem, povečano znojenje in tako naprej.
Bopindolol (Sandonorm)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - bopindolol.
Neselektivni beta-blokator, ki deluje hipotenzivno in antianginično. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, angino pektoris, aritmije, miokardni infarkt (sekundarna profilaksa).
Zdravilo je predpisano v začetnem odmerku - 1 miligram na dan, glede na indikacije, se lahko odmerek poveča na 2 miligrama na dan, in ko je dosežen želeni učinek, se zmanjša na 0,5 miligrama na dan.
Neželeni učinki: bradikardija, znižanje krvnega tlaka, motnje spanja, občutek mraza, bronhospazem, dispneja, utrujenost, slabost, bruhanje, slabost, zaprtje, napenjanje, suha usta, omotica.
Nadolol (Solgol, Betadol)
Na voljo v obliki tablet; aktivna sestavina - nadolol.
Zdravilo ima antiishemično (antianginalno) delovanje in se uporablja za zdravljenje ishemične miokardne bolezni. Učinkovito tudi pri hipertenziji (trajno zvišan krvni tlak). Poleg tega je zdravilo indicirano za zdravljenje migrene, tahiaritmije (srčne aritmije) in za odpravo simptomov hipertiroidizma (povečana funkcija ščitnice).
Tablete morate predpisati v notranjosti ne glede na hrano. Pri IHD se zdravljenje začne od 40 miligramov enkrat na dan, po 4-7 dneh pa se odmerek poveča na 80-160 miligramov na dan. Ko je hipertenzija predpisana za 40-80 miligramov enkrat na dan, počasi povečajte odmerek na 240 miligramov (v 1-2 odmerkih). Za zdravljenje se tahiaritmije začnejo pri 40 miligramih na dan, nato povečajo na 160 miligramov na dan.
Neželeni učinki: nespečnost, utrujenost, parestezija (občutek odrevenelosti v okončinah), bradikardija, suha usta, prebavne motnje.
Oxprenolol (Trazicor)
Na voljo v obliki tablet; aktivna sestavina je oksprenolol.
Ima antianginalne, hipotenzivne in antiaritmične učinke. Namenjen je za arterijsko hipertenzijo, miokardni infarkt (sekundarna profilaksa), atrijsko fibrilacijo in srčne aritmije. Zdravilo se uporablja tudi kot dodatno zdravljenje za prolaps mitralne zaklopke, feokromocitom, tremor.
Priporočljivo je, da zdravilo začnete jemati s 20 mg 4-krat na dan, odmerek postopoma povečajte na 40-80 miligramov 3-4-krat na dan. Največji dnevni odmerek ne sme preseči 480 miligramov. Pri sekundarni profilaksi po srčnem napadu se predpiše 40 miligramov dvakrat na dan.
Neželeni učinki: šibkost, zaspanost, omotica, depresija, tesnoba, oslabitev kontraktilnosti srčne mišice, bolečine v prsih, zamegljen vid in drugi.
Zaviralci alfa beta
Pripravki iz te skupine znižujejo krvni tlak in okrogel vrat (celotna periferna žilna upornost) ter zmanjšujejo intraokularni tlak pri glavkomu z odprtim kotom.
Karvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)
Na voljo v obliki tablet; učinkovina - karvedilol.
Ima vazodilatatorni, antihipertenzivni in antianginozni učinek. Zdravilo zmanjša krvni tlak, post- in prednapetost miokarda, zmerno zmanjša srčni utrip, ne da bi vplivala na ledvični pretok krvi in delovanje ledvic. Uporablja se v obliki monoterapije in v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili za zdravljenje hipertenzije, stabilne angine, kroničnega srčnega popuščanja.
Zdravilo se zaužije, ne glede na hrano. Odmerek določi zdravnik posebej, odvisno od bolezni in kliničnega odziva. Na začetku zdravljenja je odmerek 12,5 miligramov, v 1-2 tednih pa se lahko poveča na 25 miligramov. Največji dnevni odmerek je 50 miligramov.
Neželeni učinki: bradikardija, glavobol, depresija, driska, bruhanje, edem, ledvična disfunkcija, levkopenija, zamašen nos, zasoplost, bronhospazem itd.
Procodolol
Na voljo v obliki kapljic za oko; aktivna sestavina je kodeodolol. Zdravilo proti glavkomu se uporablja za zdravljenje povišanega intraokularnega tlaka, glavnega afakičnega glavkoma, glavkoma odprtega kota in drugih vrst sekundarnega glavkoma. Uporablja se tudi v kompleksni terapiji za zmanjšanje intraokularnega tlaka pri glavkomu z zaprtim kotom.
Zdravilo je treba vkapati v konjunktivno vrečko 1 kapljico do 3-krat na dan.
Neželeni učinki: zamegljen vid, suhost v ustni votlini, bradikardija, gastralgija, glavobol, znižanje krvnega tlaka, pojav bronhospazma.
Med nosečnostjo
Med nosečnostjo ni priporočljivo jemati blokatorjev. Če pa je to nujno potrebno, lahko le strokovnjak dodeli in nadzoruje njegov sprejem, izbere zamenjavo.
Med dojenjem adrenergični blokatorji niso predpisani, zdravnik pa priporoča, da upoštevate posebno dieto in zmanjšate telesne napore. Možno je uporabljati medicinske pripomočke z visoko vsebnostjo kalija, mineralov, magnezija in kalcija.
Za otroke
Morda uporaba adrenergičnih blokatorjev v starosti 16-18 let. V redkih primerih in na način, ki ga predpiše zdravnik, se zdravila uporabljajo za zdravljenje otrok, mlajših od določene starosti.
Adrenergični blokatorji - kaj je to?
Adrenergični blokatorji imajo pomembno vlogo pri zdravljenju bolezni srca in krvnih žil. To so zdravila, ki zavirajo delovanje adrenergičnih receptorjev, kar preprečuje zoženje venskih sten, zmanjšuje visok krvni tlak in normalizira srčni ritem.
Za zdravljenje bolezni srca in žil uporabljamo adrenergične zaviralce
Kaj so adrenoblokatorji?
Adrenergični blokatorji (adrenolitiki) - skupina zdravil, ki vplivajo na adrenergične impulze v žilnih stenah in srčnih tkivih, ki reagirajo na adrenalin in noradrenalin. Njihov mehanizem delovanja je, da blokirajo te iste adrenoreceptorje, zaradi katerih se doseže terapevtski učinek, ki je potreben za bolezni srca:
- tlak se zmanjša;
- razširitev lumena v žilah;
- zmanjšuje krvni sladkor;
Klasifikacija zdravil adrenolitikov
Receptorji, ki se nahajajo v žilah in gladkih mišicah srca, so razdeljeni na alfa-1, alfa-2 in beta-1, beta-2.
Odvisno od tega, katere adrenergične impulze je treba blokirati, se razlikujejo 3 glavne skupine adrenolitikov:
- alfa blokatorji;
- zaviralci beta;
- zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa.
Vsaka skupina zavira samo tiste manifestacije, ki nastanejo zaradi delovanja specifičnih receptorjev (beta, alfa ali alfa-beta hkrati).
Blokatorji alfa adrenergičnih receptorjev
Alpha blokatorji so lahko treh vrst:
- zdravila, ki blokirajo receptorje alfa-1;
- zdravila, ki vplivajo na alfa-2 pulze;
- kombinirana zdravila, ki blokirajo alfa-1,2 pulze.
Glavna skupina zaviralcev alfa
Farmakologija zdravil skupine (predvsem zaviralci alfa -1) - povečanje lumena v venah, arterijah in kapilarah.
To omogoča:
- zmanjšanje odpornosti žilnih sten;
- zmanjšanje pritiska;
- zmanjšanje bremena za srce in olajšanje njegovega dela;
- zmanjša stopnjo zgostitve sten levega prekata;
- normalizira maščobo;
- stabilizira presnovo ogljikovih hidratov (povečana občutljivost na insulin, normalni sladkor v plazmi).
Tabela "Seznam najboljših alfa adrenergičnih blokatorjev"
obdobje brejosti in čas dojenja;
resne motnje v jetrih;
hude okvare srca (aortna stenoza)
neugodje v prsih na levi;
kratka sapa, kratka sapa;
videz otekanja rok in nog;
zmanjšanje pritiska na kritične vrednosti
razdražljivost, povečana aktivnost in razdražljivost;
težave z uriniranjem (zmanjšanje količine izločene tekočine in pogostost uringa)
Bolezni perifernega krvnega pretoka (diabetična mikroangiopatija, akrocijanoza) t
Patološki procesi v mehkih tkivih rok in nog (ulcerozni procesi zaradi nekroze celic, kot posledica tromboflebitisa, napredovale ateroskleroze t
poveča količino znoja;
stalni občutek hladnosti v nogah in rokah;
vročino (povišanje temperature);
Med zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa nove generacije ima Tamsulosin visoko učinkovitost. Uporablja se pri prostatitisu, saj dobro zmanjša ton mehkih tkiv prostate, normalizira pretok urina in zmanjša neprijetne simptome pri benignih lezijah prostate.
Zdravilo ga dobro prenaša, vendar lahko pride do neželenih učinkov:
- bruhanje, driska;
- omotica, migrena;
- palpitacije srca, bolečine v prsih;
- alergijski izpuščaj, izcedek iz nosu.
Beta blokatorji
Farmakologija zdravil iz skupine beta blokatorjev je, da motijo stimulacijo adrenalinskih beta1 ali beta1.2 pulzov. Takšen učinek zavira povečanje krčenja srca in zavira veliko odraslo kri, prav tako ne dopušča ostrega širjenja bronhialnega lumna.
Vsi beta adreno blokatorji so razdeljeni v dve podskupini - selektivni (kardioselektivni, beta-1 receptorski antagonisti) in neselektivni (blokiranje adrenalina v dveh smereh hkrati - beta-1 in beta-2 pulzi).
Mehanizem delovanja zaviralcev beta
Uporaba kardio-selektivnih zdravil pri zdravljenju bolezni srca omogoča doseganje naslednjega terapevtskega učinka:
- zmanjšana srčna frekvenca (zmanjšuje tveganje za tahikardijo);
- zmanjša obremenitev srca;
- pogostost napadov angine se zmanjša, neprijetni simptomi bolezni se izravnajo;
- povečuje stabilnost srčnega sistema na čustveni, duševni in fizični stres.
Jemanje beta blokatorjev pomaga normalizirati splošno stanje bolnika s srčnimi motnjami in zmanjšati tveganje za hipoglikemijo pri diabetikih, preprečiti oster bronhospazem pri astmatikih.
Neselektivni adrenergični blokatorji zmanjšujejo skupno žilno upornost perifernega pretoka krvi in vplivajo na ton sten, kar prispeva k:
- zmanjšanje srčnega utripa;
- normalizacija pritiska (s hipertenzijo);
- zmanjšanje kontraktilne aktivnosti miokarda in povečanje odpornosti proti hipoksiji;
- preprečevanje aritmij zaradi zmanjšanja razdražljivosti v srčnem prevodnem sistemu;
- preprečevanje akutne okvare krvnega obtoka v možganih.
Celovit pregled vseh vrst adrenergičnih zaviralcev: selektivna, neselektivna, alfa, beta
Iz tega članka boste izvedeli, kaj so blokatorji adreno, v katere skupine so razdeljeni. Mehanizem njihovega delovanja, indikacije, seznam zaviralcev zdravil.
Avtor članka: Alexandra Burguta, porodničar-ginekolog, višja medicinska izobrazba z diplomo iz splošne medicine.
Adrenolitiki (adrenergični blokatorji) - skupina zdravil, ki blokirajo živčne impulze, ki reagirajo na norepinefrin in adrenalin. Njihov zdravilni učinek je v nasprotju z učinkom adrenalina in noradrenalina na telo. Ime te farmacevtske skupine govori sama zase - zdravila, ki so v njej vključena, „prekinejo“ delovanje adrenoreceptorjev, ki se nahajajo v srcu in stenah krvnih žil.
Takšna zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji in terapevtski praksi za zdravljenje žilnih in srčnih bolezni. Pogosto jih kardiologi predpisujejo starejšim osebam, ki so jim diagnosticirali arterijsko hipertenzijo, srčne aritmije in druge kardiovaskularne bolezni.
Razvrstitev adrenergičnih blokatorjev
V stenah krvnih žil so 4 vrste receptorjev: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergični receptorji. Najpogostejši so alfa- in beta-blokatorji, ki "izklapljajo" ustrezne adrenalinske receptorje. Obstajajo tudi zaviralci alfa-beta, ki hkrati blokirajo vse receptorje.
Sredstva vsake skupine so lahko selektivna, selektivno prekinejo samo en tip receptorja, npr. Alfa-1. In neselektivni z istočasnim blokiranjem obeh tipov: beta-1 in -2 ali alfa-1 in alfa-2. Na primer, selektivni beta-blokatorji lahko vplivajo le na beta-1.
Splošni mehanizem delovanja zaviralcev adrenergičnih receptorjev
Ko se noradrenalin ali adrenalin sproščata v krvni obtok, se adrenoreceptorji takoj odzovejo z njim. Kot rezultat tega procesa se v telesu pojavijo naslednji učinki:
- plovila so zožena;
- pulz pospešuje;
- zvišanje krvnega tlaka;
- povečuje raven glukoze v krvi;
- bronhije se širijo.
Če obstajajo določene bolezni, na primer aritmija ali hipertenzija, so taki učinki za osebo nezaželeni, saj lahko povzročijo hipertenzivno krizo ali ponovitev bolezni. Adrenergični zaviralci "izklopijo" te receptorje, zato delujejo ravno nasprotno:
- širi krvne žile;
- nižji srčni utrip;
- preprečevanje visokega krvnega sladkorja;
- ozek bronhialni lumen;
- znižanje krvnega tlaka.
To so skupna dejanja, značilna za vse vrste sredstev iz adrenolitične skupine. Toda zdravila so razdeljena v podskupine, odvisno od učinka na določene receptorje. Njihova dejanja so nekoliko drugačna.
Pogosti neželeni učinki
Skupni za vse adrenergične zaviralce (alfa, beta) so:
- Glavobol
- Utrujenost.
- Zaspanost.
- Omotičnost.
- Povečana živčnost.
- Možna kratkotrajna sinkopa.
- Motnje normalne aktivnosti želodca in prebave.
- Alergijske reakcije.
Ker imajo zdravila iz različnih podskupin nekoliko drugačne zdravilne učinke, so tudi neželeni učinki njihovega jemanja različni.
Splošne kontraindikacije za selektivne in neselektivne zaviralce beta: t
- bradikardija;
- šibek sinusni sindrom;
- akutno srčno popuščanje;
- atrioventrikularni in sinoatrijski blok;
- hipotenzija;
- dekompenzirano srčno popuščanje;
- alergični na sestavine zdravil.
Neselektivni zaviralci se ne smejo jemati v primeru bronhialne astme in obliterirne žilne bolezni, selektivno - v primeru patologije perifernega krvnega obtoka.
Kliknite na sliko za povečavo
Takšna zdravila morajo predpisati kardiologa ali terapevta. Neodvisni nenadzorovani sprejem lahko povzroči resne posledice do smrtnega izida zaradi zastoja srca, kardiogenega ali anafilaktičnega šoka.
Alfa blokatorji
Ukrep
Adrenergični blokatorji receptorjev alfa-1 širijo krvne žile v telesu: periferno - izrazito pordelost kože in sluznice; notranji organi - zlasti črevo z ledvicami. To poveča periferni pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo tkiva. Upornost žil po periferiji se zmanjša, tlak pa se zmanjša in brez refleksa poveča srčni utrip.
Z zmanjšanjem vračanja venske krvi v atrije in širjenjem "periferije" se obremenitev srca znatno zmanjša. Zaradi lajšanja njegovega dela se zmanjša stopnja hipertrofije levega prekata, ki je značilna za hipertenzivne bolnike in starejše osebe s srčnimi težavami.
- Vplivajo na presnovo maščob. Alfa-AB zmanjša trigliceride, »slabi« holesterol in poveča raven lipoproteinov visoke gostote. Ta dodatni učinek je primeren za ljudi s hipertenzijo, obremenjeno z aterosklerozo.
- Vplivajo na izmenjavo ogljikovih hidratov. Pri jemanju zdravil se poveča občutljivost celic na insulin. Zaradi tega se glukoza absorbira hitreje in učinkoviteje, kar pomeni, da se njena raven v krvi ne poveča. To je pomembno za diabetike, pri katerih zaviralci alfa znižajo raven sladkorja v krvnem obtoku.
- Zmanjšajte resnost znakov vnetja v organih genitourinarnega sistema. Ta orodja se uspešno uporabljajo za hiperplazijo prostate, da odpravijo nekatere značilne simptome: delno praznjenje mehurja, pekoč občutek v sečnici, pogosto in nočno uriniranje.
Alfa-2 blokatorji adrenalinskih receptorjev imajo nasprotni učinek: ozke žile, zvišujejo krvni tlak. Zato se v kardiologiji praksa ne uporablja. Vendar pa uspešno zdravijo impotenco pri moških.
Seznam zdravil
Tabela vsebuje seznam mednarodnih generičnih imen zdravil iz skupine zaviralcev receptorjev alfa.
Beta blokatorji: seznam zdravil
Pomembno vlogo pri uravnavanju telesnih funkcij imajo kateholamini: adrenalin in noradrenalin. Izpustijo se v krvni obtok in delujejo na posebne občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje. Slednji so razdeljeni v dve veliki skupini: alfa in beta adrenoreceptorji. Beta-adrenoreceptorji se nahajajo v mnogih organih in tkivih in so razdeljeni v dve podskupini.
Ko se aktivirajo β1-adrenoreceptorji, se pogostost in moč srčnih kontrakcij povečata, koronarne arterije se razširijo, prevodnost in avtomatizem srca se izboljšata, razgradnja glikogena v jetrih in nastanek energije naraščata.
Ko se β2-adrenoreceptorji vzburijo, se stene krvnih žil, mišice bronhijev sprostijo, tonus maternice se med nosečnostjo zmanjša, izločanje inzulina in razgradnja maščob sta okrepljena. Tako stimulacija beta-adrenergičnih receptorjev s pomočjo kateholaminov vodi v mobilizacijo vseh sil telesa za aktivno življenje.
Beta-blokatorji (BAB) - skupina zdravil, ki vežejo adrenergične receptorje beta in preprečujejo delovanje kateholaminov na njih. Ta zdravila se pogosto uporabljajo v kardiologiji.
Mehanizem delovanja
BAB zmanjša pogostost in moč srčnih kontrakcij, zmanjša krvni tlak. Posledično se zmanjša poraba kisika v srčni mišici.
Diastola se podaljša - obdobje počitka, sprostitve srčne mišice, med katerim so koronarne žile napolnjene s krvjo. Zmanjšanje intrakardialnega diastoličnega tlaka prispeva tudi k izboljšanju koronarne perfuzije (miokardne oskrbe s krvjo).
Obstaja prerazporeditev pretoka krvi, ki običajno kroži na ishemična območja, zato se izboljša toleranca telesne aktivnosti.
BAB imajo antiaritmične učinke. Zavirajo kardiotoksično in aritmogeno delovanje kateholaminov ter preprečujejo kopičenje kalcijevih ionov v srčnih celicah, kar poslabšuje energetsko presnovo v miokardu.
Razvrstitev
BAB - obsežna skupina zdravil. Lahko jih razvrstimo na več načinov.
Kardioselektivnost je sposobnost zdravila, da blokira samo β1-adrenoreceptorje, ne da bi prizadela β2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v steni bronhijev, žil, maternice. Višja kot je selektivnost BAB, varnejši je v primeru sočasnih bolezni dihalnih poti in perifernih žil ter pri sladkorni bolezni. Vendar je selektivnost relativni koncept. Z imenovanjem zdravila v visokih odmerkih se zmanjša stopnja selektivnosti.
Nekatere BAB imajo intrinzično simpatomimetično aktivnost: sposobnost do določene mere stimulirati beta-adrenergične receptorje. V primerjavi s konvencionalnimi BAB, tako zdravilo upočasni srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj pogosto vodi do sindroma odtegnitve, manj negativno vpliva na presnovo lipidov.
Nekateri BAB-i lahko dodatno razširijo žile, kar pomeni, da imajo vazodilatacijske lastnosti. Ta mehanizem se izvaja z izrazito notranjo simpatomimetično aktivnostjo, blokado alfa-adrenoreceptorjev ali z neposrednim delovanjem na žilne stene.
Trajanje ukrepa je najpogosteje odvisno od značilnosti kemijske strukture BAB. Lipofilna sredstva (propranolol) trajajo več ur in se hitro izločijo iz telesa. Hidrofilna zdravila (atenolol) so učinkovita dlje časa in se lahko predpisujejo manj pogosto. Trenutno so razvite tudi dolgotrajne lipofilne snovi (metoprolol retard). Poleg tega obstaja BAB z zelo kratkim trajanjem delovanja - do 30 minut (esmolol).
Seznam
1. Nebiselektrični BAB:
A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t
- propranolol (anaprilin, obzidan);
- nadolol (korgard);
- sotalol (sogexal, tensol);
- timolol (blokada);
- nipradilol;
- flistrolol.
B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:
- oksprenolol (trazicor);
- pindolol (viski);
- alprenolol (aptin);
- penbutolol (betapresin, levatol);
- bopindolol (sandonorm);
- bucindolol;
- dilevalol;
- kartelol;
- labetalol.
2. Kardio selektivni BAB:
A. Brez notranje simpatomimetične aktivnosti: t
- metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
- atenolol (beta, tenormin);
- betaksolol (betak, lokren, karlon);
- esmolol (lukobran);
- bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pnevmatike);
- karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, karvenal, koriol, rekardium, tolliton);
- Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).
B. Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo:
- acebutalol (acecor, sectral);
- talinolol (kordan);
- cilji prolola;
- epanolol (vazakor).
3. BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi:
- amozularol;
- bucindolol;
- dilevalol;
- labetolol;
- medroksalol;
- nipradilol;
- pindolol.
4. BAB dolgotrajno delovanje: t
5. Ultrashortno delovanje BAB, kardio selektivno:
Uporaba pri boleznih srčno-žilnega sistema
Angina stres
V mnogih primerih so BAB med vodilnimi sredstvi za zdravljenje angine pektoris in preprečevanje napadov. Za razliko od nitratov, ta zdravila pri dolgotrajni uporabi ne povzročajo tolerance (odpornosti na zdravila). BAB se lahko kopičijo (kopičijo) v telesu, kar omogoča, da sčasoma zmanjšajo odmerek zdravila. Poleg tega ta orodja ščitijo samo srčno mišico, izboljšujejo prognozo z zmanjšanjem tveganja za ponovni miokardni infarkt.
Antianginalna aktivnost vseh BAB je približno enaka. Njihova izbira temelji na trajanju učinka, resnosti neželenih učinkov, stroških in drugih dejavnikih.
Začnite zdravljenje z majhnim odmerkom in postopoma povečajte njegovo učinkovitost. Odmerjanje je izbrano tako, da srčni utrip v mirovanju ni nižji od 50 na minuto, sistolični krvni tlak pa je vsaj 100 mm Hg. Čl. Po nastopu terapevtskega učinka (prenehanje kapi, izboljšanje tolerance za vadbo) se odmerek postopoma zmanjša na minimum.
Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov BAB ni priporočljiva, saj to bistveno poveča tveganje za neželene učinke. Zaradi nezadostne učinkovitosti teh sredstev je bolje, da jih združimo z drugimi skupinami zdravil.
BAB ni mogoče nenadoma preklicati, ker lahko to povzroči odtegnitveni sindrom.
BAB je posebej indiciran, če je angina pektoris kombinirana z sinusno tahikardijo, arterijsko hipertenzijo, glavkomom, zaprtjem in gastroezofagealnim refluksom.
Miokardni infarkt
Zgodnja uporaba BAB pri miokardnem infarktu prispeva k omejitvi območja nekroze srčne mišice. Hkrati se umrljivost zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za ponovni miokardni infarkt in zastoj srca.
Ta učinek ima BAB brez notranje simpatomimetične aktivnosti, bolje je uporabiti kardio-selektivna sredstva. Še posebej so koristne pri kombinaciji miokardnega infarkta z arterijsko hipertenzijo, sinusno tahikardijo, postinfarktno angino in tahizistolično obliko atrijske fibrilacije.
BAB se lahko predpiše takoj po sprejemu bolnika v bolnišnico za vse bolnike, če ni kontraindikacij. Če ni neželenih učinkov, se zdravljenje z njimi nadaljuje vsaj eno leto po miokardnem infarktu.
Kronično srčno popuščanje
Preučujejo uporabo zdravila BAB pri srčnem popuščanju. Menijo, da jih lahko uporabljamo s kombinacijo srčnega popuščanja (zlasti diastolične) in napetostne angine. Motnje v ritmu, arterijska hipertenzija, tahizistolična oblika atrijske fibrilacije v kombinaciji s kroničnim srčnim popuščanjem so tudi razlog za imenovanje te skupine zdravil.
Hipertenzija
BAB so indicirane pri zdravljenju hipertenzije, ki je zapletena zaradi hipertrofije levega prekata. Prav tako se pogosto uporabljajo pri mladih bolnikih, ki vodijo aktivni življenjski slog. Ta skupina zdravil je predpisana za kombinacijo arterijske hipertenzije z angino pektoris ali motnjami srčnega ritma ter po miokardnem infarktu.
Bolezni srčnega ritma
BAB se uporabljajo za takšne motnje srčnega ritma, kot so atrijska fibrilacija in atrijsko trepetanje, supraventrikularne aritmije, slabo prenašanje sinusne tahikardije. Lahko se predpisujejo tudi za ventrikularne aritmije, vendar je njihova učinkovitost v tem primeru običajno manj izrazita. BAB v kombinaciji s pripravki kalija se uporablja za zdravljenje aritmij, ki jih povzroča glikozidna zastrupitev.
Neželeni učinki
Kardiovaskularni sistem
BAB zavira sposobnost sinusnega vozlišča, da proizvaja impulze, ki povzročajo krčenje srca, in povzroči sinusno bradikardijo - upočasni pulz na vrednosti, manjše od 50 na minuto. Ta neželeni učinek je pri BAB bistveno manj izrazit z intrinzično simpatomimetično aktivnostjo.
Priprave te skupine lahko povzročijo atrioventrikularno blokado različnih stopenj. Zmanjšujejo moč srčnih kontrakcij. Zadnji stranski učinek je manj izrazit pri BAB z vazodilatacijskimi lastnostmi. BAB zmanjša krvni tlak.
Zdravila v tej skupini povzročajo krče perifernih žil. Pojavijo se lahko hladni okončine, Raynaudov sindrom se poslabša. Ti neželeni učinki so skoraj brez zdravil z vazodilatacijskimi lastnostmi.
BAB zmanjša ledvični pretok krvi (razen nadolola). Zaradi poslabšanja perifernega krvnega obtoka pri zdravljenju teh sredstev se včasih izrazita splošna šibkost.
Dihalni organi
BAB povzroča bronhospazem zaradi sočasne blokade β2-adrenoreceptorjev. Ta neželeni učinek je manj izrazit pri kardio selektivnih zdravilih. Vendar so njihovi odmerki, ki so učinkoviti proti angini ali hipertenziji, pogosto precej visoki, medtem ko je kardioselektivnost bistveno zmanjšana.
Uporaba visokih odmerkov BAB lahko povzroči apnejo ali začasno prekinitev dihanja.
BAB oteži potek alergijskih reakcij na piki žuželk, zdravilnih in živilskih alergenov.
Živčni sistem
Propranolol, metoprolol in druge lipofilne BAB prehajajo iz krvi v možganske celice skozi krvno-možgansko pregrado. Zato lahko povzročijo glavobol, motnje spanja, omotico, okvaro spomina in depresijo. V hujših primerih so halucinacije, konvulzije, koma. Ti stranski učinki so bistveno manj izraziti pri hidrofilnih BAB, zlasti atenololu.
Zdravljenje BAB lahko spremlja tudi nevromuskularna prevodnost. To vodi do šibkosti mišic, zmanjšane vzdržljivosti in utrujenosti.
Presnova
Neselektivni BAB zavirajo nastajanje insulina v trebušni slinavki. Po drugi strani pa ta zdravila zavirajo mobilizacijo glukoze iz jeter, kar prispeva k razvoju podaljšane hipoglikemije pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Hipoglikemija spodbuja sproščanje adrenalina v krvni obtok, ki deluje na alfa-adrenoreceptorje. To vodi do znatnega zvišanja krvnega tlaka.
Če je potrebno bolnikom s sočasno sladkorno boleznijo predpisati BAB, je treba dati prednost kardio-selektivnim zdravilom ali jih nadomestiti z antagonisti kalcija ali drugimi skupinami.
Številne BAB, zlasti neselektivne, zmanjšajo raven "dobrega" holesterola v krvi (alfa-lipoproteini z visoko gostoto) v krvi in povečajo raven "slabih" (trigliceridov in lipoproteinov zelo nizke gostote). Ta pomanjkljivost je prikrajšana za zdravila z notranjo simpatikomimetično in α-blokado (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).
Drugi neželeni učinki
Zdravljenje BAB v nekaterih primerih spremlja spolna disfunkcija: erektilna disfunkcija in izguba spolne želje. Mehanizem tega učinka ni jasen.
BAB lahko povzroči spremembe na koži: izpuščaj, srbenje, eritem, simptome luskavice. V redkih primerih so zabeleženi izpadanje las in stomatitis.
Eden od resnih stranskih učinkov je zatiranje tvorbe krvi z razvojem agranulocitoze in trombocitopenične purpure.
Sindrom odpovedi
Če se BAB uporablja dolgo časa v visokih odmerkih, lahko nenadna prekinitev zdravljenja sproži tako imenovani sindrom odtegnitve. To se kaže v povečanju napadov angine, pojavu ventrikularnih aritmij, razvoju miokardnega infarkta. V blažjih primerih odtegnitveni sindrom spremlja tahikardija in zvišanje krvnega tlaka. Sindrom umika se običajno pojavi nekaj dni po prenehanju jemanja BAB.
Da bi se izognili razvoju sindroma odtegnitve, morate upoštevati naslednja pravila:
- BAB počasi prekinite dva tedna in postopoma zmanjšajte odmerek;
- med in po prekinitvi zdravljenja z BAB je treba omejiti telesne dejavnosti in po potrebi povečati odmerjanje nitratov in drugih antianginoznih zdravil ter zdravil, ki znižujejo krvni tlak.
Kontraindikacije
BAB je absolutno kontraindiciran v naslednjih primerih:
- pljučni edem in kardiogeni šok;
- hudo srčno popuščanje;
- bronhialna astma;
- sindrom bolnega sinusa;
- atrioventrikularni blok II - III stopnja;
- sistolični krvni tlak 100 mm Hg. Čl. in spodaj;
- srčni utrip manj kot 50 na minuto;
- slabo nadzorovan insulin-odvisen diabetes mellitus.
Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom in periferna arterijska ateroskleroza z razvojem intermitentne klavdikacije.